一种拉沙洛西钠乳剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于拉沙洛西钠制剂制备领域，具体涉及一种拉沙洛西钠乳剂及其制备方 法。
[0002] 背景资料 拉沙洛西钠 (Benzoic acid)为白色或类白色粉末;有特臭，可用于防治鸡球虫病，提高 肉牛的增重速度和饲料转化率。拉沙洛西钠难溶于水，不能通过水溶后使用，影响其使用后 的吸收和方便性，给其应用带来限制。
【发明内容】
[0003] 本发明提供了一种拉沙洛西钠乳剂，通过以下方案实现： 一种拉沙洛西钠乳剂由拉沙洛西钠、乳化剂、卵磷脂、水组成。
[0004] 进一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰 磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。
[0005] 进一步，所述乳化剂为吐温-60、span60、甘油硬脂酸酯柠檬酯中的一种或其组合 物。
[0006] 进一步，所述组成成分的重量百分比为拉沙洛西钠10~50%、乳化剂1~10%、卵磷 月旨2~20%、余量为水。
[0007] 本发明还提供了该拉沙洛西钠乳剂的制备方法，具体包括以下步骤:a.准确称量 卵磷脂，将卵磷脂加热溶解，得液态油相；b.准确称量拉沙洛西钠，加入到步骤a制备的液 态油相中，加热完全溶解;c.准确称量乳化剂和水，将乳化剂和水混合后加热溶解，得水相； d.将步骤b制备的溶液加入步骤c制备的水相中，混合均匀，加入设定到一定温度的、压力为 60Mpa的高用均质机均质10~30min，冷却至室温即可。
[0008] 进一步，高用均质机设定的温度为60°C~80°C。
[0009] 有益效果 本发明提供了一种拉沙洛西钠乳剂及其制备方法，解决了拉沙洛西钠难溶于水，不能 通过水溶后使用的缺陷，产品稳定性高，药物分散均匀，可任意比例与水混溶，且工艺简单， 易于工业化生产。
【具体实施方式】
[0010] 实施例组方1: 按重量百分比计，拉沙洛西钠10%、吐温60 1%、大豆卵磷脂2%、余量为水。
[0011] 实施例组方2: 按重量百分比计，拉沙洛西钠50%、span60 10%、磷脂酸20%、余量为水。
[0012] 实施例组方3: 按重量百分比计，拉沙洛西钠15%、甘油硬脂酸酯柠檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰胆碱和蛋 黄卵磷脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酰磷脂酰胆碱:蛋黄卵磷脂=5:5。
[0013] 实施例组方4: 按重量百分比计，拉沙洛西钠20%、甘油硬脂酸酯柠檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰胆碱和蛋 黄卵磷脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酰磷脂酰胆碱:蛋黄卵磷脂=5:5。
[0014] 试验例:观察本发明实施例1~4的稳定性 分别取实施例1~4所制备的拉沙洛西钠乳剂5ml，用去离子水稀释5倍、10倍、50倍、100 倍，然后在室温条件相爱将本发明制备的实施例1~4分别在离心机上4000rpm转速相爱离 心30min，观察稀释液有无肉眼可见的沉淀物，结果如下表1。
[0015] 表1本发明实施例1~47对希释液离心结果
由表1结果可知，本发明所制备的实施例1~4性质稳定，乳剂分散均匀，与水任意比例 混合稀释。
[0016] 以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精 神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
【主权项】
1. 一种拉沙洛西钠乳剂，其特征在于，由拉沙洛西钠、乳化剂、卵磷脂、水组成。2. 根据权利要求1所述的一种拉沙洛西钠乳剂，其特征在于，所述卵磷脂包括大豆卵磷 月旨、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵 磷脂中的一种或其组合物。3. 根据权利要求1所述的一种拉沙洛西钠乳剂，其特征在于，所述乳化剂为吐温-60、 span60、甘油硬脂酸酯柠檬酯中的一种或其组合物。4. 根据权利要求1~3任一项所述的一种拉沙洛西钠乳剂，其特征在于，所述组成成分 的重量百分比为拉沙洛西钠10~50%、乳化剂1~10%、卵磷脂2~20%、余量为水。5. -种制备如权利要求1所述的拉沙洛西钠乳剂及其制备方法的方法，其特征在于，包 括以下步骤:a.准确称量卵磷脂，将卵磷脂加热溶解，得液态油相；b.准确称量拉沙洛西 钠，加入到步骤a制备的液态油相中，加热完全溶解;c.准确称量乳化剂和水，将乳化剂和水 混合后加热溶解，得水相;d.将步骤b制备的溶液加入步骤c制备的水相中，混合均匀，加入 设定到一定温度的、压力为60Mpa的高用均质机均质10~30min，冷却至室温即可。6. 根据权利要求5所述的方法，其特征在于，高用均质机设定的温度为60°C~80°C。
【专利摘要】本发明公开了一种拉沙洛西钠乳剂及其制备方法，该拉沙洛西钠乳剂由拉沙洛西钠、乳化剂、卵磷脂、水组成，其中卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。该拉沙洛西钠乳剂稳定性高，药物分散均匀，可任意比例与水混溶。
【IPC分类】A61K31/351, A61K9/107, A61P33/02
【公开号】CN105520908
【申请号】CN201610038326
【发明人】崔仲恩
【申请人】崔仲恩
【公开日】2016年4月27日
【申请日】2016年1月21日