绿萼梅提取物用作抗羰基化反应有效成分的新用途
【专利摘要】本发明涉及绿萼梅提取物用作抗羰基化反应有效成分的新用途。试验表明，绿萼梅提取物具有清除活性羰基类物质的功效，可将之与其他化妆品用辅料与添加剂混合制成各种皮肤护理的化妆品组合物及各种剂型，具有实际应用价值。
【专利说明】绿萼梅提取物用作抗羰基化反应有效成分的新用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及植物提取物的新用途，尤其涉及绿萼梅提取物用作抗羰基化反应有效成分的新用途。
【背景技术】
[0002]Yin首次提出羰基应激衰老理论，认为羰基应激是生物衰老的核心生化过程之一(Yin D.Studies on age pigments evolving into a new theory of b1logical aging.Gerontology, 1995,41:159-172.)。现代研究也表明，活性羰基类化合物参与和启动了衰老过程(Uchida K.Role of reactive aldehyde in card1vascular diseases.FreeRadicB1l Med，2000，28:1685-1696.)。随着年龄的增长，蛋白质羰基化水平稳步上升，从而导致蛋白质和细胞功能的降低和丧失，加速老年色素的累积，启动或促进老年退行性疾病的生理病理过程，最终加快衰老的进程。衰老是遗传因素和环境因素共同作用的结果，使蛋白质发生羰基化反应的活性羰基类化合物分别来自体内和环境。活性羰基类化合物包括甲醛、乙醛、乙二醛、丙二醛、乙酰丙酮等醛酮类化合物，有的是体内衰老过程中产生的，如乙二醛、丙二醛等(颜晗，不同类型细胞对羰基应激的响应差异，湖南师范大学，硕士学位论文，2009)，也有环境中存在的污染物，如甲醛、乙醛等(吕辉雄，蔡全英，大气中羰基化合物的研究进展，生态环境学报，2009，18 (4) =1533-1539 ;李红霞，黄厚今，甲醛的毒性研究进展，国外医学卫生学分册，2006，33 (2):114-117.)。通过清除这些体内和环境来源的活性羰基类化合物，可以有效减少蛋白质羰基化反应的发生，避免蛋白质羰基化导致的蛋白质和细胞功能下降，最终达到延缓衰老的目的。
[0003]绿萼梅是蔷薇科李亚科李属梅亚属的植物梅花(Prunusmumesieb.Et Zucc.),原产我国，在我国已有3000年以上的栽培历史。已知绿萼梅花在中医方面用于“疏肝解郁，开胃生津，化痰。主治肝胃气痛，胸闷，梅核气，暑热烦渴，食欲不振，妊娠呕吐，瘰疬结核，痘疹。”(南京中医药大学编著《中医药大辞典》上海科学技术出版社)。最近公开了梅花的提取物具有清除自由基的功效(Matsuda H, Chem Pharm Bull.2003, 51(4):440?443)、具有抗敏的功效(CN102552076A)、具有治疗和预防皮肤炎的功效(CN101461905A)、具有酪氨酸激酶抑制活性抑制黑色素生成的功效(CN1335881A ;KR914963_B1 )。但是，并未公开过绿萼梅提取物具有抗羰基化反应的功效。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是针对现有技术的缺陷，提供绿萼梅提取物的新用途。
[0005]衰老是遗传因素和环境因素共同作用的结果。甲醛、乙醛、乙二醛、丙二醛、乙酰丙酮等化合物是典型的活性羰基类化合物，可使蛋白质发生羰基化反应，导致蛋白质功能丧失，最终加快衰老过程。通过清除这些活性羰基类化合物，可以有效抑制蛋白质羰基化反应的发生，避免蛋白质羰基化导致的蛋白质和细胞功能下降，最终达到延缓衰老的目的。本发明发现绿萼梅提取物具有清除活性羰基类化合物的作用，由此认为绿萼梅提取物可有效抑制蛋白质羰基化反应的发生。
[0006]本发明首先公开了绿萼梅提取物作为抗羰基化反应的有效成分的用途。
[0007]进一步的，所述抗羰基化反应的有效成分具体为清除活性羰基类化合物的有效成分。
