一种注射用头孢呋辛钠粉针制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种注射用头孢呋辛钠粉针制剂，属于医药技术领域。
【背景技术】
[0002] 头孢呋辛钠为第二代头孢菌素，具有抗菌谱广、抗菌活性强，对革兰氏阳性微生物 和革兰氏阴性微生物均有良好的抗菌活性，对0-内酰胺酶高度稳定且副作用小其作用机 制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs)结合，使转肽酶酰化，抑制细菌细胞壁的合 成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶 解和死亡。头孢呋辛钠用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳鼻喉科感染、泌尿道感染、皮肤和 软组织感染、骨和关节感染、产科和妇科感染、淋病及其他感染。
[0003] 头孢呋辛钠分子式C16H15N4NaO8S，分子量为446. 37,结构式如下：
[0004]
【主权项】
1. 一种注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述注射用头孢呋辛钠粉针制剂通 过以下步骤制备： (1) 醋酸钠用溶媒溶解制成醋酸钠溶液，备用； (2) 反应罐加入溶媒和水，搅拌加入头孢呋辛酸至溶解；加入活性炭，脱色后过滤，用 溶媒和水的混合溶媒洗涤滤渣、滤瓶，滤液进入结晶罐中； (3) 控制结晶罐温度10°C~15°C，搅拌速度控制在100转/分钟，滴加醋酸钠溶液；按 下表流加速率加入溶析剂：
(4) 抽滤，用溶析剂洗涤滤饼，将滤饼放入真空干燥箱中，30-40°C下真空干燥、称重，无 菌分； (5) 进行不同规格的制剂分装，控制环境温湿度为20~24°C，湿度小于40 %，得到注射 用头孢呋辛钠。
2. 据权利要求1所述的注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述步骤（1)中，所 述溶媒为甲醇、乙醇、丙酮中的一种或两种混合。
3. 据权利要求1所述的注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述步骤（1)中，所 述醋酸钠与所述溶媒质量比为1:8~9。
4. 根据权利要求1所述的注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述步骤（2)中， 所述溶媒与水的质量比为9~10:1。
5. 根据权利要求1所述的注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述步骤（2)中， 所述头孢呋辛酸的配制浓度不大于〇. 4g/ml。
6. 根据权利要求1所述的注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述醋酸钠与头 孢呋辛酸的摩尔比为1. 1~1. 4:1。
7. 根据权利要求1所述的注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述步骤（3)中， 所述溶析剂为乙醇或丙酮。
8. 根据权利要求1所述的注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述步骤（3)中， 按下表流加速率加入溶析剂：
9. 根据权利要求1所述的注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述步骤（3)中， 按下表流加速率加入溶析剂：
10. 根据权利要求1所述的注射用头孢呋辛钠粉针制剂，其特征在于，所述步骤(3)中， 所述醋酸钠溶液在60~80分钟内滴加完毕。
【专利摘要】本发明公开了一种注射用头孢呋辛钠粉针制剂，通过以下步骤制备：(1)醋酸钠用溶媒溶解制成醋酸钠溶液，备用；(2)加入溶媒和水，搅拌加入头孢呋辛酸至溶解；加入活性炭，脱色过滤，混合溶媒洗涤滤渣、滤瓶，滤液进入结晶罐中；(3)华北制药河北华民药业有限责任公司应用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术，控温，控制搅拌速度，滴加醋酸钠溶液；按流加速率加入溶析剂；(4)抽滤，洗涤，真空干燥，称重，分装；5)进行不同规格的制剂分装，得到注射用头孢呋辛钠。通过该制备方法制得的头孢呋辛钠粉体达到优良的流体力学性能，晶形完美，粒度分布均匀，色级、澄清度、纯度及稳定性较大提高。
【IPC分类】A61K9-19, A61P31-04, A61K31-546
【公开号】CN104771372
【申请号】CN201510104252
【发明人】张锁庆, 刘树林, 蒋晓声, 董伟昌, 贾全, 李敏, 田洪年, 张立斌, 胡少华, 张文胜, 王智
【申请人】华北制药河北华民药业有限责任公司
【公开日】2015年7月15日
【申请日】2015年3月10日