专利名称：纳络酮及其组合物作为制备治疗癌症药物的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于采用免疫治疗法治疗肿瘤的技术领域，特别是涉及 一种纳络酮或其盐酸盐，单独或与蛋氨酸脑啡肽组合，制备成药物对癌症进行 治疗的应用。
背景技术：
纳络酮，英文名称为Naltrexone,又名丙烯吗啡，为羟二氢吗 啡酮衍生物，它或其盐酸盐，其化学结构与吗啡类似，是专一的吗啡受体拮抗 剂，与吗啡受体呈立体专一性结合。是一种目前已经经过国家批准的临床治疗 药物，它好处就是副作用小，安全范围很大，是目前临床应用最广的阿片受体 拮抗药。主要用于1.解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制， 并使病人苏醒。2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性 镇痛药影响而致呼吸抑制。3.解救急性乙醇中毒。4.对疑为麻醉性镇痛药成 瘾者。5.促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒， 用于吗啡类麻醉药物手术后苏醒，全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。6，用 于使用纳络酮来治疗脑卒中、酒精中毒、吸毒等病引起的意识障碍,也用于治 疗脑动脉硬化/眩晕症等，有中枢性兴奋作用或营养神经治疗。
因此，到目前为止，纳络酮在治疗肿瘤或提高人体免疫力方面的研究，还 未见任何报道。
发明内容
发明目的本发明提供一种纳络酮或其盐酸盐、及其组合物，作为制备治 疗癌症药物的应用，其目的在于解决填补纳络酮在这方面研究的空白。
技术方案本发明是通过以下技术方案实现的
纳络酮作为制备治疗癌症药物的应用，其特征在于纳络酮及其盐酸盐，又名丙烯吗啡，为羟二氢吗啡酮衍生物，其作为治疗癌症的药物。
一种纳络酮与蛋氨酸脑啡肽组合物作为制备治疗癌症药物的应用。
根据上述的纳络酮及其与与蛋氨酸脑啡肽组合物作为制备治疗癌症药物 的应用，将药物做成片剂、胶囊剂、喷雾剂、气雾剂和滴眼剂。
优点及效果通过本发明人进一步研究，机体免疫系统细胞，如T细胞， NK细胞，巨噬细胞等表面存在纳络酮受体，纳络酮通过与上述受体结合，能 够剌激免疫细胞的活化，增殖和改善免疫功能。经本发明人使用纳络酮应用于 治疗晚期癌症的研究，取得一定的治疗效果。
具体实施例方式下面通过具体实施例详细说明如下
1、药理作用；
纳络酮与阿片亲和力比吗啡或脑啡肽均大，本身几乎没有吗啡样激动剂作 用，注入小剂量即能迅速阻断吗啡类的作用，消除吗啡类药物中毒症状，对吗 啡已耐受成瘾者用本药后能立即出现戒断症状。临床用于麻醉性镇痛药的急性 中毒，是对镇痛药进行药理研究的重要药物。纳洛酮作为一种特异性阿片受体 拮抗剂，能有效治疗多发性脑梗死及其它脑缺血所致的神经功能障碍，对学习 记忆等认知活动有一定的正性影响。适量纳络酮通过与机体免疫系统的T细
胞，NK细胞，巨噬细胞等表面的纳络酮受体结合，刺激上述细胞的活化，增
殖，因而产生对肿瘤细胞的杀伤活性。
实施例1:
将纳络酮配置0.1微克/ml的浓度，按0.1微克/公斤体重/每天至10毫克/ 公斤体重/每天使用。 实施例2:
将纳络酮的盐酸盐配置0.1微克/ml的浓度，按0.1微克/公斤体重/每天至10毫克/公斤体重/每天使用。 实施例3:
