杂芳酰基取代的丝氨酰胺的制作方法

文档序号:3554050阅读:646来源:国知局

专利名称::杂芳酰基取代的丝氨酰胺的制作方法杂芳酰基取代的丝氨酰胺本发明涉及式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺和它们的可农用盐:其中变量如下定义A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或减,原子或1个氧或石危原子的5或6元杂芳基,其中杂芳基可以部分或完全卣化和/或可带有1-3个选自M、C广C6烷基、C3-C6环烷基、d-C6闺代烷基、C广C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基和C广C6烷絲-C广C4烷基的基团;R1、R2为氢、羟基或CrQ烷氧基;R3为d-C6烷基、d-C4氰基烷基或CrC6卣代烷基;R4为氢、C广C6烷基、C3-Q环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、甲酰基、C广C6烷基羰基、QrC6环烷基羰基、CVC6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、d-C6烷lL^羰基、QrC6链烯氧基羰基、C3-C6炔氧基絲、絲羰基、CrC6烷基氨基絲、C3-C6链烯基J^皿、C3-C6炔基M羰基、C广C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(d-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、N-(C:rC6炔基)画N-(C广C6烷基)絲絲、N-(C广C6烷狄)-N-(C广C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C广C6烷氧基)絲絲、(C,-C6)烷基^J^克代羰基、二-(C广C6烷基)^J^危代羰基、(Q-C6烷基)氡基亚氨基、(M)氛基亚氨基、[(C广Q烷基)M]絲亚M、[二(C广C6烷基)絲I絲亚M、C广C6烷基羰基画C广C6烷基、C,隱C6烷氧基亚M-C广C6烷基、N-(CVC6烷基M)亚氨基-C广C6烷基、N-(二-C广C6烷基氨基)亚氨基-C广C6烷基或三-C广C4烷基曱硅烷基,其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全面化和/或可带有1-3个如下基团氰基、羟基、QrC6环烷基、C广C6烷氧基-C广C4烷基、C广C4坑氧^"-C1-C4坑氧基-C广C4坑基、C广C4坑氧基、C广C4坑^L基、二-(C广C4烷基)-氨基、C广C4烷基-d画C4烷氧基絲M、C广Ct烷基羰基、羟基羰基、crc4烷氧基羰基、絲絲、crc4烷基氨基國羰基、二-(d-C4烷基)^羰基或d-C4烷基g氧基;苯基、苯基-C广C6烷基、苯基M、苯基g-C广C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基^&、苯基磺酰基氨基a&、N-(d-C6烷基)-N-(苯基)M羰基、苯基-C广C6烷基羰基,其中苯基可以部分或完全卣化和/或可带有l-3个如下基团硝基、氰基、C广C4烷基、C广C4卤代烷基、C广C4烷氧基或C广C4卣代烷氧基;或S02R7;RS和W与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧或》危原子、0-2个氮原子和2个氧或》克原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、3个氧或硫原子、2个氧原子和1个硫原子、或1个氧原子和2个减^原子的3-12元饱和或部分不饱和环,其中所述环为未取代或由1-3个,在面素的情况下还至多最大可能数的选自卣素、M、硝基、C广C6烷基、QrC6环烷基、OC6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卣代链烯基、C3-C6面代炔基、羟基、C广C6烷氧基、QrC6链烯氧基、C3-C6炔氧基、三烷基甲硅烷基氧基、甲酰基、d-C6烷基羰基、C3-"环烷基羰基、C2隱C6链烯基M^、C2-C6炔基R&、C广C6烷氧基羰基、C3-C6链烯氧基a^、QrC6炔氧基M、M羰基、d-C6烷基^J^t^、CVC6链烯基氨基-羰基、QrC6炔基^羰基、二漏(C广C6烷基)-絲絲、N-(C3-C6链烯基)画N-(C,國C6烷基)-絲羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷基)-氨基羰基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-C6烷基)-#^-羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(d-C6烷氧基)-氨基羰基、N-(C3画C6炔基)-N-(C广C6烷氧基)-狄絲、二画(C广C6烷基)画氨基-硫代羰基、d-C6烷氧基亚絲-c广C6烷基、-(<:1-<:6烷基絲)-亚^J^-C广C6烷基或N-(二-d-C6烷基^J0-亚^J^-C广C6烷基、#J^、甲酰基絲、C广C6烷基絲絲、C广C6烷氧基餘絲、C广C6烷基M、甲酰基-C广C6烷基氨基、d-C6烷基M-C广C6烷基M、d画C6烷氧基羰基-C广C6烷基絲、二画(d画C6烷基)絲、絲-絲氨基、C广C6烷基M國羰基M、二-(C广C6)烷基絲-羰基tt、C,-C6烷硫基、C广C6烷基磺酰基、烷基磺酰基氧基、烷基磺酰基M、d-C6烷基亚磺酰基、C广C6烷l^克亚氨基(alkylsulfimino)、C广C6烷基-C广C6烷基琉亚氛基、羰基、硫代M、亚氨基、烷基亚M、羟基亚M、烷氧基亚氨基、氨基亚氨基、烷基氛基亚氨基、二-(烷基)氨基亚^J^、烷基羰基M亚M、烷基磺酰基JL&亚氨基、c广C6亚乙烯基、d-c6烷氧基亚乙烯基、二-C广C6烷基氨基亚乙烯基的取代基取代,其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全卣化和/或可带有l画3个如下基团絲、羟基、C3-C6环烷基、C广C4烷氧基、C广C4烷硫基、二画(d誦C4烷基)-絲、C广Ct烷基絲、羟基絲、CVC4烷氧基羰基、氨基羰基、CrC4烷基氨基-羰基、二-(CVC4烷基)氨基M或d-C4烷基羰基M,苯基、苯基画C广C6烷基、苯基羰基、苯基a^-d画C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基絲絲、N-(d-C6烷基)-N-(苯基)絲羰基、苯基-Q-C6烷基g、杂环基、杂环基-C广C6烷基、杂环基羰基、杂环基-磺酰基氨基羰基;杂环基羰基-Q-C6烷基、杂环基氧基-羰基、杂环基M羰基、N-(C,-C6烷基)-N-(杂环基)-KJJt&或杂环基-d-C6烷基羰基,其中苯基和最后提到的17个取代基的杂环基可以部分或完全卣化和/或可带有l-3个如下基团硝基、M、C广C4烷基、C广C4卤代烷基、C广C4烷氧基或d-C4卣代烷氧基;并且其中所述环为单环或稠合到为碳环或含1-3个氮原子、0-2个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、2个氧原子和1个硫原子、或1个氧原子和2个硫原子的其他3-7元饱和、部分不饱和或完全不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在卣素的情况下还至多最大可能数的选自卣素、M、硝基、d-C6烷基、C3-C6链烯基、C广C6囟代烷基、QrC6面代链烯基、C3-C6卣代炔基、羟基、C广C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基和CVC6烷基磺酰基的取代基取代,并且其中所述环不桥接或通过不含杂原子或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个硫原子,或0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的1-4元饱和或不饱和链桥接,其中桥未被取代或由1-3个,在卣素的情况下还至多最大可能数的选自鹵素、氰基、硝基、d-C6烷基、QrC6链烯基、d-C6囟代烷基、C3-C6卤代链烯基、CVC6卤代炔基、羟基、C广C6烷錄、C广C6卤代烷氧基和C,-C6烷基磺酰基的取代基取代;R为C广C6烷基、C广C6卤代烷基或苯基,其中苯基可以部分或完全鹵化和/或可带有1-3个如下基团C广C6烷基、C广C6闺代烷基或C广C6烷氧基。此外,本发明涉及制备式(I)化合物的方法和中间体,包含它们的组合物和这些化合物和包含它们的组合物在防治有害植物中的用途。在a位上带有可任选由羟基或烷氧基取代的烷基的杀真菌活性噻吩基取代的M酸衍生物尤其描述于EP450355中。由文献如US5,346,907、WO96/012499和WO02/069905中已知的还有在a位上可尤其带有可任选由羟基或烷氧1^代的烷基的具有药物活性的丝氨酸个汙生物。除草活性丝氨酸衍生物例如由WO03/45878、WO03/66576、WO05/061464、WO05/061443、WO06/29829和WO06/29828中已知。然而,在许多情况下,已知化合物不完全令人满意,例如关于施用率、活性i脊、活性持续时间、与作物植物的相容性、发展抗性的倾向或制备方法的经'济方面。因此,本发明的目的是提供具有改善性能的新的,特别是除草活性的化合物。我们发现此目的通过式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺和它们的除草作用实现。此外,我们发现包含化合物(I)且具有非常好除草作用的除草组合物。此外,我们发现制备这些组合物的方法和使用化合物(I)防治不想要的植物的方法。取决于取代方式,式(I)化合物包含两个或更多个手性中心,在这种情况下,它们作为对映体或非对映体混合物存在。本发明提供纯对映体或非对映体和它们的混合物。式(I)化合物也可以以它们的农用盐形式存在,盐的性质通常为不重要的。适合的盐通常为阳离子或其阳离子和阴离子分别对化合物(I)的除草作用没有不利影响的那些酸的^口成盐。合适的阳离子尤其是碱金属的离子,优选锂、钠和钾,碱土金属的离子,优选钙和镁,以及过渡金属的离子,优选锰、铜、锌和铁,以及其中如果需要的话l-4个氢原子可由C广Q烷基、羟基-d-Q烷基、C广C4烷氧基-d-C4烷基、羟基-d-d烷氧基-d-C4烷基、苯基或节基取代的铵离子,优选铵、二甲基铵、二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、2-(2-羟基乙-l-氧基)乙-l-基铵、二-(2-羟基乙-l-基)铵、三曱基千基铵,此外还有铸离子、锍离子,优选三(C广C4烷基)锍和氧化锍离子,优选三(C广Cj烷基)氧化锍。