苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺的制作方法

专利名称：：苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺的制作方法苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺本发明涉及式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺及其可农用盐:其中各变量如下所定义W为面素、氰基、CrC6烷基、d-C6卣代烷基或d-C6卣代烷氧基；R2、R3、R4、R5为氢、卣素、氰基、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、CrC6烷氧基或CrC6囟代烷氧基；R6、117为氢、羟基或Q-C6烷氧基；R8为CrC6烷基、CVC4氰基烷基或d-C6闺代烷基；R"为氢、d-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、QrC6卤代炔基、曱酰基、d-C6烷基羰基、Q-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基M、C2-C6炔基羰基、CrC6烷氧羰基、C3-Q链烯氧羰基、CVC6炔氧羰基、d-C6烷基M羰基、C3-C6链烯基M羰基、C3画C6炔基絲絲、d-C6烷基磺酰基絲tt、二-(C广C6烷基)絲羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷基)M羰基、N-(d-C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)^JJt^、N-(C3-C6链烯基)-N-(d-C6烷氧基)M羰基、N-(C3-C6炔基)-N画(d-C6烷氧基)氨基羰基、二-(d-C6烷基)^J^硫代羰基、(d-C6烷基)氰基亚氨基、(M)氰基亚氨基(d-C6烷基)氨基氣基亚氛基、[二(CrC6烷基)M氰基亚氨基、d-C6烷基皿-d-C6烷基、Q-C6烷氧亚氨基-d-C6烷基、N-(d-C6烷基^J0亚^J^-CrC6烷基、N-(二-d-C6烷基M)亚氨基-CrC6烷基或三-d-C4烷基曱硅烷基，其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全被囟代和/或可以带有l-3个下列基团M、羟基、C3-Q环烷基、d-C6烷氧基-d-Ct烷基、C广C4烷氧基-d-C4烷氧基-CVC4烷基、d-d烷氧基、d-Ct烷硫基、二-(d-C4烷基)氨基、CrC4烷基-d-C6烷氧羰基M、CrC4烷基羰基、羟基羰基、d-"烷氧羰基、、d-C4烷基M羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基或CrC4烷基羰氧基；苯基、苯基-Q-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-d-C6烷基、苯氧、苯基氨基絲、苯基磺酰基絲羰基、N-(d画C6烷基)-N-(苯基)絲絲、苯基-d-C6烷基羰基，其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团硝基、氰基、d-C4烷基、d-C4闺代烷基、d-C4烷氧基或d-C4卤代烷氧基；或S02R12;R"为氢或CH:6烷基；R"为d-Cs烷基、CVC6链烯基、QrC6炔基、d-C6卣代烷基、C2-C6卤代链烯基、CVC6卤代炔基、CrQM烷基、C2-C6lL^链烯基、C2-C6氰基炔基、d-C6羟基烷基、CVC6羟基链烯基、CVC6羟基炔基、C3-C6环烷基、CVC6环烯基、3-6员杂环基、3-6员杂环基-d-Ct烷基，其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被鹵代和/或可以带有l-3个选自氧代、氰基、硝基、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、羟基、CrC6烷氧基、d-C6卤代烷氧基、羟基皿、CrC6烷氧羰基、羟基羰基-CrC6烷氧基、CrC6烷氧羰基-d-C6烷氧基、氨基、d-C6烷基氨基、二(CVC6烷基)M、d-C6烷基磺酰基M、d-C6卣代烷基磺酰基氨基、M羰基氨基、(CrC6烷基M)羰基氨基、二(d-C6烷基)-氨基羰基氨基、芳基和芳基(Q-C6烷基)的基团；d-C6烷氧基-d陽C4烷基、C2-C6链烯氧基-d-C4烷基、C2-C6炔氧基-d-C4烷基、d-C6卤代烷氧基-d-Ci烷基、C2-C6卤代链烯氧基-CrQ烷基、C2-C6卣代炔氧基-d-C4烷基、d-C6烷氧基-d-C4烷氧基-d-C4烷基、d-C6烷硫基-d-C4烷基、QrC6链烯硫基-CrC4烷基、(:2-<:6炔硫基-d-Ct烷基、d-C6卤代烷基-CVC4烷硫基(thioalkyl)、C2-C6囟代链烯基-d-"烷硫基、C2-C6卤代炔基-d-C4烷桥u基、d-C6烷基亚磺酰基國C广C4烷基、C广C6卣代烷基亚磺酰基-d-C4烷基、d-Q烷基磺酰基-C广C4烷基、CrC6卣代烷基磺酰基-d-Q烷基、^t^-d-C4烷基、d-C6烷基氨基-CVC4烷基、二(d-C6烷基)氨基-d-C4烷基、d-Q烷基磺酰基氨基-CrC4垸基、二(C^C6烷基)磺酰基-(d-C6烷基)^J^-d-C4烷基、C广C6烷基羰基、羟基羰基、C广C6烷氧羰基、#JJl^、d-C6烷基氨基羰基、二(CrC6烷基)M羰基、d-C6烷基羰基-d-C6烷基、羟基羰基-C广C4烷基、C广C6烷氧羰基-d-C4烷基、d-C6卣代烷氧羰基-C广C4烷基、d-C6烷基羰氧基-d-C4烷基、M羰基-d-C4烷基、d-Q烷基氨基羰基-d-C4烷基、二(d-C6烷基)氨基羰基-d-Ct烷基、甲酰氨基-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基M-Q-C4烷基、d-C6烷基ttM-CVC4烷基、d-C6烷基羰基-(d-C6烷基^J0-d-C4烷基、[(CrC6烷基)M羰氧基]C广Ct烷基、[二(d-C6烷基)M羰氧基]CrQ烷基、(二[二(C广C6垸基)M]羰氧基》CrC4烷基、[(CrC6烷基)M羰基M]-d-C4烷基二(d-C6烷基)氨基羰基氨基-CrC4烷基；苯基-d-C4烷基、苯基-C2-Q链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-d画C4卣代烷基、苯基-CrC4卣代链烯基、苯基-C2-C4卣代炔基、苯基-CVC4羟基烷基、苯基-CVC4羟基链烯基、苯基-C2-C4羟基炔基、苯基J^-d-C4烷基、苯基羰氧基-CrQ烷基、苯基羰基氨基-d-C4烷基、苯氧羰基-d-d烷基、苯氧基-d-Ct烷基、苯硫基-d-Ct烷基、苯基亚磺酰基-d-C4烷基、苯基磺酰基-d-C4烷基，杂芳基-d-C4烷基、杂芳基-CVC4链烯基、杂芳基-QrC4炔基、杂芳基-d-C4卣代烷基、杂芳基-C2-Ct卣代链烯基、杂芳基-CrC4卣代炔基、杂芳基-CrC4羟基烷基、杂芳基-CVC4羟基链烯基、杂芳基-C2-C4羟基炔基、杂芳基M-CrC4烷基、杂芳基羰氧基-d-Q烷基、杂芳氧基羰基-d-Ct烷基、杂芳氧基-d-Q烷基、杂芳硫基-CVC4烷基、杂芳基亚磺酰基-d-d烷基、杂芳基磺酰基-Q-C4烷基，其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个选自氰基、硝基、d-C6烷基、d-C6卤代烷基、羟基、d-C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基、羟基羰基、d-C6烷氧羰基、羟基g-d-C6烷氧基、d-C6烷氧羰基-d-Q烷氧基、、d-C6烷基M、二(d-C6烷基)絲、C广C6烷基磺酰基絲、d-C6卤代烷基磺酰基氨基、(d-C6烷基氨基)羰基M、二(C广C6烷基)氨基羰基M、芳基和芳基(d-Q烷基)的基团；R"为d-C6烷基、d-C6卣代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全,皮卣代和/或可以带有1-3个下列基团CH:6烷基、d-C6卣代烷基或CrC6烷氧基。此外，本发明涉及制备式I化合物的方法和中间体，包含它们的组合物和这些衍生物或包含它们的组合物在防治有害植物中的用途。杀真菌有效的在a-位带有任选羟基-或烷氧基取代的烷基的蓉吩基取代氨基酸衍生物尤其描述于EP450355中。尤其还由文献如US5,346,卯7、WO96/012499和WO02/069905已知具有药物活性的可以在a-位带有任选羟基-或烷氧基取代的烷基的丝氨酸衍生物。然而，现有技术化合物的除草性能和/或它们与作物植株的相容性并不完全令人满意。因此，本发明的目的是提供具有改进性能的新型化合物，尤其是除草活性化合物。我们发现该目的由式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺及其除草作用实现。此外，我们还发现了包含化合物I且具有非常良好的除草作用的除草组合物。此外，我们还发现了制备这些组合物的方法以及使用化合物I防治不希望的植物生长的方法。取决于取代方式，式I化合物包含两个或更多个手性中心，此时它们以对映体或非对映体混合物存在。本发明提供了纯对映体或非对映体及其混合物。式I化合物还可以其可农用盐形式存在，盐的性质通常并不重要。合适的盐通常为对化合物I的除草作用没有不利影响的阳离子或其阳离子的盐和阴离子对化合物I的除草作用没有不利影响的那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤其为碱金属离子，优选锂、钠和钾离子，碱土金属离子，优选钙和镁离子，以及过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁离子，还有其中需要的话l-4个氢原子可以被d-C4烷基、羟基-d-C4烷基、CrC4烷氧基-CVC4烷基、羟基-d-C4烷氧基-d-C4烷基、苯基或苄基替换的铵，优选铵、二甲基铵、二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、2-(2-羟基乙-l-氧基)乙-l-基铵、二-(2-羟基乙-l-基)铵、三曱基节基铵，此外还有铸离子，锍离子，优选三(d-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(d-C4烷基)氧化锍。有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯曱酸根以及d-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸才艮和丁酸根。对取代基R、R"提到的或在苯基、芳基、杂芳基或杂环基环上作为基团的有机结构部分是各所列具体组员的集合性术语。所有烃链，即所有烷基、烷基甲硅烷基、链烯基、炔基、氰基烷基、囟代烷基、卣代链烯基、卣代炔基、烷氧基、卣代烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷基羰基、链烯基羰基、炔基羰基、烷氧羰基、链烯氧羰基、炔氧羰基、烷基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、烷基烷氧羰基Jt&、烷基氨基羰基、链烯基M羰基、炔基M羰基、烷基磺酰基氨基mS、二烷基氨基羰基、N-链烯基-N-烷基氨基羰基、N-炔基-N-烷基氨基-羰基、N-烷氧基-N-烷基M羰基、N-链烯基-N-烷氧基M羰基、N-炔基-N-烷氧基氨基羰基、二烷基氨fe^代羰基、烷基羰基烷基、烷氧亚氨基烷基、N-(烷基氨基)亚氨基烷基、N-(二烷基^J0亚氨基烷基、烷基氰基亚氨基、烷基氨基氰基亚氨基、二烷基氨基氰基亚氨基、曱酰氨基烷基、烷氧羰基M烷基、(烷基M)羰氧基烷基、(烷基^JO羰基M烷基、(二烷基M)羰基氨基烷基、苯基羰基氨基烷基、苯基烷基、苯基羰基烷基、N-烷基-N-苯基氨基羰基、苯基烷基羰基、芳基烷基、杂环基烷基、杂环基烷基、N-烷基-N-杂环基g羰基、杂环基烷基羰基、烷硫基和烷基羰氧基结构部分可以是直链或支化的。除非另有指明，卤代取代基优选带有1-5个相同或不同的卤原子。术语卤素在每种情况下表示氟、氯、溴或碘。其他含义的实例是-d-C4烷基以及三-d-C4烷基曱硅烷基，d-C4烷基羰氧基，d-C4烷基-d-C4烷氧羰基氨基、d-C6烷基亚氨基氧基-d-C4烷基、d-C4烷氧基-C广C4烷氧基-d-C4烷基、d-C6烷氧基-d-C4烷基、C2-C6链烯氧基-d画C4烷基、C2-C6炔氧基画d-C4烷基、C!-C6卣代烷氧基-d曙C4烷基、C2-C6囟代链烯氧基-CVC4烷基、C2-C6卣代炔氧基-d-Q烷基、d-C6烷氧基-C广C4烷氧基-CrC4烷基、d-C6烷石克基-d-C4烷基、QrC6链烯硫基-d-Ct烷基、C2-C6炔硫基-d-Ct烷基、d-C6烷基亚磺酰基-d-C4烷基、d-C6卤代烷基亚磺酰基-CrC4烷基、d-C6烷基磺酰基-d-C4烷基、d-C6卣代烷基磺酰基-d-C4烷基、^J^CrCt烷基、C广C6烷基氨基-CrCt烷基、二(CVC6烷基)^J^-d-C4烷基、甲酰^J^-d-C4烷基、C广C6烷氧羰基M-C广C4烷基、d-C6烷基磺酰基氨基-d-Q烷基、CrC6烷基磺酰基-(d-C6烷基M)-d-C4烷基、羟基g-d-C4烷基、CrC6烷氧M-d-C4烷基、CrC6自代烷氧^J^-d-C4烷基、d-C6烷基羰氧基-CrQ烷基、氨基羰基-d-C4烷基、d-C6烷基M羰基-d-C4烷基、二(CVQ烷基)氨基羰基-d-C4烷基、[(d-C6烷基)氨基羰基氨基-d-Q烷基、[二(d-C6烷基)^J^羰基M]-d-C4烷基、d-Q烷基羰基氨基-CrC4烷基、CrC6烷基羰基-(d-C6烷基氨基)-d-C4烷基、〖(d-C6烷基)M羰氧基-CVC4烷基二(d-C6烷基)氨基羰氧基d-C4烷基、(二[二(d-C6烷基)M]羰氧基》cn:4烷基、杂环基-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基、苯基羰基M-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基、苯基羰基-d-C4烷基、杂芳基羰基-d-C4烷基、杂芳基羰氧基-d-Q烷基、杂芳氧基羰基-OC4烷基、杂芳氧基-d-C4烷基、杂芳硫基-d-Q烷基、杂芳基亚磺酰基-Crd烷基、杂芳基磺酰基-d-C4烷基和芳基-(d-C4烷基)的烷基结构部分例如曱基、乙基、正丙基、l-曱基乙基、正丁基、l-曱基丙基、2-甲基丙基和l，l-二甲基乙基；-d-Ce烷基以及d-C6氰基烷基、CrC6烷氧羰基-d-C6烷基、d-C6烷基磺酰基氨基、CVC6烷基磺酰基氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(d-Q-烷基)氨基羰基、(C3-C6炔基)-N-(CrCV烷基)氨基羰基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-C6-烷基)氨基羰基、d-C6-烷基羰基-d-CV烷基、CrC6烷氧亚氨基-d-C6-烷基、N-(d-CV烷基氨基)亚氨基-CrC6-烷基、N-(二-d-C6-烷基氨基)亚氨基-d-C6-烷基、(CrC6烷基)氰基亚氨基、苯基-C广C6画烷基、苯基絲-C广C6画烷基、N-(d-CV烷基)-N-苯基氨基羰基、杂环基-d-CV烷基、杂环基羰基-d-CV烷基和N-(d-CV烷基)-N-杂环基氨基羰基的烷基结构部分上述d-C4烷基以及例如正戊基、l-曱基丁基、2-曱基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、l-乙基丙基、正己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、l-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-曱基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二曱基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二曱基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、l-乙基-l-曱基丙基和l-乙基-3-甲基丙基；-d-C4烷基羰基例如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、1-甲基乙基羰基、丁基羰基、1-甲基丙基羰基、2-曱基丙基羰基或1,1-二曱基乙基羰基；-CrC6烷基羰基以及CrC6烷基羰基-d-C6烷基、d-CV烷基羰氧基-d-C6-烷基、d-CV烷基R^I^-d-C4烷基、苯基-d-C6烷基羰基和杂环基-d-C6烷基羰基、d-C6烷基羰基-(d-C6烷基M)-d-C4烷基的烷基羰基上述CrC4烷基羰基以及例如戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-曱基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、2,2-二曱基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、1,1-二甲基丙基羰基、1，2-二曱基丙基羰基、1-曱基戊基羰基、2-曱基戊基羰基、3-甲基戊基、4-甲基戊基M、1，l-二甲基丁基R&、1,2-二甲基丁基羰基、1，3-二甲基丁基羰基、2，2-二甲基丁基羰基、2,3-二曱基丁基羰基、3,3-二曱基丁基、1-乙基丁基皿、2-乙基丁基羰基、1，1，2-三甲基丙基羰基、1，2,2-三甲基丙基羰基、l-乙基-l-曱基丙基羰基或l-乙基-2-曱基丙基羰基；-C3-C6环烷基以及C3-C6环烷基羰基的环烷基结构部分具有3-6个环成员的单环饱和烃，如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；-CVC6环烯基例如l-环丙烯基、2-环丙烯基、l-环丁烯基、2-环丁烯基、l-环戊烯基、2-环戊烯基、1，3-环戊二烯基、1,4-环戊二烯基、2，4-环戊二烯基、l-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1，3-环己二烯基、1,4-环己二烯基、2,5-环己二烯基；-C3-C6链烯基以及C3-C6链烯氧羰基、C3-C6链烯基M羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基和N-(C3-C6链烯基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基的链烯基结构部分例如l-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、l-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-甲基-l-丙烯基、2-甲基-l-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-曱基-2-丙烯基、l-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、l-甲基-l-丁烯基、2-甲基-l-丁烯基、3-甲基-l-丁烯基、1-曱基-2-丁烯基、2-曱基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、l-甲基-3-丁烯基、2-曱基-3-丁烯基、3-曱基-3-丁烯基、1,1-二曱基-2-丙烯基、1,2-二曱基-1-丙烯基、1，2-二曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、l-曱基-l-戊烯基、2-甲基-l-戊烯基、3-甲基-l-戊烯基、4-甲基-l-戊烯基、l-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-曱基-2-戊烯基、l-甲基-3-戊烯基、2-曱基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-曱基-3-戊烯基、l-曱基-4-戊烯基、2-曱基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二曱基-1-丁烯基、1,2-二曱基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二曱基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二曱基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、l-乙基-l-丁烯基、l-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-l-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-曱基-2-丙烯基、l-乙基-2-曱基-l-丙烯基和l-乙基-2-甲基-2-丙烯基；钟至3小时。27.根据权利要求26所述的方法，其中第二段时间为1小时至2小时。28.根据权利要求2和24至27中任意一项所述的方法，其中第三段时间为30分^l中至2小时。29.根据权利要求28所述的方法，其中第三段时间为1小时。30.根据权利要求1所述的方法，其中式1化合物是48-(4(￡，1230[)卜4，7-双(二甲基氨基)-9-U(叔丁基氨基)乙酰基氨基-l，4，4a，5，5a，6，ll，12a-八氢-3，10，12,12&-四羟基-1,11-二氧代-2-并四苯-甲酰胺或其可药用盐。31.根据权利要求1所述的方法，其中式1化合物是[4S-(4a，12aa)-4，7-双(二甲基氨基)-9-[[(吡咯烷基)乙酰基氨基l-l，4，4a，5，5a，6,ll，12a-八氢-3,10，12,12a-四羟基-l，11-二氧代-2-并四苯-甲酰胺或其可药用盐。32.纯化替加环素或其可药用盐的方法该方法包括A)将替加环素与至少一种极性非质子溶剂和至少一种极性质子溶剂合并，B)在0匸至40。C的温度下混合至少一段时间，以得到第一混合物，所迷的至少一段时间为15分钟至2小时，和C)获得替加环素。33.根据权利要求32的所述方法，其中与至少一种极性非质子溶剂和至少一种极性质子溶剂合并的替加环素以选自固体、浆状液、混悬液和溶液的形式被提供。34.根据权利要求32或33所述的方法，其中由所述方法获得的替加环素含有低于1%的式1化合物或其可药用盐的C-4差向异构体。35.根据权利要求32、33或34所述的方法，其中所述的至少一种极性非质子溶剂包含丙酮，所述的至少一种极性质子溶剂包含甲醇。