可用于治疗心血管疾病的吲唑化合物的制作方法

专利名称：可用于治疗心血管疾病的吲唑化合物的制作方法
可用于治疗心血管疾病的吲唑化合物本发明涉及可用于治疗心血管疾病的吲唑化合物、制备它们的方法、 含有它们的药物组合物和使用它们的治疗方法。发明背景本发明提供了可用于治疗或抑制LXR(肝X受体)介导的疾病的吲唑化 合物。动脉粥样硬化一一种脂质障碍和炎症的复合疾病一在发达国家中是导 致死亡的主要原因。已经确定了许多独立的危险因素，最值得注意的是高 水平的血清LDL胆固醇和低的HDL胆固醇。尽管已经表明最有效的治疗 如他汀类药物可显著(20-60%)降低LDL胆固醇，但是大部分患者仍会发 生有害的冠状动脉事件。而且，他汀类药物具有其特有的不希望的副作用 特性(肌毒性)，这使得许多患者不能使用他汀类药物。因此，迫切需要不 仅能降低LDL胆固醇而且能增加HDL胆固醇的其它治疗策略。增加HDL 胆固醇的重要原因是增加胆固醇从外周组织向肝脏的转运以进行代谢和排 泄。这种从外周向肝脏转运胆固醇的功能被称为胆固醇逆向转运，HDL在 该路径中发挥主要作用。另外，已经表明HDL抑制LDL胆固醇的氧化、 减少内皮细胞的炎性响应、抑制凝血路径(coagulation pathway)并提高氧化 氮的利用度。HDL产生和胆固醇逆向转运中所涉及的关键转运蛋白是 ABCA1。因此，ABCA1的增量调节导致胆固醇逆向转运增加以及胆固醇 肠内吸收的抑制。LXR最初是作为孤儿受体从肝脏中鉴定出的，它们是核激素受体超家 族的成员，与胆固醇和脂质代谢的调节有关。它们是配体活化的转录因子， 并且以与类视黄醇X受体的专性异二聚体形式与DNA结合。虽然LXRa 局限于某些组织如肝、肾、脂肪、肠和巨噬细胞，但LXR(3表现出遍在的
组织分布模式。在巨噬细胞中LXR被氧固醇类(oxysterols)(内源性配体) 活化导致与脂质代谢和胆固醇逆向转运有关的多种基因的表达，包括 ABCA1、 ABCG1和ApoE。已经用LXRa k/o、 LXR卩k/o和双重k/o小鼠 进行了研究以确定LXR在脂质的体内稳态和动脉粥样硬化中的生理学作 用。数据显示在用正常饲料喂养的双重k/o小鼠中，观察到在脾、肺和动 脉壁的巨噬细胞(泡沫细胞)中胆固醇蓄积增加。这与血清HDL胆固醇减少 和LDL胆固醇增加、但总胆固醇水平正常有关。虽然LXRa k/o小鼠在肝 脏基因表达方面没有表现出显著改变，但是LXR卩k/o小鼠表现出肝脏 ABCAl表达降低58%且SREBPlc表达增加208%，这提示LXR卩可能与 肝脏SREBPlc表达的调节有关。LXRa或(5的激动剂可非常有效地增量 调节巨噬细胞中ABCAl的表达(合乎需要的作用)。已经在两种动脉粥样硬 化小鼠模型(ApoE k/o和LDLR k/o)中证明了多种激动剂的生物学活性。 用激动剂对这些小鼠治疗12周导致动脉粥样硬化性损害(atherosclerotic lesion)的显著抑制。虽然这两种化合物均对血清胆固醇和脂蛋白水平具有 不确定的作用，但是这两种化合物均引起血清HDL胆固醇和甘油三酯水 平的显著增加。这些体内数据与用巨噬细胞得到的化合物的体外数据非常 一致。除了上述对脂质和甘油三酯的作用之外，iVa似"M^/i"7^(9: 213-219， 2003)中的一篇最近的文章还给出了颇具说服力的数据，数据表明LXR的 活化导致在三种不同的炎症模型(LPS-诱导的脓毒症、耳的急性接触性皮炎 和动脉壁的慢性动脉粥样硬化性炎症)中炎症和促炎基因表达被抑制。这些 数据提示LXR调节剂能对导致动脉粥样硬化性损害的两类作用(胆固醇从 巨噬细胞中的除去和血管炎症的抑制)进行调节。发明内容在一些实施方案中，本发明提供了可用于治疗LXR介导的疾病的具 有式(I)或(Ia)的化合物或其可药用盐<formula>formula see original document page 71</formula> (I) (la)其中Ri是d-6烷基、CN、 C02R5、 C(0)R5、 Cw链烯基、<:3-8环烯基、<:2.6炔 基、NR5R6、 C(0)NR5R6、苯基、噻吩、Cw烷氧基、卤素或S(O)kRs; 其中所述的d—6烷基任选地被1-7个独立地选自卣素和OH的取代基取代； k是0、 l或2;各Rs和各R6独立地是H、 C^烷基、<:3.8环烷基、S(O)r烷基或芳基 烷基；或者各R5和各与它们所连接的氮原子 一起独立地形成a) 任选地被d.3烷基、CH2OH或C(-0)NH2取代的3-7元饱和 环；或b) 任选地被至多三个独立地选自-O、 d.3烷基、COCV6烷基和C02d-6烷基的取代基取代的、在其主链中含有一个或两个另外的杂原子的3-7元环； 条件是当Ri是S(0)kR5时，所述的S(0)kR5中的所述的R5不是S(0)2-烷基；R2是C3-8烷基、C3-8环烷基、C2—8链烯基、C3.8环烯基、C2_8炔基、NR7R8、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或杂环烷基，其中所述的C3-8烷基、所述的C3-8环烷基和所述的芳基烷基各自任选地被至多四个独 立地选自卤素、CN和OR7的取代基取代，并且其中所述的杂芳基任 选地被YD取代；或者 R2是被至多四个独立地选自Cw烷基、<:2.8链烯基、<:2.8炔基、Cw烷氧基、 C^环烷基、卣素、OH、 CH2OH，、 CN、 NR7R8、 N(R7)C(0)NR5R6、 S(0)mR7、苯基、N02、 C(0)R7、 OC(0)R7、 C(0)NR7R8、 C(0)NR7D 和YD的取代基取代的苯基，条件是所存在的任何OH基团均不位于 对位；其中所述的d.3烷基和所述的d.3烷M各自任选地被1-7个氟原子 取代；m是0-2;且Rs和R6如上文所定义； 各R7和各Rs独立地是H或Cw烷基；或者 各R7和各R8与它们所连接的氮原子 一起独立地形成a) 任选地被d.3烷基、C02R14、 CH2C02R14、 OCH2C02R14、 CH2OCH2C02R14、 C(0)NR14R15、 CH2OH或CH2CH2OH取 代的3-7元饱和环；或b) 任选地被CH2CO;jRm取代的、在其主链中含有一个或两个另 外的杂原子的3-7元环；其中R"和R^各自独立地是H或 Ci-3坑基;Y是键、CH2、 CH2CH2、 C2-4亚炔基、-O-、 CH2OCH2、 OCH2、 CH20、 -N(R7)-、 -N(COR7)-、 S(O)j、 -N(R7)CH2-、 -N(R7)CONR8-、 N(COR7)CH2-、 S(0)jCH2、 CH2N(R7)CH2-、 CH2N(COR7)CH2-、 -OCH20-、 OC(R7)(C02R8)-或-CH2S(0)jCH2隱；其中117和118 如上文所定义；且j是0、 l或2; D是四氢萘、四氢萘酚、四氢萘酮、萘、蒽、苄基或苯基，它们各自 任选地被至多五个独立选择的R基团取代；每个R独立地选自d-6烷基、d-3烷氧基、卣素、-C(-0)H、 -C(O)-Cw烷基、CH2OH、 CN、 NH2、 N02、 <:24链 烯基、C2-4炔基、S(0)jR9和WX;其中所述的Cw 烷基和所述的d.3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子 取代；且j是0、 l或2;或者
D是杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基烷基，它 们各自任选地被至多四个独立选择的Ra基团取代；每个Ra独立地选自d-8烷基、苯基、千基、C3.s环烷基C7.u芳基烷基、Cw烷氧基、卣素、-C(=0)H、 -C(O)-Cw 烷基、CH2OH、 CN、 N02、 NH2、 OH、 =0、 C26 链烯基、C2-4炔基、S(0)jR9和WX;其中所述的Cm烷基、所述的<:2.6链烯基、所述的(:2.4炔基和所述的Cw烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；且 j是0、 l或2;W是键、-CH2- 、 -CH2CH2- 、 -NR7- 、 -Q-N(R7)- 、 -CHR8- 、 (CHR8)2-、 -CHR9-、 -CR9R10-、 -CO-、 -O-、 -OCH2-、 -OCHR94 -OCR9R10-;其中R7和R8如上文所定义；且Q是d_6亚 烷基；各R9和各R^独立地是d-3烷基或OH;或者任一 R9和R1Q与它们所连接的原子一起可以形成任选地含有一个O、 N或S原子的3-7元饱和环； X是C02Ru、 CORu、 C(Ru)2OH、 C02R5、 C(0)NR5R6、 NR5R6、QNR5C02R6、 OH、 CH2OH、 CN、 S02NR5R6、P(0)(OR5)(OR6)、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环烷基或杂芳基，其中所述的芳基、所述的芳基烷基、所述的杂环烷基和所述 的杂芳基各自独立地任选地被至多三个选自Cw烷基、 Cw烷氧基、卤素、H、 OH、 N02和任选地被至多五个 卤素原子取代的节基的取代基取代；其中所述的d.3烷 基和所述的d.3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代; Q是d.6亚烷基； Ru是H或烷基；且 Rs和R6如上文所定义； R3是d-8烷基、C2-8链烯基、Cw炔基、C3-s环烷基、C3-8环烯基、苯基或ZA;其中所述的苯基任选地被d_3烷基取代； Z是CH2、 CH2CH:^CH20;A是联苯基、节基、萘基、吡咬基、8-喹啉基、C3-s环烷基或苯基；其中所述的苯基任选地被至多五个独立选择的Ris基 团取代；其中每个所述的R,8独立地选自Cw烷基、Cw烷氧基、卤素、OH、 N02、 CN、苯基、吡咯-l-基、C(0)R12、 C02R12、 NR12R13、 C(0)NR12R13和S(0)nR12;其中所述的d-6烷基和所述的CL3烷氧基各自任选地被l-7个氟原子取代；n是0、 l或2;且Ru和Ru各自独立地是H或Cw烷基； R2o是H或Cw烷基；且 R4是H、卣素、甲基或曱氧基；条件是当化合物具有结构(Ia)时，R2是苯基或杂芳基，它们各自被YD取 代，其中YD如上文所定义。本发明的化合物特别可用于治疗和抑制动脉粥样硬化和动脉粥样硬化 性损害、降低LDL胆固醇水平、增加HDL胆固醇水平、增加胆固醇逆向 转运、抑制胆固醇吸收、治疗或抑制阿尔茨海默病、I型糖尿病、II型糖 尿病、多发性硬化、类风湿性关节炎、急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome)、再狭窄、炎症性肠病(IBD)、克隆病、子宫内膜异位症、乳糜 渴(celiac)和甲状腺炎。本发明的化合物还可用于治疗TH-1介导的疾病，特别是哺乳动物的 TH-1介导的疾病。因此，在一些实施方案中，本发明提供了在需要其的 哺乳动物中治疗Thl-介导的疾病的方法，其包括对所述的哺乳动物提供有 效量的本文所述的化合物。可用本发明的方法治疗的Thl-介导的疾病的非 限制性实例包括多发性硬化、类风湿性关节炎、自身免疫性甲状腺病 (autoimmune thyroid disease)、炎症小生肠病、克隆病和动务K粥才羊石更4匕。本发明的化合物还可用于在哺乳动物中抑制淋巴细胞功能或活化。因 此，在另一方面，本发明提供了在需要其的哺乳动物中抑制淋巴细胞功能 或活化的方法，其包括对所述的哺乳动物提供有效量的本文所述的化合物。 在一些实施方案中，被抑制的淋巴细胞功能是淋巴因子产生。本发明的化合物还可用于在哺乳动物中抑制巨噬细胞功能或活化。因 此，在另一方面，本发明提供了在需要其的哺乳动物中抑制巨噬细胞功能 或活化的方法，其包括对所述的哺乳动物提供有效量的本文所述的化合物。在另 一方面，本发明的化合物还可用于在哺乳动物中抑制细胞因子产 生。因此，本发明还提供了在需要其的哺乳动物中抑制细胞因子产生的方 法，其包括对所述的哺乳动物提供有效量的本文所述的化合物。可以由有才几和无机碱形成具有酸性部分的式(I)或(Ia)化合物的可药用 盐。由碱形成的合适的盐有例如金属盐，如碱金属或碱土金属盐，例如钠、 钾或镁盐；或与氨或有机胺形成的盐，所述的有机胺如吗啉、硫吗啉、哌 啶、吡咯烷、单-、二-或三-低级烷基胺，例如乙基-叔丁基-、二乙基-、二 异丙基-、三乙基-、三丁基-或二曱基丙基胺，或单-、二-或三-羟基低级烷 基胺，例如单-、二-或三-乙醇胺。此外，也可以形成内盐。类似地，当本 发明的化合物含有碱性部分时，可以由有机和无机酸形成盐。例如，可以 由乙酸、丙酸、乳酸、柠檬酸、酒石酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、丙二 酸、扁桃酸、苹果酸、苯二甲酸、盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、甲 磺酸、萘磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸、樟脑磺酸和类似已知的可药用酸形成 盐。盐，其中"、,-' 、 - ,Ri是C^6烷基、CN、 C02R5、 NR5R6、卤素；其中所述的d—6烷基任选地#皮1-7个独立地选自卣素和OH的取代基取代； Rs和R6如上文所定义；R;^。上文所定义；
R3是任选地被Cw烷基取代的苯基；或ZA;其中 Z是CH2;A是吡咬基或苯基，其中所述的苯基任选地被至多五个独立选择的R18 基团取代，其中每个所述的R!8独立地选自Cw烷基、Cw烷氧基、囟素、OH、 NCb和CN,其中所述的d-6烷基和所述的Cw烷氧基各自 任选地被1-7个氟原子取代；R2o如上文所定义；且R4是H或卣素。本发明进一步优选的化合物包括上文所述的式(I)或(Ia)化合物或期可 药用盐，其中Ri是d-6烷基、CN或卤素；其中所述的CL6烷基被l-7个氟原子取代； R2是芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，其中所述的芳基烷基任选地被至多 四个独立地选自囟素、CN和OR7的取代基取代，并且所述的杂芳基 任选地纟皮YD取代；或者 Ri是被至多四个独立地选自Cw烷基、Cw烷氧基、卣素、CH2OH、 CN、 NR7R8、 N(R7)C(0)NR5R6、 S(0)mR7、 N02、 OC(0)R7和YD的取代 基取代的苯基，条件是所存在的任何OH基团均不位于对位；其中所 述的Cw烷基和所述的d.3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代， 且m、 R5、 R6、 R7和Rs如上文所定义；Y是键、CH2、 CH2CH2、 C2國4亚炔基、-O-、 OCH2、 CH20、 -NR7-、-N(R7)CH2-、 -N(R7)CONR8-、 -0(:1120-或-0(:(117)(:021^曙； D是千基或苯基，它们各自任选地被至多五个独立选择的R基团取代； 每个R独立地选自Cw烷基、Cw烷氧基、闺素、-C(=0)H、 國C(0)画d一3烷基、CH2OH、 CN、 N02、 <:2陽4链烯基、C2.4炔 基、S(0)jR9和WX;其中所述的CL6烷基和所述的Cw烷氧 基各自任选地被l-7个氟原子取代；且j、 R9和WX如上文 所定义；或者D是杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基烷基，它 们各自任选地被至多四个独立选择的Ra基团取代；每个Ra独立地选自d.s烷基、苯基、节基、C^环烷基、C^芳基烷基、Cw烷氧基、卣素、-C(-O)H、 -CXC^-Cw烷基、 CH2OH、 CN、 NO" NH2、 OH、 =0、 C26链烯基、C24炔 基、S(0)jR9和WX;其中所述的d.s烷基和所述的Cw烷氧 基各自任选地被1-7个氟原子取代；且j、 R9和WX如上文 所定义； R义ZA;其中 Z是CH2;A是苯基，其中所述的苯基任选地被至多五个独立选择的Rw基团取 代每个议18独立地选自C^烷基、Cw烷氧基、卣素、OH、 NCh和 CN,其中所述的Cw烷基和所述的Cw烷氧基任选地被l-7 个氟原子取代；R2o如上文所定义；且R4是H。在一些实施方案中，由R5、 R6与它们所连接的氮原子形成的包含一个 或两个另外的杂原子、任选地可以如上文所述的那样被取代的环系的非限 制性实例有吗啉、吡咬、p底咬、派咬酮、p底，秦、咪唑酮(imidazolone)、咪类环系。在一些实施方案中，由R7、 Rg与它们所连接的氮原子形成的包含一个 或两个另外的杂原子的环系的非限制性实例有吗啉、吡啶、哌啶、p底咬酮、它这类环系。Ri的实例有C"烷基、CN、 C02R5、 NRsR6或卤素；其中所述的d.6 烷基任选地^皮1-7个独立地选自卣素和OH的取代基取代；其中Rs和
如上文所定义。R的其它实例包括CN、面素或被l-7个氟原子取代的d.6 烷基，例如，Ri是CF" F或C1。 Ri的其它实例有Cw全卣代烷基或Cw 全卤代烷氧基。在一些实施方案中，Ri是Cw全氟代烷基；Cw全氟代烷 氧基。在一个实施方案中，！^是CF3。R2的实例有<:3.8烷基、<:3.8环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂环 烷基，其中所述的<:3.8烷基、所述的<:3.8环烷基和所述的芳基烷基各自任选地被至多四个独立地选自面素、CN和OR7的取代基取代，其中R7 如上文所定义；且 所述的杂芳基任选地被YD取代，其中Y和D如上文所定义；或者 R2是被至多四个独立地选自Cw烷基、<:2-8链烯基、(:2_8炔基、Cw烷氧基、 C38环烷基、面素、OH、 CH2OH、 CN、 NR7R8、 N(R7)C(0)NR5R6、 S(0)mR7、苯基、N02、 C(0)R7、 OC(O)R" C(0)NR7R8、 C(0)NR7D 和YD的取代基取代的苯基，条件是所存在的任何OH基团均不位于 对位；其中所述的Cw烷基和所述的d.3烷氧基各自任选地被1-7个 氟原子取代；且m、 R5、 R6、 R7和Rs、 Y和D如上文所定义。 在一些实施方案中，R2是芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，其中所述 的芳基烷基任选地被至多四个独立地选自卣素、CN和OR7的取代基取代； 且所述的杂芳基任选地被YD取代，其中Y和D如上文所定义；或者 R2是被至多四个独立地选自d-3烷基、Cw烷氧基、卣素、CH2OH、 CN、 NR7R8、 N(R7)C(0)NR5R6、 S(0)mR7、 N02和YD的取代基取代的苯 基，其中所述的Cw烷基和所述的d.3烷氧基各自任选地被1-7个氟 原子取代；m、 R5、 R6、 R7和Rs如上文所定义； Y是键、CH2、 CH2CH2、 C24亚炔基、-O-、 OCH2、 CH20、 -N(R7)-、-N(R7)CH2-、 -N(R7)CONR8-、 -0<:1120画或-0(:(117)(<:02118)-; D是苄基或苯基，它们各自任选地被至多五个独立选择的R基团取代； 每个R独立地选自Cw烷基、Cw烷氧基、卣素、-C(=0)H、 -C(0)-d_3烷基、CH2OH、 CN、 N02、 C2.4链烯基、C2_4炔
基、S(0)jR9和WX;其中所述的d，6烷基和所述的Cw烷氧 基各自任选地被l-7个氟原子取代；且j、 R9和WX如上文 所定义；或者D是杂环烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基烷基，它们各自任选地被 至多四个独立选择的Ra基团取代；每个Ra独立地选自Cw烷基、苯基、节基、C7.u芳基烷基、Cw烷氧基、卤素、-C(=0)H、 -C(O)曙CKj烷基、CH2OH、 CN、 N02、 NH2、 OH、 =0、 C2,6链烯基、C2陽4炔基、S(0)jR9和WX;其中所述的CM烷基、所述的(:2.6链烯基、C2—4炔基和所述的d.3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；且j、 R9和WX如上文所定义。 在其它实施方案中，R2是被至多四个独立地选自R的取代基取代的苯基，其中R是Cw烷基、<:2.8链烯基、<:2.8炔基、d.3烷氧基、<:3.8环烷基、卣素、OH、 CH2OH、 CN、 NR7R8-、 N(R7)C(0)NR5R6、 S(0)mR7、苯基、 N02、 d.3全氟代烷基、C(0)R7、 OC(0)R7、 C(0)NR7R8、 C(0)NR7D和 YD，条件是所存在的任何OH基团均不位于对位；其中所述的Cw烷基和 所述的d.3烷氧基各自任选地被l-5个氟原子取代；且m、 R5、 &、 R7、 R8、 Y和D如上文所定义；或者R2是被邻位或间位OH取代的苯基；或 者R2是^f皮间位OH取代的苯基。在另外的实施方案中，R2是被YD取代的苯基；例如，其中Y是键、 CH2、 CH2CH2、 C24亚炔基、-O-、 OCH2、 CH20、 -N(R7)-、 -N(R7)CH2-、-n(r7)conr8-、 -0(:1120-或-0(:(117)((:02议8)。在一些实施方案中，议2是被d-3全氟代烷基取代的苯基。D可以是例如千基或苯基，它们各自任选地被至多五个独立地选自R 的取代基取代，其中R是C^烷基、Cw烷氧基、卤素、-C(=0)H、 -C(0)-d-3 烷基、CH2OH、 CN、 N02、 QM链烯基、(:2.4炔基、S(0)jR9或WX;其中所述的d—6烷基和所述的d.3烷氧基各自任选地被l-7个氟原子取^t;且j、 R9和WX如上文所定义。 在一些实施方案中，D是任选地被至多四个独立选择的R基团取代的 苯基；每个R独立地选自C"烷基、-C(=0)H、 Cw酰基、Cw烷氧基、卤 素、CH2OH、 CN、 N02、 C2—4链烯基、C2-4炔基和WX;其中所述的d.6 烷基和所述的Cw烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；且WX如上文 所定义。在一些实施方案中，D是杂环烷基或杂芳基，它们各自任选地被至多四个独立选择的Ra基团取代；每个Ra基团如上文所定义。在另外的实施方案中，R或Ra是d_3全氟代烷基或Cw全氟代烷氧基。 R2的实例有2，4-二曱氧基苯基、苯基、4-曱氧基-2-甲基苯基、2-甲氧 基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲基苯基、2，4-二甲基苯基、1，1'-联苯-4-基、4-甲氧基-3，5-二曱基苯基、2-萘基、2-乙烯基苯基、4-甲氧基-3-甲基苯基、 3-甲基苯基、2，3-二曱基苯基、3-(三氟甲基)苯基、4-氟苯基、3-氯苯基、 3-甲氧基苯基、苯曱醛-2-基、2-异丙基苯基、2-环己基苯基、2-节基苯基、 2画(l，l，2，2-四氟乙氧基)苯基、2-氯-5-氟苯基、9H-芴-2-基、4-节基苯基、苯 甲醛-3-基、3-羟基苯基、丁基、异丁基、戊基、环戊基、2-羟基苯基、1，3-二氧戊环-2-基、4，-甲氧基-1，1，-联苯-4-基、1，1'-联苯-4-醇、环己烷基、4-甲氧基-2-甲基苯基、4-甲氧基-2-甲基苯基、4-溴苯基、3-溴苯基、3-(苄氧 基)苯基、2-鞋基苯基、N-环己氨基和4-苯氧基-苯基。R3的实例有任选地被Cw烷基取代的苯基或ZA ，例如，其中Z是CH2; 且其中A是吡M或苯基，其中所述的苯基任选地被至多五个独立选择的 Rw基团取代，其中每个Ru独立地选自C"烷基、Cw烷氧基、Cw全氟 代烷基、卤素、OH、 N02和CN;其中所述的C"烷基和所述的C"烷氧 基各自任选地被l-7个氟原子取代。在一个实施方案中，R^是CL3全氟代 烷基。在一些实施方案中，A是任选地被至多五个独立选择的R^基团取代 的苯基，其中每个Ris独立地选自C"烷基、Cw烷氧基、卤素、OH、 N02、 CN、苯基、吡咯画l-基、C(0)R12、 C02R12、 NR12R13、 C(0)NR12R13和S(0)nR12; 其中所述的d-6烷基和所述的d-3烷氧基各自任选地被l-7个氟原子取代;
且n、 &2和Ru如上文所定义。在其它这类实施方案中，R^是Cw全氟 代烷基。在一些实施方案中，R3是ZA;其中Z是CH2;且A是苯基，其中所 述的苯基任选地被至多五个独立选择的Rw基团取代，其中每个Rw独立 地选自CL6烷基、Cw烷氧基、卣素、OH、 N02和CN;其中所述的 烷基和所述的CL3烷氧基各自任选地被l-7个氟原子取代。在其它这类实 施方案中，Rw是Cw全氟代烷基。R3的实例有2-烯丙基、丙基、环戊基、异丁基、环己基曱基、2-乙基 丁基、环丁基、苄基、3-曱氧基苄基、2-萘基曱基、4-甲基千基、2-硝基苄 基、2-(三氟甲基)节基、4-溴苄基、3-(二氟甲氧基)节基、3-(三氟甲氧基) 苄基、3，5-二氟苄基、3，5-二曱基千基、喹啉基甲基、2-氯-4-氟千基、3-(lH-吡咯-l-基)苄基、2-溴千基、2-甲基节基、5-氟-2-甲基千基、6-氯-2-氟-3-甲基苄基、1,1'-联苯-3-基甲基、2-氯苄基、l-萘基曱基、2,5-二氯苄基、(二 氟甲氧基)苄基、3-氟千基、4-甲基节基、2，4-二甲基爷基、菜基甲基、2,4-二甲基苄基、2-苯基乙基、2-氯-6-氟苄基、4-氯-2-氟苄基、4-氟节基、4-(甲 基磺酰基)爷基和苯基。R4的实例有H或卣素，例如F。在一些实施方案中，式(I)或(Ia)化合物可用于制备药物，所述药物用 于在需要其的哺乳动物中治疗或抑制动脉粥样硬化或动脉粥样硬化性损 害、降低LDL胆固醇水平、增加HDL胆固醇水平、增加胆固醇逆向转运、 抑制胆固醇吸收、治疗或抑制阿尔茨海默病或痴呆、治疗或抑制I型或II 型糖尿病、治疗或抑制急性冠状动脉综合征或再狭窄、治疗多发性多更化、 类风湿性关节炎、炎症性肠病、Crone病(Crone，sdisease)或子宫内膜异位 症、治疗或抑制乳糜泻或甲状腺炎、治疗Thl-介导的疾病、抑制淋巴细胞 功能或活化、抑制巨噬细胞功能或活化、抑制细胞因子产生，或4吏ABCA1 活性增加20%或20%以上，同时使SREBP-lc活性增加25%或25%以下。在一些这类实施方案中，式(I)或(Ia)化合物可用于制备药物，所述药 物用于治疗或抑制Thl-介导的疾病，例如多发性硬化、类风湿性关节炎、
自身免疫性甲状腺病、炎症性肠病、克隆病或动脉粥样硬化；或淋巴细胞 功能，例如淋巴因子产生。本文所用的术语"烷基"包括具有规定碳原子数的支链和直链的饱和 的脂肪族烃基(例如，d-Cs; CVC6)，例如，曱基(Me)、乙基(Et)、丙基(Pr)、 异丙基(i-Pr)、异丁基(i-Bu)、仲丁基(s-Bu)、叔丁基(t-Bu)、异戊基、异己 基等。术语"烷基"还包括未被取代的以及被单-、二-和三-取代的烃基， 特别优选被卣素取代。术语"亚烷基，，是指二价的连接烷基。术语"环烷基"具有其通常的环状烷基的含义，例如，单-、二-、三-环的、稠合的、桥连的或螺环的饱和的烃部分，例如3-10个碳原子的环烷 基。术语"环烷基烷基"表示式-烷基-环烷基的基团，例如，环戊基曱基 或环己基甲基，其中的烷基和环烷基如本文所定义。本文所用的术语"烷氧基"具有其通常的式-O-烷基的基团的含义，例 如，其中的烷基如本文所定义。本文所用的术语"链烯基"表示含有至少一个双键的烷基，例如，2-8 个碳原子的链烯基，如2-7个碳原子的链烯基，其例如包括但不限于乙烯 基、烯丙基、2-甲基-烯丙基、4-丁-3-烯基、4-己-5-烯基、3-曱基-丁-2-烯基 等。术语"环烯基"表示环状烯基，如环己-2-烯基。本文所用的术语"炔基"表示具有至少一个碳-碳巻键的烷基，例如， 2-8个》友原子的炔基，如2-7个碳原子的炔基。炔基的实例包括乙炔基、丙 炔基等。术语"亚炔基"是指二价的连接炔基。本文所用的术语"卣素"具有其通常的第七族元素的含义，例如F、 Cl、 Br和I。本文所用的术语"芳基"意指芳族烃系，例如6-20个环碳原子的芳族 经系，例如l、 2或3个环的芳族烃系，例如，苯基、萘基、萘、蒽、菲基、 蒽基、芘基等。在芳基的定义内也包括含有一个或多个稠合芳族环的芳族 系统，例如药基。在芳基的定义内包括含有一个或多个稠合的饱和或部分 饱和的烃环的芳族系统，例如1，2，3，4-四氢萘和茚满。本文所用的术语"芳基烷基"意指式-烷基-芳基的基团，其中芳基和
烷基具有本文所述的定义。本文所用的术语"酰基"具有其作为烷酰基的通常含义，例如式-c(o)-烷基的基团，例如-C(O)-Cw烷基。本文所用的术语"杂环烷基"意指含有至多三个选自O、 N和S的环 杂原子的5、 6、 7、 8、 9或10-元的非芳族的、优选但不必须是饱和的、 单环、二环或螺环的环系。杂环烷基的非限制性实例包括吡咯烷、哌啶、 吗啉代、咪唑烷、吡唑烷、p底漆、吡唑啉、吡咯啉、吡喃、噢唑啉、噢噢 和含有螺环环系的这类部分，例如l，2-二噁烷基团。杂环烷基还可含有一 个或多个附加的烷基。在杂环烷基的定义内也包括含有环外杂原子的部分， 例如具有通过双键与环外的O或S原子连接的环碳的环烷基环。在杂环烷 基的定义内还包括具有一个或多个与非芳族杂环稠合(即，与非芳族杂环具 有共用价键)的芳族环的部分，例如苯二酰亚胺基、萘二酰亚胺基 (naphthalimidyl)、 1，2，4，5-苯四甲酰二亚胺基、1，3-二氢异苯并吹喃基 (phthalanyl)、 2，3-二氢苯并呋喃以及饱和杂环的苯并衍生物如二氢吲咮和 二氢异吲哚基团。术语"杂芳基烷基"表示式-烷基-杂芳基的基团。术语"杂芳基"表示具有至少一个非碳(即，"杂")环原子、例如一个 或多个环O、 N或S原子的芳基(例如芳族基团)。杂芳基的非限制性实例 包括衍生自吹喃、咪唑、四唑、异瘗唑、异^恶唑、、港漆唑(oxathiazole)、 5恶 峻、？悉哇啉、吡唑、吡咯、蓉汾、^恶。秦、吡-秦、歧-秦、吡。定、嘧咬、塞 二嗪、噢唤、苯并二嗜、烯、苯并间二氧杂环戊烯、苯并呋喃、苯并噻吩、 二苯并虔汾、色烯、噌淋、吲哇、-引咮、indolene、 isoindolene、中氮茚、 异吲哚、二氢异吲味、异喹啉、1，5-二氮杂萘、2,3-二氮杂萘、嘌呤、喹唑 啉、会啉和全溱的基团。在本说明书的各个地方，本发明化合物的取代基以组或范围的形式被 公开。其具体表示本发明包括该组和范围的成员的各个和每个单独的亚组 合。例如，术语"d-6烷基"特别表示逐一公开了甲基、乙基、丙基、异 丙基、正-丁基、仲-丁基、异丁基等。
就提供本发明所涵盖的化合物或物质而言，本发明所用的术语"提供" 意指直接施用该化合物或物质或者施用可在体内形成有效量的该化合物或 物质的前体药物、衍生物或类似物。本发明还涵盖提供本发明的化合物以 治疗本文所公开的可用本发明的化合物治疗的疾病状态。本发明的化合物可含有不对称原子，并且一些化合物可含有一个或多 个不对称原子或中心，其从而可产生旋光异构体(对映体)和非对映体。本发明包括这类旋光异构体(对映体)和非对映体(几何异构体)；以及外消i走的 和拆分的对映体纯的R和S立体异构体；以及R和S立体异构体的其它 混合物和其可药用盐。旋光异构体可通过本领域技术人员已知的标准操作 以纯的形式被获得，所述标准操作包括但不限于非对映体盐的形成、动力 学拆分和不对称合成。还应当理解的是，本发明包括所有可能的区域异构 体(regioisomer)和其混合物，其可通过本领域技术人员已知的标准分离操 作以纯的形式被获得，所述标准操作包括但不限于柱色语法、薄层色谱法 和高效液相色谱法。式(I)或(Ia)化合物可通过下文流程图中所示的操作用可商购获得的原 料、文献中已知的化合物或可利用标准合成方法和本领域技术人员已知的 操作容易地制备的中间体来方便地制备。用于有机分子制备和官能团转化书中容易地获得。经典篇章如Smith, M. B.和March, J.， M"/r/^ Jt/vflwc^/ Ogaw/c C^附,'5^: i etfWow51， M^c/tflw/s附51，朋rf 5^rM"we，第5版，John Wiley & Sons: New York, 2001;和Greene, T. W.和Wuts, P. G. M. 尸ra&"/ve Gww/7S /w Ogaw/c iS"幼es/s，第3版，John Wiley & Sons: New York, 1999是本领域技术人员已知的有用的和公认的有机合成参考教科 书，但是并不仅限于任何一个或多个来源。 制备式(I)或(Ia)化合物的 一般流程图用于制备式(I)或(Ia)化合物的一种方便的合成途径如流程

图1中所示。 根据流程图1,通过相应的酰氯将苯曱酸衍生物(III)转化成Weinreb-酰胺 (IV)。使该化合物与取代的芳基溴化镁或芳基锂化合物反应，得到酮(V)。
将酮(V)与水合肼在吡啶中缩合，得到取代的1H-吲唑(VI)，随后将其烷基 化，得到目标化合物2H-丐1唑(I)和lH,引唑衍生物(Ia)。衍生物(I)和(Ia)均 可以按照下面的流程图被进 一 步官能化。流程图1流程图1.反应条件a) SOCl2 (溶剂)，回流；b) HN(OMe)Me'HCl，吡啶， DCM， rt; c) THF， 0'C-rt; d) H2NNH2 H20， DMAP，吡啶，100。C; e)节基或 烷基卣衍生物，存在或不存在碱如NaH,DMF，120。C。根据流程图2，如流程图1所示制备的某些在与吲唑系统的3位连接 的苯基环上含有OH部分的式(I)化合物在微波中于200。C下在存在碳酸铯 和Cul的情况下用取代的芳基卣XPhR处理后被转化为式(I)的相应的联芳 基醚。式(I)的3-(羟基苯基)衍生物也可以在类似的条件下被节基化，得到 苯酚-节基化的式(I)化合物。 流程图2根据流程图1，如流程图1所示制备的某些式(I)化合物可以在与吲唑 3位连接的苯基环上含有卣素。根据流程图3，将这类化合物用相应的有机 锌试剂于THF中在存在4巴催化剂的情况下进4于处理，得到式(I)的爷基矛汙 生物。将式(I)的卤代化合物与取代的芳基硼酸在标准条件下进行把催化的 偶联，得到式(I)的联芳基衍生物。这些卣代化合物还可以与胺在存在碱和 钯催化剂的情况下在甲苯中进行反应，得到式(I)的苯胺衍生物。
流程图3根据流程图4，如流程图1所示制备的某些在与丐l唑3位连接的苯基 环上含有甲酰基部分的式(I)化合物可以通过标准的NaBH4还原操作被转 化成相应的节基醇，随后与取代的千基卣在存在NaOH的情况下进行反 应，得到式(I)的二节基醚。流程图4<formula>formula see original document page 87</formula>根据流程图5,式(VI)化合物可以与芳基硼酸在存在铜催化剂和适宜溶剂的情况下进行反应，得到其中R3基团是芳基的式(I)化合物。 流程图5<formula>formula see original document page 88</formula>某些式(I)的3-氨基-化合物可以如流程图6中所示的那样进行制备。根 据流程图6，经由标准的重氮化操作将取代的邻-氨基-苯甲酸(VIII)转化为 相应的邻-叠氮基-衍生物(IX)。将这些化合物用亚硫酰氯处理，得到相应的 酰氯，使其直接与胺反应，得到式(X)的酰胺。当与亚硫酰氯一起在100。C 下进行加热时，酰胺(X)发生分子内环化，得到式(XI)的3-氯巧l唑衍生物。 当在DMSO中进行加热时，3-氯吲唑(XI)可以与胺反应，得到所需的式(I) 的3-氨基-吲唑。流程图6<formula>formula see original document page 88</formula>根据流程图7，如流程图1所示制备的某些在与吲唑3位连接的苯基 环上含有溴部分的式(I)化合物可以通过与1-三甲基硅烷基-2-三丁基锡乙 炔在存在钯(0)催化剂如钯-(0)-四-三苯膦的情况下进行标准Heck偶联而被 转化为相应的炔。随后如Urganoker， S.和Verkade， J. G.， / Org C7^附2004， 69， 5752-5755所述或用本领域4支术人员已知的类似操作通过Sonogashira 类偶联用芳基碘代化合物进行官能化，得到式(I)的芳基炔基类似物。
絲图7根据流程图8，如流程图7所示制备的某些在与吲唑3位连接的苯基 环上含有炔基芳基部分的式(I)化合物可以通过如Sajiki等人，/OC， 1998， 63， 7990所述在乙二胺-4巴复合物上进行大气压氢化(atmospheric hydrogenation)或通过本领域技术人员已知的其它还原法而被转化为相应 的饱和类似物。流程图8根据流程图9，当末端环含有氨基甲酰基部分如NHCOOCH3时，如 流程图7所示制备的某些在与吲唑3位连接的苯基环上含有炔基芳基部分 的式(I)化合物可以被转化为相应的2-吲哚基类似物。将氨基甲酸酯用氟化 四丁铵或本领域技术人员已知的其它适宜的碱进行处理，得到相应的式(I)
的2-吲味基化合物，其可以通过与烷基或芳基卣在存在适宜碱如氢化钠的情况下进行反应而在吲哚氮上进一步被烷基化。流程图9药理学试验操作 人LXRp的配体-结合测定可以通过以下操作证明式(I)或(Ia)化合物与人LXR卩的配体-结合。 材料和方法测定緩冲液:100mM KC1， 100mM TRIS (在+4。C下pH 7.4)， 8.6%甘油, O.lmM PMSF*, 2mM MTG*， 0.2% CHAPS 示踪物3HT0901317 (*在洗涤緩冲液中不使用)受体来源:来自表达生物素化hLXR卩的细胞的大肠杆菌(E co/Z)提取物(该 提取物是在与以上类似的緩冲液中制备的，但是使用50mMTRIS) 第l天用洗涤緩沖液洗涤链霉抗生物素包被的快速板(flash plate)。 稀释受体提取物以使得Bmax 4000 cpm并加入各孔。 将板包裹在铝箔中并将其贮存在+4 'C下过夜。 第2天制备供试配体在DMSO中的稀释系列。制备5nM的放射性示踪物在緩沖液中的溶液。将250^1稀释的示踪物与5nl来自稀释系列各浓度的供试配体混合。洗涤受体包被的快速板。
向受体包被的快速板中每孔加入200nl配体/放射性标记物混合物。 将板包裹在铝箔中并在+4 'C下温育过夜。 第3天将各孔进行抽吸并洗涤快速板。将板密封。 测量板中剩余的放射性。在LXRp配体结合测定中，本文所述的式(I)或(Ia)化合物在0.001-20 uM范围内具有活性(IC50值)。 THP-1细胞中ABCA1基因调节的定量分析式(I)或(Ia)化合物对ABCA1基因的调节的作用可以用以下操作进行 评价。材料和方法 细胞培养THP-1单核细胞系(ATCC # TIB-202)是从美国模式培养物保藏所 (Manassas, VA)获得的，将其在含有10% FBS、 2mM L-谷氨酰胺和55uM p誦巯基乙醇(BME)的RPMI 1640培养基(Gibco， Carlsbad, CA)中进行培 养。将细胞以7.5xl(^的密度以96-孔模式接种在含有50-100ng/ml佛波醇 12，13-二丁酸酯的完全培养基(Sigma， St丄ouis， MO)中达三天以诱导分化 成粘连的巨噬细胞。在没有佛波醇酯的培养基中，将分化的THP-1细胞用 溶解于DMSO(Sigma， D-8779)的供试化合物或配体处理。DMSO的终浓度 不超过培养基体积的0.3%。在0.001-30微摩尔浓度范围内一式两份地测 量剂量响应作用，在进行RNA分离之前将经处理的细胞再温育24小时。LXR激动剂参比物TO901317以0.3uM给药并用作阳性对照。 RNA分离和定量按照生产商的建议用PrepStation 6100 (Applied Biosystems， Foster City, CA)从在96孔板中培养的经处理的细胞中分离总细胞RNA。将RNA 重新混悬在无核糖核酸酶的水中并贮存在-70'C下直至进行分析。用 RiboGreen测定法，#R-11490 (Molecular Probes, Eugene, OR)对RNA浓度
进行定量。 基因表达分析按照生产商的使用说明在ABI Prism 7700 Sequence检测系统(Applied Biosystems, Foster City, CA)上用Perkin Elmer Corp.化学过程通过实时 PCR (RT-PCR)进行基因-特异性mRNA定量。用一步RT-PCR和标准曲 线法在50ul反应中一式两份或一式三份地对总RNA样品(50-100ng)进行 测定以评估特异性mRNA浓度。用Primer Express Software (Applied Biosystems, Foster City, CA)设计基因-特异性引物和探针组的序列。人 ABCAl引物和探针序列为正向引物，CAACATGAATGCCATTTTCCAA, 反向 引 物 ， ATAATCCCCTGAACCCAAGGA， 探针 ， 6FAM-TAAAGCCATGCCCTCTGCAGGAACA-TAMRA 。 按照 PE Applied Biosystem的Taqman Gold RT-PCR的方案进行RT和PCR反应。 将ABCAl mRNA的相对水平用商购获得的GAPDH mRNA或18S rRNA #笨针/引物组(Applied Biosystems, Foster City, CA)进行标准化。统计学使用SAS分析用ANOVA，单向方差分析估算RNA样品的重复评价的 平均值、标准差和统计学显著性。 试剂GAPDH 4笨4十和引物—Taqman GAPDH Control Reagents 402869或 4310884E18S Ribosomal RNA - Taqman 18S Control Reagents 4308329 10 Pack Taqman PCR Core Reagent Kit 402930在0.001-15uM范围内本文所述的式(I)或(Ia)化合物增量调节THP-1 细胞中ABCAl基因的转录(EC50值)，与0.3uM的参比标准物T0901317 所表现出的功效相比，其功效值为20-250%。根据在标准药理学试验操作中所获得的结果，本发明的化合物可用于 治疗或抑制LXR介导的疾病。本发明的化合物特别是可用于治疗和抑制 动脉粥样硬化和动脉粥样硬化性损害、降低LDL胆固醇水平、增加HDL 胆固醇水平、增加胆固醇逆向转运、抑制胆固醇吸收、治疗或抑制阿尔茨 海默病、I型糖尿病、II型糖尿病、多发性硬化、类风湿性关节炎、急性冠状动脉综合征、再狭窄、炎症性肠病(IBD)、克隆病、子宫内膜异位症、 乳糜泻和甲状腺炎。应当理解的是，本发明的活性化合物的有效剂量可以根据所使用的具 体化合物、施用方式、所治疗的病症和其严重程度以及与被治疗个体有关 的各种身体因素而变化。预期本发明的化合物将以约0.05mg至约30mg/千克体重的口服日剂量被施用，优选以分剂量的形式每天施用二至六次或 者以緩释形式被施用，并且可以进行调整以提供最佳治疗结果。可以将单纯的本发明化合物或者与用于施用的药用栽体一起配制成药 物组合物，药用载体的比例由化合物的溶解度和化学性质、所选择的施用 途径以及标准药理学实践来决定。所述药用栽体可以是固体或液体。固体载体可以包括一种或多种物质，其也可用作矫味剂、甜味剂、润滑剂、增溶剂、助悬剂、填充剂、助流剂、压制助剂、粘合剂或片剂崩解 剂；其也可以是成嚢材料。在散剂中，栽体是与精细粉碎的活性成分混合 的精细粉碎的固体。固体剂量单位形式或组合物如片剂、含片(troche)、丸剂、胶囊剂、散 剂等可以含有固体载体粘合剂如西黄蓍胶、阿拉伯胶、玉米淀粉或明胶； 赋形剂如磷酸二钙；崩解剂如玉米淀粉、马铃薯淀粉、海藻酸；润滑剂如 硬脂酸镁；和甜味剂如蔗糖、乳糖或糖精。当剂量单位形式是胶嚢剂时， 其除了以上类型的物质以外还可以含有液体载体如脂肪油。各种其它物质 可以作为包衣存在或者用以调整剂量单位的物理形式。例如，片剂可以用 虫胶、糖或二者进行包衣。液体载体用于制备液体剂型如溶液剂、混悬剂、M体、乳剂、糖浆 剂、酏剂和喷雾组合物(pressurized composition),活性成分可以溶解或混 悬在可药用的液体载体中，所述液体栽体如水、有机溶剂或二者的混合物 或者可药用的油或脂肪。液体栽体可以含有其它适宜的药用添加剂如增溶 剂、乳化剂、緩沖剂、防腐剂、甜味剂、矫味剂、助悬剂、增稠剂、色素、 透压调节剂。用于口服和胃肠外施用的液体载体 的适宜实例包括水(部分含有上述添加剂，例如纤维素衍生物，优选羧甲基纤维素钠溶液)；醇，包括一元醇如乙醇和多元醇如二醇和它们的衍生物； 卵磷脂(lethicin)以及油如分馏椰子油和花生油。对于胃肠外施用，液体载 体也可以是油状酯如油酸乙酯和肉豆蔻酸异丙酯。无菌的液体载体可用在 用于胃肠外施用的无菌液体形式的组合物中。用于喷雾组合物的液体载体 可以是卣化烃或其它可药用的抛射剂。液体药物组合物如糖浆剂或酏剂除了 一种或多种液体载体和活性成分 以外还可以含有甜味剂如蔗糖、防腐剂如对羟基苯曱酸甲酯和丙酯、可药 用的染料或着色剂或者矫味剂如樱桃或橙香料。为无菌溶液或混悬液的液体药物组合物可以眼内或胃肠外施用，例如 通过肌内、腹膜内或皮下注射施用。无菌溶液也可以静脉内施用。适于注 射使用的药物形式包括无菌水性溶液或分散体系和用于即配成无菌注射溶 液或^:体系的无菌粉末。在所有情况下，所述形式必须是无菌的且必须 是可容易地注射的流体。其在生产和贮存条件下必须是稳定的并且必须是 防腐的以对抗微生物如细菌和真菌的污染作用。载体可以是含有液体载体 的溶剂或分散介质，例如，水、乙醇、多元醇(例如甘油、丙二醇和液体聚 乙二醇)、它们的适宜的混合物以及植物油。液体载体可以适当地与表面活 性剂如羟丙基纤维素混合。本发明的化合物也可以以常规栓剂的形式直肠或阴道施用。为了通过 鼻内或气管内吸入或吹入施用，可以将本发明的化合物配制成水性或部分 水性的溶液，然后可将其以气雾剂的形式进行使用。本发明的化合物可以 局部施用，或者也可以通过使用含有活性化合物和载体的透皮贴剂而进行 透皮施用，所述载体对活性化合物而言是惰性的，对皮肤无毒且可经皮肤 递送活性剂以全身性吸收入血流。载体可以采取多种形式如乳膏和软膏、 糊状物、凝胶以及封闭装置。所述的乳膏和软骨可以是粘性液体或半固体 的水包油型或油包水型乳剂。由M在含活性成分的石油或亲水性石油中 的吸收性粉末组成的糊状物也可能是合适的。各种封闭装置可用于将活性 成分释放入血流，如覆盖具有或不具有载体的含有活性成分的贮库或含有 活性成分的基质的半透膜。其它封闭装置在文献中有记载。实施例下文描述了本发明的代表性化合物的制备。被描述为均质的化合物通过具有254nM紫外检测的分析型反相色镨分析进行测定，产生98%或更 大的单峰(不计对映体)。熔点以未经校正的形式进行报告，单位为摄氏度。红外数据以最大吸收处的波数v^^的形式进行报告，单位为厘米的倒数 cm:质镨数据以质荷比w/z的形式进行报告；对于高分辨质谦数据，报 告了中性分子M的计算质量和实验测定质量[M+H+。核磁共振数据以8 的形式进行报告，单位为向低磁场距离标准物四甲基硅烷的百万分之份数 (ppm)，并报告了溶剂、原子核和场强度参数。自旋-自旋同核偶合常数以 J值的形式进行报告，单位为赫兹；重合性以以下形式进行报告s，单峰； d，双峰；t，三重峰；q，四重峰；五重峰；或br，宽峰。 式(I)或(Ia)化合物的制备该部分中的所有化合物编号均参考以上流程图。实施例12-节基-3-(4-甲氧基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 2-氟-N-曱氧基-N-甲基-3-三氟甲基-苯甲酰胺(式(IV)化合物)的制备将1.04g (5mmo1) 2-氟-3-(三氟曱基)苯曱酸(式(III)化合物)、3ml SOCl2 溶解并将混合物回流2小时。真空除去剩余的SOCl2,将残余物(酰氯矛汴生 物粗品)溶解在5ml CH2C12中。加入在8ml CH2C12中的盐酸N，O-二甲基羟 胺(585mg, 6mmo1)，然后加入0.5ml吡啶。将反应混合物搅拌1.5小时， 用NH4C1水溶液淬灭，用CH2Cl2萃取产物两次，将合并的有机相用盐水 洗涤并用硫酸钠干燥。真空蒸发溶剂，得到1.02g产物，为油状物，其足 够纯，无需进一步纯化即可用于下一步。(CDC13) 3 = 7.68 (t， 1H)， 7.62 (t， 1H), 7.30 (t， 1H)， 3.52 (s， br, 3H)， 3.35 LCMS: M+H: 252.3。 (2-氟-3-三氟曱基-苯基)-(4-曱氧基-苯基)-甲酮(式(V)化合物)的制备在0X:下，将1毫升1M 4-甲氧基苯基溴化镁的THF溶液(lmmol)加 入到126mg (0.5mmo1) 2-氟-N-甲氧基-N-甲基-3-三氟甲基-苯曱酰胺在2ml THF中的溶液中。将反应混合物在该温度下搅拌2小时，然后用饱和NH4C1 溶液淬灭并分离各相。用CH2C12萃取水相两次，将合并的有机相用盐水 洗涤并用Na2S04干燥。用5% EtOAc的庚烷溶液作为洗脱剂进行快速色 ，潜法纯化后，获得生成的酮(135mg)。(CDC13) 5 = 7.80 (d， 2H)， 7.77 (t, 1H)， 7.67 (t， 1H)， 7.36 (t， 1H)， 6.95 (d， 2H)， 3.86 (s， 3H)。GC， M/Z: 298.0。 3-(4-曱氧基-苯基)-7-三氟曱基-lH-吲唑(式(VI)化合物)的制备将(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-(4-甲氧基-苯基)-甲酮(59.6mg， 0.2mmol)溶 解在lml吡啶中。加入水合肼(97nl， 2mmol)和4-(二甲基氨基)-吡啶(24.4mg， 0.2mmo1)。将反应混合物在100。C下搅拌过夜。冷却至室温后，加入EtOAc 和1MHC1。将有机相用盐水洗涤三次，用MgS04干燥并真空浓缩。用硅 胶快速柱色谱法(正庚烷/乙酸乙酯，85:15)纯化粗产物，得到56mg分析纯 产物。(CDC13), 5 = 9.65 (s， br， 1H)， 8.18 (d， 1H)， 7.89 (d, 2H)， 7.68 (d, 1H), 7.21 (t， 1H)， 7.07 (d， 2H)， 3.89 (s，犯)。LCMS: M+H: 293.2。 2_节基_3_(4-甲氧基-苯基)-7-三氟曱基-2H-吲唑(式(I)化合物)的制备向3-(4-曱氧基-苯基)-7-三氟甲基-lH-吲唑(59mg， 0.2mmol)在0.5ml DMF中的溶液中加入72^1爷基溴(0.6mmo1)。将反应混合物在120。C下加 热过夜。冷却至室温后，加入乙酸乙酯，将溶液用盐水洗涤三次。将有机 层用MgS04干燥并浓缩。用柱色镨法(用正庚烷/乙酸乙酯，70:30作为洗脱 剂)进行处理，得到61mg纯产物。 (CDC13) 8 = 7.61 (s， 1H)， 7.54 (d， 1H)， 7.10-7.20 (m， 5H)， 7.02-6.95 (m， 3H)， 6.93-6.87 (m， 2H)， 5.56 (s， 2H)， 3.76 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 383.2。实施例24-4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基-苯甲酸 4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯酚的制备将2-节基-3-(4-曱氧基-苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑(38mg， O.lmmol)溶 解在2ml干燥二氯甲烷中并冷却至-78。C。加入BF3'SMe2 (lml 1M的 CH2Cl2溶液，lmmo1),使反应混合物达到室温过夜。用MeOH淬灭反应混 合物，然后加入2M HC1。用CH2Cl2萃取产物并用硅胶柱色谱法(用正庚 坑/乙酸乙酯，50:50作为洗脱剂)进行纯化。产率32mg。(丙酮)S = 8.84 (s， br， 1H), 7.80 (d， 1H)， 7.67 (d， 1H)， 7.40-7.35 (m, 2H)， 7.31-7.21 (m， 3H)， 7.17 (t， 1H)， 7.12 (d， 2H)， 7.06-7.01 (m， 2H)， 5.71 (s， 2H)。LCMS: M+H: 369.2; M誦H: 367.0。 4-[4-(2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基曱基-苯甲酸甲酯的制备将4-(2-节基-7-三氟曱基-2H-P引唑-3-基)-苯酚(180mg， 0.5mmol)和碳酸 钾(138mg， 1.0mmol)溶解在3ml干燥DMF中，加入4-溴甲基-苯甲酸曱酯 (230mg， l.Ommol)。将反应混合物在微波(Emory's Optimizer, Personal Chemistry)中于200°C下反应30分钟。冷却至室温后，用1M HC1 (水溶液) 稀释反应混合物，用CH2Cl2萃取产物三次；蒸发溶剂后，在ACE-C8柱 上用具有酸性流动相的梯度通过制备型HPLC进行纯化，得到140mg分 析纯产物。LCMS: M+H: 517.4。Rf: 6.68分钟(在10分钟内，20-100% CH3CN在0.05% HCOOH水溶 液中的溶液，在ACE5C8柱上)。4-[4-(2-苄基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基]-苯甲酸的制备将4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基曱基-苯甲酸甲酯
(50mg， O.lmmol)溶解在lml曱醇中，加入24mg LiOH (10eq)。将反应混合 物在70匸下搅拌过夜。冷却至室温后，加入lMHCl-溶液和二氯甲烷，分 离各相。通过用标准快速色谱法纯化得到生成的酸(43mg)。(DMSO) 5 = 7.98 (d, 2H)， 7.81 (d， 1H)， 7.73 (d， 1H)， 7.60 (d， 2H)， 7.50 (d， 2H)， 7.30-7.18 (m， 6H)， 7.00 (d， 2H)， 5.72 (s， 2H)， 5.29 (s， 2H)。LCMS: M+H: 503.3; M-H: 501.2。实施例34-4-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基-苯甲酸 4-[4-(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基-苯甲酸甲酯的制备将4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-P引唑-3-基)-苯酚(180mg， 0.5mmo1)、碳酸 铯(490mg, 1.5mmo1)、 Cul (20mg， O.lmmol)和4-溴-苯曱酸甲酯(215mg， l.Ommol)溶解在3ml干燥吡啶中。将反应混合物在微波(Emory's Optimizer, Personal Chemistry)中于200。C下反应30分钟。冷却至室温后，用1M HC1(水溶液)稀释反应混合物，用CH2Cl2萃取产物三次。将合并的有才M目干燥并蒸发，在ACE-C8柱上用具有酸性流动相的梯度通过制备型HPLC纯化 粗物质，得到151mg分析纯产物。(CDC13) 3 = 8.07 (d， 2H)， 7.82 (d， 1H)， 7.71 (d， 1H)， 7.49 (d， 2H)， 7.24 (m， 6H)， 7.11 (d， 2H)， 7.02 (d， 2H)， 5.77 (s， 2H)。LCMS: M+H: 489.5， 2M+H: 977.9， M-H: 487.4， 2M-H: 975.5。 4-[4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基]-苯甲酸的制备该化合物是用4-[4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基曱基]-苯 甲酸的制备(实施例2)中所述的方法由4-[4-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基卜苯甲酸甲酯制备的。(CDC13) S - 8.07 (d， 2H)， 7.82 (d, 1H)， 7.71 (d， 1H)， 7.49 (d， 2H)， 7.29-7.19 (m， 6H)， 7.11 (d， 2H)， 7.02 (d， 2H)， 5.77 (s, 2H)。LCMS: M+H: 489.5， 2M+H: 977.9; M-H: 487.4， 2M曙H: 975.5。
实施例4[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基-苯基-胺 使用4-溴苯基锂代替格氏试剂用与实施例1类似的方法制备2-苄基 _3-(4-溴-苯基)-7-三氟曱基-2H-吲唑(式(I)化合物)。将该化合物(43mg， O.lmmol)以及苯胺(llnl, 0.12mmo1)、乙酸把(II) (0.3mg， O.OOlmmol)和 BINAP (lmg， 0.0015mmol)溶解在0.5ml甲苯中，将反应混合物在室温下搅 拌10分钟。加入13.5mg NaOtBu (0.14mmol)在0.5ml甲苯中的溶液，将反 应混合物在80。C下搅拌过夜。加入饱和NH4Cl-溶液和二氯曱垸，分离各 相。用正庚烷/乙酸乙酯，80:20作为洗脱剂进行快速色谱法纯化后，获得生 成的产物。产率27mg。(CDCb) 5 = 7.67 (d， 1H)， 7.55 (d, 1H), 7.24 (t， 2H)， 7.20-6.99 (m， 12H)， 6.98-6.91 (m， 1H)， 5.61 (s， 2H)。LCMS: M+H: 444.8; M-H: 442.7。实施例53-[4-(2-爷基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-千基卜苯甲酸甲酯 将2-千基-3-(4-溴-苯基)-7-三氟甲基-2H-P引唑(43mg， O.lmmol)和4mg 双[三苯膦]氯化钯(II)溶解在THF中。5分钟后，加入0.4ml 0.5M的3-(甲 氧基羰基)-苄基溴化锌在THF中的溶液(0.2mmo1)，将反应混合物在室温 下搅拌过夜。加入lMHCl-溶液和二氯甲烷，分离各相。用正庚烷/乙酸乙 酯，卯:IO作为洗脱剂进行快速色语法纯化后，获得生成的产物。产率: 47mg。(CDC13) 5 = 7.88 (s， 1H)， 7.85 (d， 1H)， 7.61 (d， 1H)， 7.52 (d， 1H), 7.28-7.37 (m， 2H)， 7.25-7.18 (m， 4H), 7.16-7.11 (m， 3H)， 7.02-6.95 (m， 3H)， 5.58 (s， 2H)， 4.02 (s， 2H)， 3.83 (s， 3H)。LCMS: M+H: 501.5。实施例64'-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-联苯-4-甲酸 向脱气的2-节基-3-(4-溴-苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑(22mg， 0.05mmo1)、8mg硼酸(0.05mmol)和21mg Na2C03 (0.2mmol)在lmlMeCN/水(l:l)混合物中的溶液中，加入双(三苯膦)-氯化钯(II)。将混合物 在80'C下搅拌18小时。加入饱和NH4Cl-溶液和二氯甲烷，分离各相。用 正庚烷/乙酸乙酯，50:50作为洗脱剂进行快速色语法纯化后，获得生成的产 物。产率18mg。(丙酮)S = 8.22 (d， 2H)， 8,01 (d， 2H)， 7.98-7.92 (m, 3H)， 7.80-7.73 (m， 3H)， 7.36-7.26 (m， 4H)， 7.23-7.18 (m， 2H)， 5.86 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 473.3; M-H: 471.5。实施例74-[3-(2-苄基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苄氧基甲基-苯曱酸 [3-(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基-甲醇的制备在0。C下，向116mg (0.305mmol)用与实施例l相同的方法制备的3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基l苯甲醛(式(I)化合物)在2ml甲醇中的溶液 中，加入23mg(0.71mmol)NaBH4。将反应混合物在该温度下搅拌1小时。 加入饱和NH4Cl-溶液和二氯甲烷，分离各相。用二氯甲烷作为洗脱剂进行 快速色谱法纯化后，获得产物。产率lllmg。(CDC13) 5 = 7.61 (m， 2H)， 7.39 (m， 2H)， 7.23 (m， 6H)， 7.02 (m， 3H)， 5.59 (s， 2H)， 4.64 (s， 2H)， 2.05 (s， br， 1H)。LCMS: M+H: 383.3。 4-[3-(2-爷基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-节氧基曱基-苯甲酸甲酯的制备将3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-巧l唑-3-基)-苯基1-甲醇(40mg， 0.105mmo1) 溶解在lml DMSO中，加入30mg KOH。将反应混合物在室温下搅拌30 分钟。加入4-溴甲基-苯甲酸甲酯(96mg,0.42mmo1)，将反应混合物在室温 下搅拌过夜。加入十五(15)体积的水，收集沉淀。用二氯甲烷作为洗脱剂 进行快速色谱法纯化后，获得产物。产率33mg。LCMS: M+H: 531.5 Rf: 6.33分钟(在10分钟内，20-100% CH3CN在0.05% HCOOH水溶 液中的溶液，在ACE5C8柱上)。4- [3-(2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-节氧基甲基-苯甲酸的制备该化合物是用与4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基-苯甲酸的制备(实施例2)中所述的相同的方法由4-[3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-卡氧基甲基]-苯甲酸甲酯制备的。(MeOD) 3 = 8.00 (d， 2H), 7.76 (d， 1H)， 7.70 (d， 1H)， 7.58-7.53 (m， 2H)，7.47-7.38 (m， 4H), 7.25-7.16 (m， 4H)， 7.05-6.99 (m， 2H)， 5.71 (s， 2H)， 4.62 (s,4H)。LCMS: M+H: 517.4; M画H: 515.3。实施例8 2-节基-3-苯基—7-甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 6 = 7.49-7.42 (m， 3H)， 7.15-7.08 (m， 7H), 7.02-6.97 (m， 2H)， 6.92-6.87 (m， 1H)， 4.27 (s， 2H)， 2.78 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 299.6。实施例92-千基-3-(4-苯氧基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 3 = 7.64 (d， 1H)， 7.57 (d， 1H)， 7.32 (t， 2H), 7.18 (m， 5H)， 7.10 (t 1H)， 7.01 (m， 7H)， 5.60 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 445.4。实施例103-[4-(2-爷基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基-苯甲酸 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。(CDC13) S = 7.85 (d， 2H)， 7.81 (d， 1H)， 7.73-7.67 (m， 2H)， 7.53 (t， 1H)， 7.45 (d， 2H)， 7.36-7.31 (m， 1H)， 7.29-7.14 (m， 6H), 7.02 (d， 2H)， 5.75 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 489.5， 2M+H: 977.6; M-H: 487.4， 2M-H: 975.5。实施例11{4_4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基-苯氧基}-乙酸 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 8 = 7.72 (d， 1H)， 7.65 (d， 1H), 7.26 (m， 6H)， 7.07 (m， 7H)， 6.96 (d， 2H)， 5.69 (s， 2H)， 4.68 (s， 2H)。LCMS: M+H: 519.5， M画H: 517.4。实施例12{4-4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基卜苯氧基}-乙酸 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 3 = 7.63 (d， 1H)， 7.57 (d， 1H), 7.31 (d， 2H)， 7.18 (m， 5H)， 6.99 (m， 5H)， 6.89 (d， 2H)， 5.59 (s， 2H)， 4.98 (s， 2H)， 4.60 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 533.3， M-H: 531.2。实施例13{3-[4-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基-苯氧基}-乙酸 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 3 = 7.63 (d， 1H)， 7.57 (d， 1H)， 7.26 (t， 1H)， 7.21-7.14 (m， 5H)， 7.04-6.95 (m， 7H), 6.80 (d， 1H)， 5.60 (s， 2H)， 5.03 (s， 2H)， 4.60 (s， 2H)。 LCMS: +H: 533.3; M國H: 531.2。实施例14{3_[4-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基-苯基卜乙酸 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。
(MeOD) 5 = 7.84 (d， 1H), 7.77 (d， 1H)， 7.51 (d， 2H)， 7.46-7.40 (m， 4H)， 7.35-7.30 (m， 3H)， 7.28-7.19 (m， 3H)， 7.10-7.06 (m， 2H)， 5.78 (s， 2H)， 5.24 (s， 2H)，3.71 (s， 2H)。LCMS: M+H: 517.4; M-H: 515.3。实施例153-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基卜苯甲酸 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 (MeOD) 8 = 8.04 (s， 1H)， 7.89 (d， 1H)， 7.64 (d， 1H)， 7.58 (t, 2H)， 7.40 (t，1H)， 7.24 (d， 2H)， 7.15-7.09 (m， 3H)， 7.07-7.03 (m， 3H), 6.91-6.86 (m， 2H),5.78 (s， 2H)， 5.12 (s， 2H)。LCMS: M+H: 503.3; M画H: 501.2。实施例16{4-[3-(2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-节氧基甲基-苯氧基}-乙酸 该化合物是用与实施例7的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 7.71 (d， 1H)， 7.65 (d， 1H)， 7.47 (d, 2H), 7.34 (s， 1H)，7.31-7.25 (m, 2H)， 7.24-7.20 (m， 3H)， 7.14-7.06 (m， 3H)， 6.90 (d， 2H)， 5.67 (s，2H)， 4.65 (s, 2H)， 4.54 (s， 2H)， 4.50 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 547.4; M-H: 545.3。实施例17{3- [3-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-千氧基甲基-苯氧基}-乙酸 该化合物是用与实施例7的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.71 (d， 1H)， 7.65 (d， 1H)， 7.50-7.46 (m, 2H)， 7.36 (s， 1H)7.31-7.27 (m， 1H)， 7.24-7.20 (m， 3H)， 7.14-7.06 (m， 3H)， 6.96 (t， 2H)， 6.84 (d1H)， 5.68 (s， 2H)， 4.64 (s， 2H)， 4.56 (s， 2H), 4.54 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 547.7; M-H: 545.3。 实施例183- [3-(2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苄氧基甲基卜苯甲酸 该化合物是用与实施例7的化合物类似的方法制备的。 (MeOD) S = 8.01 (s， 1H)， 7.94 (d， 1H)， 7.75 (d， 1H)， 7.68 (d， 1H)，7.56-7.50 (m, 3H)， 7.45-7.40 (m， 2H)， 7.39-7.35 (m， 1H), 7.22-7.14 (m， 4H)，6.99 (d， 2H)， 5.70 (s， 2H)， 4.59 (d， 4H)。 LCMS: M+H: 517.4; M画H: 515.3。实施例192一节基_3-(4-甲氧基-2-曱基苯基)-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 8 = 7.64 (d, 1H)， 7.50 (d， 1H)， 7.24-7.16 (m， 3H)， 7.10-7.00 (m， 4H)， 6.88-6.82 (m， 2H)， 5.55 (d， 1H)， 5.47 (d， 1H)， 3.89 (s， 3H)， 1.79 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 397.2。实施例202-千基-3-(2-甲氧基苯基)-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.67-7.60 (m， 2H)， 7.50 (dt， 1H)， 7.23-7.14 (m， 4H)， 7.10-6.98 (m， 5H)， 5.66 (d， 1H)， 5.56 (d， 1H)， 3.63 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 383.2。实施例212-卡基-3-邻-甲苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 7.65 (d， 1H)， 7.50 (d， 1H)， 7.44 (dt， 1H)， 7.35-7.27 (m， 2H)，7.24-7.12 (m， 4H)， 7.07 (t， 1H)， 7.04-6.97 (m， 2H)， 5.56 (d, 1H)， 5.49 (d， 1H),1.81 (s， 3H). LCMS: M+H: 367.0。实施例222-千基-3-(2，4-二甲基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 8 = 7.65 (d， 1H)， 7.50 (d， 1H)， 7.24-6.99 (m， 9H), 5.57 (d， 1H)， 5.47 (d， 1H)， 2.44 (s， 3H)， 1.80 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 381.5。实施例232-爷基-3-联苯-4-基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 5 = 7.82 (d， 1H)， 7.75 (d， 2H)， 7.72-7.66 (m， 2H)， 7.52 (t， 2H)， 7.49-7.40 (m， 3H)， 7.34-7.25 (m， 3H)， 7.20-7.12 (m， 3H)， 5.76 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 429.5。实施例242-节基-7-三氟曱基-3-(2-乙烯基苯基)-2H-。引唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.62 (d， 1H)， 7.53 (d， 1H)， 7.43-7.34 (m， 2H)， 7.20 (dt， 1H)，7.09-7.01 (m， 3H)， 7.00-6.92 (m， 2H)， 6.88-6.82 (m， 2H)， 6.06 (dd， 1H)， 5.55(d， 1H)， 5.50 (d， 1H)， 5.30 (d， 1H), 4.98 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 379.4。实施例252-节基-7-三氟甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 6 = 7.65 (d， 1H), 7.61-7.56 (m， 2H)， 7.53 (t， 1H), 7.48 (s， 1H)，
7.44 (d， 1H)， 7.20-7.12 (m， 3H)， 7.05 (t， 1H)， 7.03-6.97 (m， 2H)， 5.57 (d， 2H)。 LCMS: M+H: 421.4。实施例262-苄基-3-(4-氟苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) S = 7.60-7.53 (m， 2H)， 7.24-7.19 (m， 2H)， 7.18-7.12 (m， 3H): 7.11-7.05 (m， 2H)， 7.02 (t， 1H)， 7.00-6.95 (m， 2H)， 5.55 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 371.0。实施例272-千基-3-(3-氯苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 3 = 7.59 (d， 1H)， 7.55 (d， 1H)， 7.37-7.33 (m， 1H)， 7.30 (t， 1H)， 7.25-7.21 (m， 1H)， 7.19-7.10 (m， 4H)， 7.05-6.97 (m， 3H)， 5.56 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 387.5。实施例282-苄基-3-(3-甲氧基苯基)-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 8 = 7.76 (d， 1H)， 7.66 (d， 1H)， 7.42 (t， 1H)， 7.31-7.22 (m， 3H)7.16-7.10 (m， 3H)， 7.07-7.02 (m， 1H)， 7.01-6.96 (m， 1H)， 6.88-6.85 (m, 1H)5.72 (s， 2H), 3.72 (s， 3H)。 LCMS:M+H: 383.3。实施例29苄基-[4-(2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基]-甲基胺该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。(CDC13) S = 7.67 (d， 1H)， 7.53 (d， 1H), 7.30-7.25 (m， 2H)， 7.23-7.10 (m， 8H)， 7.05-6.95 (m， 3H)， 6.76-6.70 (m, 2H)， 5.60 (s， 2H)， 4.53 (s， 2H), 3.03 (s， 3H)。LCMS: M+COO : 516.5。实施例302-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯酚 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (丙酮)3 = 8.96 (s， br， 1H)， 7.73 (d， 1H)， 7.68 (d， 1H)， 7.46-7.41 (m, 1H)，7.28 (dd， 1H)， 7.25-7.14 (m， 5H)， 7.11-7.06 (m， 2H)， 7.03 (dt， 1H)， 5.69 (d， 2H)。LCMS: M+H: 369.2; M-H: 367.0。实施例313-(4-曱氧基-2-甲基苯基)-2-(4-甲基-苄基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) & = 7.63 (d， 1H)， 7.49 (d， 1H)， 7.08-6.99 (m， 4H)， 6.94 (d， 2H)，6.89-6.86 (m， 1H)， 6.86-6.82 (m， 1H)， 5.51 (d， 1H)， 5.41 (d, 1H)， 3.89 (s， 3H)，2.28 (s， 3H)，1.81 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 411.5。实施例322-(2，4-二曱基千基)-3-(4-甲氧基-2-曱基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 5 = 7.63 (d， 1H)， 7.50 (d， 1H)， 7.09-7.03 (m， 2H)， 6.90-6.85 (m2H)， 6.84-6.77 (m, 2H)， 6.57 (d， 1H)， 5.56 (d， 1H)， 5.43 (d， 1H)， 3.88 (s， 3H)2.24 (s， 3H)， 2.12 (s， 3H)， 1.85 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 425.3。
