一种异烟肼的药物组合物的制作方法

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种异烟肼片及其制备方法。

背景技术：

异烟肼是一种能杀灭细胞内外结核杆菌的全效杀菌药，是治疗结核病的首选药物。分子式为C6H7N3O，化学名为4-吡啶甲酰肼，其化学结构式如下：

本发明所解决的技术问题是提供一种异烟肼片及其制备方法，能避免异烟肼在湿润状态下与金属离子如铜、铁等发生变色反应，提高异烟肼的生物利用度，保证临床用药的安全性。

技术实现要素：

本发明旨在提供一种安全、有效，生物利用度高、稳定性好的异烟肼药物组合物。

为实现上述发明目的，本发明一种异烟肼的药物组合物，具体方案为：

本发明所述一种异烟肼的药物组合物，其特征在于，该药物组合物处方重量百分比计为：异烟肼61.10%～67.52%，淀粉10%～65%，酒石酸0.32%～1.28%，淀粉浆1%～4%，硬脂酸镁0.5%～2%。

本发明所述一种异烟肼的药物组合物，该药物组合物处方重量百分比计为：异烟肼64.31%，淀粉32.15%，酒石酸0.64%，淀粉浆1.93%，硬脂酸镁0.96%。

本发明所述一种异烟肼的药物组合物，该药物组合物制备方法为：

1）称取处方量的异烟肼、淀粉混合，过40-120目筛，混匀；

2）将步骤1）混合料置于搅拌机中，干搅5—30分钟，将酒石酸溶于蒸馏水中过滤，滤液与淀粉浆混合成粘合剂，加入搅拌机中搅拌5—30分钟，制成软材，用10-20目尼龙筛制粒；于55—60℃温度通风干燥，干粒水分应控制在2.0%以下；

3）干粒加入硬脂酸镁混合，用10-20目尼龙筛整粒，总混合，计算片重；

4）冲模压片，包装。

本发明所述一种异烟肼的药物组合物，进一步地，该药物组合物制备方法为：

1）称取处方量的异烟肼、淀粉混合，过40-100目筛，混匀；

2）将步骤1）混合料置于搅拌机中，干搅5—10分钟，将酒石酸溶于蒸馏水中过滤，滤液与淀粉浆混合成粘合剂，加入搅拌机中搅拌5—20分钟，制成软材，用10-20目尼龙筛制粒；于55—60℃温度通风干燥，干粒水分应控制在0-2.0%；

3）干粒加入硬脂酸镁混合，用10-20目尼龙筛整粒，总混合，计算片重；

4）冲模压片，包装。

本发明有益效果：

本发明一种异烟肼片，用淀粉、酒石酸、硬脂酸镁做辅料，该片剂能避免异烟肼在湿润状态下与金属离子发生变色反应，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。

附图说明：

图1：辅料检查结果图；

图2：普通异烟肼片（未加酒石酸）检查结果图；

图3：异烟肼片（加酒石酸）(规格0.3g)检查结果图；

图4：异烟肼片（加酒石酸）(规格0.1g)检查结果图；

图5：异烟肼片（加酒石酸）(规格0.05g)检查结果图。

具体实施方式

实施例1

一、药品处方：

二、制法：

1、按处方称取异烟肼、淀粉混合，先后过40目、60目筛各一次，混匀。

2、混合料置于搅拌机中，干搅5—10分钟，将酒石酸溶于蒸馏水中过滤，滤液与8%的淀粉浆混合成粘合剂，加入搅拌机中搅拌15—20分钟，制成软材，用16目尼龙筛制粒，颗粒要求完整。于55—60℃温度通风干燥，干粒水分应控制在2.0%以下。

3、干粒加入硬脂酸镁混合，用16目尼龙筛整粒，总混合，计算片重。取样送检。

4、用7mm斜平冲模压片，制得异烟肼片的规格为每片含异烟肼0.3g。

5、包装。

实施例2

一、药品处方：

二、制法：

1、按处方称取异烟肼、淀粉混合，先后过40目、60目筛各一次，混匀。

2、混合料置于搅拌机中，干搅5—10分钟，将酒石酸溶于蒸馏水中过滤，滤液与8%的淀粉浆混合成粘合剂，加入搅拌机中搅拌15—20分钟，制成软材，用16目尼龙筛制粒，颗粒要求完整。于55—60℃温度通风干燥，干粒水分应控制在2.0%以下。

3、干粒加入硬脂酸镁混合，用16目尼龙筛整粒，总混合，计算片重。取样送检。

4、用7mm斜平冲模压片, 制得异烟肼片的规格为每片含异烟肼0.1g。

5、包装。

实施例3

一、药品处方：

二、制法：

1、按处方称取异烟肼、淀粉混合，先后过40目、60目筛各一次，混匀。

2、混合料置于搅拌机中，干搅5—10分钟，将酒石酸溶于蒸馏水中过滤，滤液与8%的淀粉浆混合成粘合剂，加入搅拌机中搅拌15—20分钟，制成软材，用16目尼龙筛制粒，颗粒要求完整。于55—60℃温度通风干燥，干粒水分应控制在2.0%以下。

3、干粒加入硬脂酸镁混合，用16目尼龙筛整粒，总混合，计算片重。取样送检。

4、用7mm斜平冲模压片，制得异烟肼片的规格为每片含异烟肼0.05g。

5、包装。

实施例4

对比实施例1、2、3加速0月、1月、2月、3月、6月有关物质检查结果，结果见下表。

结果表明加酒石酸的各个异烟肼片处方有关物质均符合规定。

实施例5

将上述实施例制得的异烟肼片进行有关物质检查质量研究对比试验：

1取本品异烟肼片（加酒石酸）和普通异烟肼片（未加酒石酸），分别照中国药典2010年版二部异烟肼片质量标准有关物质检查项下方法检验。

2辅料检查结果见图1，普通异烟肼片（未加酒石酸）检查结果见图2；异烟肼片（加酒石酸）(规格0.3g)检查结果见图3；异烟肼片（加酒石酸）(规格0.1g)检查结果见图4；异烟肼片（加酒石酸）(规格0.05g)检查结果见图5。

3结果判断：根据中国药典2010年版二部异烟肼片质量标准判断，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。结果表明，没加酒石酸的异烟肼片有关物质比加酒石酸的异烟肼片多，所以加酒石酸的异烟肼片稳定性好，生物利用度更高，疗效更好。

以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的仅为本发明的优选例，并不用来限制本发明，在不调理本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所付的权利要求书及其等效物界定。