替加环素1-幾基_2-曱基丙-3-基、2-羟基-2-曱基丙-3-基、3-羟基-2-曱基丙-3-基和2-羟基甲基丙-2-基、1,2-二羟基乙基、1，2-二羟基丙-3-基、2，3-二羟基丙-3-基、1,2-二羟基丙-2-基、1，2-二羟基丁-4-基、2,3-二羟基丁-4-基、3,4-二羟基丁-4-基、1，2-二羟基丁-2-基、1，2-二羟基丁-3-基、2,3-二羟基丁-3-基、1，2-二羟基-2-甲基丙-3-基、2，3-二羟基-2-甲基丙3-基；-CVC6羟基烷基上述d-Cr羟基烷基以及例如l-羟基戊-5-基、2-羟基戊-5-基、3-羟基戊-5-基、4-羟基戊-5-基、5-羟基戊-5-基、1-羟基戊-4-基、2-羟基戊-4-基、3-羟基戊-4-基、4-羟基戊-4-基、l-羟基戊-3-基、2-羟基戊-3-基、3-羟基戊-3-基、l-羟基-2-曱基丁-3-基、2-羟基-2-甲基丁-3-基、3-羟基-2-甲基丁-3-基、l-羟基-2-曱基丁-4-基、2-羟基-2-曱基丁-4-基、3-羟基-2-甲基丁-4-基、4-羟基-2-甲基丁-4-基、1-羟基-3-曱基丁-4-基、2-羟基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-曱基丁-4-基、4-羟基-3-甲基丁-4-基、l-羟基己-6-基、2-羟基己-6-基、3-羟基己-6-基、4-羟基己-6-基、5-羟基己-6-基、6-羟基己-6-基、l-羟基-2-甲基戊-5-基、2-羟基-2-甲基戊-5-基、3-羟基-2-甲基戊-5-基、4-羟基-2-曱基戊-5-基、5-羟基-2-曱基戊-5-基、l-羟基-3-甲基戊-5-基、2-羟基-3-甲基戊-5-基、3-羟基-3-曱基戊-5-基、4-幾基-3-甲基戊-5-基、5-羟基-3-曱基戊-5-基、1-羟基-4-甲基戊-5-基、2-羟基-4-甲基戊-5-基、3-羟基-4-甲基戊-5-基、4-羟基-4-甲基戊-5-基、5-羟基-4-甲基戊-5-基、l-羟基-5-曱基戊-5-基、2-羟基-5-甲基戊-5-基、3-羟基-5-曱基戊-5-基、4-羟基-5-曱基戊-5-基、5-羟基-5-甲基戊-5-基、l-羟基-2，3-二曱基丁-4-基、2-羟基-2,3-二甲基丁-4-基、3-羟基-2,3-二甲基丁-4-基、4-羟基-2，3-二曱基丁-4-基、1，2-二羟基戊-5-基、2，3-二羟基戊-5-基、3，4-二羟基戊-5-基、4,5-二羟基戊-5-基、1,2-二羟基戊-4-基、2,3-二羟基戊-4-基、3,4-二羟基戊-4-基、4，5-二羟基戊-4-基、1，2-二羟基戊-3-基、2，3-二羟基戊-3-基、1,2-二羟基-2-甲基丁-3-基、2,3-二羟基-2-甲基丁-3-基、3,4-二羟基-2-曱基丁-3-基、2-羟基-2-羟基甲基丁-3-基、1，2-二羟基-2-甲基丁-4-基、2,3-二羟基-2-甲基丁-4-基、3，4-二羟基-2-甲基丁-4-基、1，2-二羟基-3-甲基丁-4-基、2，3-二羟基-3-甲基丁-4-基、3，4-二羟基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-羟基甲基丁-4-基、1,2-二羟基己-6-基、2，3-二羟基己-6-基、3，4-二羟基己-6-基、4,5-二羟基己-6-基、5，6-二羟基己-6-基、1，2-二羟基-2-曱基戊-5-基、2,3-二羟基-2-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-2-曱基戊-5-基、4,5-二羟基-2-曱基戊-5-基、2-羟基-2-羟基甲基戊-5-基、1,2-二羟基-3-甲基戊-5-基、2,3-二羟基-3-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-3-甲基戊-5-基、4,5-二羟基-3-甲基戊-5-基、3-羟基-3-羟基甲基戊-5-基、1,2-二羟基-4-甲基戊-5-基、2,3-二羟基-4-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-4-曱基戊-5-基、4,5-二羟基-4-曱基戊-5-基、4-羟基-4-羟基曱基戊-5-基、1,2-二羟基-5-甲基戊-5-基、2,3-二羟基-5-曱基戊-5-基、3，4-二羟基-5-曱基戊-5-基、4，5-二羟基-5-曱基戊-5-基、5-羟基-5-羟基曱基戊-5-基、1,2-二羟基-2,3-二曱基丁-4-基、2,3-二羟基-2，3-二甲基丁-4-基、3，4-二羟基-2,3-二甲基丁-4-基、2-羟基-2-幾基曱基-3-曱基丁-4-基、3-羟基-3-羟基甲基-2-甲基丁-4-基；-CrC4卣代烷基以及苯基-d-C4卣代烷基、杂芳基-d-Ct卣代烷基的卣代烷基结构部分部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述d-C4烷基，即例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟曱基、二氟曱基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟曱基、一氯二氟甲基、溴曱基、碘甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2，2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3，3,3-三氯丙基、2，2，3,3，3-五氟丙基、七氟丙基、l-(氟甲基)-2-氟乙基、l-(氯曱基)-2-氯乙基、l-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、九氟丁基、1,1,2,2-四氟乙基和l-三氟甲基-l，l，2，2-四氟乙基；-d-C6鹵代烷基以及CrC6卣代烷基磺酰基M、d-C6囟代烷基-d-C4烷硫基的面代烷基结构部分上述CrC4卣代烷基以及例如5-氟戊基、5-氯戊基、5-溴戊基、5-缺戊基、十一氟戊基、6-氟己基、6-氯己基、6-溴己基、6-碘己基和十二氟己基；-C3-C6卣代链烯基部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C3-C6链烯基，例如2-氯丙-2-烯-l-基、3-氯丙-2-烯-l-基、2,3-二氯丙-2-烯-1-基、3，3-二氯丙-2-烯-1-基、2，3，3-三氯-2-烯-1-基、2，3-二氯丁-2-烯-1-基、2-溴丙-2-烯-l-基、3-溴丙-2-烯-l-基、2,3-二溴丙-2-烯-1-基、3,3-二溴丙-2-烯-1-基、2,3,3-三溴-2-烯-1-基或2，3-二溴丁-2-烯-1-基；-C2-C6卣代链烯基以及C2-C6卣代链烯氧基-CrC4烷基、CVC6卣代链烯基-d-Ct烷硫基、苯基-C2-C4囟代链烯基、杂芳基-C2-C4卣代链烯基的C2-C6闺代链烯基结构部分部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C2-C6链烯基例如2-氯乙烯基、2-氯烯丙基、3-氯烯丙基、2,3-二氯烯丙基、3,3-二氯烯丙基、2,3,3-三氯烯丙基、2,3-二氯丁-2-烯基、2-溴乙烯基、2-溴烯丙基、3-溴烯丙基、2，3-二溴烯丙基、3，3-二溴烯丙基、2,3,3-三溴烯丙基或2，3-二溴丁-2-烯基；-CVC6氰基链烯基例如2-氰基乙烯基、2-氰基烯丙基、3-氰基烯丙基、2,3-二氰基烯丙基、3,3-二氰基烯丙基、2,3,3-三氰基烯丙基、2,3-二M丁-2-烯基；-C2-C6羟基链烯基以及苯基-d-C4羟基链烯基、杂芳基-CrQ羟基链烯基的羟基结构部分例如2-羟基乙烯基、2-羟基烯丙基、3-羟基烯丙基、2，3-二羟基烯丙基、3,3-二羟基烯丙基、2,3,3-三羟基烯丙基、2，3-二羟基丁-2-烯基；-CVC6卣代炔基部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C3-C6炔基，例如1,1-二氟丙-2-炔-1-基、3-碘丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁-2-炔-l-基、1,1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-l-基、5-氟戊-3-炔-l-基、5-碘戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-碘己-5-炔-l-基；-C2-C6卣代炔基以及CrC6卣代炔氧基-d-C4烷基、CVC6卣代炔基-d-C4烷硫基、苯基-C2-C4卣代炔基、杂芳基-C2-d卣代炔基的C2-C6囟代炔基结构部分部分或完全被氟、氯、溴和/或硪取代的上述C2-C6炔基，例如l,l-二氟丙-2-炔-l-基、3-碘丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁-2-炔-1-基、1,1-二氟丁-2-炔-1-基、4-缺丁-3-炔-l-基、5-氟戊-3-炔-l-基、5-碘戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-碘己-5-炔-l-基；-C2-C6氰基炔基例如1，1-二絲丙-2-炔-1-基、3-M丙-2-炔-l-基、4-氰基丁-2-炔-l-基、1,1-二氰基丁-2-炔-1-基、4-絲丁-3-炔-l-基、5-絲戊-3-炔-l-基、5-絲戊-4-炔-l-基、6-氰基己-4-炔-l-基或6-氰基己-5-炔-l-基；-C2-C6羟基炔基以及苯基-C2-Cr羟基炔基的羟基结构部分例如1,1-二羟基丙-2-炔-l-基、3-羟基丙-2-炔-l-基、4-羟基丁-2-炔-l-基、1,1-二羟基丁-2-炔-l-基、4-羟基丁-3-炔-l-基、5-羟基戊-3-炔-l-基、5-羟基戊-4-炔-l-基、6-羟基己-4-炔-l-基或6-羟基己-5-炔-l-基；-d-C6烷基亚磺酰基(d-C6烷基-S(-O)國)以及d-C6烷基亚磺酰基-C广C4烷基的d-C6烷基亚磺酰基结构部分例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、l，l-二甲基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-曱基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、2，2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、l，l-二曱基丙基亚磺酰基、1,2-二曱基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-曱基戊基亚磺酰基、3-曱基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二曱基丁基亚磺酰基、1，2-二曱基丁基亚磺酰基、1,3-二曱基丁基亚磺酰基、2,2-二曱基丁基亚磺酰基、2，3-二甲基丁基亚磺酰基、3，3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1，1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三曱基丙基亚磺酰基、l-乙基-l-甲基丙基亚磺酰基和l-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基；-CrC6卣代烷基亚磺酰基以及d-C6自代烷基亚磺酰基-CrQ烷基的d-C6卣代烷基亚磺酰基结构部分部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述d-C6烷基亚磺酰基，即例如氟甲基亚磺酰基、二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、一氯二氟曱基亚磺酰基、一溴二氟曱基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2-氯乙基亚磺酰基、2-溴乙基亚磺酰基、2-碘乙基亚磺酰基、2，2-二氟乙基亚磺酰基、2,2，2-三氟乙基亚磺酰基、2，2，2-三氯乙基亚磺酰基、2-氯-2-氟乙基亚磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基亚磺酰基、2，2-二氯-2-氟乙基亚磺酰基、五氟乙基亚磺酰基、2-氟丙基亚磺酰基、3-氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、3-溴丙基亚磺酰基、2,2-二氟丙基亚磺酰基、2，3-二氟丙基亚磺酰基、2,3-二氯丙基亚磺酰基、3，3，3-三氟丙基亚磺酰基、3，3,3-三氯陽丙基亚磺酰基、2,2,3,3,3-五氟丙基亚磺酰基、七氟丙基亚磺酰基、l-(氟-甲基)-2-氟乙基亚磺酰基、l-(氯曱基)-2-氯乙基亚磺酰基、1-(溴曱基)-2-溴乙基亚磺酰基、4-氟丁基亚磺酰基、4-氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基、九氟丁基亚磺酰基、5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊基-亚磺酰基、5-溴戊基亚磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰基、6-氟己基亚磺酰基、6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘己基亚磺酰基和十二氟己基亚磺酰基；-CrC6烷基磺酰基(d-C6-烷基-S(0)2-)以及CrC6烷基磺酰基-d-C4烷基、CrC6烷基磺酰基氨基、CrC6烷基磺酰基^J^CVQ烷基、CrC6烷基磺酰基-(d-C6垸基M)-Ci-C4烷基的CrC6烷基磺酰基结构部分例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-曱基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1,1-二曱基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-曱基丁基磺酰基、2-曱基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二曱基丙基磺酰基、2，2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-曱基戊基磺酰基、2-曱基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-曱基戊基磺酰基、l，l-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二曱基丁基磺酰基、2，2-二甲基丁基磺酰基、2，3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三曱基丙基磺酰基、1,2,2-三曱基丙基磺酰基、l-乙基-l-曱基丙基磺酰基和l-乙基-2-甲基丙基磺酰基；-C广C6卣代烷基磺酰基以及d-C6卤代烷基磺酰基-d画C4烷基、d-C6卣代烷基磺酰基氨基的CrC6卤代烷基磺酰基结构部分:部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述CrC6烷基磺酰基，即例如氟曱基磺酰基、二氟曱基磺酰基、三氟甲基磺酰基、一氯二氟甲基磺酰基、一溴二氟曱基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2-溴乙基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2,2-二氟乙基-磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基磺酰基、2,2,2-三氯乙基磺酰基、五氟乙基磺酰基、2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、2,2-二氟丙基磺酰基、2，3-二氟丙基磺酰基、2,3-二氯丙基磺酰基、3,3,3-三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、2，2，3,3,3-五氟丙基磺酰基、七氟丙基磺酰基、l-(氟甲基)-2-氟乙基磺酰基、l-(氯甲基)-2-氯乙基磺酰基、l-(溴甲基)-2-溴乙基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基、九氟丁基磺酰基、5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5-硪戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基和十二氟己基磺酰基；-CrC4烷氧基以及羟基羰基-CVC4烷氧基、d-C4烷氧羰基-d-C4烷氧基、d-C4烷氧基誦C广C4烷氧基-d-Ct烷基和CrC4烷基-d-C4烷氧羰基^J^的烷氧基结构部分例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-曱基丙氧基、2-甲基丙氧基和l，l-二曱基乙氧；-d-C6烷氧基以及羟基羰基-d-C6烷氧基、d-C6烷氧羰基-d-C6烷氧基、N-(C广C6烷氧基)-N隱(d画C6烷基)絲絲、N-(C3-C6链烯基)画N画(C广C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基和d-C6烷氧基亚氨基-CVC6烷基的烷氧基结构部分上述d-C4烷氧基以及例如戊氧基、1-曱基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲氧基丁氧基、l，l-二曱基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-曱基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、l，l-二曱基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二曱基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二曱基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三曱基丙氧基、l-乙基-l-曱基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基；-d-C4卣代烷氧基部分或完全被氟、氯、溴和/或硪取代的上述CrC4烷氧基，即例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、一溴二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴曱氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2,3-二氯丙氡基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、2,2,3,3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、l-(氟甲基)-2-氟乙氧基、l-(氯曱基)-2-氯乙氧基、l-(溴曱基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基和九氟丁氧基；-CrC6卣代烷氧基以及d-Q卣代烷氧基-d-C4烷基、d-Q卣代烷氧羰基-d-Ct烷基的d-Q卣代烷氧基结构部分上述CrC4卤代烷氧基以及例如5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基和十二氟己氧基；-CVC6烷氧基-Q-C4烷基以及CrC6烷氧基-d-Ct垸氧基-C广C4烷基的C!-C6烷氧基-d-d烷基结构部分被上述d-C6烷氧基取代的CrC4烷基，即例如曱氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、(l-甲基乙氧基)曱基、丁氧基曱基、(l-甲基丙氧基)曱基、(2-甲基丙氧基)曱基、(l,l-二曱基乙氧基)曱基、2-(甲氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(丙氧基)乙基、2-(1-曱基乙氧基)乙基、2-(丁氧基)乙基、2-(l-甲基丙氧基)乙基、2-(2-曱基丙氧基)乙基、2-(l，l-二甲基乙氧基)乙基、2-(曱氧基)丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(丙氧基)丙基、2-(l-甲基乙氧基)丙基、2-(丁氧基)丙基、2-(1-曱基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(l,l-二曱基乙氧基)丙基、3-(甲氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(丙氧基)丙基、3-(l-曱基乙氧基)丙基、3-(丁氧基)丙基、3-(l-曱基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(l,l-二甲基乙氧基)丙基、2-(甲氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(丙氧基)丁基、2-(l-甲基乙氧基)丁基、2-(丁氧基)丁基、2-(l-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(l，l-二曱基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(丙氧基)丁基、3-(l-甲基乙氧基)丁基、3-(丁氧基)丁基、3-(l-甲基丙氧基)丁基、3-(2-曱基丙氧基)丁基、3-(l,l-二曱基乙氧基)丁基、4-(曱氧基)丁基、4-(乙氧基)丁基、4-(丙氧基)丁基、4-(l-甲基乙氧基)丁基、4-(丁氧基)丁基、4-(l-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基和4-(l,l-二曱基乙氧基)丁基；-C广C4烷氧羰基以及d-C4烷氧羰基-d-C4烷氧基、d-C4烷氧基-C广C4钟至3小时。27.根据权利要求26所述的方法，其中第二段时间为1小时至2小时。28.根据权利要求2和24至27中任意一项所述的方法，其中第三段时间为30分^l中至2小时。29.根据权利要求28所述的方法，其中第三段时间为1小时。30.根据权利要求1所述的方法，其中式1化合物是48-(4(￡，1230[)卜4，7-双(二甲基氨基)-9-U(叔丁基氨基)乙酰基氨基-l，4，4a，5，5a，6，ll，12a-八氢-3，10，12,12&-四羟基-1,11-二氧代-2-并四苯-甲酰胺或其可药用盐。31.根据权利要求1所述的方法，其中式1化合物是[4S-(4a，12aa)-4，7-双(二甲基氨基)-9-[[(吡咯烷基)乙酰基氨基l-l，4，4a，5，5a，6,ll，12a-八氢-3,10，12,12a-四羟基-l，11-二氧代-2-并四苯-甲酰胺或其可药用盐。32.纯化替加环素或其可药用盐的方法该方法包括A)将替加环素与至少一种极性非质子溶剂和至少一种极性质子溶剂合并，B)在0匸至40。C的温度下混合至少一段时间，以得到第一混合物，所迷的至少一段时间为15分钟至2小时，和C)获得替加环素。33.根据权利要求32的所述方法，其中与至少一种极性非质子溶剂和至少一种极性质子溶剂合并的替加环素以选自固体、浆状液、混悬液和溶液的形式被提供。34.根据权利要求32或33所述的方法，其中由所述方法获得的替加环素含有低于1%的式1化合物或其可药用盐的C-4差向异构体。35.根据权利要求32、33或34所述的方法，其中所述的至少一种极性非质子溶剂包含丙酮，所述的至少一种极性质子溶剂包含甲醇。