一种杜仲降压缓释制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种杜仲降压缓释制剂及其制备方法，属于中药制剂领域。其由杜仲提取物和辅料组成。所述辅料选自羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素、壳聚糖、β-环糊精、卡波姆、微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、淀粉、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、滑石粉、微粉硅胶、碳酸氢钙或硬脂酸镁中一种或多种。在本发明进一步地实施方案中，所述辅料优选为聚丙烯酸树脂、壳聚糖、醋酸纤维素、乳糖、甘露醇和硬脂酸镁。本发明结合杜仲提取物的特点，选择合适的辅料制备成骨架凝胶缓释片，不仅稳定性好，并且缓释效果优异。
【专利说明】一种杜仲降压缓释制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种杜仲降压缓释制剂及其制备方法，属于中药制剂领域。
【背景技术】
[0002] 高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素，脑卒中、心肌梗 死、心力衰竭及慢性肾脏病是其主要并发症。国内外的实践证明，高血压是可以预防和控制 的疾病，降低高血压患者的血压水平，可明显减少脑卒中及心脏病事件，显著改善患者的生 存质量，有效降低疾病负担。高血压的危害性与患者的血压水平相关外，还取决于同时存在 的其他心血管病危险因素、靶器官损伤以及合并的其他疾病的情况。因此在高血压的定义 与分类中，将高血压的诊断标准定在收缩压和（或）舒张压>90mmHg，根据血压水 平分为正常、正常高值血压和1、2、3级高血压之外，同时还根据危险因素、靶器官损伤和同 时合并的其他疾病进行危险分层。
[0003] 治疗高血压的主要目的是最大限度地降低心血管发病和死亡的总危险，因此要求 医生在治疗高血压的同时，干预患者所有的可逆性心血管危险因素、靶器官损伤和合并存 在的临床疾病。对于一般高血压患者降压目标是140/90mmHg以下，对于合并糖尿病或肾病 等高危病人，血压应在病人能耐受的情况下酌情降至更低水平。
[0004] 杜仲始载于《神农本草经》，临床应用有上千年的历史，因其补肝肾、强筋骨、固冲 安胎、降血压的功效，被医药学家所重视。古今中医药文献中，有数百种方剂记载，内、外、 妇、儿、骨、伤各科都有。杜仲在临床上，主要应用于治疗肝肾不足、精血不足、冲任不固和高 血压。现代医学实践证明，杜仲对腰膝酸疼、阴下痒湿、小便余浙、足膝瘘弱、高血压、肾虚尿 频、胎动不安等疾病有显著疗效。市场上现有杜仲降压制剂（包括单方和复方制剂）的降压 效果较好，经临床应用取得了较好的效果，但其制剂多为片剂、胶囊、颗粒、丸剂或口服液等 常用剂型，其中所含药物活性成分的浓度和纯度较低，服用量大，不利于药效的充分发挥。
[0005] 专利CN200610110223公开了一种杜仲复方缓释制剂，其采用PLA为支架材料，但 其制备工艺复杂，并且其使用时需植入患者组织腔内，容易导致患者不适，另外，中药提取 物成分复杂，因此植入剂稳定性及组织相容性较差。
【发明内容】
[0006] 本发明的一个目的是提供一种杜仲降压缓释制剂，其直接口服，稳定性好，患者每 天仅需服药一次，血药浓度及治疗效果稳定。
[0007] 本发明的技术方案如下：
[0008] 一种杜仲降压缓释制剂，其由杜仲提取物和辅料组成。
[0009] 所述辅料选自羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素、壳聚糖、 β-环糊精、卡波姆、微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、淀粉、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、 滑石粉、微粉硅胶、碳酸氢钙或硬脂酸镁中一种或多种。
[0010] 在本发明进一步地实施方案中，所述辅料优选为聚丙烯酸树脂、壳聚糖、醋酸纤 维素、乳糖、甘露醇和硬脂酸镁。所述聚丙烯酸树脂可选用国产聚丙烯酸树脂II号或者 EudragitL10〇-55 (德国 rohm)。
[0011] 在本发明的一个实施方案中，所述杜仲降压缓释制剂的重量份组成为：
[0012]
【权利要求】
1. 一种杜仲降压缓释制剂，其由杜仲提取物和辅料组成。
2. 根据权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，所述辅料选自羟丙甲纤维素、聚丙烯 酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素、壳聚糖、e-环糊精、卡波姆、微晶纤维素、乳糖、磷酸氢 钙、淀粉、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、滑石粉、微粉硅胶、碳酸氢钙或硬脂酸镁中一 种或多种。
3. 根据权利要求2所述的缓释制剂，其特征在于，所述辅料优选为聚丙烯酸树脂、壳聚 糖、醋酸纤维素、乳糖、甘露醇和硬脂酸镁。
4. 根据权利要求3所述的缓释制剂，其特征在于，所述杜仲降压缓释制剂的重量份组 成为： 杜仲提取物 10 ~ 50份； 聚丙晞S堯树脂 5 ~ 20份； 壳聚糖 5 ~ 20份； 醋酸纤维素 5 ~ 20份； 乳糖 10 ~ 30份； 甘露醇 5 ~ 20份； 硬脂酸镁 1~5份。
5. 根据权利要求4所述的缓释制剂，其特征在于，所述杜仲降压缓释制剂的重量份组 成为： 杜仲提取物 30份； 聚丙締酸树脂 10 ~ 15份； 壳聚糖 10 ~ 15份； 酷酸纤维素 5 ~ 10份； 乳糖 10 ~ 15份； 甘露鮮 10份； 硬脂酸镁 2份。
6. 根据权利要求5所述的缓释制剂，其特征在于，所述杜仲降压缓释制剂的重量份组 成为： 杜仲提取物 30份; 聚丙晞酸树脂 15份； 壳聚糖 10份； 醋酸纤维素 5份； 乳糖 15份； 甘露醇 10份； 硬脂酸镁 2份。
7. 根据权利要求5所述的缓释制剂，其特征在于，所述杜仲降压缓释制剂的重量份组 成为： 杜仲提取物 30份； 聚丙烯酸树脂 10份; 壳聚糖 15份； 醋酸纤维素 10份； 乳糖 10份； 甘露醇 10份； 硬脂酸镁 2份。
8. -种制备权利要求1-7任一项所述的杜仲降压缓释制剂的方法，具体步骤如下： (1) 将杜仲提取物、聚丙烯酸树脂、壳聚糖、醋酸纤维素、乳糖和甘露醇在高速混合机中 搅拌混合15分钟，得到均匀粉体； (2) 向粉体中加入适量30%乙醇进行制粒，真空干燥使含水量低于5%，过16目筛，加 入硬脂酸镁混匀，按常规法压片，即得。
【文档编号】A61P9/12GK104490982SQ201410706676
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年11月28日 优先权日:2014年11月28日
【发明者】肖军平, 吴永忠, 陈金德, 陈梁, 李小锋 申请人:普正药业股份有限公司