专利名称：一种治疗癌症的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗癌症的药物，具体地说是一种以中药薏苡仁为原料制备的可用作治疗剂和造影剂的碘化的薏苡仁中性油脂。
日本等国在六十年代前后已开始对薏苡仁进行抗癌有效成份(薏苡仁酯)提取及药理筛选的基础研究，但只是停留于实验室阶段，未见到关于将其制备成药剂的报道。国内曾有以石油醚提取薏苡仁油制备静脉乳的报道，但由于提取的薏苡仁油纯度不高，其酸价控制在36以下，影响到乳剂质量和用药安全，达不到中国药典要求。
发明人针对上述问题，发明了一种薏苡仁中性油脂的提取方法(参见中国专利申请92110839.7)。得到一种除去了大量酸性有害物质而纯度较高的薏苡仁中性油脂。
在此之后，发明人研制成了以上述薏苡仁中性油脂为主要活性成份的乳剂，可供制备动、静脉乳和口服乳，用于治疗癌症(参见中国专利申请93100735.6)在临床应用过程中，经常需要一些既具有治疗作用，又具有血管栓塞作用或具有造影作用的药物。特别是在癌症治疗过程中，如果把有效的抗癌药在X线观察下施用到癌瘤部位，可大大提高疗效。这就要求制备一种既具有突出的抗癌作用又可在X线下显影的药物。另外，在肝癌治疗过程中，肝动脉栓塞和肝动脉内灌注化疗药物等疗法治疗无法手术的肝癌病人取得了肯定的效果。由于肝脏是由门静脉和肝动脉双重供血的器官，正常肝组织70-90％血供来自门静脉，而肝癌的血供95％来自肝动脉，所以肝动脉栓塞和肝动脉内灌注化疗药物，能够栓塞肿瘤的供血动脉，使化疗药物直接到达肝脏，达到阻断肿瘤营养和化疗双重作用。因此制备一种既可用于肝动脉灌注又可用于肝动脉栓塞的有效药物，是目前肝癌治疗过程中一种非常迫切的要求。
本发明目的就是制备一种抗癌药物，具体地说是制备一种既具有局部血管栓塞作用，又可用作造影剂的抗癌药物。
本发明药物的制备是以中药薏苡仁为原料制备成一种碘化的薏苡仁中性油脂。
薏苡仁中性油脂的制备方法已在中国专利92110839中公开。具体的方法是取薏苡仁粉，用丙酮提取，回收丙酮后得丙酮提取粗品，进行吸附，脱色。加入NaOH(或KOH)配成浓度为2％的热碱液进行充分碱炼皂化，静置至充分分层，分离得到乳状物。以2-3次热蒸馏水洗到乳状物呈中性(PH6-7左右)后，加1∶1丙酮破乳溶解澄明，再补充适量的石油醚进行萃取，使溶液充分分层后弃去丙酮层，中性物则留在石油醚层。加入吸附剂吸附色素及致热原等残余物质。过滤后溶液回收石油醚得中性油。把中性油移至真空蒸馏沸水中沸滚半小时，静置至充分分层，取中性油真空加热100℃使油中水分挥发尽，得到的中性油液再次加入吸附剂吸附分离，得淡黄色中性油脂，干热灭菌即为精制的薏苡仁中性油脂。
本发明所述的药物，是一种含有碘化的薏苡仁中性油脂的药物，或者是碘化的薏苡仁中性油脂本身。
本发明所述碘化的薏苡仁中性油脂的制备方法是取精制的薏苡仁中性油脂10-15g置于三颈烧瓶内，在8-12℃通入碘化氢5-10g，使其比重逐渐上至含碘量在20％以上，所得粗制碘化油用焦亚硫酸钠溶液除去游离碘，再用水洗后，脱水，干燥。即得淡黄色的薏苡仁中性油脂碘化油。
这种碘化油溶于石油醚。丙酮、乙醚或氯仿，不溶于水。遇光、热、空气易氧化分解析出游离碘，使油状物呈现褐色。遇碘化钾淀粉试纸呈兰色。
本发明所述的薏苡仁中性油脂的碘化油进入体内局部血管在X光照射下既可以造影(碘具有较高的原子量，因而对X-射线具有较高的截面积)，又具有一定的栓塞局部血管作用。可作为注射液进行介入疗法时的配套用药，用于治疗癌症，也可以单独作为其他诊断、治疗用药。
本发明药物可以向肝动脉内灌注并作为肝动脉栓塞剂，用于治疗肝癌，达到阻断肿瘤营养和治疗的双重作用。
本发明的薏苡仁中性油脂碘化油(商品名称作康莱特碘油kanglaiteiodized Oil)经下述安全性实验证明肝动脉注射无明显毒性反应。
实施例1取精制的薏苡仁中性油脂10g置于三颈烧瓶内，在10℃通入碘化氢5g使其比重逐渐上升至含碘量在20％以上，所得粗制品碘化油用焦亚硫酸钠溶液除去游离碘，再用水洗后，脱水，干燥，即得本发明的薏苡仁中性油脂碘化油。
实施例2取精制的薏苡仁中性油脂15g置于三颈烧瓶内，在10℃通入碘化氢10g使其比重逐渐上升至含碘量在20％以上，所得粗制品碘化油用焦亚硫酸钠溶液除去游离碘，再用水洗后，脱水，干燥，即得本发明的薏苡仁中性油脂碘化油。
权利要求
1.一种用于血管栓塞和造影的抗癌药物，其特征在于它含有碘化的薏苡仁中性油脂。
2.如权利要求1所述的抗癌药物，其特征在于它是以下述方法制备的碘化薏苡仁中性油脂在8-12℃向薏苡仁中性油脂内通入碘化氢，所得粗制碘化油用焦亚硫酸钠溶液除去游离碘，再用水洗后，脱水，干燥。
3.如权利要求1所述的抗癌药物，其特征在于它是以下述方法制备的碘化薏苡仁中性油脂取薏苡仁中性油脂10-15g，置于三颈烧瓶内，在10℃通入碘化氢5-10g，使其比重逐渐上升至含碘量在20％以上，所得粗制碘化油用焦亚硫酸钠溶液除去游离碘，再用水洗后，脱水，干燥。
4.一种制备薏苡仁中性油脂碘化油的方法，其特征是在8-12℃向薏苡仁中性油脂中通入碘化氢，所得粗制碘化油用焦亚硫酸钠溶液除去游离碘，再用水洗后，脱水，干燥。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于取薏苡仁中性油脂10-15g，置于三颈烧瓶内，在10℃通入碘化氢5-10g，使其比得逐渐上至含碘量在20％以上，所得粗制碘化油用焦亚硫酸钠溶液除去游离碘，再用水洗后，脱水、干燥。
全文摘要
本发明公开了一种用于血管栓塞和造影的抗癌药物，它是一种碘化的薏苡仁中性油脂。
文档编号C07C67/307GK1133175SQ9411546
公开日1996年10月16日 申请日期1994年8月30日 优先权日1994年8月30日
发明者李大鹏 申请人:李大鹏