本发明具体一种O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物在制备治疗肠癌药物中的应用。(二)
背景技术：
：中国专利CN201210055341.X《(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用》、CN201210055273.7《苯乙酰氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用》分别介绍了二氟尼柳为水杨酸母体所制备的O-苯甲酰、O-苯乙酰氟苯水杨酰胺类化合物在抗宫颈癌中的应用。考虑到三氟甲基(CF3)同样具有强吸电子性、亲脂性和稳定的C-F键等特性，当在药效分子中引入三氟甲基后能够有效的改变化合物的酸性、偶极距、极性和亲脂性，同时可以增强生物分子的代谢稳定性；而且，三氟甲基水杨酸相对便宜、易得。本专利通过对三氟甲基水杨酸进行结构修饰后得到的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物具有抗肠癌活性，具有非常重大的意义。(三)技术实现要素：本发明目的是提供一种O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物在制备治疗肠癌药物中的应用。本发明所述的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，R为卤素；R1为氢或氯；R2为H或乙基；R3为环己基、苄基或结构如式(A)所示的取代苯基：式(A)中，Q1～Q5各自独立为H、甲基、氟、氯、硝基、甲氧基、乙氧基。优选的，所述R为氟或氯；R1为氢或氯；R2为H，R3为结构如式(A)所示的取代苯基，相应的所述O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物如式(Ⅱ)所示：更进一步，结构如式(Ⅰ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物为表1中化合物之一：表1：化合物RR1R2R3Q1Q2Q3Q4Q5Ⅰ-1FHH/HHHHHⅠ-2FHH/CH3HHHHⅠ-3FHH/HCH3HHHⅠ-4FHH/HHCH3HHⅠ-5FHH/HHFHHⅠ-6FHH/ClHHHHⅠ-7FHH/HClHHHⅠ-8FHH/HHClHHⅠ-9FHH/OCH3HHHHⅠ-10FHH/HHOCH3HHⅠ-11FHH/OC2H5HHHHⅠ-12FHH/FHFHHⅠ-13FHH/ClHClHHⅠ-14FHH/ClHHClHⅠ-15FHH/HClClHHⅠ-16FHH/ClHNO2HHⅠ-17FHH/NO2HClHHⅠ-18FHHCH2C6H5/////Ⅰ-19FHH环己基/////Ⅰ-20ClHH/HHHHHⅠ-21ClHH/CH3HHHHⅠ-22ClHH/HCH3HHHⅠ-23ClHH/HHCH3HHⅠ-24ClHH/HHFHHⅠ-25ClHH/ClHHHHⅠ-26ClHH/HClHHHⅠ-27ClHH/HHClHHⅠ-28ClHH/OCH3HHHHⅠ-29ClHH/HHOCH3HHⅠ-30ClHH/HHNO2HHⅠ-31ClHH/OC2H5HHHHⅠ-32ClHH/FHFHHⅠ-33ClHH/ClHHClHⅠ-34ClHH/ClHNO2HHⅠ-35ClHH/NO2HClHHⅠ-36ClHH/HCF3NO2HHⅠ-37ClHH环己基/////Ⅰ-38ClHC2H5/HHHHHⅠ-39ClClH/HHHHHⅠ-40ClClH/CH3HHHHⅠ-41ClClH/HCH3HHHⅠ-42ClClH/HHCH3HHⅠ-43ClClH/HHFHHⅠ-44ClClH/ClHHHHⅠ-45ClClH/HClHHHⅠ-46ClClH/HHClHHⅠ-47ClClH/OCH3HHHHⅠ-48ClClH/HHOCH3HHⅠ-49ClClH/HHNO2HHⅠ-50ClClH/OC2H5HHHHⅠ-51ClClH/FHFHHⅠ-52ClClH/ClHHClHⅠ-53ClClH/ClHNO2HHⅠ-54ClClH/NO2HClHHⅠ-55ClClH/HCF3NO2HH更优选的，所述O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物为Ⅰ-5～Ⅰ-45。本发明所述如式(Ⅰ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物的制备方法如下：如式(Ⅲ)所示的三氟甲基水杨酸与式(Ⅳ)所示的取代苯乙酰氯反应，得到式(Ⅴ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酸；然后，与SOCl2经酰氯化得到式(Ⅵ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰氯；最后，与式(Ⅶ)所示胺类化合物经过酰胺化反应，制得如(Ⅰ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物。所述反应的方程式如下式所示。式(Ⅳ)、式(Ⅴ)、式(Ⅵ)中，R为卤素，优选氟或氯；R1为氢或氯；式(Ⅶ)中，R2为H或乙基；R3为环己基、苄基或结构如式(A)所示的取代苯基：式(A)中，Q1～Q5各自独立为H、甲基、氟、氯、硝基、甲氧基、乙氧基。相关的合成方法，可参照中国专利CN102010366A及在Bioorg.Med.Chem.Lett.19(2),516-519上公开的内容。具体的，所述方法推荐按照以下步骤进行：(1)在甲苯溶剂中，在催化剂A存在下，将如式(Ⅷ)所示取代苯乙酸用酰氯化试剂A在60～100℃温度下(优选80℃)进行酰氯化反应，通常反应3-8小时；反应结束后蒸除溶剂，得到如式(Ⅳ)所示的取代苯乙酰氯，用有机溶剂A溶解，得到酰氯溶液A待用；式(Ⅷ)中，R为卤素；R1为氢或氯；所述催化剂A为：DMF、吡啶、N,N-二甲基苯胺；所述酰氯化试剂A为：氯化亚砜、三氯氧磷、五氯化磷；所述有机溶剂A为：四氢呋喃、丁酮、甲苯；所述取代苯乙酸与酰氯化试剂A的物质的量之比为1:1～3，优选1:2。(2)将如式(Ⅲ)所示的4-三氟甲基水杨酸用有机溶剂B溶解，加入有机胺A，然后加入步骤(1)制得的酰氯溶液A，室温下进行酯化反应，通常反应6-16小时，反应结束后反应液a分离处理，得到如式(Ⅴ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酸；所述有机胺A为：三乙胺、吡啶；所述有机溶剂B为：四氢呋喃、丁酮、甲苯；所述如式(Ⅲ)所示的4-三氟甲基水杨酸、酰氯溶液A中的取代苯乙酰氯的物质的量之比为1:1。酰氯溶液A中的取代苯乙酰氯的物质的量以取代苯乙酸的物质的量来计量。所述如式(Ⅲ)所示的三氟甲基水杨酸、有机胺A的物质的量之比为1:1。所述反应液a分离处理的方法为：反应结束后，反应液a过滤，向滤液中加入稀盐酸，搅拌、结晶，过滤，滤饼用乙醇洗涤，干燥，得到式(Ⅴ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酸。(3)在甲苯溶剂中，在催化剂B存在下，将步骤(2)制得的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酸用酰氯化试剂B在60～100℃温度下(优选80℃)进行酰氯化反应，通常反应3～10小时；反应结束后蒸除溶剂，得到式(Ⅵ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰氯，用有机溶剂C溶解，得到酰氯溶液B待用；所述催化剂B为：DMF、吡啶、N,N-二甲基苯胺；所述酰氯化试剂B为：氯化亚砜、三氯氧磷、五氯化磷；所述有机溶剂C为：四氢呋喃、丙酮、丁酮、甲苯；所述O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酸、酰氯化试剂B的物质的量之比为1:1～3，优选1:2。(4)将式(Ⅶ)所示胺类化合物加入到有机溶剂D中，然后加入步骤(3)制得的酰氯溶液B，室温下进行缩合反应，反应结束后反应液b分离处理得到式(Ⅰ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物。所述有机溶剂D为：四氢呋喃、丙酮、丁酮、甲苯；所述。所述酰氯溶液B中的式(Ⅵ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰氯与式(Ⅶ)所示胺类化合物的物质的量之比为1:2。所述酰氯溶液B中的式(Ⅵ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰氯的物质的量以O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酸的物质的量来计量。所述反应液b分离处理的方法为：反应结束后，反应液b过滤，向滤液加水，搅拌、结晶，过滤，滤饼用乙醇洗涤后用丁酮重结晶，得式(Ⅰ)所示的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物。经测试，本发明所述的O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物在一定浓度下可明显抑制多种肠癌细胞的生长，可作为抗肿瘤药物应用于肠癌的治疗。(四)具体实施方式下面结合具体实施例对本发明进行进一步描述，但本发明的保护范围并不仅限于此：实施例1：制备O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸(Ⅴ-1)将15.4g(0.1mol)对氟苯乙酸、24.0g(0.2mol)二氯亚砜、60ml甲苯和4滴DMF投入反应瓶中，回流反应6小时，减压蒸干，得淡红色液体，用20ml丙酮稀释，备用。向另一反应瓶中加入15.9g(0.077mol)4-三氟甲基水杨酸、6.2g(0.077mol)吡啶、50ml丙酮，搅拌30min，于冰浴下缓慢加入上一步所制得的酰氯溶液，常温搅拌过夜。过滤，向滤液加入100ml水，分液后旋蒸，得到淡黄色固体，用甲苯洗涤、干燥，得白色粉末，得到O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸粗品，收率：75.76％，熔点：94-97℃(未校正)。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,DMSO,δppm):4.00(s,2H,-CH2),7.19(t,2H,J＝9.0Hz,3′,5′-H),7.40(dd,2H,J＝7.5Hz,2′,6′-H),7.71(s,1H,3-H),7.78(d,1H,J＝9.0Hz,5-H),8.13(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),13.71(s,1H,-COOH)。实施例2：制备O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸(Ⅴ-2)以0.1mol对氯苯乙酸代替实施例1中的对氟苯乙酸，其他操作同实施例1，得到O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸粗品，收率：81.67％，熔点：119-121℃(未校正)。