替加环素的d-C6烷基氨基例如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、1-曱基乙基氨基、丁基狄、1-甲基丙基絲、2-甲基丙基絲、l，l-二曱基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-甲基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2，2-二曱基丙基絲、1-乙基丙基絲、己基絲、1,1-二甲基丙基氨基、1，2-二甲基丙基氨基、1-曱基戊基氨基、2-甲基戊基M、3-曱基戊基氨基、4-曱基戊基M、1，l-二甲基丁基M、1,2-二曱基丁基^、1，3-二甲基丁基氨基、2,2-二曱基丁基絲、2，3-二曱基丁基氨基、3,3-二甲基丁基氨基、1-乙基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1,1,2-三甲基丙基氨基、1,2,2-三甲基丙基氨基、l-乙基-l-甲基丙基氨基或l-乙基-2-甲基丙基氨基；-二-(Cn-C4烷基)^tJ^例如N,N-二甲基氨基、N,N画二乙基氨基、N,N-二丙基氨基、N，N-二-(l-甲基乙基)氨基、N,N-二丁基氨基、N，N-二-(l-曱基丙基)tt、N，N-二-(2-甲基丙基)絲、N，N-二-(l,l-二甲基乙基)氨基、N-乙基-N-甲基絲、N-曱基-N-丙基狄、N-甲基-N-(l-曱基乙基)餘、N-丁基-N—曱基M、N-曱基-N-(l-甲基丙基)M、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-甲基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-乙基-N—(l-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-乙基氨基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(l，l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-丙基氨基、N-(l-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(l,l-二曱基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-(l-曱基乙基)絲、N-(l-甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)絲、N-(l-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)絲、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-(l-曱基丙基)氨基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)絲、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基丙基)-N-P-甲基丙基)氨基、N-(l,l-二曱基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基和N-(l，l-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基；-二(CrC6烷基)^J^以及N-(二-d-Q烷基^J^)亚^J^-d-C6烷基、二(d-C6烷基)氨基-d-Q烷基、[二(CrC6烷基)M羰氧基-d-C4烷基、(二[二(d-C6烷基)M羰氧基》-d-C4烷基和[二(d-C6烷基)^J^M亚氨基的二烷基氨基上述二(CVC4烷基)氨基以及例如N,N-二戊基氨基、N，N-二己基氨基、N-甲基-N-戊基氨基、N-乙基-N-戊基氨基、N-甲基-N-己基氨基和N-乙基-N-己基氨基；(d-C4烷基M)羰基例如曱基氨基羰基、乙基JL&羰基、丙基M羰基、1-甲基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-曱基丙基氨基羰基、2-曱基丙基氨基羰基或1,1-二曱基乙基氨基羰基；-(d-C4烷基M)羰基以及(CrC4烷基氨基)羰基氨基的(d-C4烷基氨基)羰基结构部分例如曱基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基M羰基、1-曱基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-甲基丙基氨基羰基、2-甲基丙基氨基羰基或l，l-二甲基乙基氨基羰基；-二(CrQ烷基)M羰基以及二(d-C4烷基)M羰基氨基的二(CrC4烷基)M羰基结构部分例如N,N-二甲基^J^^&、N,N-二乙基M羰基、N,N-二-(l-甲基乙基)J(J^羰基、N,N-二丙基M羰基、N，N-二丁基氨基羰基、N,N-二-(l-曱基丙基)氨基羰基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二-(l，l-二甲基乙基)氨基羰基、N-乙基-N-甲基氨基羰基、N-曱基-N-丙基氨基羰基、N-甲基-N-(l-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-曱基氨基羰基、N-曱基-N-(l-甲基丙基)氨基絲、N-曱基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-曱基絲絲、N-乙基-N-丙基M羰基、N-乙基-N-(l-曱基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)狄絲、N-乙基-N-(2-甲基丙基)絲羰基、N-乙基-N-(l，l-二曱基乙基)氨基羰基、N-(l-甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-丙基氨基羰基、N-(l-曱基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)氨基羰基、N-(l-曱基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基羰基、N-(l-甲基乙基)-1^-(2-甲基丙基)絲絲、N-(l，l-二甲基乙基)-N-(l-曱基乙基)氨基絲、N-丁基-N-(l-甲基丙基)絲絲、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(l，l-二曱基乙基)氨基羰基、N-(l-甲基丙基)-N-(2—曱基丙基)氨基羰基、N-(l,1-二甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基羰基或N-(l,l-二甲基乙基)-N-(2-曱基丙基)氨基羰基；-(d-C6烷基氨基)羰基以及(CrC6烷基^J^to氨基、(C广C6烷基^J0羰氧基-Q-C4烷基、CrC6烷基M羰基-d-C4烷基和[(d-C6烷基)M羰基氨基]-CrC4烷基的(d-C6烷基M)羰基结构部分上述(d-C4烷基tt)羰基以及例如戊基氨基羰基、l-甲基丁基M羰基、2-曱基丁基氨基羰基、3-曱基丁基氨基羰基、2,2-二甲基丙基氨基羰基、1-乙基丙基氨基羰基、己基M羰基、l，l-二曱基丙基M羰基、1，2-二甲基丙基氨基羰基、1-曱基戊基氨基羰基、2-曱基戊基氨基羰基、3-甲基戊基氨基羰基、4-甲基戊基氨基羰基、1，1-二曱基丁基#^、1，2-二曱基丁基氨基羰基、1,3-二甲基丁基氨基羰基、2,2-二甲基丁基氨基羰基、2，3-二曱基丁基氨基羰基、3，3-二曱基丁基氨基羰基、1-乙基丁基氨基羰基、2-乙基丁基氨基羰基、1,1,2-三曱基丙基氨基羰基、1,2,2-三甲基丙基氨基羰基、l-乙基-l-曱基丙基氨基羰基或l-乙基-2-甲基丙基氨基羰基；-二(CrQ烷基)氨基羰基以及二(d-C6烷基)M羰基M、二(C广C6烷基)氨基羰基-CrC4烷基和[二(CrC6烷基)M羰基氨基]-d-C4烷基的二(CrC6烷基)M羰基结构部分上述二(d-C4烷基)氨基羰基以及例如N-曱基-N-戊基氨基羰基、N-甲基-N-(l-曱基丁基)M羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3-曱基丁基)氨基羰基、N-曱基-^(2,2-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-乙基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-己基氨基羰基、N-甲基-N-(l,l-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-^(1,2-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-曱基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基戊基)絲絲、N-甲基-N-(3-甲基戊基)絲羰基、N-甲基-N-(4-曱基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(l，l-二曱基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(l,2-二曱基丁基)M絲、N-甲基-N-(l，3-二甲基丁基)M羰基、N_甲基-N-(2,2-二甲基丁基)M羰基、N-曱基-N-(2,3-二甲基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(3，3-二曱基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-乙基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(l,l,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-曱基-N-(l，2,2-三曱基丙基)絲絲、N-甲基-N-(l-乙基小甲基丙基)絲羰基、N-曱基-N-(l-乙基-2-曱基丙基)絲羰基、N-乙基-N-戊基氨基羰基、N-乙基-N-(l-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-曱基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-曱基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2,2-二曱基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-乙基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-己基氨基羰基、N-乙基-N-(l，l-二曱基丙基)絲絲、N-乙基-N-(l，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-曱基戊基)絲羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基絲、N-乙基-N-(4-甲基戊基)絲羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基丁基)絲羰基、N-乙基-N-(l，2-二曱基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,3-二甲基丁基)絲絲、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3,3-二曱基丁基)氨基絲、N-乙基-N-(l-乙基丁基)絲羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(l，l,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,2,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-乙基-2-甲基丙基)絲羰基、N-丙基-N-戊基絲羰基、N-丁基-N-戊基^羰基、N,N-二戊基M羰基、N-丙基-N-己基氨基羰基、N-丁基-N-己基M羰基、N-戊基-N-己基M羰基或N,N-二己基氨基羰基；-二(d-C6烷基)^tj^克代羰基例如N，N-二甲基^J^琉代羰基、N,N-二乙基氨^i^克代羰基、N，N-二-(l-曱基乙基)氨l^克代絲、N，N-二丙基氨基硫代羰基、N,N-二丁基^i^克代羰基、N,N-二-(l-曱基丙基)^J^克代羰基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N,N-二-(l，l-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-曱基氨l^克代羰基、N-甲基-N-丙基嚴J^克代羰基、N-甲基-N-(l-曱基乙基)J(J^危代a^、N-丁基-N-甲基Jt&硫代羰基、N-曱基-N-(l-曱基丙基)氨l^克代絲、N-甲基-N-(2-曱基丙基)^J^克代羰基、N-(l,l-二曱基乙基)-N画曱基^J^克代羰基、N-乙基-N-丙基^lLi^危代羰基、N-乙基-N-(l-甲基乙基)^J^克代羰基、N-丁基-N-乙基絲硫代羰基、N-乙基-N-(l-曱基丙基)絲硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(l-曱基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-丙基氨基硫代羰基、N-(l-甲基丙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基-硫代羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(l-曱基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-(l-甲基乙基)-N-(2一甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(l，l-二甲基乙基)-N-(l-甲基乙基)-氨基硫代羰基、N-丁基-N-(l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基硫代羰基、^(1-曱基丙基)-^(2-甲基丙基)氨1^1代羰基、^(1,1-二曱基乙基)-^(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(l,1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-戊基氨l^克代羰基、N-曱基-N-(l-甲基丁基)^J^L代羰基、N-甲基-N-(2-曱基丁基)JU^克代羰基、N-甲基-N-(3-甲基丁基)狄硫代羰基、N-曱基-N-(2,2-二甲基丙基)^J^危代羰基、N-甲基-N-(l-乙基丙基)氨&^克代絲、N-甲基-N-己基^J^^代羰基、N-曱基-N-(l，l-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l,2-二曱基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-N—(L甲基戊基)氛基硫代叛基、N-甲基-N-G-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-曱基戊基)^tJ^乾代羰基、N-甲基-N-(4-甲基戊基)絲硫代羰基、N-甲基-N-(l,l-二甲基丁基)^iJ^克代羰基、N-甲基-N-(l，2-二曱基丁基)氨^i^克代羰基、N-曱基-N-(l,3-二曱基丁基)^J^危代羰基、N-曱基-N-(2,2-二甲基丁基)J(J^克代縣、N-曱基-N-(2，3-二曱基丁基)狄硫代羰基、N-曱基-N-(3,3-二曱基丁基)氨^^L代羰基、N-曱基-N-(l-乙基-丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-乙基-N-(l，l，2-三曱基丙基)氨^^克代羰基、N-甲基-N-(l，2,2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l-乙基-l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-戊基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-甲基丁基)氨^i^克代羰基、N-乙基-N-(2-曱基丁基)^J^乾代羰基、N-乙基-N-(3-甲基丁基)^J^克代tt、N-乙基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基琉代羰基、N-乙基-N-(l-乙基丙基)^J^危代羰基、N-乙基-N-己基氨!^克代a^基、N-乙基-N-(l，l-二甲基丙基)^J^克代絲、N-乙基-N-(l,2-二曱基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-曱基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨J^克代羰基、N-乙基-N-(3-曱基戊基)氨1^克代羰基、N-乙基-N-(4-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l，2-二曱基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l，3-二曱基丁基)氨I^危代羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)絲硫代羰基、N-乙基-N-(2，3-二曱基丁基)^J^克代羰基、N-乙基-N-(3,3-二甲基丁基)^J^克代絲、N-乙基-N-(l-乙基丁基)^J^克代羰基、N画乙基-N-(2-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l，2-三曱基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,2,2-三甲基丙基)氨^i^克代絲、N-乙基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丙基-N-戊基氨基硫代羰基、N-丁基-N-戊基氨基硫代氣基、N,N-二戊基氨基硫代羰基、N-丙基-N-己基氨基硫代羰基、N-丁基-N-己基^J^克代羰基、N-戊基-N-己基氨基硫代羰基或N,N-二己基氨基硫代羰基；-3-6员杂环基以及3-6员杂环基-d-C4烷基的3-6员杂环基结构部分具有3-6个上述环成员的单环饱和或部分不饱和烃，其除了碳原子外可以含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或1-3个氧原子或1-3个硫原子且可以经由碳原子或氮原子连接，例如2-环氧乙烷基、2-氧杂环丁烷基、3-氧杂环丁烷基、2-吖丙咬基、3-thiethanyl、1-氮杂环丁烷基、2-氮杂环丁烷基，例如2-四氢吹喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻汾基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异喁唑烷基、4-异噁唑烷基、5-异噁唑烷基、3-异噢唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-塞唑烷基、4-蓬唑烷基、5-噢唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-喁二唑烷-3-基、1,2，4-喷、二唑烷-5-基、1，2，4-痿二唑烷-3-基、1，2,4-噻二唑烷-5-基、1，2,4-三唑烷-3-基、1，3，4-嗜、二唑烷-2-基、1,3,4-噢二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、1,2,3，4-四喳烷-5-基；例如l-吡咯烷基、2-异瘗唑烷基、2-异瘗唑烷基、l-吡唑烷基、烷基、3-瘗唑烷基、l-咪唑烷基、1,2,4-三唑烷-1-基、1,2，4-，懲二唑烷-2-基、1,2，4-5恶二唑烷-4-基、1，2，4-瘗二唑烷-2-基、1,2，4-瘗二唑烷-4-基、1,2，3,4-四唑烷-1-基，例如2,3-二氢呋喃-2-基、2，3-二氢呋喃-3-基、2，4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2，3-二氢噻吩-2-基、2，3-二氢瘗吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、4,5-二氢吡咯-2-基、4，5-二氢吡咯-3-基、2，5-二氢吡咯-2-基、2,5-二氢吡咯-3-基、4,5-二氢异噁唑-3-基、2，5-二氢异喁唑-3-基、2,3-二氢异噁唑-3-基、4，5-二氢异噁唑-4-基、2，5-二氢异噁唑-4-基、2，3-二氢异噁唑-4-基、4,5-二氢异噁唑-5-基、2,5-二氢异喁唑-5-基、2,3-二氢异噁唑-5-基、4,5-二氢异噻唑-3-基、2,5-二氢异噻唑-3-基、2,3-二氢异噻唑-3-基、4,5-二氢异噻唑-4-基、2,5-二氢异噻唑-4-基、2，3-二氢异噻唑-4-基、4,5-二氢异噻唑-5-基、2，5-二氢异噻唑-5-基、2,3-二氢异噻哇-5-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2.3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡哇-5-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4，5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2，3-二氢咪唑-2-基、2，3-二氢咪唑-3-基、2,3-二氢咪唑-4-基、2，3-二氢咪哇-5-基、4,5-二氢咪唑-2-基、4,5-二氢咪唑-4-基、4,5-二氢咪唑-5-基、2，5-二氢咪唑-2-基、2,5-二氢咪唑-4-基、2,5-二氢咪唑-5-基、2，3-二氢哺、哇-3-基、2，3-二氢恶唑-4-基、2,3-二氢巧恶唑-5-基、3,4-二氢^恶唑-3-基、3.4-二氢5恶唑-4-基、3,4-二氢恶唑-5-基、2,3-二氢噻唑-3-基、2，3-二氢瘗喳-4-基、2,3-二氩蓉唑-5-基、3,4-二氬瘗唑-3-基、3,4-二氢噻唑-4-基、3.4-二氢噻唑-5-基、3，4-二氢噻唑-2-基、3，4-二氬瘗唑-3-基、3,4-二氢噻哇-4-基，例如4,5-二氢吡咯-l-基、2，5-二氢吡^1-基、4,5-二氢异巧恶唑-2-基、2,3-二氢异噁唑-l-基、4，5-二氢异噻唑-1-基、2,3-二氢异噻唑-1-基、2，3-二氢吡唑-l-基、4,5-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-1-基、2，3-二氢咪唑-1-基、4.5-二氢咪唑-1-基、2,5-二氢咪唑-1-基、2,3-二氢嗜、唑-2-基、3，4-二氢悉哇-2-基、2,3-二氢瘗唑-2-基、3，4-二氢噻唑-2-基；例如2画派淀基、1,3-二巧恶烷画2画基、1,3-二嗜、烷-4-基、1,3-二喁烷-5-基、1,4-二噁烷-2-基、1，3-二噻烷-2-基、1,3-二噻烷-3-基、1，3-二噻烷-4-基、1,4-二噻烷-2-基、1，3-二噻烷-5-基、2-四氢吡喃基、3-四氢吡喃基、4-四氬吡喃基、2-四氢噻喃基、3-四氢噻喃基、4-四氩蓉喃基、3-六氢钛漆基、4-六氢歧療基、2-六氢嘧^^基、4-六氢嘧兒基、5-六氢嘧^^基、2-哌溱基、1，3，5-六氢三嗪-2-基、1,2，4-六氢三嗪-3-基、四氢-l，3-喁溱-2-基、四氢-l,3-噁嗪-6-基、2-吗啉基、3-吗啉基、1，3,5-三嗜、烷-2-基；例如l-哌。