辐射性皮炎的治疗和预防的制作方法_3

文档序号:9400182阅读:来源:国知局
. 5%皮肤调节剂,例如 0. 2、0. 3、0. 4、0. 5、0. 6、0. 7、0. 8、0. 9、1. 0、1. 1、1. 2、1. 3 或 1. 4%皮肤调节剂。例如尿囊素, 优选0.5 %尿囊素。
[0119] 如本文中采用的尿囊素指具有式C4H6N40 3的化学化合物。也称为5-脲基乙内酰脲 或乙醛酰二酰脲。认为其在增加皮肤光滑度中起作用;促进细胞增殖和伤口愈合;并且通 过与刺激物和敏化剂形成复合物起舒缓、抗刺激和护肤作用。
[0120] 在一个实施方案中所述洗液包含2-6%皮肤调节剂例如2. 5、3. 0、3. 5、4. 0、4. 5、 5. 0或5. 5%皮肤调节剂。例如辛酸甘油三酯,优选4%辛酸甘油三酯。
[0121] 如本文中采用的辛酸甘油三酯为源自椰子油和甘油的产物。由于其与可用于修复 其表面和阻止水分损失的脂肪酸混合,被认为是化妆品中良好的润肤剂和皮肤修复成分。 辛酸/癸酸甘油三酯也可起增稠剂的作用,但是其主要任务是保湿和使皮肤充满活力。
[0122] 在一个实施方案中所述制剂中采用的辛酸甘油三酯为Liponate GC。
[0123] 在一个实施方案中所述洗液包含1-3 %二甲聚硅氧烷例如1. 1、1. 2、1. 3、1. 4、 1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8或2.9%二甲聚硅氧烷。 优选2 %二甲聚硅氧烷。
[0124] 如本文中采用的二甲聚硅氧烷,也称为聚二甲基硅氧烷(PDMS),是具有许多工业 应用的硅油。其光学透明并且通常为惰性、无毒且不易燃。
[0125] 在一个实施方案中所述制剂中采用的二甲聚硅氧烷为DC Q7-9120硅酮液。
[0126] 在一个实施方案中所述洗液包含2-6%矿物油例如2. 5、3. 0、3. 5、4. 0、4. 5、5. 0或 5. 5 %矿物油,优选4 %矿物油。
[0127] 如本文中采用的矿物油为来自于非植物(矿物)来源,特别是石油馏出物的在C15 至C4。范围内的各种无色、无味低碳烷烃混合物中的任一种。
[0128] 在一个实施方案中所述制剂中采用的矿物油为Drakeol 7。
[0129] 如本文中所采用,双重作用的矿物油,作为护肤剂和保湿液。
[0130] 如本文中采用的乳化剂是使得两种或更多种一般不混溶的液体混合,即乳化的物 质。适合的乳化剂包括但不限于鲸蜡硬脂醇聚醚-20( Ceteareth-20)和鲸腊醇,例如防滑 蜡SE(surfawaX SE);单硬脂酸甘油酯例如硬脂酸甘油酯SE和/或硬脂酸甘油酯;硬脂酸 甘油酯柠檬酸酯;硬脂酸甘油酯和PEG-100例如Arlacel 165-PW-(AP)。
[0131] 在一个实施方案中所述洗液包含乳化剂,例如1-2. 5%乳化剂。例如1. 1、1. 2、 1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3或2.4%乳化剂,例如鲸蜡硬脂醇聚 醚-20和鲸腊醇。优选1 %或2%鲸蜡硬脂醇聚醚-20和鲸腊醇。
[0132] 在一个实施方案中所述制剂中采用的鲸蜡硬脂醇聚醚-20和鲸腊醇为防滑蜡SE。
[0133] 在一个实施方案中所述制剂中采用的鲸蜡硬脂醇聚醚-20和鲸腊醇为乳化蜡 D(LipowaxD)〇
[0134] 在一个实施方案中所述洗液包含1-2. 5%乳化剂/增稠剂,例如1. 1、1. 2、1. 3、 1. 4、1. 5、1. 6、1. 7、1. 8、1. 9、2. 0、2. 1、2. 2、2. 3 或 2. 4%乳化剂 / 增稠剂。例如硬脂酸甘油 酯和PEG-100),优选1. 5%硬脂酸甘油酯和PEG-100。
[0135] 在一个实施方案中所述制剂中采用的硬脂酸甘油酯和PEG-100为Arlacel 165-Pff-(AP)〇
[0136] 在一个实施方案中所述洗液包含单硬脂酸甘油酯,例如1-2. 5%单硬脂酸甘油酯。 例如1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2.0、2.1、2.2、2.3或2.4%单硬脂酸甘油 酯,例如硬脂酸甘油酯SE和硬脂酸甘油酯。优选2. 2%硬脂酸甘油酯SE和硬脂酸甘油酯。 更优选1%硬脂酸甘油酯SE和1. 2%硬脂酸甘油酯。
[0137] 在一个实施方案中所述制剂中采用的硬脂酸甘油酯SE为防滑蜡GMS-SE。
[0138] 在一个实施方案中所述制剂中采用的硬脂酸甘油酯为防滑蜡GS。