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3δppm):3.93(s,2H,-CH2),7.33(d,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.36(d,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.41(s,1H,3-H),7.66(d,1H,J＝8.5Hz,5-H),8.26(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),13.75(s,1H,-COOH)。实施例3：制备O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸(Ⅴ-3)以0.1mol2,4-二氯苯乙酸代替实施例1中的对氟苯乙酸，其他操作同实施例1，得到O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸粗品，收率：76.67％，熔点：131-132℃(未校正)。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.10(s,2H,-CH2),7.27(d,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.36(d,1H,J＝8.0Hz,5′-H),7.45(s,1H,3-H),7.47(d,1H,3′-H),7.66(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),8.25(d,1H,J＝8.5Hz,6-H),13.75(s,1H,-COOH)。实施例4：制备N-苯基-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-1)将5.1g(0.015mol)O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸粗品(Ⅴ-1)、3.6g(0.03mol)二氯亚砜、50ml甲苯和2滴DMF投入反应瓶中，于80℃(未校正)下反应6小时，减压蒸干，得黄色液体，加入40ml丙酮溶解，制得O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰氯(Ⅵ-1)溶液，备用。冰浴下，将2.8g(0.03mol)苯胺/10ml丙酮的混合液加入到已制的Ⅵ-1溶液中，常温反应10h；过滤，向滤液加入100ml水，搅拌、结晶，过滤，乙醇洗涤，丁酮重结晶，得白色N-苯基-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-1)，熔点：125-127℃(未校正)，收率：72.35％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.87(s,2H,-CH2),6.89(t,2H,J＝8.0Hz,3′,5′-H),7.17(t,H,J＝7.5Hz,4″-H),7.21(dd,2H,J＝7.5Hz,2′,6′-H),7.35(t,2H,J＝7.5Hz,3″,5″-H),7.43(d,2H,J＝6.5Hz,2″,6″-H),7.43(s,1H,3-H),7.23(d,1H,J＝8.5Hz,5-H),7.65(s,1H,-NH),7.89(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例5：制备N-(2-甲基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-2)以0.03mol邻甲苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(2-甲基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-2)，熔点：142-144℃(未校正)，收率：69.9％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):2.16(s,3H,-CH3),3.87(s,2H,-CH2),6.86(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.18(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.19(d,2H,J＝7.5Hz,3″-H),7.21(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.26(t,1H,J＝7.5Hz,4″-H),7.75(d,1H,J＝8.0Hz,6″-H),7.44(s,1H,-NH),7.44(s,1H,3-H),7.65(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.93(d,1H,J＝7.5Hz,6-H)。实施例6：制备N-(3-甲基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-3)以0.03mol间甲苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(3-甲基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-3)，熔点：116-118℃(未校正)，收率：77.6％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):2.37(s,3H,-CH3),3.88(s,2H,-CH2),6.92(t,2H,J＝9.0Hz,3′,5′-H),7.02(d,1H,J＝6.5Hz,4″-H),7.24(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.25(t,1H,J＝5.0Hz,5″-H),7.26(d,1H,J＝8.0Hz,6″-H),7.28(s,1H,2″-H),7.43(s,1H,3-H),7.63(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.63(s,1H,-NH),7.89(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例7：制备N-(4-甲基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-4)以0.03mol对甲苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(4-甲基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-4)，熔点：142-145℃(未校正)，收率：79.2％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):2.37(s,3H,-CH3),3.87(s,2H,-CH2),6.91(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.16(d,2H,J＝8.0Hz,3″,5″-H),7.23(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.33(d,2H,J＝8.0Hz,2″,6″-H),7.42(s,1H,3-H),7.61(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.67(s,1H,-NH),7.89(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例8：制备N-(4-氟苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-5)以0.03mol对氟苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(4-氟苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-5)，熔点：134-136℃(未校正)，收率：87.1％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.88(s,2H,-CH2),6.92(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.05(t,2H,J＝8.5Hz,3″,5″-H),7.4(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.37(dd,2H,J＝8.5Hz,2″,6″-H),7.44(s,1H,3-H),7.63(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.64(s,1H,-NH),7.90(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例9：制备N-(2-氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-6)以0.03mol邻氯苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(2-氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-6)，熔点：108-110℃(未校正)，收率：72.4％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.92(s,2H,-CH2),6.91(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.14(t,1H,J＝7.5Hz,4″-H),7.25(dd,2H,J＝6.5Hz,2′,6′-H),7.35(t,1H,J＝7.5Hz,5″-H),7.42(d,1H,J＝6.0Hz,3″-H),7.46(s,1H,3-H),7.66(d,1H,J＝7.5Hz,6″-H),8.01(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),8.35(d,1H,-NH),8.40(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例10：制备N-(3-氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-7)以0.03mol间氯苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(3-氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-7)，熔点：112-114℃(未校正)，收率：79.8％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.98(s,2H,-CH2),6.94(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.19(t,1H,J＝6.0Hz,5″-H),7.25(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.27(d,2H,J＝6.0Hz,4″,6″-H),7.44(s,1H,2″-H),7.53(s,1H,3-H),7.64(d,1H,J＝8.5Hz,5-H),7.68(s,1H,-NH),7.88(d,1H,J＝8.5Hz,6-H)。