防汗剂或除臭剂组合物的制作方法

专利名称：防汗剂或除臭剂组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及防汗剂或除臭剂组合物。具体来说，它涉及含琉璃苣种子油的防汗剂或除臭剂组合物。
在防汗剂市场，处于支配地位的是基于铝盐或锆盐的产品，所述产品用来防止或至少控制皮肤表面出汗、尤其是腋下皮肤表面出汗，同时所述产品常常同时提供可觉察程度的除臭效果。
相反，除臭剂是设计用来或者遮蔽臭气或者通过减少局部微生物数量防止产生臭气的制剂。
防汗剂和除臭剂组合物以许多产品形式应用，例如滚珠、油膏、粘着剂、气溶胶和泵式喷雾剂。然而所有形式均具有许多共同的缺点。
许多除臭剂和防汗剂的主要缺点是使人感觉皮肤不适。更具体来说，发觉挥发性载体(例如挥发性硅氧烷和乙醇)的存在和真正的除臭剂和防汗剂活性成分以及普遍用于除臭剂和防汗剂制剂的许多其它成分使用后，对使用者的皮肤具有不良作用，特别是刺激作用。通过降低所述组合物中的活性成分量或减少所述活性成分透过皮肤，可以减轻刺激作用。两种方法的严重缺点是所述功效受损。
不良作用妨碍许多消费者应用除臭剂和防汗剂，由此使所述消费者不能从这类化妆品获益。
本发明的目的是提供具有优秀防汗或除臭功效、优异的化妆品性质以及感官性能且降低了刺激作用或无刺激作用的这样一种组合物。
欧洲专利申请0416855(Efamol)公开了用γ亚麻酸(GLA)治疗放射治疗引起的皮肤损伤，而且还指出了GLA的各种合适植物来源，包括琉璃苣属物种。PCT申请WO 90/07331(Went)讲述了通过局部应用GLA治疗关节炎引起的炎症或头痛；认为琉璃苣种子是合适的资源。欧洲专利申请0173478(Efamol)公开了用含GLA和糖皮质激素的组合物治疗炎症性皮肤疾病；诸如琉璃苣(Borago officinalis)的琉璃苣物种被认为是一种富含GLA的资源。法国专利2，704，390(Boiron)公开了一种抗皮肤老化的含琉璃苣种子油的口服添加剂。法国专利2，604，624(Parfums Rochas)公开了含诸如GLA的多不饱和羧酸的皮肤护理组合物；琉璃苣被认为富含GLA。美国专利5，445，822(Bracco)公开了含多不饱和酸(例如GLA)的化妆品组合物。
英国专利2，271，928(Laing)公开了用紫草科植物提取物缓解皮肤疾病和皮肤刺激。
Tellesson等，“在婴幼儿皮脂溢性皮炎的角质层中的经表皮水分损失和水含量”，Acta Derm Venereol(瑞典)，1993年2月，73(1)，第18-20页，公开了局部应用琉璃苣油治疗皮脂溢性皮炎的用途。Bahmer等，“用琉璃苣种子油(Glandol)治疗特应性皮炎-时间系列分析研究”。Kinderarztl Prax(德国)，1992年10月，60(7)，第199-202页，公开了用琉璃苣油治疗特应性皮炎。
现有技术没有指出应用GLA或琉璃苣种子油来减少与除臭剂或防汗剂应用有关的刺激或刺伤。我们发现，在含GLA的植物来源中琉璃苣种子油缓解刺激特别有效，并且该效应可能不仅仅归因于琉璃苣种子油中存在GLA。我们还发现，琉璃苣种子油较其它不含GLA的抗刺激剂更有效。