有用i^口成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、疏酸氩根、硫酸根、磷酸二氬根、磷酸氩根、硝酸根、碳酸氬根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C广C4链烷酸的阴离子,优选曱酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。本发明范围内的"稠合"意指两个环分享至少一个原子。因此,除稠合体系外,该定义还包括螺环连接的体系。对于取代基RLW或作为苯基、芳基、杂芳基或杂环基环上的基团所提到的有机结构部分为具体基团成员的单独列举的集合性术语。所有烃链,即所有烷基、烷基曱硅烷基、链烯基、炔基、M烷基、囟代烷基、卣代链烯基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷基羰基、链烯基羰基、炔基羰基、烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、烷基JL&、烷基磺酰基M、卣代烷基磺酰基氨基、烷基烷氧基羰基氨基、烷基^JJl^、链烯基氨基羰基、炔基M羰基、烷基磺酰基氨基羰基、二烷基氨基羰基、N-链烯基-N-烷基氨基羰基、N-炔基-N-烷基氨基-羰基、N-烷氧基-N-烷基M羰基、N-链烯基-N-烷氧基^羰基、N-炔基-N-烷氧基^叛基、二烷基^5危代羰基、烷基羰基烷基、烷氧基亚氨基烷基、N-(烷基氨基)亚氨基烷基、N-(二烷基M)亚氨基烷基、烷基氰基亚氨基、烷基MM亚氨基、二烷基M氰基亚氨基、甲酰基M烷基、烷氧基M氨基烷基、(烷基M)羰氧基烷基、(烷基#^)皿#^烷基、(二烷基氨基)羰基氨基烷基、苯基羰基氨基烷基、苯基烷基、苯基羰基烷基、N-烷基-N-苯基M羰基、苯基烷基羰基、芳基烷基、杂环基烷基、杂环基羰基烷基、N-烷基-N-杂环基氨基羰基、杂环基烷基羰基、烷硫基和烷基羰氧基结构部分可以为直链或支化的。除非另有说明,卤化取代基优选带有1-5个相同或不同的卣原子。术语卤素每种情况下表示氟、氯、溴或碘、其他含义的实例为-d-C4烷基和三-d-C4烷基曱硅烷基、C广C4烷基羰氧基、CrQ烷基國C广Ct烷氧基M絲、d画C6烷基亚絲氧基-C广C4烷基、C广Q烷氧基-C广C4烷氧基-C广d烷基、d-C6烷氧基-d-Ct烷基、C2-C6链烯猛-C广C4烷基、C2-C6炔氧基画C广C4烷基、d-C6囟代烷狄画d-C4烷基、C2-C6卣代链烯氧基-d-C4烷基、QrC6囟代炔氧基-d誦C4烷基、C广C6烷氧基-d-C4烷氧基-C广Q烷基、d-C6烷硫基画d陽Q烷基、C2-C6链烯硫基画C广C4烷基、C2-C6炔硫基画C广C4烷基、d画Q烷基亚磺酰基-C广C4烷基、d-C6卣代烷基亚磺酰基-d-C4烷基、d-C6烷基磺酰基-d-C4烷基、d-C6离代烷基磺酰基-d-C4烷基、氨基-d-C4烷基、d-C6烷基氨基-C广C4烷基、二(d画C6烷基)絲-d-Ct烷基、甲酰基M-d-C4烷基、d-C6烷氧基皿M-C广C4烷基、CrC6烷基磺酰基M-C广C4烷基、CVC6烷基磺酰基画(d画Q烷基絲)-C广C4烷基、羟基絲-C广C4烷基、C广C6烷氧基羰基-C广C4烷基、d画C6卣代烷氧基羰基画C广C4烷基、CVC6烷基羰氧基画C广C4烷基、絲羰基画C广C4烷基、C广C6烷基絲絲-d-Q烷基、二(C,-Ce烷基)氨基羰基-d-d烷基、[(d-C6烷基)氨基羰基氨基j-C广C4烷基、[二(C广C6烷基)M羰基M-d-C4烷基、C广Q烷基羰基絲-C广Cj烷基、d画C6烷基羰基誦(d-C6烷基絲)誦d訓C4烷基、[(C广C6烷基)M羰氧基-C-C4烷基、[二(CVC6烷基)g羰氧基]d-C4烷基、{二[二(d國C6烷基)^J^]羰猛〉-d-C4烷基、杂环基-C广C4烷基、苯基-C广C4烷基、苯基^^J^d-C4烷基、苯基-C广C4烷基、苯基^^-C广C4烷基、杂芳基M^-C广C4烷基、杂芳基羰氧基-C广Q烷基、杂芳氧基M-C广C4烷基、杂芳氧基-CVC4烷基、杂芳硫基-d-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-d-d烷基、杂芳基磺酰基-C,-C4烷基和芳基(d-C4烷基)的烷基结构部分例如甲基、乙基、正丙基、l-甲基乙基、正丁基、l-甲基丙基、2-甲基丙基和l,l-二甲基乙基;國C广C6烷基和C广C6絲烷基、C广C6烷氧基羰基画d画C6烷基、C广C6烷基磺酰基氨基、CrC6烷基磺酰基M羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C广C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C广C6烷基)M羰基、N-(CrC6烷氧基)-N画(C广C6烷基)M羰基、d-C6烷基羰基画C广C6烷基、C广Q烷氧基亚絲-C广C6烷基、N-(d國C6烷基M)亚絲画d國C6烷基、N-(二C广C6烷基氨基)亚氨基-C广C6烷基、(C广C6烷基)^J^亚^J^、苯基-d-C6烷基、苯基羰基-C广C6烷基、N-(d-C6烷基)画N誦苯基絲絲、杂环基-C广C6烷基、杂环基皿-d-C6烷基和N-(d-C6烷基)-N-杂环基M羰基和(C广C6)烷基氨^i^泉代羰基的烷基结构部分如上所述C广C4烷基以及例如正戊基、1-甲基-丁基、2-甲基丁基、3-曱基丁基、2,2-二甲基丙基、l-乙基丙基、正己基、l,l-二曱基丙基、1,2-二甲基丙基、l-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-曱基戊基、l,l-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二曱基丁基、2,2-二曱基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1-乙基-l-甲基丙基和l-乙基-3-甲基丙基;-C广C4烷基羰基例如甲基皿、乙基羰基、丙基皿、1-甲基乙基羰基、丁基羰基、1-曱基丙基皿、2-甲基丙基皿或l,l-二甲基乙基g;-CVC6烷基羰基和CrC6烷基羰基-d-C6烷基、d-C6烷基羰基氧基-C广C6烷基、C广C6烷基羰基M-C广C4烷基、苯基-C广C6烷基絲和杂环基-d-C6烷基羰基、CrC6烷基皿-(d-C6烷基^J^)-CrC4烷基的烷基羰基如上所述C广C4烷基羰基,以及例如戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、2,2-二曱基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、l,l-二曱基丙基羰基、1,2-二曱基丙基羰基、1-甲基戊基羰基、2-曱基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、l,l-二甲基丁基羰基、1,2-二甲基丁基羰基、1,3-二甲基丁基羰基、2,2-二甲基丁基羰基、2,3-二曱基丁基a^、3,3-二曱基丁基羰基、1-乙基丁基皿、2-乙基丁基皿、1,1,2-三甲基丙基羰基、1,2,2-三甲基丙基羰基、l-乙基-l-甲基丙基羰基或l-乙基-2-曱基丙基羰基;-C3-C6环烷基和C3-C6环烷基羰基的环烷基结构部分具有3-6个环成员的单环饱和烃,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;-C3-C6环烯基例如l-环丙烯基、2-环丙烯基、l-环丁烯基、2-环丁烯基、l-环戊烯基、2-环戊烯基、1,3-环戊二烯基、1,4-环戊二烯基、2,4-环戊二烯基、l-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基、1,4-环己二烯基、2,5-环己二烯基;-C3-C6链烯基和C3-C6链烯基氧基M、C3-C6链烯基M羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(d-C6烷基)M羰基和N-(C3-C6链烯基)-N-(d-C6烷氧基)氨基皿的链烯基结构部分例如l-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-甲基-l-丙烯基、2-甲基-l-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、l-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、l-曱基-l-丁烯基、2-甲基-l-丁烯基、3-曱基-l-丁烯基、l-曱基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-曱基-2-丁烯基、l-曱基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙蹄基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、l-乙基-l-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、l-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、l-甲基-l-戊烯基、2-甲基-l-戊烯基、3-曱基-l-戊烯基、4-曱基-l-戊烯基、l-曱基-2-戊烯基、2-曱基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-曱基-2-戊烯基、l-乙基-3-戊烯基、2-曱基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、l-曱基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-曱基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二曱基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二曱基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二曱基-1-丁烯基、2,3-二曱基