实施例11：制备N-(4-氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-8)以0.03mol对氯苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(4-氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-8)，熔点：144-147℃(未校正)，收率：69.5％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.87(s,2H,-CH2),6.92(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.22(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.31(d,2H,J＝9.0Hz,3″,5″-H),7.37(d,2H,J＝9.0Hz,2″,6″-H),7.43(s,1H,3-H),7.61(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.77(s,1H,-NH),7.86(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例12：制备N-(2-甲氧基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-9)以0.03mol2-甲氧基苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(2-甲氧基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-9)，熔点：113-115℃(未校正)，收率：68.7％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.87(s,2H,-CH2),3.91(s,3H,-OCH3),6.93(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),6.95(d,1H,J＝7.5Hz,6″-H),7.06(t,1H,J＝7.5Hz,4″-H),7.16(t,1H,J＝7.5Hz,5″-H),7.26(dd,2HJ＝8.5Hz,2′,6′-H),7.44(s,1H,3-H),7.64(d,1H,J＝8.5Hz,5-H),7.99(d,1H,J＝8.5Hz,6-H),8.47(d,1H,J＝8.0Hz,3″-H),8.53(s,1H,-NH)。实施例13：制备N-(4-甲氧基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-10)以0.03mol4-甲氧基苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(4-甲氧基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-10)，熔点：133-135℃(未校正)，收率：76.1％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.84(s,2H,-CH2),3.88(s,3H,-OCH3),6.90(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),6.93(d,2H,J＝8.5Hz,2″,6″-H),7.24(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.34(d,2H,J＝8.5Hz,3″,5″-H),7.42(s,1H,3-H),7.61(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.66(s,1H,-NH),7.89(d,1H,J＝7.5Hz,6-H)。实施例14：制备N-(2-乙氧基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-11)以0.03mol2-乙氧基苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(2-乙氧基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-11)，熔点：93-95℃(未校正)，收率：69.4％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):1.05(t,3H,J＝6.0Hz,-CH3),3.89(s,2H,-CH2),4.11(q,2H,J＝6.0Hz,-OCH2),6.89(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),6.91(d,1H,J＝8.5Hz,6″-H),7.04(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.13(t,1H,J＝8.0Hz,4″-H),7.22(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.44(s,1H,3-H),7.65(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.95(d,1H,J＝8.0Hz,3″-H),8.45(d,1H,J＝8.5Hz,6-H),8.47(s,1H,-NH)。实施例15：制备N-(2,4-二氟苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-12)以0.03mol2,4-二氟苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(2,4-二氟苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-12)，熔点：129-132℃(未校正)，收率：72.16％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.94(s,2H,-CH2),6.91(t,2H,J＝8.5Hz,3″-H),6.92(t,2H,J＝8.5Hz,5″-H),6.97(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.30(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.45(s,1H,3-H),7.66(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),8.06(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.13(s,1H,-NH),8.30(q,1H,J＝7.5Hz,6″-H)。实施例16：制备N-(2,4-二氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-13)以0.03mol2,4-二氯苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(2-氯-4-硝基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-13)，熔点：127-129℃(未校正)，收率：76.5％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.88(s,2H,-CH2),6.97(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.25(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.26(d,1H,J＝9.0Hz,5″-H),7.40(s,1H,J＝8.5Hz,6″-H),7.45(s,1H,3-H),7.62(s,1H,3″-H),7.65(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.68(s,1H,-NH),7.88(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例17：制备N-(2,5-二氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-14)以0.03mol2,5-二氯苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(2,5-二氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-14)，熔点：131-133℃(未校正)，收率：41.3％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.91(s,2H,-CH2),6.95(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.13(d,1H,J＝9.0Hz,4″-H),7.27(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.33(d,1H,J＝9.0Hz,3″-H),7.46(s,1H,3-H),7.66(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.97(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.31(s,1H,-NH),8.49(s,1H,6″-H)。实施例18：制备N-(3,4-二氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-15)以0.03mol3,4-二氯苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(3,4-二氯苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-15)，熔点：146-148℃(未校正)，收率：85.5％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.91(s,2H,-CH2),6.95(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.26(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.33(d,1H,J＝9.0Hz,5″-H),7.43(s,1H,2″-H),7.45(s,1H,3-H),7.66(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.99(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.28(s,1H,-NH),8.35(s,1H,J＝9.0Hz,2″-H)。