[0008]不同来源的活性羰基类化合物主要是醛类、酮类、烯酮类等化合物，如甲醛、乙醛、乙二醛、4-羟基壬烯醛、丙酮、丙烯醛、丙二醛等，导致了生物体蛋白质羰基化水平稳步上升，从而导致蛋白质和细胞功能的降低和丧失，加速老年色素的累积，启动或促进老年退行性疾病的生理病理过程，最终加快衰老的进程。
[0009]所述活性羰基类化合物可选自醛酮类化合物，包括但不限于:甲醛、乙醛、乙二醛、
4-羟基壬烯醛、乙酰丙酮、丙烯醛、丙二醛等。
[0010]所述的绿萼梅为源自蔷薇科李属梅亚属植物绿萼梅(Prunus mume sieb.EtZucc.)的花蕾部分。
[0011]所述的绿萼梅提取物为所述绿萼梅经提取溶剂提取制得的提取物。所述提取溶齐U，只要不损害本发明的效果，则没有特别的限制，可以为水；甲醇、乙醇等一元醇；1，3-丁二醇、丙二醇等多元醇；醋酸乙酯等低级烷基酯；乙醚，丙酮等。在本发明中，也可以将上述溶剂组合使用。优选的提取溶剂为水、甲醇、乙醇、1，3-丁二醇或其组合。尤其优选的提取溶剂为水、乙醇或其组合(即乙醇水溶液)。
[0012]更为具体的，本发明的绿萼梅提取物采用下列方法制得:以绿萼梅花蕾为原料，干燥后粉碎成粗粉过筛，取干燥粉末，用乙醇和/或去离子水作为提取溶剂浸提，滤液合并，经浓缩后得到绿萼梅提取物。
[0013]所述浓缩的方法包括但不限于:常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发、多效蒸发。
[0014]较佳的，所述绿萼梅提取物制备时，满足下列条件中的任一项或多项:
[0015]I)所述提取溶剂为50_95v%的乙醇水溶液，较佳的，为50_90v%的乙醇水溶液；
[0016]2)所述绿萼梅花蕾与提取溶剂的料液比为Ig:10ml-lg:50ml ；
[0017]3)提取时间为0.5-2小时；
[0018]4)常温提取；
[0019]当采用50%乙醇水溶液以50倍料液比提取I小时时，可获得较高的提取率。
[0020]所述绿萼梅提取物可直接用作抗羰基化反应有效成分，或者可进一步经常规的步骤纯化和/或干燥后用作抗羰基化反应有效成分。其中纯化的方法包括但不限于:盐析纯化、大孔树脂吸附纯化、乙醇沉淀纯化、离子交换树脂纯化、絮凝沉淀纯化、膜分离纯化、聚酰胺吸附纯化、硅胶吸附层析纯化等，干燥的方法包括但不限于:烘干法、鼓式干燥法、带式干燥法、吸湿干燥法、沸腾干燥法、喷雾干燥法、减压干燥法、冷冻干燥法、红外线干燥法、微波干燥法等。
[0021]具体的，所述绿萼梅提取物的纯化方法可为:将绿萼梅提取物用去离子水溶解后，上样到大孔吸附树脂填充柱吸附，依次用去离子水、不同浓度的乙醇水溶液洗脱，收集流份，蒸干，得到绿萼梅水洗脱部位及不同浓度的乙醇洗脱部位。
[0022]进一步的，所述大孔吸附树脂为弱极性或中等极性的大孔吸附树脂，包括X-5，AB-8, D101, XDA-6, LX-21，NK-9，D3520, WLD 等型号，优选为 AB-8 型树脂。
[0023]所述不同浓度的乙醇水溶液浓度范围为:20-80v%乙醇水溶液。
[0024]进一步优选的，所述绿萼梅提取物包括所述的绿萼梅水洗脱部位和/或20_60v%乙醇洗脱部位中浓度任选的乙醇洗脱部位，优选包括绿萼梅水洗脱部位和/或20-40v%乙醇洗脱部位中浓度任选的乙醇洗脱部位。
[0025]进一步的，所述用途为:将所述绿萼梅提取物作为抗羰基化反应有效成分用于化妆品的制备。所述抗羰基化反应有效成分具体为清除活性羰基类化合物的有效成分。
[0026]所述以绿萼梅提取物为抗羰基化反应有效成分是指:所述化妆品组合物中，可以绿萼梅提取物为其唯一抗羰基化反应有效成分，或者也可以将绿萼梅提取物作为其抗羰基化反应有效成分之一与其他同样具有抗羰基化反应的成分同时含有。
[0027]可采用常规方法，将有效量的绿萼梅提取物与化妆品常用辅料混合制备各种形式的化妆品。
[0028]本发明所述各优选条件均可任意组合。