实施例333-(4-甲氧基-2-甲基-苯基)-7-三氟曱基-2-(2,4，6-三甲基-苄基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.59 (d， 1H)， 7.47 (d， 1H)， 7.06-7.00 (m， 2H)， 6.89-6.85 (m,1H)， 6.82-6.78 (m， 1H), 6.75 (s， 2H)， 5.62 (d， 1H), 5.51 (d， 1H)， 3.89 (s， 3H)，2.24 (s, 3H)， 2.12 (s， 6H)， 1.93 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 439.7。实施例342-苄基-3-(4-溴苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.62-7.57 (m， 2H), 7.57-7.53 (m， 2H)， 7.23-7.17 (m， 3H)， 7.16-7.12 (m， 2H)， 7.06 (t， 1H)， 7.03-6.98 (m， 2H)， 5.59 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 433.4(81Br); 431.3(79Br)。实施例352-节基-3-(3-溴苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 3 = 7.60 (d， 1H)， 7.56 (d， 1H), 7.53-7.49 (m， 1H)， 7.40-7.36 (m， 1H), 7.25 (t， 1H)， 7.20-7.12 (m， 4H)， 7.06-6.99 (m， 3H)， 5.56 (s, 2H)。 LCMS: M+H: 431.3(79Br)。实施例364-4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-节基-苯甲酸 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 (丙酮)3 = 8.08-8.03 (m， 2H)， 7.85 (d， 1H)， 7.76-7.72 (m， 1H)， 7.56-7.47 (m， 6H), 7.32-7.21 (m， 4H)， 7.15-7.11 (m， 2H)， 5.79 (s， 2H)， 4.23 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 487.4; M-H: 485.3。
实施例374-[3-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-节基l-苯甲酸 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 (丙酮)8 = 8.03-7.99 (m， 2H)， 7.83 (d， 1H), 7.74 (d， 1H)， 7.57 (t， 1H)，7.53-7.45 (m, 3H)， 7.40 (d， 2H)， 7.31-7.26 (m， 3H)， 7.23 (t, 1H), 7.12-7.07 (m， 2H)， 5.77 (s， 2H)， 4,18 (s， 2H)。LCMS: M+H: 487.4; M-H: 485.3。实施例383-[4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-千基-苯曱酸 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 (丙酮)3 = 8.06 (s， 1H)， 7.98 (d, 1H)， 7.84 (d， 1H)， 7.73 (d， 1H)， 7.59 (d，1H)， 7.54-7.46 (m， 5H)， 7.31-7.25 (m， 3H)， 7.22 (t， 1H)， 7.14-7.09 (m， 2H)，5.78 (s, 2H)， 4.21 (s， 2H)。LCMS: M+H: 487.4; M-H: 485.6。实施例393-[3-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-卡基卜苯甲酸 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 (丙酮)5 = 8.02 (s， 1H)， 7.96-7.92 (m， 1H)， 7.84 (d， 1H)， 7.74 (d， 1H)，7.59-7.43 (m， 6H)， 7.32-7.26 (m， 3H)， 7.23 (t， 1H), 7.12-7.07 (m， 2H)， 5.77 (s，2H), 4.20 (s， 2H)。LCMS: M+H: 487.4; M-H: 485.6。实施例40{4-[4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苄基-苯基}-乙酸 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 (丙酮)5 = 7.84 (d， 1H), 7.74 (d， 1H)， 7.46-7.53 (m， 4H)， 7.25-7.35 (m 7H)， 7.22 (t, 1H)， 7.10-7.15 (m， 2H)， 5.78 (s， 2H)， 4.11 (s， 2H)， 3.65 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 501.5; M-H: 499.4。实施例41^p-(^千基)三氟甲基-:m-吲唑-^基)-爷基-苯基卜乙酸 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。(丙酮)S = 7.83 (d， 1H)， 7.74 (d， 1H)， 7.57-7.52 (m， 1H), 7.50-7.47 (m， 1H)， 7.46-7.42 (m， 2H)， 7.32-7.27 (m， 5H)， 7.25-7.21 (m, 3H)， 7.12-7.07 (m, 2H)， 5.76 (s， 2H)， 4.08 (s， 2H)， 3.63 (s, 2H)。LCMS: M+H: 501.5; M-H: 499.4。实施例42N-节基-N-[4-(2-千基-7-三氟曱基-2H-丐l唑-3-基)-苯基-胺 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 7.63 (d， 1H)， 7.53 (d, 1H)， 7.33-7.19 (m， 5H)， 7.19-7.11 (m， 3H)， 7.07 (d， 2H)， 7.14-6.94 (m， 3H)， 6.65 (d， 2H), 5.57 (s， 2H)， 4.30 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 458.6; M曙H: 456.2。实施例43千基-[3-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基-胺 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.52 (d， 2H)， 7.29-7.10 (m， IOH)， 7.01-6.92 (m， 3H)， 6.69 (d 1H), 6.63 (d， 1H)， 6.48 (s， 1H)， 5.53 (s, 2H)， 4.15 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 458.6; M-H: 456.5。实施例442-(2，4-二甲基-千基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。
(CDC13) 8 = 7.65 (d， 1H)， 7.60 (d， 1H)， 7.40 (m, 3H)， 7.30 (m, 2H)， 7.05 (t， 1H)， 6.87 (s， 1H)， 6.78 (d， 1H)， 6.41 (d， 1H)， 5.57 (s， 2H)， 2.19 (s， 3H)， 2.13 (s， 3H)。LCMS: M+H: 381.5。实施例453-苯基-7-三氟甲基-2-(2，4，6-三甲基-节基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDCl3) 3 = 7.58 (d， 1H)， 7.49 (d, 1H), 7.42 (m， 3H)， 7.32 (m， 2H)， 6.97 (t， 1H)， 6.67 (s， 2H)， 5.58 (s， 2H)， 2.14 (s， 3H)， 2.04 (s, 6H)。 LCMS: M+H: 395.2。实施例463-({3-2-苄基-7-(三氟曱基HH-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯甲酸甲酯 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 8.06 (s， 1H)， 7.99 (d， 1H)， 7.83-7.75 (m， 2H)， 7.58 (d， 1H)，7.45 (t， 1H), 7.41 (t， 1H)， 7.28-7.25 (m， 3H)， 7.15-7.12 (m， 4H)， 6.98 (d， 1H),6.89 (m， 1H)， 5.66 (s， 2H)， 5.00 (s， 2H)， 3.94 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 517.4。实施例472-节基-3-[3-(节氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 7.53-7.50 (m, 2H)， 7.28-7.19 (m， 8H)， 7.17-7.12 (m， 4H)， 7.03-6.95 (m， 4H)， 6.86 (d， 1H)， 6.75-6.83 (m， 1H)， 5.50 (s， 2H)， 4.87 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 459.5。实施例48[4-({3-[2-苄基-7-三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基乙酸
该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 6 = 3.67 (s， 2H)， 4.95 (s， 2H)， 5.68 (s， 2H)， 6"0 (m， 1H)， 6.97(m， 1H)， 7.06-7.13 (m， 4H)， 7.23-7.28 (m， 3H)， 7.29-732 (m， 2H)， 7.33-7.37(m, 2H)， 7.40 (t， 1H)， 7.66 (m, 2H)。 LCMS: M+H: 517.4。实施例493- ({3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯甲酸 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 3 = 5.00 (s， 2H), 5.68 (s， 2H)， 6.89 (m， 1H), 7.01 (d， 1H)， 7.08-7.13 (m， 4H)， 7.25-7.30 (m， 3H)， 7,42 (t， 1H)， 7.51 (t， 1H), 7.62 (t， 2H)， 7.65 (d， 1H)， 8.08 (d, 1H)， 8.12 (s, 1H)。LCMS: M+H: 503.3; M-H: 501.2。实施例504- ({3-[2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯甲酸 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 8 = 5.02 (s， 2H)， 5.67 (s， 2H)， 6.85 (s， 1H)， 6.97 (m， 1H)， 7.05-7.15 (m， 4H)， 7.40-7.50 (m， 3H)， 7.54 (m， 1H)， 7.63 (d， 2H)， 8.12 (m， 4H)。LCMS: M+H: 503.3; M-H: 501.2。实施例51[4-({3-[2-千基-7-三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基l丙酸该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 8 = 1.53 (d， 3H)， 3.74 (q， 1H)， 4.93 (s， 2H)， 5.65 (s， 2H)， 6.89 (m,1H)， 6.96 (dt， 1H)， 7.04-7.12 (m， 4H)， 7.22-7.26 (m， 3H)， 7.35 (m， 4H)， 7.39 (t1H)， 7.65 (m， 2H)。
LCMS: M+H: 531.2; M画H: 529.1。实施例52{3-[3-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基)-苯氧基卜乙酸 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 (CD3OD) S = 4.50 (d， 2H)， 4.92 (d， 2H)， 5.55 (d， 2H)， 6.78 (dt， 1H)，6.85-6.92 (m， 6H)， 7.03-7.08 (m， 2H)， 7.10-7.20 (m, 4H)， 7.32 (t, 1H), 7.56 (d，1H)， 7.58 (s， 1H)。LCMS: M+H: 533.3; M-H: 531.5。实施例53{4-[3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基曱基1)-苯氧基}-乙酸 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 (CD3OD) S = 4.55 (s, 2H)， 4.86 (s， 2H)， 5.57 (s， 2H)， 6.82-6.93 (m， 6H)，7.02-7.10 (m， 2H)， 7.11-7.17 (m, 3H)， 7.22 (d， 2H)， 7.33 (t, 1H)， 7.58 (m,2H)。LCMS: M+H: 533.3; M-H: 531.2。实施例54 2-节基-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CD3OD) 5 = 5.62 (s， 2H)， 6.90 (m， 2H)， 7.08 (t， 1H)， 7.13 (m， 3H)， 7.31 (m， 2H)， 7.43 (m， 3H)， 7.53 (d， 1H)， 7.62 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 353.2。实施例552-(3-曱氧基苄基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CD3OD) 8 = 3.51 (s， 3H)， 5.50 (s， 2H)， 6.38 (d， 1H)， 6.46 (s， 1H)， 6.62 (m， 1H)， 7.01 (m， 2H)， 7.29 (m， 2H)， 7.36 (m， 3H)， 7.55 (d， 1H)， 7.61 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 383.2。实施例562-(3-氟苄基)-3-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CD3OD)， 3 = 5.68 (s， 2H)， 6.79 (d， 1H)， 6.85 (d， 1H)， 6.96 (m， 1H)， 7.55(t， 1H)， 7.23 (m， 1H)， 7.37 (m， 2H)， 7.49-7.55 (m， 3H)， 7.67 (d， 1H)， 7.73 (d，1H)。LCMS: M+H: 371.0。实施例572-(2-硝基节基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CD3OD) 8 = 6.12 (s， 2H)， 6.63 (d， 1H)， 7.19 (t， 1H)， 7.35 (m， 2H)， 7.49 (m， 4H)， 7.57 (t， 1H)， 7.70 (d， 1H)， 7.80 (d， 1H), 8.15 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 398.2; M-H: 395.8。实施例582-(3，5-二氟节基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 5.67 (s， 2H)， 6.61 (d， 2H)， 6.68 (m， 1H)， 7.15 (t， 1H)， 7.37 (m， 2H)， 7.52 (m， 3H)， 7.68 (d， 1H)， 7.75 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 389.4; M-H: 387.4。实施例598-(3-苯基-7-三氟曱基H哇-2-基-甲基)-喹啉
该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 8 = 6.46 (s， 2H)， 7.02 (d， 1H)， 7.15 (t， 1H)， 7.32-7.42 (m, 7H)， 7.70 (d， 1H)， 7.75 (d， 1H)， 7.83 (d， 1H)， 8.16 (d， 1H)， 8.85 (m， 1H)。 LCMS: M+H: 404.4。实施例602-(4-甲基爷基)-3-苯基-7-三氟甲基-211-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CD3OD) 3 = 2.12 (s， 3H)， 5.53 (s， 2H)， 6.77 (d， 2H)， 6.93 (d， 2H)， 7.04 (t， 1H)， 7.27 (m， 2H)， 7.42 (m， 3H)， 7.55 (d， 1H)， 7.62 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 367.2。实施例612-(2-三氟甲基千基)-3-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CD3OD) 3 = 5.83 (s， 2H)， 6.50 (d， 1H)， 7.16 (t, 1H)， 7.27-7.32 (m, 2H)， 7.35-7.43 (m， 5H), 7，62 (d， 1H)， 7.66 (d， 1H)， 7.74 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 421.4。实施例622-(4-溴苄基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CD3OD) 5 = 5.55 (s， 2H)， 6.81 (d， 2H)， 7.06 (t， 1H)， 7.25 (d， 2H)， 7.33 (m， 2H)， 7.42 (m， 3H)， 7.58 (d， 1H)， 7.62 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 431.4。实施例632-(2-二氟甲氧基千基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑
该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDCI3) 3 = 5.77 (s， 2H)， 6.32-6.62 (t, 1H)， 6.83 (d， 1H)， 7.10 (m， 2H)， 7.13 (t， 1H)， 7.30 (m， 1H)， 7.40 (m， 2H)， 7.50 (m， 3H)， 7.66 (d， 1H), 7.78 (d， 1H)。LCMS: M+H: 419.4。实施例642-(3-二氟甲氧基节基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 3 = 5.68 (s， 2H)， 6.27-6.57 (t, 1H)， 6.87 (s， 1H)， 6.95 (d， 1H)，7.03 (d， 1H)， 7.15 (t， 1H)， 7.25 (m， 1H)， 7.37 (m， 2H)， 7.50 (m, 3H)， 7.66 (d，1H)， 7.73 (d， 1H)。LCMS: M+H: 419.4。实施例652-(3-三氟曱氧基苄基)-7-三氟曱基-3-苯基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 5.65 (s， 2H)， 6.93 (s， 1H)， 7.02-7.12 (m， 3H)， 7.25 (仁1H)， 7.33 (m， 2H)， 7,47 (m， 3H), 7.62 (d， 1H)， 7.70 (d, 1H)。 LCMS: M+H， 437.2。实施例662-(3，5-二甲基爷基)-3-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 6 = 2.20 (2， 6H)， 5.65 (s， 2H)， 6.73 (s, 2H)， 6.88 (s， 1H)， )， 7.13 (t, 1H)， 7.42 (m， 2H), 7.53 (m, 3H), 7.68 (d, 1H)， 7.78 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 381.4。 实施例672-萘-l-基甲基-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CD3OD) 3 = 5.80 (s， 2H)， 7.08-7.13 (m， 2H)， 7.29 (s， 1H)， 7.32 (m， 2H)， 7.40 (m， 2H)， 7.44 (m， 3H)， 7.58 (m, 1H)， 7.62 (d， 1H)， 7.67-7.72 (m， 3H)。 LCMS: M+H: 403.4。实施例682-(2-氯-4-氟节基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 5.74 (s， 2H)， 6.77 (m, 1H)， 6"0 (td， 1H)， 7.11 (dd， 1H)， 7.17 (t， 1H)， 7.35 (m， 2H)， 7.48 (m, 3H)， 7.68 (d, 1H)， 7.81 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 405.4。实施例693-苯基-2-(3-吡咯-l-基-卡基)-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 5.73 (s， 2H), 6.31 (m， 2H)， 6.95-7.03 (m， 3H)， 7.14 (t， 1H)， 7.28-7.34 (m， 3H)， 7.40 (m， 2H)， 7.53 (m， 3H)， 7.67 (d， 1H)， 7.75 (d, 1H)。 LCMS: M+H: 418.4。实施例702-(2-溴苄基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 5.75 (s， 2H)， 6.67 (d， 1H)， 7.08-7.18 (m， 3H)， 7.35 (m， 2H)， 7.48 (m， 3H)， 7.54 (d， 1H)， 7.70 (d， 1H)， 7.75 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 431.3。
实施例712-(2-曱基苄基)-3-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 2.20 (s， 3H)， 5.67 (s, 2H)， 6.60 (d， 1H)， 7.07 (m， 1H)，7.12-7.18 (m， 3H)， 7.37 (m， 2H)， 7.48-7.54 (m， 3H)， 7.69 (d， 1H)， 7.80 (d，1H)。LCMS: M+H: 367.1。实施例722-(2，5-二氯节基)-7-三氟甲基-3-苯基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 5.64 (s, 2H)， 6.76 (d， 1H)， 7.18 (m， 2H)， 7.28 (m， 1H)， 7.37 (m, 2H)， 7.51 (m， 3H)， 7.71 (d， 1H)， 7.81 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 423.2。实施例732-(2-甲基-5-氟千基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 2.15 (s， 3H)， 5.58 (s， 2H)， 6.27 (d， 1H)， 6.95 (t, 1H)， 7.09(dd， 1H)， )， 7.15 (t， 1H)， 7.32 (m， 2H)， 7.52 (m， 3H)， 7.67 (d， 1H)， 7.80 (d，1H)。LCMS: M+H: 385.0。实施例742-(6-氯-2-氟-3-甲基千基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 3 = 2.17 (s， 3H)， 5.87 (s, 2H)， 7.02 (m， 2H)， 7.13 (t, 1H)， 7.48-7.55 (m， 5H)， 7.62 (d， 1H)， 7.71 (d， 1H)。
LCMS: M+H: 419.2。实施例752-联苯-3-基甲基-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 6 = 5.58 (s， 2H)， 6.98 (d， 1H), 7.04 (t， 1H)， 7.23 (t， 2H) 7.30-7.38 (m, 5H)， 7.42-7.47 (m， 6H)， 7.58 (d， 1H)， 7.66 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 429.4。实施例76 2-千基-3-丁基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 0.86 (t, 3H)， 1.30 (m， 2H)， 1.51 (m, 2H)， 2.92 (t, 2H)， 5.69 (s 2H), 7.07 (t， 1H)， 7.13 (d， 2H)， 7,29 (m， 3H)， 7.61 (d， 1H)， 7.77 (d, 1H)。 LCMS: M+H: 333.5。实施例77 2-千基-3-异丁基-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 0.90 (d， 6H), 1.93 (m, 1H)， 2.31 (d, 2H)， 5.73 (s， 2H)， 7.10 (t 1H)， 7.14 (d, 2H)， 7.30 (m， 3H)， 7.62 (d， 1H)， 7.77 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 333.2。实施例78 2-千基-3-环戊基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 6 = 1.68 (m， 2H)， 1.90 (m， 6H)， 3.47 (m, 1H), 5.75 (s， 2H)， 7.06 (t， 1H)， 7.11 (d， 2H)， 7.30 (m， 3H)， 7.61 (d， 1H), 7.87 (d， 1H)。
LCMS: M+H: 345.2。实施例792-节基-3-环己烷基-7-三氟甲基-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 1.19-1.30 (m， 4H)， 1.78-1.92 (m， 6H), 2.98 (t， 1H)， 5.75 (s， 2H)， 7.01 (t， 1H)， 7.15 (d， 2H)， 7.32 (m， 3H), 7.55 (d， 1H)， 7.96 (d， 1H)。 LCMS: M+H: 359.3。实施例80[3-(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基-甲醇 该化合物是用与实施例7的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 6 = 7.61 (m， 2H)， 7.39 (m， 2H), 7.23 (m， 6H)， 7.02 (m， 3H)， 5.59 (s， 2H)， 4.64 (s， 2H)， 2.05 (s， br， 1H)。 LCMS:M+H: 383.3。实施例81[3-(2-爷基-7-三氟甲基JH-吲唑-3-基)-苯基-苯基胺 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 6 = 5.62 (s， 2H)， 6.82 (d， 1H)， 6.90 (t， 1H)， 6.94 (s， 1H)，6.95-7.05 (m， 5H)， 7.09 (d， 1H)， 7.12-7.20 (m， 5H), 7.28 (t， 1H)， 7.56 (d， 1H)，7.66 (d， 1H)。LCMS: M+H: 444.5; M誦H: 442.7。实施例823-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯酚 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 (丙酮)6 = 8.73 (s， br， 1H)， 7.86 (d, 1H), 7.71 (d， 1H)， 7.45-7.40 (m， 1H)， 7.33-7.24 (m， 3H)， 7.22 (t， 1H)， 7.17-7.12 (m， 2H)， 7.07-7.01 (m， 3H)， 5.78 (s， 2H)。LCMS: M+H: 369.2; M-H: 367.0。实施例832-(2-氯-节基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 3 = 7.81 (d， 1H)， 7.69 (d， 1H)， 7.51-7,45 (m， 3H)， 7.38-7.33 (m， 3H)， 7.22 (t， 1H)， 7.16 (q， 2H)， 6.69 (d， 1H)， 5.80 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 387.2。实施例842-萘-l-基曱基-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 8.02-7.97 (m， 1H)， 7.89-7.83 (m， 1H)， 7.81-7.73 (m， 2H)，7.68 (d， 1H)， 7.53-7.48 (m， 2H)， 7.42 (m， 3H)， 7.36 (d， 2H), 7.29 (t， 1H)， 7.95(t， 1H)， 6.69 (d， 1H)， 6.20 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 403.4。实施例85 2-千基-3-萘-2-基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.98-7.91 (m, 2H)， 7.83-7.75 (m， 3H), 7.68 (d， 1H)， 7.62-7.55 (m， 2H)， 7.46 (d， 1H), 7.30-7.23 (m， 3H)， 7.16-7.11 (m， 3H)， 5.73 (s， 2H)。LCMS: M+H: 403.4。实施例862-千基-3-(4-甲氧基-3-曱基苯基)-7-三氟曱基-2H-吲唑
该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 3 = 7.65 (d， 1H)， 7.56 (d， 1H)， 7.19 (m， 3H)， 7.05 (m， 5H), 6.84 (d， 1H)， 5.59 (s， 2H)， 3.83 (s， 3H)， 2.16 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 397.4。实施例872-节基-3-甲基苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDCi3) 5 = 7.65 (d， 1H)， 7.57 (d， 1H)， 7.27 (m， 6H)， 7.05 (m， 5H)， 5.60 (s， 2H)， 2.31 (s， 3H)。LCMS:M+H: 367.1。实施例882-节基-3-(2，3-二甲基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.56 (d, 1H)， 7.42 (d， 1H)， 7.24 (d， 1H)， 7.11 (m， 4H)， 6.98 (t， 1H)， 6.91 (m， 3H)， 5.42 (dd， 2H)， 2.24 (s， 3H)， 1.59 (s, 3H)。 LCMS: M+H: 381.5。实施例892-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯曱醛 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 8 = 9.34 (s， 1H)， 8.04 (d， 1H), 7.73-7.65 (m， 3H)， 7.46 (d， 1H)， 7.31 (dd， 1H)， 7.21-7.09 (m， 4H)， 6.94 (d， 2H)， 5.59 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 381.2。实施例902-爷基-3-(2-异丙基-苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑
该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) S = 7.55 (d, 1H)， 7.41 (t， 2H)， 7.36 (d， 1H)， 7.15 (t， 1H)， 7.12-7.07 (m， 3H)， 7.00-6.91 (m， 4H)， 5.40 (dd， 2H)， 2.41-7.31 (m， 1H)， 0.96 (d， 3H)。LCMS: M+H: 395.0。实施例912-节基-3-(2-环己基-苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.69 (d， 1H)， 7.56-7.49 (m， 2H)， 7.46 (d， 1H)， 7.30-7.25 (m， 1H)， 7.25-7.20 (m， 3H)， 7.10 (t， 1H), 7.08-7.02 (m， 3H)， 5.54 (dd， 2H)， 2.08 (m， 1H)， 1 72 (d, 1H)， 1.67-1.53 (m， 3H), 1.42-1.27 (m， 2H)， 1.20-1.07 (m， 2H)， 0.99-0.84 (m， 2H)。 LCMS: M+H: 435.5。实施例922-千基-3-(2-千基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 7.52 (d， 1H)， 7.36-7.28 (m， 2H)， 7.20 (d, 1H), 7.16 (t， 1H)，7.12-7.06 (m， 3H)， 7.03-7.95 (m， 3H)， 6.94-6.87 (m， 4H)， 6.53 (d， 2H)， 5.06(dd， 2H) 3.37 (dd， 2H)。 LCMS:M+H: 443.9。实施例932-千基-3-[2-(l，l，2，2-四氟乙氧基)-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 7.65 (d， 1H)， 7.56 (t, 2H)， 7.51 (d， 1H)， 7.34 (t， 1H)， 7.22-7.16 (m， 4H)， 7.11 (t， 1H)， 7.06-6.99 (m， 2H)， 5.58 (dd， 2H)， 5.32 (tt，1H)。LCMS: M+H: 469.7。实施例942-千基-3-(2-氯-5-氟-苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDCb) 8 = 7.67 (d， 1H)， 7.54 (d， 1H)， 7.39-7.35 (m， 1H)， 7.30-7.23 (m， 3H)， 7.16-7.08 (m， 3H)， 6.90 (td， 1H)， 6.35 (dd， 1H)， 5.67 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 419.3; M画H: 417.4。实施例952-节基-3-(9H-药-2-基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 7.90 (d， 1H)， 7.86 (d， 1H)， 7.78 (d， 1H)， 7.67 (d， 1H)， 7.60(d， 1H)， 7.50 (s， 1H)， 7.44 (t， 1H)， 7.41-7.35 (m， 2H)， 7.29-7.22 (m， 3H)，7.16-7.10 (in, 3H)， 5.73 (s， 2H)， 3.95 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 441.5; M-H: 439.4。实施例962- 千基-3-(4-爷基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。(CDC13) 5 = 7.61 (d， 1H)， 7.52 (d， 1H)， 7.25-7.06 (m， 12H), 6.99-6.92 (m， 3H)， 5.56 (s， 2H), 3.94 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 443.6。实施例973- (2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯甲醛 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。1(CDC13) 8 = 9.99 (s， 1H)， 7.99 (dt， 1H), 7.83 (t， 1H)， 7.67 (q， 3H)， 7.60 (dt， 1H)， 7.26-7.23 (m， 3H), 7.15 (t， 1H)， 7.09-7.04 (m， 2H)， 5.68 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 381.5。实施例982-节基-3-(3-[l，3-二氧戊环-2-基-苯基)-7-三氟曱基吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 3 = 7.73 (d， 1H)， 7.66 (d， 1H)， 7.60 (d, 1H)， 7.51 (t， 2H)， 7.37 (d1H), 7.29-7.22 (m， 3H)， 7.15-7.10 (m， 3H)， 5.82 (s， 2H)， 5.68 (s， 2H)，4.08-4.01 (m, 4H)。LCMS: M+H: 335.6; M-H: 333.1。实施例992-节基-3-(4，-甲氧基-联苯-4-基)-7-三氟甲基吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) S = 7.79 (d， 1H)， 7.67 (t， 3H)， 7.60 (d， 2H)， 7.42 (d， 1H)， 7.30-7.23 (m， 3H)， 7.16-7.11 (m， 3H)， 7.03 (d， 2H)， 5.73 (s， 2H)， 3.88 (s， 3H)。 LCMS: M+H: 495.5。实施例1004，-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-联苯-4-醇 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 (CDC13) 5 = 7.79 (d， 1H)， 7.67 (d， 3H)， 7.55 (d， 2H)， 7.42 (d， 2H)， 7.30-7.23 (m， 3H)， 7.17-7.11 (m， 3H)， 6.95 (d， 2H)， 5.74 (s， 2H)。 LCMS: M+H: 445.4; M画H: 443.6。实施例1012-烯丙基-3-(2,4-二曱氧基苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑
将氢化钠(60%，在油中，0.025g， 1.04mmol)—次性加入到3-(2，4-二甲 氧基苯基)-7-(三氟甲基)-lH-吲唑(0.150g， 0.49mmol)在DMF中的溶液中。 气体释》文停止后，加入烯丙基溴(0.07ml， 0.7mmo1)，将反应混合物在环境 温度至50。C下搅拌过夜。将冷反应混合物用EtOAc和IN HC1进行分配。 用水洗涤有才;i4目并干燥(Na2S04)。将所得残余物用快速色谱法或用HPLC 色谱法通过珪胶柱，150x12 mm (Biotage， Charlottesville, VA)进行纯化，流 速10ml/min，用甲基-叔丁基醚/己烷作为洗脱剂(梯度洗脱，1:9至1:1)，得 到标题化合物(0.062g)，为白色固体。&匪R (DMSO-d6): 3 3.75 (s， 3H)， 3.86 (s， 3H)， 4.87-4.99 (m， 3H)， 5.13 (d， 1H)， 5.卯-5.99 (m， 1H)， 6.72 (d, 1H)， 6.79 (s， 1H), 7.12 (t， 1H)， 7.31 (d， 1H)， 7.61-7.68 (m, 2H)， MS (ESI) m/z 363 ([M+H+)。实施例1023-(2，4-二甲氧基苯基)-2-丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 按照实施例101由3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-(三氟曱基)-lH-P引唑和1-碘 丙烷制备。力匪R (DMSO-d6): 8 0.74 (t， 3H)， 1.76-1.85 (m， 2H)， 3.87 (s， 3H)， 4.10-4.26 (m， 2H)， 6.74 (d， 1H)， 6.80 (s, 1H)， 7.32 (d， 1H)， 7.59.7.66 (m, 2H)， MS (ESI) m/z 365 ([M+H]+)。实施例1037-氯-2-异丙基-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑 按照实施例101由7-氯-3-(4-甲氧基-2-曱基苯基)-lH-吲唑(0.150g，0.52mmo1)、氢化钠(60%，在油中，0.025g， 1.04mmol)和2-碘丙烷(0.07ml，0.7mmol)制备，得到标题化合物(0.059g)，为白色固体。力醒R (DMSO-d6): 5 1.46 (s， 6H)， 1.99 (s， 3H)， 3.83 (s， 3H)， 4.42-4.47(m， 1H)， 6.94-6.98 (m， 2H)， 7.04 (s, 1H)， 7.20 (dd， 1H, J=0.61和8.25Hz),7.26 (d， 1H)， 7.35 (dd, 1H， J=0.76和7.17Hz)， MS (ESI) m/z 315 ([M+H广)。
实施例1047-氯-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-丙基-2H-吲唑 按照实施例101由7-氯-3-(4-曱氧基-2-甲基苯基)-lH-吲唑(0.150g，0.52mmo1)、氢化钠(60%，在油中，0.025g， 1.04mmol)和l-丙基碟(0.07ml，0.7mmol)制备，得到标题化合物(0.056g)，为白色固体。力NMR (DMSO-d6): 3 0,71 (t， 3H)， 1,79 (m， 2H)， 2,00 (s， 3H)， 3,83 (s，3H)， 4.04-4.09 (m， 1H)， 4.20-4.25 (m， 1H)， 6.94-6.98 (m， 2H)， 7.00 (s， 1H)，7.22 (d， 1H)， 7.27 (d， 1H)， 7.35 (d， 1H)， MS (ESI) m/z 315 (M+H+)。实施例1052- 环戊基-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 按照实施例101由3-(2，4-甲氧基苯基)-7-三氟曱基-H-吲唑(2.00g，6，20mmo1)、氩化钠(60%，在油中，0.297g， 7.44mmol)和环戊基溴(1.00ml， 9.30mmol)制备，得到标题化合物(0.892g)，为白色固体。力NMR (DMSO-d6): S 1.61 (m， 2H)， 1.97 (m， 4H) 2.11 (m， 1H)， 2.18 (m， 1H)， 3.76 (s， 3H)， 3.87 (s， 3H)， 4.69 (m， 1H)， 6.74 (dd， 1H， J= 8.4和 2.3Hz)， 6.79 (d， 1H， J= 23Hz)， 7.09 (t， 1H， J= 7.6Hz)， 7.31 (d， 1H， J= 8.4Hz)， 7.58 (d， 1H， J=8.4Hz)， 7.63 (d， 1H， J=7.0 Hz， MS (EI) m/z 3卯； C21H21F3N202的分析计算值C:64.61 H:5.42 N:7.18,实测值C:64.29 H:5.48 N:6.86。实施例1063- (2，4-二甲氧基苯基)-2-异丁基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 按照实施例101由3-(2，4-甲氧基苯基)-7-三氟甲基-H-吲唑(2.00g，6,20mmol)、氩化钠(60%，在油中，0.297g， 7.44mmol)和l-珙-2-甲基丙烷 (1.071111，9.3011111101)制备，得到标题化合物(0.768g)，为白色固体。mp 111-112 。C;力醒R (DMSO-d6): 3 0.66 (d， 3H， J= 6.7Hz.)， 0.76 (d， 3H， J= 6.7Hz) 2.19 (m， 1H)， 3.75 (s， 3H)， 3.87 (s， 3H)， 3.97 (m， 1H)， 4.16 (m， 1H)， 6.74 (dd， 1H， J= 8.4和2.3Hz), 6.79 (d， 1H， J= 2.1Hz)， 7.11 (t， 1H， J= 7.8Hz)， 7.31 (d, 1H， J= 8.4Hz)， 7.60 (d， 1H， J=8.3Hz), 7.65 (d， 1H， J=7.0Hz)， MS (ESI) m/z 379 (M+Hj+); C20H21F3N2O2的分析计算值C:63.48 H:5.59 N:7.40，实观'J值C:63.37 H:5.66 N:7.36。实施例1072- (环己基甲基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 按照实施例101由3-(2，4-甲氧基苯基)-7-三氟甲基-H-吲唑(1.82g，5.64mmol)、氢化钠(60%，在油中，0.451g， 11.28mmol)和(溴甲基)环己烷 (4.00g，22.5mmol)制备，得到标题化合物(0.967g),为白色固体。mp 156-157。C; ^醒R (DMSO-d6): 8 0.73 (m， 1H)， 0.82 (m， 1H) 1.03 (m， 2H) 1.23 (m, 1H) 1.30 (m， 1H)， 1.50 (m， 4H) 1.88 (m， 1H)， 3.75 (s， 3H)， 3.87 (s， 3H)， 3.99 (m， 1H)， 4.18 (m， 1H)， 6.74 (dd， 1H， J= 8.4和2.3Hz)， 6.79(d， 1H, J= 2.1Hz)， 7.10 (t， 1H， J= 7.8 Hz)， 7.31 (d， 1H， J= 8.4Hz), 7.59 (d， 1H， J=8.3Hz)， 7.64 (d， 1H， J=7.0 Hz， MS (ESI) m/z 419 ([M+H+); C23H25F3N202 的分析计算值C:66.02H:6.02N:6.69，实测值C:66.03 H:6.05 N:6.64。实施例1083- (2，4-二甲氧基苯基)-2-(2-乙基丁基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 按照实施例101由3-(2,4-甲氧基苯基)-7-三氟甲基-H-P引唑(2.00g，6.20mmo1)、氬化钠(60%，在油中，0.496g， 12.4mmol)和l-溴-2-乙基丁烷 (3.07g， 18.6mmol)制备，得到标题化合物(0.540g)，为白色固体。力匪R (DMSO-d6): 5 0.60 (t， 3H， J = 7.3Hz)， 0.67 (t， 3h， J = 7.3Hz)， 1.12 (m， 4H)， 1.79 (m， 1H)， 3.76 (s， 3H)， 3.86 (s， 3H)， 4.12 (dd， 1H， J = 13.6 和7.3Hz)， 4.24 (dd， 1H， J= 13.6和7.0 Hz)， 6.74 (dd， 1H， J= 8.4和2.1Hz)， 6.79 (d， 1H， J= 2.0 Hz)， 7.11 (t, 1H， J= 7.8 Hz)， 7.32 (d， 1H， J= 8.2Hz)， 7.60 (d， 1H， J=8.4Hz)， 7.65 (d， 1H， J=7.0 Hz)， MS (ESI) m/z 407 ([M+H+); C22H2SF3N202的分析计算值C:65.01 H:6.20 N:6.89，实测值C:64.90 H:6.22 N:6.73。
实施例1092-环丁基-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 按照实施例101由3-(2，4-甲氧基苯基)-7-三氟曱基-11-吲唑(2.388， 7.40mmo1)、氩化钠(60%,在油中，0.592g, 14.8mmol)和溴环丁烷(3.00g， 22.2mmol)制备，得到标题化合物(0.896g)，为白色固体。mp 51-52。C;力醒R (DMSO-d6): S 1,80 (m， 2H)， 2.25 (m， 1H)， 2,39(m, 1H)， 2.74 (m， 2H)， 3.75 (s， 3H)， 3.87 (s， 3H)， 4.85 (m， 1H)， 6.74 (dd， 1H， J= 8.4和2.1Hz)， 6.80 (d， 1H， J= 2.1Hz)， 7.11 (t， 1H， J= 7.6Hz), 7.28 (d， 1H，J= 8.4Hz)， 7.61 (d， 1H， J-8.3Hz)， 7.66 (d， 1H， J=7.0 Hz)， MS (ESI) m/z 377 ([M+H+); QoH"F3N202的分析计算值C:63.82 H:5.09 N:7.44，实测值 C:64.11 H:5.14N:7.15。实施例1103-(2，4-二甲氧基苯基)-2-(1-乙基丙基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 按照实施例101由3-(2，4-甲氧基苯基)-7-三氟甲基-H-吲唑(2.50g，7.75mmo1)、氩化钠(60%，在油中，0.62g， 15.5mmol)和3-溴戊烷(3.51g，23mmol)制备，得到标题化合物(0.674g)，为白色固体。mp 138-139。C;力醒R (DMSO-d6): 6 0.51 (t， 3H， J= 7.3Hz)， 0.76 (仁3h， J= 7.3Hz), 1.90 (m, 2H)， 2.07 (m， 2H)， 3.73 (s， 3H)， 3.87 (s， 3H)， 4.00 (m， 1H)， 6.74 (dd， 1H， J= 8.4和2.3Hz), 6.79 (d， 1H， J= 2.1Hz)， 7.10 (t， 1H， J= 7.8 Hz)， 7.23 (d， 1H， J= 8.2Hz)， 7.58 (d， 1H， J=8.4Hz)， 7.63 (d， 1H， J=7.2Hz， MS (ESI) m/z 393 ([M+H+); C21H23F3N202的分析计算值C:64.28 H:5.91 N:7.14，实测值C:64.04 H.5.77 N:6.92。实施例111 2，3-二苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 将在6ml 二氯曱烷中的3-苯基-7-三氟甲基吲唑(0,2g， 0.76mmol)、苯基 硼酸(186mg, 1.53mmol)、乙酸铜II (208mg， 1.14mmol)和吡咬(93uL，1.14mmol)于室温下搅拌72小时。将反应混合物通过〔61^@过滤，倒入 NH4C1 (饱和溶液)中，用EtOAc萃取。将合并的有机层用Na2S04千燥， 浓缩，将所得残余物通过HPLC (10-100% CH3CN-H20)进行纯化，得到所 需化合物，为白色固体(40mg)。MS (ESI) m/z 339 ([M+H+); HRMS: C20H13F3N2的计算值338.1031; 实测值(ESI)， 339.1062。实施例1123-苯基-2-(2-苯基乙基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 367 ([M+H+); C22H17F3N2的分析计算值C， 72.12; H， 4.68; N， 7.65，实测值C， 71.96; H， 4.42; N， 7.58。实施例1132-(4-氟苄基)-3-苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 371 ([M+Hf); HRMS: C21H14F4N2的计算值370.3492， 实测值(ESI)， 370.3487。实施例1142-(2-氯-6-氟节基)-3-苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 405/407 ([M+H]+)， MS (ESI) m/z備405 ([M隱H); HRMS: C21H13C1F4N2的计算值404.7942;实测值(ESI)， 404.7938。实施例1152-(4-氯-2-氟苄基)-3-苯基-7-(三氟甲基)-m-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。MS (ESI) m/z 405/407 ([M+H+); HRMS: C21H13C1F4N2的测定值， 404.0703;实测值(ESI)， 463.0855。实施例116 2-苯基-3-哌啶-l-基-7-三氟曱基-2H-巧l唑 2-叠氮基-3-三氟甲基-苯甲酸(式(IX)化合物)的制备将1.67g (lOmmol) L氨基-3-(三氟甲基)-苯曱酸(式(VIII)化合物)与 40ml 6N HC1的混合物冷却至5°C ,以使反应混合物的温度不超过7'C的方 式滴加760mg NaN02 (llmmol)在17ml水中的溶液。将所得溶液在该温度 下搅拌30分钟，然后将其緩慢加入到20.5g NaOAc和715mg (llmmol) NaN3在40ml水中的溶液中。将反应混合物在室温下搅拌过夜。用CH2C12 萃取产物三次。在真空下除去溶剂，将残佘物在干燥器中用P20s干燥，以 定量产率得到所需化合物。(DMSO-d6) S =13.84 (s， br, IH)， 8.06 (dd， IH)， 7.87 (dd， IH)， 7.42 (t，IH)。LCMS: M-H: 229.8。2- 叠氮基-N-苯基-3-三氟甲基-苯甲酰胺(式(X)化合物)的制备将2-叠氮基-3-三氟曱基-苯甲酸(460mg， 2mmo1，化合物IX)溶解在 2ml SOCl2中，将反应混合物在80。C下加热1小时。真空蒸发剩余的SOCl2， 将残余物与干燥曱苯共蒸发。加入干燥CH2Cl2 (2ml)，然后滴加200jil苯 胺(2mmo1)。将反应混合物在室温下搅拌1小时。加入饱和NaHC03水溶 液，用CH2Cl2萃取产物。通过用甲醇重结晶将所得酰胺进行纯化。产率 为521mg (86%)。(CDC13) S = 8.01 (s， br， 1H)， 7.85 (d， 1H)， 7.72 (d， 1H)， 7.57-7.55 (m， 2H)， 7.34-7.30 (m， 3H)， 7.13 (t， 1H)。 LCMS: M+H: 307.4。3- 氯-2-苯基-7-三氟甲基JH-吲唑(式(XI)化合物)的制备在密封的管形瓶中，将2-叠氮基-N-苯基-3-三氟甲基-苯曱酰胺(310mg，lmmol，式(X)化合物)在2ml SOCl2中于100。C下加热4小时。真空蒸发 SOCl2后，用硅胶柱色i普法(用正庚烷/乙酸乙酯，50:50作为洗脱剂)纯化残 余物。产率212mg(72%)。CCDC13) 3 = 7.76 (d, 1H)， 7.66-7.60 (m， 3H)， 7.51-7.42 (m， 3H)， 7.14 (t，1H)。LCMS: M+H: 297.2; 299.2。 2-苯基-3-哌啶-l-基-7-三氟甲基-2H-吲唑(式(I)化合物)的制备将3-氯-2-苯基-7-三氟曱基-2H-P引唑(21mg， 0.07mmo1，式(XI)化合物) 溶解在0.5ml DMSO中，加入100^1哌咬(lmmol)。将反应混合物在IIO'C 下搅拌过夜。冷却至室温后，加入10体积的水。取出上清液，用硅胶柱色 谱法(用正庚烷/乙酸乙酯，50:50作为洗脱剂)纯化残余物，得到标题化合物， 为白色固体(9mg，37%)。(CDC13) S = 7.92 (d， 1H)， 7.79-7.77 (m， 2H), 7.48-7.46 (m, 1H)， 7.43-7.40 (m， 2H)， 7.34-7.30 (m， 1H)， 6.88 (t， 1H)， 3.15-3.13 (m， 4H)， 1.55-1.49 (m， 6H)。LCMS: M+H: 346.0。实施例117 2-环戊基-7-氟-3-(4-甲氧基苯基)-211-吲唑 按照实施例116由7-氟-3-(4-甲氧基苯基)-lH-P引唑(0.75g， 3.1mmo1)、 氬化钠(60V。，在油中，0.124g， 3.1mmol)和环戊基溴(0.36ml， 3.3mmol)制 备，得到标题化合物(0.055g),为白色固体。力NMR- (DMSO-d6， 400 MHz) d: 1.70 (m， 2H)， 1.89 (m， 2H)， 2.14 (m， 4H)， 3.82 (s， 3H)， 5.27 (m, 1H)， 7.08 (d， 2H)， 7.15 (m， 1H)， 7.23 (m， 1H)， 7.815 (d， 1H) 7.855 (d, 2H); MS (ESI+， m/z): 311 [M+H广。实施例118 3-(4-甲氧基苯基)-7-曱基-lH-吲唑
将(2-氟-3-甲基苯基)-(4-甲氧基-苯基)-甲酮(3.6g， 14.7mmol)、水合肼 (4.3ml， 140mmol)和DMAP (1.8g， 14.7mmol)在吡啶中的溶液在100。C下加 热24-48小时。将冷却的反应混合物用EtOAc和1NHC1进行分配。用盐 水洗涤有机相并干燥(Na2S04)。用快速色谱法纯化所得残余物，得到产物 (1.7g)，为黄色固体。力NMR (DMSO-d6): 3 2.52 (s， 3H)， 3,81 (s， 3H)， 7.06 (m， 3H)， 7.13 (d， 1H), 7.81 (d， 1H)， 7.89 (d， 2H)， 13.132 (s， 1H); MS (APCI) m/z 239 ([M+H+)。实施例119 3-(4-曱氧基苯基)-7-三氟甲基-lH-吲唑 如实施例104所述由(2-氟-3-三氟曱基苯基)-(4-曱氧基-苯基)-曱酮(3.6g， 14.7mmo1)、水合肼(4.3ml， 140mmol)和DMAP (1.8g， 14.7mmol)制备，得到 产物(1.7g)，为黄色固体。力NMR (DMSO-d6， 300 MHz): S 2.52 (s， 3H)， 3.82 (s， 3H)， 7.07 (d, 2H)， 7.18 (t， 1H)， 7.48 (d， 1H)， 7.91 (d， 2H)， 8.0 (d， 1H)， 13.132 (s， 1H); MS (APCI) m/z 239 ([M+H+)。实施例120 7-氣_3-(4-甲氧基苯基)-lH-吲唑 如实施例104所述由(3-氯-2-氟-苯基)-(4-曱氧基-苯基)-甲酮(0.84g， 3.2mmo1)、水合肼(1.0ml， 32mmol)和DMAP (0.39g， 3.2mmol)制备，得到产 物(0.75g)，为白色固体。ifi[ NMR (DMSO-d6): S 3.81 (s, 3H)， 7.06 (d， 2H)， 7.13 (d， 1H)， 7.81 (d， 1H)， 7.89 (d， 2H)， 13.52 (s， 1H); MS (APCI) m/z 259 ([M+H+)。实施例121 7一氟-3-(4-曱氧基苯基)-lH-吲唑 如实施例104所述由(2，3-二氟苯基)-(4-甲氧基-苯基)-甲酮(l.lg， 4.4mmol)、水合肼(1.37ml， 44mmol)和DMAP (0.54g， 4.4mmol)制备，得到 产物(0.85g),为白色固体。醒R (DMSO-d6): S 3.82 (s， 3H)， 7.06 (d， 3H)， 7.1-7.25 (m， 2H)， 7.83 (d， 1H)， 7.92 (d， 2H)， 13.53 (s， 1H); MS (APCI) m/z 243 (M+H+)。实施例122 7_氟各(4-曱氧基-3-甲基苯基)-lH-吲唑 如实施例104所述由(2,3-二氟苯基)-(4-甲氧基-3-甲基-苯基)-甲酮(0.9g， 3.45mmo1)、水合肼(1.06ml， 34mmol)和DMAP (0.42g， 3.45mmol)制备，得 到产物(0.80g)，为黄色固体。力醒R (DMSO-d6): 5 2.247 (s， 3H)， 3.845 (s， 3H)， 7.07 (d， 1H)， 7.13 (m， 1H)， 7.22 (m， 1H)， 7.75 (m， 2H)， 7.83 (d， 1H)， 13.62 (宽s， 1H); MS (ESI) m/z 257 (M+H+)。实施例1233-(2，4-二甲氧基苯基)-7-(三氟甲基)-lH-吲唑 如实施例104所述由(2，4-二甲氧基苯基)[2-氟-3-(三氟甲基)苯基l甲酮(1.50g, 5.17mmo1)、水合肼(1.61ml， 51.7mmol)和DMAP(0.632g， 5.17mmo1)制备，得到产物(0.619g)，为黄色固体。力匪R (DMSO-d6): 5 3.78 (s， 3H)， 3.83 (s， 3H)， 6.66 (dd， 1H， J = 2.38和8.33Hz)， 6.75 (s， 1H)， 7.24 (t， 1H)， 7.43 (d， 1H)， 7.72 (d， 1H)， 7.89 (d， 1H);MS (APCI) m/z 323 ([M+H+); C16H13F3N202的分析计算值C:59.63 H:4.07N:8.69，实测值C:59.91 H:4.08 N:7.95。实施例1243-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-7-(三氟甲基)-lH-吲唑 如实施例104所述由[2-氟-3-(三氟甲基)苯基](4-甲氧基-2-甲基苯基)曱 酮(l,34g， 4.90mmol)、水合肼(1.61ml， 51.7mmol)和DMAP (0.632g， 5.17mmol)制备，得到产物(0.620g)，为黄色固体。力匪R (DMSO-d6): 8 2.31 (s， 3H)， 3.81 (s， 3H), 6.92 (d， 1H)， 6.98 (s， 1H)， 7.29 (t， 1H)， 7.41 (d， 1H)， 7.70 (d, 1H)， 7.90 (d， 1H); MS (APCI) m/z 307 ([M+H+); C16H13F3N20的分析计算值C:62.74 H:4.28 N:9.15，实测值 C:62.35 H:4.01 N:9.34。实施例125 3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氣-1H-p引唑 如实施例104所述由(2,4-二甲氧基苯基)[2，3-二氟苯基曱酮(1.60g， 5.8mmo1)、 7jC合肼(1.79ml， 5702mmol)和DMAP (0.632g， 57.5mmol)制备， 得到产物(1.66g)，为黄色固体。力画R (DMSO-d6): 8 3.77 (s， 3H)， 3.83 (s， 3H)， 6.65 (dd， 1H， J=2.13 和8.40Hz)， 6.72 (s， 1H)， 7.02-7.05 (m， 1H)， 7.13-7.17 (m， 1H)， 7.41 (仁1H)， 13.54 (宽s， 1H)MS (ESI) m/z 273 ([M+H+)。实施例126 7-氟-3-(4-曱氧基-2-曱基苯基)-lH-吲唑 如实施例104所述由[2-氟-3-(三氟甲基)苯基I(4-曱氧基-2-甲基苯基)曱 酮(l,34g， 4"0mmo1)、水合肼(1.61ml， 51.7mmo1)和DMAP (0.632g, 5.17mmol)制备，得到产物(0.620g)，为黄色固体。& NMR (DMSO-d6): 5 2.30 (s, 3H), 3.80 (s， 3H), 6.89 (dd, 1H， J=2.44 和8.39Hz)， 6.95 (s， 1H)， 7.06-7.11 (m， 1H)， 7.19-7.22 (m， 1H)， 7.38-7.40 (m， 2H)， 13.64 (宽s， 1H)， MS (ESI) m/z 257 ([M+H+)。实施例127 7_氯_3-(4-甲氧基-2-曱基苯基)-lH-吲唑 如实施例104所述由[2-氟-3-氯苯基(4-甲氧基-2-甲基苯基)甲酮(1.26g， 4.52mmol)、水合肼(1.61ml， 51.7mmol)和DMAP (0.632g, 5.17mmol)制备， 得到产物(0.613g),为黄色固体。力匪R (DMSO-d6): S 2.31 (s, 3H)， 3.81 (s， 3H)， 6.89 (dd， 1H， J=2.57 和8.53Hz), 6.96 (s， 1H)， 7.13 (t， 1H)， 7.39 (d， 1H)， 7.47 (d， 1H)， 7.54 (d， 1H)， 13.62 (宽s， 1H)， MS (ESI) m/z 273 ([M+H+)。实施例128 7-氯-3-(2，4-二甲氧基苯基)-lH-吲唑 如实施例104所述由(2，4-二甲氧基苯基)[2-氟-3-氯苯基甲酮(1.208， 4.1mmo1)、水合肼(1.61ml， 51.7mmol)和DMAP (0.632g， 5.17mmol)制备， 得到产物(0.618g),为黄色固体。力匪R (DMSO-d6): 5 3.77 (s， 3H)， 3.83 (s， 3H)， 6.65 (dd， 1H， J=2.18 和8.33Hz)， 6.73 (s， 1H)， 7.07 (t， 1H)， 7.41 (d， 1H)， 7.55 (d， 1H)， 13.52 (宽s， 1H), MS (ESI) m/z 289 ([M+H广)。实施例1294-[2-(2，4-二甲基-爷基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基-3-曱基苯酚 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 力匪R (CDC13): S 7.66 (d， 1H)， 7.52 (d， 1H)， 7，10 (t， 1H)， 6.96-6.68(m， 6H)， 6.53 (d， 1H), 5.56 (d， 1H)， 5.42 (d， 1H)， 2.20 (s， 3H)， 2.06 (s， 3H)，1.76 (s， 3H)。LCMS: M+H: 411.5。实施例130 4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯酚 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 力NMR (丙酮-(16): 5 5.71 (s， 2H)， 7.01-7.06 (m， 2H)， 7.12 (d, 2H), 7.17
(t, 1H)， 7.21-7.31 (m， 3H)， 7.35-7.40 (m， 2H)， 7.67 (d， 1H), 7.80 (d, 1H)， 8.84 (s， br， 1H)。LCMS: M+H: 369.2; M-H: 367.0。实施例1314-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基卜3-甲氧基苯酚 按照实施例116由3-(2,4-二甲氧基苯基)-7-(三氟曱基)-lH-吲唑和节基 渙制备。力NMR (CDC13): S 3.558 (s， 3H)， 5.55 (q, 2H)， 6.52 (m, 2H)， 7.09 (m， 2H)， 7.18 (m， 4H)， 7.263 (d， 1H)， 7.56 (t， 2H) MS (ESI) m/z 399 ([M+H]+)。实施例132 4-(2-环戊基-7-氟-2H-吲唑-3-基)苯酚将在-78 。C下的含有过量当量的环己烷(0.3ml)的2-环戊基-7-氟-3-(4-曱 氧基苯基)-2H-吲唑(0.055g， 0.177mmol)在CH2C12中的溶液用三溴化硼 (0.70ml，0.74mmol，4eq.)处理，使其緩慢温热至环境温度。通过向冷却的反 应混合物中滴加CH3OH淬灭反应混合物。真空除去溶剂，将残余物用 EtOAc和lN HC1进行分配。用盐水洗涤有机相并干燥(Na2S04)。真空除 去溶剂，得到粗产物。通过结晶法或在水灭活的硅胶上进行的快速色谱法 获得纯产物，得到产物(0.03g)，为琥珀色固体。1H NMR (DMSO-d6): 3 1.63 (m， 2H)， 1.94 (m， 2H)， 2.118 (m， 4H)， 4.96 (m， 1H)， 6.98 (m， 4H), 7.25 (d 1H)， 7.36 (d， 2H)， 9.925 (s， 1H)， MS (ESI) m/z 297 ([M+H+)。实施例1334-(7-氯-2-异丙基-2H-W唑-3-基)-3-甲基苯酚 按照实施例128由7-氯-2-异丙基-3-(4-曱氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑 (0.05g，0.16mmo1)、三溴化硼(0.19ml， 2.0mmol)和l.Oml环己烷制备，得到 产物(0.016g)，为白色固体。H NMR (DMSO-d6): 3 1.45 (d， 6H), 1.93 (s， 3H)， 4.43-4.48 (m， 1H)， 6.77 (dd， 1H， J=2.29和8.24Hz)， 6.83 (s， 1H)， 6.96 (t， 1H)， 7.12 (d， 1H)， 7.20 (d， 1H)， 7.34 (d， 1H)， 9.78 (宽s， 1H)， MS (ESI) m/z 301 ([M+H+)。实施例134 4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)-3-曱基苯酚 按照实施例128由7-氯-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-丙基-2H-吲唑 (0.04g， 0.13mmo1)、三溴化硼(0.20ml， 2.10mmol)和l.Oml环己烷制备，得 到产物(0.023g)，为白色固体。力麗R (DMSO-d6): S 0.71 (t， 3H)， 1.76-1.81 (m， 2H)， 1.93 (s， 3H)， 4.03-4.08 (m， 1H), 4.19-4.24 (m， 1H)， 6.77 (dd， 1H， J-2.29和8.24Hz)， 6.82 (s， 1H)， 6.96 (t， 1H)， 7.12 (d， 1H)， 7.22 (d， 1H), 7.34 (d, 1H), 9.78 (宽s, 1H), MS (ESI) m/z 301 (M+H+)。实施例1352-(2-氯-4-氟-节基)-3-(4-氟-苯基)-7-三氟曱基-2H-吲唑 2-氟-N-甲氧基-N-曱基-3-三氟甲基-苯甲酰胺的制备将在10ml无水CH2C12中的10克(10g 65mmol) 2-氟-3-(三氟甲基)苯曱 酸和草酰氯用几滴DMF处理，在环境温度下搅拌1小时(气体释放4亭止)。 加入盐酸N，0-二甲基羟胺(16.8g，174mmo1)，然后加入16ml吡啶。将反应 混合物搅拌过夜，然后依次用H20、 2N HC1和盐水洗涤。将所得'溶液用 硫酸钠干燥。真空蒸发溶剂，得到13.3g产物，为油状物，其足够纯，不 经进一步纯化即可用于下一步。(CDC13) S: 7.68 (t, 1H)， 7.62 (t， 1H)， 7.30 (t， 1H)， 3.52 (s， br， 3H)， 3.35 (s， br，3H)。LCMS: M+H: 252.3。 (2-氟-3-三氟甲基-苯基)-(4-氟-苯基)-甲酮的制备