将纳络酮配置O.l微克/ml的浓度，蛋氨酸脑啡肽的浓度为0.0001毫克/ml， 将这两种溶液混合，按O.l微克/公斤体重/每天至10毫克/公斤体重/每天使用。 实施例4:
将纳络酮的盐酸盐配置O.l微克/ml的浓度，蛋氨酸脑啡肽的浓度为0.0001 毫克/ml，将这两种溶液混合，按O.l微克/公斤体重/每天至10毫克/公斤体重/ 每天使用。
以上实施例得到的溶液，分别配置成注射液。通过对自愿患者12人进行 实验，将这12人按年龄、性别平均分为两组， 一组为实验组，另一组为对照 组，对实验组采用实施例1 4的药物进行治疗，对照组采用目前其它的药物进 行治疗，实验结果显示，实验组明显优于对照组。
患者张某，女，65岁，患胰腺癌晚期，全身转移，腹水，临床已经没有 治疗选择，外周血淋巴细胞亚群检测表明患者CD4+T细胞明显下降(25)， CD8+T细胞(包括抑制细胞)明显上升(48)， CD4+T/CD8+T比值明显下降 (0.52)， NK明显下降(2%)，整个免疫系统已经明显失衡，生命濒临死亡。 我们采用纳络酮注射液治疗，30毫克/每天，连续3个月，患者外周血淋巴细 胞亚群检测表明CD4+T细胞明显(35)， CD8+T细胞(包括抑制细胞)明 显下降(25)， CD4+T/CD8+T比值明显上升(1.4)， NK明显上升(8%),。患 者免疫系统恢复近正常值，继续维持治疗3个月，患者生命得以挽救，全面恢 复。
患者谢某，女，55岁，患乳腺癌晚期，全身转移至骨髓，临床已经没有 治疗选择，外周血淋巴细胞亚群检测表明患者CD4+T细胞明显下降(18)，CD8+T细胞(包括抑制细胞)明显上升(52)， CD4+T/CD8+T比值明显下降 (0.34)， NK明显下降(3%)，整个免疫系统已经明显失衡，生命濒临死亡。 我们采用纳络酮注射液治疗，30毫克/每天，第十天起每天加蛋氨酸脑啡肽5mg/ 天注射治疗连续3个月，患者外周血淋巴细胞亚群检测表明CD4+T细胞明 显(38)， CD8+T细胞(包括抑制细胞)明显下降(35)， CD4+T/CD8+T比值 明显上升(1.1)， NK明显上升(7%)。患者免疫系统恢复近正常值，继续维 持治疗3个月，患者生命得以挽救，全面恢复。
实施例1 4所得的药物做成片剂、胶囊剂、喷雾(气雾)滴剂和滴眼剂， 并参照2005年药典(二部)对制剂稳定性进行考察，符合国家标准。
权利要求
1、纳络酮作为制备治疗癌症药物的应用，其特征在于纳络酮及其盐酸盐，又名丙烯吗啡，为羟二氢吗啡酮衍生物，其作为治疗癌症的药物。
2、 一种纳络酮与蛋氨酸脑啡肽组合物作为制备治疗癌症药物的应用。
3、 根据权利要求1或2所述的纳络酮及其与与蛋氨酸脑啡肽组合物作为制备治疗癌症药物的应用，将药物做成片剂、胶囊剂、喷雾剂、气雾剂和滴眼 剂。
全文摘要
本发明属于采用免疫治疗法治疗肿瘤的技术领域，特别是涉及一种纳络酮或其盐酸盐，单独或与蛋氨酸脑啡肽组合，制备成药物对癌症进行治疗的应用。纳络酮作为制备治疗癌症药物的应用，其特征在于纳络酮及其盐酸盐，或与蛋氨酸脑啡肽组合物作为制备治疗癌症药物的应用。并可以将上述药物做成片剂、胶囊剂、喷雾剂、气雾剂和滴眼剂。本发明的目的在于填补纳络酮及其盐酸盐和与蛋氨酸脑啡肽组合物在治疗癌症方面研究的空白。
文档编号A61K31/485GK101513407SQ200910011030
公开日2009年8月26日 申请日期2009年4月3日 优先权日2009年4月3日
发明者单风平, 吕昌龙, 尼古拉·波罗尼可夫 申请人:单风平