令人吃惊的是，我们发现琉璃苣种子油可以掺入防汗剂或除臭剂化妆品组合物，以产生具有期望这类组合物所具有的改善且有吸引力的化妆品特性以及优异的功效、应用时低刺激性和无刺伤的组合物。
按照本发明，提供适合局部应用于人皮肤的防汗剂或除臭剂化妆品组合物，它含有ⅰ．防汗剂或除臭剂活性成分；
ⅱ．所述防汗剂或除臭剂活性成分的载体；和ⅲ．琉璃苣种子油。
当所述制剂是防汗剂时，它通常含有的防汗剂活性成分为所述组合物重量的1-35％。
琉璃苣种子油从琉璃苣植物的种子获得，所述琉璃苣植物也称为琉璃苣(Borago officinalis L.)(紫草科)，是一年生草本植物，原产于欧洲、小亚细亚和北非，在美国归化。所述种子油含有γ亚麻酸(GLA)(～24％)、甾醇类(例如菜油甾醇和谷甾醇)、生育酚、亚麻酸(～38％)、油酸(～14.5-23％)、棕榈酸(～4.7％)、倒提壶灵等。参见Whipkey等，“琉璃苣体内和体外的脂质累积”，JAOCS，65(6)，979-984(1988)；和Leung等，“用于食品、药品和化妆品的常见天然成分大全(Encyclopedia of Common Natural Ingredients Used in Food，Drugsand Cosmetics)”，第二版，John Wiley＆Sons，Inc.，纽约(1996)。
按照本发明应用琉璃苣种子油，以减少和消除由按照本发明的防汗剂或除臭剂组合物的辅助成分引起的皮肤刺激和/或刺伤。
在本发明组合物中的琉璃苣种子油的用量范围一般至少0.05％、优选0.1％-20％，最优选0.5％-10％。在某些组合物中，适用的浓度至高5％(重量)，例如0.5％-1％(重量)。
按照本发明的防汗剂组合物含有一种防汗剂活性成分。合适活性成分的实例包括铝盐、锆盐、铝和/或锆复合物，例如卤化铝、羟基卤化铝、卤氧化氧锆、碱式卤化氧锆和及其混合物。具体实例包括活化的水合氯化铝、水合氯化铝、水合五氯化铝和水合氯化锆铝。有用的锆盐包括碱式氯化锆和氯氧化锆。其它常用的活性成分是本领域技术人员已知的。优选的活性成分包括AAZG(活化的甘氨酸铝锆)、ZAG(甘氨酸锆铝)和AACH(活化的水合氯化铝)。所述防汗剂活性成分可以以颗粒型或溶液存在，例如水溶液，最好是30-60％(重量)的溶液。
存在于按照本发明的组合物中的防汗剂活性成分的量可以是所述组合物重量的1-35％，优选为所述组合物重量的10-30％而更优选20-30％。
按照本发明的除臭剂组合物通常含0.01-90％除臭剂活性成分。用于本发明化妆品的除臭剂活性成分可以是本领域已知的任何除臭剂活性成分，例如醇类尤其是脂族一元醇类(诸如乙醇或丙醇)、抗微生物活性成分(例如聚亚己基双胍，如CosmocilTM，或氯代芳香族化合物，如TriclosanTM)、非杀微生物的除臭剂活性成分(例如柠檬酸三乙酯)、杀菌剂和抑菌剂。
用于按照本发明的防汗剂组合物的载体物质还可以包括一种或多种挥发性载体流体、一种或多种非挥发性润肤剂以及必要时可以含有一种增稠剂或增稠剂和/或构造化物质的组合物。所述载体物质在适当情况下包括提供其它诸如润肤特性的载体物质，通常含量可以高达所述组合物的约90％(重量)，在许多情况下为5-80％(重量)，特别是10-70％(重量)。在所述组合物含亲水相和疏水相两相的情况下，所述两相的重量比范围通常为10∶1-1∶10。通过将如本文所述的无喷射剂的基本制剂和至少喷射剂的0.7倍而通常为1.5-20倍于其重量的喷射剂引入合适的气溶胶分散剂中，可以方便地获得按照本发明的气溶胶组合物。
