专利名称：抗癌中药紫杉液的制作方法
红豆杉主要成份紫杉碱·紫杉醇(Taxol)紫素·紫杉宁·蛇皮甾铜·某些毒性物质(有效毒)·金松双黄酮糖基·色素等。美国从1958年-1992年间曾发动并资助30所大学和厂家对35000种植物进行抗癌活性试验和筛选工作，用化学法工艺从红豆杉树皮中提取单体Taxol得率0.2-0.3％，药源质量以Taxol含量为唯一标准。1992年批准用于卵巢癌·乳腺癌，引起各国政府高度重视。西方国家由于药源奇缺，不惜代价研制人工合成和红豆杉组织细胞培养法生产Taxol。国际市场价100万美元/kg，每针币3000元是各国医药界的热点。我国有一批院校和厂家在研制仿造Taxol，如汉德公司年产粉状Taxol200kg，得率1％，1995年澳大利亚科学家向世界公布云南红豆杉“惊人的发现”，据有关资料我国红豆杉药源约800-1000万株，占世界红豆杉资源70％,1996年不到5个月内被盗伐92000株，剥树皮80吨。
据美国癌症研究所和生产厂测固治疗一名卵巢癌需药费5900美元，要砍掉3株百年紫杉，剥树皮7.5kg(全材约一吨)，杀鸡取蛋势必造成红豆杉药源绝灭。发明人对Taxol的评价(1)、化学法纯化分离Taxol工艺不合理。人为制造化学毒性·过敏反应和耐药性；化学法工艺破坏了红豆杉各种抗癌有效成份天然组剂，分解废弃了抗癌特效成份和多数有效成份，药效有局限性；Taxol纯化后几乎不溶于水，注射时配以聚氧乙基代蓖麻油增加过敏反应，为预防毒性和过敏反应，用药前需先用预防药。(2)、药源浪费极大。上述3棵百年紫杉(全材约一吨)，中医药理平均每人耗用红豆杉1kg能治疗1000名癌症，Taxol药源利用仅千分之一。(3)、药价昂贵。用Taxol治疗一名卵巢癌， 币5万余元，药效有局限性，难以普及应用。结论必须改革化学法提取Taxol工艺，开拓新产品。
利用红豆杉和同属植物浆果紫杉·短叶紫杉，应用中医药理·中药法工艺揭开红豆杉和同属植物的“神秘面纱”，纠正人们对Taxol和红豆杉及同属植物开发技术的偏见，开拓治癌新途径。
中医药理揭示红豆杉多种抗癌有效成份“多功能效应”和多方位药理是一组天然组合综合治癌特效组剂。主要成份紫杉碱(taxlne)紫杉醇(Taxol)紫素(Taxusin)紫杉宁(Taxinine)蛇皮甾铜(Eehysterone)金松双黄酮(Seiacpitgsm)某些毒性物质(有效毒)糖基·色素等。中药法提取紫杉液工艺与化学纯化Taxol工艺完全相反。中药法工艺从提取到药用始终保护红豆杉各种抗癌有效成份的天然性·糖基化·水溶性与抗癌活性相关性的自然规律。实验发现红豆杉多成份“多功能效应”特效成份是某些毒性物质(有效毒)以毒攻毒·排毒理气，快速反应，尢似感冒病毒·P53基因·U2物质能有效杀灭癌细胞同时保护健康细胞；其次是水溶性紫杉碱·Taxol·紫素等通过消化道到血液与微管蛋白结合使微管稳定·阻止细胞分裂，仰制肿痛生长；和水溶性蛇皮甾铜·金松双黄酮·糖基·色素等·激素代谢作用·多糖特异作用和抗促癌·抗致突·抗氧化作用·激发调整体内免疫防御和消化吸收功能，提高整体抗御能力，在“多功能效应”作用下促使癌细胞快速凋亡，化解肿瘤，从而有效攻克癌症。红豆杉“多功能效应”的应用是继奥科学家云南的发现后又一次“惊人的发现”，必将对世界癌症治疗和预防作出重大贡献。
、提制方法，按用途提取和配制。原料红豆杉·浆果紫杉·短叶紫杉。细度20-40目，水份10-20％，作用时间3-7天，提取粗液·沉淀粗滤·沉淀10-15天，细滤(真空吸滤)除去蜡质等，保护毒性物质(有效毒)和红色素(抗氧化作用)，不得使用活性炭和化学提纯。①外用1#液，药用95％酒精T液提取6-8次，配以草乌·五味子·威灵仙(先提取)·冰片·丁香酚(后加)，适应外治皮层·穴位入药。②手术2#液，原料进行灭菌处理，药用98％酒精T液提取6-8次，适用手术腔道和肿瘤手术器械直接杀灭癌细胞。③内服1#液，采用50-60糟烧T液提取8-10次，再用浓液浸制，适用癌症·结核病内服和器管入药。④内服2#液，用1#液配以相应中药，适应晚期热症·炎症等。