在(TC下，将2M的4-氟苯基溴化镁的Et20溶液(32.51111; 65mmol)加 入到12.8g (65mmol)2-氟-N-甲氧基-N-甲基-3-三氟曱基-苯甲酰胺在150ml THF中的溶液中。将反应混合物在50'C下加热过夜。将反应混合物用 EtOAc和H20进行分配。用盐水洗涤有机相并用Na;sS04干燥。用己烷/ CH2C12(3:1 ， v/v)作为洗脱剂进行快速色镨法纯化后获得生成的酮(135mg)。力NMR (DMSO-d6) S: 7.43 (t ， 2H)， 7.61 (t， 1H)， 7.9 (m， 3H)， 8.06 (t，1H)。3-(4-氟-苯基)-7-三氟甲基-lH-吲唑的制备将(2-氟-3-三氟曱基-苯基)-(4-氟-苯基)-曱酮(6.58g， 23mmol)溶解在 20ml吡啶中。加入水合肼(7.361111， 230mmol)和4-(二曱基氨基)-吡啶(2.8g， 23mmo1)。将反应混合物在110。C下搅拌过夜。冷却至室温后，加入EtOAc 和2N HC1。用盐水洗涤有机相三次，用NaS04干燥并真空浓缩。通过短 柱(plug)过滤(硅胶，CH2Cl2)纯化粗产物，得到5.18g产物，为白色固体。力匪R (DMSO-d6) 8: 7.39 (t ， 3H)， 7.82 (d， 1H)， 8.04 (dt， 2H)， 8.37 (d， 1H)， 13.8 (s 1H)。2画(2-氯-4-氟-千基)-3-(4-氟-苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑的制备向3-(4-氟-苯基)-7-三氟甲基-lH-P引唑(6.43g， 23mmol)在20ml DMF中 的溶液中加入2-氯-4-氟千基溴(7.0g,31mmo1)。将反应混合物在120。C下加 热过夜。冷却至室温后，加入乙酸乙酯，用盐水洗涤溶液三次。将有机层 用NaS04干燥并浓缩。用快速色镨法(用己烷/CH2Cl2, 1:1作为洗脱剂)处 理，得到4.1g纯产物。将三克(3g)产物用10ml异丙醇重结晶，回收1.98g 结晶性产物，mp78'C。力NMR (DMSO-d6) 8: 5.77 (s， 2H)， 6.92 (dt， 1H)， 7.15 (dt ， 1H)， 7.24 (t 1H)， 7.43 (m， 3H)， 7.63 (m， 2H), 7.76 (d， 1H)， 7.83 (d, 1H)。 MS (ES， m/z): [423/425+。实施例1362-(2-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑
该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。
MS (ESI) m/z 389; mp 89画卯。C 。
实施例137
2-(2-氯苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 405。
实施例138
2-(3，4-二氟爷基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 407。
实施例139
3-(4-氟苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 425; mp 125 °C 。
实施例140
2-(4-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 389。
实施例141
2-(4-氯苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 405。
实施例142
2-(2，4-二氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z407。
实施例143
2-(2，4-二甲基节基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z399。
实施例144
2-(2，4-二曱基节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-甲酸甲酯 在-78。C下，将含有O.lml环己烷的2-(2，4-二曱基千基)-3-(4-氟苯 基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑(0.43g， 1.08mmol)在10ml 二氯曱烷中的溶液用 三溴化硼(0.48ml， 4.3mmol)处理。使反应混合物温热至室温。通过緩慢加 入曱醇淬灭反应混合物。将反应混合物用2N HC1进行分配，用盐水洗涤 有机相。将有机相真空浓缩并用快速色语法(硅胶60; CH2C12，然后是 CH2Cl2-EtOAc, 7:3)进行纯化，得到0.43g标题化合物，为白色固体。 MS (ESI)m/z 389。
实施例145
2-(2，4-二甲基节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-甲酸 将2-(2，4-二甲基千基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-曱酸甲酯(0.195g， 0.5mmol)在5ml甲醇中的溶液用lml 1N NaOH处理并在50。C下搅拌l小 时。将溶液用稀HC1中和并用乙酸乙酯和H20进行分配。将有机相干燥 (Na2S04)并真空浓缩，得到0.95mg标题化合物，为黄色固体。 MS(ESI) m/z 375。
实施例142-(2，4-二甲基节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲喳-7-基甲醇 将2-(2，4-二甲基千基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-甲酸甲酯(0.100g， 0.25mmol)和氩化铝锂(0.1g， 0.25mmol)在5ml THF中的溶液在环境温度下 搅拌1小时。通过加入0.1mlH20、 O.lmllNNaOH、 0.3mlH20和100mg
Na2S04使过量的氢化物分解。过滤固体，真空浓缩滤液，得到0.09g产物， 为浅黄色固体。
MS (ESI) m/z 361。
实施例147
1-{4-[2-(2，4-二曱基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-甲酸乙
酯
将2-(2，4-二甲基苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑(0.187g， 0.47mmo1)、 4-哌啶甲酸乙酯(77uL， 0.5mmol)和叔丁醇钾(0.056g， 0.5mmo1) 在DMA中的溶液在120'C下加热72小时。将反应混合物用乙酸乙酯和
1120进行分配。将有机相吸附在硅胶上并用快速色镨法(CH2Cl2)纯化，得
到0.008g产物。
MS (ESI) m/z536。
实施例148 2-节基-3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z387。
实施例149
l一(4-2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌啶-4-甲酰胺 将2-节基-3-(4-氯苯基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑(0.1g， 0.25mmo1)、 4-哌咬 曱酰胺(0.039g，0.3mmo1)、三(二亚节基丙酮)二钯(O) (14mg)、 2-二环己基膦
基誦2'-(N，N-二甲基氨基)联苯(47mg)和叔丁醇钠(0.029g， 0.3mmol)在2ml 二 甲氧基乙烷中的溶液在微波(Emory's Optimizer, Personal Chemistry)中于 150'C下加热5分钟。将反应混合物真空浓缩。用快速色谱法 (CH2ClrCH30H，19:l)纯化残余物，得到产物(0.034g)，为灰白色固体。 MS (ESI)m/z 479。
实施例150
1_{4-[2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-甲酸乙酯 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 508。
实施例151
(1-{4-[2-节基_7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4_基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 466。
实施例152
3-(4-氯苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 441.1。
实施例153
2-(2-氯-4-氟苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 439.1。
实施例154
2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。
MS, m/z 439.1。
实施例155
3-(4-氯苯基)-2-(2，4-二曱基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 415.2。
实施例156
2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 423.1。
实施例157
2-(2-氯-6-氟苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 439.2。
实施例158
2-(2-氯-6-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 ms (ES) m/z 423.2。
实施例159
4-[2-(2，4-二甲基爷基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚 将2-(2，4-二甲基苄基)-3-(4-曱氧基-2-甲基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 (0.27g， 0.63mmol)和碘化四丁铵(0.7g， 1.9mmol)在10ml CH2C12中的溶液冷 却至-78。C并用1M三氯化硼的CH2Cl2溶液(1.9ml，1.9mmol)处理。使反应 混合物温热至环境温度。将反应混合物用IN HC1进行分配，将有才M目真 空浓缩。用快速色语法纯化残余物，得到0.18g标题化合物，为白色固体。 MS (ES) m/z 409.2。实施例160(1_{4-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌啶-3-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 466。实施例1612-(1-{4-[2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌咬-4-基)乙醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 480。实施例1622-爷基-3-(4-哌啶-l-基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 436。实施例1632-节基-3-(4-吡咯烷-l-基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 422。实施例164l-(4-2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)吡咯烷-3-醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 438。
实施例165l-爷基-N^4-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基I苯基)吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 527。实施例1661-{4-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-曱酸 将含有lml 1N NaOH的l-(4-2-节基-7-(三氟甲基)-2H-P引唑-3-基苯基》 哌啶-4-甲酸乙酯(0.06g， 0.12mmol)在5ml甲醇中的溶液在环境温度下搅拌 过夜。用稀HC1中和反应混合物并将其用乙酸乙酯和H20进行分配。将 有才;i4目干燥(Na2S04)并真空浓缩。用石油醚研磨残余物，得到标题化合物， 为琥珀色固体(0.049g)。 MS (ES) m/z 478.2。实施例167(1-{4-[2-(2，4，6-三氟爷基)_7-(三氟甲基)JH-吲唑_3-基]笨基}哌啶-3-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z 520。实施例168(l-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基"H-吲唑_3-基1苯基}哌啶-4_基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 520。实施例169((3R)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌咬-3-基)甲醇用手性HPLC拆分实施例169的外消旋化合物，得到标题化合物。[aD" = -6.6° (c = 0.010g/mL， CHC13); MS (ES) m/z 520.1。实施例170((3S)-l-H-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)甲醇用手性HPLC拆分实施例169的外消旋化合物，得到标题化合物。 MS (ES) m/z 520.1。实施例1711-{4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4誦曱酸乙酯该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 562.4。实施例1721画{4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}吡咯烷-3-醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z492。实施例173l-千基-N-(4-[2-(2，4,6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS m/z581。实施例174N-曱基-1-{4-[2-(2，4,6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-胺
该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 519.2。实施例1753-[4-(2-甲基哌咬-l-基)苯基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 504.2。实施例1763-[4-(3-甲基哌啶-l-基)苯基-2-(2,4,6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 504.2; mp 103 。C 。实施例1773-[4-(4-甲基哌啶-l-基)苯基-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-。引唑 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 504.2。实施例1781-{4-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS m/z 506。实施例179(1-{4-[2-(2，4-二甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌咬-3-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 494.2。
实施例180(1-{4-2-(2，4-二甲基爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌啶-4-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS m/z 494。实施例1811- {4-2-(2，4-二甲基节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-曱酸乙酯该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 536.2。实施例1822- (1-{4-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-基)乙醇该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 534.2。实施例1834-苯基-1-{4-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-醇该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 582.2。实施例184[(1-{4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-基)甲基氨基甲酸叔丁酯 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 619.3。1 实施例1858誦{4-[2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5癸烷该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z548。实施例186(3S)-l-节基-N-(4-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 581。实施例187(3R)-l-爷基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 581.0。实施例188((3R)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌咬-3-基)乙酸甲酯该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 mp 103 。C; MS (ES) m/z 562.0。实施例1891-{4-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-酮 将8-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}-1，4-二氧 杂-8-氮杂螺[4.5癸烷(0.195g， 0.36mmol)在2ml甲酸中的溶液在70。C下加
热2小时。蒸发溶剂，用快速色谦法(CH2Cl2-EtOAc，19:l)纯化残余物，得 到O.lg标题化合物。 MS (ES) m/z 503.9。实施例190((3R)-l-(4-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)乙酸将含有0.5mL 1N NaOH的((3R)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑-3-基苯基}哌啶-3-基)乙酸甲酯(0.045g， 0.08mmol)在 CH3OH-THF (1:1， v/v)中的溶液在环境温度下搅拌过夜。然后将其用稀酸 中和并用乙酸乙酯和盐水进行分配。将有机相干燥(Na2S04)并真空浓缩。 用乙醚/石油醚结晶粗产物，得到0.036g标题化合物，为淡黄色固体。MS (ESI) m/z 548; [aD25 = -4.5。 (c = 0.012g/mL， CHC13)。实施例1911-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)-N-[4-(三氟甲基)节基p底咬-4画胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 663.0。实施例1921-{4-[2-(2，4,6-三氟卡基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌咬-2-甲酸乙酯该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 562.0。实施例1931-{4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-曱酸乙酯 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 562.0。实施例194((3S)-l-(4-I2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-基)氨基甲酸叔丁酯 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 591.0。实施例195((3R)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}吡咯烷-3-基)氨基甲酸叔丁酯 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 591.0。实施例196(3S)-l-环己基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 573。实施例197(3S)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺将((3S)-l-(4-[2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡 咯烷-3-基)氨基甲酸叔丁酯(0.05g， 0.085mmol)在lmL CH2C12中的溶液用 O.lmL三氟乙酸处理并在环境温度下搅拌过夜。然后将反应混合物用另外 的CH2Cl2和饱和NaHC03进行分配。分离出有机相并干燥(Na2S04)。蒸
发溶剂，用过量的HC1的乙醚溶液处理残余物。收集固体并干燥，得到 0.32g标题化合物，为HC1盐。 MS (ESI) m/z 491。实施例198(3议)-1-{4-[2-(2,4,6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-211-丐|唑-3-基1苯基}吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例197的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z491。实施例199(3S)-l-(3-甲基丁-2-烯基)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS m/z 559。实施例200(3R)-l-(3-甲基丁-2-烯基)-N-(4-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS m/z 559。实施例201(3R)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)國7-(三氟甲基)-2H-p引唑-3-基苯基}画1-(3，3，3-三氟丙基)吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 585.0。
实施例202(3R)-l-(2-甲基丙-2-烯基)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 545.0。实施例203(3R)-l-[(2E)-戊-2-烯基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H曙巧l唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z559。实施例204(3R)-1-己基-N-(4-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 575。实施例205(3R)-l-环戊基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 559.1。实施例206(3R)-l-异丙基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 533。
实施例207(3S)-1-己基-N-(4-I2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l峻-3-基1苯基}处咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z575。实施例208(3S)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑國3-基苯基}-1-(3，3，3画三氟丙基)吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 587。实施例209(3S)-l-(2-甲基丙-2-烯基)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3_基1苯基}吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z545。实施例210(3S)-l-[(2E)-戊-2-烯基卜N-(4-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z559。实施例211(3S)-l-环戊基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z559。
实施例212(3S)-l-异丁基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 547。实施例213((3S)-l-(4-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-p引唑-3-基]苯基}哌啶-3-基)乙酸甲酯该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 562.0; mp 103 。C 。实施例214((3S)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑-3-基苯基}哌啶-3-基)乙酸该化合物是用与实施例190的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 546.0。实施例2153-(4-溴苯基)-2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS m/z483。实施例216((3R)-l-(4-2-(2-氯-4-氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)哌啶-3-基)乙酸曱酯该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 560.0。 实施例217((3R)-l-H-[2-(2-氯-4-氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基》哌咬-3-基)乙酸该化合物是用与实施例190的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 543.9。实施例2183-(4-溴苯基)-2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 467.0。实施例2193-(4-溴苯基)-2-(2，6-二氯苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 498.9。实施例220((3R)-l-(4-[2-(2，6-二氯爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基)哌啶-3-基)乙酸曱酯该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES)m/z 576.1。实施例221((3R)-l-H-[2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基)哌啶-3-基)乙酸甲酯该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 544.2。
实施例222((3R)-l-H-[2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基)哌啶-3-基)乙酸该化合物是用与实施例l卯的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 528.1。实施例223((3R)-l-(4-[2-(2，6-二氯千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)乙酸该化合物是用与实施例l卯的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 562.1。实施例2243-(3-溴苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z 485。实施例2252-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-3-{3-[(三甲基硅烷基)乙炔基苯基}-211-吲峻将3-(3-溴苯基)-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑(2.0g, 4.1mmol)和三甲基硅烷基-乙炔-三丁基锡在30mL甲苯中的溶液脱气。加 入钯-四-三苯膦(0.046g，0.4mmo1),将混合物在回流下加热18小时。将反 应混合物真空浓缩并用快速色镨法(硅胶60，己烷-乙酸乙酯，9:l)纯化，得 到标题化合物(1.8g)，为白色固体。MS(ESI)m/z 503。实施例2263-(3-乙炔基苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
将2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-3-{3-(三甲基硅烷基)-乙炔基j苯 基〉-2H-巧l哇(1.78g， 3.54mmol)和碳酸钾(0.49g， 3.54mmol)在50mL甲醇中的 混合物在50 。C下加热2小时。将反应混合物真空浓缩并将残余物在乙酸乙酯 和1120之间进行分配。将有机相干燥(Na2S04)并真空浓缩，得到1.4g白色固 体，将其用快速色谱法(硅胶60，己烷-乙酸乙酯，4:l)純化，得到l.lg标题化 合物。MS (ESI) m/z431。实施例227(3R)-l-(2，4-二甲氧基苯曱酰基)-N-(4-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-丐|唑-3-基1苯基}吡咯烷-3-胺 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 655。实施例2283-({3-[2-(2，4,6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯甲酸乙酯将3-(3-乙炔基苯基)-2-(2，4，6-三氟卡基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑(0.103g， 0.24mmo1)、 3-碘苯甲酸乙酯(0.042mL， 0.25mmo1)、乙酸四丁铵(0.108g， 0.36mmol)与8.8mg三-(二亚节基丙酮)-二钯在2mL干燥DMF中的混合物 在环境温度下搅拌3小时。将反应混合物用乙酸乙酯和H20进行分配。真 空浓缩有机相并用快速色谱法(硅胶60， CH2Cl2-己烷，l:l)纯化，得到标题 化合物(0.065g)。MS(ESI)m/z 579。实施例2293-(2-{3-[2-(2，4，6-三氟苄基H-(三氟甲基)-:m-吲唑_3-基1苯基}乙基)苯曱酸乙酯
将3-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}乙炔基) 苯甲酸乙酯(0.035g，0.06mmol)与钯二甲胺复合物(3.5mg)(参见Sajiki等人 /0C， 1998， 63， 79卯)在lmL甲醇中的混合物在大气压下氢化24小时。过 滤催化剂并用曱醇洗涤。蒸发合并的滤液，得到35mg产物，为油状物， 其经放置固化。MS (ES+， [M+H}+ m/z 550,8。实施例2303-((3-[2-(2，4，6-三氟节基)-;(三氟曱基)-:m-吲唑_3-基苯基}乙炔基)苯甲酸将含有l.OmL 1N NaOH的3-((3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧|唑-3-基1苯基}乙炔基)苯甲酸乙酯(0.19^0.3311111101)在CH3OH-THF(l:l，v/v)中的溶液在环境温度下搅拌过夜，然后用稀酸中和并用乙酸乙酯和盐 水进行分配。将有机相干燥(Na2S04)并真空浓缩，得到0.15g标题化合物， 为白色固体。MS (ES) m/z 550.8。实施例2313-(2-{3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙基)笨甲酸 该化合物是用与实施例230中所述的相同条件制备的。 MS (ESI) m/z 555。实施例232N-甲基-3-((3-[2-(2，4，6-三氟苄基),-(三氟甲基HH-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯甲酰胺将3-({3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}乙炔基) 苯甲酸(0.042g， 0.076mmo1)、甲胺-HCl (0.006g， 0.076mmol)和羰基二咪唑 (0.013g, 0.076mmol)在2mL DMF中的溶液在环境温度下搅拌过夜。将反 应混合物用乙酸乙酯和H20进行分配。真空浓缩有机相并用快速色i普法(硅
胶60， CH2Cl2-CH3OH， 25:1)纯化，得到0.017g产物。 MS (ES) m/z 564.0。实施例2333-(3-{3-(吗啉-4-基羰基)苯基1乙炔基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-"引唑该化合物是用与实施例232的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 620.1。实施例2344-[3-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯基}乙炔基)苯甲酰基I哌嗪-l-甲酸叔丁酯 该化合物是用与实施例232的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 719.1。实施例235N-甲基-3-(2-(3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基)乙基)苯曱酰胺该化合物是用与实施例232的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 568.1。实施例2363- (3-{2-[3-(吗啉-4-基羰基)苯基乙基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基H-(三氟甲基)-2H-。引唑该化合物是用与实施例232的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z 624。实施例2374- [3-(2-{3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯基}乙基)苯甲1
酰基哌嗪國1誦甲酸叔丁酯该化合物是用与实施例232的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 723.2。实施例2383-{3-[(2，5-二氯苯基)乙炔基苯基}-2-(2,4,6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 574.9。实施例2393画{3-[(2，4-二氯苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-211-吲唾该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 574.9。实施例2402-(2，4，6-三氟苄基)刁-(三氟曱基)_3-(3-{[2-(三氟甲基)苯基乙炔基}苯基)画2H-,唑该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 575.1。实施例2413-(3-[2-(2，4-二氯苯基)乙基苯基)-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唾该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 579。
实施例2422-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-3-(3-{2-[2-(三氟曱基)苯基j乙基}苯基)画2H-丐I唑该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z579。实施例2433曙{3-[2-(2，5-二氯苯基)乙基苯基}-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 579.1。实施例2443-3-(2-苯基乙基)苯基卜2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 511.2。实施例2453-(3-{[2-氯-5-(三氟曱基)苯基乙炔基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-P引唑该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 609.0。实施例2463-(3-[(2-溴-5-氟苯基)乙炔基]苯基)-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-P引峻该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 602.9。
实施例2473-(3-{2-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基乙基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 613.0。实施例2483-{3-[2-(3-氟苯基)乙基1苯基}-2-(2，4，6-三氟卡基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑 该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 529。实施例2493- {3-[2-(2-溴-5-氟苯基)乙基1苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z608。实施例2504- 氨基-3-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}乙炔基)千腈该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 547.1。实施例2513-{3-[(3-氯-2-氟苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)；(三氟曱基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 559，0。 实施例252[3画({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}乙炔基)苯基曱醇该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 537.1。实施例2534曙氨基-3-(2-{3-[2-(2，4，6-三氟千基H-(三氟曱基)-:m-吲唑-3-基苯基}乙基)苄腈该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 551.1。实施例2543-{3-[(2，3-二氯苯基)乙炔基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 575.0。实施例2553-{3-[2-(3_氯-2-氟苯基)乙基苯基}-2_(2，4，6-三氟千基)-;(三氟曱基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 563.0。实施例256[3-(2-{3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙基)苯基甲醇该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 541.1。
实施例2573画(3-[2-(2，3-二氯苯基)乙基苯基H-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例229的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 576。实施例258N-[3-((3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯基吗啉_4-甲酰胺]\-(3-碘苯基)吗啉-4-甲酰胺的制备将异氰酸3-碘苯基酯(0.1g， 0.41mmol)和吗啉(0.04mL， 0.45mmol)在 2mL二噁烷中的溶液在100。C下加热过夜。蒸发溶剂，所得产物无需纯化 即可使用。MS (ES) m/z 331.0。 N-3-(P-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2h-吲唑-3-基苯基)乙炔基)苯基
吗啉_4-甲酰胺的制备通过使N-(3-碘苯基)吗啉-4-甲酰胺与实施例228的炔反应获得了标题 化合物。MS(ES) m/z 635.2。实施例2594-({[3-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基]苯基}乙炔基)苯基氨基}羰基)哌溱-1-甲酸叔丁酯 该化合物是用与实施例258的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 734.3。实施例2602-甲基-N-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟节基)-:(三氟曱基)-2H-巧l唑-3-基苯基}乙炔 基)苯基]哌啶-l-甲酰胺该化合物是用与实施例258的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 647.2。实施例2613- 曱基-N-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯基}乙炔基)苯基哌啶-l-曱酰胺 该化合物是用与实施例258的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 647.2。实施例2624- 甲基-N-[3-(P-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基》乙炔基)苯基哌啶-l-甲酰胺该化合物是用与实施例258的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 647.2。实施例2633-(羟基甲基)-N-[3-(P-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基〉乙炔基)苯基I哌啶-l-甲酰胺 该化合物是用与实施例258的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 663.3。实施例264N-异丙基-N'-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯基脲 该化合物是用与实施例258的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 607.2。 N，N-二丙基-N'-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基〉乙炔基)苯基I脲 该化合物是用与实施例258的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 649.3。实施例266N-甲基-N'-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯基I脲该化合物是用与实施例258的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z579。实施例267N，N-二甲基-N'-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基}乙炔基)苯基脲 该化合物是用与实施例258的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 593.2。实施例2683-[3-(吡啶-3-基乙炔基)苯基l-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 508.1。实施例2693-[3-(吡啶-4-基乙炔基)苯基]-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 508.1。 实施例270N-(曱基磺酰基)-N-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲喳-3-基苯基}乙炔基)苯基甲磺酰胺 该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 678.1。实施例271[3-({3-[2-(2，4，6_三氟苄基H-(三氟甲基)-:2H-吲唑_3-基1苯基}乙炔基)苯基氨基甲酸曱酯该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 580.1。实施例2721-甲基-3_[3-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯基咪唑烷-2-酮 该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 605.2。实施例2736-甲基-2_({3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}乙炔基)吡咬-3-醇该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 538.1。实施例2743-[3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 508.1。
实施例2755- 氰基-2-(3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基l苯基)-lH-吲哚画l-甲酸甲酯该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 603.7。实施例2762-({3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)吡咬-3-醇该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 524.1。实施例2776— 甲基-5-{3-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基I苯氧基)-lH-吲咮-l-甲酸叔丁酯 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 652.2。实施例2786-氟-5-P-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-lH-P引哚-l-甲酸叔丁酯 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 656.2。实施例2794-氟-2-((3-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基〉乙炔基)苯胺该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 538.1。 实施例2804-氯-2-氟-6-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1笨基}乙炔该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 571.9。实施例281[4-氟-2-({3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-卩引唑-3-基苯基}乙炔基)苯基氨基甲酸曱酯 该化合物是用与实施例228的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 596.1。实施例2823画[3-(5-氟-lH-吲哚-2-基)苯基l-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 将[4-氟-2-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)_211-吲唑-3-基苯基}乙 炔基)苯基]氨基曱酸甲酯(0.07g， 0.12mmol)和氟化四丁铵(0.24mL， 0.24mmol， 1M的THF溶液)在2mLTHF中的溶液在60。C下加热21小时。 真空浓缩反应混合物，用正相HPLC(硅胶，己烷-EtOAC， 19:1)纯化残余 物，得到0.045g产物，为白色固体。 MS (ES) m/z 539.7。实施例2833-[3-(5-氟-l-曱基-lH-巧l哚-2-基)苯基l-2-(2，4,6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-p引唑将3-[3-(5-氟-lH-吲哚-2-基)苯基卜2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-p引唑(0.03g， 0.056mmol)在2mLTHF中的溶液用氩化钠(0.004g, O.lmmol， 60%在油中)处理。将反应混合物搅拌20分钟并用碘甲烷(0.007mL， 0.1mmol)处理。继续搅拌l小时。浓缩反应混合物并用正相HPLC (珪胶，己 烷-EtOAC，19:l)纯化，得到0.01g产物，为白色固体。 MS (ES) m/z 553.6。实施例2841-节基-7-氯-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-lH-吲唑该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z363。实施例2857-氯-2-(2-氟节基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z381。实施例2867-氯-2-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 381。实施例287 2-苄基-7-氯-3-(2，4-二曱氧基苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 379。实施例2887-氯-3-(2,4-二甲氧基苯基)-2-(2-氟节基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 397。
实施例2897曙氯-3-(2，4-二甲氧基苯基)-2-(4-氟爷基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 397。实施例2902-苄基-7-氟-3-(4-甲氧基-2-曱基苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 347。实施例2917-氟-2-(2-氟节基)-3-(4-甲氧基-2-曱基苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 365。实施例2927-氟-2-(4-氟节基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z365。实施例2932-(2-氯-6-氟节基)-7-氟-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z399。实施例2942-(2-氯苄基)-7-氟-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z381。
实施例2952-(2，4-二氟节基)-7-氟-3-(4-曱氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z 383。实施例296 2-千基-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 363。实施例2973-(2，4-二曱氧基苯基)-7-氟-2-(2-氟千基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z381。实施例2983-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2-(4-氟千基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 381。实施例2992-(2-氯-6-氟爷基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 415。实施例3002-(2-氯千基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 397。
实施例3012-(2,4-二氟苄基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z399。实施例3022- (3，4-二氟千基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 399。实施例3032-(4-氯苄基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 397。实施例3043-(3，4-二氟苯基)-2-(3-甲基千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z403。实施例3052-苄基-3-(3，4-二氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 389。实施例3063- (3，4-二氟苯基)-2-(2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 407。
实施例3073-(3，4-二氟苯基)-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z443。实施例3082-(2，4-二氟节基)-3-(3，4-二氟苯基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 425。实施例3092- (3，4-二氯节基)-3-(3，4-二氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。MS (ESI)m/z457。实施例3103-(4-氯苯基)-2-(3，4-二氯苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 455.1。实施例3113- (4-氯苯基)-7-(三氟曱基)-2-[4-(三氟甲基)苄基I-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。MS (ES) m/z 455.1。实施例3123-(4-氯苯基)-7-(三氟曱基)-2-[2-(三氟甲基)苄基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 455.1。
实施例3133-(4-氯苯基)-2-(2，4-二甲基苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES)m/z 415.2。实施例3143-(4-氯苯基)-2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 423.1。实施例3153-(4-氯苯基)-2-(2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 405.1。实施例3162-(4-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 421.1。实施例3172-(2-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 421.1。实施例3182-节基-3-(2，4-二氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 389.2。 实施例3193-(2，4-二氟苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 443.1。实施例3203-(4-氯苯基)-2-(3-甲氧基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 417。实施例3213-(3-氯苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 441.1。实施例3222-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 439.1。实施例3232-(2-氯苄基)-3-(3-氯苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 421.1。实施例3242-(4-氯苄基)-3-(3-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 421.1。
实施例3253-(4-氯苯基)-2-(3-甲基爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z401。实施例3263-(4-氯苯基)-2-(3-硝基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 432。实施例3273-(4-氯苯基)-2-(2-甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 401。实施例3283-(4-氯苯基)-2-(4-曱氧基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 417。实施例3293-(4-氯苯基)-2-(2，6-二氯苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 455。实施例3302-(4-叔丁基苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 443。
实施例3313-(3-氯苯基)-2-(2-氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z405。实施例3323-(3-氯苯基)-2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 423。实施例3333-(3-氯苯基)-2-(2，4-二曱基节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 415。实施例3343-(3-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2-[4-(三氟甲基)苄基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z 455。实施例3353-(3-氯苯基)-2-(3，4-二氯苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 455。实施例3363-(3-氯苯基)-2-(3，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 423。
实施例3373-(3-氯苯基)-2-(3-甲氧基苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z417。实施例3383-(3-氯苯基)-2-(3-甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 401。实施例3393-(3-氯苯基)-2-(3-硝基千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 432。实施例3403-(3-氯苯基)-2-(2-甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 401。实施例341(l-{4-[2-(2-曱基千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲喳-3-基苯基}派咬-3-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 480。实施例3422-(2-氟苄基)-3-[3-(4-曱基哌啶-l-基)苯基I-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 468。
实施例343(1-{3-[2-(3，4-二氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z502。实施例344(1-{3-2-(3-甲基节基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-基)曱醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 480。实施例345(1-{4-[2-(2，4-二氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌啶-3-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS m/z 502。实施例346(1-{4-[2-(2-曱基千基),-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基1苯基}哌啶_4_基)曱醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z480。实施例347(1-{3-[2-(2，4-二氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-基)曱醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 502。实施例348(1-{3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z 520。
实施例349(1-{3-[2-(2，4-二氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌咬-3-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z502。实施例350(1-{3-[2-(3-曱基节基)-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)曱醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z 480。实施例351(1陽{3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 520 o实施例352(1-{3-[2-(3，4-二氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑-3-基苯基}哌啶-4-基)甲醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z 502。实施例3538曙(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)-l，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5I癸烷该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 548。实施例354N-(2-苯基乙基)-1-{4-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基} 腺咬國4漏胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z609。实施例3553_[4_(4_吗啉_4-基哌啶-1-基)苯基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 575.0。实施例3567-(4-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基H，4-二氧杂-7-氮杂螺[4.5癸烷该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z548。实施例3577- {3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基}-1，4-二氧杂-7-氮杂螺[4.5癸烷该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 548。实施例3588- {3-[2-(2,4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5癸烷该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z548。
实施例3591-{3-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-酮 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 504.0。实施例3603-[3-(3-吗啉-4-基哌啶-l-基)苯基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 575.2。实施例361N-丁基-l-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 561。实施例362N，N-二丙基-1-{4-2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌咬國4-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 589.2。实施例363N-苯基-l-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 581。
实施例3643-{4-4-(4-曱基哌嗓-1-基)哌咬-1-基1苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z588。实施例365N-(环己基甲基)-1-{4-[2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌吱-4-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z601。实施例366N-苯基-l-(3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌啶-4-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 581。实施例367N-(环己基甲基)-l- {3- [2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲峻-3-基]苯基}旅咬-4曙胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z 601。实施例3683-{3_[4-(4-甲基哌噪-1-基)哌啶-1-基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 588。
实施例369N-丁基-l-(3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 561。实施例3703-3—(4-吗啉-4-基哌啶-l-基)苯基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 575。实施例371N-(2-苯基乙基)-1-{3-12-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}旅-定國4國胺该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 609。实施例372N-乙基-N-甲基-1-{3-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 547。实施例3731-{3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-醇 该化合物是用与实施例149的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 506。 实施例3743-(l-苯并噻吩-2-基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 将3-溴-5-三氟丐1唑(1.8&9.311111101)和2，4，6-三氟节基溴(2.1g,9，3mmo1) 在20mLDMF中的溶液在110。C下加热48小时。将反应混合物用EtOAc 和1120进行分配。真空浓缩有树目，用快速色镨法(己烷-EtOAc:9:l)纯化 残余物，得到中间体2-(2，4，6-三氟苄基-3-溴-5-三氟吲唑。然后将2-(2，4，6-三氟苄基-3-溴-5-三氟吲唑(0.15g， 0.37mmo1)、 2-苯并噻吩硼酸(0.37g， 0.21mmo1)、 二氯化钯-二苯基膦二茂铁(palladium dichloro-diphenyl phosphonoferrocene) (0.02g， 0.024mmol)和磷酸钟(0.222g， 1.05mmol)在乙 二醇二甲醚(10mL)中的溶液在84。C下加热12小时。将反应混合物用 EtOAc和H20进行分配。真空浓缩有机相并用快速色谦法(己烷-EtOAc， 10:1)纯化残余物，得到标题化合物。 MS(ES) m/z 463.0。实施例3753-(lH-吲哚-5-基)-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例374的化合物类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 446。实施例3763-二苯并B，D噻吩-4-基-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例374的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 513.0。实施例3773-(2-萘基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例374的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 457.1。
实施例3783-[2-(2-氟-4-甲氧基苯基)-lH-吲哚-6-基I-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)國2H-巧I唑该化合物是用与实施例374的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 568.1。实施例3793-l-(2，4-二氯节基)-lH-吲咮-5-基卜2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻将3-(lH-吲哚-5-基)-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑(0.025g， 0.056mmol)和氩化钠(60。/o在油中，0.003g， 0.07mmoI)在lmL DMF中的溶 液在氮气下于环境温度下搅拌20分钟。将2，4-二氯苄基溴(0.081g， 0.42mmo1) 加入到反应混合物中，将其搅拌过夜，然后在EtOAc和H20之间进行分配。 浓缩有机相，用正相HPLC(硅胶，己烷-EtOAc，4:l)纯化，得到标题化合 物。MS (ES) m/z 604.0。实施例3803-{1-[5-氯-2-(三氟曱基)苄基-lH-吲哚-5-基}-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐j唑该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 638.0。实施例3813-[l-(2-氯节基)-lH-吲哚-5-基j-2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES)m/z 570.0。