所述防汗剂或除臭剂组合物可以包括粉碎固体粒子的混合物或固体在液体介质中的悬浮物，可以将所述悬浮物增稠以降低离析速率或构造化以产生乳膏(软固体)或固体。或者所述组合物可以包括液体成分的混合物，包括活性成分在载体中的溶液，这种组合物通常采用水包油或油包水乳剂的形式，它可以稠化或胶凝化。
所述载体物质可以是流体或流体混合物，通常按照所述化妆品组合物的物理形式选择，例如挥发性低粘度硅氧烷、低分子量烃、乙醇以外的醇和水，并可以由本领域技术人员选择以赋予所述产品合适的物理性质和感觉特性。
挥发性硅氧烷通常选自含3-8个二烷基硅氧烷基、尤其是二甲基硅氧烷基而特别是4个或5个二甲基硅氧烷基的环聚硅氧烷类。其它有用的挥发性硅氧烷可以包括线性聚硅氧烷，优选含有4个或5个烷基硅氧烷基，包括末端基团。低分子量液态烃可以包括石蜡油。合适的醇可以包括一元醇(例如C3-C10脂族醇)、二元醇(例如乙二醇或丙二醇)或多元醇(例如甘油或山梨醇)。载体物质可以提供其它需要的特性，例如诸如甘油的多元醇类可以起润湿剂的作用，而挥发性环二甲基硅酮可以起润肤剂作用。
假如用于所述组合物，所述非挥发性润肤剂可以包括单独的润肤剂化合物或润肤剂混合物，并且通常可以包括脂肪酸和脂肪族醇酯、微溶于水的醚和醇、烃、水不溶性醚、矿物油和聚有机硅氧烷以及它们的混合物。
非挥发性硅氧烷通常为聚烷基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷或聚醚硅氧烷，所述硅氧烷的粘度高于10mPa.s，例如于25℃高达约5×106mPa.s，包括聚甲基苯基硅氧烷或二甲基聚氧化烯醚共聚物。
润肤剂脂族酯通常含约12-25碳和优选一种含至少12碳的一条链的取代基，实例包括鲸蜡醇十六酸酯、肉豆寇酸丁酯、硬脂酸甘油酯和丙二醇一月桂酸酯。所述组合物可以包括可提供润肤作用的液态脂族醚，例如衍生自聚烷二醇(polyalyene glycol)和低分子量(例如至高C6)醇的醚，例如聚丙二醇(10-15)丁基醚。
在所述组合物中的润肤物质的总量范围常常为1-70％(重量)，不包括琉璃苣油。
需要时，根据所述化妆品组合物的产品类型选择所述增稠剂或构造化剂。所述增稠剂或构造化剂可以是有机物质(单体或多聚体)或无机物质，而且通常根据待稠化或构造化的液相的物理性质选择，例如根据所述液相是疏水性还是亲水性来选择。按照本发明，正常选择所述用量以获得所需要的粘度或流体或乳膏或所需要的抗固体透过的抗性。它可以是众多物质中的任何一种，包括例如用于疏水性组合物或疏水相的蜡构造化剂，包括氢化植物油、氢化蓖麻油、脂肪酸诸如羟基硬脂酸、蜂蜡、石蜡、微晶蜡、硅氧烷蜡、以及脂族醇诸如十八烷醇。用于增稠的聚合物质包括聚合物，诸如聚酰胺、羟丙基纤维素；和天然或合成的树胶类，诸如包括琼脂、琼脂糖、果胶或瓜尔胶的聚甘油酯；或以上化合物的混合物或组合物。具体涉及构成包括硅油的油相的另一类聚合物包括聚硅氧烷高弹体。诸如硅石或粘土(诸如膨润土、蒙脱石或水辉石)的悬浮剂(包括商标为Bentone的悬浮剂)也可以用来按照本发明的增稠液体组合物。所述组合物可以用非聚合有机胶凝剂增稠，包括选定的二苯甲酰糖醇(例如二苯甲酰山梨醇)或选定的正酰氨基衍生物(例如N-酰基谷胺酰胺衍生物)或选定的羟基脂肪酸(例如12-羟基硬脂酸)或选定的甾醇(例如胆甾醇)或选定的二元或三元羧酸的仲酰胺(例如2-十二烷基-N，N’-二丁基琥珀酰亚胺)，或以上化合物的组合。