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、l-乙基-l-丁烯基、l-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-l-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、l-乙基-l-甲基-2-丙烯基、l-乙基-2-甲基-l-丙烯基和l-乙基-2-甲基-2-丙烯基;-C2-C6链烯基和C2-C6链烯基羰基、C2-C6链烯l^-d-C4烷基、C2-C6链烯硫基-CrC4烷基、苯基-C2-C4链烯基、杂芳基-C2-C4链烯基的链烯基结构部分如上所述C3-C6链烯基,以及乙烯基;-C3-C6炔基和C3-C6炔氧基羰基、C3-C6炔基-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C广C6烷基yiJJl^、N-(C3-C6炔基)-N-(C广C6烷氧基)氨基羰基的炔基结构部分例如l-丙炔基、2-丙炔基、l-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、l-曱基-2-丙炔基、l-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、l-甲基-2-丁炔基、l-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、l-乙基-2-丙炔基、l-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、l-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、l-曱基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-l-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、l,l-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二曱基-3-丁炔基、3,3-二曱基-1-丁炔基、l-乙基-2-丁炔基、l-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和l-乙基-l-甲基-2-丙炔基;-QrC6炔基和QrC6炔基羰基、C2-C6炔氧基-d-QM、C2-C6炔石,1&-C广C4烷基、苯基-QrC4炔基、杂芳基-CVC4-炔基的炔基结构部分如上所述C3-C6炔基,以及乙炔基;-d-Cr氰基烷基例如氰基甲基、l-氰基乙-l-基、2-氰基乙-l-基、1-氰基丙-l-基、2-氰基丙-l-基、3-氰基丙-l-基、l-氰基丙-2-基、2-氰基-丙-2-基、l-氰基丁-l-基、2-氰基丁-l-基、3-氰基丁-l-基、4-氰基丁-1-基、l-氰基丁-2-基、2-氰基丁-2-基、l-氰基丁-3-基、2-氰基丁-3-基、1-氰基2-甲基丙-3-基、2-氰基-2-曱基丙-3-基、3-氰基-2-甲基丙-3-基和2-氰基甲基丙-2-基;-C广C4羟基烷基和苯基-d-C4羟基烷基、杂芳基-d-C4羟基烷基的d画Q羟基烷基结构部分例如羟基甲基、l-羟基乙-l-基、2-羟基乙-l-基、1-羟基丙-l-基、2-羟基丙-l-基、3-羟基丙-l-基、l-羟基丙-2-基、2-羟基丙-2-基、1-羟基丁-l-基、2-羟基丁-l-基、3^^丁-1-基、4-羟基丁-l-基、1^^丁基、2-羟基丁-2-基、l-羟基丁-3-基、2-羟基丁-3-基、1-羟基-2-甲基丙-3-基、2-羟基-2-甲基丙-3-基、3-羟基-2-甲基丙-3-基和2-羟基甲基丙-2-基、l;二羟基乙基、13^^丙-3-基、2,3-二羟基丙-3-基、1>^基丙-2-基、12-^ia"4基、2,3-二羟基丁-4-基、3,4-二羟基丁-4-基、1J-T^^丁-2-基、1,2-二羟基丁-3-基、2,3-二羟基丁-3-基、1,2-二羟基-2-甲基丙-3-基、2,3-二羟基-2-甲基丙-3-基;-C广Q羟基烷基如上所述d-C4羟基烷基,以及例如l-羟基戊-5-基、2-羟基戊-5-基、3-羟基戊-5-基、4-羟基戊-5-基、5-羟基戊-5-基、1-羟基戊-4-基、2-羟基戊-4-基、3-羟基戊-4-基、4-羟基戊-4-基、1-羟基戊-3-基、2-羟基戊-3-基、3-羟基戊-3-基、l-羟基-2-甲基丁-3-基、2-羟基-2-甲基丁-3-基、3-羟基-2-甲基丁-3-基、l-羟基-2-曱基丁-4-基、2-羟基-2-曱基丁-4-基、3-羟基-2-甲基丁-4-基、4-羟基-2-甲基丁-4-基、l-羟基-3-甲基丁-4-基、2-鞋基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-甲基丁-4-基、4-羟基-3-甲基丁-4-基、l-羟基己-6-基、2-羟基己-6-基、3-羟基己-6-基、4-羟基己-6画基、5-羟基己-6-基、6-羟基己-6-基、l-羟基-2-甲基戊-5-基、2-羟基-2-甲基戊-5-基、3-羟基-2-甲基戊-5-基、4-羟基-2-甲基戊-5-基、5-羟基-2-曱基戊-5-基、f羟基-3-曱基戊-5-基、2-羟基-3-甲基戊-5-基、3-羟基-3-曱基戊-5-基、4-羟基-3-甲基戊-5-基、5-羟基-3-甲基戊-5-基、l-羟基-4-甲基戊-5-基、2-羟基-4-甲基戊-5-基、3-羟基-4-甲基戊-5-基、4-羟基-4-曱基戊-5-基、5-羟基-4-曱基戊-5-基、l-羟基-5-甲基戊-5-基、2-羟基-5-曱基戊-5-基、3-羟基-5-甲基戊-5-基、4-羟基5-甲基戊-5-基、5-羟基-5-甲基戊-5-基、1-羟基-2,3-二曱基丁-4-基、2-羟基-2,3-二曱基丁-4-基、3-羟基-2,3-二甲基丁-4-基、4-羟基-2,3-二甲基丁-4-基、1,2-二羟基戊-5-基、2,3-二羟基戊-5-基、3,4-二羟基戊-5-基、4,5-二羟基戊-5-基、1,2-二羟基戊-4-基、2,3-二羟基戊-4-基、3,4-二羟基戊-4-基、4,5-二羟基戊-4-基、1,2-二羟基戊-3-基、2,3-二羟基戊-3-基、1,2-二羟基-2-甲基丁-3-基、2,3-二羟基-2-甲基丁-3-基、3,4-二羟基-2-甲基丁-3-基、2-羟基-2-羟基甲基丁-3-基、1,2-二羟基-2-曱基丁-4-基、2,3-二羟基-2-甲基丁-4-基、3,4-二羟基-2-甲基丁-4-基、1,2-二羟基-3-曱基丁-4-基、2,3-二羟基-3-曱基丁-4-基、3,4-二羟基-3-甲基丁一4-基、3-羟基-3-羟基甲基丁-4-基、1,2-二羟基己-6-基、2,3-二羟基己-6-基、3,4-二羟基己-6-基、4,5-二羟基己-6-基、5,6-二羟基己-6-基、1,2-二羟基-2-甲基戊-5-基、2,3-二羟基-2-甲基戊-5-基、3,4-二-羟基-2-甲基戊-5-基、4,5-二羟基-2-曱基戊-5-基、2-羟基-2-羟基甲基戊-5-基、1,2-二羟基-3-甲基戊-5-基、2,3-二羟基-3-甲基戊-5-基、3,4-二羟基-3-曱基戊-5-基、4,5-二羟基-3-曱基戊-5-基、3-羟基-3-羟基甲基戊-5-基、1,2-二羟基-4-甲基戊-5-基、2,3-二羟基-4-甲基戊-5-基、3,4-二羟基-4-曱基戊-5-基、4,5-二羟基-4-甲基戊-5-基、4-羟基-4-羟基甲基戊-5-基、1,2-二羟基-5-甲基戊-5-基、2,3-二-羟基-5-甲基戊-5-基、3,4-二羟基-5-曱基戊-5-基、4,5-二羟基-5-甲基-戊-5-基、5-羟基-5-羟基甲基戊-5-基、1,2-二羟基-2,3-二甲基丁-4-基、2,3-二羟基-2,3-二甲基丁-4-基、3,4-二羟基-2,3-二甲基丁-4-基、2-羟基-2-羟基甲基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-羟基甲基-2-甲基丁-4-基;-d-C4卣代烷基和苯基-d-Q囟代烷基、杂芳基-d-Ct卣代烷基的囟代烷基结构部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述d-C4烷基即例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟曱基、氯二氟甲基、溴甲基、碘甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、l-(氟甲基)-2-氟乙基、l-(氯甲基)-2-氯乙基、l-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、九氟丁基、1,1,2,2-四氟乙^p1-三氟甲基-l,2,2,2-四氟乙基;-CVC6卤代烷基和CVC6卤代烷基磺酰基M、d-C6闺代烷基-C广C4硫代烷基的囟代烷基结构部分如上所述d-C4卣代烷基,以及例如5-氟戊基、5-氯戊基、5-溴戊基、5-碟戊基、十一氟戊基、6-氟己基、6-氯己基、6-溴己基、6-硪己基和十三氟己基;-C3-C6卤代链烯基由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C3-C6链烯基,例如2-氯丙-2-烯-l-基、3-氯丙-2-烯-l-基、2,3-二氯丙-2-烯-l-基、3,3-二氯丙-2-烯-1-基、2,3,3-三氯-2-烯-1-基、2,3-二氯丁-2-烯画1-基、2-溴丙-2-烯-l-基、3-溴丙-2-烯-l-基、2,3-二溴丙-2-烯-1-基、3,3-二溴丙-2-烯-l-基、2,3,3-三溴-2-烯-1-基或2,3-二溴丁-2-烯-1-基;-C2-C6卤代链烯基和C2-C6卤代链烯基氧基-d-C4烷基、C2-C6卣代链烯基-C广C4硫代烷基、苯基-CVC4卣代链烯基、杂芳基-CVC4卣代链烯基的CVC6囟代链烯基结构部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述QrC6链烯基,例如2-氯乙烯基、2-氯烯丙基、3-氯烯丙基、2,3-二氯烯丙基、3,3-二氯烯丙基、2,3,3-三氯烯丙基、2,3-二氯丁-2-烯基、2-溴乙烯基、2-溴烯丙基、3-溴烯丙基、2,3-二溴烯丙基、3,3-二溴烯丙基、2,3,3-三溴烯丙基或2,3-二溴丁-2-烯基;-C2-CV氰基链烯基例如2-氰基乙烯基、2-氰基烯丙基、3-氰基烯丙基、2,3-二氰基烯丙基、3,3-二氰基烯丙基、2,3,3-三氰基烯丙基、2,3國一^&丁-2-蜂基;_C2-C6-羟基链烯基和苯基-d-Cr羟基链烯基、杂芳基-d-CV羟基链烯基的羟基结构部分例如2-羟基乙烯基、2-羟基烯丙基、3-羟基烯丙基、2,3-二羟