内使之缓解。可数天或数星期发作一次，亦可一日内发作多次。
[0049] 3.试验方法:分别给试验组患者服用实施例1、实施例2、实施例3制备的片剂，对照 组服用硝苯地平，每天服用2次，7天为一个疗程，实验周期为三个疗程。
[0050] 4.疗效标准与治疗结果
[0051 ] 4.1疗效标准
[0052]显效:心绞痛症状消失，体质恢复正常，观察半年无复发者；
[0053]好转:心绞痛症状明显好转，体质逐步恢复；
[0054]无效:达不到好转标准者。
[0055] 4.2治疗统计结果
[0056] 表1 一四组疗效比较
[0059] 5.结论:临床试验过程中，接受本发明片剂治疗的患者未发现有任何不良反应，由 表1数据可见，本发明药物对前列腺炎的总有效率达90.0%以上，是用于心绞痛缓释期治疗 的安全有效药物，具有很好的临床意义。
[0060] 6.临床个体病例
[0061 ]病例1:王某，男，56岁，男，患者一直胸闷胸痛，心慌心悸，并伴有严重的四肢乏力 等症状。后由子女送入医院就诊，经心电图检查为冠心病心绞痛发作。服用多种药物均无明 显效果，服用本发明实施例1制备的片剂2个疗程后，症状基本消失，服用4个疗程后痊愈，随 访，至今未复发。
[0062] 病例2:段某，女，73岁，心肌缺血，冠心病20多年，并伴有糖尿病，高血压，高血脂 症，间歇性的出现心绞痛，一直以服用速效救心丸缓解，但是效果不佳，服用本发明实施例2 制备的片剂一个疗程，症状基本消失，接着服用三个疗程，症状消失，一年后回访未复发。 [0063]病例3:文某，男，58岁，患者有关心病史5年有余，胸闷、气短加剧胸部紧张烦闷感， 反复发作，多次住院治疗，效果不佳，后复发次数逐渐增多，服用本发明实施例3制备的片剂 2个疗程后，全身不适症状消失，继续服用了两个疗程，心电图检查正常，随访一年未复发。
[0064]尽管已参照其具体实施方案描述和阐明了本发明，但本领域技术人员会认识到， 可以在不背离本发明的精神和范围的情况下对其作出各种改变、修改和取代。例如，由于被 治疗特定病症的人的响应能力的变化，如上阐述的优选剂量以外的有效剂量可能适用。同 样地，观察到的药理学响应可能根据和依赖所选特定活性化合物或是否存在药用载体以及 制剂类型和所用给药模式而变，根据本发明的目的和实践预想到结果中的这类预期变化或 差异。因此，本发明意在仅受下列权利要求的范围限制且这些权利要求应在合理的程度上 尽可能广义地解释。
【主权项】
1. 一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于，所述片剂是主要由以下重量份的 成分组成:所述片剂是主要由以下重量份的成分组成：萘普生30-50份、双香豆素 26-48份、 鱼腥草素 22-38份、阿利吉仑22-36份、芝麻素 20-32份、瑞香素 19-27份、白杨素 18-26份、木 聚糖15-25份、维生素 A 12-22份、天冬酰胺10-20份、冰片8-16份、纳米珍珠粉6-15份、富马 酸钠 5-12份、柠檬酸4-10份;所述片剂还包括辅料:填充剂35-65份、粘合剂22-48份、崩解剂 16-32份、润滑剂12-24份。2. 如权利要求1所述的一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于，所述的芝麻素 制备方法为:给芝麻柏中加入5-8倍量的质量浓度为75-95 %的乙醇溶液，在35-55 °C的温度 下搅拌2-3h，静置8-12h沉淀，提取上层清液并用活性炭吸附过滤，将滤液真空浓缩并使用 喷雾干燥的到干粉，给干粉中加入6-8倍量的乙醚，搅拌15-30min，静置后过滤得到白色固 体，给得到的白色固体中加入10-15倍的质量浓度为95%的乙醇后加热到85°C进行溶解，再 使用大孔吸附树脂过滤，将滤液降温结晶即得到芝麻素。3. 如权利要求1所述的一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于，所述的白杨素 制备方法为:将新鲜山白松的心木清洗干净后，放在温度为65-75 °C的烘箱中干燥，使其水 分含量低于5 %，粉碎过30-50目筛得到粗粉，将粗粉置于提取器中，加入粗粉重量0.5 % - 0.8 %的生物酶，同时加入粗粉重量4-6倍量的质量浓度为55-65 %的乙醇，在pH值4-5，温度 为35-48 °C的条件下酶解2-3h，酶解完后将提取器中混合液进行超声提取30-45min，超声提 取频率为25-35KHZ，温度条件35-55Γ过滤提取液后将得到的滤液减压浓缩成浸膏，给浸膏 中加入3-5倍量的蒸馏水进行溶解，使用大孔吸附树脂吸附，再用5-8倍量的质量浓度为55-75%的乙醇溶液洗脱，将洗脱液通过溶液栗以高压状态急速喷入结晶釜内进行结晶，收集 析出晶体即得到白杨素。4. 如权利要求1所述的一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于，所述的冰片指 的是从天然植物中提取的冰片。5. 