实施例19：制备N-(2-氯-4-硝基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-16)以0.03mol2-氯-4-硝基苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(2-氯-4-硝基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-16)，熔点：130-132℃(未校正)，收率：53.8％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.92(s,2H,-CH2),6.93(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.26(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.48(s,1H,3-H),7.70(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),8.00(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.24(d,1H,J＝9.0Hz,6″-H),8.33(s,1H,3″-H),8.58(s,1H,-NH),8.68(d,1H,J＝9.0Hz,5″-H)。实施例20：制备N-(4-氯-2-硝基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-17)以0.03mol4-氯-2-硝基苯胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-(4-氯-2-硝基苯基)-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-17)，熔点：109-111℃(未校正)，收率：60.5％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.19(s,2H,-CH2),6.93(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.26(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.48(s,1H,3-H),7.66d,1H,J＝8.5Hz,5″-H),7.67(s,1H,3″-H),8.01(d,1H,J＝8.5Hz,6″-H),8.23(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),8.74(d,1H,J＝9.0Hz,6-H),10.08(s,1H,-NH)。实施例21：制备N-苄基-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-18)以0.03mol苄胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-苄基-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-18)，熔点：101-103℃(未校正)，收率：41.8％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.69(S,2H,-CH2),4.51(d,2H,J＝6.5Hz,-CH2),6.45(s,1H,-NH),7.04(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.21(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.27(m,5H,Ar″-H),7.39(s,1H,3-H),7.58(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.21(d,1H,J＝8.5Hz,6-H)。实施例22：制备N-环己基-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-19)以0.03mol环己胺代替实施例4中的苯胺，其他操作同实施例4，得到N-环己基-O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-19)，熔点：124-127℃(未校正)，收率：31.5％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):1.07(m,1H,4″-CH2),1.18(m,2H,3″,5″-CH2),1.44(m,2H,3″,5″-CH2),1.68(m,1H,4″-CH2),1.75(m,2H,2″,6″-CH2),1.93(m,2H,2″,6″-CH2),3.88(m,1H,1″-CH),3.89(s,2H,-CH2),5.93(d,1H,J＝6.0Hz,-NH),7.10(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.35(s,1H,3-H),7.36(dd,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.56(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.76(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例23：制备N-苯基-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-20)以0.015molO-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸代替实施例4中的(0.015mol)O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸，其他操作同实施例4，得到N-苯基-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-20)，熔点：138-140℃(未校正)，收率：72.40％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.88(s,2H,-CH2),7.19(m,5H,Ar″-H),7.39(d,2H,J＝7.5Hz,3′,5′-H),7.42(d,2H,J＝8.0Hz,2′,6′-H),7.44(s,1H,3-H),7.65(d,1H,J＝8.5Hz,5-H),7.66(s,1H,-NH),7.90(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例24：制备N-(2-甲基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-21)以0.03mol邻甲苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(2-甲基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-21)，熔点：149-151℃(未校正)，收率：62.68％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,DMSO,δppm):2.21(s,3H,-CH3),3.98(s,2H,-CH2),7.19(t,1H,J＝7.0Hz,4″-H),7.23(t,1H,J＝7.0Hz,5″-H),7.27(d,1H,J＝7.5Hz,6″-H),7.30(d,1H,J＝7.5Hz,3″-H),7.35(m,4H,Ar′-H),7.78(s,1H,3-H),7.82(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.95(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),9.99(s,1H,-NH)。实施例25：制备N-(3-甲基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-22)以0.03mol间甲苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(3-甲基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-22)，熔点：139-141℃(未校正)，收率：61.19％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,DMSO,δppm):2.32(s,3H,-CH3),3.94(s,2H,-CH2),6.97(d,1H,J＝7.5Hz,4″-H),7.25(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.26(d,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.30(d,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.44(d,1H,J＝8.5Hz,6″-H),7.50(s,1H,2″-H),7.78(s,1H,3-H),7.80(d,1H,J＝9.5Hz,5-H),7.88(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),10.41(s,1H,-NH)。实施例26：制备N-(4-甲基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-23)以0.03mol对甲苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(4-甲基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-23)，熔点：143-145℃(未校正)，收率：43.28％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):2.38(s,3H,-CH3),3.87(s,2H,-CH2,7.12(d,2H,J＝8.0Hz,3″,5″-H),7.18(m,4H,Ar′-H),7.30(d,2H,J＝8.0Hz,2″,6″-H),7.43(s,1H,3-H),7.61(s,1H,-NH),7.63(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.89(d,1H,J＝7.5Hz,6-H)。