[0139] 在一个实施方案中所述洗液包含硬脂酸甘油酯柠檬酸酯,例如1-2. 5%硬脂酸甘 油酯柠檬酸酯。例如 1. 1、1. 2、1. 3、1. 4、1. 5、1. 6、1. 7、1. 8、1. 9、2. 0、2. 1、2. 2、2. 3 或 2. 4% 硬脂酸甘油酯柠檬酸酯。优选1%硬脂酸甘油酯柠檬酸酯。
[0140] 在一个实施方案中所述制剂中采用的硬脂酸甘油酯柠檬酸酯为防滑蜡C62。
[0141] 如本文中采用的胶凝剂是一种形成凝胶,溶于液体相以形成胶体混合物的增稠剂 形式,胶体混合物形成弱粘性内部结构。适合的胶凝剂包括但不限于阿拉伯树胶、海藻酸、 膨润土、卡波姆、羧甲基纤维素、乙基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、硅酸镁 铝、甲基纤维素、泊洛沙姆(poloxamer)、聚乙烯醇、海藻酸钠、黄芪胶、黄原胶和丙烯酰二甲 基牛磺酸铵/VP共聚物。例如丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物。
[0142] 在一个实施方案中所述洗液包含胶凝剂,例如0. 25-1. 25%胶凝剂。例如0. 3、 0? 35、0. 4、0. 45、0. 5、0. 55、0. 6、0. 65、0. 7、0. 75、0. 8、0. 85、0. 9、0. 95、1. 0、1. 05、1. 10、1. 15 或1. 20%胶凝剂例如丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物。优选0. 7%丙烯酰二甲基牛磺酸 铵/VP共聚物。
[0143] 在一个实施方案中所述制剂中采用的丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物为 Aristoflex AVC。
[0144] 如本文中采用的玉米淀粉为来自于玉米粒从玉米粒胚乳中获得的淀粉。
[0145] 在一个实施方案中所述洗液包含增稠剂,例如玉米淀粉。例如1-3%玉米淀粉,优 选2 %玉米淀粉。
[0146] 在一个实施方案中提供了一种根据本发明所述的洗液,其中所述增稠剂为玉米淀 粉。
[0147] 在一个实施方案中提供了一种局部用制剂,其中所述制剂为还包含独立地选自以 下的一种或多种成分的洗液:奥克立林、奥西诺酯、胡莫柳酯或阿伏苯宗或其混合物,C1215 烷基苯甲酸酯、辛基聚甲基硅氧烷、乳化剂(例如鲸蜡硬脂醇聚醚-20和鲸蜡醇或硬脂酸甘 油酯和PEG-100)、胶凝剂(例如丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物)、单硬脂酸甘油酯(例 如硬脂酸甘油酯SE和/或硬脂酸甘油酯)、硬脂酸甘油酯柠檬酸酯、尿囊素、辛酸甘油三酯、 二甲聚硅氧烷、溶剂(例如1,3- 丁二醇)、矿物油、pH调节剂(例如三羟乙基胺)、螯合剂 (例如依地酸二钠)、防腐剂(例如苯氧乙醇和乙基己基甘油或苯氧乙醇及辛乙二醇和氯苯 甘油醚)和磷酸盐缓冲液。
[0148] 在一个实施方案中提供了一种基本上由7-19%非金属UVA和/或UVB抑制剂、 54. 5-65. 5%纯净水、6-15% C12 15烷基苯甲酸酯、4-8%乳蛋白液、1-5%辛基聚甲基硅氧烷、 1-2. 5%乳化剂、0. 25-1. 25%胶凝剂、1-2. 5%单硬脂酸甘油酯、1-2. 5%硬脂酸甘油酯柠檬 酸酯、0. 5-1. 2%防腐剂、0-1%依地酸二钠和2%增稠剂组成的洗液。
[0149] 在一个实施方案中提供了一种基本上由10 %奥克立林、3 %奥西诺酯、3 %阿伏苯 宗、58. 8%纯净水、8% C12 15烷基苯甲酸酯、5% lactokine、4%辛基聚甲基硅氧烷、1%鲸蜡 硬脂醇聚醚-20和鲸腊醇、0. 7%丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、1 %硬脂酸甘油酯SE、 1. 2%硬脂酸甘油酯、1%硬脂酸甘油酯柠檬酸酯、1%苯氧乙醇和乙基己基甘油、0. 2%依地 酸二钠和2%玉米淀粉组成的洗液。在一个实施方案中粘度在25, 000至130, OOOcP,例如 40, 000 至 75, OOOcP 范围内。
[0150] 在一个实施方案中所述洗液包含增稠剂,例如0. 25-0. 85%增稠剂,例如0. 3、 0? 35、0. 4、0. 45、0. 5、0. 55、0. 6、0. 65、0. 7、0. 75 或 0? 8%增稠剂,例如丙烯酸酯 /C1Q 3。烷基 丙烯酸酯交联聚合物。优选〇. 5 %丙烯酸酯/C1(] 3。烷基丙烯酸酯交联聚合物。
[0151] 在一个实施方案中所述制剂中采用的丙烯酸酯/C1(]3。烷基丙烯酸酯交联聚合物为 Carbopol Ultrez 21 聚合物。
