一种治疗宫颈外翻的药物组合物及其制备方法_2

文档序号:9654155阅读:来源:国知局
制备方法,包括以下步骤:
[0036]步骤一、按上述的配方量取遍山红、小粘药、石上蕉、冬青皮、雪药、小羊桃火焰兰、小叶柳、扭肚藤、花被单,混合,粉碎至其粒径分布为粒径1mm,进一步制成0.01mm颗粒,将所得生药粉末用50%乙醇回流提取2次,每次提取0.5小时,过滤并合并滤液,向所得滤液中按1:1的体积比加水分散溶解,得到水分散液,水分散液通过非极性大孔吸附树脂吸附,吸附流速为2BV/h,树脂柱径高比为1:5,上样液浓度为0.05g/mL,水洗脱2倍树脂体积进行除杂,水除杂流速为2BV/h,30 %乙醇洗脱5倍树脂体积,洗脱流速为2BV/h,收集乙醇洗脱液,回收溶剂,减压干燥,制成粉末;
[0037]步骤二、按上述的配方量取楮树根、芸苔子、毛蜂子、粉苞苣、川谷根、石榴根、荷蒂、豹皮燕、毛木耳,混合,粉碎至其粒径分布为粒径1_,进一步制成0.01mm颗粒,加总生药量10倍的水提取二次,提取温度为100°C,每次提取时间为lh,合并提取液,滤过,真空浓缩至75°C时相对密度为1.10的浸膏,喷雾干燥成粉末,待用;
[0038]步骤三、按上述的配方量取壳寡糖、羧甲基纤维素钠、碳酸氧化铋、氨环甲酸;
[0039]步骤四、将步骤一与步骤二所制备的成分混合,加入步骤三称取的壳寡糖、羧甲基纤维素钠、碳酸氧化铋、氨环甲酸,搅拌均匀,即得到所述治疗宫颈外翻的药物组合物;
[0040]步骤五、将栓模洗净、擦干,取220份基质在40°C下加热使其成熔融状态,然后将步骤四所制备的成分直接加入于已熔化的油溶性基质中,充分搅拌均匀,然后滴入4份硬化剂、2份增稠剂、0.5份吸收促进剂、0.3份抗氧化剂、0.1份防腐剂,继续不停搅拌,在基质待凝固时倾入栓模内至稍溢出模口,放冷,待完全凝固后,切去溢出部分,开启栓模,将栓剂推出即制成栓剂。
[0041]其中,所述基质为甘油明胶,用水:明胶:甘油=10:20:70的配比制成,弹性好,不易折断,塞人腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效;所述硬化剂为白蜡,增加栓剂的硬度和韧性;所述抗氧化剂为维生素E,防止主药被氧化。所述增稠剂为氢化蓖麻油,在药物与基质混合是,起到增稠作用,改善搅拌不良的情况;所述吸收促进剂为月桂氮卓酮,月桂氮卓酮为非极性透皮促进剂,它可使角质软化,增强通透性,使药物透过皮肤屏障,提高局部或全身血药浓度,提高制剂生物利用度,对亲脂性亲水性药物均有透皮促进作用;所述防腐剂为桂皮油,防止药物变质、腐败,延长保质期,保证药物品质。
[0042]实施例2:
[0043]—种治疗宫颈外翻的药物组合物,是由以下重量份的主料和辅料制备而成:
[0044]主料:遍山红290份、楮树根265份、小粘药230份、石上蕉225份、冬青皮200份、芸苔子160份、雪药150份、小羊桃150份;
[0045]辅料:毛蜂子75份、粉苞苣70份、火焰兰65份、小叶柳55份、川谷根45份、扭肚藤40份、花被单30份、石榴根27.5份、荷蒂25份、豹皮菇22.5份、毛木耳22.5份、壳寡糖20份、羧甲基纤维素钠20份、碳酸氧化铋4份、氨环甲酸1.5份。
[0046]所述的治疗宫颈外翻的药物组合物的栓剂的制备方法,包括以下步骤:
[0047]步骤一、按上述的配方量取遍山红、小粘药、石上蕉、冬青皮、雪药、小羊桃火焰兰、小叶柳、扭肚藤、花被单,混合,粉碎至其粒径分布为粒径2.5_,进一步制成0.05mm颗粒,将所得生药粉末用65%乙醇回流提取3次,每次提取1.75小时,过滤并合并滤液,向所得滤液中按1:2的体积比加水分散溶解,得到水分散液,水分散液通过非极性大孔吸附树脂吸附,吸附流速为3BV/h,树脂柱径高比为1:6.5,上样液浓度为0.065g/mL,水洗脱3倍树脂体积进行除杂,水除杂流速为3BV/h,40%乙醇洗脱6.5倍树脂体积,洗脱流速为3BV/h,收集乙醇洗脱液,回收溶剂,减压干燥,制成粉末;
[0048]步骤二、按上述的配方量取楮树根、芸苔子、毛蜂子、粉苞苣、川谷根、石榴根、荷蒂、豹皮燕、毛木耳,混合,粉碎至其粒径分布为粒径2.5_,进一步制成0.05mm颗粒,加总生药量20倍的水提取二次,提取温度为103.5°C,每次提取时间为3h,合并提取液,滤过,真空浓缩至75°C时相对密度为1.20的浸膏,喷雾干燥成粉末,待用;