典型病例△歌山肿瘤院泮某女胃癌变服用本品15天30ml，食欲大增，康复，查访三年，健康正常。△狮山头金金其，肺瘤、肺骨结核，服用本品35天1750ml,x线诊断，骨节钙化康复参加重劳动，查访三年，健康正常。△歌山何桂荣，直肠癌扩散胃硬巨癌·肝硬巨癌·腹鼓，医生判定无1％生命希望备后事，本品内服5000ml结合器官入药，7天止浓血，15天便排出大量紫肉丸，肠胃巨硬癌消失食欲大增下床活动，35天时急排大量紫液奇臭无比，肝巨硬癌消失，延长生命6个月无痛苦。△东阳市王某二侧卵巢6×6CM左侧检查时破裂扩散子宫·阴道、不宜手术。本品内服·外治阴道入药三结合，35天5000ml卵巢硬癌化解，从腰部出浓排毒。△黄田畈蒋余生胃癌扩散肝管近处三病灶，巍山肿瘤院判定生命期一个月，用本品20天食欲大增体重增加6斤，外出活动，后因中途二次停药100余天复发延长生命一年。
与现有技术Taxol相比(1)含量成份Taxol单体成份。紫杉液包括紫杉碱·Taxol·紫素·紫杉宁·蛇皮甾铜·金松双黄酮·某些毒性物质(有效毒)·糖基·色素等，红豆杉和同属植物抗癌有效成份，全部充分利用。(2)药源利用Taxol治疗一名卵巢癌要砍掉三株百年紫杉(全材约一吨)，中医药理平均治疗一名癌症耗用红豆杉1kg，药源利用提高千倍。药价仅Taxol的2-3％，化学法提取Taxol是杀鸡取蛋。(3)药效性Taxol仅预防治疗抑制肿瘤生长。紫杉液A毒性物质快速强攻直接杀灭癌细胞；B通过消化道到血液抑制肿瘤生长；C提高消化吸收和整体免疫防御功能三相作用。(4)适应性Taxol仅适应卵巢癌·乳腺癌。紫杉液内服外治和器官入药与中药西医结合，适应80％以上癌症和晚期寒症，凡是血管畅通肿瘤和结核病，本品单刀直入化解肿瘤，不手术达到手术目的，避免绝大部分早·中期癌症手术化疗痛苦和气血耗损。(5)治疗方法Taxol单一针剂注射，用药前先用预防药，紫杉液简便家庭疗法，内服与外治从皮层·穴位·器官入药与中药峻剂外用结合与手术·放化疗激光结合治疗，稳定病灶·巩固疗效。手术中直接杀灭腔道癌细胞，有效防止腔道种植和血道转移(内服)克服西医手术化疗复发长期来无法解决的难题。(6)时间效应Taxol治疗卵巢癌10个月左右。紫杉液A预防癌症·癌变期·肺结核15-30天康复。B消化道肿瘤(寒症血管畅通)15-20天化解或缩小肿瘤。C早中期内脏和器官肿瘤(寒症)45-60天化解或缩小肿瘤，对晚期恶化寒症减少痛苦延长生命，部份肿瘤化解和消失。(7)毒副作用Taxol有神经质·过敏反应和耐药性。紫杉液早中期和晚期寒症无任何不良反应，晚癌转变为热症·炎症时有肌肉疼痛反应。手术损伤经络时有缩肋反应。
实施本发明最佳方案(1)开发产品A、中药抗癌紫杉液，紫杉抗结核药，紫杉堕胎药。B、紫杉保健(防癌)食品，紫杉药酒(紫杉高染酒·紫杉老酒·紫杉葡萄酒·紫杉啤酒)，集预防·保健·治疗·康复为一体，美国和西欧草药多以食品名义销售容易进入市场，创造条件以药品身份进入市场，紫杉保健食品市场无限广阔。C、改革化学法提取Taxol工艺在中药紫杉液尚未进入国际市场前，利用我国多年砍伐红豆杉省下大批树兜·根茎·枝材药源，用中药法提取生产批量Taxol出口，争取外汇投入红豆杉药源开发有较大经济价值。为此本人化费一年时间特制Taxol新型专用活性炭，Taxol含量达100％，纯中药，柱层析混合液利用预防癌症。如耗用1000吨红豆杉可得10吨Taxol产值10亿美元，得3000吨混合液产值币18亿元可供1000万人次预防癌症。(2)开发红豆杉药源是百年大计我国红豆杉资源约800-1000万株，占世界红豆杉资源70％，还有同属植物浆果紫杉，短叶紫杉。得天独厚的资源优势，我国应在红豆杉大做文章，充分利用我国山地和劳动力资源，实施有计划人工培植和砍伐结合，合理开发、持续利用建立多处红豆杉人工培植基地，资源良性循环，开发大型产业化紫杉系例产品，发展拳头产品和中药支柱产业占领国际市场。(3)投产步骤在中药进入大医院临床实施后，可考虑先开发保健食品和活性炭法提取Taxol方案因为新药产品要取得各大医院临床实验报告和审批手续，进入国际市场需较长时间。食品、饮料审批手续和进入国际市场需时间短(1-2年)。Taxol只要质量通过商检可以出口。能在1-2年内见成果。生产规模决定投入资金，我国入世界贸易组织后，药业国际竞争将更将激烈，要在国际上有竞争能力，产值须在5-10亿美元，能有5000万至1亿美元投入更好，当然也可在1亿美元产值起步，投入资金至少在2000-3000万美元。机构方案红豆杉开发总公司(集团)下属单位新产品科研中心，制药厂(公司)糟烧酒厂，矿泉水矿点，特种活性炭厂和红豆杉人工培植基地多处。