实施例27：制备N-(4-氟苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-24)以0.03mol4-氟苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(4-氟苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-24)，熔点：151-153℃(未校正)，收率：59.02％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,DMSO,δppm):3.94(s,2H,-CH2),7.22(t,2H,J＝8.5Hz,3″,5″-H),7.28(d,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.31(d,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.66(dd,2H,J＝9.0Hz,2″,6″-H),7.76(s,1H,3-H),7.81(d,1H,J＝9.0Hz,5-H),7.90(d,1H,J＝7.5Hz,6-H),11.53(s,1H,-NH)。实施例28：制备N-(2-氯苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-25)以0.03mol邻氯苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(2-氯苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-25)，熔点：121-123℃(未校正)，收率：78.57％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.92(s,2H,-CH2),7.15(t,H,J＝8.0Hz,4″-H),7.19(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.23(d,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.37(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.42(d,1H,J＝8.0Hz,3″-H),7.46(s,1H,3-H),7.66(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),8.00(d,1H,J＝8.5Hz,6-H),8.32(d,1H,-NH),8.38(d,1H,J＝8.5Hz,6″-H)。实施例29：制备N-(3-氯苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-26)以0.03mol间氯苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(3-氯苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-26)，熔点：133-135℃(未校正)，收率：75.65％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.88(s,2H,-CH2),7.18(d,2H,J＝8.0Hz,4″-H),7.20(m,4H,Ar′-H),7.23(d,1H,J＝8.0Hz,6″-H),7.28(t,2H,J＝8.0Hz,5″-H),7.44(s,1H,3-H),7.54(s,1H,2″-H),7.63(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.69(s,1H,-NH),7.86(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例30：制备N-(4-氯苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-27)以0.03mol对氯苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(4-氯苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-27)，熔点：153-155℃(未校正)，收率：71.37％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.87(s,2H,-CH2),7.19(m,4H,Ar′-H),7.32(d,2H,J＝8.5Hz,3″,5″-H),7.34(d,2H,J＝9.0Hz,2″,6″-H),7.43(s,1H,3-H),7.63(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.67(s,1H,-NH),7.87(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例31：制备N-(2-甲氧基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-28)以0.03mol2-甲氧基苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(2-甲氧基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-28)，熔点：114-116℃(未校正)，收率：64.20％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.86(s,3H,-OCH3),3.90(s,2H,-CH2),6.94(d,1H,J＝8.0Hz,6″-H),7.07(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.16(t,1H,J＝8.0Hz,4″-H),7.26(m,4H,Ar′-H),7.44(s,1H,3-H),7.64(d,1H,J＝8.5Hz,5-H),7.98(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.46(d,1H,J＝8.0Hz,3″-H),8.50(s,1H,-NH)。实施例32：制备N-(4-甲氧基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-29)以0.03mol4-甲氧基苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(4-甲氧基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-29)，熔点：140-142℃(未校正)，收率：64.78％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.84(s,3H,-OCH3),3.87(s,2H,-CH2),6.89(d,2H,J＝9.0Hz,3″,5″-H),7.20(m,4H,Ar′-H),7.31(d,2H,J＝8.5Hz,2″,6″-H),7.42(s,1H,3-H),7.60(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.64(s,1H,-NH),7.87(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例33：制备N-(3-硝基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-30)以0.03mol3-硝基苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(3-硝基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-30)，熔点：156-158℃(未校正)，收率：73.91％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.89(s,2H,-CH2),7.16(d,2H,J＝8.0Hz,3′,5′-H),7.23(d,2H,J＝8.0Hz,2′,6′-H),7.48(s,1H,3-H),7.53(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.67(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.75(d,1H,J＝8.5Hz,6″-H),7.81(s,1H,-NH),7.91(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.06(d,1H,J＝8.0Hz,4″-H),8.24(s,1H,2″-H)。实施例34：制备N-(2-甲氧基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-31)以0.03mol2-甲氧基苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(2-甲氧基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-31)，熔点：102-104℃(未校正)，收率：38.76％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):1.42(t,3H,J＝7.0Hz,-CH3),3.89(s,2H,-CH2),4.10(q,2H,J＝7.0Hz,-OCH2),6.89(d,1H,J＝8.5Hz,3″-H),7.05(t,1H,J＝8.0Hz,4″-H),7.13(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.19(m,4H,Ar′-H),7.44(s,1H,3-H),7.65(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.94(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.44(s,1H,-NH),8.45(d,1H,J＝8.5Hz,6″-H)。实施例35：制备N-(2,4-二氟苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-32)以0.03mol2,4-二氟苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(2,4-二氟苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-32)，熔点：136-138℃(未校正)，收率：73.91％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,DMSO,δppm):3.96(s,1H,-CH2),7.14(t,1H,J＝8.5Hz,3″-H),7.33(m,4H,Ar′-H),7.37(t,1H,J＝8.5Hz,5″-H),7.64(q,1H,J＝8.5Hz,6″-H),7.79(s,1H,3-H),7.82(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),7.92(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),10.32(s,1H,-NH)。