[0152] 在一个实施方案中所述洗液包含溶剂,例如1-3%溶剂,例如1. 1、1.2、1.3、1.4、 1. 5、1. 6、1. 7、1. 8、1. 9、2. 0、2. 1、2. 2、2. 3、2. 4、2. 5、2. 6、2. 7、2. 8 或 2. 9 % 溶剂,例如 1,3- 丁二醇。优选 2% 1,3- 丁二醇。
[0153] 在一个实施方案中1,3- 丁二醇为化妆品级。
[0154] 在一个实施方案中所述洗液包含pH调节剂,例如0. 1-3. 5%pH调节剂,例如0. 2、 0? 3、0. 4、0. 5、0. 6、0. 7、0. 8、0. 9、1. 0、1. 1、1. 2、1. 3、1. 4、1. 5、1. 6、1. 7、1. 8、1. 9、2. 0、2. 1、 2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3.0、3.1、3.2、3.3或3.4%例如三羟乙基胺。优选 0. 5 %三羟乙基胺。
[0155] 在一个实施方案中所述制剂中采用的三羟乙基胺为三乙醇胺99NF。
[0156] 在一个实施方案中所述洗液包含0. 5-2 %缓冲液,例如0. 6、0. 7、0. 8、0. 9、1. 0、 1. 1、1. 2、1. 3、1. 4、1. 5、1. 6、1. 7、1. 8或1. 9%缓冲液,例如磷酸盐缓冲液。优选1%磷酸盐 缓冲液。
[0157] 在一个实施方案中提供了 一种基本上由70-80 %纯净水、0. 5-2 %磷酸盐缓冲 液、2-8 %乳蛋白液、0. 5-1. 5 %防腐剂、0. 1-3. 5 %三羟乙基胺、1-2. 5 %硬脂酸甘油酯和 PEG-100、1-3%乳化剂、1-3%二甲聚硅氧烷、2-6 %矿物油、2-6 %辛酸甘油三酯、0. 1-1. 5 % 尿囊素、0-1 %依地酸二钠、1-3% 1,3- 丁二醇和0. 25-0. 85%增稠剂组成的洗液。
[0158] 在一个实施方案中提供了 一种基本上由75. 95 %纯净水、1 %磷酸盐缓冲液、5 % lactokine液PF、1%苯氧乙醇及辛乙二醇和氯苯甘油醚、0.5%三羟乙基胺、1.5%硬脂酸 甘油酯和PEG-100、2%鲸腊醇和鲸蜡硬脂醇聚醚-20、2%二甲聚硅氧烷、4%矿物油、4%辛 酸甘油三酯、〇. 5%尿囊素、0. 05%依地酸二钠、2% 1,3- 丁二醇和0. 5%丙烯酸酯/C1(] 3。烷 基丙烯酸酯交联聚合物组成的洗液。在一个实施方案中粘度在25, 000至130, 000cP,例如 30, 000 至 50, OOOcP 范围内。
[0159] 如本文中采用的厚厚一层意指旨在留在皮肤表面而不擦入的一层。通常所述层至 少 0. 5mm 厚,例如 1、1. 5、2、2. 5、3、3. 5、4、4. 5 或 5mm 厚或更厚。
[0160] 如本文中根据需要经常使用意味着使用者可重复施加所述制剂,在使用频率上无 上限。
[0161] 如本文中采用的缓解不适意味着使用者在症状上体验到明显减轻。
[0162] 在一个实施方案中局部用制剂具有抗炎效果。有利的是这减少了与辐射性皮炎相 关的疼痛。
[0163] 在一个实施方案中乳蛋白液或lactokine对促炎性前列腺素E2有抑制作用。
[0164] 在一个实施方案中局部用制剂对促炎性前列腺素E2有抑制作用。在一个实施方 案中与未经治疗的细胞相比PGE2减少至10%。在一个实施方案中在局部用制剂中存在 4mg/ml或更高浓度的lactokine以获得在PGE2上的所述减少。
[0165] 在一个实施方案中局部用制剂防止细胞活力降低。已知炎症影响会降低细胞活 力,可通过MTT测定检测。在一个实施方案中相对于未经治疗的细胞,局部用制剂中8mg/ml 或更高的lactokine增加了细胞活力。在一个实施方案中,当预防性或在治疗之后施加局 部用制剂时,获得细胞活力的这种提高或细胞活力下降减少。
[0166] 在一个实施方案中局部用制剂增加皮肤细胞的能量水平。已经证实Lactokine液 增加角化细胞的ATP水高达30 %和成纤维细胞的ATP水高达120%。在一个实施方案中增 加皮肤细胞的能量水平有助于胶原蛋白生成。
[0167] 成纤维细胞负责细胞外基质化合物例如胶原蛋白、弹性蛋白和纤连蛋白的生成。 已经证实Lactokine液刺激胶原蛋白的合成高达40%。因此,在一个实施方案中局部用制 剂增加胶原蛋白合成。在一个实施方案中增加的胶原蛋白合成保护并治疗受
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