权利要求
1.一种抗癌中药紫杉液，利用红豆杉和同属植物浆果紫杉、短叶紫杉提取液，用于治疗癌症。其特征是1．1发现新的药理作用，开发新功效。应用中医药理揭示红豆杉多成份“多功能效应”，各种抗癌有效成份紫杉碱、紫杉醇(Taxol)、紫杉宁、蛇皮甾酮、金松双黄酮、毒性物质、糖基、色素等，是一种天然组合治癌特效组剂。中药法工艺能有效保护红豆杉各种抗癌有效成份“天然性·糖基化·水溶性”与抗癌活性相关性的自然规律，其特征是“原汁原液，不得纯化分离”，药效机理A、特效成份毒性物质(有效毒)尢似感冒病毒·P53基因和U2物质，快速强攻直接杀灭癌细胞组织，同时保护健康细胞，无毒性反应。B、水溶性紫杉碱Taxol·紫素等通过消化道到血液，与微管蛋白结合，使微管稳定，阻止细胞分裂，抑制肿瘤生长。C、水溶性甾酮·金松双黄酮·糖基色素等激素代谢作用，对损伤细胞修复作用，亲水性黄酮多糖特异作用和抗促癌、抗致突、抗氧化作用，激发调整体内免疫防御功能，增强消化吸收功能，提高整体防御功能，在“多功能效应”作用下促使癌细胞快速凋亡，化解肿瘤。实验发现抗癌中药紫杉液能快速杀灭结核杆菌，服用1～2月，拍片显示“骨节钙化”、“结核病灶钙化”，并在短期内增加体重，恢复体能。1．2 扩大治疗范围A、紫杉液内服和处治从皮层、穴位、器官入药结合治疗，适应80％以上癌症和晚期恶化寒症与结核病治疗，替代绝大部份手术、放化疗治疗。B、中西医结合，手术中直接杀灭癌细胞，避免腔道种植和扩散转移。本品内服与放化疗结合治疗，防止放化疗设野遗漏在射线外，杀灭残余癌细胞，稳定病灶，巩固疗效。它解决了西医长期来手术化疗后复发无法解决的一大难题。C、紫杉液与中药峻剂拨癌膏结合治疗，消除“高压区肿瘤屏障”，使血管畅通，药物分子到达靶细胞。D、预防癌症。微量紫杉液纳入，能修复变异细胞，清除体内垃圾，提高免疫和消化吸收功能，预防可能发生的癌前病变，把癌变消灭在萌芽状态。1．3 增加药源利用。中医药理实验数据，用紫杉液治疗癌症，平均耗用红豆杉1Kg，药源利用比化学法工艺提高千倍，为人类普及防治癌症创造条件。
2.根据权利要求书1所述，抗癌中药紫杉液，中医药理揭示红豆杉多成份“多功能效应”药理。紫杉液能有效杀灭各种癌细胞，同时能有效杀灭结核杆菌，治疗结核病。其特征是可以利用人工培植红豆杉(Taxol含量偏低)和红豆杉同类植物浆果紫杉、短叶紫杉，因其产品用途不同，的从属权利要求。
3.根据权利要求书1所述的抗癌中药紫杉液，中医药理揭示红豆杉“多功能效应”，微量紫杉液纳入能修复变异细胞，排除体内垃圾，预防可能发生癌前病变，利用红豆杉同属植物、人工培植红豆杉(Taxol含量偏低)和中药法工艺提取Taxol(粉剂)柱层析混合液(含多种抗癌有效成份)。微量紫杉液配制酒类饮料、食品添加剂、精制紫杉药酒，集保健、治疗、预防、康复于一身，达到预防癌症的目的。因其配制和用途不同的从属权利要求。
全文摘要
中医药理开发红豆杉新药理、新功能,扩大治疗范围和药源利用。中药法工艺保护红豆杉抗癌有效成份天然性·糖基化·水溶性与抗癌活性相关性的自然规律。毒性物质能有效杀灭癌细胞,保护健康细胞。紫杉液内服、外治结合,替代手术、放化疗治疗。手术中直接杀灭癌细胞,避免腔道种植,解决手术化疗复发无法解决的一大难题。“多功能效应”的发现和应用,是红豆杉开发技术和普及防治癌症一次革命性的创新。从而纠正人们对Taxol和红豆杉开发技术的偏见。
文档编号A61P35/00GK1301562SQ9912724
公开日2001年7月4日 申请日期1999年12月26日 优先权日1999年12月26日
发明者厉美生 申请人:厉美生