一种治疗癌症的植物药及其制备方法与应用
【技术领域】：
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体地，涉及植物药技术领域，更具体地，涉及长柱重 楼提取物及其制备方法和其用于制备治疗癌症的药物，。
【背景技术】：
[0002] 长柱重楼[Paris forrestii (Takht. )H. Li]为延龄草科重楼属植物，其根莖入药， 具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效，用于治疗痈疽疮疡、无名肿毒、毒蛇咬伤、咽喉 肿痛、腮腺炎、扁桃体炎和大头瘟（朱兆云.云南天然药物图鉴.第6卷.昆明：云南科技 出版社，2010:127)，但目前尚没有用于治疗癌症方面的报道。
【发明内容】
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[0003] 本发明的目的是提供长柱重楼提取物，其制备方法或其在制备治疗肿瘤或癌症药 物中的应用。
[0004] 为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案：
[0005] 长柱重楼提取物，其是以乙醇提取的根茎提取物。
[0006] 根据所述的长柱重楼提取物，其是取长柱重楼根茎，干燥，粉碎后用95%乙醇浸泡 7天，过滤，滤渣继续提取，总共提取4次，合并滤液，回收溶剂，得提取物浸膏。
[0007] 根据所述的长柱重楼提取物，其是取长柱重楼根茎，干燥，粉碎后用95 %乙醇浸 泡7天，过滤，滤渣继续提取，总共提取4次，合并滤液，回收溶剂，得提取物浸膏；将提取物 浸膏用水制成混悬液，用乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯，得乙酸乙酯萃取部位；乙酸乙酯萃 取后的母液，继续用正丁醇萃取，回收正丁醇，得正丁醇萃取部位；正丁醇萃取后的母液，经 DlOl大孔树脂柱层析分离，先用水洗脱，蒸干水，得水洗脱部位；继续用95%乙醇洗脱，蒸 干溶剂，得乙醇洗脱部位。
[0008] 根据所述的长柱重楼提取物，其是长柱重楼的正丁醇萃取部位或大孔树脂乙醇洗 脱部位。
[0009] 一种预防或治疗肿瘤的植物药，其含有治疗有效量的所述的长柱重楼提取物和药 学上可接受的载体。
[0010] 制备所述的长柱重楼提取物的方法，取长柱重楼根茎，干燥，粉碎后用95%乙醇浸 泡7天，过滤，滤渣继续提取，总共提取4次，合并滤液，回收溶剂，得提取物浸膏，将提取物 浸膏用水制成混悬液，用乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯，得乙酸乙酯萃取部位；乙酸乙酯萃 取后的母液，继续用正丁醇萃取，回收正丁醇，得正丁醇萃取部位；正丁醇萃取后的母液，经 DlOl大孔树脂柱层析分离，先用水洗脱，蒸干水，得水洗脱部位；继续用95%乙醇洗脱，蒸 干溶剂，得乙醇洗脱部位。
[0011] 所述的长柱重楼提取物在制备治疗或预防癌症疾病的药物中的应用。
[0012] 根据所述的长柱重楼提取物在制备治疗或预防癌症疾病的药物中的应用，其所述 的癌症为肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌。
[0013] 所述的长柱重楼提取物中的正丁醇萃取部位或大孔树脂乙醇洗脱部位在制备治 疗或预防癌症疾病的药物中的应用。
[0014] -种预防或治疗肿瘤的植物药在制备治疗或预防癌症疾病的药物中的应用，所述 的癌症为肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌。
[0015] 与现有技术相比，本发明具有下述的优益效果：长柱重楼提取物，特别是正丁醇萃 取部位（PFE-PT3)和大孔树脂乙醇洗脱部位（PFE-PT5)对肝癌SMMC-7721细胞、肺癌A-549 细胞、乳腺癌MCF-7细胞和结肠癌SW480细胞有极其显著的抑制活性，其活性强于阳性对照 药物顺铂。
[0016] 本发明所述的以长柱重楼及其提取物为原料预防和治疗肿瘤或癌症的药物，是在 现有技术的基础上，采用中药制剂常规方法制备成任何可药用的制剂。例如，将长柱重楼制 成散剂冲服；将提取物制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂，但这并不限制本发明的保护范围。
[0017] 本发明所述的提取，可以通过加热提取、常温提取或低温提取；用水、乙醇、甲醇或 其他溶剂回流、浸渍或渗漉。本发明所述的大孔树脂柱层析，可以是各种型号的大孔树脂， 洗脱剂可以是水、乙醇、甲醇或丙酮以不同比例混合。
【具体实施方式】：
[0018] 下面用本发明的实施例来进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此来限定本 发明。
[0019] 实施例1 :