基烯丙基、3,3-二羟基烯丙基、2,3,3-三羟基烯丙基、2,3-二羟基丁-2-烯基;-C3-C6卣代炔基由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C3-C6炔基,例如l,l-二氟丙-2-炔-l-基、3-碘丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁-2-炔-l-基、1,1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-l-基、5-氟戊-3-炔-1-基、5-硪戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-碘己-5-炔-l-基;-C2-C6卣代狄和C2-C6卤代炔錄画C广C4絲、C2-C6卤代炔基画C广C4硫代烷基、苯基-CVC4卣代綠、杂芳基-QrC4卣代絲的C2-C6卣代炔基结构部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述CVC6炔基,例如l,l-二氟丙-2-炔-l-基、3-硪丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁-2-炔画1-基、1,l-二氟丁画2画炔画l画基、4陽捵丁画3画炔-l-基、5-氟戊-3-炔-l画基、5-碘戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-碘己-5-炔-l-基;-C2-CV氰基炔基例如1,1-二氰基丙画2画炔画1画基、3画氰基丙画2画炔-l-基、4-氰基丁-2-炔-l-基、1,1-二氰基丁-2-炔-1-基、4-氰基丁-3-炔-l-基、5-氰基戊-3-炔-l-基、5-氰基戊-4-炔-l-基、6-氰基己-4-炔-1-基或6-氰基己-5-炔-1-基;_C2-C6-羟基炔基和苯基-C2-C4-羟基炔基的羟基炔基结构部分例如1,1-二羟基丙-2-炔-l-基、3-羟基丙-2-炔-l-基、4-羟基丁-2-炔-l-基、l,l-二羟基丁-2-炔-l-基、4-羟基丁-3-炔-l-基、5-羟基戊-3-炔-l-基、5-羟基戊-4-炔-l-基、6-羟基己-4-炔-l-基或6-羟基己-5-炔-l-基;-d-C6烷基亚磺酰基(C广C6烷基-S(-0)-)和C广C6烷基亚磺酰基-C广C4烷基的d-C6烷基亚磺酰基结构部分例如曱基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、l,l-二曱基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、l,l-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-曱基戊基-亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、l,l-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二曱基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、l-乙基丁基亚磺m&、2-乙基丁基亚磺it^、1,1,2-三甲基丙基亚磺g、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、l-乙基-l-甲基丙基亚磺酰基和l-乙基-2-曱基丙基亚磺酰基;-d-C6卤代烷基亚磺酰基和C广C6卣代烷基亚磺酰基-C广Ct烷基的d-C6卤代烷基亚磺酰基结构部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C,-C6烷基亚磺酰基,即例如氟甲基亚磺酰基、二氟曱基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰基、溴二氟甲基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2-氯乙基亚磺酰基、2-溴乙基亚磺酰基、2-碘乙基亚磺酰基、2,2-二氟画乙基亚磺絲、2,2,2-三氟乙基亚磺醋、2,2,2画三氯乙基亚磺酰基、2-氯-2-氟乙基亚磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基亚磺酰基、2,2-二氯-2-氟-乙基亚磺酰基、五氟乙基亚磺酰基、2-氟丙基亚磺酰基、3-氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、3-溴丙基亚磺酰基、2,2-二氟丙基亚磺酰基、2,3-二氟丙基亚磺酰基、2,3-二氯丙基亚磺酰基、3,3,3-三氟丙基亚磺酰基、3,3,3-三氯丙基亚磺酰基、2,2,3,3,3-五氟丙基亚磺酰基、七氟丙基亚磺酰基、1-(氟曱基)-2-氟乙基亚磺酰基、l-(氯甲基)-2-氯乙基亚磺酰基、l-(溴甲基)-2-溴乙基亚磺酰基、4-氟丁基亚磺酰基、4-氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基、九氟丁基亚磺酰基、5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊基亚磺酰基、5-溴戊基亚磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰基、6-氟己基亚磺酰基、6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘己基亚磺酰基和十三氟己基亚磺酰基;-C!-C6烷基磺酰基(d-C6烷基-S(0)2-)和d-C6烷基磺酰基-d-C4烷基、C广C6烷基磺酰基氨基、d-C6烷基磺酰基^J^-d-C4;^、C广C6^^磺g-(d-C6烷基^J^)-d-C4烷基的C广C6烷基磺酰基结构部分例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-曱基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-曱基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、l,l-二曱基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-曱基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-曱基丁基磺酰基、l,l-二甲基丙基磺酰基、1,2-二曱基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-曱基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺絲、l,l-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二曱基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三曱基丙基磺酰基、1-乙基1-甲基丙基磺酰基和l-乙基-2-甲基丙基磺酰基;-d-C6闺代烷基磺酰基和d-C6囟代烷基磺酰基-C广C4烷基、C广C6卣代烷基磺酰基氨基的d-C6卣代烷基磺酰基结构部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C,-C6烷基磺酰基,即例如氟甲基磺酰基、二氟-曱基磺酰基、三氟甲基磺酰基、氯二氟甲基磺酰基、溴二氟曱基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2-溴乙基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2,2-二氟乙基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基-磺酰基、2,2,2-三氯乙基磺酰基、五氟乙基磺酰基、2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、2,2-二氟丙基磺酰基、2,3-二氟丙基磺酰基、2,3-二氯丙基磺酰基、3,3,3-三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、2,2,3,3,3-五氟丙基磺酰基、七氟丙基磺酰基、l-(氟甲基)-2-氟乙基磺酰基、1-(氯曱基)-2-氯乙基磺酰基、l-(溴甲基)-2-溴乙基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基、九氟丁基磺酰基、5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5-碘戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基和十三氟己基磺酰基;-d-C4烷氧基以及羟基羰基-C广C4烷氧基、CrC4烷氧基羰基-d-C4烷氧基、d-Q烷氧基-d誦d烷氧基-d-Cj烷基和d-C4烷基陽CrC4烷H^R&氨基的所有烷氡基结构部分例如甲氧基、乙氡基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-曱基丙氧基和l,l-二甲基乙氧基;-d-C6烷氧基和羟基羰基-d-C6烷氧基、d-C6烷氧基羰基-d-C6烷氧基、N-(C广Q烷^L^)-N-(C广C6^&)#JJ^、N-(C3-C6,基)-N-(C广Q烷氧基>#^羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基和d-Q烷氧基亚氨基-C,-C6烷基的烷氧基结构部分如上所述d-C4烷氧基,以及例如戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲氧基丁氧基、l,l-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-曱基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、l,l-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁絲、2,3-二曱基丁、3,3-二甲基丁錄、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三曱基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