硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜及制法
【专利摘要】本发明涉及一种含有硫酸沙丁胺醇的口腔速溶膜，该速溶膜包括如下重量份的原料制备而成:硫酸沙丁胺醇1-4、羟丙甲纤维素5-20、变性淀粉0.1-4、微晶纤维素1-10、泊洛沙姆0.1-4、二氧化硅1-4、西甲硅油0.1-4、聚乙二醇4000.1-4、三氯蔗糖0.01-1、香精0.1-4。本发明的硫酸沙丁胺醇膜在服用时不需用水，放入舌面上后，可迅速分散溶解（相当于口服溶液剂），并随唾液吞咽入胃，口服后不需要崩解过程，所以，具有吸收快、起效快，生物利用度高的特点，可以用于缓解急性支气管痉挛、长期维持及预防疗法和预防运动诱发哮喘。
【专利说明】硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜及制法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，特别涉及一种含有硫酸沙丁胺醇的口腔速溶膜及制法。
【背景技术】
[0002]硫酸沙丁胺醇为选择性β 2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β 2受体，有较强的支气管扩张作用。目前硫酸沙丁胺醇国内上市的剂型有片剂、胶囊、缓控释片剂(胶囊)、口腔崩解片、气雾剂、粉雾剂和注射液。口腔速溶膜是非常新颖的剂型，口腔速溶膜目前的专利技术较多，制得的膜的性质也各异，有代表性的包括美国释药公司Zengen公司的消费保健品子公司InnoZen公司和诺华公司等研发的多个治疗感冒的OTC 口服速溶膜剂产品并被批准生产，包括盐酸苯海拉明12.5mg的膜剂等，其中Triaminic Thin Strips即是一种用于感冒咳嗽治疗的氢溴酸右美沙芬口腔溶解膜剂；还有2010年7月2日，FDA已经批准Zuplenz上市，该药物为(昂丹司琼)的口服可溶薄膜。现有技术中尚未有完整的硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜的报道。
【发明内容】
[0003]本发明的硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜为 申请人:经过处方改进后自主研发的口服膜剂，随唾液吞咽后药物在胃肠道内快速吸收，在临床应用等方面均具有较大优势。本发明的详细技术方案为:
[0004]本发明的硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜，其中速溶膜包括如下重量份的原料制备而
成:
[0005]
【权利要求】
1.一种硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜，其特征在于，所述速溶膜包括如下重量份的原料制备而成: 硫酸沙丁胺醇1-4 羟丙甲纤维素5-20 变性淀粉0.1-4 微晶纤维素1-10 泊洛沙姆0.1-4二氧化硅1-4 西甲硅油0.1-4 聚乙二醇400 0.1-4 三氯蔗糖0.01-1 香精0.1-4。
2.如权利要求1所述的硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜，其特征在于，所述原料的重量份组成为: 硫酸沙丁胺醇2.4 羟丙甲纤维素13.5 变性淀粉1.8 微晶纤维素4.5 泊洛沙姆1.5二氧化硅2.4 西甲硅油0.3聚乙二醇4001.5 三氯蔗糖0.09 香精2。
3.如权利要求1所述硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜，其特征在于，还包括色素。
4.一种硫酸沙丁胺醇口腔速溶膜的制法，其步骤为: 用水溶解羟丙甲纤维素，得胶液I ; 用水溶解变性淀粉后，加入胶液I中，得胶液II ； 用水溶解泊洛沙姆后，得溶液I ;再向溶液I中分别加入三氯蔗糖、香精，得溶液II ；将溶液II加入胶液II中，搅拌均匀，得胶液III ； 将聚乙二醇400加入胶液III中，得胶液IV ； 将硫酸沙丁胺醇用水溶解后，加入胶液IV中，得胶液V ； 取微晶纤维素及二氧化硅的极细粉，分别加入胶液V中，搅拌均匀，得胶液VI ； 用胶体磨反复混合研磨胶液VI两次，得胶液νπ ； 向胶液νπ中加入西甲硅油，室温放置至气泡完全溢出，得胶液VDI ； 取胶液珊，用涂膜机涂膜，干燥；测定单位面积膜的含量，并依据其规格确定每片面积，同时进行分割，包装，即得。
5.如权利要求4所述的制法，其步骤为: 量取纯化水加热至70°C-80°C，称取处方量的羟丙甲纤维素边加入水中边搅拌，搅拌均匀后，再加入纯化水，搅拌均匀，同时降温至室温，得胶液I ; 称取处方量的变性淀粉加入水中，并加热至80°C-90°C搅拌下使其澄清透明，降至室温，加入胶液I中，搅拌均匀，得胶液II ； 称取处方量的泊洛沙姆，加入纯化水，使溶解，得溶液I，再向溶液I中分别加入处方量的三氯蔗糖、色素及香精，并使其分别溶解，得溶液II，将溶液II加入胶液II中，搅拌均匀，得胶液III; 取处方量的聚乙二醇400加入胶液III中，搅拌均匀，得胶液IV ； 称取处方量的硫酸沙丁胺醇，加水IOml使溶解，并将溶液加入胶液IV中，再加水洗涤器壁并将洗液加入胶液IV中，搅拌均匀，得胶液V ； 取微晶纤维素及二氧化硅，并分别粉碎为极细粉，分别称取处方量的微晶纤维素及二氧化硅先后加入胶液V中，搅拌均匀，得胶液VI ； 用胶体磨反复混合研磨胶液VI两次，结束后加水适量冲洗胶体磨，并将胶液搅拌均匀，得胶液νπ ； 最后向胶液νπ中加入处方量的西甲硅油，搅拌均匀，室温放置至气泡完全溢出，得胶液VDI ； 取胶液珊，用涂膜机涂膜，干燥；测定单位面积膜的含量，并依据其规格确定每片面积，同时进行分割，包装，即得。
6.如权利要求 4-5所述的制法，其特征在于，所述速溶膜的长为3厘米，宽为2.2平方厘米。
【文档编号】A61P11/08GK103446077SQ201210177040
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2012年6月1日 优先权日:2012年6月1日
【发明者】吴光彦 申请人:黑龙江福和华星制药集团股份有限公司