定基、1-六氢峻溱基、l-六氢嘧喷」基、l-P底唤基、1，3，5-六氢三溱-l-基、1,2,4-六氢三溱-1-基、四氢-l,3-噁嗪-l-基、l-吗啉基；例如2H-吡喃-2-基、2H-吡喃-3-基、2H-吡喃-4-基、2H-吡喃-5-基、2H-吡喃-6-基、3，6-二氢-2H-吡喃-2-基、3,6-二氢-2H-吡喃-3-基、3，6-二氢-2H-吡喃-4-基、3，6-二氢-2H-吡喃-5-基、3，6-二氢-2H-吡喃-6-基、3,4-二氢-2H-吡喃-3-基、3,4-二氢-2H-吡喃-4-基、3,4-二氢-2H-吡喃-6-基、2H-噻喃-2-基、2H-瘗喃-3-基、2H-噢喃-4-基、2H-噻喃-5-基、2H-噻喃-6-基、5,6-二氢-4H-l，3-、嗯唤-2-基；芳基以及芳基-(d-Q烷基)的芳基结构部分具有6-14个环成员的单环至三环芳族碳环，例如苯基、萘基和蒽基；杂芳基以及杂芳基-d-Q烷基、杂芳基-d-C4烷基、杂芳基-C2-C4链烯基、杂芳基-C2-C4炔基、杂芳基-d-C4卣代烷基、杂芳基-CVC4自代链烯基、杂芳基-C2-Q卤代炔基、杂芳基-d-C4羟基烷基、杂芳基-CVC4羟基链烯基、杂芳基-C2-C4羟基炔基、杂芳基羰基-d-C4烷基、杂芳基羰氧基-d-C4烷基、杂芳氧基^^-d-C4烷基、杂芳氧基-d-C4烷基、杂芳硫基-d-Ct烷基、杂芳基亚磺酰基-d-C4烷基、杂芳基磺酰基-d-C4烷基中的杂芳基具有5-10个环成员的单环或双环芳族杂芳基，其除了碳原子外含有1-4个氮原子或含有1-3个氮原子和1个氧或辟u原子或含有1个氧或硫原子，例如单环，如呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)，瘗吩基(例如2-瘗吩基、3-瘗汾基)，吡咯基(例如吡咯-2-基、他咯-3-基)，吡唑基(例如吡唑-3-基、吡唑-4-基)，异噁唑基(例如异噁唑-3-基、异嗜、喳-4-基、异噁唑-5-基)，异噻唑基(例如异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基)，咪唑基(例如咪唑-2-基、咪哇-4-基)，？恶唑基(例如"悉唑-2-基、，噪唑-4-基、W恶唑-5-基)，噻唑基(例如噻唑-2-基、噻唑-4-基、參峻-5-基)，，港二唑基(例如1，2，3画5恶二唑-4-基、1，2，3-5恶二唑-5-基、1，2，4-巧悉二唑画3画基、1，2，4,-恶二哇-5-基、1，3，4-恶二唑-2-基)，塞二喳基(例如1，2,3-噻二唑-4-基、1，2，3-噻二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，3，4-噻二唑-2-基)，三唑基(例如1,2,3-三唑-4-基、1,2,4-三唑-3-基)，四哇-5-基，吡咬基(例如吡咬-2-基、吡咬-3-基、p比咬-4-基)，钛漆基(例如哒唤-3-基、喊漆-4-基)，嘧咬基(例如嘧啶-2-基、嘧，定-4-基、嘧咬-5-基)，p比唤-2-基、三噪基(例如1，3，5-三噢-2-基、1，2，4-三噪-3-基、1，2，4-三嚷-5-基、1，2，4-三唤-6-基)，四嗪基(例如1，2，4，5-四嗪-3-基)；以及双环，如上述单环的苯并稠合衍生物，例如会啉基、异会啉基、巧l咮基、苯并噻吩基、苯并吹喃基、苯并^恶唑基、苯并瘗唑基、苯并异瘗唑基、苯并咪峻基、苯并p比哇基、苯并虔二唑基、苯并三峻基。除非另有指明，所有苯基和芳基环或杂环基和杂芳基以及苯基-d-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-d-C6烷基、苯基^li^J^d-C4烷基、苯氧羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(CrC6烷基)-N-苯基氨基羰基和苯基-d-C6烷基羰基中的所有苯基结构部分、芳基(d-Q烷基)中的所有芳基结构部分、单环或双环杂芳基中的所有杂芳基结构部分和杂环基-d-C6烷基、杂环基g、杂环基羰基-C广C6烷基、杂环氧基、杂环基氨基羰基、杂环基磺酰基氨基羰基、N-(d-C6烷基)-N-杂环基氨基羰基和杂环基-d-C6烷基羰基中的所有杂环基结构部分优选未被取代或带有l-3个卣原子和/或l个硝基、l个氣基和/或l或2个甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基取代基。在特殊实施方案中，式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺的变量如下所定义，这些定义单独和相互组合构成式I化合物的特殊实施方案优选如下式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中W为卣素、CrC4烷基或CrC6卣代烷基；特别优选闺素或d-C6卣代烷基；尤其优选卣素或d-d卣代烷基；最优选氟、氯或CFs。同样优选如下式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R"和W相互独立地为氢、卣素、d-C4烷基或d-C6卤代烷基；非常优选氢、卣素或d-C6卣代烷基；特别优选氢、卣素或d-C4卣代烷基；尤其优选氢、氟、氯或CF3;最优选氢、氟或氯；最优选氢或氟。同样优选如下式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R"为氢、卤素、d-Ct烷基或d-C4卣代烷基；特别优选氢、卣素或d-C4烷基；尤其优选氢或卣素；最优选氢。同样优选如下式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中Rs为氢、卤素、d-C4烷基或d-C4卣代烷基；特别优选氢、鹵素或d-C4烷基；尤其优选氢或卣素；最优选氢。同样优选如下式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中W为氢。同样优选如下式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R7为氢或羟基；特别优选氢。同样优选如下式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中W为氢；和R"为氢或羟基；特别优选氢。同样优选如下式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中W为d-C6烷基或d-C6闺代烷基；特别优选CVC6烷基；尤其优选CrCt烷基；最优选CH3。同样优选如下式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R"为氢、d-C6烷基、CVC6链烯基、C3-C6炔基、曱酰基、CVC6烷基羰基、CrC6链烯基羰基、C3-C6环烷基羰基、d-C6烷氧羰基、d-C6烷基氨基羰基、CrC6烷基磺酰基氨基羰基、二-(d-C6烷基)氨基羰基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-C6烷基)M羰基、二-(CrC6烷基)^J^危代羰基、d-C6烷氧亚氨基-d-C6烷基，其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以带有l-3个下列基团氰基、羟基、CVC6环烷基、d-Ct烷氧基、CrC4烷硫基、二-(d-C4烷基)氨基、d-C4烷基羰基、羟基羰基、d-Ct烷氧羰基、氨基羰基、d-C4烷基氨基羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基或CrQ烷基羰氧基；苯基、苯基-d-C6烷基、苯基皿、苯基羰基-d-C6烷基、苯基磺酰基氨基羰基或苯基-Q-C6烷基羰基，其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团硝基、氰基、CrCt烷基、CrCt卤代烷基、d-C4烷氧基或CrC4卤代烷氧基；或S02R12;特别优选氢、d-C6烷基、Cs-C6链烯基、CrC6炔基、甲酰基、CrC6烷基羰基、Q-C6链烯基羰基、d-C6烷氧羰基、d-C6烷基磺酰基M羰基、二-(C!-C6烷基)絲羰基、N-(d画C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基或二-(Q-C6烷基)氨基硫代羰基，其中所述烷基或烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个下列基团氰基、CrC4烷氧基、d-C4烷氧羰基、CrCt烷基氨基羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基或d-Ct烷基羰氧基；苯基-d-C6烷基、苯基羰基、苯基g-d-C6烷基、苯基磺酰基-M羰基或苯基-d-C6烷基羰基，其中苯基环可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个下列基团硝基、氰基、d-Cj烷基、d-Ci面代烷基、CVCt烷氧基或CrC4卤代烷氧基；或S02R12;尤其优选氢、d-C6烷基、CVC6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、d-C6烷基羰基、CrC6链烯基羰基、d-C6烷氧羰基、二-(d-C6烷基)M羰基、N-(d-Q烷氧基)-N-(d-C6烷基)M羰基、二-(CrQ烷基)^J^克代g、苯基-CrC6烷基、苯基、苯基皿-CrC6烷基或苯基-d-C6烷基羰基，其中苯基环可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个下列基团硝基、氰基、CVC4烷基、d-C4卤代烷基、CVC4烷氧基或CVd卣代烷氧基；或S02R12。同样优选如下式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R9为氢、d-C6烷基、CVC6链烯基、C3-Q炔基、甲酰基、CrC6烷基羰基、CrC6链烯基M、QrC6环烷基M、d-C6烷氧皿、CrC6烷基氨基羰基、二-(CVC6烷基)M羰基、N-(d-C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、二-(d-C6烷基)氨基硫代羰基、d-C6烷氧亚M-d-C6烷基、其中所述烷基、环烷基或烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以带有l-3个下列基团氰基、羟基、CVC6环烷基、d-Cf烷氧基、CrC4烷硫基、二-(d-C4烷基)M、d-Q烷基i^、羟基羰基、d-Q烷氧羰基、氨基羰基、d-C4烷基氨基羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基或Crd烷基羰氧基；或S02R12。同样优选如下式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R9为氢、CrC6烷基、CVC6链烯基、CVC6炔基、甲酰基、d-C6烷基羰基、C广C6烷氧絲、d-C6烷基絲R&、二画(Q-C6烷基)狄絲、N-(d-C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、其中所述烷基和烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个下列基团氰基、CVQ烷氧基、d-C4烷基M羰基或二-(d-C4烷基)氨基羰基；苯基-cn:6烷基、苯基羰基、苯基羰基-d-C6烷基、苯基氨基羰基或N-(CrC6烷基)-N-(苯基)氨基羰基，其中苯基环可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个下列基团氰基、d-Cj烷基或d-C4卣代烷基；或S02R12;特别优选氢、甲酰基、d-C4烷基皿、d-C4烷基M羰基、二-(d-Q烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(CrC4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、S02CH3，SO:jCF3或S02(C6H5)。同样优选如下式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R"为氬或CrQ烷基；优选氢或CH3;尤其优选氢。同样优选如下式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中RU为C广C6烷基、CVC6链烯基、CVC6炔基、CpC6卣代烷基、C2-C6)S代链烯基、C2-C6卤代炔基、CrC6氰基烷基、d-C6羟基烷基、C2-C6羟基链烯基、QrC6羟基炔基、Q-C6环烷基、C3-Q环烯基、3-6员杂环其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被囟代和/或可以带有l-3个选自氧代、d-C6烷基、d-C6卤代烷基、羟基a^和d-C6烷氧羰基的基团，d誦C6烷氧基-CrCt烷基、CrC6卣代烷氧基-d-Q烷基、d-Q烷氧基-d-C4烷氧基-d画C4烷基、d-C6烷硫基曙cn:4烷基、d-C6烷基磺酰基氨基-d-C4烷基、羟基羰基、d-C6烷氧羰基、羟基羰基-d-C4烷基、C广C6烷氧羰基-d-C4烷基、CrC6卣代烷氧羰基-d画C4烷基、d画C6烷基羰氧基-CrC4烷基、d-C6烷基羰基M-d-C4烷基、二(CrC6烷基)羰基氨基-d-Ct烷基、二(d-C6烷基)M羰基M-d-C4烷基、[(d画C6烷基)氨基羰基氨基-CrC4烷基、[二(CrC6烷基)氨基羰氧基d-C4烷基、(二[二(d-C6烷基)^J^羰氧基)-CrC4烷基、甲酰^J^-d-C4烷基，苯基-CrC4烷基、苯基-QrC4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-d-C4面代烷基、苯基-QrC4囟代链烯基、苯基-d-C4羟基烷基、苯氧基-d-C4烷基、^^基-d-C4烷基、苯基亚磺酰基-d-C4烷基、苯基磺酰基-d画Q烷基，杂芳基-CrC4烷基、杂芳基-d-C4羟基烷基、杂芳氧基-d-C4烷基、杂芳硫基-d-Q烷基、杂芳基亚磺酰基-d-C4烷基或杂芳基磺酰基-d-C4烷基，其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个选自氰基、硝基、d-C6烷基、d-C6自代烷基、羟基、d-C6烷氧基、d-C6卤代烷氧基、羟基、d-C6烷氧J^、羟基羰基-d-C6烷氧基、d-C6烷基磺酰基氨基和CrC6g代烷基磺酰基氨基的基团；特别优选d-C6烷基、CVC6链烯基、CrC6炔基、d-C6囟代烷基、C2-C6卣代链烯基、d-C6羟基烷基、d-C6烷氧基-d-Ct烷基、d-Q囟代烷氧基-d-C4烷基、羟基羰基-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基-d-C4烷基、CrC6烷基羰氧基-d-C4烷基、d-C6烷基羰基^tJ^d-C4烷基、[二(d-C6烷基)氨基羰氧基]-CrC4烷基、(二[二(d-C6烷基)氨基羰氧基卜d-C4烷基、曱酰氨基-d-C4烷基；苯基-CrC4烷基、苯基誦C2-C4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-d-Ct卣代烷基、苯基-CVC4卣代链烯基、苯基-d-C4羟基烷基、苯氧基-d-C4烷基、^^基-C广C4烷基、苯基亚磺酰基-CrC4烷基或苯基磺酰基-C广C4烷基，其中上述苯基可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个选自CrC6烷基、CrC6卤代烷基、d-C6烷氧基、羟基絲、CrC6烷氧羰基、CrC6烷基磺酰基氨基和CrC6卤代烷基磺酰基氨基的基团；尤其优选d-Cs烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、CrC6卣代烷基、C2-C6面代链烯基、d-C6羟基烷基、羟基羰基-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基-d-C4烷基二(CVC6烷基)氨基羰氧基]-CVC4烷基、(二[二(d-C6烷基)氨基]羰氧基)-Crd烷基、曱酰M-d-C4烷基、曱酰M-d-C4烷基；苯基-d-C4烷基、苯基-C2-Q链烯基、苯基-d-Cr羟基烷基或苯硫基最优选d-C6烷基、CVC6链烯基、d-C6闺代烷基、CVC6闺代链烯基、CrC6羟基烷基、羟基羰基-d-Q烷基、曱酰氨基-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基或苯基-d-Cr羟基烷基。同样优选如下式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中RH为d-C6烷基、CrC6链烯基、C2-C6炔基、d-C6卤代烷基、C2-C6鹵代链烯基、C2-C6鹵代炔基、d-C6氰基烷基、d-C6羟基烷基、C2-C6羟基链烯基、CVC6-羟基炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6员杂环基，其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被囟代和/或可以带有l-3个选自氧代、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、羟基羰基和d-C6烷氧羰基的基团，C广C6烷氧基-d-Ct烷基、C!-C6卣代烷氧基-d-C4烷基、d-C6烷氧基-d-C4烷氧基-CVC4烷基、d-C6烷硫基-d-C4烷基、d-C6烷基磺酰基氨基-d-C4烷基、羟基羰基、d-Q烷氧羰基、羟基羰基-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基-d-C4烷基、d-C6卣代烷氧皿-C广C4烷基、d-C6烷基羰氧基-CrC4烷基、CrC6烷基羰基氨基-d-C4烷基、二(CVC6烷基)羰基氨基-d-C4烷基、二(CrC6烷基)M羰基M-d-C4烷基、[(d-C6烷基)氨基羰基]M-CrC4烷基、[二(CrC6烷基)氨基羰氧基]d-C4烷基、甲酰氨基-d-C4烷基，苯基-d画C4烷基、苯基-CVC4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C广C4卤代烷基、苯基-CVC4g代链烯基、苯基-d-C4羟基烷基、苯氧基-d-d烷基、苯硫基-d-"烷基、苯基亚磺酰基-d-C4烷基、苯基磺酰基-d-C4烷基，杂芳基-d-C4烷基、杂芳基-d-d羟基烷基、杂芳氧基-d-C4烷基、杂芳硫基-d-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-d-C4烷基或杂芳基磺酰基-d-C4烷基，其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个选自氰基、硝基、CrC6烷基、d-C6囟代烷基、羟基、d-C6烷氧基、d-C6囟代烷氧基、羟基皿、d-C6烷氧a&、羟基a^-CrC6烷氧基、d-C6烷基磺酰基氨基和d-Q囟代烷基磺酰基氨基的基团；特别优选d-C6烷基、CrC6链烯基、CrC6炔基、d-C6卣代烷基、C2-C6卣代链烯基、d-C6羟基烷基、3-6员杂环基、CrC6烷氧基-d-C4烷基、d-C6烷氧基-d-d烷氧基-d-C4烷基、CrC6鹵代烷氧基-d-C4烷基、羟基羰基-CVQ烷基、CrC6烷氧羰基-d-C4烷基、d-C6烷基羰氧基隨d國C4烷基、d-C6烷基羰基M-CVC4烷基、[二(CVC6烷基)M羰氧基ld-C4烷基、甲酰氨基-d-Q烷基；苯基-d-C4烷基、苯基-C2-Q链烯基、苯基-C2-Ct炔基、苯基-d-C4卣代烷基、苯基-C2-C4卣代链烯基、苯基-d-C4羟基烷基、苯氧基-d-C4烷基、^^基-d-C4烷基、苯基亚磺酰基-d-C4烷基或苯基磺酰基-d-C4烷基，其中上述苯基可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个选自CrC6烷基、CrC6卤代烷基d-C6烷氧基、羟基、(^-<:6烷氧、CrC6烷基磺酰基氨基和CrC6卤代烷基磺酰基氨基的基团；尤其优选d-C6烷基、CVC6链烯基、CVC6炔基、d-C6面代烷基、C2-C6卣代链烯基、d-C6羟基烷基、3-6员杂环基、d-C6烷氧基-d-C4烷基、C广C6烷氧基-CrC4烷氧基画d-C4烷基、羟基羰基-C广Cl烷基、d-C6烷氧羰基-CrC4烷基、[二(d-C6烷基)M羰氧基d-Q烷基、曱酰M-Ci-C4^^^^苯基-d-Q烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-d-Ct羟基烷基或苯硫基-Cl-C4最优选CVC6烷基、CVC6链烯基、d-C6面代烷基、C2-C6闺代链烯基、C广C6幾基烷基、d-C6烷氧基-d-C4烷基、CrC6烷氧基-d-Ct烷氧基-C广C4烷基、3-6员杂环基、羟基羰基-d-C4烷基、甲酰絲-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基或苯基-CrC4-羟基烷基。同样优选如下式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R"为CrC6烷基、d-C6卣代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以被d-Ct烷基取代；特别优选d-C4烷基、CrC4面代烷基或苯基；尤其优选甲基、三氟甲基或苯基。特别优选如下式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中W为氟、氯或CF3;1^和RS相互独立地为氢、氟或氯；R4、R5、R6和R7为氬；R8为d-C4烷基，特别优选CH3;R9为氢、甲酰基、d-C4烷基羰基、d-C4烷基M羰基、二-(C广C4烷基)氨基羰基、苯基M羰基、N画(d-C4烷基)-N-(苯基)絲羰基、S02CH3、S02CF3或S02(C6H5);R"'为氢;和R11为d-C6烷基、C2-C6链烯基、d-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、CrC6羟基烷基、d-C6烷氧基-d-Ct烷基、d-C6烷氧基-CrC4烷氧基-d-Q烷基、3-6员杂环基、羟基皿-CrC4烷基、苯基-d-C4烷基或苯基-d-Cr羟基烷基。