、l-乙基-l-曱基-丙氧基和l-乙基-2-甲基丙氧基;-CVC4卣代烷氧基由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述d-C4烷氧基,即例如氟甲氧基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、溴二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴甲氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2,3-二氯丙氡基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、2,2,3,3,3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、l-(氯甲基)-2-氯乙氧基、l-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基和九氟丁氧基;-d-C6卣代烷氧基和CrC6囟代烷氧基-d-C4烷基、d-Q卣代烷氧基羰基-d-Q烷基的CVC6卣代烷氧基结构部分如上所述d-C4囟代烷氧基,以及例如5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基和十二氟己氧基;-Q-C6烷氧基-d誦Ct烷基和d-C6烷氧基画C广C4烷氧基画C广C4烷基的C广C6烷M-d-C4烷基结构部分由如上所述C广C6烷氧基取代的C,-C4烷基,例如曱氧基曱基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、(l-甲基乙氧基)甲基、丁氧基甲基、(l-甲基丙氧基)甲基、(2-甲基丙氧基)曱基、(l,l-二甲基乙氧基)曱基、2-(曱氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(丙氧基)乙基、2-(l-甲基乙氧基)乙基、2-(丁氧基)乙基、2-(l-甲基丙氧基)-乙基、2-(2-曱基丙氧基)乙基、2-(l,l-二曱基乙氧基)乙基、2-(甲氧基)丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(丙氧基)丙基、2-(l-甲基乙氧基)丙基、2-(丁氧基)丙基、2-(l-甲基丙氧基)丙基、2-(2-曱基丙氧基)丙基、2-(1,1-二甲基乙氧基)-丙基、3-(曱氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(丙氧基)丙基、3-(l-曱基乙氧基)-丙基、3-(丁氧基)丙基、3-(l-甲基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(l,l-二甲基乙氧基)丙基、2-(曱氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(丙氧基)丁基、2-(l-曱基乙氧基)丁基、2-(丁氧基)丁基、2-(l-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(l,l-二甲基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(丙氧基)丁基、3-(l-甲基乙氧基)丁基、3-(丁氧基)丁基、3-(l-曱基丙氧基)-丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(l,l-二甲基乙氧基)丁基、4-(甲氧基)丁基、4-(乙^J^)丁基、4-(丙IU^)丁基、4-(1-甲基乙M0丁基、4-(丁氧基)丁基、4-(l-甲基丙氧基)丁基、4-(2-曱基丙氧基)丁基和4-(l,l-二甲基乙氧基)丁基;-d-C4烷氧基羰基和CrC4烷氧基羰基-C,-C4烷氧基、CrC4烷氧基-C广C4烷氧基皿和二-(d-C4烷基)^J^C广C4烷氧基羰基的烷氧基羰基结构部分例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、1-甲基乙氧基羰基、丁氧基羰基、1-甲基丙氧基羰基、2-曱基丙氧基羰基或l,l-二曱基乙氧基羰基;-d-C6烷氧基羰基和CrC6烷氧基羰基-C广C6烷lL&和d-C6烷lL&羰基M-CrC4烷基的烷氧基羰基结构部分如上所述d-C4烷氧基羰基,以及例如戊氧基羰基、1-甲基丁氧基羰基、2-曱基丁氧基羰基、3-甲基丁氧基羰基、2,2-二曱基丙氧基羰基、1-乙基丙氧基羰基、己氧基羰基、1,1-二曱基丙氧基羰基、1,2-二曱基丙氧基羰基、1-曱基戊氧基羰基、2-甲基戊氧基羰基、3-曱基戊氧基羰基、4-曱基戊氧基羰基、l,l-二甲基丁氧基羰基、1,2-二甲基丁氧基羰基、1,3-二甲基丁氧基羰基、2,2-二曱基-丁氧基羰基、2,3-二曱基丁氧基羰基、3,3-二甲基丁氧基羰基、l-乙基-丁lL&羰基、2-乙基丁IU^羰基、1,1,2-三甲基丙氧基羰基、1,2,2-三甲基丙氧基M、l-乙基-i-甲基丙猛a&ill-乙基-2-甲基丙氧基絲画C广C4烷硫基和C广C6卣代烷基-d画Q硫代烷基、C2-C6囟代链烯基-d画C4硫代絲、C2-C6卣代^^-Ci-C4石;U戈絲的d-C4烷硫基结构部分例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-曱基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基和l,l-二甲基乙硫基;-d-C6烷硫基和d-C6烷硫基-C广C4烷基的d-C6烷硫基结构部分如上所述d-C4烷硫基,以及例如戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-曱基丁硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、l,l-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、1-甲基-戊硫基、2-曱基戊疏基、3-甲基戊硫基、4-曱基戊石克基、l,l-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二曱基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三曱基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基1-甲基丙硫基和l-乙基-2-甲基丙硫基;-d-C6烷基M和N-(d-Q烷基M)亚Md画C6烷基、d-C6烷基氨基-C广C4烷基、d-C6烷基磺酰基画(C广C6烷基絲)-d画C4烷基、C广C6烷基羰基-(C广C6烷基氨基)-d-C4烷基和[(C广C6烷基)氨基]氰基亚氨基的C广C6烷基氨基例如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、1-甲基乙基氨基、丁基氨基、1-曱基丙基氨基、2-甲基丙基氨基、l,l-二曱基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-甲基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2,2-二甲基丙基M、l-乙基丙基M、己基M、l,l-二曱基丙基氨基、1,2-二甲基丙基氨基、1-曱基戊基氨基、2-甲基戊基氨基、3-甲基;!^氨基、4-甲基戊基絲、l,l-二曱基丁基絲、1,2-二曱基丁基絲、1,3-二曱基丁基氨基、2,2-二曱基丁基氨基、2,3-二甲基丁基氨基、3,3-二甲基丁基絲、1-乙基丁基絲、2-乙基丁基絲、1,1,2-三曱基丙基絲、1,2,2-三曱基丙基氨基、l-乙基-l-曱基丙基氨基或l-乙基-2-甲基丙基氨基;-二-(C广C4烷基)氨基例如N,N-二甲1^&、N,N-二乙基狄、N,N画二丙基絲、N,N-二-(l-甲基乙基)氨基、N,N-二丁基氮基、N,N-二-(l-甲基丙基)氨基、N,N-二-(2-甲基丙基)氨基、N,N-二-(l,l-二甲基-乙基)絲、N-乙基-N-甲基絲、N-甲基-N-丙基絲、N-曱基-N-(l-曱基乙基)狄、N-丁基-N-甲基絲、N-甲基-N-(l-甲基丙基)-氨基、N-曱基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-曱基氨基、N-乙基-N-丙基絲、N-乙基-N-(l-曱基乙基)絲、N-丁基-N-乙基絲、N-乙基-N-(l-曱基丙基)絲、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-丙基氨基、N-(l-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(2-曱基丙基)-N-丙基氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)氨基、N-(l-甲基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基、N-(l-甲基乙基)-N-(2-曱基丙基)氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-(l-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基丙基)-N-(2-曱基丙基)氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基和N-(l,l-二甲基乙基)-N-p-甲基丙基)-二-(C广C6烷基)氨基和N-(二-C广C6烷基氨基)亚氨基-C广C6烷基、二(d-C6烷基)氨基-d-C4烷基、[二(Q-C6烷基)氨基羰氧基-C广C4烷基、(二[二(C广C6烷基)氨基]羰氧基〉-C广C4烷基和[二(C广C6烷基)#^]^&亚氨基的二烷基氨基如上所述二-(C广C4烷基)M,以及例如N,N-二戊基氨基、N,N-二己基氨基、N-甲基-N-戊基氨基、N-乙基-N-戊基^、N-甲基-N-己基氨基和N-乙基-N-己基氨基;-(d-C4烷基M)羰基和(C,-Q烷基氨基)羰基氨基的(CrC4烷基M)羰基结构部分例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、1-甲基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-甲基-丙基氨基羰