一种稳定高效的抗球虫药物癸氧喹酯溶液及其制备工艺的制作方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种稳定高效的抗球虫药物癸氧喹酯溶液及其制备工艺。
【背景技术】
[0002]癸氧喹醋作为一种喹啉类新型抗球虫药物，首先由英国May-Baker公司研制，由于其优良的抗球虫和增重效果，在北美和欧洲得到广泛应用。虽然癸氧喹酯在国外得到广泛的应用，但在国内直到2006年，美国雅来公司才首次销售癸氧喹酯，产品一上市便引起人们的高度重视和广泛关注。目前其在临床上的应用以60g/kg的癸氧喹酯预混剂为主，主要用于球虫病的防治。
[0003]癸氧喹醋是(Decoquinate)，化学名称为6-癸氧基-7-乙氧基-4-轻基喹啉-3-羧酸乙酯，其广谱抗球虫活性，使之成为预防和治疗鸡球虫病效果较好的一种喹啉类药物，可用于防治鸡的柔嫩、毒害、堆型、巨型、变位和布氏艾美尔球虫等引起的球虫病。另外，癸氧喹酯对隐孢子虫引起的动物腹泻也可起到缓解和治疗作用。
[0004]由于癸氧喹酯是一种脂溶性高，极难溶于水和一般有机溶剂，目前常见的癸氧喹酯预混剂，由于不能饮水给药，且预混剂给药后，到机体内生物利用率不高，导致癸氧喹酯不能很好的发挥抗球虫效果。癸氧喹酯溶液可以克服预混剂的很多缺点，且饮水给药，简单方便。
【发明内容】
[0005]本发明的目的旨在提供一种制作工艺简单，投药方便，抗球虫效果好的稳定高效抗球虫药物的癸氧喹酯溶液，以克服癸氧喹酯现有剂型的不足。
[0006]本发明通过以下技术方案实现:
[0007]一种稳定高效的抗球虫药物癸氧喹酯溶液的溶液药，其特征在于，其组成成分为:癸氧喹酯、二甲基甲酰胺、癸氧喹酯、二甲基甲酰胺、聚乙二醇200、聚乙二醇400、二甲基亚砜、氯化镁。
[0008]一种稳定高效的抗球虫药物癸氧喹酯溶液，各成分的百分比含量为:癸氧喹酯3 %、二甲基甲酰胺75%?85%、聚乙二醇200 0.5 %?L O %、聚乙二醇400 0.5 %?1.0%、二甲基亚砜7%?14%、氯化镁2%?8%。
[0009]一种稳定高效的抗球虫药物癸氧喹酯溶液及其制备工艺，其特征在于，包括如下步骤:
[0010](I)将二甲基甲酰胺、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000和二甲基亚砜混合；
[0011](2)取80%的上述混合溶液加热至80°C?100°C，加入氯化镁搅拌至溶解；
[0012](3)继续加热至120°C?150°C，加入癸氧喹酯搅拌5?10分钟，使其全部溶解；
[0013](4)用余下的20%混合溶液定容，冷却，分装即得到所述的癸氧喹酯溶液。
[0014]本发明具有下述技术效果:
[0015]采用有机溶剂将癸氧喹酯溶解，溶液质量稳定，制备工艺简单可控，无需现用现配，可大批生产。该制剂为溶液剂，比原有的预混剂给药方便，剂量准确，给药后，生物利用度高，抗球虫效果好。
【具体实施方式】
[0016]下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。
[0017]实施例1
[0018](I)将癸氧喹酯3%、二甲基甲酰胺75%、聚乙二醇200 1.0%、聚乙二醇4001.0%和二甲基亚砜14%、氯化镁6%混合；
[0019](2)取80%的上述混合溶液加热至80°C，加入氯化镁搅拌至溶解；
[0020](3)继续加热至130°C，加入癸氧喹酯搅拌10分钟，使其全部溶解；
[0021](4)用余下的20%混合溶液定容，冷却，分装即得到所述的癸氧喹酯溶液。
[0022]实施例2
[0023](I)将癸氧喹酯3%、二甲基甲酰胺78%、聚乙二醇200 1.0%、聚乙二醇4000.5%和二甲基亚砜9.5%、氯化镁8%混合；
[0024](2)取80 %的上述混合溶液加热至90 V，加入氯化镁搅拌至溶解；
[0025](3)继续加热至140°C，加入癸氧喹酯搅拌6分钟，使其全部溶解；