最优选式I.a化合物(对应于其中R^CF3，R2、R3、R4、R5、R6、R7和R^H;R、CH3的式I),尤其是表1的式I.a.l-I.a.138化合物，其中变量R、R11的定义不仅相互组合而且在每种情况下单独对本发明化合物特别重要。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage42</formula>表l<table>tableseeoriginaldocumentpage42</column></row><table>序号R9R11I.a.33C(0)CH3CF2CHF2I.a.34C(0)CH3CH=CC12I.a.35C(0)CH3CH=CF2I.a.36C(0)CH3CH2OHI.a.37C(0)CH3CH2CH2OHI.a.38C(0)CH3CH(OH)CH2OHi.a.39c(0)ch3环丙基I.a.40C(0)CH3环己基I.a.41C(0)CH3CH2COOHI.a.42C(0)CH3CH20(CO)CH3I.a.43C(0)CH3CH20(CO)n(CH3)2i.a.44c(0)ch3c<:(c6h5)I,a.45C(0)CH3CH(OH)CH(OH)C6H5I.a.46C(0)CH3CH2S(2-F-C6H4)I.a.47C(O)叔C4H9CH3I.a.48C(O)叔C4H9CH2CH3I.a.49C(O)叔C4H9CH=CH2I.a.50C(O)叔C4H9CH=CHCH3I.a.51C(O)叔C4H9CH=C(CH3)2I.a.52C(O)叔c4H9I.a.53C(O)叔C4H9CF3I.a.54C(O)叔C4H9CHF2I.a.55C(O)叔C4H9CF2CF3I.a.56C(O)叔C4H9CF2CHF2I.a.57C(O)叔C4H9CH=CC12I.a.58C(O)叔C4H9CH=CF2I.a.59C(O)叔C4H9CH2OHI.a.60C(O)叔C4H9CH2CH2OHI.a.61C(O)叔C4H9CH(OH)CH2OHI.a.62C(O)叔C4H9环丙基I.a.63c(O)叔c4H9环己基I.a.64C(O)叔C4H9CH2COOHI.a.65C(O)叔C4H9CH20(CO)CH3I.a.66C(O)叔C4H9CH20(CO)n(CH3)2I.a.67C(O)叔C4H9C《(C6H5)<table>tableseeoriginaldocumentpage44</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage45</column></row><table>同样最优选式I.b化合物，尤其是式I.b.l-I.b.l38化合物，它们与对应的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R2为氟。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同样最优选式I.c化合物，尤其是式I.cl-I.c.l38化合物，它们与对应的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R3为氟。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同样最优选式I.d化合物，尤其是式I.d.l-I.d.l38化合物，它们与对应的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R4为<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同样最优选式I.e化合物，尤其是式1^.1-1.6.138化合物，它们与对应的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R2为氯。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同样最优选式I.f化合物，尤其是式I.f.l-I.f.138化合物，它们与对应的式I.a，l-I.a.l38化合物的不同在于113为氯。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage46</formula>同样最优选式I.g化合物，尤其是式I.g.l-I.g.l38化合物，它们与对应的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于W和议4为氟。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage47</formula>同样最优选式I.h化合物，尤其是式Lh.l-I.h.l38化合物，它们与对应的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R1为氯且R2为CF3。NH(Chg同样最优选式I.j化合物，尤其是式I.j.l-I.j.138化合物:的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于R1和R2为氯。它们与对应<formula>formulaseeoriginaldocumentpage47</formula>同样最优选式I.k化合物，尤其是式1上.1-11.138化合物，它们与对应的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在于1^和113为氯。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage47</formula>式l的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺可以通过不同途径得到，例如通过下列方法得到方法A首先使式V的丝氨酸衍生物与式IV的苯曱^/苯甲酸衍生物反应而得到对应的式III的苯甲酰基衍生物，然后使后者与式II的胺反应，得到所需式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage48</formula>1^为可亲核置换的离去基团，例如羟基或d-C6烷氧基。!/为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、d-C6烷基羰基、CrC6烷氧羰基、d-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基(isoureyl)。式V的丝氨酸衍生物与其中I^为羟基的式IV的苯曱^/苯曱酸衍生物得到式III的苯甲酰基衍生物的反应在活化试剂和碱存在下通常在0°C至反应混合物的沸点的温度下，优选在0-110。C下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann,E.D.等，JChemSoc1951，2673;Zhdankin，V.V.等，TetrahedronLett.2000，41(28)，5299-5302;Martin,S.F.等，TetrahedronLett.1998，39(12)，1517-1520;Jursic，B.S.等,SynthCommun2001,31(4)，555-564;Albrecht，M.等,Synthesis2001，(3),468-472;Yadav，L.D.S.等，IndianJ.ChemB.41(3)，593-595(2002);Clark,J.E.等，Synthesis(lO),891-894(1991)。合适的活化试剂是缩合剂，例如与聚苯乙烯结合的二环己基碳化二亚胺、二异丙基碳化二亚胺、羰基二咪唑，氯代曱酸酯，如氯代甲酸甲酯、氯代曱酸乙酯、氯代甲酸异丙基酯、氯代甲酸异丁基酯、氯代甲酸仲丁基酯或氯代甲酸烯丙酯，新戊酰氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-噁唑烷基)磷酰基氯(BOPCl)或磺酰氯，如甲磺酰氯、甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物，芳族烃类，如苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卣代烃类，如二氯曱烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃(THF),腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，还有二曱亚砜、二曱基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯曱烷、THF和水。还可以4吏用所述溶剂的混合物。合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氬氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钓和氧化镁，碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钓，以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠，还有有积碱，例如叔胺，如三曱胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、N-曱基吗啉和N-甲基p底咬，吡啶，取代的吡啶，如可力丁、卢剔淀和4-二甲基氨基吡啶，还有双环胺。特别优选氢IU匕钠、三乙胺和吡淀。碱通常以等摩尔量使用。然而，它们还可以过量使用或合适的话，用作溶剂。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于V过量使用IV。反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且合适的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到，它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。式V的丝氨酸衍生物与其中l/为卣素、d-C6烷基羰基、d-C6烷氧羰基、d-d烷基磺酰基、磷酰基或异脲基的式IV的苯曱^/苯甲酸衍生物得到式III的苯曱酰基衍生物的反应在碱存在下通常在o°c至反应混合物的沸点的温度下，优选在0-100。C下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann，E.D.等，JChemSoc1951,2673;Zhdankin，V.V.等，TetrahedronLett.2000,41(28),5299-5302;Martin,S.F.等，TetrahedronLett.1998，39(12)，1517-1520;Jursic，B.S，等，SynthCommun2001，31(4)，555-564;Albrecht，M.等，Synthesis2001，(3)，468-472;Yadav,L.D.S.等，IndianJ.ChemB.41(3),593-595(2002);Clark,J.E.等，Sythesis(lO)，891-894(1991)1。合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物，芳族烃类，如苯、甲苯、邻二曱苯、间二曱苯和对二甲苯，卣代烃类，如二氯曱烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基曱基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，以及二甲亚砜、二甲基曱酰胺(DMF)、二曱基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF和水。还可以使用所述溶剂的混合物。合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钩；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钧；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有4;u^，如叔胺类，例如三曱胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、N-曱基吗啉和N-曱基哌啶，吡啶，取代的吡咬，例如可力丁、卢剔啶和4-二曱基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺和吡咬。碱通常以等摩尔量使用。然而，它们还可以过量使用或合适的话，用作溶剂。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于V过量使用IV。产物的后处理和分离可以以本身已知的方法进^f亍。当然还可以首先以类似方式使式V的丝氨酸衍生物与式II的胺反应而得到所需的酰胺，然后使后者与式IV的苯甲^/苯甲酸衍生物反应，得到对应的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺。制备式III的苯甲酰基衍生物所需要的式V的丝氨酸衍生物(例如其中L^羟基或d-C6烷氧基)由文献已知，甚至以对映体或非对映体纯形式已知，或可以按照所引用的文献制备-通过甘氨酸烯醇化物等价物与醛或酮缩合[Blaser，D.等，LiebigsAnn.Chem.10，1067-1078(1991);Seethaler，T.等，LiebigsAnn.Chem.1，11-17(1991);Weltenauer,G.等，Gazz.Chim.Ital.81，162(1951);DallaCroce,P.等，Heterocycles52(3)，1337-1344(2000);VanderWerf，A.W.等，J.Chem.Soc.Chem.Commun.100，682-683(1991);Caddick,S.等，Tetrahedron57(30),6615-6626(2001);Owa，T.等，Chem.Lett.1，83-86(1988);Alker，D.等，Tetrahedron54(22)，6089-6098(1998);Rousseau,J.F.等，J.Org,Chem.63(8),2731-2737(1998);Saeed，A.等，Tetrahedron48(12)，2507-2514(1992);Dong,L.等，J.Org.Chem.67(14)，4759-4770(2002)]。-通过丙烯酸衍生物的氨基羟基化[Zhang，H.X.等，TetrahedronAsymmetr.11(16)，3439-3447(2000);Fokin，V.V.等，Angew.Chem.Int.Edit.40(18),3455(2001);Sugiyama,H.等，TetrahedronLett.43(19)，3489-3492(2002);Bushey，M.L.等，J.Org.Chem.64(9)，2984-2985(1999);Raatz，D.等，Synlett(12),1卯7画1910(1999)]。-通过3-羟基丙酸衍生物2位中的离去基团的亲核取代[Owa，T.等，Chem.Lett.(ll)，1873-1874(1988);Boger，D.L.等，J.Org.Chem.57(16),4331-4333(1992);Alcaide，B.等，TetrahedronLett.36(30)，5417-5420(1995)。-通过醛与亲核试剂的缩合而形成恶唑啉并随后水解[Evans，D.A.等，Angew.Chem.Int.Edit.40(10)，1884-1888(2001);Ito，Y.等，TetrahedronLett.26(47)，5781-5784(1985);Togni,A.等，J.Organomet.Chem.381(1),C21-5(19卯)；Longmire，J.M.等，OrganometalHcs17(20)，4374-4379(1998);Suga,H.等，J.Org.Chem.58(26)，7397-7405(1993)1。-通过2-酰氨基丙酸衍生物的氧化性环化而得到，懲唑啉并随后水解(JP10101655)。—通过乙烯基亚胺类与醛的Dids-Alder反应而得到，港嗪并随后水解[Bongini,A.等，TetrahedronAsym.12(3)，439-454(2001)]。制备式III的苯甲酰基衍生物所需的式IV的苯甲^/苯甲酸衍生物可以市购或可以类似于由文献已知的程序由对应的卣化物通过格利雅反应制备例如A.Mannschuk等，Angew.Chem.100，299(1988)。其中1/=羟基的式III的苯甲酰1^时生物或其盐与式II的胺得到所需式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺的反应在活化试剂存在下和合适的话在碱存在下通常在0。C至反应混合物的沸点的温度下，优选在0-100。C下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Perich，J.W.，Johns,R.B.，J.Org.Chem.53(17)，4103-4105(1988);Somlai，C.等，Synthesis(3),285-287(1992);Gupta，A.等，J.Chem.Soc.PerkinTrans.2，1911(1990);Guan等，J.Comb.Chem.2，297(2000)。合适的活化试剂是缩合剂，例如与聚苯乙烯结合的二环己基碳化二亚胺、二异丙基碳化二亚胺、羰基二咪唑，氯代曱酸酯，如氯代甲酸甲酯、氯代甲酸乙酯、氯代曱酸异丙基酯、氯代曱酸异丁基酯、氯代甲酸仲丁基酯或氯代甲酸烯丙酯，新戊酰氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-^恶唑烷基)磷酰基氯(BOPCl)或磺酰氯，如曱磺酰氯、曱笨璜酰氯或苯磺酰氯。合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和C5-Q链烷烃的混合物，芳族烃类，如苯、甲苯、邻二曱苯、间二甲苯和对二曱苯，卣代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二噍烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮，醇类，如曱醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二曱亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF、曱醇、乙醇和水。还可以4吏用所述溶剂的混合物。合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氬氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氬化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钩；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有M，如叔胺类，例如三曱胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-曱基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡咬，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺、乙基二异丙基胺、N-曱基吗啉和吡啶。碱通常以催化量使用。然而，它们还可以等摩尔量、过量使用或合适的话，用作溶剂。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于III过量使用II。产物的后处理和分离以本身已知的方式进^f亍。其中L^d-C6烷氧基的式III的苯甲酰l^t生物与式II的胺得到所需式I的苯甲跣基取代的丝氨酸酰胺的反应通常在0°C至反应混合物的沸点的温度下，优选在0-100。C下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中，合适的话在碱存在下进行参见Kawahata，N.H.等，TetrahedronLett.43(40)，7221-7223(2002);Takahashi，K.等，J.Org.Chem.50(18)，3414-3415(1985);Lee，Y.等，J.Am.Chem.Soc.121(36)，8407-8408(1999)]。合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物，芳族烃类，如苯、曱苯、邻二甲苯、间二曱苯和对二甲苯，鹵代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二^恶烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如曱醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二曱亚砜、二曱基甲酰胺(DMF)、二曱基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。还可以4吏用所述溶剂的混合物。合适的话，该反应可以在碱存在下进行。合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化鈣；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钓；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有机碱，如叔胺类，例如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、N-曱基吗啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡吱，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺、乙基二异丙基胺、N-甲基吗啉和吡啶。碱通常以催化量使用。然而，它们还可以等摩尔量、过量使用或合适的话，用作溶剂。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于III过量使用II。产物的后处理和分离以本身已知的方式进行。制备式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺所需的式II的胺可以市购。方法B其中119=氢的式III的苯甲酰基衍生物还可以通过使其中酰基可以为可裂解的保护性基团如节氧羰基(参见VIIIa，其中2=节基)或叔丁氧羰基(参见VIIIa，其中S^k丁基)的式VIII的酰化甘氨酸衍生物与羰基化合物VII缩合以给出对应的羟醛产物VI而得到。然后裂解保护性基团并使用式IV的苯甲^/苯甲酸衍生物酰化所得其中R^氢的式V的丝氨酸衍生物。类似地，还可以在碱存在下将其中酰基为取代的苯甲酰基的式VIII的酰化甘氨酸衍生物(参见VIIIb)用羰基化合物VII转化成其中119=氢的苯曱酰基4汙生物III:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage54</formula>,其中R9=HIII,其中R9=HL1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或d-C6烷氧基。