[0049]步骤三、按上述的配方量取壳寡糖、羧甲基纤维素钠、碳酸氧化铋、氨环甲酸;
[0050]步骤四、将步骤一与步骤二所制备的成分混合,加入步骤三称取的壳寡糖、羧甲基纤维素钠、碳酸氧化铋、氨环甲酸,搅拌均匀,即得到所述治疗宫颈外翻的药物组合物;
[0051]步骤五、将栓模洗净、擦干,取260份基质在40°C下加热使其成熔融状态,然后将步骤四所制备的成分直接加入于已熔化的油溶性基质中,充分搅拌均匀,然后滴入5.5份硬化剂、3.5份增稠剂、0.75份吸收促进剂、0.55份抗氧化剂、0.3份防腐剂,继续不停搅拌,在基质待凝固时倾入栓模内至稍溢出模口,放冷,待完全凝固后,切去溢出部分,开启栓模,将栓剂推出即制成栓剂。
[0052]其中,所述基质为甘油明胶,用水:明胶:甘油=10:20:70的配比制成,弹性好,不易折断,塞人腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效;所述硬化剂为巴西棕榈蜡,增加栓剂的硬度和韧性;所述抗氧化剂为维生素E,防止主药被氧化。所述增稠剂为单硬脂酸甘油酯,在药物与基质混合是,起到增稠作用,改善搅拌不良的情况;所述吸收促进剂为月桂氮卓酮,月桂氮卓酮为非极性透皮促进剂,它可使角质软化,增强通透性,使药物透过皮肤屏障,提高局部或全身血药浓度,提高制剂生物利用度,对亲脂性亲水性药物均有透皮促进作用;所述防腐剂为桉叶油,防止药物变质、腐败,延长保质期,保证药物品质。
[0053]实施例3:
[0054]—种治疗宫颈外翻的药物组合物,是由以下重量份的主料和辅料制备而成:
[0055]主料:遍山红380份、楮树根350份、小粘药300份、石上蕉300份、冬青皮250份、芸苔子200份、雪药200份、小羊桃200份;
[0056]辅料:毛蜂子90份、粉苞苣90份、火焰兰80份、小叶柳70份、川谷根60份、扭肚藤50份、花被单40份、石榴根35份、荷蒂35份、豹皮菇30份、毛木耳30份、壳寡糖30份、羧甲基纤维素钠30份、碳酸氧化铋5份、氨环甲酸2份。
[0057]所述的治疗宫颈外翻的药物组合物的栓剂的制备方法,包括以下步骤:
[0058]步骤一、按上述的配方量取遍山红、小粘药、石上蕉、冬青皮、雪药、小羊桃火焰兰、小叶柳、扭肚藤、花被单,混合,粉碎至其粒径分布为粒径4_,进一步制成0.1mm颗粒,将所得生药粉末用80%乙醇回流提取4次,每次提取3小时,过滤并合并滤液,向所得滤液中按
1: 3的体积比加水分散溶解,得到水分散液,水分散液通过非极性大孔吸附树脂吸附,吸附流速为4BV/h,树脂柱径高比为1:8,上样液浓度为0.08g/mL,水洗脱4倍树脂体积进行除杂,水除杂流速为4BV/h,50%乙醇洗脱8倍树脂体积,洗脱流速为4BV/h,收集乙醇洗脱液,回收溶剂,减压干燥,制成粉末;
[0059]步骤二、按上述的配方量取楮树根、芸苔子、毛蜂子、粉苞苣、川谷根、石榴根、荷蒂、豹皮燕、毛木耳,混合,粉碎至其粒径分布为粒径4_,进一步制成0.1mm颗粒,加总生药量30倍的水提取二次,提取温度为105°C,每次提取时间为5h,合并提取液,滤过,真空浓缩至75°C时相对密度为1.30的浸膏,喷雾干燥成粉末,待用;
[0060]步骤三、按上述的配方量取壳寡糖、羧甲基纤维素钠、碳酸氧化铋、氨环甲酸;
[0061]步骤四、将步骤一与步骤二所制备的成分混合,加入步骤三称取的壳寡糖、羧甲基纤维素钠、碳酸氧化铋、氨环甲酸,搅拌均匀,即得到所述治疗宫颈外翻的药物组合物;
[0062]步骤五、将栓模洗净、擦干,取300份基质在40°C下加热使其成熔融状态,然后将步骤四所制备的成分直接加入于已熔化的油溶性基质中,充分搅拌均匀,然后滴入7份硬化剂、5份增稠剂、1份吸收促进剂、0.8份抗氧化剂、0.5份防腐剂,继续不停搅拌,在基质待凝固时倾入栓模内至稍溢出模口,放冷,待完全凝固后,切去溢出部分,开启栓模,将栓剂推出即制成栓剂。
[0063]其中,所述基质为甘油明胶,用水:明胶:甘油=10:20:70的配比制成,弹性好,不易折断,塞人腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效;所述硬化剂为白蜡,增加栓剂的硬度和韧性;所述抗氧化剂为维生素E,防止主药被氧化。所述增稠剂为硬脂酸铝,
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