3-[1-(2-氟苄基)-lH-吲哚-5-基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 554.1。实施例3833-[l-(2，4-二氟苄基)-lH-吲哚-5-基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l峻该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 572。实施例3843-(l-苄基-lH-吲哚-5-基)-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 536.1。实施例3853-[l-(4-氯节基)-lH-丐l哚-5-基卜2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-P引唑 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 570.0。实施例3863-[l-(2-氯-6-氟苄基)-lH-吲哚-5-基I-2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-P引唑该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 588.0。
实施例3873画[l-(2，6-二氯苄基)-lH-吲哚-5-基-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES)m/z 604.0。实施例3883曙l-(2，6-二氟节基)-lH-吲哚-5-基-2-(2，4,6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H誦吲唾该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 572.1。实施例3893-[l-(2-氯-4-氟苄基)-lH-吲哚-5-基I-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 588.0。实施例3903-[l-(2-氟节基)-lH-吲哚-6-基l-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 554.0。实施例3913-[l-(2,6-二氟苄基)-lH-吲哚-6-基卜2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 572.1。
实施例3923-[l-(2-氯-4-氟苄基)-lH-吲哚-6-基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 588.0。实施例3933-l-(2-氯千基)-lH-吲哚-6-基I-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 570.0。实施例3943-l-(2-氯-6-氟节基)-lH-吲哚-6-基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H誦"51峻该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 588.0。实施例3953-[l-(2，4-二氟苄基)-lH-吲哚-6-基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 572.1。实施例3963-[l-(2，6-二氯千基)-lH-吲哚-6-基I-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 601.9。
实施例3973-l-(4-氯苄基)-lH-吲哚-6-基卜2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 570.0。实施例3983-{1-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基-lH-吲哚-6-基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 638.1。实施例3993曙(l-苄基-lH-吲哚-6-基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 536.1。实施例4003-[l-(2，4-二氯节基)-lH-P引味-6-基-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l峻该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 604.0。实施例4013-2-(2，4,6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑-3-基]苯酚 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 423.1。实施例4022-([3-[l-(2，6-二氯节基)-lH-P引咪-6-基-7-(三氟甲基)-2H-巧l哇-2-基甲 基}-3，5-二氟苯酚 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 603.1。实施例4032- (3-[l-(2-氯-6-氟千基)-lH-吲哚-6-基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-2-基曱基}-3，5-二氟苯酚 该化合物是用与实施例379的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 586.1 o实施例404N，N-二甲基-4-P-l-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-lH-吲唑-3-基1苯氧基}苯磺酰胺将3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-lH-吲唑-3-基苯酚(0.09g， 0.21mmo1，用与实施例1的化合物类似的方法制备)、4-氟-N，N-二甲基-苯 磺酰胺(0.087g， 0.42mmol)和碳酸钾(0.06g， 0.42mmol)在lmLDMF中的溶 液在150。C下加热3小时，然后在EtOAc和H20之间进行分配。浓缩有 机相并用正相色谙法(硅胶，己烷-EtOAc,4:l)纯化，得到标题化合物。MS (ES) m/z 605.8。实施例4053- {3-[4-(吗啉-4-基磺酰基)苯氧基苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑该化合物是用与实施例404的化合物类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 648。实施例406N-丙基-4-(3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基I苯氧基》苯磺酰胺 该化合物是用与实施例404的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z620。实施例4073_{3_4-(吡咯烷-1-基磺酰基)苯氧基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例404的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 632.2。实施例4083-{3-[4-(哌啶-1-基磺酰基)苯氧基苯基}-1-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-lH-丐l唑该化合物是用与实施例404的化合物类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 646。实施例409N，N-二乙基-4-{3-[1-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-lH-吲唑-3-基苯氧基}苯磺酰胺该化合物是用与实施例404的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 634.3。实施例410N-乙基-N-曱基-4-{3-[1-(2,4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-lH-吲峻-3-基苯氧基}苯磺酰胺该化合物是用与实施例404的化合物类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 620.3。实施例411 7-氟-2-(4-氟节基)-3-(4-氟苯基)-2H-P引唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。MS (ESI)m/z339。实施例412 7-氟-2-(2-氟节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 339。实施例4132國(2，4-二氟节基)-7-氟-3-(4-氟苯基)-2H-巧l唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 357。实施例4142-(3,4-二氟千基)-7-氟-3-(4-氟苯基)-2H-P引唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 357。实施例415 2-(4-氯千基)-7-氟-3-(4-氟苯基)-2H-P引唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 355。实施例416 7-氯-2-(4-氯千基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 371。
实施例417 7-氯-2-(4-氟爷基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z355。实施例4187-氯-2-(3，4-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z373。实施例4197-氯-2-(2，4-二氟苄基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 373。实施例420 7_氯-2-(2-氟千基)-3-(4-氟苯基)-:2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z 355。实施例421l-[2-(2,4-二氟苄基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-基哌啶-4-曱酰胺 该化合物是用与实施例149类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z465。实施例4222-(2，4-二氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-吗啉-4-基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例149类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z424。
实施例4232-(2，4-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-7-哌咬-l-基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例149类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z422。实施例4242-(2，4-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-N，N-二甲基-2H-吲唑-7-胺 该化合物是用与实施例149类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 382。实施例4252-(2，4-二氟节基)-N-乙基-3-(4-氟苯基)-2H-巧l唑-7-胺 该化合物是用与实施例149类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 382。实施例4262-(2，4-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-7-吡咯烷-l-基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例149类似的方法制备的。 mp 112-114。C; MS (ESI) m/z 408。实施例4272-(2,4-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-2H-W唑-7-曱腈 该化合物是用与实施例149类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 364。实施例4287-氯-2-(2，4-二氯千基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 405.1。
实施例4297-氯-2-(2-氯-4-氟爷基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 389.1。实施例4307-氯-2-(2-氯-6-氟节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 389.1。实施例4317-氯-2-(2，6-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-2H-巧l唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 373.1。实施例4327-氯-3-(4-氟苯基)-2-(2，4，6-三氣千基)-2H-p引唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 391.1。实施例4337-氯-2-(2，4-二甲基苄基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 365.2。实施例4342-(2，4-二氟千基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-p引唑 合并吡咬甲酸(12.3g, lOOmmol)、 N，N-羰基二咪唑(17.8g， 110mmol)和
无水CH2Cl2(150mL)并在室温下搅拌60分钟。向反应混合物中加入盐酸 iV，O-二甲基羟胺(10.7g， O.llmol)、无水CH2C12 (50mL)和二异丙基乙基胺 (20mL)的溶液，继续搅拌过夜。真空浓缩反应混合物并用快速色语法(硅胶 60， MeOH/CH2Cl2， 9:1)纯化，得到吡咬-2-曱酸甲氧基-曱基-酰胺(淡黄色液 体，15.9g， 95%); ESI) m/z 167。然后，使吡啶-2-甲酸甲氧基-甲基-酰胺(1.5g，9mmol)的溶液与2-氟-3-三氟甲基苯基溴化镁(2.72g, 10mmol)在THF (30mL)中于60 。C下反应过夜。 冷却反应混合物，用乙酸乙酯和氯化铵稀释。将有机部分用盐水洗涤，用 MgS04干燥并除去挥发性成分，得到粗产物，将其用使用CH2Cl2的色谱 法纯化，得到(6-氟-5-三氟甲基-环己-2，4-二烯基)-吡啶-2-基-甲酮，为无色 液体(1.6g， 65%)。接下来，将(6-氟-5-三氟甲基-环己-2，4-二烯基)-吡啶-2-基-甲酮(1.5g， 5.6mmo1)、 4-二曱基氨基吡啶(0.5g)和7K合肼(5mL)在吡啶(20mL)中的溶液 在100'C下加热过夜。冷却反应混合物并用盐水和EtOAc稀释。将有机物 用水(3x25mL)、然后用盐水(25mL)洗涤，用MgS04干燥。真空浓缩反应 混合物并用快速色语法(硅胶60， EtOAc/CH2Cl2， 19:1)纯化，得到3-吡啶-2-基-;(三氟曱基)-2H-巧l唑，为淡黄色固体(l.lg， 76%)。然后，将3-吡咬-2-基-7-(三氟甲基)-2H-P引唑(0.183g， 0.7mmol)和2，4，6-三氟苄基溴(0.203g，0.9mmol)在DMF(5mL)中的溶液在120。C下加热。5 天后，将反应混合物用EtOAc和水进行分配。将有机物用水(3x)、然后用 盐水洗涤，用MgS04干燥，然后除去挥发性成分并用反相HPLC纯化所 得粗产物，得到标题化合物(0.033g，5。/。)。MS m/z390。实施例4352-(2-氯-4-氟节基)-3-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 420。
实施例4362-(2，4-二氟苄基)-3-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z404。实施例4372- (2-氯-6-氟节基)-3-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。MS (ESI) m/z 420。实施例4382-(2，6-二氟节基)-3-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z 404。实施例4393- (吡啶-2-基曱基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。MS(ESI) m/z 422。实施例4402-(2，6-二氯节基)-3-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟曱基)-2H-P引唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 436。实施例4412-(2，6-二氟千基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 390.1。 实施例4422-(2-甲基苯基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 将3-吡咬-2-基-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑(0,2633g, lmmol)、 2-甲基苯基硼 酸(0,271g， 2mmo1)、乙酸铜(II)(0.181g， lmmol)和吡啶(0.161mL， 2mmol)在20mL二氯甲烷中的溶液在环境温度下搅拌2小时。真空浓缩反应混合物 并用快速色谗法(硅胶60， 二氯甲烷-乙酸乙酯,3:l)纯化，得到标题化合物 (0.08g)。MS (ES) m/z 354.0。实施例4433-(4-溴苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS m/z 485。实施例444(3-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑_3-基苯基}胺 在一个大的微波管形瓶中合并3-(3-氯苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟 甲基)-2H誦P引唑(1.0g， 2.3mmo1)、 二苯酮-二苯基亚胺(benzophenone-diphenylimine) (0.500g，2.8mmo1)、叔丁醇钠(0.260mg， 2.8mmo1)、三二亚 千基丙酮-二钯(0.150g， 0.16mmo1)、 二环己基-二甲基氨基-联苯(0.25g， 0.63mmol)和二甲氧基乙烷(8mL)，然后使其在微波(Emory's Optimizer, Personal Chemistry)中于150。C下反应10分钟。用乙酸乙酯和水稀释反应混 合物；然后将有机物用水和盐水洗涤并用硫酸镁干燥。除去溶剂，用快速 色谙法(硅胶60,10%乙酸乙酯/己烷)纯化粗物质，得到N-(二苯基亚甲 基)-N-(3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}胺，为淡黄 色固体(0.82g， 62%)。然后，将N-(二苯基亚甲基)-N-P-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-p引唑-3-基苯基)胺(0.77g， 1.31mmol)在甲醇(10mL)中的溶液用乙酸钠
(0.25g，3mmol)和盐酸羟胺(0.15g，2.2mmol)处理并在室温下搅拌2小时。蒸 发甲醇，将残余物在乙醚中制成浆液，滤出无机固体，除去乙醚，得到粗 产物，将其用快速色谱法(硅胶60，10%己烷/乙酸乙酯)纯化，得到标题化合 物(0,28g， 50%)。MS (ESI) m/z 422。实施例445{4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3_基苯基}胺 该化合物是用与实施例444类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 422.0。实施例446N-异丁基-N'-(H2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲 该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS m/z 521; MS m/z519。实施例447N-(哌啶-4-基甲基)-N'-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基j苯基}脲该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS m/z 560。实施例448N-(2-甲氧基苄基)-N'-H-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MSm/z585; MSm/z583。
实施例449N，N-二丙基-N，-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯基}脲 该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS m/z 549; MS m/z 547。实施例450N-(四氢呋喃-2-基甲基)-N'-H-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 549; MS (ESI) m/z 547。实施例451N-(4-溴苯基)-N'-H-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 619; MS (ESI) m/z 617。实施例452N-(吡啶-4-基甲基)-N，-H-[2-(2,4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l哇-3-基苯基}脲该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 556; MS (ESI) m/z 554。实施例4532-(2，4-二氯节基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-p引唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 421.9。
实施例4542- (2，4-二甲基节基)-3-吡咬-2-基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 382.0。实施例4553- 吡啶-2-基-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。MS (ES) m/z 407.9。实施例4562-(2-氯爷基)-3-吡咬-2-基-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 387.9。实施例4572-(4-氯节基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 387.9。实施例4582-(2-氯-6-氟千基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-。引唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS (ES)m/z 405.9。实施例4592-(2-氯-4-氟节基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 405.9。
实施例460N-(2-氟苯基)-N'-(3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 556.8。实施例461N國(2-氯苯基)-N'-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 572.8。实施例462N-苯基-N'-(3-[2-(2,4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲 该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 538.8。实施例463N-(2-氯苯基)-N，-(3-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基}脲该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 572.8。实施例464N-(2-氟苯基)-N'-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 556.8。
实施例465N-苯基-N'-(4-[2-(2,4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}脲 该化合物是用与实施例258类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 538.8。实施例4663-(4-哌溱-l-基苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例149类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 491.0。实施例4673-[4-(4-苯甲酰基哌嗪-l-基)苯基]-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 在一个管形瓶中合并3-(4-哌嗪-l-基苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟 甲基)-2H-P引唑(0.10g， 0.2mmo1)、苯甲酰氯(0.030g， 0.22mmol)和二异丙基乙 基胺(0.2mL)以及THF(2mL)，将其在室温下搅拌过夜。然后用乙酸乙酯 和水稀释反应混合物，将有机物用水和盐水洗涤，然后用硫酸镁干燥。用 快速色谦法(硅胶60， 5% EtOAc/CH2Cl2)纯化粗产物，得到标题化合物 (0.06g， 50%)。MS(ESI) m/z595。实施例4683-{4-[4-(2-氯苯甲酰基)哌嗪-1-基1苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2HH唑 该化合物是用与实施例467类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 629。实施例4693-{4-[4-(2-噻吩基羰基)哌嗪-1-基1苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-"引唑
该化合物是用与实施例467类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 601.0。实施例4703-{4-[4-(2-甲氧基苯甲酰基)派溱-1-基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例467类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 625.1。实施例4713-{4-[4-(3-甲氧基苯甲酰基)哌嗪-l-基苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例467类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 625.1。实施例4723_{4-[4-(4-甲氧基苯曱酰基)派，秦-1-基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-p引唑 该化合物是用与实施例467类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 625.1。实施例473 3-(4-氯吡啶-2-基)-7-(三氟甲基)-1H-p引唑 该化合物是用与实施例434类似的方法制备的。 MS(ESI)m/z 298。实施例474N-(2，5-二氟节基)-2-[2-(2，4-二氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基吡啶-4-胺
该化合物是用与实施例444类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z531。实施例4752-2-(2，4-二氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基卜N-(2，5-二甲基苄基)吡啶-4-胺该化合物是用与实施例444类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 521.2。实施例476N-(3，5-二氟千基)-2-[2-(2，4-二氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基吡啶-4-胺该化合物是用与实施例444类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 529.1。实施例477N-(lH-吲哚-5-基甲基)-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲哇-3-基]苯胺将({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基)胺(0.1g， 0，24mmo1)、 P引味5-曱醛(0.035g， 0.24mmo1)、甲酸钠(0.189g， 3mmol)和^J^ 硼氢化钠(0.188g， 3mmol)在甲醇(3mL)中的溶液在60。C下加热过夜。冷却反 应混合物并真空浓缩。将残余物用乙酸乙酯和氢氧化铵进行分配。真空浓 缩有机相，得到粗产物，将其用快速色谱法(硅胶60， 二氯甲烷)纯化，得到 标题化合物(0.031g， 24%)。MS (ES) m/z 551.2。实施例478N-[(l-甲基-lH-吲哚-5-基)甲基-3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 565.2。实施例479{3画2-(2，4-二氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}胺 该化合物是用与实施例444类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 404.1。实施例480(3-[2-(2，4-二氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基I苯基n(l-甲基-lH-吲哚-2-基)甲基胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 547; MS (ESI) m/z 545。实施例481N-p-氟4-甲氧基节基)-3-[2-(2，4，6-三氟节基)；(三氟甲基)-2H-吲峻-3-基苯胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 560。实施例482N曙(2，5-二甲基苄基)-3-[2-(2,4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲峻-3-基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 540.2。实施例483N-[2-氟-5國(三氟甲基)千基-3-[2画(2，4，6-三氟千基)画7誦(三氟曱基)國2H-吲唑-3画基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 598。实施例484N-[2-氟-3-(三氟曱基)爷基-3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑各基苯胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS(ESI) m/z598。实施例485N-(2，5-二甲基苄基)-4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲喳-3-基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ESI)m/z 540。实施例486N-[2-氟-5-(三氟甲基)节基l-4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 596.2。实施例487N-(吡啶-2-基曱基)-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基l苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 513.1。实施例488N-(lH-吲哚-7-基甲基)-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻-3-基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES)m/z 549.2。实施例489N-(吡啶-3-基甲基)-3-2-(2，4,6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 513.1。实施例490N-(lH-吲哚-4-基曱基)-3-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻-3-基苯胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 551.1。实施例491N-(吡啶-4-基甲基)-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 513.1。实施例492N-[(5-氯-2-噻吩基)曱基j-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基苯胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 552.0。实施例493N-[(5-溴-2-噻吩基)甲基-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基苯胺
该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 596.0。实施例494N一[(4-溴-2-噻吩基)甲基-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲喳-3-基苯胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 596.0。实施例495N-[(5-甲基-2-噻吩基)曱基1_3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-;(三氟甲基)-!2H-吲唑各基I苯胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 532.1。实施例496N-[(3-甲基-2-噻吩基)甲基l-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基I苯胺该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z532丄实施例497N-[(l-乙基-lH-吲哚-5-基)曱基卜3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基I苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 579.1。实施例498N-[(l-丙基-lH-吲哚-5-基)甲基-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲
唑-3-基j苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 593.1。实施例499N-[(l-丁基-lH-吲哚-5-基)甲基I-3-[2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 607。实施例500N-[(3-甲基-l-苯并噻吩-2-基)甲基-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 582.0。实施例501N-[(2-甲基-lH-咪唑-5-基)甲基-3-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 514.0。实施例502N-(2-萘基甲基)-3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基j苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 562.0。实施例503!\曙[(1-仲丁基-111-吲哚-5-基)甲基-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-
丐l唑-3-基I苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 607.1。实施例504^[(1-异丙基-111-吲哚-5-基)甲基1-3-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-丐|唑-3-基苯胺 该化合物是用与实施例477类似的方法制备的。 MS (ES)m/z 593.2。实施例5053-(4-乙炔基苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 431.1。实施例5063-({4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯甲酸乙酯该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 579.1。实施例5073- ({4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基苯基}乙炔基)苯甲酸该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。 MS (ESI) m/z 551。实施例5084- [3-({4-[2-(2，4，6-三氟苄基H-(三氟甲基)JH-吲哇J-基苯基}乙炔基)苯甲酰基]哌溱-l-曱酸叔丁酯
该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 719.2。实施例5093-(4-{[2-氯-5-(三氟甲基)苯基乙炔基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)画2H画丐1唑 该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。匪R (CDC13): 3 5.70 (2H， s)， 6.58-6.65 (2H， m)， 7.21 (1H, t， J-2.7 Hz)， 7.51-7.56 (3H， m)， 7.59-7.63 (2H， m), 7.68-7.70 (1H， d， J-8.5 Hz)， 7.76-7.78 (2H， m)， 7.88 (1H， d， J=2.1 Hz)。实施例5103-(4-[(2，4-二氟苯基)乙炔基]苯基)-2-(2，4,6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2HJ引峻该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。 力醒R (CDC13): 5 5.70 (2H， s)， 6.58-6.63 (2H, m)， 6.89-6.95 (2H， m)， 7.09-7.13 (1H， m)， 7.48-7.54 (3H， m)， 7.58-7.62 (1H， m)， 7.67-7.74 (3H， m)。实施例5113-{4-[(3，5-二曱基苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。力NMR (CDC13): 5 2.34 (6H， s)， 5.70 (2H， s)， 6.58-6.64 (2H， m)， 7.02 (1H， s)， 7.09-7.13 (1H， m)， 7.22 (2H， s)， 7.47 (2H， d， J=7.9 Hz)， 7.61 (1H， d， J=7.9 Hz), 7.69 (3H， m)。实施例5123-(4-[(3-氯-2-氟苯基)乙炔基I苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲峻
该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。力NMR (CDC13): 5 5.70 (2H， s)， 6.57-6.64 (2H， m)， 7.09-7.14 (2H， m)， 7.40-7.49 (2H， m)， 7.51 (2H， d， J=8.1 Hz)， 7.62 (1H， d， J=7.0 Hz), 7.69 (1H， d J=8.5 Hz)， 7.74 (2H， dd， J=6.6 Hz, J=1.6 Hz)。实施例5133-{4-[(2，3-二氯苯基)乙炔基1苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唾该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。力匪R (CDC13): S 5.70 (2H， s)， 6.58-6.64 (2H， m)， 7.10-7.14 (1H， m)， 7.21-7.25 (2H， m)， 7.46-7.54 (3H， m)， 7.62 (1H， d， J=7.1 Hz)， 7.69 (1H， d， J=8.4 Hz)， 7.76 (2H， dd， J=6.7 Hz， J=1.8 Hz)。实施例5143-(4-[(2，3-二甲基苯基)乙炔基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-;(三氟甲基)-:m-p引唑该化合物是用与实施例229类似的方法制备的。NMR (CDC13): 3 2.33 (3H， s)， 2.51 (3H， s)， 5.70 (2H， s)， 6.58-6.65 (2H， m)， 7.10-7.16 (3H， m)， 7.42 (1H， d， J=7.4 Hz)， 7.48-7.52 (2H， m)， 7.61-763 (1H, m), 7.70-7.74 (3H， m)。实施例5155-(3-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基H,4-二氢萘-1(2H)画酮该化合物是用与实施例3类似的方法制备的。 MS(ES) m/z 565.1。实施例5163-(3-溴苯基)-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑
该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。MS (ES) m/z 482.9。实施例5173-(3-溴苯基)-2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1类似的方法制备的。 MS (ES) m/z 482.9。实施例5182-节基-3-苯基-2H-吲唑-7-甲酸甲氧基-甲基-酰胺 在9(TC下，将用与实施例l的化合物类似的方法制备的2-节基-3-苯基 -7-三氟甲基-2H-P引唑(353mg， lmmol)用3ml 70%的112804水溶液处理4小 时。冷却后，加入10体积的水，用二氯甲烷萃取产物。用快速柱色镨法(Si02， 用二氯甲烷作为洗脱剂)处理，得到2-千基-3-苯基-2H-吲唑-7-甲酸，产率 60%。将2-节基-3-苯基-2H-丐l唑-7-甲酸(1.64g， 5mmol)溶解在20ml吡咬中， 然后加入盐酸l-(-3-二曱基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(1.34g， 7mmol)和盐 酸iV， 0-二曱基羟胺(585mg，6mmo1)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。蒸 发吡啶，将残余物与0.5MHC1水溶液和二氯曱烷一起进行振摇。用二氯甲 烷萃取产物，用快速柱色谱法(Si02，用二氯曱烷作为洗脱剂)处理，得到2-千基-3-苯基-2H-吲唑-7-甲酸甲氧基-曱基-酰胺，产率79% 。 LCMS:M+H: 372.2。实施例519 l-(2-节基-3-苯基-2H-吲哇-7-基)乙酮 在0。C下，将2-节基-3-苯基-2H-P引唑-7-甲酸(0.5mmol，160mg,参见实 施例518的制备)溶解在5ml干燥THF中。滴加两毫升(2ml) MeLi (1.6M的 THF溶液)，将混合物在室温下搅拌过夜。用NH4C1水溶液淬灭反应混合物， 用EtOAc萃取产物，然后用快速柱色语法(SK)2，用二氯甲烷作为洗脱剂)处 理，得到l-(2-千基-3-苯基-2H-吲唑-7-基)乙酮，产率61%。 LCMS: M+H: 327.5。实施例520 2誦(2-节基-3-苯基-2H-丐l峻-7-基)丙-2-醇 将九十毫克(90mg; 0.24mmo1)由2-爷基-3-苯基-2H-丐l唑-7-曱酸(参见 实施例518的制备)制备的2-卡基-3-苯基-2H-吲唑-7-甲酸甲酯溶解在THF 中，加入0.5ml3MMeMgBr的THF溶液(1.4mmo1)。将反应混合物在室温下 搅拌2小时。用NHUC1水溶液淬灭反应混合物，用EtOAc萃取产物，然后用 快速柱色谱法(SK)2，用二氯曱烷作为洗脱剂)处理，得到2-(2-节基-3-苯基 -2H-叼l唑-7-基)丙-2-醇，产率86%。 LCMS: M+H: 343.4。实施例521 2-节基-7-异丙烯基-3-苯基-2H-丐l唑 将五十毫克(50mg; 0.15mmo1) 2-(2-节基-3-苯基-2H-p引唑-7-基)丙-2-醇 (实施例520)溶解在2ml甲苯中，然后加入llmg TsOH。将混合物在110 'C下加热1小时。冷却后，将所得溶液通过Si02短柱过滤，进行蒸发后得 到45mg纯的2-千基-7-异丙烯基-3-苯基-2H-p引唑。产率94%。 LCMS: M+H: 325.4。实施例522 2-千基-7-异丙基-3-笨基-2H-p引唑 将三十毫克(30mg; 0.092mmo1) 2-千基-7-异丙烯基-3-苯基-2H-p引唑 (实施例521)溶解在2ml干燥乙醇中，然后加入30mg Pt02。将反应混合物在 112气氛、室温下搅拌2小时，然后过滤并蒸发EtOH。用快速柱色谱法(Si02， 用二氯甲烷/庚烷，l:l作为洗脱剂)处理，得到2-节基-7-异丙基-3-苯基-211-p引哇，产率80%。 LCMS: M+H: 327.5。实施例5232-苄基-3-{3-[(2,5-二氟苯氧基)甲基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 将三十八毫克(38mg; O.lmmol) [3-(2-节基-7-三氟甲基-211-吲唑-3-基)-苯基-甲醇(参见实施例7的制备)溶解在lml二氯甲烷中，然后加入28pl Et3N(0.2mmo1)。将混合物冷却至-30。C并加入12j^lMsCl。继续在0。C下搅 拌1.5小时。向所得溶液中加入85mgCs2CO3(0.25mmo1)，然后加入65mg (0.5mmol)2，5-二氟苯酚。然后，将反应混合物在室温下搅拌过夜。用1M HC1水溶液淬灭反应混合物并用二氯曱烷萃取产物。用快速柱色谱法(SK)2， 用二氯甲烷/庚烷，l:l作为洗脱剂)处理，得到2-节基-3-{3-[(2，5-二氟苯氧基) 曱基苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑，产率41%。 LCMS:M+H: 495.8。实施例524^苄基_3_({3_2_(4_氯_2_氟苄基)_7_(三氟甲基)-2H-吲唑_3_基苯氧基}曱基)苯曱酰胺将五十七毫克(57mg; O.lmmol) 3-[3-(2-(4-氯-2-氟千基)-7-(三氟甲 基)-2H-吲唑-3-基)-苯氧基曱基I-苯甲酸甲酯(用与实施例2的制备中4-[4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基-苯甲酸甲酯类似的方法制备) 溶解在2ml干燥THF中，然后加入110jil千胺(lmmo1)。将反应混合物冷 却至-30。C，滴加450^112M丁基溴化镁的乙醚溶液。然后将反应混合物在 -30匸下搅拌30分钟并在O'C下放置过夜。用NH4C1水溶液泮灭反应混合 物并用EtOAc萃取产物。用快速柱色傳法(Si02，用二氯甲烷作为洗脱剂) 处理，得到N-苄基-3-((3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯 氧基}曱基)苯甲酰胺，产率66%。LCMS: M+H: 644.6。 实施例5252漏节基-3-4-(节氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 将4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯酚(10mg， leq)用千基溴 (lOpL， 3eq)和碳酸钾(19mg， 5eq)在丙酮(lmL)中进行处理。将反应混合物在 60'C下加热直至通过TLC判断反应完全。真空除去挥发性成分，将残余物 用水/二氯甲烷混合物处理，然后用二氯甲烷萃取。用快速色谱法(硅胶，乙 酸乙酯/正-庚烷，l:9)纯化，得到标题化合物，产率89%。 LCMS: M+H: 459.5。实施例5262-[4-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基丙酸 标题化合物是通过以下方法制备的在150。C下，将4-(2-千基-7-三氟 甲基-2HJ引唑-3-基)-苯酚(20mg， leq)用2-(4-溴甲基-苯基)-丙酸(39mg， 3eq) 和碳酸钾(37mg,5eq)在DMF(2mL)中处理过夜。冷却后，加入水，将pH 调节至1(HC1水溶液，2M)，然后用二氯曱烷萃取。用制备型HPLC纯化， 得到所需产物，产率45%。 LCMS: M+H: 531.5。实施例5271-[4-({3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基环戊烷甲酸该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的将3-(2-千基 -7-三氟甲基-211-吲唑-3-基)-苯酚(2011 ， leq)用l-(4-溴甲基-苯基)-环戊烷甲 酸甲酯(48mg， 3叫)和碳酸钾(37mg， 5eq)在丙酮(1.5mL)中进行处理。后一试 剂是这样获得的将在曱醇中的1-对-甲苯基-环戊烷甲酸与催化量的硫酸 进4亍加热。通过将酯(100mg， leq)与NBS (82mg, leq)和过氧化苯酰(5mg， 30/。)在四氯化碳(2mL)中回流1小时完成随后的a-溴化。冷却反应混合物， 加入水并用二氯甲烷萃取产物。用快速色谱法(用乙酸乙酯/正-庚烷，l:9作
为洗脱剂)纯化残余物。然后，将所得化合物用LiOH水溶液(1M， 40eq)/THF 1:1进行水解并用制备型HPLC纯化，得到所需产物，产率48%。 LCMS: M+H: 571.4。实施例5282-[4-({3-[2-节基-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基-2-曱基丙酸该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的将3-(2-苄基 一7-三氟甲基-2H-P引唑-3-基)-苯酚(23mg， leq)用2-(4-溴曱基-苯基)-2-甲基-丙酸甲酯(17mg， leq)和碳酸钾(26mg， 3叫)在丙酮(2mL)中进行处理。后一试 剂是这样获得的将在甲醇中的对-甲苯基-乙酸和催化量的硫酸进行加热。 通过将获得的酯(50mg， leq)用氢化钠(26mg， 2.2eq)和碘甲烷(41^iL， 2.2eq) 在THF (lmL)中进行处理完成随后的甲基化。然后通过将酯(16mg， l叫)与 NBS (15mg， leq)和过氧化苯酰(lmg， 3。/。)在四氯化碳(1.5mL)中回流过夜完 成a-溴化。冷却反应混合物，加入水并用二氯曱烷萃取产物。用快速色谱 法(用乙酸乙酯/正-庚烷，l:9作为洗脱剂)纯化残余物。然后，将所得化合物 用LiOH水溶液(1M， 40eq)/THF 1:1进行水解并用制备型HPLC纯化，得 到所需产物，产率26%。LCMS:M+H: 545.3。实施例5292-千基-3-(3-U4-(lH-四唑-5-基)千基氧基)苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 在100。C下，将4-((3-2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基l苯氧基〉甲基) 节腈(37mg， leq)用叠氮基三甲基硅烷(21^L， 2eq)和二-正丁基氧化锡(5mg， 0.3eq)在甲苯(2.5mL)中进行处理直至完全转化。冷却后，真空除去大部分 溶剂，将残余物用甲醇吸收。用快速色谱法纯化洗脱剂为10%甲醇的二 氯甲烷溶液，得到标题化合物，产率87%。 LCMS: M+H: 527.6， M-H: 525.8。
实施例530(4-[3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基l-节基)-膦酸单乙酯 通过与实施例525所述方法类似的方法获得了 {4-[3-(2-千基-7-三氟甲 基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基-节基)-膦酸二乙酯。将其(45mg， leq)溶解在 乙腈(2mL)中并在室温下用三甲基溴硅烷(48pL， 5eq)处理2小时。将反应混 合物用水淬灭并浓缩。用制备型HPLC纯化，得到标题化合物，产率35%。 LCMS: M+H: 581.3， M-H: 579.5。实施例531{3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基苯氧基}(苯基)乙酸 将3-[2-(4-氯-2-氟-节基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基-苯酚(25mg， leq)用 溴-苯基-乙酸甲S旨(41mg， 3eq)和碳酸铯(95mg， 5eq)在二氯甲烷(2mL)中进 行处理直至通过TLC判断反应混合物反应完全。加入水，然后用二氯曱烷 萃取。随后，将酯在LiOH水溶液(lM，15eq)/THFl:l中进行水解。用快 速色i瞽法纯化，洗脱剂2-5%甲醇的二氯甲烷溶液，得到标题化合物，产 率55%。LCMS: M+H: 555.2， M-H: 553.4。实施例5322-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2-苯基乙基)苯基l-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 向千基-膦酸二乙酯(20pL， leq)和氢化钠(6mg， 1.5eq)在DMPU (0.5mL) 中的混悬液中加入3-2-(4-氯-2-氟-千基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基-苯甲醛 (45mg， l叫)。将反应混合物在室温下搅拌45分钟，用水淬灭并用乙醚萃取。 除去挥发性成分，用快速色谱法(硅胶，乙酸乙酯/正-庚烷,2:8)纯化残余物。 将获得的产物溶解在乙醇(2mL)中，在latm下用7%氧化铂作为催4匕剂进 行氢化。通过€6^6@过滤并用快速色谱法处理，洗脱剂二氯甲烷/正-庚 烷，l:l，得到标题化合物，总产率11%。 LCMS:M+H: 509.3。 实施例533 2-爷基-3-乙基-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 305.6。实施例534 3-(4-溴苯基)-2-甲基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例1的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 355.1。实施例5352-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，3-二甲基苯氧基)甲基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-丐l峻该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例5362-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[2-氯-5-(三氟曱基)苯氧基甲基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 613.1。实施例5372-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3- {[2-氯-3-(三氟曱基)苯氧基曱基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H,引唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 613.1。
实施例5382- (4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(1-萘基氧基)甲基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 561.2。实施例5393- {3-[(2-叔丁基-5-甲基苯氧基)甲基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)画2HJ引唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581.3。实施例5402曙(4-氯-2-氟苄基)-3- {3- [(4-氟-2-曱基苯氧基)甲基苯基}-7-(三氟甲基)-2H誦巧|唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 543.5。实施例5412-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二曱基苯氧基)甲基1苯基}-7-(三氟甲基)-211誦吲峻该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例5425-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苄基}氧基)-3，4-二氢萘-l(2H)-酮该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 579.5。2 实施例5432- (4-氯-2-氟节基)-3-(3-{[(3，3-二甲基-2，3-二氢-l-苯并呋喃-7-基)氧基l甲基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581.3。实施例5443- (3-[(2-叔丁基苯氧基)曱基苯基卜2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 567.2。实施例5452-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，3-二甲氧基苯氧基)甲基苯基}-7-(三氟曱基)-211-丐l唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 571.1。实施例5462-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二氯苯氧基)甲基1苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 579.5。实施例5472-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二曱氧基苯氧基)甲基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H--引唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 571.1。
实施例5482-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二溴苯氧基)甲基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 669.2。实施例5493-{3-[(2-烯丙基-6-曱基苯氧基)甲基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-卩引唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 565.7。实施例5502-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二异丙基苯氧基)曱基1苯基}-7-(三氟曱基)-211--引唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 595.4。实施例5513- {3-[(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)甲基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H--引唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581.3。实施例5523-{3-[(2-烯丙基-6-甲氧基苯氧基)甲基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581.3。
实施例5532-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，5-二氯苯氧基)甲基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 579.5。实施例5542- (4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二氟苯氧基)曱基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑该化合物是用与实施例523的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 547.4。实施例5553- ((3-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基》甲基)-N-丙基苯甲酰胺该化合物是用与实施例524的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 596.3。实施例5563-({3_[2-(4-氯-2-氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-N-环丙基苯甲酰胺该化合物是用与实施例524的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 594.5。实施例5572-(4-氯-2-氟千基)-3-(3-{[3-(吗啉-4-基羰基)苄基1氧基}苯基)-7-(三氟甲基)曙2H--引唑该化合物是用与实施例524的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 624.5。
实施例5583-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-N-异丙基苯曱酰胺该化合物是用与实施例524的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 596.3。实施例559{4-[3-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 502.4， 2M+H: 1003.7, M-H: 500.5， 2M-H: 1002.0。实施例560{4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 502.4， M-H: 500.6。实施例5613-{4-[4-(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基]-苯基}-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.8， M-H: 514.4。实施例5623-{4-[3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.8， M-H: 514.4。实施例5633-{3-[4-(2-爷基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.8， M國H: 514.4。实施例5643-{3-[3-(2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.8， M-H: 514.4。实施例5652_{4_4-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基綠卜苯氧基}-2-曱基-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 546.8， M-H: 544.4。实施例5662-{4-[3-(2-苄基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯氧基}-2-甲基-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 546.8， M-H: 544.4。实施例5672-(4-{[4-(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-甲基}-苯基)-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M-H: 528.5。实施例568{4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-乙酸乙酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M-H: 528.5。
实施例5693-{3_[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-丙酸甲酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M-H: 528.5。实施例5703-{3-[3-(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基卜苯基}-丙酸甲酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3, M画H: 528.5。实施例5712-{4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯氧基}-2-甲基-丙酸曱酯该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 560.3， M画H: 558.5。实施例5722-{4-[3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯氧基}-2-甲基-丙酸甲酯该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 560.3， M-H: 558.5。实施例5732-(4-{[4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-甲基}-苯基)-丙酸甲酯该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 544.4， M-H: 542.6。
实施例5742-(4-{[3-(2-苄基-7-三氟甲基-211-吲唑-3-基)-苯基氨基-甲基}-苯基)-丙酸曱酯该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 544.4， M曙H: 542.6。实施例5752-(4-{[3-(2-苄基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-甲基}-苯基)-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M-H: 528.5。实施例5763-{3-[3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-丁酸甲酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 544.4， M國H: 542.6。实施例5773_{4_[3_(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基1-苯基}-丁酸甲酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 544.4， M國H: 542.6。实施例578(4-{[3-(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-甲基}-苯基)-乙酸甲酯该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M-H: 528.5。实施例579{3-[4-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-乙酸甲酯
该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.5， M漏H: 514.4。实施例580{3-[3-(2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基1-苯基}-乙酸甲酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.5， M-H: 514.4。实施例5813-{3-[3-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基1_苯基}-丁酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M-H: 528.5。实施例5823-(4-[3-(2-卡基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基)-丁酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M画H: 528.5。实施例583{3-[3-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 502.4， M-H: 500.6。实施例584{3-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基卜苯基}-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 502.4， M國H: 500.6。
实施例585(4画U3誦(2-节基國7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-笨基氨基-甲基}-苯基)國乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.5， M-H: 514.4。实施例5863- (2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基胺 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 368.3， M-H: 366.6。实施例5874- (2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基胺 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 368.3， M-H: 366.1。实施例588(3- {4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑誦3-基)-苯基氨基1-甲基}曙苯基)画乙酸乙酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 544.4， M-H: 542.6。实施例589(3-{[3-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基卜甲基}-苯基)-乙酸乙酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 544.4， M曙H: 542.6。实施例590L(4-([4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-甲基L苯基)-环丙烷曱酸乙酯
该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 566.1， M-H: 554.3。实施例5911-(4-{[3-(2-千基-7-三氟甲基-211-吲唑-3-基)-苯基氨基-曱基}-苯基)-环丙烷甲酸甲酯该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 566.1， M-H: 554.3。实施例592(3-{[4-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基卜甲基}-苯基)-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.8， M國H: 514.4。实施例593(3-{[3-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-曱基}-苯基)-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.5, M曙H: 514.4。实施例5941-(4-{[3-(2-节基-7-三氟甲基-211-吲唑-3-基)-苯基氨基卜甲基}-苯基)-环丙烷甲酸该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 542.6， M曙H: 540.5。实施例5952-{3-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基1_苯基}-丙酸甲酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3, M-H: 528.5。