1^为可亲核置换的离去基团，例如羟基、闺素、d-C6烷基g、CrC6烷氧羰基、d-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。甘氨酸衍生物VIII与羰基化合物VII得到其中R、氢的对应的羟醛产物VI或苯曱酰基衍生物III的反应通常在-100。C至反应混合物的沸点的温度下，优选在-80。C至20°C下，特别优选在-80。C至-20。C下在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[参见J,F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998)]。合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物，芳族烃类，如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，醚类，如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃，以及还有二甲亚砜、二甲基曱酰胺和二甲基乙酰胺，特别优选乙醚、二5悉烷和四氢呋喃。还可以<吏用所述溶剂的混合物。合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢化物，如氩化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属氮化物，如二异丙基氨基锂、六甲基二硅氮烷基化锂(lithiumhexamethyldisilazide)，有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，如甲基锂、丁基锂和苯基锂；以及还有碱金属和碱土金属醇盐，如曱醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌咬，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡咬，以及双环胺。特别优选氢化钠、六曱基二硅氮烷基化锂和二异丙基M锂。碱通常以等摩尔量使用；然而，它们还可以以催化量、过量使用或合适的话，用作溶剂。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于甘氨酸衍生物VIII使用过量的碱和/或羰基化合物VII。产物的后处理和分离可以本身已知的方式进行。制备化合物I所需的式VIII的甘氨酸衍生物可以市购、由文献[例如H.Pessoa-Mahana等，Synth.Comm.32，1437(2002)已知或可以按照所引用的文献制备。保护性基团通过由文献已知的方法裂解，得到其中119=氢的式v的丝氨酸衍生物[参见J,F.Rousseau等，丄Org.Chem.63，2731-2737(1998);J.M.Andres,Tetrahedron56，1523(2000)；在E-节基的情况下通过氢解，优选使用氢气和Pd/C在甲醇中氢解；在i:-叔丁基的情况下使用酸，优选使用在二^恶烷中的盐酸。其中R、氢的丝氨酸衍生物V与苯甲^/苯甲酸衍生物IV得到其中R、氢的苯甲酰基衍生物III的反应通常类似于在方法A中所述的式V的应而进行。类似于方法a,然后可以使其中R^氢的式in的苯甲酰基衍生物与式n的胺反应得到所需的其中119=氢的式i的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，[例如参见Yokokawa,F.等，TetrahedronLett.42(34)，5903-5908(2001);Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22),4041-4044(2002)。还可以首先用式IX化合物衍生其中119=氢的式III的苯甲酰基衍生物而得到其他式III的苯甲酰基f汙生物[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.，30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)]，然后类似于方法A与式II的胺反应，得到所需的式I的苯曱酰基取代的丝氨涵<formula>formulaseeoriginaldocumentpage57</formula>L3为可亲核置换的离去基团，例如羟基或d-C6烷氧基。!^为可亲核置换的离去基团，例如卣素、羟基或d-C6烷氧基。式III的苯甲酰基衍生物(其中合适的话119=氢)与式II的胺得到式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺(其中合适的话R、氢)的反应通常类似于在方法A中所述的式III的苯甲酰基衍生物与式II的胺的反应而进行。其中119=氢的式111的苯曱酰基衍生物或其中R^氢的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺与式IX化合物得到式III的苯甲酰基衍生物或式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺的反应通常在0-100。C，优选10-50。C的温度下在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.，30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)。合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物，芳族烃类，如甲苯、邻二曱苯、间二甲苯和对二甲苯，卣代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二恶烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和诛又丁醇，以及二曱亚砜，二曱基曱酰胺和二曱基乙酰胺；特别优选二氯甲烷、叔丁基曱基醚、二^恶烷和四氢呋喃。还可以^使用所述溶剂的混合物。合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氬化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属氨化物，如M锂、氨基钠和氮基钾；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钾；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，如甲基锂、丁基锂和苯基锂，烷基囟化镁如曱基氯化镁，以及碱金属和碱土金属醇盐，如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁；此外还有有机碱，如叔胺，例如三曱胺、三乙胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的p比咬，例如可力丁、卢剔啶和4-二曱基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、氢化钠和三乙胺。碱通常以等摩尔量使用；然而，它们还可以以催化量、过量使用或合适的话，用作溶剂。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于III或I使用过量的碱和/或IX。产物的后处理和分离以本身已知的方式进行。所需式VIII化合物可以市购。方法c其中R^氢的式in的苯甲酰基衍生物还可以通过首先用式iv的苯甲^/苯曱酸衍生物酰化式XI的氨基丙二酰基化合物得到对应的式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物，然后与式VII的化合物缩合并同时脱羧而得到<formula>formulaseeoriginaldocumentpage59</formula>III，其中R9=H!^为可亲核置换的离去基团，例如羟基或d-C6烷氧基。iz为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卣素、d-c6烷基a^、d-c6烷氧羰基、d-C6烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。1^为可亲核置换的离去基团，例如羟基或d-C6烷氧基。用式IV的苯曱^/苯甲酸衍生物酰化式XI的氨基丙二酰基化合物以得到对应的式X的N-酰基氛基丙二酰基化合物的反应通常类似于在方法A中所述的式V的丝氨酸衍生物与式IV的苯甲^/苯甲酸衍生物得到对应的式III的苯曱酰基衍生物的反应而进行。式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物与式VII的羰基化合物得到其中R、氢的式III的苯曱酰基衍生物的反应通常在0-100。C，优选10-50°C的温度下，在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[例如参见US4904674;Hdlmann，H.等，LiebigsAnn.Chem.631,175-179(1960)]。若式X的N-酰基M丙二酰基化合物中的l/为d-C6烷氧基，则有利的是首先通过酯水解将L"转化成羟基[例如Hellmann,H.等，LiebigsAnn.Chem.631,1"画179(1960)。合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Q链烷烃的混合物，芳族烃类，如甲苯、邻二曱苯、间二曱苯和对二甲苯，卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基曱基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特别优选乙醚、二恶烷和四氬吹喃。还可以使用所述溶剂的混合物。合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属氨化物，如氨基锂、氨基钠和氨基钾；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钓；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，如甲基锂、丁基锂和苯基锂，烷基囟化镁如甲基氯化镁，以及碱金属和碱土金属醇盐，如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁；此外还有有机碱，如叔胺，例如三曱胺、三乙胺、二异丙基乙基胺和N-曱基哌啶，吡啶，取代的吡咬，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选三乙胺和二异丙基乙基胺。碱通常以催化量使用；然而，它们还可以以等摩尔量、过量使用或合适的话，用作溶剂。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于X使用过量的碱。产物的后处理和分离以本身已知的方式进行。才艮据上述方法A或B，然后可以将得到的其中119=氢的式III的苯曱酰基衍生物转化成所需的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺。所需的式XI的氨基丙二酰基化合物可以市购和/或由文献已知[例如US4卯4674;Hellmann，H.等，LiebigsAnn.Chem.631，175-179(1960)]，或者它们可以按照所引用的文献制备。所需的式VII的羰基化合物可以市购。万法D其中W和111()=氢的式III的苯甲酰基衍生物还可以通过首先用式IV的苯甲^/苯曱酸衍生物酰化式XIII的酮基化合物得到对应的式XII的N-酰基酮基化合物，然后还原酮基而得到[GirardA，TetrahedronLett.37(44)，7967-7970(1996);NojoriR.，J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989);SchmidtU.，Synthesis(12)，1248-1254(1992);Bolhofer，A,;J.Am.Chem.Soc.75，4469(1953)]:ROXIIIXII还原III，其中R9，R^H!/为可亲核置换的离去基团，例如羟基或d-C6烷氧基。1^为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、d-C6烷基tt、CrC6烷氧羰基、CVC6烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。用式IV的苯曱^/苯甲酸衍生物酰化式XIII的酮基化合物以得到式XII的N-酰基酮基化合物的反应通常类似于在方法A中所述的式V的丝氨物的反应而进行。制备其中议9和R^氢的式III的苯曱酰基衍生物所需的式XIII的酮基化合物由文献已知[WO02/083111;Boto，A.等，TetrahedronLetters39(44),8167-8170(1988);兩Geldern，T.等，J.ofMed.Chem.39(4),957-967(1996);Singh,J.等，TetrahedronLetters34(2)，211-214(1993);ES2021557;Maeda，S.等，Chem.&Pharm.Bull.32(7),2536-2543(1984);Ito，S.等，J.ofBiol.Chem.256(15)，7834-4783(1981);Vinograd，L.等，ZhurnalOrganicheskoiKhimii16(12)，2594-2599(1980);Castro,A.等，J.Org.Chem.35(8)，2815-2816(1970);JP02-172956;Suzuki,M.等，J.Org.Chem.38(20)，3571-3575(1973);Suzuki,M.等，SyntheticCommunications2(4)，237-242(1972)l或者可以按照所引用的文献制备。式XII的N-酰基酮基化合物到其中W和111(}=氢的式III的苯甲酰基衍生物的还原通常在0-100°C，优选20-80°C的温度下在惰性有机溶剂中在还原剂存在下进行。合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Q链烷烃的混合物，芳族烃类，如曱苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卣代烃类，如二氯曱烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和味又丁醇，以及二甲亚砜，二曱基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特别优选曱苯、二氯甲烷或叔丁基甲基醚。还可以^使用所述溶剂的混合物。合适的还原剂例如为硼氢化钠、硼氢化锌、氰基硼氩化钠、三乙基硼氢化锂(Superhydri(^)、三仲丁基硼氢化锂(1^-8616"11(1@)、氢化铝锂或硼烷[例如参见WO00/20424;Marchi，C.等，Tetrahedron58(28),5699(2002);Blank,S.等，LiebigsAnn.Chem.(8)，889-896(1993);Kuwano,R.等，J.Org.Chem.63(10)，3499-3503(1998);Clariana，J.等，Tetrahedron55(23)，7331-7344(1999)]。此外，还原还可以在氢气和催化剂存在下进行。合适的催化剂例如为Ru(BINAP)Cl2l或Pd/C[参见Noyori,R.等，J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989);Bolhofer，A.等，J.Am.Chem.Soc.75，4469(1953)]。此外，还原还可以在微生物存在下进行。合适的微生物例如为鲁氏酵母(Saccharomycesrouxii)参见Souk叩,M.等，Helv.Chim.Acta70，232(1987)。式XII的N-酰基酮基化合物和所述还原剂通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于XII使用过量还原剂。产物的后处理和分离可以本身已知的方式进行。然后可以根据上述方法A和B将所得到的其中119和R^为氢的式III的苯甲酰基衍生物转化成所需要的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺。方法E其中W为氢且R"为-C(OH)R，R"的式III的苯甲酰基衍生物还可以通过用氧化剂如四氧化锇或高锰酸锇将式XIV的乙烯基甘氨酸二羟基化而得到<formula>formulaseeoriginaldocumentpage63</formula>，其中r9=h且rh:画c(oh)r，r"!/为可亲核置换的离去基团，例如羟基或d-C6烷氧基。R，为氢、CrC6烷基、CrC6卤代烷基、d-C6羟基烷基、苯基或CrC6烷氧羰基。R，，为氢、CrC6烷基、CrC6卣代烷基、d-C6羟基烷基、苯基或d-c6烷氧羰基。该反应通常在-78。C至反应混合物的沸点的温度下，优选-10。C至120。C，特别优选0-50。C下在惰性有机溶剂中，合适的话在再氧化剂如N-曱基吗淋N-氧化物存在下进行(D.Johnson等，Tetrahedron2000,56，5,781)。合适的溶剂是囟代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类，如乙腈<formula>formulaseeoriginaldocumentpage63</formula>和丙腈，酮类，如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和水；特别优选丙酮或水。还可以使用所述溶剂的混合物。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于XIV使用过量氧化剂。反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且需要的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到，它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。制备其中R9为氢且R11为-C(OH)R，R"的式III的苯甲酰基衍生物所需的式XIV的乙烯基甘氨酸由文献已知[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65，10，2卯7;M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin11997，4，487]或者可以按照所引用的文献制备。类似于方法A，随后可以使其中RS为氢且RH为-C(OH)R，R"的式in的苯甲酰基衍生物与式II的胺反应而得到其中R9为氢且R11为-C(OH)R，R"的所需式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，然后可以用式IX化合物将后者衍生而得到其中R"为-C(OR"R，R"的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺[例如参见Yokokawa，F.等，TetrahedronLett.42(34)，5卯3-5卯8(2001);Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22),4041-4044(2002)];还可以类似于方法B首先用式IX化合物衍生其中R9为氢的式III的苯甲酰基衍生物而得到其中R11为-C(OR9)R，R，，的其他式III的苯甲酰基衍生物[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.,30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等,LiebigsAnn.Chem.565(1987)]，然后类似于方法A与式II的胺反应而得到其中R11为-C(OI^)R，R"的所需式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage65</formula>iii，其中r9=h且ru:-c(oh)r，r，，i，其中r9-h且rh二c(oh)r，r，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage65</formula>iii，其中1^=-(:(0119)11，11，i，其中r"二c(or9)r，r，1^为可亲核置换的离去基团，例如羟基或d-C6烷氧基。1^3为可亲核置换的离去基团，例如卣素、羟基或d-Q烷氧基。R，为氢、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6羟基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。R"为氢、d-C6烷基、CH^卣代烷基、d-C6羟基烷基、苯基或d-c6烷氧羰基。方法F其中议9为氢且RU为-C(Nuc)R，R"的式III的苯曱酰基衍生物还可以通过用环氧化试剂将式XIV的乙烯基甘氨酸环氧化以得到式XV的环氧基甘氨酸，然后将该环氧化物亲核开环而得到III，其中R9-H且R"二C(Nuc)R，R，，!^为可亲核置换的离去基团，例如羟基或d-C6烷氧基。R，为氢、d-C6烷基、CrC6卤代烷基、d-C6羟基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。R"为氢、CrC6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6羟基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。Nuc-M+例如为硫醇盐，如苯硫酚钠，烃氧基金属，如苯酚钾，或氨化物，^口卩米峻^i钠。环氧化通常在-78。C至反应混合物的沸点，优选-20。C至50°C,尤其是0-30°C的温度下在惰性有机溶剂中进行[参见P.Meffre等，TetrahedronLett.19卯，31,16，2291。合适的环氧化剂为过酸和过氧化物(例如间氯过苯甲酸、过乙酸、二曱基二环氧乙烷、过氧化氢)。合适的溶剂是囟代烃类，如二氯曱烷、氯仿和氯苯，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及水，特别优选面代烃类和水。还可以^吏用所述溶剂的混合物。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于XIV使用过量的环氧化剂。反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且需要的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到，它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。