用于本发明组合物的构造化剂或增稠剂的量将取决于所述生产者希望达到的流体制剂的粘度或固体制剂的硬度。实践中使用量随所述构造化剂或增稠剂的化学性质而变化。在许多情况下，构造化剂或增稠剂的用量选择范围为0.1-20％(重量)，尤其是1-15％(重量)。
除已经说明的那些外，按照本发明的的组合物还可以根据所述成品的性质和类型任选地含有其它组分。
本领域常用的其它组分也可以包含于按照本发明的组合物中。这些组分包括例如表面活性剂、填料、香料、防腐剂和着色剂。这些成分根据所述化妆品组合物的物理和化学形式进行选择。
表面活性剂可任选地至高占所述产品总重量的25％、更常见至高占所述产品总重量的5％，并可特别用于配制乳液防汗剂或除臭剂组合物，例如用作泵式喷雾剂或滚珠剂。然而，对于其它产品类型，优选所述组合物包含的表面活性剂低于约8％(重量)。特别优选非离子表面活性剂。通常方便的是选择表面活性剂的混合物，诸如具有比较高HLB值(例如8-18)的表面活性剂，以及比较低的HLB值(例如2-8)的表面活性剂，所述表面活性剂可以以合适相对比例掺入以获得约6-12的平均HLB值。
许多合适的非离子表面活性剂选自具有适当HLB值的非离子酯、醚或氧化胺。许多优选的离子表面活性剂含有聚氧化烯部分、特别是具有例如2-80个、尤其是5-60个氧化乙烯基单位的聚氧乙烯部分、或可能具有聚氧丙烯成分，以赋予亲水性。赋予亲水性的其它部分包括多元醇，诸如山梨醇或甘油。所述疏水部分通常衍生自含约8-50个碳、特别是10-30个碳的脂族醇或脂族酸或脂族胺。合适非离子表面活性剂的实例包括ceteareth-10至ceteareth-25、十六烷基聚氧乙烯醚-10-25、steareth-10-25和PEG-15-25的硬脂酸酯或二硬脂酸酯。其它合适的实例包括C10-C20脂肪酸的一甘油酯、二甘油酯或三甘油酯。其它实例包括聚环氧乙烷(8-12 EO)的C18-C22脂肪醇醚。
一般具有低HLB值(通常2至…)的表面活性剂的实例包括多元醇诸如甘油、山梨醇、赤藓醇或三羟甲基丙烷的单脂肪酸酯或可能是双脂肪酸酯，包括棕榈酸酯、硬脂酸酯、花生酸酯和山嵛酸酯。其它实例包括棕榈酸或硬脂酸的单甘油酯、山梨醇的单或双肉豆蔻酸酯、棕榈酸酯或硬脂酸酯以及三羟甲基丙烷的单硬脂酸酯。
填料含量可以高至所述产品总量的约20％，更常见高至10％，而填料成本通常低于本发明的基本成分，由此降低了总成本。合适的填料包括硬脂酸铝、三硬脂酸铝、硬脂酸钙、滑石或磨碎的聚乙烯，其实例之一是ACUMIST B18。
当存在香料时，通常其含量至高为所述产品总量的约1％。
需要时，可以加入着色剂和防腐剂。
其它任选的成分是常规用于防汗剂或除臭剂产品的其它化妆品添加剂。
可任选地存在于所述组合物载体中的成分可以方便地构成所述组合物的余量。
通常可用于本文气溶胶组合物的喷射剂包括沸点低于10℃的烃(或很少需要的卤代烃)，尤其是沸点低于0℃的烃。特别优选使用液化烃气，特别是C3-C6烃，包括丙烷、异丙烷、丁烷、异丁烷、戊烷和异戊烷以及以上两种或两种以上化合物的混合物。优选的喷射剂是异丁烷、异丁烷/异丙烷、异丁烷/丙烷和异丙烷、异丁烷和丁烷的混合物。