实施例36：制备N-(2,5-二氯苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-33)以0.03mol2,5-二氯苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(2,5-二氟苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-33)，熔点：160-162℃(未校正)，收率：54.66％1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.91(s,2H,-CH2),7.14(d,1H,J＝9.0Hz,4″-H),7.23(m,4H，Ar′-H),7.33(d,1H,J＝8.5Hz,3″-H),7.46(s,1H,3-H),7.67(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.98(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.28(s,1H,-NH),8.49(s,1H,6″-H)。实施例37：制备N-(2-氯-4-硝基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-34)以0.03mol2-氯-4-硝基苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(2-氯-4-硝基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-34)，熔点：138-140℃(未校正)，收率：67.70％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.91(s,2H,-CH2),7.16(d,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.22(d,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.49(s,1H,3-H),7.70(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.98(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.23(d,1H,J＝9.0Hz,6″-H),8.31(s,1H,3″-H),8.49(s,1H,-NH),8.62(d,1H,J＝9.0Hz,5″-H)。实施例38：制备N-(4-氯-2-硝基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-35)以0.03mol4-氯-2-硝基苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(4-氯-2-硝基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-35)，熔点：124-126℃(未校正)，收率：74.21％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.90(s,2H,-CH2),7.17(t,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.23(d,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.50(s,1H,3-H),7.67(d,1H,J＝9.0Hz,5″-H),7.68(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),8.00(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.22(s,1H,3″-H),8.70(d,1H,J＝8.0Hz,6″-H),10.82(s,1H,-NH)。实施例39：制备N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-36)以0.03mol4-硝基-3-三氟甲基苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-36)，熔点：157-159℃(未校正)，收率：54.49％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.87(s,2H,-CH2),7.19(d,2H,J＝9.0Hz,3′,5′-H),7.22(d,2H,J＝9.0Hz,2′,6′-H),7.49(s,1H,3-H),7.66(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.86(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),7.87(d,1H,J＝9.0Hz,6″-H),7.91(s,1H,2″-H),7.99(d,1H,J＝9.0Hz,5″-H),8.62(s,1H,-NH)。实施例40：制备N-环己基-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-37)以0.03mol环己胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-环己基-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-37)，熔点：145-147℃(未校正)，收率：45.52％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):1.13(m,2H,3″,5″-CH2),1.23(m,1H,4″-CH2),1.44(m,2H,3″,5″-CH2),1.68(m,1H,4″-CH2),1.75(m,2H,2″,6″-CH2),1.93(m,2H,2″,6″-CH2),3.87(m,1H,1″-CH),3.89(s,2H,-CH2),5.88(d,1H,J＝6.0Hz,-NH),7.33(d,2H,J＝8.5Hz,3′,5′-H),7.34(s,1H,3-H),7.38(d,2H,J＝8.5Hz,2′,6′-H),7.57(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.76(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例41：制备N-乙基-N-苯基-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-38)以0.03molN-乙基苯胺代替实施例23中的苯胺，其他操作同实施例23，得到N-乙基-N-苯基-O-(4-氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-38)，熔点：89-93℃(未校正)，收率：44.83％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):1.18(t,3H,J＝7.0Hz,-CH3),3.92(q,2H,J＝7.0Hz,-CH2-CH3),3.92(s,2H,-CH2),7.04(d,2H,J＝7.0Hz,5,6-H),7.11(t,1H,J＝7.0Hz,4″-H),7.18(m,4H,Ar″-H),7.30(s,1H,3-H),7.37(m,4H,Ar′-H)。实施例42：制备N-苯基-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-39)以0.015molO-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸代替实施例4中的(0.015mol)O-(4-氟苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酸，其他操作同实施例4，得到N-苯基-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-39)，熔点：160-162℃(未校正)，收率：61.38％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.03(s,2H,-CH2),7.14(t,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.22(d,1H,J＝8.0Hz,5′-H),7.23(t,1H,J＝7.5Hz,4″-H),7.32(s,1H,3′-H),7.40(t,2H,J＝7.5Hz,3″,5″-H),7.47(s,1H,3-H),7.51(d,2H,J＝8.0Hz,2″,6″-H),7.65(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.72(s,1H,-NH),7.91(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例43：制备N-(2-甲基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-40)以0.03mol邻甲苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(2-甲基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-40)，熔点：167-168℃(未校正)，收率：59.59％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):2.18(s,2H,-CH3),4.02(s,2H,-CH2),7.10(d,1H,J＝8.0Hz,6′-H),7.19(t,1H,J＝6.0Hz,4″-H),7.20(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.24(d,1H,J＝6.0Hz,6″-H),7.28(t,1H,J＝6.0Hz,5″-H),7.28(s,1H,3′-H),7.48(s,1H,3-H),7.50(s,1H,-NH),7.64(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.79(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),7.93(d,1H,J＝7.5Hz,3″-H)。