基、2-曱基丙基氨基羰基或l,l-二曱基乙基氨基-羰基;-(C广C4烷基氨基)硫代羰基以及(C广C4烷基氨基)硫代羰基氨基的(C广C4烷基氨基)硫代羰基结构部分例如曱基氨基硫代-羰基、乙基氨基硫代羰基、丙基氨基石充代羰基、1-甲基乙基氨基硫代、丁基^J^克代羰基、l-曱基丙基^J^t/RJl&、2-甲基丙差^^^/Py^或1,l-二曱基乙基M硫代絲;-二画(C广C4烷基)氨基羰基以及二-(d-Q烷基)絲餘絲的二-(C广C4烷基)絲絲结构部分例如N,N-二曱基^tJ^絲、N,N-二乙基^JJl&、N,N-二-(l-曱基乙基)JL^絲、N,N-二丙基-絲羰基、N,N-二丁基氨基羰基、N,N-二-(l-曱基丙基)氨基羰基、N,N-二-(2-甲基丙基)M羰基、N,N-二-(l,l-二甲基乙基)絲羰基、N-乙基-N-曱基絲絲、N-甲基-N-丙基氨基羰基、N-曱基-N-(l-甲基乙基)絲絲、N-丁基-N-曱基M羰基、N-甲基-N-(L曱基丙基)MM^、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-曱基絲絲、N-乙基-N-丙基絲絲、N-乙基-N-(l-曱基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)氨基縣、N-乙基-N-(2-曱基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,l-二曱基乙基)氨基餘、N-(l-曱基乙基)-N-丙基絲-絲、N-丁基-N-丙基絲絲、N-(l-曱基丙基)-N-丙基氨基-絲、N-(2-甲基丙基)-N-丙基絲絲、N-(l,l-二曱基乙基)-N-丙基M羰基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)絲羰基、N-(l-曱基乙基)-N-(l-甲基丙基)^J^絲、N-(l-曱基乙基)-N-(2-甲基丙基)絲-絲、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基乙基)^JJ^、N-丁基-N-(l-甲基丙基)絲羰基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基羰基、N-(l-甲基丙基)-N-(2-甲基-丙基)氨基羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基羰基或N-(l,l-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)M羰基;-(d-C6烷基氨基)羰基以及(d-C6烷基氨基)羰基氨基、(C广C6烷基氨基)羰氧基-C广C4烷基、C-C6烷基絲絲-d-C4烷基和[(C广C6烷基)M皿氨基]-CrC4烷基的(C广C6烷基氨基)羰基结构部分如上所述烷基氨基)羰基,以及例如戊基M羰基、l-曱基丁基M羰基、2-甲基丁基MMS、3-曱基丁基氨基羰基、2,2-二甲基丙基氨基羰基、1-乙基丙基氨基-絲、己基^J^絲、l,l-二甲基丙基絲絲、1,2-二甲基丙基^JJl基、l-甲基戊基^iJJl基、2-曱基戊基-M羰基、3-甲基戊基M羰基、4-曱基戊基M羰基、l,l-二甲基丁基M氛基、1,2-二曱基丁基氨基羰基、1,3-二甲基丁基-氨基羰基、2,2-二甲基丁基氨基羰基、2,3-二甲基丁基氨基羰基、3,3-二曱基丁基氨基羰基、1-乙基丁基氨基羰基、2-乙基丁基氨基皿、1,1,2-三甲基丙基^JJl&、1,2,2-三甲基丙基M、l-乙基-l-甲基丙基J^羰基或l-乙基-2-曱基丙基^JJlfc-二-(C广C6烷基)氨基羰基以及二-(d-C6烷基)氨基羰基氨基、二(d-Q烷基)氨基羰基-Q-C4烷基和[二(d-C6烷基)氨基羰基氨基-Q-C4烷基的二-(C广C6烷基)氨基羰基结构部分:如上所述二-(d-C4烷基)氨基羰基,以及例如N-甲基-N-戊基氨基羰基、N-曱基-N-(l-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(3-曱基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2,2-二甲基丙基)氨基-羰基、N-曱基-N-(l-乙基丙基)氨基羰基、N一甲基-N-己基氨基絲、N-曱基-N-(l,l-二曱基丙基)絲絲、N-曱基-N-(l,2-二甲基丙基)氨基羰基、N-曱基-N-(l-甲基戊基)氨基羰基、N-曱基-N-(2-甲基;l^)絲絲、N-甲基-N-(3-甲基戊基)M羰基、N-曱基-N-(4-曱基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(l,l-二曱基丁基)氨基-羰基、N-甲基-N-(l,2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(l,3-二甲基-丁基)氨基羰基、N-甲基—N-(2,2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基N-(2,3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3,3-二甲基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(l-乙基丁基)絲羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)M羰基、N-甲基-N-(l,l,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-曱基-N-(l,2,2-三曱基-丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-乙基-2-曱基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-戊基M羰基、N-乙基-N-(l-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-曱基丁基)^JJ^、N-乙基-N-(2,2-二曱基丙基)M-羰基、N-乙基-N-(l-乙基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-己基氨基羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,2-二甲基丙基)氨基-羰基、N-乙基-N-(l-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)-氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(4-甲基-戊基)^J^1&、N-乙基-N-(l,l-二曱基丁基)絲絲、N-乙基-N-(l,2-二甲基丁基ltJJ^、N-乙基-N-(l,3-二曱基丁基)絲羰基、N-乙基-N-(2,2-二甲基丁基)^JJ^、N-乙基-N-(2,3-二甲基丁基)氨基-皿、^乙基-]^-(3,3-二甲基丁基)JU^1^、N-乙基-N-(l-乙基丁基)-氨基羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,l,2-三甲基-丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,2,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基N-(l-乙基-l-甲基丙基)^JJ^、N-乙基-N-(h乙基-2-甲基丙基)^J^羰基、N-丙基-N-戊基JL&羰基、N-丁基-N-戊基M羰基、N,N-二戊基氨基羰基、N-丙基-N-己基氨基羰基、N-丁基-N-己基氨基-羰基、N-戊基-N-己基氨基羰基或N,N-二己基氨基羰基;-二-(d-C6烷基)氨基硫代羰基例如N,N-二甲基氨基硫代羰基、N,N-二乙基^J^t代羰基、N,N-二-(l-甲基乙基)^J^克代羰基、N,N-二丙基氨基硫代羰基、N,N-二丁基氨基硫代羰基、N,N-二-(l-曱基-丙基)^iJ^U戈絲、N,N-二-(2-甲基丙基)^J^充代羰基、N,N-二-(l,l-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-甲基氨l^危代羰基、N-甲基-N-丙基^J^克代羰基、N-甲基-N-(l—甲基乙基)氨^5危代絲、N-丁基-N-曱基氨l^危代絲、N-甲基-N-(l-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-]\-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-曱基-氨基硫代羰基、N-乙基-N-丙基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-甲基乙基)-iJ^克代M、N-丁基-N-乙基^J^L代羰基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)-氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基乙基)^J^l代R^、N-(l-曱基乙基)-N-丙基氨基^f克代-羰基、N-丁基-N-丙基氨基硫代羰基、N-(l-曱基丙基)-N-丙基氨基-硫代羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基-硫代羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-丙基JU^危代絲、N-丁基-N-(l-甲基乙基)氨l^fL代羰基、N-(l-曱基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-(l-曱基乙基)-N-p-甲基丙基)^J^危代g、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-曱基乙基)氨基-硫代羰基、N-丁基-N-(l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(2-曱基-丙基)^J^克代羰基、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)^lll^克代羰基、N-(l-曱基丙基)-N-(2-曱基丙基)氨J^克代羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