实施例596(4-(4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-甲基卜苯基)-乙酸甲酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M画H: 528.5。实施例5972-{3-4-(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.5， M-H: 514.4。实施例598(4-{〖4-(2-节基-7-三氟甲基-m-吲唑-3-基)-苯基氨基卜甲基}-苯基)-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.5， M-H: 514.4。实施例5992-{3-[3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-苯基}-丙酸甲酯 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M-H: 528.5。实施例6002-{3-[3-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基卜苯基}-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.5， M曙H: 514.4。实施例601[3-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基-(2，6-二甲基-千基)-胺 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 486.5， M画H: 484.7。
实施例602(3國{4-[2-(2，4，6-三氟-苄基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基-苯基氨基}-苯基)-乙酸该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 556.1， M-H: 554.3。实施例6032-(3-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-丐j唑-3-基)-苯基氨基l-苯基p2-羟基-丙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 532.4， M-H: 530.3。实施例604[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基-(2，6-二甲基-节基)-胺 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 486.5， M-H: 484.7。实施例605{3-[4_(1-曱基-;三氟曱基-lH-吲唑-3-基)-苯基氨基卜苯基}-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 426.2， M-H: 424.4。实施例606{3-4-(2-曱基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基1-苯基}-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 426.2, M-H: 424.4。实施例607(4-{[4-(2-爷基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-甲基}-3，5-二甲基-苯基)-乙酸
该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 544.4, M-H: 542.6。实施例608(4-U4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基氨基-曱基)-3，5-二曱基-苯基)-乙酸该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 544.4, M-H: 542.6。实施例609(3-{4-[2-(4-氯-2-氟-苄基)-7-三氟甲基-211-吲唑-3-基-苯基氨基}-苯基)-乙酸 该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 554.3， M-H: 552.5。实施例610(3-{4-[2-(2,4-二甲基-苄基)-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基-苯基氨基}-苯基)-乙酸该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 530.3， M-H: 528.2。实施例6112-(4-氯-2-氟-节基)-3-3-(4-甲氧基-节基)-苯基卜7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 525.5。实施例6122-(4-氯-2-氟-节基)-3-[3-(3，5-二甲氧基-千基)-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 555.2。
实施例613
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(3，5-二甲基-苄基)-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 523.9。
实施例614
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(2-甲氧基-节基)-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 525.5。
实施例615
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-3-(3-甲氧基-节基)-苯基l-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 525.5。
实施例616
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(2，3-二甲氧基-苄基)-苯基卜7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 555.2。
实施例617
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(3，4-二曱氧基-苄基)-苯基]-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 555.2。
实施例618
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-3-(4-氯-2-氟-苄基)-苯基]-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 547.4。
实施例619
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(2-氯-4-氟-苄基)-苯基卜7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 549.5。
实施例620
2- (4-氯-2-氟-节基)-3-3-(2-氟-4-三氟甲基-苄基)-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581.3。
实施例621
3- [3-(2，4-双-三氟甲基-苄基)-苯基-2-(4-氯-2-氟-苄基)-7-三氟甲基-2H-吲唑
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 631.7。
实施例622
2-(4-氯-2-氟-千基)-3-[3-(2，4-二氟-苄基)-苯基j-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 531.2。
实施例623
3-[3-(2，5-双-三氟甲基-苄基)-苯基卜2-(4-氯-2-氟-苄基)-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 631.7。
实施例624
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(2-氟-3-甲基-千基)-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 527.3。
实施例625
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(6-氯-2-氟-3-甲基-苄基)-苯基-7-三氟曱基-2H-吲
峻
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 562.1。
实施例626
2-(4-氯-2-氟-节基)-3-[3-(3-二氟甲氧基-节基)-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 561.2。
实施例627
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(2-氯-5-三氟曱基-节基)-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 597.2。
实施例628
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(4-甲磺酰基-苄基)-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 573.5。
实施例629
2-(4-氯-2-氟-节基)-3-[3-(2-曱基-5-三氟甲基-千基)-苯基-7-王氟甲基-2H-吲
峻
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 577.7。
实施例630
2-(4-氯-2-氟-节基)-3-[3-(2-氯-5-氟-苄基)-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 547.4。
实施例631
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-3-(5-氟-2-三氟甲基-苄基)-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581丄
实施例632
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(2，5-二氯-苄基)-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 565.4。
实施例633
2-(4-氯-2-氟-苄基)-3-[3-(5-氯-2-三氟曱基-苄基)-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑 该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 597.2。
实施例634
(3-{3-[2-(4-氯-2-氟-爷基)-7-三氟甲基-211-吲唑-3-基1-爷基}-苯基)-吗啉-4-
基-曱酮
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 608.6。
实施例635
N-千基-3-(3-[2-(4-氯-2-氟-千基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基卜节基}-苯甲酰
胺
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 628.7。
实施例636
(3-{3-[2-(4-氯-2-氟-苄基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基]-苄基}-苯基)-吡咯烷
國l-基誦甲酮
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 592.7。
实施例637
(3-P-[2-(4-氯-2-氟-千基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基-苄基)-苯基)-哌啶-l-
基-甲酮
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 606.5。
实施例638
3一(3-2-(4-氯-2-氟-节基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基I-千基)-N，N-二乙基-苯
甲酰胺
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 594.5。
实施例639
3-(3-[2-(4-氯-2-氟-节基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基-苄基)-N-环丙基-苯甲
酖胺
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 578.6。
实施例640
3-(3-[2-(4-氯-2-氟-千基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基-苄基)-N-异丙基-苯甲
酰胺
该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 580.4。
实施例6413-(3-[2-(4-氯-2-氟-节基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基-苄基》-N-丙基-苯甲酰胺该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 580.4。实施例6423-{3-2-(4-氯-2-氟-苄基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基卜苄基}-^乙基-苯甲酰胺该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 566.6。实施例6433-{3-[2-(4-氯-2-氟-千基)-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基-苄基}-沐甲基-苯甲酰胺该化合物是用与实施例5的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 552.5。实施例6442-爷基-3-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 475.4。实施例6452-节基-3-[4-(2，3-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 481.4。
实施例6462-千基-3-[4-(4-氯苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 479.0。实施例6472- 节基-3-4-(2，3-二氢-lH-茚-5-基氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。LCMS: M+H: 485.6。实施例6482-节基-3-[4-(2-氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 463.4。实施例6492-千基-3-[4-(4-氯-3-曱基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 493.4。实施例6502-苄基-3-[4-(2-氯苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 479.0。实施例6513- (4-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基^N，N-二甲基苯胺 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。LCMS: M+H: 488.3。 实施例6522-节基-3-[4-(3-硝基苯氧基)苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 490.4。实施例6532-苄基-3-{4-[(7-甲氧基-2-萘基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 525.8。实施例6542-爷基-3-4-(4-氟苯氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 463.4。实施例6554_(4-{4-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}千基)苯酚 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 551.0。实施例6562-节基-3-[4-(5，6,7，8-四氢萘-2-基氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 499.0。实施例6577-{4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}喹啉 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 496.7。
实施例6582-爷基-3-[4-(2，4-二氯苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 513.0。实施例6592-苄基-3-[4-(2-曱氧基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 475.4。实施例6602-节基-3-[4-(3，5-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 481.0。实施例6612-千基-3-[4-(2，3-二甲基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 473.3。实施例6622-节基-3-[4-(3，5-二甲基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 473。实施例6632-爷基-3-[4-(4-甲基苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 459。
实施例6642-爷基-3-[4-(4-硝基苯氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 4卯。实施例6652_节基_3-{4-[(4'-硝基联苯-4-基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 566。实施例6663-{4-[4-(4-乙酰基哌溱-1-基)苯氧基1苯基}-2-苄基-7-(三氟曱基)-211-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 571。实施例6672-节基-3-[4-(2，4-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 481.0。实施例6682-千基-3-[4-(3，4-二甲基苯氧基)苯基l-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 473。实施例6692-千基-3-[4-(2-异丙基苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487。 实施例6705-(4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基卜3，4-二氢萘-l(2H)-酮 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 513。实施例6716-{4-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}喹啉 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 496。实施例6722-节基-3-[4-(2，6-二甲氧基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 505。实施例6732-节基-3-4-(2-甲基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 459。实施例6742-节基-3-[4-(3，4-二氯苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 513。实施例6752-苄基-3-[4-(3，4-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 481。 2-苄基-3-[4-(2，5-二氟苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 481。实施例6778-{4-[2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基}喹啉 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 496。实施例6782-节基-3-[4-(4-乙基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 473。实施例6792-千基-3-[4-(2，6-二氟苯氧基)苯基]-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 481。实施例6802- 节基-3-{4-[4-(千氧基)苯氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 551。实施例6813- {3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}苯甲酸甲酯 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 503.7。
实施例6822-节基-3-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基卜7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 475.7。实施例6832-苄基-3-[3-(3，4-二氯苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 513.7。实施例6843-(4-{3-[2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)丙酸曱酯 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 531.7。实施例6851-(2-{3_[2-节基-7-(三氟曱基)JH-吲唑-3-基苯氧基}苯基)乙酮 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.7。实施例6861-(3-{3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯基)乙酮 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.7。实施例6872-节基-3-[3-(3-曱基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 459.7。
2-节基-3-[3-(2-氯苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 479.6。实施例6893-{3-2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基卜N，N-二甲基苯胺 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 488.7。实施例6902-节基-3-[3-(3-硝基苯氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 490.7。实施例6912-节基-3-[3-(2，3-二甲基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 473.8。实施例6922-苄基-3-{3-[2-(三氟甲氧基)苯氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 529.7。实施例6932-节基-3-[3-(2-叔丁基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 501.8。 实施例6942-节基-3-[3-(2-异丙基苯氧基)苯基H-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.8。实施例6955-{3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-3，4-二氢萘-1(211)-酮 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 513.7。实施例6967- {3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}喹啉 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 496.7。实施例6978- {3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}喹啉 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 496.7。实施例6982-千基-3-{3-[3，5-双(三氟甲基)苯氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581.6。实施例6992-千基-3-{3-[(7-甲基-1-萘基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 509.7。
实施例7004-{3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}吖啶 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 546.8。实施例7012-千基-3-P-[2-(节氧基)苯氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 551.7。实施例702(2-{3-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基}苯基)(苯基)甲酮 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 549.7。实施例7032-千基-3-[3-(联苯-2-基氧基)苯基I-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 521.8。实施例7042-(2-{3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)-1，3-苯并噻唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 578.6。实施例7052-节基-3-(3-2-(lH-吡咯-l-基)苯氧基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 510.7。
实施例7062-千基-3-[3-(3，4-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 482.2。实施例7072-千基-3-[3-(2，3-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 482.2。实施例7082-千基-3-[3-(2，5-二氟苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 482.2。实施例7092-千基-3-{3-[(7-甲氧基-2-萘基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 526.3。实施例7101-(2-{3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-4-甲氧基苯基)乙酮 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 518.2。实施例7116-{3-[2-千基-7-(三氟曱基)-2H-吲哇-3-基苯氧基}喹啉 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 497.2。
实施例7122-节基-3-[3-(3，5-二甲基苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 474.2。实施例7132-千基-3-[3-(2-曱氧基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 476.2。实施例7142-爷基-3-[3-(l-萘基氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 496.2。实施例7152-爷基-3-(3-(2-[(lE)-丙-l-烯-l-基I苯氧基)苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 486.2。实施例7162-节基-3-[3-(2-环戊基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 514.3。实施例7172-千基-3-[3-(3，5-二氟苯氧基)苯基卜7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 482.2。
实施例7182-节基-3-[3-(3，5-二氯苯氧基)苯基l-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 515.1。实施例7192-节基-3-[3-(3，5-二甲氧基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 506.2。实施例7202-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(3-氯苯氧基)苯基l-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 533.2。实施例7212-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2-氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 517.3。实施例7226-{3-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻-3-基苯氧基卜2-萘甲腈 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 574.2。实施例7232-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(5，6，7，8-四氢萘-l-基氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲
该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 553.2。实施例7242-(4-氯-2-氟节基)-3-[3-(2-乙氧基苯氧基)苯基I-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 543.2。实施例7251- (2-{3-2-(4-氯-2-氟节基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯基)丙-1-酮该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 555.2。实施例7263曙(3-[2-(lH-苯并咪唑-2-基)苯氧基苯基卜2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 615.2。实施例7272- (4-氯-2-氟节基)-3-3-(2-吡咯烷-l-基苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 568.2。实施例7282-节基-3-{4-[(3-甲氧基苄基)氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 489.5。
实施例7292-节基-3-(4-[(2-氯苄基)氧基l苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 493.4。实施例7302-苄基-7-(三氟甲基)-3-(4-{[2-(三氟甲基)爷基氧基)苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 527.6。实施例7312-节基-3-{4-[(3-曱基苄基)氧基j苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 473.6。实施例7322-千基-3-{4-[(2-甲基苄基)氧基]苯基H-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 473.3。实施例7332-千基-3-{4-[(3-氯苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 493.4。实施例7342-苄基-7-(三氟甲基)-3-(4-{[3-(三氟甲基)千基氧基》苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 527.6。 实施例7352-苄基-3-(4-{[3，5-双(三氟甲基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 595.4。实施例7362-千基-3-{4-[(3，5-二甲基节基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.4。实施例7372-千基-3-(4-[(2，6-二氯苄基)氧基I苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 527.6。实施例7382-节基-3-{4-[(3，5-二氯苄基)氧基1苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 527.3。实施例7392-卡基-3-{3-[(3-曱氧基千基)氧基苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 489.5。实施例7402-节基-3-(3-[(2-氯苄基)氧基l苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 493.4。
实施例7412-苄基-7-(三氟甲基)-3-(3-{[2-(三氟甲基)节基氧基)苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 527.6。实施例7422-爷基-3-{3-[(3-甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 473.3。实施例7432-苄基-3-{3-[(2-甲基苄基)氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 473.3。实施例7442-千基-7-(三氟甲基)-3-(3-{3-(三氟曱基)节基氧基)苯基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 527.6。实施例7452-苄基-3-(3-{[3，5-双(三氟甲基)千基氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 595.4。实施例7462-千基-3-{3-[(3，5-二曱基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.4。
实施例7472-苄基-3-(3-(2,6-二氯苄基)氧基苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 527.3。实施例7482-苄基-3-{3-[(3，5-二氯苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 527.3。实施例7491-[4-({3-2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基环丙烷甲酸该化合物是用与实施例527的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 543.5， M-H: 541.4。实施例7502-节基-3-{3-[(2，6-二曱基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.4。实施例7512-节基-3-{3-[(2-氟苄基)氧基l苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 477.2。实施例7522-苄基-3-{3-[(2-氟-6-硝基千基)氧基苯基}-7-(三氟曱基)-211-吲唑
该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 522.8。实施例7532—苄基-3-(3-[(2-氯-6-氟苄基)氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 511.7。实施例7542-节基_3_{3_[(2，6-二氟苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 495.8。实施例7552-节基-3-{4-[(2-氟苄基)氧基]苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 477.2。实施例7562-千基_3_{4-[(2-氯-6-氟苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 511.7。实施例7572-爷基-3-{4-[(2，6-二氟苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 495.8。 实施例7583-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-m-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基l乙酸 该化合物是用与实施例527的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 517.4， M-H: 515.6。实施例759乙酸3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基酯 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 411.2。实施例7602-节基-3-(4-[(2-氟-6-硝基苄基)氧基苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 522.8。实施例761乙酸4-({3-[2-节基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基酯 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 517.4。实施例762[4-({3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苄基膦酸二乙酯 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 609.5。实施例763[4-((4-[2-千基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基〉甲基)节基膦酸二乙酯 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 609.5。
实施例7644-({3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苄腈 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 484.4。实施例7653- ({3-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苄腈 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 484.4。实施例7664- ({4-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苄腈 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 484.4。实施例7672-千基-3-(3-U3-(lH-四唑-5-基)节基氧基)苯基)-7-(三氟甲基)-2HJ引唑 该化合物是用与实施例529的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 527.6， M國H: 525.8。实施例7682-节基-3-(4-([4-(lH-四唑-5-基)苄基氧基)苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例529的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 527.6， M曙H: 525.8。实施例7694-((3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)甲基)苄基膦酸 该化合物是用与实施例530的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 553.4， M-H: 551.9。
实施例770(4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基-苄基)-膦酸单乙酯 该化合物是用与实施例530的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581.3， M誦H: 579.5。实施例771[4-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-:m-吲唑-3-基1苯氧基}甲基)千基膦酸该化合物是用与实施例530的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 553.4， M-H: 551,6。实施例7722- (2，4-二甲基节基)-3-{3-[(2，6-二甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 515.6。实施例7733- (3-[(2，6-二甲基苄基)氧基I苯基)-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 541.4。实施例7743-{3-[(2-氟-6-硝基千基)氧基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 576.5。
实施例7752-(2，4-二氟苄基)-3-{3-[(2，6-二甲基苄基)氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 523.7。实施例7762-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-[(2,6-二曱基苄基)氧基苯基H-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例7772-(2-氯-4-氟苄基)-3-{3-[(2,6-二曱基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例7782-节基-3-{3-[(3，5-二甲氧基苄基)氧基]苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 519.5。实施例7792-节基-3-{4-[(2,6-二甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.4。实施例7802-(2，4-二氯节基)-3-{3-[(2,6-二甲基苄基)氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 555.2。
实施例7812-苄基-3-{3-[(2,5-二曱基苄基)氧基I苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.4。实施例7822-苄基-3-(3-{[2-氟-6-(三氟甲基)千基]氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 545.3。实施例7832-[4-({3-[2-(2，4-二曱基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}甲基)苯基I-2-曱基丙酸 该化合物是用与实施例528的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 573.8， M-H: 571.4。实施例7842-甲基-2-4-({3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)JH-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基丙酸该化合物是用与实施例528的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 599.6, M-H: 597.5。实施例7852-[4-(p-[2-(2，4-二曱基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)甲基)苯基I丙酸该化合物是用与实施例528的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 559.4， M-H: 557.6。
2-4-({3-[2-(2，4,6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基丙酸该化合物是用与实施例528的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 585.2， M-H: 583.4。实施例7872-(2，4-二甲基苄基)-3-{3-[(2-氟-6-硝基苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 550.7， M-H: 548.6。实施例7883-({3-2-(2，4-二甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苄腈 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 512.6。实施例7893-[3-(千氧基)苯基-2-(2，4-二甲基苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.4。实施例7902-(4-氯-2-氟千基)-3-{3-[(2-氟-6-硝基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 574.4， M-H: 572.3。 实施例7913-({3-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苄腈 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 536.3。实施例7922-(3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-2-(4-曱基苯基)丙酸该化合物是用与实施例528的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 583.4， M-H: 581.3。实施例7932-[4-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基1丙酸该化合物是用与实施例528的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 583.1， M曙H: 581.3。实施例7942-[4-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)JH-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基]-2-曱基丙酸 该化合物是用与实施例528的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 597.5， M-H: 595.4。实施例7952-(2,4-二氟苄基)-3-{4-[(2，6-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 523.7。
实施例7962-(2，4-二氯千基)-3-{4-[(2，6-二甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 555.2。实施例7972-(4-氯-2-氟节基)-3-{4-[(2，6-二曱基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例7982-(2-氯-4-氟爷基)-3-H-[(2，6-二甲基苄基)氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例7992-(2,4-二甲基爷基)-3-H-(2,6-二甲基苄基)氧基苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 515.6。实施例8002-苄基_3_(4_{[2-氟-6-(三氟甲基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 545.3。实施例801[4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-3，5-二甲基苯基乙酸 该化合物是用与实施例2的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 545.3。实施例802[4-({4-[2_苄基-7-(三氟甲基)-m-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-3，5_二甲基苯基乙酸该化合物是用与实施例801的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 545.3。实施例8032-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，5-二甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例8042-(2，4-二甲基苄基)-3-{3-[(2，5-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 515.6。实施例8054-({3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-3，5-二溴苯甲酸 该化合物是用与实施例801的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 661.0， M画H: 659.0。实施例8064-({4-[2-千基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-3，5-二溴苯曱酸 该化合物是用与实施例801的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 661.0， M-H: 659.1。
实施例8074-({3-2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}甲基)-3，5-二甲基苯甲酸 该化合物是用与实施例801的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 531.2， M-H: 529.3。实施例8082_节基_3_{4-[(2，5-二甲基苄基)氧基I苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 487.4。实施例8092-(2-氯-4-氟苄基)-3-(4-[(2，5-二甲基苄基)氧基I苯基K7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例8102- (2，4-二氯苄基)-3-{4-[(2，5-二甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 555.2。实施例8113- {3-[(2，5-二曱基苄基)氧基1苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 541.4。实施例812{4-2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基]苯氧基}(3-曱基苯基)乙酸 该化合物是用与实施例527的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 517.4。实施例813{3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}(3-甲基苯基)乙酸 该化合物是用与实施例527的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 517.4， M画H: 515.3。实施例8142-节基-3-[4-(2-萘基甲氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 509.6。实施例8152-千基-3-4-(l-萘基甲氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 509.3。实施例8162-苄基_3- {4-[(3-甲基-2-萘基)甲氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 523.7。实施例8172-节基-3-[3-(2-萘基甲氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 509.3。
实施例8182- 节基-3-[3-(l-萘基甲氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 509.6。实施例8192-苄基-3-{3-[(3-甲基-2-萘基)甲氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 523.7。实施例8202-苄基-3-{4-(2-甲基-l-萘基)曱氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 523.7。实施例8213- [4-(9-蒽基甲氧基)苯基]-2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 559.4。实施例8222-苄基-3-{3-[(2-曱基-l-萘基)甲氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 523.7。实施例8233-[3-(9-蒽基甲氧基)苯基-2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 559.4。 实施例8242-(4-氯-2-氟苄基)-3-(4-[(2,5-二甲基苄基)氧基l苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例8252-(2，4-二甲基苄基)-3-{4-[(2，5-二甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟曱基)-2H-丐l峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 515.6。实施例8263-{4-(2，5-二甲基苄基)氧基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 541.4。实施例8272-(4-氯-2-氟苄基)-3- {3-[(2-曱基-3-硝基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-巧1唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 570.5。实施例8282-(4-氯-2-氟苄基)-3-p-[(5-甲基-2-硝基苄基)氧基]苯基H-(三氟曱基)-2H-p引唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 570,5。
实施例8292-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-氯-5-硝基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟曱基)-211-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 5卯.3。实施例8302-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-[(2-氟-3-甲基苄基)氧基苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲哇该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 543.5。实施例8312-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[5-氟-2-(三氟曱基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟曱基)-2HH唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 597.2。实施例8322-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-氯-3-(三氟甲基)苄基1氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 613.1。实施例8332-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-甲氧基-5-硝基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 586.1。 实施例8342- (4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[2-甲基-5-(三氟甲基)爷基氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 593.6。实施例8353- {3-[(2-溴-5-曱氧基苄基)氧基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲喳该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 621.5。实施例8363-(3-{[2，5-双(三氟曱基)节基氧基}苯基)-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 647.6。实施例8371- [3-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基苯氧基}甲基)-4-甲氧基苯基I乙酮 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 584.3。实施例8382- (4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，5-二氟苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 547.7。
实施例8393-{3_[(2-溴-5-氟苄基)氧基1苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 607.1。实施例8402-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(3-氯-2-氟苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 563.3。实施例8412-(4-氯-2-氟节基)-3-(3-{[2-氟-5-(三氟甲基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-叼l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 597.2。实施例8422-(4-氯-2-氟千基)-3-{3-[(2,3，6-三氟千基)氧基l苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 565.4。实施例8432-(4-氯-2-氟千基)-3-{3-[(2，5-二氯苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 579.3。实施例8442-(4-氯-2-氟节基)-3-(3-{[2-氯-5-(三氟甲基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟甲
基)画2H-丐I唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 613.1。实施例8452-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{5-氯-2-(三氟甲基)苄基1氧基}苯基)-7-(三氟甲基)誦2HH唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 612.8。实施例844-({3-2-(4-氯-2-氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑_3-基苯氧基}甲基)苯基乙酸该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 569.6。实施例847[4-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)JH-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基乙酸甲酯该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 583.4。实施例8482-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(6-氯-2-氟-3-甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 577.7。
实施例8493-(3-[(2-氯-3，6-二氟苄基)氧基苯基)-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H國丐l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581.3。实施例8503-{3-[(3-氯-2，6-二氟苄基)氧基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-p引唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 581.3。实施例8512-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(5-氯-2-氟苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 563.6。实施例8522-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，5-二曱氧基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唾该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 571.4。实施例8532-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(5-氟-2-曱基苄基)氧基]苯基}-7-(三氟曱基)-211-吲峻该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 543.5。
实施例8542-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二氟-3-甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 561.2。实施例8552-(4-氯-2-氟千基)-3-{3-[(2，6-二氟苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 547.7。实施例8562曙(4-氯-2-氟苄基)-3-p-[(2-氯-6-氟苄基)氧基I苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 563.3。实施例8572-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[2-甲氧基-5-(三氟甲氧基)节基1氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-叼l唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 625.4。实施例8582-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-[(2，3-二甲氧基苄基)氧基]苯基H-(三氟甲基HH-吲唾该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 571.4。
实施例859 (4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 525的化合物类似的方法制备的。实施例860甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 525的化合物类似的方法制备的。实施例8612-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-[(2-氯-5-氟苄基)氧基苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 563.6。实施例8622-(2，4-二甲基苄基)-3-(3-{[5-氟-2-(三氟甲基)节基氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 573.8。实施例84-({3-[2-甲基刁-(三氟甲基)-:m-吲唑-3-基j苯氧基}甲基)苯基]乙酸该化合物是用与实施例531的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 441.5， M-H: 439.7。实施例8642_(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-氯-6-氟-3-甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)國2H-。引唑2833-3-(节氧基)苯基-2-该化合物是用与实施例 LCMS: M+H: 511.7。2-(4-氯-2-氟节基)-3-{3-[(4-该化合物是用与实施例 LCMS: M+H: 525.8。 该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 577.7。实施例865[4-({3-[7-(三氟甲基)-lH-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基乙酸 该化合物是用与实施例531的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 427.4， M-H: 425.9。实施例8662-(3-[2-(4-氯-2-氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基卜2-苯基丙酸 该化合物是用与实施例531的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 569.6， M-H: 567.5。实施例867(3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)(3-甲基苯基)乙酸该化合物是用与实施例531的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 569.6， M-H: 567.5。实施例868[4-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-2，5-二甲基苯基乙酸 该化合物是用与实施例531的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 597.5。实施例869[4_({3-[2-(2，4,6-三氟苄基H-(三氟甲基)-:m-吲唑-3_基1苯氧基}曱基)苯基乙酸
LCMS: M+H: 571.4， M-H: 569.3。实施例8701-[4-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基1环丙烷甲酸该化合物是用与实施例527的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 595.4， M-H: 593.6。实施例8713-(3-{5-氟-2-(三氟甲基)苄基1氧基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 599.3。实施例872[3-({3-[2-(4-氯-2_氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯氧基}曱基)-2，4-二甲基苯基l乙酸 该化合物是用与实施例531的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 597.5。实施例873[4-({3-2-(2，4-二曱基苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基I乙酸该化合物是用与实施例531的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 545.6， M-H: 543.5。实施例8742-[3-({4-[2-(2，4-二甲基千基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基1苯基}氨基)苯基-2-曱基丙酸