实施例44：制备N-(3-甲基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-41)以0.03mol间甲苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(3-甲基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-41)，熔点：130-132℃(未校正)，收率：73.45％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):2.39(s,2H,-CH3),4.03(s,2H,-CH2),7.03(d,1H,J＝6.0Hz,4″-H),7.14(d,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.21(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.28(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.30(d,1H,J＝8.0Hz,6″-H),7.33(s,1H,3′-H),7.34(s,1H,2″-H),7.46(s,1H,3-H),7.64(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.65(s,1H,-NH),7.90(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例45：制备N-(4-甲基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-42)以0.03mol对甲苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(4-甲基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-42)，熔点：165-167℃(未校正)，收率：66.52％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):1.56(s,2H,-CH3),4.02(s,2H,-CH2),7.14(d,1H,J＝8.0Hz,6′-H),7.19(d,2H,J＝8.0Hz,3″,5″-H),7.22(d,1H,J＝8.0Hz,5′-H),7.32(s,1H,3′-H),7.38(d,2H,J＝8.0Hz,2″,6″-H),7.46(s,1H,3-H),7.62(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.64(s,1H,-NH),7.91(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例46：制备N-(4-氟苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-43)以0.03mol对氟苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(4-氟苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-43)，熔点：164-166℃(未校正)，收率：61.38％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.03(s,2H,-CH2),7.09(t,2H,J＝8.5Hz,3″,5″-H),7.23(d,1H,J＝8.0Hz,6′-H),7.24(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.32(s,1H,3′-H),7.46(dd,2H,J＝9.0Hz,2″,6″-H),7.47(s,1H,3-H),7.64(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.70(s,1H,-NH),7.91(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例47：制备N-(2-氯苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-44)以0.03mol邻氯苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(2-氯苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-44)，熔点：135-137℃(未校正)，收率：77.18％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.07(s,2H,-CH2),7.15(t,1H,J＝8.0Hz,4″-H),7.10(d,1H,J＝7.5Hz,6′-H),7.25(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.33(s,1H,3′-H),7.38(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.44(d,1H,J＝8.0Hz,3″-H),7.51(s,1H,3-H),7.67(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),8.01(d,1H,J＝8.0Hz,6″-H),8.37(s,1H,-NH),8.46(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例48：制备N-(3-氯苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-45)以0.03mol间氯苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(3-氯苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-45)，熔点：126-127℃(未校正)，收率：78.51％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.03(s,2H,-CH2),7.18(d,1H,J＝8.0Hz,4″-H),7.19(d,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.24(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.34(s,1H,3′-H),7.31(d,1H,J＝8.0Hz,6″-H),7.32(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.47(s,1H,3-H),7.62(s,1H,2″-H),7.64(d,1H,J＝8.5Hz,5-H),7.74(s,1H,-NH),7.88(d,1H,J＝7.5Hz,6-H)。实施例49：制备N-(4-氯苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-46)以0.03mol对氯苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(4-氯苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-46)，熔点：151-153℃(未校正)，收率：71.85％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.02(s,2H,-CH2),7.17(d,1H,J＝8.0Hz,5′-H),7.23(d,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.32(d,2H,J＝8.0Hz,3″,5″-H),7.35(s,1H,3′-H),7.44(d,2H,J＝8.0Hz,2″,6″-H),7.47(s,1H,3-H),7.63(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.72(s,1H,-NH),7.87(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例50：制备N-(2-甲氧基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-47)以0.03mol2-甲氧基苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(2-甲氧基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-47)，熔点：130-132℃(未校正)，收率：71.08％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.88(s,3H,-CH3),4.06(s,2H,-CH2),6.94(d,1H,J＝8.0Hz,3″-H),7.07(t,1H,J＝7.0Hz,5″-H),7.13(d,1H,J＝7.5Hz,6′-H),7.15(t,1H,J＝8.0Hz,4″-H),7.23(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.34(s,1H,3′-H),7.49(s,1H,3-H),7.65(d,1H,J＝7.0Hz,5-H),8.00(d,1H,J＝7.5Hz,6-H),8.48(d,1H,J＝8.5Hz,6″-H),8.56(s,1H,-NH)。实施例51：制备N-(4-甲氧基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-48)以0.03mol4-甲氧基苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(4-甲氧基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-48)，熔点：154-155℃(未校正)，收率：87.18％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):3.85(s,3H,-CH3),4.03(s,2H,-CH2),6.92(d,2H,J＝8.5Hz,3″,5″-H),7.16(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.23(d,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.33(s,1H,3′-H),7.40(d,2H,J＝9.0Hz,2″,6″-H),7.46(s,1H,3-H),7.61(s,1H,-NH),7.63(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.92(d,1H,J＝8.0Hz,6-H)。实施例52：制备N-(3-硝基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-49)以0.03mol3-硝基苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(3-硝基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-49)，熔点：171-172℃(未校正)，收率：82.02％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.05(s,2H,-CH2),7.19(d,1H,J＝8.0Hz,5′-H),7.27(d,1H,J＝6.5Hz,6′-H),7.28(s,1H,3′-H),7.50(s,1H,3-H),7.57(t,1H,J＝8.0Hz,5″-H),7.67(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.88(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),7.92(d,1H,J＝8.0Hz,6″-H),8.61(s,1H,-NH),8.07(s,1H,J＝7.0Hz,4″-H),8.35(s,1H,2″-H)。