按照本发明的组合物可以采取适合局部用于人皮肤的任何产品形式，并常常装于合适容器或喷洒器中以使其在需要控制出汗和除臭的情况下，可用于所述皮肤表面，尤其是腋下。
前臂贴片试验的安全间歇(safety clearance)条件是受试人员的前臂部位在再贴敷之前有3周的“休息期”。试验方案通过将少量凡士林(White Petroleum Jelly＆Boots)置入各个试验小室的底部，然后置入所述试验材料配置其上的滤纸，从而制得贴片。用Orme Scientific供应的Pastetteα1.0ml塑料吸移管将一滴各种试验产品依次放置于滤纸上。从而使平均剂量为约0.02g。在气溶胶产品的情况下，直接将其喷洒到所述滤纸上(在通风喷台中)，然后在贴敷(从20个这类饱和的滤纸的结果估算所述气溶液胶的平均剂量)前立即将所述滤纸插入所述合适的Finn室。产品随机横过贴片部位。要求受试人员当贴片放置就位时保持贴片洁净和干燥。
受试人员在试验周的星期一早上报到，此时他们将贴片贴于一侧前臂内侧的清洁皮肤上。这些贴片保持在原位24小时后，让受试人员再次报到，并去除所述贴片。他们于6小时后返回以评价各个所述贴片部位。用相同的产品随机法应用新的贴片。这些贴片保持在原位18小时后，让受试人员再次报到并去除所述贴片；6小时后再次对所述贴片评级。在星期四和星期五重复这种再贴贴片/评级的过程。在下一个星期二上午进行最后一次恢复读数一即共计进行5次评级。最后一次贴片去除后6小时的读数最有意义。关于本方案的一个潜在问题(集中在所述安全间隙过程)是由于同一前臂部位多次使用和去除胶带引起的‘胶带反应’。因此，胶带反应的程度也使用与用于所述贴片部位的同一评级标准记录。
按照贴片分级标准评定各个试验的计分。取各个样品的平均计分为最终计分。贴片分级标准
结果
标准统计学分析表明，样品2明显比样品1温和，而样品4明显比样品3温和。
权利要求
1．一种适合局部应用于人皮肤的防汗剂或除臭剂的化妆品组合物，它含有ⅰ．一种防汗剂或除臭剂活性成分；ⅱ．一种所述防汗剂或除臭剂活性成分的载体；和ⅲ．琉璃苣种子油。
2．一种按照权利要求1的组合物，其特征在于它含0.1-20％(重量)、优选含0.5-10％(重量)的所述琉璃苣种子油。
3．一种按照权利要求1或2的组合物，其特征在于它含10-30％(重量)的防汗活性成分。
4．一种按照任一前述权利要求的组合物，其特征在于所述防汗活性成分含有锆。
5．一种按照任一前述权利要求的组合物，其特征在于它含有挥发性硅氧烷载体，优选其量为10-70％(重量)。
6．一种按照任一前述权利要求的组合物，其特征在于它含有浓度足以产生粘着剂或膏剂的构型剂或增稠剂。
全文摘要
除臭剂和防汗剂组合物局部应用时可能具有可感觉的刺激性,通过在所述组合物中掺入琉璃苣种子油可以缓解或克服所述刺激性,而所述琉璃苣种子油含量特别在0.5—10%(重量)范围内选定。所述组合物最好含有铝或铝－锆活性成分。
文档编号A61K8/92GK1283985SQ98813291
公开日2001年2月14日 申请日期1998年11月18日 优先权日1997年11月24日
发明者D·T·帕罗特 申请人:尤尼利弗公司