一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于兽药技术领域，具体设及一种氣苯尼考可溶性粉及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 氣苯尼考（Flo计enicol)中文名称：氣洛芬；氣甲讽霉素，是在八十年代后期成 功研制的一种新的兽医专用氯霉素类广谱抗菌药。1990年首次在日本上市，1993年挪威批 准该药治疗娃的巧病。1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系 统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治疗猪的细菌性疾病 (邱银生等，1996)。我国目前已通过了该药的审批。
[0003] 氣苯尼考是一种广谱的抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等 均有作用。其抗菌机理主要是通过与50S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成所需的关键 酶---肤酷转移酶，从而特异性地阻止氨酷tRNA与核糖体上的受体结合，抑制肤链的延长 而使菌体蛋白不能合成。
[0004] 作为动物专用抗菌素，氣苯尼考有着广泛的应用前景。但由于其水溶性差，在药物 剂型和临床使用中，又存在很大的限制。研制开发水溶性氣苯尼考药物，必须考虑其在动物 肠道内的吸收率问题，尤其是在禽类疾病的临床使用当中。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于克服现有技术缺陷，提供一种氣苯尼考可溶性粉及其制备方 法。
[0006] 为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下： 一种氣苯尼考可溶性粉，其由W下重量百分比的原料组成：氣苯尼考5 - 20%、聚乙締 醇2 - 4%、十二烷基硫酸钢2 - 3%，余量为辅料。
[0007] 具体的，所述辅料可W为无水葡萄糖和无水薦糖中的一种或两种的组合。
[0008] 进一步，上述氣苯尼考可溶性粉优选由W下重量百分比的组分组成：氣苯尼考 10%、聚乙締醇2. 5%、十二烷基硫酸钢2%，余量为无水葡萄糖。
[0009] 一种上述氣苯尼考可溶性粉的制备方法，具体为：按比例取氣苯尼考、聚乙締醇和 十二烷基硫酸钢后混合均匀，粉碎、过筛，然后加入辅料，混匀，即得。
[0010] 和现有技术相比，本发明的有益效果： 本发明中，聚乙締醇和十二烷基硫酸钢均可W起到较好的助溶和增溶作用，与氣苯尼 考复配可W很好的提高其水溶性。本发明氣苯尼考可溶性粉能有效提高氣苯尼考在消化系 统的吸收和血药浓度，增强氣苯尼考的治疗效果；同时由于其易溶于水，在临床使用中更加 方便。
【具体实施方式】
[0011] W下结合实施例对本发明的技术方案作进一步地详细介绍，但本发明的保护范围 并不局限于此。 阳〇1引 实施例1 如生产100kg氣苯尼考可溶性粉，则将氣苯尼考10kg、聚乙締醇2.化g和十二烷基硫酸 钢2kg混合均匀，粉碎，过150目筛，然后加入无水葡萄糖85. 5kg，混匀，即得。 阳〇1引实施例2 如生产100kg氣苯尼考可溶性粉，则将氣苯尼考8kg、聚乙締醇3kg和十二烷基硫酸钢 2. 5kg混合均匀，粉碎，过150目筛，然后加入无水葡萄糖86. 5kg，混匀，即得。
[0014] 实施例3 如生产100kg氣苯尼考可溶性粉，则将氣苯尼考化g、聚乙締醇2. 5kg和十二烷基硫酸 钢2kg混合均匀，粉碎，过150目筛，然后加入无水薦糖90. 5kg，混匀，即得。
[0015] 实施例4 氣苯尼考可溶性粉水溶性试验 试验器材：烧杯、玻璃棒、蒸馈水、实施例1制备所得的氣苯尼考可溶性粉样品500g(W下简称实施例1药物)，市售10%氣苯尼考粉500g(河南新正好生物工程有限公司提供)。
[0016] 试验目的：观察市售10%氣苯尼考粉和实施例1药物的溶水效果。
[0017] 试验方法：1、取干净烧杯9只，分别加入1000ml蒸馈水。2、除对照组为蒸馈水外， 其余8只烧杯分为2组，实施例1药物组中分别加入氣苯尼考可溶性粉样品lg、5g、lOg、 2〇g，用玻璃棒揽拌；市售10%氣苯尼考粉组中分别加入市售10%氣苯尼考粉样品lg、5g、 10g、20g，用玻璃棒揽拌。3,观察烧杯中样品溶水情况，并记录，结果见下表：
上述试验结果表明：本发明氣苯尼考可溶性粉样品具有很好的水溶性，而市售10%氣 苯尼考粉则不溶于水。
【主权项】
1. 一种氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，由以下重量百分比的原料组成：氟苯尼考5 - 20%、聚乙烯醇2 - 4%、十二烷基硫酸钠2 - 3%，余量为辅料。2. 如权利要求1所述的氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，所述辅料为无水葡萄糖、无水 蔗糖中的一种或两种的组合。3. 如权利要求2所述的氟苯尼考可溶性粉，其特征在于，由以下重量百分比的组分组 成：氟苯尼考10%、聚乙烯醇2. 5%、十二烷基硫酸钠2%，余量为无水葡萄糖。4. 一种权利要求1至3任一所述氟苯尼考可溶性粉的制备方法，其特征在于，按比例取 氟苯尼考、聚乙烯醇和十二烷基硫酸钠后混合均匀，粉碎、过筛，然后加入辅料，混匀，即得。
【专利摘要】本发明属于兽药技术领域，具体公开了一种氟苯尼考可溶性粉，其由以下重量百分比的原料组成：氟苯尼考5－20%、聚乙烯醇2－4%、十二烷基硫酸钠2－3%，余量为辅料。本发明可溶性粉能有效提高氟苯尼考在消化系统的吸收和血药浓度，增强氟苯尼考的治疗效果；同时由于其易溶于水，在临床使用中更加方便。
【IPC分类】A61K47/20, A61K31/165, A61P31/04, A61K47/32, A61K9/14
【公开号】CN105213315
【申请号】CN201510655733
【发明人】王祝义, 赵晓峰, 李家诚
【申请人】河南新正好生物工程有限公司
【公开日】2016年1月6日
【申请日】2015年10月12日