)^J^危代m^、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(2-曱基丙基)-氨基硫代羰基、N-甲基-N-戊基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l-甲基-丁基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-(2-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-曱基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2,2-二甲基丙基)氨基硫代皿、N-甲基-N-(l-乙基丙基)^J^克代M、N-曱基-N-己基^J^克代羰基、N-甲基-N-(l,l-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-(l,2-二甲基丙基)^tJ^^羰基、N-曱基-^(1-曱基戊基)-^^^^4、N-甲基-N-(2-甲基戊基yiJj^代離、N-曱基_]\-(3-甲基戊基)^J^/RJl&、N-甲基-]\-(4-甲基戊基)^J^克代-絲、N-甲基-N-(l,l-二甲基丁基)^J^l代絲、N-甲基-N-(l,2-二甲基丁基)絲硫代羰基、N-曱基-N-(l,3-二曱基丁基)氨基-硫代羰基、N-曱基-N-(2,2-二曱基丁基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-(2,3-二甲基丁基)^ILi^危代g、N-甲基-N-(3,3-二甲基丁基)^J^L代羰基、N-曱基-N-(l-乙基丁基)氨1^克代羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)-氨基硫代羰基、N-曱基-N-乙基-N-(l,l,2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l,2,2-三曱基丙基)^J^危代羰基、N_甲基-n-(i-乙基-i-甲基-丙基yiJ^u义絲、n-甲基-n-(l-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-戊基^J^危代羰基、N-乙基-N-(l-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)^J^充代g、N-乙基-N-(3-甲基丁基)氨基硫代-l^、N-乙基-N-(2,2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基-丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-己基氨基硫代羰基、N-乙基—N—(l,l-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,2-二曱基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3-曱基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基N-(4-曱基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二曱基丁基)氨基硫代-羰基、N-乙基-N-(l,2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2,2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2,3-二曱基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3,3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-]\-(2-乙基丁基)-氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l,2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,2,2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)-氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基-2-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-丙基N-戊基氨基硫代羰基、N-丁基-N-戊基氨基硫代羰基、N,N-二戊基^J^L代羰基、N-丙基-N-己基^J^克代羰基、N-丁基-N-己基m^L代氣基、N-戊基-N-己基^J^危代羰基或N,N-二己基^J^危代羰基;-3-6元杂环基以及3-6元杂环基-d-C4烷基的3-6元杂环基结构部分除碳原子外,可含1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或^危原子,或l-3个氧原子,或1-3个硫原子且可经由碳原子或氮原子连接的具有3-6个如上所述环成员的单环饱和或部分不饱和烃。例如2-环氧乙烷基、2-氧杂环丁烷基、3-氧杂环丁烷基、2-氮杂环丙烷基、3-thiethanyl、1-氮杂环丁烷基、2-氮杂环丁烷基,例如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氬塞吩基、2-吡咯烷基、3-他咯烷基、3-异^悉唑烷基、4-异恶唑烷基、5-异喷、唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑-烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-喁唑烷基、4-喁唑烷基、5-喁唑烷基、2-瘗唑烷基、4-瘗唑烷基、5-蓉唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-喷、二哇烷-3-基、1,2,4-嗜、二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-蓉二唑烷-5-基、1,2,4-三噁唑烷-3-基、1,3,4-噁二唑烷-2-基、1,3,4-瘗二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、1,2,3,4-四唑烷-5-基,例如l-吡咯烷基、2-异瘗唑垸基、2-异瘗唑垸基、l-吡唑烷基、3-噁唑烷基、3-噻唑烷基、l-咪喳烷基、1,2,4-三唑烷-1-基、1,2,4-噍二唑烷-2-基、1,2,4-,噪、二唑烷-4-基、1,2,4-噻二唑烷-2-基、1,2,4-噢二唑烷-4-基、1,2,3,4-四唑烷-l-基,例如2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噢吩-3-基、4,5-二氢吡(2-基、4,5-二氢吡咯-3-基、2,5-二氢吡咯-2-基、2,5-二氢吡咯-3-基、4,5-二氢异噍唑-3-基、2,5-二氢异噁唑-3-基、2,3-二氢异噍唑-3-基、4,5-二氢异噁唑-4-基、2,5-二氢异喁唑-4-基、2,3-二氢异噁唑-4-基、4,5-二氢异喁唑-5-基、2,5-二氢异噁唑-5-基、2,3-二氢-异噁唑-5-基、4,5-二氢异噻唑-3-基、2,5-二氢异噻唑-3-基、2,3-二氢异噻唑-3-基、4,5-二氢异噻唑-4-基、2,5-二氢异噻唑-4-基、2,3-二氢异噻唑-4-基、4,5-二氢异噻唑-5-基、2,5-二氢异噻唑-5-基、2,3-二氢异噢唑-5-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氩吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二-氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氩吡唑-4-基、4,5-二氩吡哇-5-基、2,3-二氢咪唑-2-基、2,3-二氢咪唑-3-基、2,3-二氢咪唑-4-基、2,3-二氢咪唑-5-基、4,5-二氢咪唑-2-基、4,5-二氢咪唑-4-基、4,5-二氩咪唑-5-基、2,5-二氢咪唑-2-基、2,5-二氢咪唑-4-基、2,5-二氢咪唑-5-基、2,3-二氢^悉唑-3-基、2,3-二氢?悉唑-4-基、2,3-二氢-巧悉唑-5-基、3,4-二氬嗜、唑-3-基、3,4-二氬?恶唑-4-基、3,4-二氬?悉唑-5-基、2,3-二氬蓉唑-3-基、2,3-二氢蓉唑-4-基、2,3-二氢噻唑-5-基、3,4-二氢噻唑-3-基、3,4-二氢噻唑-4-基、3,4-二氢噻唑-5-基、3,4-二氢噻唑-2-基、3,4-二氢噻唑-3-基、3,4-二氩噢唑-4-基,例如4,5-二氢吡咯-1-基、2,5-二氢吡咯-1-基、4,5-二氢异喁唑-2-基、2,3-二氢异^悉唑-l-基、4,5-二氢异噻唑-1-基、2,3-二氢异噻唑-1-基、2,3-二氢p比峻-l-基、4,5-二氬吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢咪唑-l-基、4,5-二氢咪唑-1-基、2,5-二氢咪唑-1-基、2,3-二氢悉唑-2-基、3,4-二氩恶唑-2-基、2,3-二氢噻唑-2-基、3,4-二氢噻唑-2-基,例如2-哌啶基、3國哌啶基、4-哌啶基、1,3-二噁烷画2-基、1,3-二噁烷画4誦基、1,3-二?恶烷-5-基、1,4-二?