该化合物是用与实施例4的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 558.5.实施例8753-(3-{[5-氯-2-(三氟曱基)苄基氧基}苯基)-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 615.5。实施例8763-(3-{[2-氯-5-(三氟甲基)苄基氧基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑该化合物是用与实施例525的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 615.5。实施例8772-(4-氯-2-氟千基)-3-P-[2-(2，5-二甲基苯基)乙基]苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 537.5。实施例8782-(4-氯-2-氟节基)-3-{3-[2-(2，5-二氯苯基)乙基1苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑 该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 577.7。实施例8792-(4-氯-2-氟千基)-3-{3-2-(2，5-二氟苯基)乙基苯基}-7-(三氟曱基)JH-吲唑 该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。<formula>formula see original document page 287</formula>实施例8802-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-[2-(5-氯-2-氟苯基)乙基I苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 561.2。实施例8812國(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[2-(2-氯-5-氟苯基)乙基1苯基}-7-(三氟甲基)-211國吲峻该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 561.2。实施例8822-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基乙基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 595.4。实施例8832-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-3-(三氟甲氧基)苯基乙基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H,引唑该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 593.6。实施例8842-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-2-(3-甲氧基苯基)乙基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲喳 该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6。实施例8852-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[3-(二氟甲氧基)苯基乙基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 575.6。实施例8862-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[2-甲基-5-(三氟甲基)苯基l乙基}苯基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 591.5。实施例8873-(3-{2-[2,5-双(三氟曱基)苯基乙基}苯基)-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 645.5。实施例8882-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[2-(2,3-二甲氧基苯基)乙基苯基}-7-(三氟甲基)-2H--引唑该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 569.6。实施例8892-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[2-氯-5-(三氟曱基)苯基乙基}苯基)-7-(三氟甲
基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 611.3。实施例8902-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[5-氯-2-(三氟甲基)苯基乙基}苯基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 611.3。实施例8912-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[5-氟-2-(三氟曱基)苯基l乙基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例532的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 595.4。实施例892(3-{3-[2-节基-7-(三氟甲基"H-吲唑-3_基1苯氧基}苯基)乙酸 在0。C下，将在600nL丙酮中的五十毫克(50mg，0.094mmol)2-苄基 -3-[4-(3-[1,3]二氧戊环-2-基-甲基-苯氧基)-苯基-7-三氟-甲基-2H-吲唑(该化 合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的)用5eq琼斯试剂(3.6M Cr03在含水H2S04中的溶液)处理，同时在室温下搅拌2小时。用冰 /NaHS03淬灭反应混合物并用CH2Cl2萃取三次。干燥合并的有机相，蒸 发，将粗物质溶解在0.5mL甲醇中。加入二十毫克(20mg)LiOH,将反应 混合物在70。C下搅拌2小时。浓缩反应混合物，用NaCl(饱和水溶液)稀 释，用2MHC1(水溶液)酸化并用CH2Cl2萃取三次。将粗物质在ACE-C8 柱上通过使用酸性流动相梯度的HPLC进行纯化，得到分析纯的产物。 LCMS: M+H: 503.3， M-H: 501.5。
实施例8932- {3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯甲醛 该化合物的制备与实施例3所述的方法类似。将2-节基-3-(3-溴-苯基)画7-三氟甲基誦2H-丐l唑(60mg， 0.139mmo1)、碳酸铯(272mg， 0.835mmo1)、 Cul (80mg， 0.417mmol)和2-羟基-苯甲醛(51mg， 0.417mmol)溶解在6ml干 燥吡啶中。如实施例3所述进行反应和后处理。 LCMS: M+H: 473.3， M+COO : 517.4。实施例8942-(3-{3-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)-2-甲基丙酸 2-(3-{3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}苯基)-2-甲基丙酸曱酯 的制备将3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯酚(96mg， 0.26mmo1)、 2-甲 基-2-[3-(4，4，5，5-四曱基-[l，3，2二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-苯基-丙酸甲酯 (80mg， 0.26mmol)、 Cu(OAc)2 (47mg， 0.26mmol)和吡啶(42nL， 0.52mmo1) 溶解在3ml无水CH2C12中并与粉碎的分子筛(molsieves)(4A)—起在室温下 搅拌过夜。用1MHC1 (水溶液)稀释反应混合物并用CH2Cl2萃取产物三次。 干燥合并的有机相，蒸发，将粗物质在ACE-C8柱上通过使用酸性流动相 梯度的制备型HPLC进行纯化，得到8.4mg分析纯的产物。LCMS: M+H: 546.5。 2-(3-{3-2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}苯基)-2-甲基丙酸的制 备用与实施例2的制备所述的方法类似的方法由2-(3-{3-[2-苄基-7-(三氟 甲基)-211-丐|峻-3-基苯氧基}苯基)-2-甲基丙酸甲酯获得了该化合物。 LCMS: M+H: 531.5， M画H: 529.1。实施例8953- (4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)苯曱酪2- 苄基-3-4-(3-[l，3二氧戊环-2-基甲基-苯氧基)-苯基l-7-三氟甲基-2H-吲唑 的制备该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 531.5。3- {4-[2-苄基-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯甲醛的制备将2-节基-3-[4-(3-[l，3二氧戊环-2-基甲基-苯氧基)-苯基-7-三氟甲基 -2H-P引唑(14mg， 0.0264mmol)用6.6mg PPTS在1.5ml丙酮中于回流下处理 2小时。用NaHC03和CH2Cl2萃取反应混合物。干燥合并的有机相，蒸发，的梯度进行纯化，得到5mg分析纯的产物, LCMS: M+H: 487.0 ， M-H : 485.6。实施例896(3-{4-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)曱醇 该化合物是由3-{4-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯甲酸 曱酯(实施例912; 30mg， 0.060mmol)制备的，将3-{4-[2-节基-7-(三氟甲 基)-2H-吲唑-3-基苯氧基!苯甲酸甲酯溶解在1.5ml乙醚中并用LiAlH4处 理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。用水淬灭反应混合物并搅拌15分钟。 过滤浆液，用Et20/NH4C1(饱和水溶液)萃取产物。蒸发溶剂后，将粗物质 在ACE-C8柱上通过使用酸性流动相梯度的HPLC进行纯化，得到19.6mg 分析纯的产物。LCMS: M+H: 475.4， M+COO : 519.5。实施例8973-{4-[2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-N-甲氧基-N-甲基苯曱酰胺3-{4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯氧基}苯曱酸的制备 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。3-{4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-]\-甲氧基-N-甲基苯甲酰 胺的制备将溶解在2mLCH2Cl2中的3-(4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基
苯氧基)苯甲酸(115.8mg， 0.237mmo1)、盐酸(3-二甲基狄-丙基)-乙基-碳二 亚胺(86mg, 0.356mmo1)、盐酸0,7V-二甲基-羟胺(69mg， 0.711mmol)和 0.3mL三乙胺的反应混合物在室温下搅拌过夜。用1MHC1(水溶液)淬灭 反应混合物，用CH2Cl2萃取粗物质。将粗物质用快速色谱法进行纯化， 使用EtOAc/庚烷，3:7作为洗脱剂，得到17mg分析纯的产物。LCMS:M+H: 532.2。实施例8983-{4-2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基)-N，N-二甲基苯甲酰胺 该化合物是由实施例912的化合物制备的。将3-{4-[2-苄基-7-(三氟甲 基)-2HJ引唑-3-基苯氧基)苯曱酸曱S旨(49mg， 0.0971mmol)溶解在2M的二 甲胺的曱醇溶液(1.5mL)中，加入0.5mg氰化钠，将反应混合物在60。C下搅拌过夜。蒸发溶剂，将残余物溶解在CH2Cl2中并用盐水洗涤。干燥合并的有机相，蒸发，将粗物质在ACE-C8柱上通过使用酸性流动相梯度的 HPLC进行纯化，得到9mg分析纯的产物。 LCMS: M+H: 516.0。实施例8993-{4-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯甲酰胺 将在0.8mL 二^T恶烷中的3-(4-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-叼l唑-3-基l苯氧 基)苯甲酸(39mg， 0.08mmol)加入到NbCl5 (64mg， 0.238mmol)中，然后加入 0.95mLNH3 (0.5M的二巧恶烷溶液)。将温度緩慢升高至50'C并搅拌2天。 蒸发溶剂并将残余物溶解在CH2Cl2中，然后过滤沉淀。将残余物溶解在 CH2Cl2中并用盐水洗涤。干燥合并的有机相，蒸发，将粗物质在ACE-C8 柱上通过使用酸性流动相梯度的HPLC进行纯化，得到分析纯的产物。LCMS: M+H: 488.3， M画H: 486.5。实施例9005-{4-[2-(4-氯-2-氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}-1 ，2,3,4-四氢萘-l國醇将溶解在1.5mLTHF中的5-{4-[2-(4-氯-2-氟节基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基)-3，4-二氢萘-l(2H)-酮(14mg， 0.025mmol)加入到LiAlH4 在THF中的浆液中并在室温下搅拌2小时。用H20淬灭反应混合物并搅 拌15分钟。过滤混合物，然后用CH2Cl2萃取。干燥合并的有机相，蒸发， '将粗物质在ACE-C8柱上通过使用酸性流动相梯度的HPLC进行纯化，得 到1.2mg分析纯的产物。LCMS: M+H: 567.5， M+COO : 611.3。实施例9013-{4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基苯氧基)-N，N-二甲基苯甲酰胺将4-2-(4-氯-2-氟-千基)-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基-苯酚(50mg， 0.12mmo1)、 3-(N，N-二甲基-苯甲酰胺)-苯基硼酸(0.24mmo1)、 Cu(OAc)2 (22mg， 0.12mmol)和吡啶(2eq)溶解在2ml无水CH2C12中。加入分子筛(4人)， 将反应混合物搅拌3天。用NH4CL(水溶液)和CH2Cl2萃取反应混合物。 干燥合并的有机相，蒸发，将粗物质在ACE-C8柱上通过使用中性流动相 梯度的HPLC进行纯化，得到17mg分析纯的产物。LCMS: M+H: 568.8， M+COO : 571.2。实施例9022-(3-{4-[2-节基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯基)丙-2-醇 将3-(4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)苯甲酸甲酯(10mg， 0.02mmol)用MeMgBr (3M的Et20溶液，0.13mL)在2ml THF中进4亍处理。
将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后用CH2CVNH4C1萃取。用快速 色镨法进行纯化，使用CH2CV庚烷，1:1作为流动相，得到2mg分析纯的 产物。LCMS: M+H: 503.3; M+COO : 547.4。实施例9035-(4-[2-(4-氯-2-氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-l，2，3，4-四氢萘-l誦醇将溶解在10mLEtOH中的5-(4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H國 吲唑-3-基I苯氧基)-3，4-二氢萘-l(2H)-酮(330mg， 0.58mmol)加入到NaBH4 在EtOH中的浆液中并在室温下搅拌过夜。用H20淬灭反应混合物并搅拌 15分钟。过滤混合物，然后用CH2Cl2萃取。干燥合并的有机相，蒸发， 将粗物质在ACE-C8柱上通过使用酸性流动相梯度的HPLC进行纯化，得 到外消旋混合物。拆分两种对映体，得到本实施例卯3和实施例936的分 析纯的产物。LCMS: M+H: 567.5, M+Ac : 625.4。实施例卯42-节基-3-(3-苯氧基苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 445.4，M+Ac: 503.3。实施例9052-千基-3-3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 475.4， M+Ac : 533.3。
实施例9062-苄基-3-{3-[3-(1，3-二氧戊环-2-基曱基)苯氧基苯基}-7-(三氟曱基)-211-吲峻该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 531.1。实施例卯72-(4-{3-2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)-2-甲基丙酸甲酯 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 545.3， M+COO : 589.7。实施例9083-{3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基I苯氧基卜N，N-二甲基苯甲酰胺 该化合物是用与实施例894的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 545.6， M+COO : 589.4。实施例909(3-(4-[2-千基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯基)乙酸 该化合物是用与实施例892的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 503.3， M+画H: 501.2。实施例9102-苄基-3-(4-[3-(l,3-二氧戊环-2-基曱基)苯氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲峻该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 531.2， M+COO : 575.6。实施例9112-苄基-3-[4-(3，5-二甲基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 473.3。实施例9123-{4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}苯甲酸甲酯 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 503.3， M+COO : 547.7。实施例9133-{4-2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-N-甲基苯甲酰胺 该化合物是用与实施例898的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 502.0， M+Ac_: 560.0。实施例9142- (2，4-二甲基苄基)-3-4-(2-甲氧基苯氧基)苯基l-7-(三氟甲基)-2H-吲唑该化合物是用与实施例893的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H: 503.3。实施例9153- [4-(2-甲氧基苯氧基)苯基I-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例893的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 529.1， M+COO : 573.2。实施例9162-(4-氯-2-氟爷基)-3-[4-(2-曱氧基苯氧基)苯基]-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例893的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 527.3， M+COO: 571.1。
实施例9173-{4-[2-(2，4-二甲基节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基苯氧基卜N，N-二甲基苯胺该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 516.8， M+COO : 559.7。实施例918N，N-二曱基-3-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}苯胺该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 542.6。实施例9193-(4-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-N，N-二曱基苯胺该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 540.5， M+COO : 584.6。实施例9203-(4-p-(2，4-二甲基千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-1^-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 560.3。实施例921N-甲氧基-N-甲基-3-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯甲酰胺该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。LCMS:M+H: 586.1。实施例9223-{4-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯氧基}-]\-甲氧基-^甲基苯甲酰胺 该化合物是用与实施例3的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 584.3。实施例9235-{4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}-3，4-二氢萘-l(2H)-酮该化合物是用与实施例893的化合物类似的方法制备的。 LCMS:M+H 565.2。实施例9242-千基-3-{4-[2-(三氟甲氧基)苯氧基l苯基H-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例893的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 529.3。实施例9252-节基-3-[4-(l-萘基氧基)苯基卜7-(三氟曱基)-2H-吲唑 该化合物是用与实施例893的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 495.4。实施例9263-{4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基}苯甲醛 该化合物是用与实施例893的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H 525.8。页实施例9272- (4-氯-2-氟苄基)-3-[4-(5，6，7，8-四氢萘-1-基氧基)苯基-7-(三氟甲基)-211醫吲峻该化合物是用与实施例893的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H 551.6。实施例9283- (4-[2-(4-氯-2-氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基)-N,N-二乙基苯甲酰胺该化合物是用与实施例901的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 596.3。实施例9292-(4-氯-2-氟苄基)-3-{4-[3-(处咯烷-1-基羰基)苯氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例901的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 594.3。实施例9302-(4-氯-2-氟苄基)-3-{4-[3-(哌啶-1-基羰基)苯氧基]苯基}-7-(三氟甲基)-211-巧l唑该化合物是用与实施例901的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 608.3。实施例9312-(4-氯-2-氟节基)-3-{4-[3-(吗啉-4-基羰基)苯氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-211-p引唑该化合物是用与实施例901的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 610.26。实施例9321- (3-{4-2-(4-氯-2-氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)乙酮该化合物是用与实施例893的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 539.6， M+COO : 583.1。实施例933N，N-二甲基-3-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}苯曱酰胺该化合物是用与实施例901的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 570.5， M+COO : 614.6。实施例9343-{4-[2-(2，4-二甲基节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基》-N，N-二甲基苯甲酰胺该化合物是用与实施例901的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 544.4， M+Ac : 602.6。实施例9352- (3-{4-[2-(4-氯-2-氟爷基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯氧基}苯基)丙-2-醇该化合物是用与实施例902的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 555.2， M+COO : 559.6。实施例9365-(4-[2-(4-氯-2-氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基H，2，3，4-四氢萘-l-醇 该化合物是用与实施例903的化合物类似的方法制备的并且是实施例 903的另一个对映体。LCMS: M+H: 567.5， M+COO : 625.4。实施例9373_{4-3-(哌啶-1-基羰基)苯氧基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例901的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 610.4， M+COO : 654.5。实施例9382- (3-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}苯基)丙-2-醇该化合物是用与实施例卯l的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 557.3， M+Ac : 615.5。实施例9393- {4-[3-(吗啉-4-基羰基)苯氧基1苯基}-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑该化合物是用与实施例901的化合物类似的方法制备的。 LCMS: M+H: 612.5。至967)。实施例9405-(3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-3,4-二氢萘-1卿-酮 MS (ES) m/z 564.6;HPLC纯度99.6%，在210-370 nm处，12.0 mill.; Xterra RP18,3.5u， 150 x 4.6 mm柱,1.2 mL/min,在10 min中85/15-5/95 (Ammon. Form. Buff. Ph=3.5/ACN+MeOH)，保持4min。实施例9412-(2-氯-4-氟节基)-3-(4-甲氧基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 MS (ES) m/z 434.7。实施例9422- (4-氯-2-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 MS(ES) m/z 434.8。实施例9433- (4-甲氧基苯基)-2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 MS (ES) m/z 437.0。实施例9445-{3-[2-(2-氯-4-氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}喹啉 MS (ES) m/z 547.6。HPLC纯度100%,在210-370 nm处，11.8 min.; Xterra RP18, 3.5u, 150 x 4.6 mm柱，1.2 mL/min，在10 min中85/15-5/95 (Ammon. Form. Buff. Ph=3.5/ACN+MeOH)，保持4min。实施例9455-{3-2-(2-氯-4-氟千基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}异喹啉 MS (ES) m/z 547.7。HPLC纯度97.4%，在210-370 nm处，11.8 min.; Xterra RP18, 3.5u，
150 x 4.6 mm柱,1.2 mL/min，在10 min中85/15-5/95 (Ammon. Form. Buff. Ph=3.5/ACN+MeOH),保持4min。实施例9464-{3-[2-(2-氯-4-氟节基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}喹唑啉 MS (ES) m/z 548.6。HPLC纯度98.5%，在210-370 nm处，11.1 min.; Xterra RP18， 3.5u， 150 x 4.6 mm柱，1.2 mL/min，在10 min中85/15-5/95 (Ammon. Form. Buff. Ph=3.5/ACN+MeOH),保持4min。实施例9476-{3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-3，4-二氢萘-l(2H)-酮MS (ES) m/z 566.8。HPLC纯度98.4%,在210-370 nm处，11.7 min.; Xterra RP18, 3.5u， 150 x 4.6 mm柱，1.2 mL/min，在10 min中85/15-5/95 (Ammon. Form. Buff. Ph=3.5/ACN+MeOH)，保持4min。实施例9482-(2-氯-4-氟千基)-3-[3-(5，6，7，8-四氢萘-2-基氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲峻MS (ES) m/z 550.7。HPLC纯度95.1%,在210-370 nm处，12.9 min.; Xterra RP18， 3.5u， 150 x 4.6 mm柱,1.2 mL/min，在10 min中85/15-5/95 (Ammon. Form. Buff. Ph=3.5/ACN+MeOH),保持4 min。实施例9492國(2-氯-4-氟千基)-3-[3-(5，6，7，8-四氢萘-l-基氧基)苯基I-7-(三氟甲基)-2H-吲 HPLC纯度100%，在210-370 nm处，12.8 min.; Xterra RP18， 3.5u， 150 x 4.6 mm柱，1.2 mL/miii,在10 min中85/15-5/95 (Ammon. Form. Buff. Ph=3.5/ACN+MeOH)，保持4min。实施例9502-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基l苯基)-lH-吲味-5-甲腈 MS (ES) m/z 546.7。实施例9513-[4-(5-氟-lH-吲哚-2-基)苯基I-2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 MS (ES) m/z 539.7。实施例9525画(3-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-3，4-二氢萘-1(2H)画酮MS (ES) m/z 566.8。HPLC纯度100%，在210-370 nm处，11.7 min.; Xterra RP18,3.5u， 150 x 4.6 mm柱，1.2 mL/min，在10 min中85/15-5/95 (Ammon. Form. Buff. Ph=3.5/ACN+MeOH)，保持4min。实施例9536-(3-[2-(2-氯-4-氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-3，4-二氢萘-1(2H)國酮MS(ES) m/z 564.7。HPLC纯度99.3%,在210-370 nm处，12.0 min.; Xterra RP18， 3.5u, 150 x 4.6 mm柱,1.2 mL/min，在10 min中85/15-5/95 (Ammon. Form. Buff. Ph=3.5/ACN+MeOH)，保持4 min。
实施例9543-[3-(5-溴-6-甲基-lH-吲哚-2-基)苯基l-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑MS(ES) m/z 613.6。实施例9553-[4-(5-溴-6-曱基-111-吲哚-2-基)苯基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-丐l唑MS (ESI， [M-H-)m/z 711.7。实施例956l-甲基-2-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)-lH-吲哚-5陽甲腈HRMS: C31H18F6N4 + H+的计算值，561.15084;实测值(ESI，M+H]+)， 561.1509。实施例9573-[4-(5-氟-l-甲基-lH-吲哚-2-基)苯基-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑HRMS: C30H18F7N3 + H+的计算值，554.14617;实测值(ESI, [M+H+)， 554.1463。实施例9586-(3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-3，4-二氢萘-l(2H)-酮MS (ES)Wz 566.8。
实施例9592-{4-[2-(2,4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)-lH-吲哚-5-甲腈 MS (ES)/m/z 546.7。实施例9603-[4-(5-氟-lH-吲哚-2-基)苯基]-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 MS (ES)M 539.7。实施例9615画{3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-3,4-二氢萘曙l(2H)-酮MS (ES)m/z 566.8。实施例9626-(3-[2-(2-氯-4-氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基H，4-二氢萘-1(211)-酮MS (ES)/ /z 564.7。实施例963(5-{3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}-1-羟基-1，2，3，4-四氢萘-1-基)乙酸曱酯 MS (ESI) 一 639。实施例964[4-({3_2-(2，4，6-三氟苄基)-;(三氟甲基"H-吲唑-3-基1苯氧基}甲基)苯基乙酸乙酯MS (ES)m/z 598.8。 实施例965(5-{3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基}-3，4-二氢萘-l國基)乙酸MS (ES)挑々606.8。实施例966[4-({4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基乙酸乙酯MS (ES)附々596.8。实施例9675-(3-[2-(4-氯-2-氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基卜l，2，3，4-四氢萘-l-醇MS (ES)附/z 566.8。如本领域技术人员将理解的那样，可以在不脱离本发明的精神实质的 情况下对本发明的优选实施方案进行多种改变和调整。所有这类变体均落 入本发明的范围内。本专利文件中所提及的各个专利、专利申请和包括书 在内的印刷出版物均在此全文引入作为参考。本申请要求了 2004年8月3日提交的序列号为60/598,573的美国临时 申请和2005年4月8日提交的序列号为60/669,737的美国临时申请的优先 权，在此将它们各自全文引入本文作为参考。
权利要求
1. 具有式(I)或(Ia)的化合物或其可药用盐id="icf0001" file="A2005800309240002C1.gif" wi="108" he="50" top= "37" left = "50" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="no"/>其中R1是C1-6烷基、CN、CO2R5、C(O)R5、C2-6链烯基、C3-8环烯基、C2-6炔基、NR5R6、C(O)NR5R6、苯基、噻吩、C1-3烷氧基、卤素或S(O)kR5；其中所述的C1-6烷基任选地被1-7个独立地选自卤素和OH的取代基取代；k是0、1或2；各R5和各R6独立地是H、C1-6烷基、C3-8环烷基、S(O)2-烷基或芳基烷基；或者各R5和各R6与它们所连接的氮原子一起独立地形成c)任选地被C1-3烷基、CH2OH或C(＝O)NH2取代的3-7元饱和环；或d)任选地被至多三个独立地选自＝O、C1-3烷基、COC1-6烷基和CO2C1-6烷基的取代基取代的、在其主链中含有一个或两个另外的杂原子的3-7元环；条件是当R1是S(O)kR5时，所述的S(O)kR5中的所述的R5不是S(O)2-烷基；R2是C3-8烷基、C3-8环烷基、C2-8链烯基、C3-8环烯基、C2-8炔基、NR7R8、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或杂环烷基，其中所述的C3-8烷基、所述的C3-8环烷基和所述的芳基烷基各自任选地被至多四个独立地选自卤素、CN和OR7的取代基取代，并且其中所述的杂芳基任选地被YD取代；或者R2是被至多四个独立地选自C1-3烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、C1-3烷氧基、C3-8环烷基、卤素、OH、CH2OH，、CN、NR7R8、N(R7)C(O)NR5R6、S(O)mR7、苯基、NO2、C(O)R7、OC(O)R7、C(O)NR7R8、C(O)NR7D和YD的取代基取代的苯基，条件是所存在的任何OH基团均不位于对位；其中所述的C1-3烷基和所述的C1-3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；m是0-2；且R5和R6如上文所定义；各R7和各R8独立地是H或C1-3烷基；或者各R7和各R8与它们所连接的氮原子一起独立地形成a)任选地被C1-3烷基、CO2R14、CH2CO2R14、OCH2CO2R14、CH2OCH2CO2R14、C(O)NR14R15、CH2OH或CH2CH2OH取代的3-7元饱和环；或b)任选地被CH2CO2R14取代的、在其主链中含有一个或两个另外的杂原子的3-7元环；其中R14和R15各自独立地是H或C1-3烷基；Y是键、CH2、CH2CH2、C2-4亚炔基、-O-、CH2OCH2、OCH2、CH2O、-N(R7)-、-N(COR7)-、S(O)j、-N(R7)CH2-、-N(R7)CONR8-、-N(COR7)CH2-、S(O)jCH2、-CH2N(R7)CH2-、-CH2N(COR7)CH2-、-OCH2O-、-OC(R7)(CO2R8)-或-CH2S(O)jCH2-；其中R7和R8如上文所定义；且j是0、1或2；D是四氢萘、四氢萘酚、四氢萘酮、萘、蒽、苄基或苯基，它们各自任选地被至多五个独立选择的R基团取代；每个R独立地选自C1-6烷基、C1-3烷氧基、卤素、-C(＝O)H、-C(O)-C1-3烷基、CH2OH、CN、NH2、NO2、C2-4链烯基、C2-4炔基、S(O)jR9和WX；其中所述的C1-6烷基和所述的C1-3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；且j是0、1或2；或者D是杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基烷基，它们各自任选地被至多四个独立选择的Ra基团取代；每个Ra独立地选自C1-8烷基、苯基、苄基、C3-8环烷基C7-11芳基烷基、C1-3烷氧基、卤素、-C(＝O)H、-C(O)-C1-3烷基、CH2OH、CN、NO2、NH2、OH、＝O、C2-6链烯基、C2-4炔基、S(O)jR9和WX；其中所述的C1-8烷基、所述的C2-6链烯基、所述的C2-4炔基和所述的C1-3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；且j是0、1或2；W是键、-CH2-、-CH2CH2-、-NR7-、-Q-N(R7)-、-CHR8-、-(CHR8)2-、-CHR9-、-CR9R10-、-CO-、-O-、-OCH2-、-OCHR9-或-OCR9R10-；其中R7和R8如上文所定义；且Q是C1-6亚烷基；各R9和各R10独立地是C1-3烷基或OH；或者任一R9和R10与它们所连接的原子一起可以形成任选地含有一个O、N或S原子的3-7元饱和环；X是CO2R11、COR11、C(R11)2OH、CO2R5、C(O)NR5R6、NR5R6、QNR5CO2R6、OH、CH2OH、CN、SO2NR5R6、P(O)(OR5)(OR6)、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环烷基或杂芳基，其中所述的芳基、所述的芳基烷基、所述的杂环烷基和所述的杂芳基各自独立地任选地被至多三个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤素、H、OH、NO2和任选地被至多五个卤素原子取代的苄基的取代基取代；其中所述的C1-3烷基和所述的C1-3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；Q是C1-6亚烷基；R11是H或C1-6烷基；且R5和R6如上文所定义；R3是C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、苯基或ZA；其中所述的苯基任选地被C1-3烷基取代；Z是CH2、CH2CH2或CH2O；A是联苯基、苄基、萘基、吡啶基、8-喹啉基、C3-8环烷基或苯基；其中所述的苯基任选地被至多五个独立选择的R18基团取代；其中每个所述的R18独立地选自C1-6烷基、C1-3烷氧基、卤素、OH、NO2、CN、苯基、吡咯-1-基、C(O)R12、CO2R12、NR12R13、C(O)NR12R13和S(O)nR12；其中所述的C1-6烷基和所述的C1-3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；n是0、1或2；且R12和R13各自独立地是H或C1-3烷基；R20是H或C1-3烷基；且R4是H、卤素、甲基或甲氧基；条件是当化合物具有结构(Ia)时，R2是苯基或杂芳基，它们各自被YD取代，其中YD如上文所定义。
2. 权利要求l的化合物，其中A是CL6烷基、CN、 C02R5、 NR5R6 或卣素；其中所述的(^.6烷基任选地被1-7个独立地选自卣素和OH的取 代基取代；且Rs和R6如上文所定义。
3. 权利要求l的化合物，其中R是CN、卤素或被l-7个氟原子取代的Cw烷基。
4. 权利要求l的化合物，其中Ri是Cw全卣代烷基。
5. 权利要求1的化合物，其中Ri是CF3、 F或Cl。
6. 权利要求1的化合物，其中R是CF3。
7. 权利要求l至6中任意一项的化合物，其中 R2是C3，s烷基、C^环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂环烷基；其中所述的Qj.s烷基、所述的(:3.8环烷基和所述的芳基烷基各自任选地被至多四个独立地选自卣素、CN和OR7的取代基取代；且 所述的杂芳基任选地被YD取代；其中Y和D如上文所定义；或者R2是被至多四个独立地选自Cw烷基、Cw链烯基、C2,8炔基、Cw烷氧基、C38环烷基、卣素、OH、 CH2OH、 CN、 NR7R8、 N(R7)C(0)NR5R6、 S(0)mR7、苯基、N02、 C(0)R7、 OC(O)R" C(0)NR7R8、 C(0)NR7D 和YD的取代基取代的苯基，条件是所存在的任何OH基团均不位于 对位；其中所述的烷基和所述的d.3烷氧基各自任选地被1-7个 氟原子取代；且m、 R5、 R^、 R7、 R8、 Y和D如上文所定义。
8. 权利要求l至6中任意一项的化合物，其中 R2是芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，其中所述的芳基烷基任选地被至多四个独立地选自卣素、CN和OR7的取代基取代；且 所述的杂芳基任选地被YD取代；或者 R2是被至多四个独立地选自Cw烷基、d.3烷氧基、卣素、CH2OH、 CN、 NR7R8、 N(R7)CONR5R6、 S(0)mR7、 NCh和YD的取代基取代的苯基； 其中所述的Cw烷基和所述的d.3烷氧基各自任选地被l-7个氟原子 取代；m、 Rs、 R6、 R7和Rs如上文所定义；Y是键、CH2、 CH2CH2、 C24亚炔基、-O-、 OCH2、 CH20、 -N(R7)-、 -N(R7)CH2-、 -N(R7)CONR8-、 -0(:1120-或-0(:(117)((:02118)-;其 中R7和Rs如上文所定义；D是千基或苯基，它们各自任选地被至多五个独立选择的R基团取代；每个R独立地选自d-6烷基、Cw烷氧基、卣素、-C(-O)H、 C(0)-CL3烷基、CH2OH、 CN、 N02、 (:24链烯基、C24 炔基、S(0)jR9和WX;其中所述的Cb6烷基和所述的Cw 烷氧基各自任选地被l-7个氟原子取代；且j、 R9和WX 如上文所定义；或者 D是杂环烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基烷基，它们各自任选地被 至多四个独立选择的Ra基团取代；每个Ra独立地选自d.s烷基、苯基、节基、C7.u芳基烷基、Cw烷氧基、卤素、C(O)H、 CO(CH3)2、 C(CH3)2OH、 -C(0)-C13 烷基、CH2OH、 CN、 N02、 NH2、 OH、 =0、 (:26链烯基、 <:2_4炔基、S(0)jR9和WX;其中所述的d-8烷基、所述的C2，6链烯基、C2-4炔基和所述的d.3烷氧基各自任选地被l-7个氟原子取代；且j、 R9和WX如上文所定义。
9. 权利要求1至7中任意一项的化合物，其中R2是被邻-或间-OH取 代的苯基。
10. 权利要求1至7中任意一项的化合物，其中R2是被间-OH取代的 苯基。
11. 权利要求l至7中任意一项的化合物，其中R2是被至多四个独立地选自Cw烷基、C2-8链烯基、<:2.8炔基、Cw烷氧基、C38环烷基、卣素、OH、 CH2OH、 CN、 NR7R8-、 N(R7)C(0)NR5R6、 S(O)JR"苯基、N02、 C(0)R7、 OC(0)R7、 C(0)NR7R8、 C(0)NR7D 和YD的取代基取代的苯基，条件是所存在的任何OH基团均不位于 对位；其中所述的d_3烷基和所述的d.3烷氧基各自任选地被1-7个 氟原子取代；且m、 R5、 R6、 R7、 R8、 Y和D如上文所定义。
12. 权利要求1至8中任意一项的化合物，其中R2是被YD取代的苯基。
13. 权利要求12的化合物，其中Y是键、CH2、 CH2CH2、 (^4亚炔 基、-O-、 OCH2、 CH20、 -N(R7)-、 -N(R7)CH2-、 -N(R7)CONR8-、 -OCH20-或-OC(R7)(C02Rs)。
14. 权利要求12或权利要求13的化合物，其中D是千基或苯基，它 们各自任选地被至多五个独立选择的R基团取代；每个R独立地选自d-6 烷基、Cw烷氧基、卤素、-C(=0)H、 -C(0)-d.3烷基、C"烷基、Cw烷 氧基、卣素、C(-O)H、 Cw酰基、CH2OH、 CN、 N02、 (:2.4链烯基、C2.4 炔基、S(0)jR9和WX;其中所述的Ch6烷基和所述的d.3烷氧基各自任选 地被l-7个氟原子取代；且j、 R9和WX如上文所定义。
15. 权利要求12或权利要求13的化合物，其中D是任选地被至多四 个独立选择的R基团取代的苯基；每个R独立地选自d.6烷基、-C(=0)H、 画C(O)画Ckj烷基、Cw烷氧基、卣素、CH2OH、 CN、 N02、 C2.4链烯基、 C2—4炔基和WX;其中所述的C"烷基和所述的d_3烷氧基各自任选地被1- 7个氟原子取代；且其中WX如上文所定义。
16. 权利要求1至8或11中任意一项的化合物，其中R2是被Cw全 氟代烷基取代的苯基。
17. 权利要求1至8、 14或15中任意一项的化合物，其中R或Ra是Cw全氟代烷基或Cw全氟代烷氧基。
18. 权利要求1至6中任意一项的化合物，其中R2选自2，4-二甲氧基 苯基、苯基、4-甲氧基-2-甲基苯基、2-曱氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-曱基 苯基、2，4-二甲基苯基、1，1'-联苯-4-基、4-甲氧基-3，5-二甲基苯基、2-萘基、2- 乙烯基苯基、4-甲氧基-3-甲基苯基、3-甲基苯基、2，3-二甲基苯基、3-(三 氟甲基)苯基、4-氟苯基、3-氯苯基、3-曱氧基苯基、苯曱醛-2-基、2-异丙 基苯基、2-环己基苯基、2-节基苯基、2-(l，l，2，2-四氟乙氧基)苯基、2-氯-5-氟苯基、9H-芴-2-基、4-节基苯基、苯甲醛-3-基、3-羟基苯基、丁基、异 丁基、戊基、环戊基、2-羟基苯基、1，3-二氧戊环-2-基、4'-甲氧基-l，l，-联 苯-4-基、1，1'-联苯-4-醇、环己烷基、4-甲氧基-2-甲基苯基、4-甲氧基-2-甲 基苯基、4-溴苯基、3-溴苯基、3-(节氧基)苯基、2-羟基苯基、N-环己氨基 和4-苯氧基-苯基。
19. 权利要求1至18中任意一项的化合物，其中 R3是任选地被d.3烷基取代的苯基或ZA;其中Z是CH2;且A是吡啶基或苯基，其中所述的苯基任选地被至多五个独立选择的Ri8基团取代；其中每个所述的Rw独立地选自Cw烷基、Cw烷氧基、卣素、OH、 N02和CN;其中所述的C^烷基和所述 的d.3烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代。
20. 权利要求1至18中任意一项的化合物，其中R3是任选地被d.3 烷基取代的苯基或ZA。
21. 权利要求20的化合物，其中A是任选地被至多五个独立选择的 Rw基团取代的苯基；其中每个所述的R^独立地选自Cw烷基、Cw烷氧 基、卣素、OH、 N02、 CN、苯基、p比咯誦1-基、C(0)R12、 C02R12、 NR12R13、 C(0)NRuR^和S(0)nR12;其中所述的d—6烷基和所述的d.3烷氧基各自 任选地祐:l-7个氟原子取代；且n、 Ru和Ru如上文所定义。
22. 权利要求1至18中任意一项的化合物，其中R3是ZA;其中 Z是CH2;且A是苯基，其中所述的苯基任选地被至多五个独立选择的R^基团取代；其中每个所述的Ri8独立地选自d-6烷基、Cw烷氧基、囟素、OH、N02和CN;其中所述的d-6烷基和d.3烷氧基各自任选地被1-7个 氟原子取代。
23. 权利要求19至22中任意一项的化合物，其中Rw是CL3全氟代烷基。
24. 权利要求1至18中任意一项的化合物，其中R3选自2-烯丙基、 丙基、环戊基、异丁基、环己基甲基、2-乙基丁基、环丁基、千基、3-甲 氧基苄基、2-萘基甲基、4-甲基苄基、2-硝基苄基、2-(三氟曱基)千基、4-溴苄基、3-(二氟甲氧基)苄基、3-(三氟曱氧基)苄基、3，5-二氟苄基、3，5-二 甲基苄基、喹啉基曱基、2-氯-4-氟苄基、3-(lH-吡咯-l-基)千基、2-溴千基、 2-甲基苄基、5-氟-2-曱基苄基、6-氯-2-氟-3-甲基苄基、1，1'-联苯-3-基甲基、 2-氯苄基、l-萘基甲基、2，5-二氯苄基、(二氟甲氧基)爷基、3-氟苄基、4-甲基节基、2，4-二甲基节基、菜基甲基、2，4-二甲基节基、2-苯基乙基、2-氯-6-氟苄基、4-氯-2-氟苄基、4-氟苄基、4-(甲基磺酰基)千基和苯基。
25. 权利要求l至24中任意一项的化合物，其中R4是H或F。
26. 权利要求1的化合物，其中Rn是C"烷基、CN、 C02R5、 NRsR^、卤素；其中所述的d-6烷基任选地被1-7个独立地选自卣素和OH的取代基取代； Rs和R6如上文所定义； R2如上文所定义；R3是任选地被d.3烷基取代的苯基或ZA;其中 Z是CH2;且A是吡啶基或苯基，其中所述的苯基任选地被至多五个独立选择的Ri8基团取代；其中每个所述的R^独立地选自C^6烷基、d.3烷氧基、卤素、OH、 N02和CN;其中所述的Cw烷基和所述 的Cw烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；且 R4是H或卤素。
27. 权利要求1的化合物，其中Ri是d-6烷基、CN或卤素；其中所述的CL6烷基任选地被l-7个氟原子 取代；R2是芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，其中所述的芳基烷基任选地被至多四个独立地选自面素、CN和OR7的取 代基取代；且所述的杂芳基任选地被YD取代；其中R7、 Y和D如上文所定义；或者 R2是被至多四个独立地选自Cw烷基、Cw烷氧基、卣素、CH2OH、 CN、NR7R8、 N(R7)CONR5R6、 S(0)mR7、 N02# YD的取代基取代的苯基;其中所述的Cw烷基和所述的Cw烷氧基各自任选地被l-7个氟原子取代；m、 R5、 R6、 R7和Rs如上文所定义；Y是键、CH2、 CH2CH2、 C24亚炔基、-O曙、OCH2、 CH20、 -N(R7)-、-N(R7)CH2-、 -N(R7)CONR8-、 -0<:1120-或-0<:(117)((:02118)誦； D是千基或苯基，它们各自任选地被至多五个独立选择的R基团取代； 每个R独立地选自Cw烷基、Cw烷氧基、卣素、C(=0)H、 画C(0)曙d3烷基、CH2OH、 CN、 N02、 <:24链烯基、C24 炔基、S(0)jR9和WX;其中所述的d—6烷基和所述的d.3 烷氧基各自任选地被l-7个氟原子取代；且j、 R9和WX 如上文所定义；或者 D是杂环烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基烷基，它们各自任选地被至多四个独立选择的Ra基团取代；每个Ra独立地选自d—8烷基、苯基、苄基、C7.n芳基烷基、Cw烷氧基、卤素、C(O)H、 -C(O)-Cw烷基、 CH2OH、 CN、 N02、 NH2、 OH、 -O、 (:26链烯基、 (:2.4炔基、S(0)jR9和WX;其中所述的Cb8烷基、所述的<:2.6链烯基、C2-4炔基和所述的Cw烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代；且j、 &和WX如上 文所定义；R3是ZA;其中 Z是CH2;且A是苯基，其中所述的苯基任选地被至多五个独立选择的&8基团取 代；其中每个所述的Ru独立地选自CL6烷基、Cw烷氧基、卤 素、OH、 N02和CN,其中所述的d-6烷基和d.3烷氧基各自 任选地被l-7个氟原子取代；且R4是H。
28. 权利要求26或27的化合物，其中Rw是Cw全氟代烷基。
29. 权利要求27或28的化合物，其中R2是被Cw全氟代烷基取代的 苯基。
30. 权利要求27至29中任意一项的化合物，其中R或Ra是d.3全氟 代烷基或C^全氟代烷氧基。
31. 权利要求1的化合物，其选自a) 2-爷基-3-(4-曱氧基苯基)-"7-三氟甲基-:2H-吲唑；b) 4-[4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基l-苯甲酸；c) 4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基l-苯甲酸；d) [4-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基卜苯基-胺；e) 3-[4-(2-千基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-节基-苯曱酸甲酯；f) 4'-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-联苯-4-曱酸；g) 4-3-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-节氧基甲基-苯甲酸；h) 2-千基-3-苯基-7-甲基-2H-吲唑；i) 2-千基-3-(4-苯氧基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑；j) 3-[4-(2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基-苯甲酸； k) {4-4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基1-苯氧基}-乙酸; 1) (4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基曱基-苯氧基卜 乙酸；m) {3-[4-(2-节基-7-三氟甲基-211-吲唑-3-基)-苯氧基甲基-苯氧基}-乙酸；n) {3-[4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基卜苯基}-乙 酸；o) 3-[4-(2-苄基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基甲基-苯甲酸； p) {4-[3-(2-千基-7-三氟甲基-211-吲唑-3-基)-节氧基甲基-苯氧基}-乙酸；q) {3-[3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-节氧基甲基]-苯氧基)-乙酸；r) 3_ [3-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苄氧基甲基-苯甲酸；s) 2-千基-3-(4-曱氧基-2-曱基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑；t) 2-千基-3-(2-曱氧基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑；u)2-千基-3-邻-甲苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；v)2-千基-3-(2，4-二曱基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲哇；w) 2-千基-3-联苯-4-基-7-三氟曱基-m-吲唑；x)2-节基-7-三氟甲基-3-(2-乙烯基苯基)-2H-吲唑；y) 2-千基-7-三氟甲基-3-(3-三氟曱基苯基)-2H-吲唑；z) 2-千基-3-(4-氟苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑；aa) 2-千基-3-(3-氯苯基)-7-三氟甲基-:2H-吲唑；ab) 2_节基-3-(3-甲氧基苯基H-三氟曱基JH-吲唑；ac) 苄基-[4-(2-苄基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯基-甲基胺；ad) 2-(2_节基-7-三氟甲基JH-吲唑-3_基)-苯酚；ae) 3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-(4-甲基-苄基)-7-三氟曱基-2H-吲唑;af) 2-(2，4-二曱基节基)-3-(4-曱氧基-2-曱基苯基)-7-三氟甲基-2H-吲 峻.ag) 3_(4_甲氧基曱基-苯基)-7_三氟甲基-2-(2，4，6-三曱基-苄 基)-2H-巧l哇；ah) 2-节基-3_(4-溴苯基)-7-三氟甲基JH-吲唑；ai) 2-节基-3-(3-溴苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑；aj) 4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-:m-吲唑-3-基)-苄基-苯甲酸；ak) 4-3-(2-节基-7-三氟曱基-2H-吲唑-3-基)-苄基]-苯甲酸；al) 3-[4-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苄基-苯甲酸；am) 3-[3-(2-卡基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-千基-苯曱酸；an) {4-[4-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-节基卜苯基}-乙酸；ao) H-p-p-千基；三氟甲基-:m-吲唑-3-基)-千基1-苯基}-乙酸；ap) N-苄基-N书-(L苄基；三氟甲基-2H-吲唑_3-基)-苯基1-胺； aq)苄基-卩-(2-苄基-7_三氟曱基JH-吲唑各基)-苯基-胺；ar) 2-(2，4-二甲基-爷基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；as) 3-苯基-7-三氟曱基-2-(2，4，6-三曱基-苄基)_211-吲唑；at) 3_({3-[2-节基-7-(三氟曱基HH-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯曱酸 曱酯；au) 2-千基-3-[3-(苄氧基)苯基-7-(三氟甲基)-211-吲唑；av) [4-({3-[2-千基-7-三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}甲基)笨基乙 酸； aw) 3-(卩-p-卡基-M三氟甲基)-:m-吲唑-3_基1苯氧基}甲基)苯甲酸;ax) 4-({3-2-爷基-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基1苯氧基}甲基)苯曱酸;ay) [4-({3-[2-千基-7-三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}甲基)苯基l丙 酸；az) (3-[3-(2-节基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯氧基曱基l)-苯氧基〉-乙酸；ba) {4_[3-(2-苄基-7-三氟甲基-211-吲唑-3-基)-苯氧基甲基1)-苯氧基}-乙酸；bb) 2-节基-3_苯基-7-三氟甲基-211-吲唑；be) 2-C3-甲氧基苄基)各苯基-;三氟甲基-:iH-吲唑；bd) 2-(3-氟爷基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；be) 2-(2-硝基千基)-3-苯基-7-三氟甲基JH-吲唑；bf) 2-(3，5-二氟千基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；bg) 8-(3-苯基-7-三氟甲基-丐l峻-2-基-甲基)-喹啉；bh) 2-(4-甲基苄基)-3-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑；bi) 2-(2-三氟甲基节基)-3-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑； bj) 2-(4-溴苄基)-3-苯基-7-三氟甲基JH-吲唑；bk) 2-(2-二氟甲氧基苄基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；bl) 2-(3-二氟甲氧基苄基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；bm) 2-(3-三氟曱氧基苄基)-7-三氟甲基-3-苯基-2H-吲唑；bn) 2-(3,5-二曱基节基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；b0) 2_萘小基甲基_3-苯基-7-三氟甲基JH-吲唑；bp) 2-(2-氟-4-氟苄基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；bq) 3-苯基-2-(3-吡咯-l-基-苄基)-7-三氟甲基-2H-吲唑；br) 2-(2-溴苄基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；bs) 2-(2-甲基苄基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；bt) 2-(2，5-二氯苄基)-7-三氟曱基-3-苯基-2H-吲唑；bu) 2-(2-甲基-5-氟千基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑； bv) 2-(6-氯-2-氟-3-甲基节基)-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；bw) 2-联苯-3-基甲基-3-苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；bx) 2-苄基-3-丁基-7-三氟曱基-211-吲唑；by) 2-苄基-3-异丁基-7-三氟甲基-211-吲唑；bz) 2-爷基-3-环戊基-7-三氟甲基-2H-吲唑；ca) 2-节基_3-环己烷基-;三氟甲基JH-吲唑；cb) [3-(2-节基-7_三氟甲基dH-吲唑_3-基)-苯基-甲醇；cc) [3-(2-节基-"7-三氟甲基JH-吲唑-3-基)-苯基卜苯基胺；cd) 3-(2-节基-7-三氟曱基-2H-巧l唑-3-基)-苯酚；ce) 2-(2-氯-节基)-3-苯基-7-三氟曱基-2H-吲唑；cf) 2-萘-l-基甲基-3-苯基-7-三氟甲基-2H-巧l唑；cg) 2-苄基-3-萘-2-基-7-三氟甲基-2H-吲唑；ch) 2-节基-3-(4-曱氧基-i曱基苯基)-7-三氟曱基-:m-吲唑；ci) 2-千基-3-曱基苯基-7-三氟甲基-2H-吲唑；cj) 2-千基-3-(2，3-二曱基苯基)-7-三氟曱基JH-吲唑；ck) 2-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯甲醛；cl) 2-苄基-3-(2-异丙基-苯基)-7-三氟曱基-2H-吲唑；cm) 2-节基-3-(2-环己基-苯基)-7-三氟甲基-2H-吲唑；cn) 2-爷基-3-(2-千基苯基)-7-三氟甲基-:2H-吲唑；co) 2-节基-3-[2-(l，l，2,2-四氟乙氧基)-苯基]-7-三氟曱基-2H-P引唑;cp) 2-苄基-3-(2-氯-5-氟-苯基)-7-三氟甲基JH-吲唑；cq) 2-千基_3-(911-芴-2-基)-7-三氟曱基-:2H-吲唑；cr) 2-千基-3-(4-千基苯基)-7-三氟甲基-:m-吲唑；cs) 3-(2-千基-7-三氟甲基-2H-吲唑-3-基)-苯甲醛；ct) 2-节基-3-(3-1，3-二氧戊环-2-基-苯基)_7-三氟甲基吲唑；cu) 2-苄基-3-(4，-曱氧基-联苯-4-基)-7-三氟甲基吲唑；cv) 4，-(2-千基-7_三氟甲基-211-吲唑-3-基)-联苯-4-醇；cw) 2-烯丙基-3-(2，4-二曱氧基苯基H-(三氟甲基)-:2H-吲唑； cx) 3-(2，4-二甲氧基苯基)-2-丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；cy) 7-氯-2-异丙基-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑；cz) 7-氯-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-丙基-2H-吲唑；da) 2-环戊基-3-(2，4-二甲氧基苯基)刁-(三氟甲基)-2H-吲唑；db) 3-(2，4-二甲氧基苯基)-2-异丁基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；dc) 2-(环己基甲基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑;dd) 3-(2，4-二甲氧基苯基)-2-(2-乙基丁基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑;de) 2-环丁基-3_(2，4-二曱氧基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；df) 3-(2,4-二甲氧基苯基)-2-(1-乙基丙基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；dg) 2，3-二苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；dh) 3-苯基-2-(2-苯基乙基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；di) 2-(4-氟节基)-3-苯基-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑；dj) 2-(2-氯-6-氟苄基)-3-苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；dk) 2-(4-氯-2-氟千基)-3-苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；dl) 2-苯基-3-哌啶-1-基-7_三氟甲基-:2H-p引唑；dm) 2-环戊基-7-氟-3-(4-甲氧基苯基)-2H-。引唑；dn) 2-(2-氯-4-氟-千基)-3-(4-氟-苯基)-7-三氟曱基-2H-。引唑；do) 2-(2-氟节基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑；dp) 2-(2-氯苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑；dq) 2-(3,4-二氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；dr) 3-(4-氟苯基)-2-(2,4,6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-。引唑；ds) 2-(2，4-二氟千基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-。引唑；dt) 2-(4-氟节基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；du) 2-(4-氯苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；dv) 7-氟_2-(4-氟节基)-3-(4-氟苯基)-211-吲唑；dw) 7-氟-2-(2-氟千基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；dx) 2-(4-氯节基)-7-氟-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；dy) 2-(2,4-二氟节基)-7-氟-3-(4-氟苯基)-2H-。