[0029]试验表明，绿萼梅提取物具有清除活性羰基类化合物的功效，可将之与其他化妆品用辅料与添加剂混合制成各种皮肤护理的化妆品组合物及各种剂型，具有实际应用价值。
【专利附图】
【附图说明】
[0030]图1绿萼梅提取物对甲醛的清除作用
[0031]图2绿萼梅提取物对乙二醛的清除作用
【具体实施方式】
[0032]以下通过特定的具体实例说明本发明的实施方式，本领域技术人员可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点与功效。本发明还可以通过另外不同的【具体实施方式】加以实施或应用，本说明书中的各项细节也可以基于不同观点与应用，在没有背离本发明的精神下进行各种修饰或改变。
[0033]实施例1绿萼梅提取条件的优选
[0034]取绿萼梅10g，采用L9 (33)正交试验(药物研究常用数学方法及计算机程序，贵州科技出版社，1997)进行提取工艺的优化，以料液比(A)、乙醇溶液浓度(B)、提取时间(C)为试验因素。以提取率为指标进行正交设计试验，优化提取工艺条件。因素水平设计见表1，其中从生产成本考虑，提取时间一般不超过2小时。结果见表1-3。
[0035]提取方法:将绿萼梅花蕾清洗干燥后粉碎，与乙醇水溶液混合，在常温下，提取一定时间，分离出提取液，经减压蒸去溶剂后，即得到绿萼梅提取物。按照提取率=提取物重量/原料重量*100%计算提取率。
[0036]表I正交试验因素水平
[0037]
【权利要求】
1.绿萼梅提取物作为抗羰基化反应的有效成分的用途。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述抗羰基化反应的有效成分具体为清除活性羰基类化合物的有效成分。
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的绿萼梅提取物为所述绿萼梅经提取溶剂提取制得的提取物。
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述绿萼梅提取物采用下列方法制得:以绿萼梅花蕾为原料，干燥后粉碎成粗粉过筛，取干燥粉末，用乙醇和/或去离子水作为提取溶剂浸提，滤液合并，经浓缩后得到绿萼梅提取物。
5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述绿萼梅提取物制备时，还满足下列条件中的任一项或多项: 1)所述提取溶剂为50-95v%的乙醇水溶液； 2)所述绿萼梅花蕾与提取溶剂的料液比为Ig:1Oml-1g:50ml ； 3)提取时间为0.5-2小时； 4)常温提取。
6.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述绿萼梅提取物直接用作抗羰基化反应有效成分，或者所述绿萼梅提取物进一步经常规的步骤纯化和/或干燥后用作抗羰基化反应有效成分。
7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述绿萼梅提取物纯化的方法为:将绿萼梅提取物用去离子水溶解后，上样到大孔吸附树脂填充柱吸附，依次用去离子水、不同浓度的乙醇水溶液洗脱，收集流份，蒸干，得到绿萼梅水洗脱部位及绿萼梅不同浓度的乙醇洗脱部位。
8.如权利要求7所述的用途，其特征在于，所述不同浓度的乙醇水溶液浓度范围为:20-80v%乙醇水溶液。
9.如权利要求7所述的用途，其特征在于，所述绿萼梅提取物包括所述的绿萼梅水洗脱部位和/或绿萼梅20-60v%乙醇洗脱部位中浓度任选的乙醇洗脱部位。
10.如权利要求1-9任一权利要求所述的用途，其特征在于，将所述绿萼梅提取物作为抗羰基化反应有效成分用于化妆品的制备。
【文档编号】A61Q19/08GK104173220SQ201310193391
【公开日】2014年12月3日 申请日期:2013年5月23日 优先权日:2013年5月23日
【发明者】方兆华, 李慧, 夏增华 申请人:伽蓝（集团）股份有限公司