[0020] 长柱重楼[Paris forrestii (Takht. )H. Li]干燥根莖（4. 4kg)，粉碎后用 95% 乙 醇（13L)浸泡7天，过滤，滤渣继续提取。总共提取4次，合并滤液，回收溶剂，得浸膏（编 号PFE-PTl)550g。将PFE-PTl用水（2L)制成混悬液，用乙酸乙酯萃取（2LX3)，回收乙酸 乙酯，得乙酸乙酯萃取部位（编号PFE-PT2)19g。乙酸乙酯萃取后的母液，继续用正丁醇萃 取（2LX3)，回收正丁醇，得正丁醇萃取部位（编号PFE-PT3)290g。正丁醇萃取后的母液， 经DlOl大孔树脂柱层析分离，先用水洗脱，蒸干水，得水洗脱部位（编号PFE-PT4)174g。继 续用95%乙醇洗脱，蒸干溶剂，得乙醇洗脱部位（编号PFE-PT5) 40g。
[0021] 实施例2:
[0022] 将长柱重楼提取物及经过处理的各部位进行细胞毒活性测试，结果见表1。结果表 明，除了大孔树脂水洗脱部位（PFE-PT4)没有活性外，其余各部位均有细胞毒活性，尤其是 正丁醇萃取部位（PFE-PT3)和大孔树脂乙醇洗脱部位（PFE-PT5)对肝癌SMMC-7721细胞、 肺癌A-549细胞、乳腺癌MCF-7细胞和结肠癌SW480细胞有极其显著的抑制活性，其活性强 于阳性对照药物顺铂。
[0023] 表1长柱重楼提取物及各部位对肿瘤细胞生长抑制作用
[0024]
【主权项】
1. 长柱重楼提取物，其是以乙醇提取的根茎提取物。
2. 根据权利要求1所述的长柱重楼提取物，其特征在于其是取长柱重楼根茎，干燥，粉 碎后用95%乙醇浸泡7天，过滤，滤渣继续提取，总共提取4次，合并滤液，回收溶剂，得提取 物浸膏。
3. 根据权利要求1所述的长柱重楼提取物，其特征在于其是取长柱重楼根茎，干燥，粉 碎后用95%乙醇浸泡7天，过滤，滤渣继续提取，总共提取4次，合并滤液，回收溶剂，得提取 物浸膏；将提取物浸膏用水制成混悬液，用乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯，得乙酸乙酯萃取 部位；乙酸乙酯萃取后的母液，继续用正丁醇萃取，回收正丁醇，得正丁醇萃取部位；正丁 醇萃取后的母液，经DlOl大孔树脂柱层析分离，先用水洗脱，蒸干水，得水洗脱部位；继续 用95 %乙醇洗脱，蒸干溶剂，得乙醇洗脱部位。
4. 根据权利要求1所述的长柱重楼提取物，其特征在于其是长柱重楼的正丁醇萃取部 位或大孔树脂乙醇洗脱部位。
5. -种预防或治疗肿瘤的植物药，其含有治疗有效量的权利要求1或2或3或4所述 的长柱重楼提取物和药学上可接受的载体。
6. 制备权利要求1或2或3或4所述的长柱重楼提取物的方法，其特征在于取长柱重 楼根茎，干燥，粉碎后用95 %乙醇浸泡7天，过滤，滤渣继续提取，总共提取4次，合并滤液， 回收溶剂，得提取物浸膏，将提取物浸膏用水制成混悬液，用乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯， 得乙酸乙酯萃取部位；乙酸乙酯萃取后的母液，继续用正丁醇萃取，回收正丁醇，得正丁醇 萃取部位；正丁醇萃取后的母液，经DlOl大孔树脂柱层析分离，先用水洗脱，蒸干水，得水 洗脱部位；继续用95%乙醇洗脱，蒸干溶剂，得大孔树脂乙醇洗脱部位。
7. 权利要求1或2或3或4所述的长柱重楼提取物在制备治疗或预防癌症疾病的药物 中的应用。
8. 根据权利要求7所述的长柱重楼提取物在制备治疗或预防癌症疾病的药物中的应 用，其特征在于所述的癌症为肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌。
9. 权利要求3或4所述的长柱重楼提取物中的正丁醇萃取部位或大孔树脂乙醇洗脱部 位在制备治疗或预防癌症疾病的药物中的应用。
10. 权利要求5所述的一种预防或治疗肿瘤的植物药在制备治疗或预防癌症疾病的药 物中的应用，其中所述的癌症为肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌。
【专利摘要】提供长柱重楼[Paris forrestii(Takht.)H.Li]提取物，其制备方法或其在制备治疗肿瘤或癌症药物中的应用。长柱重楼提取物，其是以乙醇提取的根茎提取物，取长柱重楼根茎，干燥，粉碎后用95％乙醇浸泡7天，过滤，滤渣继续提取，总共提取4次，合并滤液，回收溶剂，得提取物浸膏。长柱重楼提取物对肝癌SMMC-7721细胞、肺癌A-549细胞、乳腺癌MCF-7细胞和结肠癌SW480细胞有极其显著的抑制活性，其活性强于阳性对照药物顺铂。为治疗或预防癌症药物的新的选择。
【IPC分类】A61P35-00, A61K36-896
【公开号】CN104706896
【申请号】CN201510113850
【发明人】王跃虎, 张兆云, 牛红梅, 杨珺, 罗吉凤, 李恒
【申请人】中国科学院昆明植物研究所, 云南彝道农业发展有限公司
【公开日】2015年6月17日
【申请日】2015年3月16日