引唑； dz) 2-(3,4-二氟节基)-7-氟-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；ea) 2-节基-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑；eb) 3-(2,4-二甲氧基苯基)-7-氟-2-(2-氟苄基)-2H-吲唑；ec) 3-(2，4-二曱氧基苯基)-7-氟-2-(4-氟节基)-2H-P引唑；ed) 2-(2-氯-6-氟节基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑；ee) 2-(2，4-二甲基节基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；ef) 2-(2，4-二曱基节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-甲酸甲酯；eg) 2-苄基冬氟-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-:m-吲唑；eh) 7-氟_2-(2-氟节基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-:m-吲唑； d) 7-氯-2-(2-氟苄基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑； ej) [2-(2，4-二甲基苄基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲峻-7-基甲醇； ek) 7-氟-2-(4-氟节基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑；d) 2-(2-氯-6-氟爷基)-7-氟-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2H-吲唑；em) 2-(2，4-二甲基千基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-甲酸；en) 2-(4-氯节基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑；eo) 2-(3,4-二氟千基)-3-(2，4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑；ep) 2-苄基_7-氯-3-(2，4-二甲氧基苯基)-:2H-吲唑；eq) 7-氯-3-(2，4-二曱氧基苯基)-2-(4-氟节基)-2H-吲唑；er) 7-氯-3-(2，4-二甲氧基苯基)-2-(2-氟节基)-2H-卩引唑；es) 7-氯-2-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-:2H-吲唑；et) 2-(2，4-二氟节基)-"7-氟-3_(4-甲氧基_2-甲基苯基)-!2H-吲唑；eu) 2-(2-氯千基)-3-(2，4-二曱氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑；ev) 1-{4-[2-(2，4-二甲基千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌啶 國4-甲酸乙酯；ew) 2-(2,4-二氟节基)-3-(2,4-二甲氧基苯基)-7-氟-2H-吲唑；ex) 2-(2-氯千基)-7-氟-3-(4-甲氧基-2-曱基苯基)-211-吲唑；ey) 7-氯-2-(4-氟节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；ez) 7-氯-2-(2-氟卡基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑； fa) 7-氯-2-(4-氯节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；fb) 7-氯-2-(2，4-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；fc) 7-氯-2-(3，4-二氟爷基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；fd) 2-苄基-3_(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-:m-吲唑；fe) l-[2-(2，4-二氟千基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-基哌啶-4-甲酰胺；ff) 1-{4-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-甲酰胺；fg) 2-(2，4-二氟卡基)-3-(4-氟苯基)-7-吗啉-4-基-2H-P引唑；fh) 2-(2，4-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-7-哌啶-l-基-2H-P引唑；fi) 2-(2，4-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-N，N-二甲基-2H-P引唑-7-胺； fj) 2-(2，4-二氟节基)-N-乙基-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-胺；fk) 2-(2,4-二氟节基)-3-(4-氟苯基)-7-吡咯烷-l-基-2H-P引唑；fl) 1-{4-[2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌啶-4-甲酸乙 酯；fm) (l-H-卩-苄基-;(三氟曱基)-2H-吲唑_3-基苯基}哌啶-4-基)曱醇;fn) 2-(2，4-二氟千基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑-7-曱腈；fo) 3-(4-氯苯基)-2-(2，4-二甲基节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；fp) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；fq) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；fr) 7-氯-2-(2-氯-6-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；fs) 7-氯-2-(2-氯-4-氟千基)-3-(4-氟苯基)-2H-巧l唑；ft) 7-氯-2-(2，4-二氯千基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；fu) 7-氯-2-(2，6-二氟千基)-3-(4-氟苯基)-2HH唑；fv) 7-氯-3-(4-氟苯基)-2-(2，4,6-三氟千基)-2H-吲唑；fw) 7-氯-2-(2，4-二甲基卡基)-3-(4-氟苯基)-2H-吲唑；fx) 3-(4-氯苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；fy) 2-(2-氯-4-氟苄基)-3_(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)JH-吲唑；fz) 2-(2-氯-6-氟苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；ga) 2-(2-氯-6-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； gb) (1-{4-2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌咬-3-基)甲醇;gc) 2_(1-{4-2-节基-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-基)乙醇；gd) 2-千基-3-(4_哌啶-1-基苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；ge) 2-苄基-3-(4-吡咯烷-l-基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；gf) l-(4-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基j苯基)吡咯烷-3-醇；gg) 3-(3，4-二氟苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；gh) 2-苄基-3-(3，4-二氟苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；gi) 3-(3，4-二氟苯基)-2-(2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；gj) 2-(2,4-二氟苄基)-3-(3，4-二氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；gk) 2-(3，4-二氯苄基)-3-(3，4-二氟苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；gl) 3-(3，4-二氟苯基)-2-(3-甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；gm) l-节基-N-(4-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基)吡咯烷 -3-胺；gn) 3-(2，4_二氟苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-;(三氟甲基)-:2H-吲唑；go) 2-节基-3-(2，4-二氟苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；gp) 2-(2-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；gq) 2-(4-氯苄基)-3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；gr) 3-(4-氯苯基)-2-(2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；gs) 3-(4-氯苯基)-2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；gt) 3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2-2-(三氟甲基)苄基-2H-吲唑；gu) 3-(4-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2-[4-(三氟甲基)苄基卜:2H-吲唑；gv) 3-(4-氯苯基)-2-(3，4-二氯苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；gw) 1-{4-[2_千基-7-(三氟甲基)-:2H-巧l唑-3-基苯基}哌咬-4-甲酸；gx) 2-(2，4-二氟苄基)-3-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；gy) 2-(2-氯-4-氟苄基)-3-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；gz) 2-(2-氯-6-氟苄基)-3-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；ha) 2-(2，6-二氟爷基)-3-(吡啶-2-基曱基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； hb) 3-(吡咬-2-基曱基)-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-叼l唑； he) 2-(2，6-二氯千基)-3-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；hd) 3-(4-氯苯基)-2-(3-甲氧基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；he) 3-(4-氯苯基)-2-(3-甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；hf) 3-(4-氯苯基)-2-(3-硝基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；hg) 3-(4-氯苯基)-2-(2-甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；hh) 3-(4-氯苯基)-2-(2，6-二氯苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；hi) (1-{4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶 -3画基)甲醇；hj) (1-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶 -4-基)甲醇；hk) 1-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-"引唑-3-基]苯基}哌啶 誦4-曱酸乙酯；hi) 3-(3-氯苯基)-2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； hm) 2-(4-氯-2-氟千基)-3-(3-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； hn) 2-(2-氯苄基)-3-(3_氯苯基)-7-(三氟甲基)JH-吲唑； ho) 2-(4-氯苄基)-3-(3-氯苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； hp) 2-(2，4-二氯千基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； hq) 2-(2，6-二氟节基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； hr) 2-(2，4-二氟千基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； hs) 2-(2，4-二甲基千基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； ht) 3-吡啶-2-基-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； hu) 1-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基!苯基}吡咯 烷-3-醇；hv) l-节基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)画2H-巧1唑-3曙基苯基}吡咯烷-3-胺； hw) 3-(3-氯苯基)-2-(2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； hx) 3-(3-氯苯基)-2-(2，4-二氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； hy) 3-(3-氯苯基)-2-(2，4-二曱基苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； hz) 3-(3-氯苯基)-7-(三氟甲基)-2-[4-(三氟甲基)苄基-2H-吲唑；ia) 3-(3-氯苯基)-2-(3，4-二氯千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；ib) 3-(3-氯苯基)-2-(3，4-二氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-。引唑；ic) 3-(3-氯苯基)-2-(3-甲氧基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；id) 3-(3-氯苯基)-2-(3-甲基节基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑；ie) 3-(3-氯苯基)-2-(3-硝基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；if) 3-(3-氯苯基)-2-(2-曱基千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；ig) N-甲基-1-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯 基}哌啶-4-胺；ih) 3-[4-(2-甲基哌啶-l-基)苯基-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲 基)-2H-p引峻；ii) 3-[4-(3-甲基哌啶-l-基)苯基l-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲 基)-2H-口引唑；ij) 3-[4-(4-甲基哌啶-l-基)苯基卜2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；ik)1-{4-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基笨基}哌啶 -3-醇；il) (1-{4-[2-(2，4-二曱基苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}哌 啶-3-基)甲醇；im) (1-{4_[2-(2，4_二甲基苄基)-;(三氟甲基)-:ZH-吲唑J-基苯基}哌 吱-4画基)甲醇；in) 3-(4-溴苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； io) l-(4-2-(2，4-二甲基千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基l苯基)哌啶 -3-曱酸乙酯；ip) 2-(1-{4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-。引唑-3-基苯基}哌 啶-4-基)乙醇；iq)4-苯基-1-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯 基}哌咬-4-醇；ir)[(1-{4-[2-(2,4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌啶-4-基)甲基I氨基甲酸叔丁酯； is) ((3R)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基1苯基}哌啶-3-基)曱醇；it) ((3S)-l-(4-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基} 哌啶-3-基)甲醇；iu){4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-叼l唑-3-基苯基}胺； iv)8-{4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-P引唑-3-基苯基}-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5癸烷； iw) (1-{3-[2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)甲醇；ix)(1-{3-[2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基]|苯基}哌啶 -4-基)甲醇；iy)(1-{3-12-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶 -3國基)甲醇；iz)(1-{3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-"引唑-3-基]苯基}哌啶 -4-基)甲醇；ja) (l-(3陽2曙(3-甲基节基)曙7-(三氟曱基)-2H-P引唑-3-基苯基)哌啶画3曙基)甲醇；jb) (1-{3-[2-(3-甲基节基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯基}哌啶-4-基)甲醇；jc)(1-{3-[2-(3，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶 -3-基)甲醇；jd) (l-(3-[2-(3，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基j苯基)哌啶 -4-基)甲醇；je) (l-H-P-P-曱基千基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑-3-基苯基)哌啶-S画 基)曱醇；jf)(1-{4-[2國(2-曱基节基)曙7曙(三氟曱基)誦2H曙吲唑-3-基1苯基}哌啶-4國 基)甲醇；jg) (1-{4-[2-(2，4-二氟节基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯基}哌啶 -3-基)甲醇；jh) ]\-(吡啶-4-基曱基)- '-{4-12-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}脲； ji)N-(哌啶-4-基甲基)-N'-(4-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲； jj)N-(2-甲氧基苄基)-N，-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}脲； jk) N-(4-溴苯基)-N'-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}脲；jl) N-(四氢呋喃-2-基甲基)-N，-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)脲； jm) N-异丁基-N，-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲喳-3-基苯基}脲；jn) N，N-二丙基曙N，-H-2-(2,4，6-三氟苄基)曙7-(三氟甲基)-2H-吲唑國3誦 基1苯基}脲；jo){3-[2-(2，4,6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基}胺；jp) 2-(2-氟苄基)-3-[3-(4-甲基哌咬-l-基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲 峻.jq) (3S)-l-苄基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}吡咯烷_3-胺； jr)(3R)-l-苄基-N-(4-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}吡咯烷-3-胺； js)1-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}哌啶-4-酮；jt) ((3议)-1-{4-[2-(2，4，6_三氟苄基)-:(三氟甲基)JH-吲唑_3-基]苯基}哌啶-3-基)乙酸甲酯； ju) 2-(4-氯苄基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； jv) 2-(2-氯节基)-3-p比-定-2-基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； jw) 2-(2-氯-4-氟节基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑； jx) 2-(2-氯-6-氟千基)-3-吡啶_2_基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； jy) ((3R)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶J-基)乙酸； jz)1-{4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯基)-N-[4-(三氟甲基)节基哌啶-4-胺； ka) N-(2-氟苯基)-N'-(3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基1苯基}脲；kb) 1-{4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-211-。引唑-3-基苯基}哌啶 -2-甲酸乙酯；kc) N-苯基-N'-(3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲峻-3-基
苯基}脲；kd) N-(2-氟苯基)-N'-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 -3-基1苯基}脲；ke) N-(2-氯苯基)-N'-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 -3-基1苯基}脲；kf) 1-{4-[2-(2，4,6_三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯基}哌啶 -3-甲酸乙酯；kg) N-(2-氯苯基)-N'-(3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 -3-基苯基}脲；kh) N-苯基-N'-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基
苯基}脲；ki) ((3S)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}吡咯烷-3-基)氨基曱酸叔丁酯； kj) ((3R)-l-(4-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-基)氨基甲酸叔丁酯； kk) N-(2-苯基乙基)-1-{4-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-胺； kl) (3S)-l-环己基-N-(4-[2-(2，4,6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑-3_基1苯基}吡咯烷-3-胺； km) (3S)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-p引唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺；kn) (3R)-l-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基} 吡p各烷-3-胺；ko) N-丁基-l-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯 基}派咬-4-胺；kp) 3-(4-哌嗪-l-基苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑； kq) (3R)-l-(3-曱基丁-2-烯基)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-p引唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺； kr) (3S)-l-(3-甲基丁-2-烯基)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟'节基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑-3-基]苯基}吡咯烷-3_胺； ks) 2-(2-甲基苯基)-3-吡啶-2-基-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑； kt) (3R)-N-(4-[2-(2，4,6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-。引唑-3-基苯基}-1-(3，3，3-三氟丙基)吡咯烷-3-胺； ku) (3R)-l-(2-甲基丙-2-烯基)-N-H-[2-(2，4,6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-W唑-3-基1苯基}吡咯烷-3-胺； kv) (3R)-l-[(2E)-戊-2-烯基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺； kw) (3R)-l-环戊基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3_基苯基}吡咯烷-3-胺； kx) 3-[4-(4-吗啉-4-基哌啶-1-基)苯基卜2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱 基)-2H,引唑；ky) (3R)-1-己基-N-(4-[2-(2,4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺； kz) (3R)-l-异丙基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑誦3-基1苯基}吡咯烷曙3-胺； la) (3S)-l-环戊基-N-H-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺； lb) (3S)-l-[(2E)-戊-2-烯基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-p引唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺； lc)(3S)-l-(2-曱基丙-2-烯基)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基1苯基}吡咯烷-3-胺； ld) (3S)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟卡基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯基}-1-(3，3，3-三氟丙基)吡咯烷-3-胺； le)(3S)-1-己基-N-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3-胺； lf)0S)-l-异丁基-N-W-P-P一力-三氟节基)-;(三氟曱基)JH-吲唑-3-基苯基}吡咯烷-3_胺； lg)8-{3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基卜1，4-二氧杂-8-氮杂螺4.5I癸烷； lh) 7-(3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2HJ引唑-3-基I苯基)-l，4画二氧杂-7-氮杂螺[4.5]癸烷； li)7-{4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}-1，4-二氧杂-7-氮杂螺[4.5]癸烷； lj) ((38)-1-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)；(三氟甲基)-:m-吲唑-3_基苯基}哌啶-3-基)乙酸甲酯； lk) ((3S)-l-(4-[2-(2,4，6-X氟苄基H-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)乙酸；11)1-{3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯基}哌啶 画4-酮；lm) 3-(4-溴苯基)-2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； In)3-[4-(4-苯甲酰基哌嗪-l-基)苯基-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲 基)曙2H陽吲哇；lo) 3-{4-[4-(2-氯苯甲酰基)派"秦-1-基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； lp) 3-{4-4-(2-甲氧基苯甲酰基)旅嚷-1-基]苯基}-2-(2，4，6-三氟千基)_7-(三氟曱基)-2H-丐l唑； lq)3-{4-[4-(3-甲氧基苯曱酰基)哌嗪-1-基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑； lr) 3-{4-[4-(4-曱基哌溱-1-基)哌啶-1-基苯基}-2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； ls) ((3R)-l-(4-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基〉哌啶-3-基)乙酸甲酯； lt)3-{4-[4-(2-噻吩基羰基)哌嗪-1-基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； lu) ((3议)-1-{4-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)乙酸；lv)3-{4-[4-(4_甲氧基苯甲酰基)哌"秦-1-基苯基}_2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-。引唑； lw) 3-[3-(3-吗啉-4-基哌啶-l-基)苯基-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-P引唑；lx) ]\，^二丙基-1-{4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-211-11引唑画3-基苯基}哌啶-4-胺； ly)N-(环己基甲基)-1-{4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯基}哌啶-4-胺； lz)N-苯基-l-(4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-胺；ma) 3-[3-(4-吗啉-4-基哌啶-l-基)苯基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲 基)國2H-巧I唑； mb) N-乙基-N-甲基-1-{3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑画3-基1苯基}哌啶誦4國胺； mc) N-(2-苯基乙基)-1-{3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-p引唑-3-基1苯基}哌啶-4-胺； md) N-丁基-l-(3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-胺；me) 3-{3-4-(4-甲基哌溱-1-基)哌啶-1-基苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)JH-吲唑； mf) N-(环己基甲基)-l-(3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-胺； mg) N-苯基-l-(3-2-(2，4，6-三氟卡基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-4-胺；mh) 1-{3-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶 -4國醇；mi) N-(2,5隱二氟千基)画2画[2-(2，4-二氟节基)誦7陽(三氟甲基)國2H國吲唑曙3画 基J吡啶-4-胺；mj) 2-[2-(2,4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基-N-(2，5-二甲基 节基)吡-定-4-胺；mk) N-(3,5-二氟爷基)-2-[2-(2，4-二氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基I吡啶-4-胺；ml) N-(lH-吲哚-5-基曱基)-3-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H曙 巧|唑-3-基苯胺；mm) {3-[2-(2，4-二氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基]苯基}胺； mn) N-[(l-甲基-lH-吲哚-5-基)甲基-3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯胺； mo) 3-(4-溴苯基)-2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； mp) 3-(4-溴苯基)-2-(2，6-二氯苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； mq) ((3R)-l-(4-[2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基} 哌啶-3-基)乙酸曱酯； mr) ((3R)-l-(4-[2-(2，6-二氯苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)乙酸甲酯； ms) ((3R)-l-(4-[2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)哌啶-3-基)乙酸；mt) ((3R)-l-(4-[2-(2，6-二氯节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}哌啶-3-基)乙酸； mu) 3-(3-溴苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-P引唑； mv) {3-[2-(2，4-二氟苄基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯基}[(1-甲基-111--引咮-2-基)曱基1胺； mw) 3-(3-乙炔基苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑； mx) 3-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)-lH-巧l哚-6-基卜2-(2，4,6-三氟千基)；(三氟曱基)-2H-吲唑； my) N-(2-氟-4-甲氧基苄基)-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯胺；mz) N-[2-氟-5-(三氟甲基)苄基-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯胺； na) N-(2，5-二甲基苄基)-3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H画吲唑-3-基]苯胺；nb) N-[2-氟-3-(三氟甲基)苄基-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-P l唑-3-基苯胺； nc) N-(2，5-二甲基爷基)-4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H曙巧l唑-3-基苯胺；nd) N-[2-氟-5-(三氟曱基)苄基-4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基]苯胺； ne) (3R)-l-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-N-(4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基)吡咯烷-3-胺； nf) N-(1H-丐1哚-4-基甲基)-3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H- 吲唑-3-基苯胺；ng) 1^-[(3-曱基-1-苯并噻吩-2-基)曱基卜3-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基I苯胺； nh) N-(吡啶-4-基曱基)-3-[2-(2,4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯胺；ni) N-(吡咬-2-基甲基)-3-2-(2,4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑 一3-基苯胺；nj) N-(吡啶-3-基甲基)-3-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 -3-基1苯胺；nk) ^(111-吲哚-7-基曱基)-3-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯胺；nl) N-[(3-甲基-2-噻吩基)甲基卜3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑-3-基苯胺； nm) 1\-[(5-甲基-2-噻吩基)甲基-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯胺； nn) N-[(4-溴-2-噻吩基)甲基卜3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑-3-基l苯胺； no) N-[(S-溴-:2-噻吩基)甲基]-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-;(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯胺； np) N-[(S-氯-:2-噻吩基)曱基卜3-[2-(2，4，6-三氟苄基)；(三氟曱基)-2H-巧l唑-3-基l苯胺； 叫)3-({3-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯曱酸乙酯；nr) 3-(l-苯并噻吩-2-基)-2-(2,4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； ns) 3-(2-萘基)-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； nt) 3-(lHJ引味-5-基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-P引唑； nu) 3-二苯并[1)，司噻吩-4-基-2-(2，4，6-三氟千基)-;(三氟曱基)-2H-吲 峻. nv) 3-(2-{3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}乙 基)苯甲酸乙酯；nw) 3-((3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基)乙炔 基)苯甲酸；nx) 3-[l-(4-氯苄基)-lH-吲哚-5-基-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲 基)-2H-口引唑；ny) 3國(1-爷基曙1H國丐I哚-5陽基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7國(三氟甲基)画2H誦nz) 3-(2-{3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙 基)苯曱酸；oa) 3-(l-[5-氯-2-(三氟甲基)节基卜lH-P引咪-5-基)-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； ob) 3-[l-(2，4-二氟苄基)-lH-吲哚-5-基j-2-(2,4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑；oc) 3-[1-(2-氟苄基)-lH-吲咮-5-基I-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱 基)-2HKod) 3-[l-(2-氯苄基)-lH-吲哚-5-基l-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；oe) 3-[l-(2，4-二氯千基)-lH-丐l咮-5-基-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟 甲基)-2H-丐l唑；of) N-甲基-3-({3-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟曱基)-2H-吲喳-3-基苯基}乙炔基)苯甲酰胺； og) 3-(3-{[3-(吗啉-4-基羰基)苯基1乙炔基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； oh) 4-[3-({3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}乙炔基)苯曱酰基艰"秦-l-甲酸叔丁酯； oi) N-甲基-3-(2-(3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙基)苯曱酰胺； oj) 3-(3-{2-[3-(吗啉-4-基羰基)苯基乙基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； ok) 4-[3-(2-(3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-p引唑-3-基苯基〉乙基)苯曱酰基]派溱-l-甲酸叔丁酯；oi) N-[(i-乙基-iH-吲哚-s-基)曱基-: -p-。A&三氟苄基K7-(三氟甲基)-2H-p引唑-3-基苯胺； om) N-[(l-丙基-lH-吲哚-5-基)曱基卜3-[2-(2，4，6-三氟苄基)；(三氟曱基)-2H-丐l唑-3-基苯胺； on) N-[(l-丁基-lH-p引哚-5-基)曱基j-3-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟曱基)-2 H-丐l唑-3-基苯胺； oo) N-[(l-异丙基-lH-吲哚-5-基)甲基卜3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-叼l唑-3-基I苯胺； op) N-[(l-仲-丁基-lH-吲哚-5-基)甲基卜3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基苯胺； oq) N-[(2-甲基-lH-咪唑-5-基)甲基-3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯胺； or) N-(2-萘基曱基)-3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-叼l唑-3-基苯胺；os) 3-{3-(2，5_二氯苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2HJ引唑；ot) 3-{3-[(2，4-二氯苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4,6-三氟千基)-7-(三氟曱 基)-2H-丐l唑；ou) 3-{3-[2-(2，4-二氯苯基)乙基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲 基)-2H-p引唑；ov) 2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-3-(3-{[2-(三氟甲基)苯基乙炔基)苯基)-2H-。引唑； ow) 2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-3-(3-{2-[2-(三氟甲基)苯基乙基〉苯基)-2H-p引唑； ox) 3-1-(2-氯-6-氟苄基)-lH-吲哚-5-基-2-(2,4，6-三氟爷基)-7-(三氟 甲基)-2H-吲唑；oy) 3-[l-(2，6-二氟苄基)-lH-吲哚-5-基I-2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟 甲基)-2H-。引唑；oz) 3-{3-[2-(2，5-二氯苯基)乙基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱 基)-2HH唑；pa) 3-[3-(2-苯基乙基)苯基-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲 峻.pb) 3-[l-(2，6-二氯苄基)-lH-吲哚-5-基卜2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟 甲基)-2H-丐l唑；pc) 3-[l-(2-氯-4-氟苄基)-lH-吲哚-5-基-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟 甲基)-2H-丐l唑；pd) 3-(3-{[2-氯-5-(三氟甲基)苯基乙炔基}苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； pe) 3-{3-(2-溴-5-氟苯基)乙炔基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；pf) 3-(3-{2-[2-氯-5-(三氟曱基)苯基l乙基}苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； pg) 3-{3-[2-(2-溴-5-氟苯基)乙基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑；ph) 3-{3-[2-(3-氟苯基)乙基1苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；pi) 4_氨基-3-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-;(三氟曱基)-:m-吲唑-3_基苯 基}乙炔基)千腈；pj) 3-{3-(3-氯-2-氟苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟 甲基)-2H-巧l唑；pk) [3-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}乙 炔基)苯基I甲醇；pl) 4-氨基-3-(2-{3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲嗤-3-基
苯基}乙基)苄腈；pm) 3-{3-[(2，3-二氯苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱 基)画2H-丐I唑；pn) 3-{1-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基-lH-吲哚-6-基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； po) 3-(l-苄基-lH-吲哚-6-基)-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-pp) 3-[1-(2，6-二氯苄基)-111-吲哚-6-基1-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟 曱基)-2H-吲唑；pq) 3-[l-(2-氯-4-氟苄基)-lH-吲哚-6-基卜2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟 甲基)-2H-吲唑；pr) 3-[l-(2-氯苄基)-lH-吲哚-6-基I-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲 基)-2H-P引唑；ps) 3-l-(2-氯-6-氟苄基)-lH-吲哚-6-基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟 甲基)-2H-丐l唑；pt) 3-[l-(2，6-二氟苄基)-lH-吲哚-6-基]-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟 甲基)-2H-。引唑；pu) 3-[1-(2-氟苄基)-lH-吲哚-6-基-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲 基)-2HH唑；pv) 3-[l-(2,4-二氟苄基)-lH-吲哚-6-基I-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟 甲基)-2H-丐l唑；pw) 3-[l-(4-氯苄基)-lH-吲哚-6-基卜2-(2，4,6-三氟千基)-7-(三氟曱 基)-2HH唑；px) 3-{3-[2-(2，3-二氯苯基)乙基苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲 基)画2HJ引唑；py) 3-{3-[2-(3-氯-2-氟苯基)乙基苯基}-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟 甲基)-2H-丐l唑；pz) [3-(2-{3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基} 乙基)苯基甲醇；qa) 3-(4-乙炔基苯基)-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-p引唑； qb) 3-({4-[2-(2,4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)_211-吲唑-3-基]苯基}乙炔 基)苯甲酸乙酯；qc) 3-({4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}乙炔 基)苯曱酸；qd) N-3-((3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯基吗啉-4-曱酰胺； qe) 4-({[3-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-;(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯基氨基}羰基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯； qf) 2-甲基-N-[3-(P-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲峻-3-基苯基}乙炔基)苯基哌啶-l-曱酰胺； qg) 3-曱基-N-[3-((3-[2-(2，4,6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基I苯基}乙炔基)苯基哌啶-l-甲酰胺； qh) 4-曱基-N-3-((3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-吲峻-3-基]苯基}乙炔基)苯基哌啶-l-曱酰胺； qi) 3-(羟基甲基)-N-[3-((3-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}乙炔基)苯基哌啶-l-甲酰胺； qj) N-异丙基-N，-[3-((3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯基j脲； qk) N，N-二丙基-N'-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-"引唑-3-基]苯基}乙炔基)苯基脲； ql) N-曱基-N'-3-U3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}乙炔基)苯基1脲； qm) N，N-二甲基-N，-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯基}乙炔基)苯基l脲； qn) 3-(4-{[2_氯-5-(三氟甲基)苯基1乙炔基}苯基)-2-(2，4，6-三氟节 基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； qo) 3-{4-[(2，4-二氟苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲 基)-2H誦丐l唑；qp) 3_{4-[(3，5-二甲基苯基)乙炔基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)；(三氟 曱基)-2H-丐l唑；qq) 3-{4-(3-氯-2-氟苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟 曱基)-2H-丐l唑；qr) 3-{4-[(2，3-二氯苯基)乙炔基苯基}-2-(2,4，6-三氟千基)-7-(三氟曱 基)-2H-丐l唑；qs) 3-{4-[(2，3-二甲基苯基)乙炔基苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟 曱基)-2H-吲唑；qt) 4-[3-({4-2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯曱酰基]哌溱-1 -曱酸叔丁酯； qu) 3-(3-溴苯基)-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； qv) 1-曱基-3-[3-({3-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲哇-3-基苯基}乙炔基)苯基咪唑烷-2-酮； qw) [3-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基]苯基}乙炔基)苯基I氨基曱酸甲酯； qx) N-(曱基磺酰基)-N-[3-((3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H--引唑-3-基苯基}乙炔基)苯基甲磺酰胺； qy) 3-[3-(吡啶-3_基乙炔基)苯基-2_(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑；qz) 3-[3-(吡啶-4-基乙炔基)苯基-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱 基)-2H-丐l唑；ra) 6-甲基-2-({3-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基j苯基}乙炔基)吡啶-3-醇； rb) 3_3-(吡啶-2_基乙炔基)苯基-2-(2，4，6_三氟节基)_7-(三氟曱基)-2H-丐l唑； rc) 2-({3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑-3-基苯基}乙炔 基)吡啶-3-醇；rd) 2-{[3-[1-(2，6-二氯千基)-111-11引哚-6-基]-7-(三氟甲基)-211-11引唑-2-基甲基}-3，5-二氟苯酚； re) 2-U3-[l-(2-氯-6-氟节基)-lH-吲哚-6-基I-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-2-基甲基}-3，5-二氟苯酚； H)6-曱基-5-{3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基卜lH-吲哚-l-甲酸叔丁酯； rg) 6-氟-5-(3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑-3-基苯氧基〉-lH-叼l咮-l-甲酸叔丁酯； rh) 5-{3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基〉—3，4-二氢萘-l(2H)-酮； ri)3-(3-溴苯基)-2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； rj)3-{3-[4-(吗啉-4-基磺酰基)苯氧基苯基}-2_(2,4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑； rk) 3-{3-[4-(吡咯烷-1-基磺酰基)苯氧基]苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； rl) N-丙基-4-(3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯磺酰胺；rm) N-乙基-N-曱基-4-P-[2-(2,4，6-三氟爷基)-7-(三氟曱基)-2H-。引唑-3-基苯氧基}苯磺酰胺； rn) N，N-二乙基-4-{3-[2-(2，4，6-三氟爷基)-7-(三氟甲基)-2H-P引唑-3-基苯氧基}苯磺酰胺； ro) 3-{3-[4-(哌啶-1-基磺酰基)苯氧基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； rp) N，N-二甲基-4-{3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑-3-基苯氧基}苯磺酰胺； rq) 4-氟-2-({3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3_基苯基}乙炔基)苯胺；rr) 4-氯-2-氟-6-({3-[2-(2,4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲峻-3-基苯基}乙炔基)苯胺； rs)[4-氟-2-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}乙炔基)苯基I氨基曱酸甲酯； rt)3-[3-(5-氟-lH-吲哚-2-基)苯基卜2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-丐l唑；ru) 3-[3-(5-氟-l-甲基-lH-P引哚-2-基)苯基-2-(2，4,6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-叼l唑； rv) 2-节基-3_(4-甲氧基苯基)-H三氟甲基)JH-吲唑； nv) 2-节基-3-乙基-7-(三氟甲基)-211-吲唑；rx) 4-[({3-[2-苄基-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基节基}氧基)甲基苯甲 酸；ry) N-H-[2-千基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基卜N-苯基胺； rz) [4-({3_[2_苄基-7-(三氟曱基)JH-吲唑-3_基苯基}氨基)苯基乙 酸；sa)4-({4-2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基乙 酸；sb) 2-苄基-3-[4-(节氧基)苯基]-7-(三氟曱基)-:m-吲唑；sc) 3-[4-({4-[2-苄基-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基丙 酸；sd) 3-[4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基]苯基}氨基)苯基丙 酸；se) 3-[3-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}絲)苯基1丙 酸；sf) 3-[3-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基丙 酸；sg) 2-[4-({4-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)苯氧基卜2-甲基丙酸；sh) 2-[4-({3-[2-苄基_7-(三氟曱基)-:m-吲唑-3-基苯基}氨基)苯氧基-2-曱基丙酸；si) 2-{4_({4-[2-苄基-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯基}氨基)曱基
苯基}丙酸；sj) [4-((4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基I苯基)氨基)苯基]乙酸 乙酯；sk) 3-[3-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基丙 酸甲酯；sl)3-[3-({3-[2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基丙 酸曱酯；sm) 2-[4-({4-2-苄基-7_(三氟甲基)-:2H-吲唑_3_基苯基}氨基)苯氧基I-2-曱基丙酸甲酯； sn) 2-[4-({3-2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)苯氧基I-2-曱基丙酸甲酯； so) 2-{4-[({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)曱基苯基}丙酸甲酯；sp) 2-[4-({4-2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基l 丙酸；sq) 2-{4-[({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}氨基)甲基
苯基}丙酸甲酯；sr)2-{4-[({3-[2-苄基-7_(三氟甲基)-m-吲唑-3-基苯基}氨基)甲基
苯基}丙酸；ss)3-[3-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲峻-3-基苯基}氨基)苯基1丁 酸曱酯；st)3-[4-({3-[2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基丁 酸甲酯；su) {4-[({3-[2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)甲基苯基}乙酸甲酯；sv) p-(H-p-苄基-;(三氟曱基)-:2H-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基乙酸 甲酯；sw) [3_({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基乙酸 甲酯；sx) 3-3-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基丁 酸；sy) 3-4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基"H-吲唑-3-基1苯基}氨基)苯基1丁 酸；sz)[3-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)JH-吲哇-S-基苯基)氨基)苯基乙 酸；ta) [3-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基乙酸；tb) {4-[({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)甲基苯 基}乙酸；tc)1-[4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基I 环戊烷甲酸；td) 2-[4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-:m-吲唑-3-基1苯氧基}甲基)苯基卜2-曱基丙酸； te) {3-[2-千基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}胺； tf) {4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}胺； tg) 2-[3-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯基}氨基)苯基1丙酸甲酯；th) ^-[(H-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)氨基)甲基苯 基}乙酸甲酯；ti)2-[3-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基丙 酸；tj){4-[({4-[2-千基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)曱基苯 基}乙酸；tk) 2-[3-({3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}#^)苯基丙 酸甲酯；tl)2-[3-({3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯基}綠)苯基丙 酸；tm) 2-千基-3-(3-{[4-(111-四唑-5-基)节基氧基}苯基)-7-(三氟曱 基)-2H-巧l唑；tn) [4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)JH-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苄基膦 酸单乙酯；to){3-[({4-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)甲基苯 基}乙酸乙酯；tp) {3-[({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯基}氨基)甲基苯 基}乙酸乙酯；tq)1-{4-[((4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-犯-吲唑-3_基苯基}氨基)甲基苯基}环丙烷曱酸甲酯； tr) 1-{4-[({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯基}氨基)甲基苯基}环丙烷甲酸甲酯； ts)4-({3-[2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)节腈； tt) {3-[({4-[2-苄基-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基1苯基}氨基)曱基苯基}乙酸；tu) {3-[({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}氨基)甲基苯 基}乙酸；tv)1-{4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)甲基苯基}环丙烷甲酸； tw) N-(3-[2-千基-7-(三氟曱基)-2H-P引唑-3-基]苯基)-N-(2，6-二曱基苄基)胺；tx)[3-({4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基苯基}氨 基)苯基乙酸； ty) 2-[3-({4-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基1-2國 羟基丙酸；tz)N-H-2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基)-N-(2，6-二曱基 苄基)胺；ua) [3_({4-1-甲基；(三氟曱基)-lH-吲峻_3-基苯基)氨基)苯基乙 酸；ub)3-({4-[2-曱基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基乙 酸；uc) {4-[({4-2-苄基-7-(三氟曱基)JH-吲唑-3_基苯基}氨基)甲基-3，5-二曱基苯基}乙酸； ud) {4-[({3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨基)甲基-3，5-二曱基苯基}乙酸；ue)3-({4-[2-(4-氯-2_氟苄基)；(三氟甲基)-:m-吲唑-3-基苯基}氨基)苯基I乙酸；uf) [3-({4-[2-(2,4-二甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基}氨 基)苯基l乙酸；ug) {3-[2-(4-氯_2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯氧基}(苯基) 乙酸；uh) 2-苄基-3- {3- [(2，5-二氟苯氧基)甲基I苯基}-7-(三氟甲基)-2H画吲 峻；ui) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-3-(4-甲氧基苄基)苯基H-(三氟甲基)-:zh-丐l唑；uj) 2-(4-氯_2_氟苄基)_3_[3-(3,5-二曱氧基苄基)苯基H-(三氟曱 基)-2H-巧l唑；uk) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(3，5-二曱基苄基)苯基-7-(三氟甲基)-211-丐l唑；ul) 2-(4-氯-2-氟苄基)各{3-[(2，3-二甲基苯氧基)曱基]苯基}-7-(三氟 曱基)-2H-P引唑；um) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[2-氯-5-(三氟甲基)苯氧基甲基}苯基)-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑； un) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[2-氯-3-(三氟甲基)苯氧基1曱基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； uo) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(1-萘基氧基)曱基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑；up) 3-{3-(2-叔-丁基-5-甲基苯氧基)甲基苯基}-2-(4-氯-2-氟节基)-; uq) 7-(三氟甲基)-2H-巧l唑；ur) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-(4-氟-2-甲基苯氧基)甲基1苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-巧l唑；us) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二甲基苯氧基)甲基1苯基}-7-(三氟 曱基)-2HH唑；ut) 5-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基节基}氧基)-3，4-二氢萘-l(2H)-酮； uii) 2-(4画氯-2腸氟苄基)-3-[3-(2-甲氧基苄基)苯基-7-(三氟甲基)-2H誦uv) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(3-甲氧基苄基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-uw) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2，3-二甲氧基苄基)苯基-7-(三氟甲 基)醫2H画P引唑；ux) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[(3，3-二曱基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-基)氧基I甲基}苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； uy) 3-{3-[(2-叔-丁基苯氧基)甲基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-。引唑；uz) 2-(4-氯-2-氟爷基)-3-{3-[(2，3-二甲氧基苯氧基)曱基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； va) 2-(4-氯-2_氟苄基)-3-[3-(3，4-二曱氧基苄基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-P引唑；vb) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(4-氯-2-氟苄基)苯基-7-(三氟甲基)-:2H--引唑；vc) 2-(4-氯-2_氟苄基)-3-[3-(2-氯-4-氟苄基)苯基-7-(三氟甲基)-211-P引唑；vd) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[2-氟-4-(三氟甲基)节基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；ve) 3-{3-[2，4-双(三氟曱基)节基]苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲 基)-2H-巧l哇；vQ 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2，4-二氟苄基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲 哇；vg) 3-{3-[2，5-双(三氟甲基)节基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；vh) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2,6-二氯苯氧基)甲基1苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐j唑；vi) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-(2，6_二甲氧基苯氧基)甲基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； vj) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-(2，6-二溴苯氧基)曱基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-。引唑；vk) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2-氟-3-甲基千基)苯基-7-(三氟甲 基)-2H-P引唑；vl)2-(4-氯_2-氟苄基)-3-[3-(6-氯-2-氟J-曱基苄基)苯基H-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；vm) 3-{3-[(2-烯丙基-6-甲基苯氧基)曱基1苯基}-2-(4-氯-2-氟爷 基)；(三氟甲基)-:m-吲唑；vn) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二异丙基苯氧基)甲基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； vo) 3-{3-[(2-叔-丁基-6-曱基苯氧基)甲基1苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑；vp) 3-{3-[(2-烯丙基-6-甲氧基苯氧基)甲基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； vq) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，5-二氯苯氧基)曱基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑；vr) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二氟苯氧基)甲基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；vs) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[3-(二氟甲氧基)苄基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；vt) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2-苯基乙基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲 喳；vu) 3-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-N-丙基苯曱酰胺； w) N-苄基-3-((3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯曱酰胺； vw) 3-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)-N-环丙基苯曱酰胺；vx) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[3-(吗啉-4-基羰基)苄基氧基}苯 基)；(三氟曱基)JH-吲唑；vy) 3-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-:m-吲唑-3-基苯氧基}曱基)-N-异丙基苯曱酰胺；vz) 2-节基-3-[4-(千氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；wa) 2-苄基-3-{4-[(3-甲氧基苄基)氧基]苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲哇;wb) 2-苄基-3-(4-[(2-氯苄基)氧基l苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑；wc) 2-苄基-7-(三氟甲基)-3-(4-{[2-(三氟甲基)千基1氧基}苯基)-211-吲 峻.wd) 2-苄基-3-{4-[(3-曱基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑； we) 2-节基-3-(4-[(2-曱基苄基)氧基苯基K7-(三氟曱基)-2H-吲唑； wf) 2-苄基-3-{4-[(3-氯苄基)氧基]苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； wg) 2-苄基-7-(三氟甲基)-3-(4-{[3-(三氟甲基)苄基氧基)苯基)-2H-吲 峻.wh) 2-节基-3-(4-[(3，5-二甲基苄基)氧基I苯基H-(三氟甲基)-2H-吲 峻.wi) 2-节基-3-{4-[(2，6-二氯苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑；wj) 2-苄基-3-{4-[(3，5-二氯苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；wk) 2-爷基-3-{3-(3-曱氧基苄基)氧基j苯基H-(三氟甲基)-2H-吲哇;wl) 2-节基-3-(3-(2-氯苄基)氧基苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑；wm) 2-苄基-7-(三氟甲基)-3-(3-{[2-(三氟曱基)苄基1氧基}苯基)-211-吲 峻.wn) 2-节基-3-(3-[(3-甲基苄基)氧基]苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑；wo) 2-苄基-3-{3-[(2-曱基苄基)氧基]苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；wp) 2-节基-7-(三氟甲基)-3-(3-U3-(三氟曱基)苄基氧基)苯基)-2H-吲 峻.wq) 2-苄基-3-(3-{3，5-双(三氟曱基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟曱 基)-2H-丐l唑；wr) 2-苄基-3-{3-[(3，5-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲 峻.ws) 2-苄基-3-{3-[(2，6-二氯苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； wt) 2-苄基-H3-[(3，5-二氯苄基)氧基苯基H-(三氟曱基)-2H-吲唑； wn) 1-4-({3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲峻-3-基苯氧基}甲基)苯基