[0026](4)用余下的20%混合溶液定容，冷却，分装即得到所述的癸氧喹酯溶液。
[0027]实施例3
[0028](I)将癸氧喹酯3%、二甲基甲酰胺80%、聚乙二醇200 1.0%、聚乙二醇400
0.5%和二甲基亚砜10%、氯化镁5.5%混合；
[0029](2)取80%的上述混合溶液加热至95°C，加入氯化镁搅拌至溶解；
[0030](3)继续加热至135°C，加入癸氧喹酯搅拌8分钟，使其全部溶解；
[0031](4)用余下的20%混合溶液定容，冷却，分装即得到所述的癸氧喹酯溶液。
[0032]实施例4
[0033](I)将癸氧喹酯3%、二甲基甲酰胺82%、聚乙二醇200 0.7%、聚乙二醇400
0.8 %和二甲基亚砜7 %、氯化镁6.5%混合；
[0034](2)取80 %的上述混合溶液加热至100°C，加入氯化镁搅拌至溶解；
[0035](3)继续加热至150°C，加入癸氧喹酯搅拌5分钟，使其全部溶解；
[0036](4)用余下的20%混合溶液定容，冷却，分装即得到所述的癸氧喹酯溶液。
[0037]实施例5
[0038](I)将癸氧喹酯3%、二甲基甲酰胺85%、聚乙二醇200 0.5%、聚乙二醇400
1.0 %和二甲基亚砜8.5%、氯化镁2 %混合；
[0039](2)取80%的上述混合溶液加热至85°C，加入氯化镁搅拌至溶解；
[0040](3)继续加热至120°C，加入癸氧喹酯搅拌10分钟，使其全部溶解；
[0041](4)用余下的20%混合溶液定容，冷却，分装即得到所述的癸氧喹酯溶液。
[0042]综上所述仅为发明的较佳实施例而已，并非用来限定本发明的实施范围。即凡依本发明申请专利范围的内容所作的等效变化与修饰，都应为本发明的技术范畴。
【主权项】
1.一种稳定高效的抗球虫药物癸氧喹酯溶液及其制备工艺，其特征在于其组分为:癸氧喹酯、二甲基甲酰胺、聚乙二醇200、聚乙二醇400、二甲基亚砜、氯化镁。
2.根据权利要求1所述的一种稳定高效的抗球虫药物癸氧喹酯溶液，其特征在于:上述各组分的百分比含量为:癸氧喹酯3%、二甲基甲酰胺75%?85%、聚乙二醇2000.5%?1.0%、聚乙二醇400 0.5%?1.0%、二甲基亚砜7%?14%、氯化镁2%?8%。
3.根据权利要求1所述的一种稳定高效的抗球虫药物癸氧喹酯溶液的制备方法，其特征在于:将二甲基甲酰胺、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000和二甲基亚砜混合，取80 %的混合溶液加热至80°C?100°C，加入氯化镁搅拌溶解，继续加热至120°C?150°C，加入癸氧喹酯搅拌5?10分钟，使其全部溶解，再用余下的20%混合溶液定容，冷却，分装即得到所述的癸氧喹酯溶液。
【专利摘要】本发明公开了一种稳定高效的抗球虫药物癸氧喹酯溶液及其制备工艺。该溶液的组成成分为：主药癸氧喹酯3％、二甲基甲酰胺75％～85％、聚乙二醇200 0.5％～1.0％、聚乙二醇400 0.5％～1.0％、二甲基亚砜7％～14％、氯化镁2％～8％。其制备工艺为：将二甲基甲酰胺、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000和二甲基亚砜混合，取80％的混合溶液加热至80℃～100℃，加入氯化镁搅拌溶解，继续加热至120～150℃，加入癸氧喹酯搅拌5～10分钟，使其全部溶解，再用余下的20％混合溶液定容，冷却，分装即得到癸氧喹酯溶液。本发明的优点在于：溶液质量稳定，生产工艺简单可控，饮水给药方便，剂量准确。
【IPC分类】A61P33-02, A61K47-18, A61K47-34, A61K9-08, A61K31-47, A61K47-20
【公开号】CN104523583
【申请号】CN201410782462
【发明人】王树槐, 袁宝青, 李红娇, 黄向丽
【申请人】郑州福源动物药业有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月18日