制备其中W为氢且R"为-C(OH)R，R"的式III的苯甲酰基衍生物所需的式XIV的乙烯基甘氨酸由文献已知[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65,10，2卯7;M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin11997,4，487或者可以按照所引用的文献制备。环氧化物的开环通常在-78。C至反应混合物的沸点，优选-20。C至100。C，特别优选0-50。C的温度下在惰性有机溶剂中，合适的话在催化剂存在下进行[参见P.Meffre等，TetrahedronLett.19卯，31，16，2291;M.R.Paleo等，J.Org.Chem.2003，68,1，130。合适的溶剂是醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二曱基甲酰胺和二甲基乙酰胺和水，特别优选曱醇和水。还可以<吏用所述溶剂的混合物。合适的酸催化剂是路易斯酸，如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(iv)、氯化钛(iv)、氯化锌(n)和高氯酸镁。催化剂通常基于化合物XV以l-100mol%，优选l-10mol。/。的量使用。原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于XV使用过量的Nuc—M+。反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且需要的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到，它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。类似于方法A,随后可以使其中R9为氢且R11为-C(Nuc)R，R"的式III的苯甲酰基衍生物与式II的胺反应而得到其中R9为氢且R11为-C(Nuc)R，R，，的所需式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，然后可以用式IX化合物将后者衍生而得到其中R"为-C(OR"R，R"的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺[例如参见Yokokawa，F.等，TetrahedronLett.42(34)，5903-5卯8(2001);Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22)，4041-4044(2002)];还可以类似于方法B首先用式IX化合物衍生其中119为氢的式III的苯甲酰基衍生物而得到其中R11为-C(Nuc)R，R，，的其他式III的苯甲酰基衍生物[例如参见Troast,D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.,30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)],然后类似于方法A与式II的胺反应而得到其中R11为-C(Nuc)R，R"的所需式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺R"R'III，其中R^H且R"二C(Nuc)R，R，，I，其中R9=H且R"-画C(Nuc)R，R"+HNR7R8IIR2、iii，其中1^--<:(]\11<01^"l/为可亲核置换的离去基团!^为可亲核置换的离去基团I，其中R"二C(Nuc)R，R，例如羟基或d-C6烷氧基。例如卣素、羟基或d-C6烷氧基,:—RR，为氢、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6羟基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。R，，为氢、d-Q烷基、d-C6卤代烷基、d-C6羟基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。Nuc—M+例如为为硫醇盐，如苯桥b酚钠，烃氧基金属，如苯酚钾，或氨化物，如咪唑化钠。本发明还提供了式III的苯曱酰基衍生物其中R、R6和R、R11如上所定义且L1为羟基或CrC6烷氧基。中间体的特别优选实施方案就各变量而言对应于式I的基团R、W和R9-R"的那些。特别优选如下式III的苯甲酰基衍生物，其中W为氟、氯或CF3;112和113相互独立地为氢、氟或氯；R4、R5和R6为氢；R9为氢、曱酰基、d-Q烷基羰基、d-C4烷基M羰基、二-(CrC4烷基)-氨基羰基、苯基絲絲、N-(d-C4烷基)曙N-(苯基)狄tt、S02CH3、SChCF3或S02(C6H5);R^为氢；和R11为d-C6烷基、CVC6链烯基、d-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、CrC6羟基烷基、羟基羰基-d-Cj烷基、苯基-CrC4烷基或苯基-d-CV羟基烷基。下列实施例用来说明本发明。制备实施例实施例14-(3-氟基)-2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)-3-羟基-^曱基丁酰胺f表3第3.12号化合物)1.1)4-氟-N-(l-羟基曱基烯丙基)-2-三氟曱基苯曱酰胺将19g(146mmo1)2-S-2-氨基丁-3-烯-l-醇盐酸盐悬浮于CH2C12中并在0。C下依次滴加59g(584mmol)三乙胺和68.2g4-氟-2-三氟甲基苯曱酰氯。然后将该混合物在RT下搅拌15小时。除去溶剂，将残余物溶于乙酸乙酯中并与浓度为5%的NaHCO;T溶液一起搅拌。然后滤除不溶性残余物并用浓度为5%的NaHC03反萃取滤液。浓缩有机相并将残余物(65.8g)溶于THF中。在0。C下向该溶液中滴加7.3g(300mmol)在H20中的LiOH。将该溶液在RT下搅拌15小时，然后除去溶剂并将残余物用CH2Cb萃取。将合并的有才几相洗涤并干燥，然后除去溶剂。得到34.8g(理论值的86%)无色固体状标题化合物。i關MR(匿SO):5=3.4-3.6(m，2H);4.50(t，1H);4.85(t，1H);5.15(d，III);5.25(d,1H);5.8-6.0(m，1H);7.5-7.7(m，3H);8.55(d，1H)。1.2)2-(4-氟-2-三氟曱基苯甲酰基氨基)丁-3-烯酸在RT下将51.5g(226mmol)高碘酸和9.9g(99mmo1)003溶于乙腈/水中。此外，将25g0O.3mmol)4-氟-N-(l-羟基甲基烯丙基)-2-三氟曱基苯甲酰胺溶于乙腈/水中并在0-5。C下在3小时内滴加早先制备的NaI04/Cr03溶液。然后将该混合物在RT下搅拌15小时。然后滴加400ml浓度为6%的Na2HP04溶液，加入甲苯和乙酸乙酯并分离各相。将水相用乙酸乙酯反萃取。将合并的有4M目洗涤、干燥并浓缩。得到24.1g(理论值的92%)标题化合物。^-NMR(DMSO):"5.00(t,1H);5.30(d，1H);5.40(d,1H);5.9-6.1(m，1H);7.5-7.7(m，3H);9.10(d,1H);13.0(br，1H)。1.3)2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基氨基)丁-3-烯酸曱酯将25g(卯.3mmo1)2-(4-氟-2-三氟曱基苯甲酰基^J0丁-3-烯酸溶于甲醇中并在30分钟内滴加9.9g(82.8mmol)亚硫酰氯。将该溶液在RT下搅拌3天。除去溶剂得到25.2g无色固体状标题化合物产品(理论值的100%)。!H-NMR(DMSO):5=3.70(s，3H);5.05(t，1H);5.30(d，1H);5.40(d，1H);5.9-6.0(m，1H);7.5-7.7(m，3H);9.30(d，1H)。1.4)(4-氟-2-三氟曱基-苯曱酰基氨基)环氧乙烷基乙酸曱酯将16.0g(52.5mmol)2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)丁-3-烯酸甲酯溶于CH2C12中，加入14.1g(63.0mmol)浓度为70%的间氯过苯曱酸(MCPBA)并将该混合物在RT下搅拌15小时。然后除去溶剂并将残余物层析提纯。得到原料和产物的混合物，将该混合物与6g(26.8mmo1)MCPBA—起在CH2C12中搅拌另外60小时。类似的后处理和层析得到7g(理论值的42%)无色固体状非对映体纯净标题化合物和2.5g原料。、I-醒R(匪SO):5=2.70(m，1H);2.85(t，1H);3.40(m，1H);3.70(s，3H);4.45(t，1H);7.55-7.75(m，3H);9.25(d，1H)。1.5)4-(3-氟苯硫基)-2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基氨基)-3-羟基丁酸曱酯(表2第2/7号化合物)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage72</formula>将480mg(1.5mmo1)(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)环氧乙烷基乙酸甲酯溶于甲醇中，然后加入215mg(1.5mmo1)3-氟孝^危酚和280mg(3.8mmo1)三乙胺。然后将该混合物在RT下搅拌15小时，1^除去溶剂。得到760mg非对映体纯净的粗产物，其无需进一步提纯而用于下一步中。工H-NMR(DMSO):5=3.15(d，2H);3.70(s,3H);4.65(m，1H);4.85(d，1H);5.65(d，1H);7.0-7.4(m，4H);7.6-7.8(m，3H);8.85(d,1H)。1.6)4-(3-氟苯硫基)-2-(4-氟-2-三氟曱基苯甲酰基氨基)-3-羟基-N-甲基丁酰丝(表3第号3.12号化合物)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage72</formula>将760mg(约1.5mmol)来自步骤1.5的粗产物溶于曱醇中。然后在温和冷却下引入30分钟的气态甲胺。将该混合物在RT下搅拌15小时。然后除去溶剂，将残余物与MTBE—起搅拌并吸滤沉淀。得到416mg(理论值的62%,两步)熔点为172°C的无色固体状标题化合物(4:1非对映体混合物)。^-NMR(DMSO，主要非对映体)5=2.65(d，3H);3.0-3.2(m，2H);4.05(m,1H);4.65(dd，1H);5.55(d,1H);6.9-7.4(m，4H);7.6-8.8(m，4H);8.45(d，1H)。实施例2N,N-二曱基氨基曱酸2-二曱基総甲酰氧基-3-(4-氟-2-三氟曱基苯甲酰基氨基)-3-曱基氨基曱酰基丙基酯(表3第3.56号化合物)2.1)2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基M)-3,4-二羟基丁酸甲酯(表2第2.8号化合物)将460mg(1.5mmo1)2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)丁-3-烯酸甲酯溶于叔丁醇/水中并加入360mg(3mmo1)N-甲基吗啉N-氧化物和1.5g(0.15mmol)浓度为2.5%的Os04的叔丁醇溶液。将该混合物在RT下搅拌60小时。然后加入3.2g亚硫酸钠、水和乙酸乙酯，并分离各相。将K相用乙酸乙酯反萃取。将合并的有才M目洗涤并干燥，除去溶剂。得到440mg(理论值的86%)粗产物(非对映体比为约2:1)，该粗产物无需进一步提纯而用于下一步中。2.2)2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基M)-3,4-二羟基-N-曱基丁酰胺(表3第3,8号化合物)将650mg(1.5mmol)来自上面2.1.的粗产物溶于甲醇中，并在温和冷却下引入30分钟的气态甲胺。将该混合物在RT下搅拌15小时。然后除去溶剂，将残余物与MTBE—起搅拌并吸滤沉淀。得到340mg(理论值的67%，两步)熔点为163°C的无色固体状标题化合物(非对映体比为2:1)。iH-NMR(DMSO，主要非对映体)S=2.65(d，3H);3.4-3.6(m，2H);3.90(m，1H);4.50(d，1H);4.60(m，1H);5.05(m,1H);7.6-7.8(m，4H);8.15(d，1H)。2.3)N，N-二曱基氨基甲酸2-二甲基氨基曱酰氧基-3-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基氨基)-3-曱基氨基甲酰基丙基酯(表3第3.54号化合物)将170mg(0.5mmo1)2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)-3,4-二羟基-]\-甲基丁酰胺溶于550mg(5.0mmol)二甲基氨基甲酰氯和150mg(1.5mmol)三乙胺中。加入10mg二甲基氨基吡啶，并将反应混合物在50。C下加热18小时。在此期间分三次在每种情况下加入另外200mg二甲基氨基甲酰氯和50mg三乙胺。然后将反应混合物浓缩，溶于乙酸乙酯中，洗涤，干燥并再浓缩。得到140mg(理论值的58%)熔点为64°C的无色固体状标题化合物(非对映体比为4:1)。!H-匪R(匿SO，主要非对映体)5=2.65(d，3H);2.80(s，6H);3.00(s，3H);3.10(s，3H);4.0-4.2(m，3H)，4.7-4.8(m，1H);7.6-7.8(m，3H);8.85(d，1H)。N-(2-羟基小甲基氨基曱酰基丁-3-烯基)-4-氟-2-三氟曱基苯曱酰胺(表3第3.3号化合物)3.1)(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基氨基)乙酸乙酯将30.7g(0.22mol)甘氨酸乙酯盐酸盐悬浮于CH2C12中。在0。C下依稀滴加86.3g(0.854mol)三乙胺和50g(0.22mol)溶于250mlCH2C12中的2-三氟甲基-4-氟苯甲酰氯。在RT下48小时之后，将该溶液洗涤并干燥，然后除去溶剂。得到62.2g(理论值的97%)无色固体状标题化合物。实施例3!H-醒R(DMSO):5=1.2(t，3H);楊(d，2H);4.15(q,2H);7.6-7.8(m,3H);9卿，1H)。3.2)3-羟基-2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基M)戊-4-烯酸乙酉旨(表2第2.6号化合物)在-78。C下将溶于THF中的6.0g(0.0205mol)(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)乙酸乙酯滴加到24.3ml(0.049mol)二异丙基^&锂的2MTHF溶液中。在-78。C下1小时后滴加溶于THF中的1.4g(0.025mol)丙烯醛，并将该混合物在-78。C下搅拌l小时。然后加入饱和NBUC1溶液，并将该混合物温热到RT。将该混合物用CH2Cl2萃取，然后将合并的有机相洗涤并干燥，并除去溶剂。将残余物层析提纯(Si02;环己烷/乙酸乙酯)。得到4.7g(理论值的66%)无色固体状标题化合物(非对映体混合物)，其无需进一步提纯而进一步反应。3.3)N-(2-羟基-l-甲基氨基曱酰基丁-3-烯基)-4-氟-2-三氟曱基苯曱酰胺(表3第3.3号化合物)将4.5g(12.9mmo1)3-羟基-2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基M)戊-4-烯酸乙酯溶于甲醇中。在冰冷却下引入2小时的曱胺。然后将反应溶液浓缩并洗涤。得到3.1g(理论值的80%)无色固体状标题化合物(非对映体比为2:1)。tH-NMR(主要非对映体)5=2.60(d,3H);4.25(br，1H);4.35(t，1H);5.15(d，1H);5.30(d，1H);5.35(d，1H);5.85(m，1H);7.5-7.8(m，3H);7.90(d，1H);8.65(d，1H)。实施例4N,N-二曱基氨基曱酸2-氯-1-『(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)曱基氨基曱酰基曱基l-3-苯基烯丙基酯(表3第3.53号化合物)4丄)4-氯-3-羟基-5-苯基-2-(4-氟-2-三氟曱基苯甲酰基氨基)戊-4-烯酸乙酯(表2第2.6号化合物)在-"。C下将溶于THF中的5.0g(0.0n0mol)(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基氨基)乙酸乙酯滴加到25.0ml(0.050mol)二异丙基^J^锂的2MTHF溶液中。在-75。C下1小时后滴加溶于THF中的3.50g(0.021mo1)2-氯肉桂醛，并将该混合物在-75。C下搅拌l小时。滴加饱和NH4C1溶液，将该混合物温热到RT并用CH2Cl2萃取。将合并的有才M目洗涤并干燥，除去溶剂。将残余物层析提纯(Si02，环己烷/乙酸乙酯)。得到7.5g(理论值的96%)无色固体状标题化合物(非对映体混合物)，其无需进一步提纯而进一步反应。4.2)N-(3-氯-2-羟基-l-曱基氨基曱酰基-4-苯基丁-3-烯基)-4-氟-2-三氟曱基苯甲酰胺(表3第3.6号化合物)将7.8g(16.9mmo1)4-氯-3-羟基-5-苯基-2-(4-氟-2-三氟甲基苯甲酰基氨基)戊-4-烯酸乙酯溶于曱醇中。在水冷却下引入3小时的曱胺气体。然后将反应溶液浓缩，用戊烷洗涤并从丙酮中重结晶。由残余物以纯净非对映体得到1.2g目标产物。将滤液浓缩，得到7.0g非对映体混合物。因此总共得到1.9g(理论值的100%)熔点为140。C的无色固体状标题化合物。!H-NMR(DMSO)(残余物(Rtickstand)):5=2.65(d，3H);4.60(m，1H);4.65(t，1H);5.95(d，1H);6.85(s，1H);7.2画7.8(m,8H);8.10(d，1H);8.75(d,1H)。4.3)N,N-二甲基絲曱酸2-氯-1-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基氨基)曱基総曱酰基曱基l-3-苯基烯丙基酯(表3第3.53号化合物)将400mg(0.90mmo1)N-(3-氯-2-羟基-l-甲基氩基甲酰基-4-苯基丁-3-烯基)-4-氟-2-三氟甲基苯甲酰胺、2.36g(22.0mmol)二曱基氨基甲酰氯、1.81g(17.8mmol)三乙胺和约10ml二甲基氨基吡啶溶于二巧恶烷中并在回流下加热6小时。然后将反应溶液浓缩，将残余物溶于CH2Ch中并洗涤，除去溶剂。将残余物用戊烷/二异丙基醚洗涤并干燥。得到0.30g(理论值的65%)熔点为210°C的无色固体状标题化合物。^-匪R(匪SO):5=2.70(s,3H);2.80(s，3H);2"0(s，3H);5，00(t，1H);5.55(d，1H);6.95(s，1H);7.3-7.8(m,8H);8.45(m，lH);9.00(s，1H)。实施例54-氟-N-(3,3,3-三氟-2-羟基-1-曱基M曱酰基丙基)-2-三氟曱基苯曱酰胺f表3第号3.1化合物)5.1)4,4，4-三氟-2-(4-氟-2-三氟曱基苯曱酰基M)-3-羟基丁酸乙酯(表2第2.1号化合物)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage78</formula>将1.7g(8.5mmo1)2-^J^-4,4，4-三氟-3-羟基丁酸乙酯溶于THF中，并首先加入1.8g4-氟-2-三氟曱基苯曱酸和2.6g(25.4mmol)三乙胺，然后在5。C下加入1.9g(8.5mmol)二(2-氧代-3-^i唑烷基磷酰氯。将该混合物在RT下搅拌16小时。然后浓缩反应溶液，将残佘物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相干燥并除去溶剂。得到3.1g(理论值的93%)标题化合物，为无色残佘物。!H-NMR(DMSO):5=1.20(t，3H);4.20(m，2H);4.65(m，1H);5.05(q，1H);6.95(d，1H);7.4-7.8(m，3H);9.05(d，1H)。5.2.)4-氟-N-(3,3,3-三氟-2-羟基-1-曱基絲曱酰基丙基)-2-三氟曱基苯曱酰慰表3第3.1号化合物)将3.1g(7.9mmo1)4,4,4-三氟-2-(4-氟-2-三氟甲基苯曱酰基絲)-3-羟基丁酸乙酯溶于乙醇中。在RT下加入20ml浓度为3.9%的曱胺/乙醇溶液。在RT下搅拌5小时后引入10分钟的甲胺气体并将该混合物在RT下搅拌16小时。然后浓缩反应溶液并将残余物用MTBE洗涤。得到1.8g(理论值的61%)熔点为212'C的无色晶体状标题化合物(非对映体比为3:1)。^画NMR(DMSO)(主要非对映体)5=2.65(d,3H);4.50(br，1H);4.80(d，1H);6.80(br，1H);7.6-7.8(m，3H);7.85(br,1H);8.55(d，1H)。除了上述化合物外，以类似于上述方法的方式制备或可以类似于上述方法的方式制备的其他式III的苯甲酰基衍生物和式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺列于下表2、3和4中。表2<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage79</column></row><table>表3I，其中R^CF3，R2、R4、R5、R6、R7、R10=H;<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage81</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage82</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage83</column></row><table>表5<table>tableseeoriginaldocumentpage84</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage85</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage86</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage87</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage88</column></row><table>生物活性式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺及其可农用盐无论是以异构体混合物形式还是以纯异构体形式均适合作为除草剂。包含式I化合物的除草组合物尤其在高施用率下非常有效地控制非作物区的植物生长。在作物如小麦、稻、玉米、大豆和棉花中，它们作用于阔叶杂草和禾草类杂草而不会对作物植林引起任何显著损害。该效果主要在低施用率下观察到。取决于所述施用方法，式I化合物或包含它们的除草组合物可以额外用于很多其它作物中以消除不希望的植物。