环戊烷甲酸；wv) 1-[4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基
环丙烷甲酸；ww) 2-节基-3-(3-[(2，6-二甲基苄基)氧基l苯基H-(三氟甲基)-2H-吲 哇；wx) 2-[4-({3-2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯 基-2-甲基丙酸； wy) 2-苄基-3-{3-〖(2-氟苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； wz) 2-苄基-3-(3-(2-氟-6-硝基苄基)氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲 哇；xa) 2-千基-3-{3-[(2-氯-6-氟苄基)氧基]苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑; xb) 2-苄基-3-{3-[(2，6-二氟苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑； xc) 2-苄基_3_{4-[(2-氟苄基)氧基]苯基H-(三氟甲基)JH-吲唑； xd) 2-苄基-3-(4-[(2-氯-6-氟苄基)氧基I苯基H-(三氟曱基)-2H-吲哇; xe) 2-节基-3-{4-[(2，6-二氟节基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑； xf) 2-苄基-3-(3-{3-(111-四唑-5-基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟甲 基)-2H-"引唑；xg) 2-苄基-3-(4-{[4_(111-四唑-5-基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟甲 基)-2H-p引哇；xh) [4-({3-[2-千基_7_(三氟甲基)-:m-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苄基膦酸；xi)[3-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}甲基)苯基乙 酸；xj)乙酸:3-P-节基-"7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-:3-基l苯基酯；xk) 2-节基-3-(4-[(2-氟-6-硝基节基)氧基l苯基)-7-(三氟曱基)-2H-p引 峻.xl)乙酸4-({3_[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯 基酯；xm) [4-({3-[2_苄基-7-(三氟甲基)-犯-p引唑-3-基苯氧基}曱基)爷基l膦 酸二乙酯；Xn) [4-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苄基]膦酸二乙酯；xo) 3-({3_[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苄腈； xp) 4-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}曱基)节腈； xq) [4-({4-2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)节基膦 酸单乙酯；xr) [4- 4-[2-节基-7-(三氟甲基)-犯-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苄基膦 酸；xs) 2-(2，4-二甲基苄基)-3-{3-[(2，6-二甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-丐l唑；xt) 3-{3-[(2，6-二甲基千基)氧基苯基}-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲 基)-2H画丐j唑；xu) 3-{3-[(2-氟-6-硝基节基)氧基1苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟 甲基)-2H-吲唑；xv) 2-节基-3-[4-(3-甲氧基苯氧基)苯基H-(三氟甲基)JH-吲唑； xw) 2-苄基-3-4-(2，3-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； xx) 2-节基-3-[4-(4-氯苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； xy) 2-苄基-3-[4-(2，3-二氢-lH-茚-5-基氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-p引唑；xz) 2-苄基-3-4-(2-氟苯氧基)笨基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑； ya) 2-苄基-3-[4-(4-氯-3-曱基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； yb) 2-苄基-3-[4-(2-氯苯氧基)苯基1-7_(三氟甲基)-211-吲唑； yc) N-(3-H-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)苯基)-N，N-二甲基胺；yd) 2-苄基-3-4-(3-硝基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；ye) 2-苄基-3-{4-[(7-曱氧基-2-萘基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲峻.yf) 2-苄基-3-[4-(4-氟苯氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；yg) 4-(4-{4-[2-节基-7-(三氟甲基)JH-吲唑-3-基苯氧基}苄基)苯酚;yh) 2-千基-3-4-(5，6，7，8-四氢萘-2-基氧基)苯基I-7-(三氟甲基)-2H曙1151 峻.yi)7-{4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}喹啉； yj) 2-苄基-3-[4_(2，4-二氯苯氧基)苯基1-7-(三氟甲基"H-吲唑； yk) 2-节基-3-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基l-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； yl)2-苄基-3-[4-(3，5-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； ym) 2-节基-3-[4-(2，3-二甲基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； yn) 2-苄基-3-[4-(3，5-二甲基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； yo) 2-(2，4-二氟苄基)-3-{3-[(2，6-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；yp) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-(2，6-二曱基苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱 基)-2H-P引唑；yq) 2-(2-氯-4-氟苄基)-3-{3-[(2，6-二甲基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；yr) 2-千基-3-{3-[(3，5-二甲氧基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-ys) 2-节基-:HH(^-二曱基苄基)氧基I苯基H-(三氟甲基)-2H-吲 喳；yt)2-(2，4-二氯苄基)-3-{3-[(2，6-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；yu) 2-节基-3-[4-(4-甲基苯氧基)苯基I-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； yv) 2-千基-3-[4-(4-硝基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； yw) 2-苄基-3-{4-[(4，-硝基-1，1，-联苯-4-基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；yx) 3-{4-[4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯氧基1苯基}-2-苄基-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；yy) 2-千基-HH(2，S-二甲基苄基)氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲 哇；yz) 2-苄基-3-(3-{[2-氟-6-(三氟曱基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟甲 基)-2H-丐i唑；za) 2-[4-((3-[2-(2，4-二甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基笨氧基〉 甲基)苯基卜2-曱基丙酸； zb) 2-甲基-2-[4-((3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基丙酸； zc) 2-[4-({3-[2_(2，4_二曱基苄基)；(三氟甲基)JH-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基I丙酸；zd) 2-[4-({3-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯氧基} 曱基)苯基丙酸；ze) 2-(2，4-二曱基苄基)-3-{3-[(2-氟-6-硝基苄基)氧基苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-巧l唑；zf) 3-({3-2-(2，4-二甲基苄基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯氧基} 曱基)苄腈；zg) 3-3-(节氧基)苯基卜2-(2，4-二甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； zh) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-氟-6-硝基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H,引唑；zi)3-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-:2H-丐l唑-3-基苯氧基}甲 基)苄腈；zj)2-{3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-2-(4-甲基苯基)丙酸； zk) 2-苄基-3-[4-(2，4-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； zl)2-苄基-3-[4-(3，4-二甲基苯氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； zm) 2-苄基-3-[4-(2-异丙基苯氧基)苯基l-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； zn) 5-{4-[2-苄基_7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯氧基}-3，4-二氢萘-1(2H)曙酮；zo) 6-{4-[2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}喹啉； zp) 2-苄基-3-4-(2，6-二甲氧基苯氧基)苯基-;(三氟甲基)-2H-吲唑; zq) 2-苄基-3-4-(2-甲基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； zr) 2-[4-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基]苯氧基} 甲基)苯基丙酸；zs) 2-节基-3_[4-(3，4-二氯苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； zt)2-苄基-3-[4-(3，4-二氟苯氧基)苯基]-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； zu) 2-节基-3-[4-(2,5-二氟苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)JH-吲唑； zv) 8-{4-[2-节基-7_(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}喹啉； zw) 2-苄基-3-[4-(4-乙基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； zx) 2-节基-3_[4-(2,6-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑； zy) 2-苄基-3-{4-[4-(苄氧基)苯氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑； zz) 2-苄基-3-[3-(3，4-二氯苯氧基)苯基]-7-(三氟甲基"H-吲唑；aaa) 3-(4-{3-[2-节基-7_(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)丙酸 曱酯；aab) 1-(2-{3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)乙酮;aac) 1-(3-{3-[2-节基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基1苯氧基}苯基)乙酮;aad) 2-节基-3-[3-(3-甲基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；aae) 2-节基-3-[3-(2-氯苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-P引唑；aaf) (3-{3-[2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)二曱基 胺；aag) 2-苄基-3-3-(3-硝基苯氧基)苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑；aah) 2-节基-3-[3-(2，3-二曱基苯氧基)苯基]-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；aai) 2-千基-3-{3-[2-(三氟甲氧基)苯氧基苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲 峻.aaj) 2-节基-3-[3-(3-甲氧基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-m-吲唑； aak) 3-(3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)苯曱酸曱酯； aal) 5-{3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-3，4-二氢萘 -l(2H)-酮；aam) 7-{3-[2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)喹啉； aan) 2-苄基-3-[3-(2-异丙基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； aao) 8-{3-2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}喹啉； aap) 2-节基-3-{3-[3，5-双(三氟甲基)苯氧基1苯基}-7-(三氟曱基)-211-吲峻； aaq) 2-苄基-3-{3-[(7-曱基-1-萘基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-211-吲唑; aar) 4- {3-[2-苄基-7-(三氟曱基)-211-吲哇-3-基苯氧基}吖啶； aas) 2-千基-3-(3-[2-(千氧基)苯氧基]苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑； aat) (2-{3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)(苯基)曱 酮；aau) 2-苄基-3-[3-(联苯-2-基氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； aav) 2-(2-{3-[2-节基-7-(三氟甲基)-211-卩引唑-3-基苯氧基}苯基)-1，3-苯并噻唑；aaw) 2-节基-3-{3-2-(111-吡咯-1-基)苯氧基苯基}-7-(三氟曱基)-211-p引唑；aax) 2-千基-3-[3-(3，4-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； aay) 2_节基-3-[3-(2，3-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)JH-吲唑； aaz) 2-千基-3-[3-(2，5-二氟苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；aba) 2-千基-3-{3-[(7-曱氧基-2-萘基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲 峻.abb) 1-(2-{3-[2-爷基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}-4-甲氧基苯基)乙酮；abc) 6-{3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}喹啉；abd) 2-千基-3-[3-(3，5-二曱基苯氧基)苯基]-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑；abe) 2-爷基-3-3-(2-甲氧基苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；abf) 2-千基-3-[3-(l-萘基氧基)苯基H-(三氟甲基)-2H-吲唑；abg) L苄基-3-(3-(2-[(lE)-丙-l-烯-l-基l苯氧基)苯基)-7-(三氟甲 基)画2H-巧I唑；abh) 2-节基-3-[3-(3,5-二氟苯氧基)苯基j-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；abi) 2-节基-3-[3-(3，5-二氯苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； abj) 2-节基-3-[3-(3，5-二曱氧基苯氧基)苯基]-7-(三氟甲基)-2H-吲唑; abk) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[2-氯-5-(三氟甲基)苄基苯基}-7-(三氟曱基)-2HJ引唑； abl) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[4-(甲基磺酰基)苄基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；abm)2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-[2-曱基-5-(三氟甲基)苄基苯基)-7-(三氟 甲基)-2H-巧l唑；abn) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-3-(2-氯-5-氟苄基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-abo) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[5-氟-2-(三氟甲基)节基苯基}-7-(三氟甲 基)國2H画p引唑；abp) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2，5-二氯苄基)苯基卜7-(三氟曱基)-2H-吲 喳；abq) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[5-氯-2-(三氟甲基)节基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；abr) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[3-(吗啉-4-基羰基)苄基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；abs) N-苄基-3-(3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基节 基}苯甲酰胺；abt) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[3-(吡咯烷-1-基羰基)节基苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-吲唑；abu) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[3-(哌啶-1-基羰基)苄基苯基}-7-(三氟曱 基)-2H-巧l哇；abv) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(3-氯苯氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲 峻.abw) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2-氟苯氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲 峻；abx) 6-{3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-2-萘曱腈；aby) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-3-(5，6，7，8-四氢萘-l-基氧基)苯基-7-(三氟 甲基)-2H-丐l唑； abz) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2-乙氧基苯氧基)苯基-7-(三氟曱 基)-2H曙p引哇；aca) l-(2-(3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基〉 苯基)丙-l-酮；acb) 3-{3-[2-(111-苯并咪唑-2-基)苯氧基苯基}-2-(4-氯-2-氟节 基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；acc) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[3-(2-吡咯烷-l-基苯氧基)苯基卜7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；acd) 3-{3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基节基)-N，N-二乙基苯甲酰胺；ace) 3-{3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基节基)-N-环 丙基苯甲酰胺；acf) 3-(3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基l节基)-N-异 丙基苯曱酰胺；acg) 3-(3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基千基》-N画丙 基苯甲酰胺；ach) 3-{3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基卡基}-]\-乙 基苯甲酰胺；aci) 3-{3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基千基}-^甲 基苯曱酰胺；acj) L苄基-3-[4-(苄氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； ack) 1-[4-({3-[2-节基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基
环戊烷甲酸；acl) 2-[4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯 基-2-甲基丙酸；acm) 2-[4-((3-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基〉甲基)苯基卜2-甲基丙酸； acn) 2-(2，4-二氟苄基)-3-{4-[(2，6-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-p引唑；aco) 2-(2，4-二氯苄基)-3-{4-[(2，6-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱 基)-2H-巧l唑；acp) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{4-[(2，6-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱 基)-2H-丐l峻；acq) 2-(2-氯-4-氟节基)-3-{4-(2,6-二甲基千基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-p引哇；acr) 2-(2，4-二甲基苄基)-3-{4-[(2，6-二甲基苄基)氧基]苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-p引唑；acs) 2-苄基-3-(4-{[2-氟-6-(三氟曱基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟曱 基)-2H-丐l唑；act)4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-3，5-二 曱基苯基乙酸；acu) [4-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-3，5-二 甲基苯基乙酸；acv) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，5-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-p引唑；acw) 2-(2，4-二甲基苄基)-3-{3-[(2，5-二曱基千基)氧基苯基}-7-(三氟 曱基)-2HJ引唑；acx) 4-((3-[2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基I苯氧基〉曱基)-3，5-二 溴苯甲酸；acy) 4-({4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-3，5-二 溴苯甲酸；acz) 4-({3-[2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-3，5-二 甲基苯甲酸；ada) 2-苄基-3-(4-[(2，5-二甲基苄基)氧基苯基H-(三氟甲基)-2H-吲峻.adb) 2-(2-氯-4-氟苄基)-3-{4-(2，5-二甲基苄基)氧基]苯基}-7-(三氟曱 基)-2H-巧l唑；adc) 2-(2,4-二氯苄基)-3-{4-[(2，5-二甲基千基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；add) 3-{3-(2，5-二曱基节基)氧基苯基}-2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱 基)-2H-丐l唑；ade) {4-[2_千基-7_(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}(3_甲基苯基)乙 酸；adi) {3_[2_苄基-7-(三氟甲基)-:2H-吲唑-3_基苯氧基}(3-甲基苯基)乙 酸；adg) 2-苄基-3-[4-(2-萘基甲氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；adh) 2-苄基-3-[4-(l-萘基曱氧基)苯基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；adi) 2-苄基-3-{4-[(3-甲基-2-萘基)甲氧基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲 哇；adj) 2-苄基-3-[3-(2-萘基曱氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；adk) 2-苄基-3-[3-(l-萘基甲氧基)苯基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；adl) 2-苄基-3-{3-[(3-甲基-2-萘基)甲氧基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲 峻.adm) 2-苄基-3-{4-[(2-曱基-l-萘基)甲氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲 峻.adn) 3-[4-(9-蒽基甲氧基)苯基-2-苄基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；ado) 2-苄基-3-{3-[(2-甲基-1-萘基)曱氧基苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲 峻.adp) 3-3-(9-蒽基曱氧基)苯基卜2-苄基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； adq) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{4-[(2，5-二甲基苄基)氧基]苯基H-(三氟甲 基)誦2H-p引峻；adr) 2-(2，4-二甲基苄基)-3-{4-[(2，5-二甲基苄基)氧基苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-巧l唑；ads) 3-{4-[(2，5-二曱基苄基)氧基苯基}-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱 基)-2H-巧l唑；adt) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-(2-甲基-3-硝基苄基)氧基苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-丐l唑；adu) 2-(4-氯-2-氟千基)-3-{3-[(5-曱基-2-硝基苄基)氧基苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-巧l唑；adv) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-氯-5-硝基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；adw) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-氟-3-曱基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-P引唑；adx) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[5-氟-2-(三氟甲基)节基氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； ady) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[2-氯-3-(三氟曱基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； adz) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-甲氧基-5-硝基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；aea) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-甲基-5-(三氟曱基)苄基氧基}苯 基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；aeb) 3-{3-[(2-溴-5-曱氧基苄基)氧基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟 曱基)-2H-丐l唑；aec) 3-(3-{[2,5-双(三氟甲基)节基氧基}苯基)-2-(4-氯-2-氟千 基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；aed) 1-[3-({3-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基} 甲基)-4-甲氧基苯基l乙酮；aee) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，5-二氟苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱 基)國2H-丐1唑；aef) 3-{3-[(2-溴-5-氟苄基)氧基1苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲 基)-2H-P引唑；aeg) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(3-氯-2-氟苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑；aeh) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[2-氟-5-(三氟甲基)节基氧基}苯 基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；aei) 2-(4-氯-2-氟千基)-3-{3-[(2，3，6-三氟节基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；aej) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，5-二氯苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；aek) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[2-氯-5-(三氟甲基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟甲基)-2H-p引唑； ael) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{5-氯-2-(三氟甲基)节基1氧基}苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； aem) [4-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基I乙酸；aen) [4_({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-:(三氟曱基)JH-吲唑_3_基苯氧基}甲基)苯基乙酸甲酯； aeo) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(6-氯-2-氟-3-甲基千基)氧基1苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； a印)3-{3-[(2-氯-3，6-二氟苄基)氧基1苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；aeq) 3-{3-[(3-氯-2，6-二氟苄基)氧基苯基}-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟 甲基)-2H-吲唑；aer) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-(5-氯-2-氟苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲 基)画2H画"引唑；aes) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，5-二甲氧基苄基)氧基1苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-吲唑；aet) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(5-氟-2-甲基千基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)画2H-p引唑；aeu) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-(2，6-二氟-3-甲基苄基)氧基苯基}-7國(三氟曱基)-2H-吲唑； aev) 2-(4-氯-2-氟爷基)-3-{3-[(2，6-二氟节基)氧基1苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；aew) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-氯-6-氟苄基)氧基1苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；aex) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{[2-曱氧基-5-(三氟甲氧基)苄基氧基}苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； aey) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2，3-二甲氧基苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑；aez) 3-[3-(苄氧基)苯基-2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；afa) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-(4-曱基苄基)氧基苯基}-7-(三氟曱 基)-2H画丐l哇；afb) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-氯-5-氟苄基)氧基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；afc) 2-(2，4-二甲基节基)-3-(3-{[5-氟-2-(三氟甲基)苄基]氧基}苯 基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；afd) [4-({3-[2-曱基-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基]苯氧基}甲基)苯基乙 酸；afe) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[(2-氯-6-氟-3-甲基节基)氧基苯 基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；aff) [4-({3_[7-(三氟曱基)-111-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基乙酸；afg) {3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}(苯基)乙酸；afh) 2-{3-[2-(4-氯-2-氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-2-苯基丙酸；afi) {3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}(3-甲 基苯基)乙酸；afj) [4-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-211-吲唑-3-基苯氧基}甲基)-2，5-二甲基苯基l乙酸； afk) [4-({3-[2-(2,4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基} 甲基)苯基l乙酸；afl) 1-[4-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基环丙烷甲酸； afm) 3-(3-{[5-氟-2-(三氟曱基)节基氧基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； afn)3-({3-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}曱基)-2，4-二甲基苯基I乙酸； afo) [4-((3-[2-(2，4-二甲基苄基)；(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基苯氧基}甲基)苯基l乙酸；a印)3，3'-[亚甲基双(氧基-3，1-亚苯基)双[2-(4-氯-2-氟节基)-7-(三氟 甲基)-2H^引唑I;afq) 2-[3-({4-[2-(2，4-二甲基节基)-7-(三氟曱基)-2H-巧l唑-3-基苯基}氨基)苯基]-2-甲基丙酸； afr) 3-(3-{[5-氯-2-(三氟曱基)苄基氧基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-p引唑； afs) 3-(3-{[2-氯-5-(三氟甲基)苄基1氧基}苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑；aft) 2-(4-氯-2-氟节基)-3-[3-(2-苯基乙基)苯基l-7-(三氟曱基)-2H-p引 峻.afu) 2-(4-氯-2-氟千基)-3-{3-[2-(2，5-二甲基苯基)乙基苯基}-7-(三氟 甲基)-2H-p引峻；afv) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[2-(2，5-二氯苯基)乙基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-叼j唑；afw) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-2-(2，5-二氟苯基)乙基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H誦-引唑；afx) 2-(4-氯-2-氟爷基)-3-{3-2-(5-氯-2-氟苯基)乙基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑；afy) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[2-(2-氯-5-氟苯基)乙基苯基}-7-(三氟曱 基)-2H-丐l唑；afz) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基乙基}苯 基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；aga) 2-(4-氯-2-氟节基)-3-(3-{2-[3-(三氟甲氧基)苯基乙基}苯 基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑；agb) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[2-(3-甲氧基苯基)乙基苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-丐l唑；agc) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[3-(二氟甲氧基)苯基]乙基)苯 基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；agd) 2-(4-氯-2-氟节基)-3-(3-{2-[2-曱基-5-(三氟甲基)苯基1乙基}苯 基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；age) 3-(3-{2-[2,5-双(三氟曱基)苯基1乙基}苯基)-2-(4-氯-2-氟苄 基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；agf) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{3-[2-(2，3-二甲氧基苯基)乙基1苯基}-7-(三 氟甲基)-2H-P引唑；agg) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基1乙基}苯 基)-7-(三氟甲基)-2H-巧l唑；agh) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[5-氯-2-(三氟甲基)苯基乙基}苯 基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑；agi) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(3-{2-[5-氟-2-(三氟甲基)苯基乙基}苯 基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；agj) 2-苄基-3-(3-苯氧基苯基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； agk) 2-苄基-3-[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基]-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； agl) 3-{4-[2-苄基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯甲醛； agm) 2-苄基-3-{3-[3-(1，3-二氧戊环-2-基甲基)苯氧基]苯基}-7-(三氟甲 基)-2H-。引唑； agn) (3-{3-2-节基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯基)乙酸； ago) (3-{4-[2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}苯基)乙酸； agp) 2-苄基-3-{4-[3-(1，3-二氧戊环-2-基甲基)苯氧基苯基}-7-(三氟曱 基)-2H-。引唑；agq) 2-苄基-3-[4-(3，5-二甲基苯氧基)苯基卜7-(三氟甲基)-2H-吲唑； agr) 2-(4-{3-[2-节基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯基)-2-甲 基丙酸曱酯；ags) 3-{4-[2-爷基-7-(三氟甲基)-2H-吲哇-3-基]苯氧基}苯甲酸甲酯； agt) (3-{4-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯基)甲醇； agu) 3画{4-[2-节基-7画(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-N國甲氧基-N國 曱基苯曱酰胺；agv) 3-H-P-节基；(三氟甲基)-:2H-吲唑-l基苯氧基)-N，N-二甲基苯 甲酰胺；agw) 3-H-p-苄基-H三氟曱基)-m-吲唑-: -基j苯氧基)-N-甲基苯曱酰胺；agx) 3-{4-[2-爷基-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯甲酰胺； agy) 2-(2，4-二甲基爷基)-3-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基-7-(三氟曱 基)-2H-巧l唑；agz) 3-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲 基)-2H-巧l唑；aha) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-[4-(2-甲氧基笨氧基)苯基]-7-(三氟甲 基)-2H-口引唑；ahb) (3-{4-[2-(2，4-二甲基苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-;ahc) 基1苯氧基}苯基)二甲基胺；ahd) N，N-二甲基-3-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基}苯胺；ahe) (3-(4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基〉苯 基)二甲基胺； ahf) 3-{4-[2-(2，4-二甲基苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧 基)-N-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺；ahg) N-曱氧基-N-曱基-3-{4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H曙吲 唑-3-基苯氧基}苯甲酰胺；ahh) 3-(4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-N-曱氧基-N-曱基苯曱酰胺；ahi) 5-(4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧 基)-3，4-二氢萘-l(2H)-酮；ahj) 2-苄基-3-{4-2-(三氟甲氧基)苯氧基苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲 唑；ahk) 2-节基-3-[4-(l-萘基氧基)苯基]-7-(三氟曱基)-2H-吲唑； ahl) 3-{4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}苯 甲醛；ahm) 2-(4-氯-2_氟节基)-3-[4-(5，6，7，8-四氢萘-1-基氧基)苯基1-7-(三氟 曱基)-2H-。引唑；ahn) 5-{4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-1，2，3，4-四氢萘-1画醇； aho) 2-{3-[2-千基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}苯甲醛； ahp) 3-(4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基]苯氧基)-N，N-二曱基苯甲酰胺； ahq) 3-(4-[2-(4-氯-2-氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基卜N，N-二乙基苯甲酰胺； ahr) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{4-[3-(吡咯烷-1-基羰基)苯氧基]苯基}-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； ahs) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{4-[3-(哌啶-1-基羰基)苯氧基]苯基}-7-(三氟曱基)-2HJ引唑；aht) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-{4-[3-(吗啉-4-基羰基)苯氧基苯基}-7-(三氟 曱基)-2H-丐l唑；ahu) 2-(3-{4-[2-卡基-7画(三氟曱基)-2H-丐l唑國3-基]苯氧基}苯基)丙-2國 醇；ahv) 1-(3-{4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基} 苯基)乙酮；ahw) N，N-二甲基-3-{4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-丐l唑-3-基苯氧基}苯甲酰胺； ahx) 3-{4-[2-(2，4-二甲基千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基)-N，N-二甲基苯曱酰胺； ahy) 2-(3-{4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)_211-吲唑-3-基1苯氧基}苯基)丙-2-醇；ahz) 3-{3-[2-节基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基卜N，N-二甲基苯 甲酰胺；aia) (1S)-5-(4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基]苯氧 基}-1，2，3,4-四氢萘-1-醇；aib) (1R)-5-(4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧 基}-1，2，3，4-四氢萘-1-醇；aic) 2-(3-{3-[2-千基-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}苯基)-2-曱 基丙酸；aid) 3-{4-[3-(哌啶-1-基羰基)苯氧基苯基}-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三 氟曱基)-2H-。引唑；aie) 2-(3-{4-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基} 苯基)丙-2-醇；aif) 3-{4-[3-(吗啉-4-基羰基)苯氧基苯基}-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三 氟甲基)-2H-吲唑；aig) 5-{3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧 基卜3，4-二氢萘-l(2H)-酮；aih) 2-(2-氯-4-氟苄基)-3-(4-曱氧基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑；aii) 2-(4-氯-2-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； aij) 3-(4-甲氧基苯基)-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑； aik) 5-(3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基〉喹 啉；ail) 5-(3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基I苯氧基)异 喹啉；aim) 4-{3-[2-(2-氯-4-氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}喹 唑啉；ain) 6-{3-[2-(2，4，6-三氟节基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基卜3，4-二氢萘-l(2H)-酮； aio) 2-(2-氯-4-氟苄基)-3-[3-(5，6，7，8-四氢萘-2-基氧基)苯基l-7-(三氟甲基)-2H画丐l哇；aip) 2-(2-氯-4-氟苄基)-3-[3-(5，6，7，8-四氢萘-l-基氧基)苯基l-7-(三氟 甲基)-2H-巧l唑；aiq) 2-{4-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯基卜lH-吲咮_5-甲腈；air) 3-[4-(5-氟-lH-吲哚-2-基)苯基-2-(2，4,6-三氟千基)-7-(三氟曱 基)-2H-巧l唑；ais) 5-{3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基〉-3，4-二氢萘-l(2H)-酮； ait) 6-{3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基j苯氧基〉-3，4-二氢萘-l(2H)-酮； aiu) 3-3-(5-溴-6-甲基-lH-吲味-2-基)苯基-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟曱基)-2H-。引唑； aiv) 3-[4-(5-溴-6-曱基-lH-吲咮-2-基)苯基l-2-(2，4，6-三氟节基)-7曙(三氟曱基)-2H-吲唑； aiw) 1-曱基-2-{4-[2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲喳-3-基苯基〉-lH-W咮-5-甲腈； aix) 3-4-(5-氟-l-甲基-1H-p引哚-2-基)苯基-2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三 氟甲基)-2H-。引唑； aiy) 6-{3-[2-(2，4，6-三氟千基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基〉-3，4-二氢萘-l(2H)-酮； aiz) 2-{4-[2-(2，4，6-三氟卡基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯基卜lH-吲哚-5-曱腈；aja) 3-4-(5-氟-lH-吲哚-2-基)苯基-2-(2，4，6-三氟苄基)-7-(三氟曱 基)-2H-丐l唑；ajb) 5-{3-[2-(2,4，6-三氟节基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-3，4-二氢萘-1 (2H)-酮； ajc) 6-(3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基l苯氧基卜3，4-二氢萘-l(2H)-酮； ajd) (5-{3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基1苯氧基}-1-羟基-1，2，3，4-四氢萘-l-基)乙酸甲酯； aje) [4-({3-[2-(2，4,6-三氟苄基)-;(三氟甲基)-:2H-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基乙酸乙酯； ajf) (5-(3-[2-(2-氯-4-氟苄基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基苯氧基}-3，4-二氢萘-1-基)乙酸； ajg) [4-({4-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟甲基)-211-吲唑-3-基苯氧基}曱基)苯基乙酸乙酯；ajh) 5-P-[2-(4-氯-2-氟苄基)-7-(三氟曱基)-2H-吲唑-3-基I苯氧 基}-1，2，3，4-四氢萘-1-醇；或其可药用盐。
32. 在需要其的哺乳动物中治疗或抑制动脉粥样硬化或动脉粥样硬化 性损害的方法，其包括给所述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31 中任意一项的化合物。
33. 在需要其的哺乳动物中降低LDL胆固醇水平的方法，其包括给所 述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合物。
34. 在需要其的哺乳动物中增加HDL胆固醇水平的方法，其包括给所 述的需要其的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合 物。
35. 在需要其的哺乳动物中增加胆固醇逆向转运的方法，其包括给所 述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合物。
36. 在需要其的哺乳动物中抑制胆固醇吸收的方法，其包括给所述的 哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合物。
37. 在需要其的哺乳动物中治疗或抑制阿尔茨海默病或痴呆的方法， 其包括给所述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合 物。
38. 在需要其的哺乳动物中治疗或抑制I型或II型糖尿病的方法，其 包括给所述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合 物。
39. 在需要其的哺乳动物中治疗或抑制急性冠状动脉综合征或再狭窄 的方法，其包括给所述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一 项的化合物。
40. 在需要其的哺乳动物中治疗多发性硬化、类风湿性关节炎、炎症 性肠病、Crone病或子宫内膜异位症的方法，其包括给所述的哺乳动物提 供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合物。
41. 在需要其的哺乳动物中治疗或抑制乳糜泻或甲状腺炎的方法，其 包括给所述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合 物。
42. 在需要其的哺乳动物中治疗Thl-介导的疾病的方法，其包括给所 述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合物。
43. 权利要求42的方法，其中Thl-介导的疾病是多发性硬化、类风 湿性关节炎、自身免疫性甲状腺病、炎症性肠病、克隆病或动脉粥样石更化。
44. 在需要其的哺乳动物中抑制淋巴细胞功能或活化的方法，其包括 给所述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合物。
45. 权利要求44的方法，其中所述的淋巴细胞功能是淋巴因子产生。
46. 在需要其的哺乳动物中抑制巨噬细胞功能或活化的方法，其包括 给所述的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合物。
47. 在需要其的哺乳动物中抑制细胞因子产生的方法，其包括给所述 的哺乳动物提供有效量的权利要求1至31中任意一项的化合物。
48. 在需要其的哺乳动物中使ABCA1活性增加20%或20%以上同时 使SREBP-lc活性增加25%或25%以下的方法，其包括给所述的哺乳动物 提供有效量的权利要求1至31中任意一项的式(I)或(Ia)化合物。
49. 一种药物组合物，其包含权利要求1至31中任意一项的化合物或 其可药用盐和药用载体。
50. 权利要求1至31中任意一项的化合物在制备药物中的用途，所述 药物用于在需要其的哺乳动物中治疗或抑制动脉粥样硬化或动脉粥样硬化 性损害、降低LDL胆固醇水平、增加HDL胆固醇水平、增加胆固醇逆向 转运、抑制胆固醇吸收、治疗或抑制阿尔茨海默病或痴呆、治疗或抑制I 型或II型糖尿病、治疗或抑制急性冠状动脉综合征或再狭窄、治疗多发性 硬化、类风湿性关节炎、炎症性肠病、Crone病或子宫内膜异位症、治疗 或抑制乳糜泻或甲状腺炎、治疗Thl-介导的疾病、抑制淋巴细胞功能或活 化、抑制巨噬细胞功能或活化、抑制细胞因子产生，或者使ABCA1活性 增加20%或20%以上，同时使SREBP-lc活性增加25%或25%以下。
51. 权利要求50的用途，其中Thl-介导的疾病是多发性硬化、类风 湿性关节炎、自身免疫性甲状腺病、炎症性肠病、克隆病或动脉粥样石更化。
52. 权利要求50的用途，其中所述的淋巴细胞功能是淋巴因子产生。
全文摘要
本发明提供了式(I)或(Ia)的化合物其可用于治疗或抑制LXR介导的疾病。
文档编号C07D409/04GK101213194SQ200580030924
公开日2008年7月2日 申请日期2005年8月1日 优先权日2004年8月3日
发明者A·L·O·赫德米尔, C·P·米勒, E·M·马特兰, E·扎马拉特斯基, J·E·弗罗贝尔, J·W·乌尔里克, L·克吕格尔, P·P·罗恩斯塔德, R·J·斯特凡, R·J·翁瓦拉, S·M·鲍恩, T·汉松, 陈爱萍 申请人:惠氏公司