含有盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇的片剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，涉及一种含有盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇的片剂。本 发明提供了一种安全有效，质量稳定，方便携带储存的用于治疗急慢性支气管炎和哮喘等 呼吸系统疾病的片剂。
【背景技术】
[0002] 盐酸氨溴索为粘液溶解剂，其能提高呼吸道粘膜组织的功能、增加呼吸道液量的 同时降低粘液的粘度，另外可增加纤毛运动、促进肺表面活性物质分泌，这些作用综合起来 使粘液易于移动，与呼吸道壁得到润滑相协同，使痰液易于咳出。硫酸沙丁胺醇为支气管扩 张剂，其通过选择性激动支气管平滑肌上的肾上腺素受体，而发挥支气管扩张作用。与 0 2肾上腺素受体的结合使腺苷酸环化酶被激活，细胞内环磷酸腺苷浓度升高，结果使支气 管平滑肌松弛，同时抑制肥大细胞等释放介质。盐酸氨溴索与硫酸沙丁胺醇合用可在扩张 支气管的同时溶解粘痰，达到更好的治疗效果。CN103251577A、CN103239431A分别涉及一 种盐酸氨溴索与硫酸沙丁胺醇的片剂组合物和胶囊组合物，但二者处方中硫酸沙丁胺醇量 较小，扩张支气管效果差，进而影响其药效；CN102018694A涉及一种胶囊内填充有盐酸氨 溴索片与硫酸沙丁胺醇片的片剂胶囊，其服用后需经胶囊和片剂双重崩解才能吸收，效果 较差；CN101204386B涉及一种盐酸氨溴索与硫酸沙丁胺醇的液体组合，但液体制剂有一定 的局限性，如化学稳定性差、贮存携带不方便、易霉变、酸败等，此方法添加了稳定剂、pH调 节剂、氯化钠、芳香剂，处方复杂且添加剂较多。
[0003] 现有组合物虽多，但都存在疗效或稳定性方面的缺陷，本方法处方简单，药量准 确，制备方法简单，并可保持其稳定性，质量良好，杂质少，安全有效，适合工业化大生产。
【发明内容】
[0004] 为了解决上述技术缺陷，本发明在大量的实验基础上，提供了一种安全有效，质量 稳定，适用于工业化大生产的用于治疗急慢性支气管炎和哮喘等呼吸系统疾病的片剂。
[0005] 本发明提供一种含有盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇的片剂，其特征在于：处方为： 盐酸氨溴索7. 5g、硫酸沙丁胺醇2. 4g、乳糖50. 0g、微晶纤维素50. 0g、羟丙甲纤维素1. 5g、 硬脂酸镁l.〇g，制成1000片。
[0006] 本发明涉及的片剂制备方法包括如下步骤： a. 原辅料分别过100目筛，备用； b. 称取处方量羟丙甲纤维素，用纯化水配成3%溶液，备用； c. 称取处方量的盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇等量递加法混合均匀；其混合物与乳糖 和微晶纤维素的混合物按照等量递加法混合均匀，用3%羟丙甲纤维素溶液制软材，20目筛 制粒，湿颗粒于60°C鼓风干燥2小时，干颗粒过18目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁混合均 匀，压片，包装，检验，合格入库。
[0007] 本方法处方简单，以乳糖为填充剂，微晶纤维素为填充剂和崩解剂，羟丙甲纤维素 为粘合剂，硬脂酸镁为润滑剂。可保持其稳定性，质量良好，杂质少，安全有效，起效快且口 感好，适合工业化大生产。
【具体实施方式】
[0008] 盐酸氨溴索 7. 5g 硫酸沙丁胺醇 2. 4g 乳糖 50.0g 微晶纤维素 50. 0g 羟丙甲纤维素 1.5g 硬脂酸镁 1. 〇g 制成 1000片 制备方法： 原辅料分别过100目筛，备用；称取处方量羟丙甲纤维素，用纯化水配成3%溶液，备用； 称取处方量的盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇等量递加法混合均匀；其混合物与乳糖和微晶纤 维素的混合物按照等量递加法混合均匀，用3%羟丙甲纤维素溶液制软材，20目筛制粒，湿 颗粒于60°C鼓风干燥2小时，干颗粒过18目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁混合均匀，压 片，包装，检验，合格入库。
[0009] 稳定性实验及结果 1、影响因素试验 将按上述方法制备的氨溴索沙丁胺醇片分别置高温（60°C、40°C)、强光（45001X)、高 湿（RH92. 5%、RH75%)条件下10天，分别于0、5、10天检测各项质量指标，结果见表1。
[0010] 表1氨溴索沙丁胺醇片影响因素试验结果
【主权项】
1. 一种含有盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇的片剂，其特征在于：处方为：盐酸氨溴索 7. 5g、硫酸沙丁胺醇2. 4g、乳糖50.0 g、微晶纤维素50.0 g、羟丙甲纤维素 I. 5g、硬脂酸镁 I. 0g，制成 1000 片。
2. -种制备权利要求1所述的片剂的方法，其特征在于，该方法包括如下步骤： a. 原辅料分别过100目筛，备用； b. 称取处方量羟丙甲纤维素，用纯化水配成3%溶液，备用； c. 称取处方量的盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇等量递加法混合均匀；其混合物与乳糖 和微晶纤维素的混合物按照等量递加法混合均匀，用3%羟丙甲纤维素溶液制软材，20目筛 制粒，湿颗粒于60°C鼓风干燥2小时，干颗粒过18目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁混合均 匀，压片，包装，检验，合格入库。
【专利摘要】本发明提供了一种含有盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇的片剂，属医药技术领域。本发明所述的片剂辅料主要包括填充剂、崩解剂、润滑剂和粘合剂。本发明所述片剂可治疗急慢性支气管炎、喘息性支气管炎、支气管哮喘等呼吸系统疾病，扩张气管的同时使痰液易于咳出。本处方简单，药疗好，制备工艺适合于工业化大生产。
【IPC分类】A61K47-26, A61K47-38, A61K31-137, A61P11-00, A61K9-20, A61P11-06
【公开号】CN104622854
【申请号】CN201410798001
【发明人】王明刚, 任莉, 陈阳生, 孙桂玉, 汪泓
【申请人】青岛正大海尔制药有限公司
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2014年12月22日