如权利要求1所述的一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于，所述的纳米珍 珠粉制备方法为:将天然的珍珠去除杂质后清洗干净，先用药用纱布包裹严实后再用消毒 过的白布包裹，将珍珠、豆腐、水按照1:300:1500的重量比混合进行煎煮，煎煮时间为2-3h， 取出珍珠后常温冷却，先粉碎成粗粉，过20-30目筛，再将制得的粗粉用纳米粉碎机粉碎，得 至Ij100 _300nm的纳米珍珠粉。6. 如权利要求1所述的一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于，所述的填充剂 为优化微晶纤维素、山梨醇、倍他环糊精中的任意一种或两种以上的任意组合。7. 如权利要求1所述的一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于，所述的粘合剂 为蒸馏水、乙醇、羟丙基纤维素中的任意一种或两种以上的任意组合。8. 如权利要求1所述的一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于，所述的崩解剂 为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯比咯烷酮中的任意一种或两种以上的 任意组合。9. 如权利要求1所述的一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于，所述的润滑剂 为二氧化硅、硬脂酸钠、滑石粉中的任意一种或两种以上的任意组合。10. 如权利要求1-9任意一项所述的一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂，其特征在于制 备方法为： 步骤一:给芝麻柏中加入5-8倍量的质量浓度为75-95 %的乙醇溶液，在35-55 °C的温度 下搅拌2-3h，静置8-12h沉淀，提取上层清液并用活性炭吸附过滤，将滤液真空浓缩并使用 喷雾干燥的到干粉，给干粉中加入6-8倍量的乙醚，搅拌15-30min，静置后过滤得到白色固 体，给得到的白色固体中加入10-15倍的质量浓度为95%的乙醇后加热到85°C进行溶解，再 使用大孔吸附树脂过滤，将滤液降温结晶即得到芝麻素； 步骤二:将新鲜山白松的心木清洗干净后，放在温度为65-75°C的烘箱中干燥，使其水 分含量低于5 %，粉碎过30-50目筛得到粗粉，将粗粉置于提取器中，加入粗粉重量0.5 % - 0.8 %的生物酶，同时加入粗粉重量4-6倍量的质量浓度为55-65 %的乙醇，在pH值4-5，温度 为35-48 °C的条件下酶解2-3h，酶解完后将提取器中混合液进行超声提取30-45min，超声提 取频率为25-35KHZ，温度条件35-55Γ过滤提取液后将得到的滤液减压浓缩成浸膏，给浸膏 中加入3-5倍量的蒸馏水进行溶解，使用大孔吸附树脂吸附，再用5-8倍量的质量浓度为55-75%的乙醇溶液洗脱，将洗脱液通过溶液栗以高压状态急速喷入结晶釜内进行结晶，收集 析出晶体即得到白杨素； 步骤三:将天然的珍珠去除杂质后清洗干净，先用药用纱布包裹严实后再用消毒过的 白布包裹，将珍珠、豆腐、水按照1:300:1500的重量比混合进行煎煮，煎煮时间为2-3h，取出 珍珠后常温冷却，先粉碎成粗粉，过20-30目筛，再将制得的粗粉用纳米粉碎机粉碎，得到 100_300nm的纳米珍珠粉； 步骤四：将所述重量组份的萘普生、双香豆素、鱼腥草素、阿利吉仑、芝麻素、瑞香素、白 杨素、木聚糖、维生素 A、天冬酰胺、冰片、纳米珍珠粉、富马酸钠、柠檬酸使用机械搅拌混合， 置于搅拌机以120-180r/min，搅拌30-45min后得到混合药粉，再加入所述重量组份的辅料 填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂，通过制粒、干燥、整粒、混合、压片、包装制成片剂。
【专利摘要】本发明公开了一种用于心绞痛缓释期治疗的片剂及其制备方法，所述片剂是主要由以下重量份的成分组成：萘普生、双香豆素、瑞香素、鱼腥草素、阿利吉仑、芝麻素、白杨素、木聚糖、维生素A、天冬酰胺、冰片、纳米珍珠粉、富马酸钠、柠檬酸；所述片剂还包括辅料：填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。本发明的片剂是给特效西药中加入多种中草药的有效成分，具有扩张冠状动脉、降低阻力、增加血流量的功效，同时从减少静脉回心血量，减低心脏前后负荷和心肌的需氧，抗菌消炎，降低血压，改善动脉粥样硬化等多方面有效预防心绞痛的发生，还可以改善饮食习惯，调节患者情绪来减缓精神负担，本发明片剂制备工艺简单，使用方便，副作用小可长期服用。
【IPC分类】A61K31/121, A61K9/20, A61K31/07, A61K31/715, A61K35/618, A61K31/198, A61K31/165, A61K31/352, A61K31/37, A61K31/36, A61K31/045, A61K31/192, A61P9/10, A61K31/194
【公开号】CN105726576
【申请号】CN201610078376
【发明人】刘玉财, 翟宝伟
【申请人】刘玉财
【公开日】2016年7月6日
【申请日】2016年2月4日