合适的作物实例如下洋葱(Alliumcepa)、凤梨(Ananascomosus)、落花生(Arachishypogaea)、石刁斥白(Asparagusofficinalis)、甜菜(Betavulgarisspec,altissima)、甜菜(Betavulgarisspec,rapa)、欧洲油菜(Brassicanapusvar.napus)、茺青甘蓝(Brassicanapusvar.napobrassica)、芜青(Brassicarapavar.silvestris)、大叶茶(Camelliasinensis)、红花(Carthamustinctorius)、美国山核书&(Caryaillinoinensis)、柠檬(Citruslimon)、甜橙(Citrussinensis)、小果咖啡(CoffeaArabica)(中果咖啡(coffeacanephora)、大果咖啡(Coffealiberica))、黄瓜(Cucumissativus)、狗牙才艮(Cynodondactylon)、胡萝卜(Daucuscarota)、油棕(Elaeisguineensis)、欧洲草莓(Fragariavesca)、大豆(Glycinemax)、陆地冲帛(Gossypiumhirsutum)(树棉(Gossypiumarboreum)、草棉(Gossypiumherbaceum)、Gossypiumvitifolium)、向日葵(Helianthusannuus)、橡胶(Heveabrasiliensis)、大麦(Hordeumvulgare)、啤酒花(Humulusl叩ulus)、甘薯(Ipomoeabatatas)、核桃(Juglansregia)、兵豆(Lensculinaris)、亚麻(Linumusitatissimum)、番痴(Lycopersiconlycopersicum)、苹果属(Malusspec.)、木薯(Manihotesculenta)、紫苜蓿(Medicagosativa)、芭蕉属(Musaspec.)、烟草(Nicotianatabacum)(黄花烟草(N.rustica))、油橄榄(Oleaeuropaea)、稻(Oryzasativa)、金甲豆(Phaseoluslunatus)、菜豆(Phaseolusvulgaris)、黑挪威云杉(Piceaabies)、松属(Pinusspec.)、豌豆(Pisumsativum)、欧洲甜櫻杉匕(Prunusavium)、杉&(Prunuspersica)、西洋梨(Pyruscommunis)、Ribessylvestre、荒麻(Ricinuscommunis)、甘蔗(Saccharumofficinarum)、黑麦(Secalecereale)、马铃薯(Solanumtuberosum)、两色蜀黍(Sorghumbicolor)(蜀黍(S.vulgare))、可可树(Theobromacacao)、红车轴草(Trifoliumpratense)、普通小麦(Triticumacstivum)、硬粒小麦(Triticumdurum)、蚕豆(Viciafaba)、葡萄(Vitisvinifera)和玉蜀泰(zeamays)。此外，式I化合物还可以用于因包括基因工程方法在内的育种而耐受除草剂作用的作物。此外，式I化合物还可以用于因包括基因工程方法在内的育种而耐受真菌或昆虫侵袭的作物。式I化合物或包含它们的除草组合物例如可以以即喷水溶液，粉末，悬浮液以及高度浓缩的水性、油性或其它悬浮液或*体，乳液，油M体，糊，粉剂，撒播用材料或颗粒的形式通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌而施用。使用形式取决于意欲的目的；在任何情况下都应确保本发明活性成分最佳可能地分布。除草组合物包含除草有效量的至少一种式I化合物或I的可农用盐和常用于配制作物保护剂的助剂。合适的惰性助剂主要为下列中沸点到高沸点的矿物油馏分，如煤油和柴油，此外还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族经，例如链烷烃、四氩萘、烷基化萘及其衍生物、垸基化苯及其衍生物，醇如曱醇、乙醇、丙醇、丁醇和环己醇，酮如环己酮，强极性溶剂，例如胺，如N-甲基吡咯烷酮和水。含水使用形式可以通过添加水而由乳油、悬浮液、糊、可湿性粉剂或水分散性颗粒制备。为了制备乳液、糊或油M体，可以借助润湿剂、增稠剂、M剂或乳化剂将基质直接或在溶于油或溶剂中之后在水中均化。或者，还可以制备包含活性物质、润湿剂、增稠剂、介軟剂或乳化剂以及需要的话，溶剂或油的浓缩物，所述浓缩物适于用水稀释。合适的表面活性剂(助剂)是芳族磺酸，如木质素磺酸、苯酚磺酸、萘磺酸和二丁基萘磺酸以及脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基-和烷基芳基磺酸盐，烷1克酸盐，月桂基醚硫酸盐和脂肪醇硫酸盐以及硫酸化十六-、十七-和十八烷醇的盐和脂肪醇乙二醇醚的盐，磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基苯酚醚，乙氧基化的异辛基酚、辛基酚或壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚或三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，异十三烷醇，脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯，山梨醇酯，木素亚硫酸盐废液或甲基纤维素。粉末、撒播用材料和粉剂可以通过将活性成分与固体载体一起混合或研磨而制备。粒剂如包膜粒剂、浸渍粒剂和均质粒剂可以通过将活性成分与固体载体粘附而制备。固体载体是矿土如珪石、硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸4丐、硫酸镁、氧化镁；磨碎的合成材料；肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵和尿素；植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉；纤维素粉；或其它固体载体。式1化合物在即用制剂中的浓度可以在宽范围内变化。通常而言，配制剂包含约0.001-98重量％，优选0.01-95重量％的至少一种活性成分。活性成分以90-100%,优选95-100%(根据NMR光镨)的纯度使用。下列配方实施例说明该类制剂的制备I.将20重量份式I的活性化合物溶于由80重量份烷基化苯、10重量份的8-10mo1氧化乙烯与lmol油酸N-单乙醇酰胺的加合物、5重量份十二烷基^t酸钓和5重量份的40mol氧化乙烯与lmol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含0.02重量°/。式I的活性成分的水分散体。II.将20重量份式I的活性化合物溶于由40重量份环己酮、30重量份异丁醇、20重量份的7mo1氧化乙烯与lmol异辛基苯酚的加合物和10重量份的40mol氧化乙烯与lmol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细介狀，得到包含0.02重量％式I的活性成分的水分散体。III.将20重量份式I的活性化合物溶于由25重量份环己酮、65重量份沸点为210-280°C的矿物油馏分和10重量份的40mol氧化乙烯与lmol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含0.02重量％式1的活性成分的水分散体。IV.将20重量份式I的活性化合物与3重量份二异丁基M酸钠、17重量份来自亚硫酸盐废液的木素磺酸钠和60重量份粉状硅胶彻底混合并将混合物在锤磨机中研磨。将该混合物精细*于20,000重量份水中，得到包含0.1重量％式I的活性成分的喷雾混合物。V.将3重量份式I的活性化合物与97重量份细碎高岭土混合。得到包含3重量％式I的活性成分的粉剂。VI.将20重量份式I的活性化合物与2重量份十二烷基酸钓、8重量份脂肪醇聚乙二醇醚、2重量份苯酚/脲/曱醛缩合物的钠盐和68重量份链烷烃矿物油均匀混合。得到稳定的油性分散体。VII.将1重量份式I的活性化合物溶于由70重量份环己酮、20重量份乙氧基化异辛基苯酚和10重量份乙氧基化蓖麻油组成的混合物中。得到稳定的乳油。VIII.将1重量份式I的活性化合物溶于由80重量份环己酮和20重量份WettolEM31(=基于乙氧基化蓖麻油的非离子乳化剂)组成的混合物中。得到稳定的乳油。式I的化合物或除草组合物可以出苗前或出苗后施用。若活性成分不能被某些作物植林良好地耐受，则可以使用其中借助喷雾设备喷雾除草组合物以使它们尽可能少地接触敏感作物植林的叶子，而活性成分到达生长在下面的不希望的植物的叶子或棵露的土壤表面的施用技术(后引导，最后耕作程序)。取决于防治目标、季节、目标植物和生长阶段，式I化合物的施用率为每公项0.001-3.0kg活性物质(a.s.)，优选0.01-1.0kg活性物质。为了拓宽活性镨并获得协同效应，可以将式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺与大量其它除草或生长调节活性成分组的代表性物质混合并共同施用。对混合物合适的组分例如是1,2，4-漆二唑、1，3,4-噢二唑、酰胺、磷酸及其衍生物、氨基三唑、N-酰苯胺、(杂)芳氧基链烷酸及其衍生物、苯曱酸及其衍生物、苯并噻二溱酮、2-(杂)芳酰基-l，3-环己二酮、杂芳基芳基酮、节基异巧悉唑烷酮、间-CFr苯基衍生物、氨基甲酸酯、查啉羧酸及其衍生物、乙酰氯苯胺、环己酮將醚衍生物、二溱、二氯丙酸及其衍生物、二氢苯并呋喃、二氢呋喃-3-酮、二硝基苯胺、二硝基苯酚、二苯基醚、联吡啶、卣代羧酸及其衍生物、脲、3-苯基尿嘧啶、咪唑、咪唑啉酮、N-苯基-3,4，5,6-四氢邻苯二曱酰亚胺、噁二唑、环氧乙烷类、酚类、芳氧基-和杂芳氧基苯氧基丙酸酯、苯基乙酸及其衍生物、2-苯基丙酸及其衍生物、吡唑、苯基吡唑、歧嚷、吡咬羧酸及其衍生物、嘧梵基醚、磺酰胺、磺酰脲、三溱、三唤酮、三唑啉酮、三唑羧酰胺和尿嘧咬。此外还可能有利的是单独或与其它除草剂结合或以与其它作物保护试剂的混合物形式施用式I化合物，例如与防治害虫或植物病原性真菌或细菌的试剂一起施用。还令人感兴趣的是与无机盐溶液的溶混性，所述溶液用于治疗营养和痕量元素缺乏。还可以加入非植物毒性的油和油浓缩物。应用实施例式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺的除草活性由下列温室试验证实所用栽培容器为塑料花盆，所述盆装有含约3.0%腐殖土的*^砂作为基质。对每一品种单独播种试验植物的种子。对于出苗前处理，直接在播种之后借助精细分布的喷嘴施加已经悬浮或乳化于水中的活性成分。温和灌溉容器以促i^芽和生长，随后用透明塑料罩覆盖，直到植物生根。该覆盖导致试验植物均匀发芽，除非这受到活性成分的不利影响。对于出苗后处理，首先使试验植物生长至高3-15cm，这取决于植物习性，然后仅用已经悬浮或乳化于水中的活性成分处理。为此，将试验植物或者直接播种并在相同容器中生长，或者将它们首先单独作为秧苗生长，然后在处理前几天转移到试验容器中。出苗后处理的施用率为每公项l.Okga.s.(活性物质)。取决于品种的不同，将植物分别保持在10-25°C或20-35°C。试验期为2-4周。在此期间照料植物并评价它们对各处理的响应。评价使用0-100的得分进行。100意指植物没有出苗或至少地面以上部分完全损坏，而O意指没有损害，或生长过程正常。温室试验中所用植物为下列种类:<table>tableseeoriginaldocumentpage94</column></row><table>在lkg/ha的施用率下，化合物3.4(表3)对不希望的植物反枝苋、藜、八仙草和荞麦蔓显示出非常良好的出苗后作用。此外，通过出苗后方法施用的化合物3.11(表3)在lkg/ha的施用率下对有害植物反枝苋、藜、八仙草和荞麦蔓具有非常良好的防治。通过出苗后方法施用的化合物3.14(表3)在lkg/ha的施用率下对不希望的植物反枝苋、藜、八仙草和荞麦蔓的作用非常良好。在lkg/ha的施用率下，化合物3.18(表3)对不希望的植物反枝苋、藜、八仙草和狗尾草具有非常良好的出苗后作用。此外，通过出苗后方法施用的化合物3.56(表3)在lkg/ha的施用率下对有害植物反枝苋、藜、八仙草和狗尾草具有非常良好的防治。权利要求1.一种式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺或其可农用盐其中各变量如下所定义R1为卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基；R2、R3、R4、R5为氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R6、R7为氢、羟基或C1-C6烷氧基；R8为C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6卤代烷基；R9为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C6链烯氧羰基、C3-C6炔氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、(C1-C6烷基)氰基亚氨基、(氨基)氰基亚氨基、[(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或三-C1-C4烷基甲硅烷基，其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧羰基氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基，其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或SO2R12；R10为氢或C1-C6烷基；R11为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C1-C6氰基烷基、C2-C6氰基链烯基、C2-C6氰基炔基、C1-C6羟基烷基、C2-C6羟基链烯基、C2-C6羟基炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6员杂环基、3-6员杂环基-C1-C4烷基，其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氧代、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、(C1-C6烷基氨基)羰基氨基、二(C1-C6烷基)-氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)的基团；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C2-C6链烯硫基-C1-C4烷基、C2-C6炔硫基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基-C1-C4烷硫基、C2-C6卤代链烯基-C1-C4烷硫基、C2-C6卤代炔基-C1-C4烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基磺酰基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}C1-C4烷基、[(C1-C6烷基氨基)羰基氨基]-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基；苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4卤代烷基、苯基-C2-C4卤代链烯基、苯基-C2-C4卤代炔基、苯基-C1-C4羟基烷基、苯基-C2-C4羟基链烯基、苯基-C2-C4羟基炔基、苯基羰基-C1-C4烷基、苯基羰基氨基-C1-C4烷基、苯基羰氧基-C1-C4烷基、苯氧羰基-C1-C4烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亚磺酰基-C1-C4烷基、苯基磺酰基-C1-C4烷基，杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C2-C4链烯基、杂芳基-C2-C4炔基、杂芳基-C1-C4卤代烷基、杂芳基-C2-C4卤代链烯基、杂芳基-C2-C4卤代炔基、杂芳基-C1-C4羟基烷基、杂芳基-C2-C4羟基链烯基、杂芳基-C2-C4羟基炔基、杂芳基羰基-C1-C4烷基、杂芳基羰氧基-C1-C4烷基、杂芳氧基羰基-C1-C4烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基、杂芳基磺酰基-C1-C4烷基，其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、(C1-C6烷基氨基)羰基氨基、二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)的基团；R12为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基。2.根据权利要求1的式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺，其中W为卣素或d-C6卤代烷基。3.根据权利要求1或2的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中1^和RS相互独立地为氢、囟素或CrC6囟代烷基。4.根据权利要求1-3中任一项的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R4、R5、R6、R7和R"为氬。5.根据权利要求1-4中任一项的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，其中RH为d-C6烷基、CVC6链烯基、CVC6炔基、d-C6卤代烷基、C2-C6卣代链烯基、C2-C6鹵代炔基、d-C6氰基烷基、d-C6羟基烷基、C2-C6羟基链烯基、C2-C6羟基炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6员杂环基，其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被卣代和/或可以带有1-3个选自氧代、d-C6烷基、CrC6卤代烷基、羟基羰基和d-C6烷氧羰基的基团，C广C6烷氧基-d-C4烷基、d-C6lg代烷氧基-d-C4烷基、CH:6烷氧基-d-C4烷氧基-C广C4烷基、C广C6烷硫基-d-C4烷基、CrC6烷基磺酰基^J^-d-C4烷基、羟基羰基、d-C6烷氧羰基、羟基羰基-CrCt烷基、d-C6烷氧M-d-C4烷基、d-C6卣代烷氧羰基-d-C4烷基、C广C6烷基羰氧基-d-C4烷基、d-C6烷基皿氨基-d-C4烷基、二(C^C6烷基)羰基氨基-d-C4烷基、[二(d-C6烷基氨基)羰氧基d-C4烷基、(二[二(d-C6烷基)氨基羰氧苯基-d-C4烷基、苯基-CrC4链烯基、苯基-QrC4炔基、苯基-d-C4囟代烷基、苯基-C2-C4卣代链烯基、苯基-d-C4羟基烷基、苯氧基-d-d烷基、苯硫基-d-C4烷基、苯基亚磺酰基-d-C4烷基、苯基磺酰基-CVC4烷基，杂芳基-d-C4烷基、杂芳基-d-C4羟基烷基、杂芳氧基-d-C4烷基、杂芳硫基-d-Ct烷基、杂芳基亚磺酰基-d-Cj烷基、杂芳基磺酰基-d-Q烷基,其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被囟代和/或可以带有1-3个选自氰基、硝基、CH^烷基、d-C6卣代烷基、羟基、d-C6烷氧基、CrC6卤代烷氧基、羟基羰基、CVC6烷氧羰基、羟基羰基-d-C6烷氧基、d-C6烷基磺酰基氨基和CrC6卤代烷基磺酰基氨基的基团。6.—种制备根据权利要求1的式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺的方法，其中使式V的丝氨酸衍生物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R6、R9、R1G和R11如权利要求1所定义且L1为羟基或d-Q烷氧基,与式IV的苯曱^/苯甲酸衍生物反应<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R、R5如权利要求1所定义且L2为羟基、卤素、d-C6烷基羰基、d-C烷氧羰基、d-Q烷基磺酰基、磷酰基或异脲基，得到对应的式III的苯甲酰基衍生物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R、R6和R9-R"如权利要求1所定义且L1为羟基或d-C6烷氧基，然后使所得式III的苯曱酰基衍生物与式II的胺反应HNR7R8II其中R7和R8如权利要求1所定义。6.<image>imageseeoriginaldocumentpage7</image>7.—种制备根据权利要求6的其中R9和R1Q为氢的式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺的方法，其中通过用式IV的苯甲^/苯甲酸衍生物酰化式XIII的酮基化合物其中！^和RU如权利要求1所定义且l/为羟基或d-C6烷氧基，得到式XII的N-酰基酮基化合物其中RM^和R"如权利要求1所定义且W为羟基或d-C6烷氧基，并随后还原酮基而制备其中R9和R1G为氢的式III的苯甲酰基衍生物。8.—种式III的苯曱酰基衍生物其中R、R6和R、R11如权利要求1所定义且L1为羟基或d-C6烷氧基。9.一种组合物，包含除草有效量的至少一种根据权利要求l-5中任一项的式I的苯曱酰基取代的丝氨酸酰胺或I的可农用盐和常用于配制作物保护剂的助剂。10.—种制备根据权利要求9的组合物的方法，其中将除草有效量的至少一种根据权利要求1-5中任一项的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺或I的可农用盐和常用于配制作物保护剂的助剂混合。11.一种防治不希望的植物生长的方法，其中使除草有效量的至少一种根据权利要求1-5中任一项的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺或I的可农用盐作用于植物、其生长地和/或种子。12.根据权利要求l-5中任一项的式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺或其可农用盐作为除草剂的用途。全文摘要本发明涉及式(I)的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺及其可农用盐，其中变量R¹-R¹¹如说明书所定义。本发明还涉及生产所述酰胺的方法和中间体以及所述化合物或包含所述化合物的组合物在防治杂草中的用途。文档编号C07C237/00GK101228116SQ200680027128公开日2008年7月23日申请日期2006年3月29日优先权日2005年5月25日发明者A·韦斯科维,B·西艾韦尔尼奇,C·扎加尔,E·胡佩,F·施特尔策,K·格罗斯曼,L·帕拉拉帕多,M·维切尔,R·赖哈德,T·埃尔哈德特,T·库恩,W·K·莫贝格申请人:巴斯福股份公司