实施例53：制备N-(2-乙氧基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-50)以0.03mol2-乙氧基苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(2-乙氧基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-50)，熔点：121-123℃(未校正)，收率：62.61％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):1.43(t,3H,J＝6.0Hz-CH3),4.05(s,2H,-CH2),4.11(q,2H,J＝8.5Hz,-OCH2),6.92(d,1H,J＝8.0Hz,5′-H),7.04(t,1H,J＝7.5Hz,5″-H),7.11(d,1H,J＝8.0Hz,3″-H),7.13(t,1H,J＝7.5Hz,6″-H)，7.19(d,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.33(s,1H,3′-H),7.48(s,1H,3-H),7.66(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.96(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.50(s,1H,-NH),8.48(d,1H,J＝8.0Hz,5″-H)。实施例54：制备N-(2,4-二氟苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-51)以0.03mol2,4-二氟苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(2,4-二氟苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-51)，熔点：164-165℃(未校正)，收率：70.24％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.08(s,2H,-CH2),6.94(t,1H,J＝8.0Hz,3″-H),6.98(t,1H,J＝8.5Hz,5″-H),7.21(d,1H,J＝8.0Hz,5′-H),7.29(d,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.36(s,1H,3′-H),7.51(s,1H,3-H),7.67(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),8.06(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.14(s,1H,-NH),8.35(q,1H,J＝8.5Hz,6″-H)。实施例55：制备N-(2,5-二氯苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-52)以0.03mol2,5-二氯苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(2,5-二氯苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-52)，熔点：153-155℃(未校正)，收率：67.29％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.08(s,2H,-CH2),7.14(d,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.20(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.27(d,1H,J＝7.5Hz,4″-H),7.35(d,1H,J＝7.5Hz,3″-H),7.35(s,1H,3′-H),7.51(s,1H,3-H),7.68(d,1H,J＝7.5Hz,5-H),7.99(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.35(s,1H,-NH),8.57(s,1H,6″-H)。实施例56：制备N-(2-氯-4-硝基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-53)以0.03mol2-氯-4-硝基苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(2-氯-4-硝基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-53)，熔点：148-150℃(未校正)，收率：87.18％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.07(s,2H,-CH2),7.18(d,1H,J＝8.0Hz,6′-H),7.27(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.31(s,1H,3′-H),7.54(s,1H,3-H),7.71(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),8.01(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.27(d,1H,J＝9.0Hz,6″-H)，8.35(s,1H,3″-H),8.61(s,1H,-NH),8.76(d,1H,J＝9.0Hz,5″-H)。实施例57：制备N-(4-氯-2-硝基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-54)以0.03mol4-氯-2-硝基苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(4-氯-2-硝基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-54)，熔点：151-152℃(未校正)，收率：79.36％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,CDCl3,δppm):4.06(s,2H,-CH2),7.18(d,1H,J＝8.5Hz,5′-H),7.29(d,1H,J＝8.0Hz,6′-H),7.30(s,1H,3′-H),7.48(s,1H,3-H),7.69(d,1H,J＝8.5Hz,6″-H),7.71(d,1H,J＝9.0Hz,5″-H),8.01(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),8.26(s,1H,3″-H)，8.82(d,1H,J＝9.0Hz,6-H),10.91(s,1H,-NH)。实施例58：制备N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-55)以0.03mol4-硝基-3-三氟甲基苯胺代替实施例42中的苯胺，其他操作同实施例42，得到N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)-O-(2,4-二氯苯乙酰)-(4-三氟甲基)水杨酰胺(Ⅰ-55)，熔点：176-177℃(未校正)，收率：62.06％。1H核磁共振图谱分析如下：1HNMR(500MHz,DMSO,δppm):4.09(s,2H,-CH2),7.32(d,1H,J＝8.0Hz,5′-H),7.44(s,1H,2″-H),7.46(d,1H,J＝8.5Hz,6′-H),7.83(s,1H,3-H),7.87(d,1H,J＝8.0Hz,5-H),7.96(d,1H,J＝8.0Hz,6-H),8.11(d,1H,J＝9.0Hz,6″-H),8.27(d,1H,J＝8.5Hz,5″-H),8.33(s,1H,3′-H),11.25(s,1H,-NH)。实施例59～99：O-苯乙酰-(4-三氟甲基)水杨酰胺类化合物抗肠癌活性测试A.原理：活细胞线粒体中的琥珀酸脱氢酶能使外源性噻唑兰(MTT)还原为水不溶性的蓝紫色结晶甲瓒(Formazan)并沉积在细胞中，而死细胞无此功能。二甲基亚砜(DMSO)能溶解细胞中的甲瓒，用酶联免疫检测仪在490nm波长处测定甲瓒吸光值，可间接反映细胞的增殖情况和数量变化。在一定细胞数范围内，MTT结晶形成的量与细胞数成正比。B.细胞：人肠癌细胞株(HCT-116)、人肠癌细胞株(DLD-1)、人肠癌细胞株(Colo-320)(均购自中国科学院上海生命科学研究院)。C.实验步骤1)样品的制备：取实施例8～48所制备的化合物I-5～I-45，每1mg样品用20μLDMSO溶解，再取2μL用1000μL培养液(见下面步骤(2)细胞的培育中培养液的配制)稀释，配成100μg/mL的样品液，再用培养液连续稀释至使用浓度10μg/mL和1μg/mL。5mg/mLMTT的配制：用生理盐水配置MTT溶液，浓度为5mg/mL。2)细胞的培养培养液的配制：每1000mLRPMI-1640培养液(杭州吉诺公司)中含80万单位青霉素、1.0g链霉素、10％灭活胎牛血清。细胞的培养：将肠癌细胞HCT-116、DLD-1、Colo-320分别接种于培养液中，置37℃(未校正)、5％CO2培养箱中培养，3～5d传代。3)测定样品对各肿瘤细胞生长的抑制作用将细胞用乙二胺四乙酸(EDTA)-胰酶消化液(0.25％胰酶，0.02％EDTA，用Hank’s缓冲液配置)消化，并用培养液稀释成细胞浓度为3×104/mL，加到96孔细胞培养板中，每孔100μL，置37℃(未校正)、5％CO2培养箱中培养24h后，倾去培养液，加入用培养液稀释的样品，每孔200μL，每个浓度加3孔，置37℃(未校正)、5％CO2培养箱中培养，72h后在细胞培养孔中加入5mg/mL的MTT，每孔10μL，置37℃(未校正)孵育3h，加入DMSO，每孔150μL，用振荡器(海门麒麟医疗仪器厂，QL-9001)振荡，使甲瓒完全溶解，用酶联免疫检测仪(美国BIO-RAD公司，680型)在490nm波长处检测吸光值。以同样条件下含顺铂对照样品及同样浓度DMSO的培养液培养的细胞作为空白对照，按照公式(1)计算样品对肿瘤细胞生长的抑制率，以及各个浓度下化合物对细胞生长的抑制率，用SPSS软件(购自美国SPSS公司)计算各样品的半数抑制浓度(IC50)，结果如表2所示：计算公式：抑制率(％)＝(OD空白-OD样品)/OD空白×100％公式(1)表2：各化合物对HCT-116、DLD-1、Colo-320的IC50(mg/L)当前第1页1 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