悉烷-2-基、1,3-二噻烷-2-基、1,3-二噻烷-3-基、1,3-二噻烷-4-基、1,4-二噻烷-2-基、1,3-二噻烷-5-基、2-四氢吡喃基、3-四氢他喃基、4-四氢他喃基、2-四氩硫代吡喃基、3-四氢硫代吡喃基、4-四氬硫代吡喃基、3-六氩钛唤基、4-六氩歧噢基、2-六氬嘧咬基、4-六氢嘧咬基、5-六氢嘧咬基、2-p底噪基、1,3,5-六氢三嗪-2-基、1,2,4-六氬三溱-3-基、四氢-l,3-噁溱-2-基、四氢-l,3-噁嗪-6-基、2-吗啉基、3-吗啉基、1,3,5-三噁烷-2-基,例如l-旅咬基、1-六氬歧唤基、l-六氢嘧^^基、l-哌嚷基、1,3,5-六氢三噪-l-基、1,2,4-六氢三溱-1-基、四氢-l,3-噁嗪-l-基、l-吗啉基,例如2H-吡喃-2画基、2H-吡喃-3-基、2H画p比喃画4-基、2H陽p比喃國5-基、2H画吡喃-6-基、3,6-二氢-2H-吡喃-2-基、3,6-二氢-2H-吡喃-3-基、3,6-二氢-2H-p比喃-4國基、3,6-二氢画2H陽吡喃-5-基、3,6画二氢-2H隱吡喃誦6-基、3,4-二氢-2H-吡喃-3-基、3,4-二氢-2H-吡喃-4-基、3,4-二氢-2H-吡喃-6-基、2H-硫代吡喃-2-基、2H-硫代吡喃-3-基、2H-硫代吡喃-4-基、2H-硫代吡喃-5-基、2H-硫代吡喃-6-基、5,6-二氬-4H-l,3-噁嗪-2-基;-芳基和芳基-(CVC6烷基)的芳基结构部分具有6-14个环成员的单环至三环芳族碳环,例如苯基、萘基和蒽基;-杂芳基和杂芳基-CVCt烷基、杂芳基-Crd烷基、杂芳基-CVC4链烯基、杂芳基-CVC4炔基、杂芳基-d-Q卤代烷基、杂芳基-CVC4卤代链烯基、杂芳基-C2-C4囟代炔基、杂芳基-d-C4羟基烷基、杂芳基-CVCV羟基链烯基、杂芳基-C2-Cr羟基炔基、杂芳基羰基-d-C4烷基、杂芳基羰氧基-d-C4烷基、杂芳錄羰基-d-C4烷基、杂芳氧基-CrCt烷基、杂芳硫基-C广C4烷基、杂芳基亚磺酰基-d-Q烷基、杂芳基磺il^-d-C4烷基中的杂芳基除碳原子外,含1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或1个硫原子或1个氧或1个石克原子的具有5-10个环成员的单-或双环芳族杂芳基,例如单环,例如呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)、瘗吩基(例如2-瘗吩基、3-噢吟基)、吡咯基(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基)、吡唑基(例如吡唑-3-基、p比哇-4-基)、异噁唑基(例如异喁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基)、异噻唑基(例如异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基)、咪唑基(例如咪唑-2-基、咪唑-4-基)、喷、唑基(例如喷、唑-2-基、喁唑-4-基、噁唑-5-基)、噻唑基(例如噻唑-2-基、噻唑-4-基、瘗峻-5-基)、喷、二唑基(例如1,2,3-嗜、二唑-4画基、1,2,3-悉二唑-5-基、1,2,4画喷、二唑-3画基、1,2,4,画喷、二峻-5-基、1,3,4-7恶二唑-2-基)、塞二哇基(例如1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-漆二峻-5-基、1,2,4-噢二唑-3誦基、1,2,4画^二唑-5画基、1,3,4-塞二唑基-2誦基)、三唑基(例如1,2,3-三唑-4-基、1,2,4-三唑-3-基)、四唑-5-基、吡!t^(例如吡啶-2-基、吡啶-3-基、p比咬-4-基)、吡嚷基(例如哒唤-3-基、歧唤-4-基)、嘧啶基(例如嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧咬-5-基)、吡嗪-2-基、三溱基(例如1,3,5-三溱-2-基、1,2,4-三溱-3-基、1,2,4-三溱-5-基、1,2,4-三溱-6-基)、四唤基(例如1,2,4,5-四唤-3-基);以及双环,例如上述单环的苯并稠合衍生物,例如会啉基、异会啉基、丐1哚基、苯并嚷吩基、苯并呋喃基、苯并嚯、唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并咪喳基、苯并p比峻基、苯并噢二峻基、苯并三哇基。.具有1_4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5或6元杂芳基例如经由碳原子连接且除碳原子外,可含l-4的氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子或1个硫或氧原子作为环成员的芳族5元杂环,例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-蓉呤基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异嗜、唑基、4-异噁唑基、5-异嚅唑基、3-异瘗唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-他喳基、4-p比峻基、5-处唑基、2-巧恶唑基、4-噍喳基、5-噍唑基、2-瘗唑基、4-瘗唑基、5-瘗唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-悉二唑-3-基、1,2,4-1二唑-5-基、1,2,4-蓉二唑-3-基、1,2,4-噢二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-5悉二唑-2-基、1,3,4-蓉二唑-2-基和1,3,4-三唑-2-基;例如经由碳原子连接且除碳原子外可含1-4个,优选1-3个氮原子作为环成员的芳族6元杂环,例如2-吡咬基、3-吡咬基、4-p比咬基、3-喊唤基、4-喊嗓基、2-嘧咬基、4-嘧咬基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三漆-3-基。除非另有说明,所有苯基和芳基环或杂环基和杂芳基和苯基-Q-C6烷基、苯基羰基、苯基M-C广C6烷基、苯基羰基M-C广C4烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基#^羰基、N-(CrC6烷基)-N-苯基氨基羰基和苯基-Q-C6烷基羰基的所有苯基组分,芳基(C,-C4烷基)的所有芳基组分,单环或双环杂芳基的所有杂芳基组分和杂环基-d-C6烷基、杂环基羰基、杂环基M-C广C6烷基、杂环基氧基皿、杂环基#^、杂环基磺酰基#^皿、N-(C广C6烷基)-N-杂环基氨基皿和杂环基-C广C6烷基羰基的所有杂环基组分优选未被取代或带有1-3个卣原子和/或1个硝基、1个氰基和/或1或2个甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基取代基。在特别实施方案中,式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺的变量如下定义,其中这些定义本身和相互组合为式(I)的优选实施方案优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或碌源子或具有1个氧或疏原子的5元杂芳基;特别优选选自塞吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和嗜、唑基的5元杂芳基;尤其优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基;其中所述杂芳基由CH:6自代烷基,优选在2位上由d-C6卣代烷基取代且可带有1-3个选自卤素、、C广C6烷基、QrC6环烷基、Q-C6烷氧基、CVC6囟代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基团。还优选式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺,其中A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或减源子或具有1个氧或硫原子的5元杂芳基;特别优选选自瘗吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和喁唑基的5元杂芳基;尤其优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基;其中所述杂芳基可以部分或完全卣化和/或可带有1-3个选自氰基、C广C6烷基、CVC6环烷基、C广C6卤代烷基、C广C6烷氧基、C广C6卤代烷氧基和C广C6烷氧基-C广C4烷基的基团。还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或;克原子或具有1个氧原子的5元杂芳基;特别优选选自呋喃基、吡唑基、咪唑基、蓉唑基和S悉唑基的5元杂芳基;尤其优选选自呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基;其中所述杂芳基可以部分或完全卣化和/或可带有1-3个选自氰基、C广C6烷基、C3-C6环烷基、C广C6卣代烷基、C广C6烷氧基、C广C6卣代烷氧基和d-C6烷氧基-d-d烷基的基团。还优选式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺,其中A为具有1-4个氮原子的6元杂芳基;特别优选吡^^基或嘧咬基;尤其优选嘧咬基;其中所述杂芳基可以部分或完全囟化和/或可带有1-3个选自氰基、C广C6烷基、C3-C6环烷基、C广C6卤代烷基、C广C6烷猛、C,画C6卤代烷氧基和CVC6烷I^-C广C4烷基的基团。还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中A为具有1-4个氮原子或具有1-3个氮原子和1个氧或硫原子,或具有1个氧或硫原子的5或6元杂芳基;其由d-C6卣代烷基取代,优选在2位上由d-C6囟代烷基取代,和可带有l-3个选自M、C广C6烷基、CVC6环烷基、C广C6卣代烷基、C广C6烷氧基、d-C6卣代烷^L&和d-C6烷氧基-C广C4烷基的基团。还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中A为选自吡咯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、喁唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6元杂芳基;/或可带有1-3个选自氰基、C广C6烷基、C3-C6环烷基、C广C6卣代烷基、d-C6烷氧基、C广C6卣代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基团;特别优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻哇基、l懲唑基和吡啶基的5或6元杂芳基,其中所述杂芳基可以部分或完全卣化和/或可带有1-3个选自d-C6烷基、C3-C6环烷基和CrC6离代烷基的基团;尤其优选选自瘗吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和喁唑基的5元杂芳基,其中所述杂芳基可以部分面化和/或可带有1-2个选自d-C6烷基和d-C4卣代烷基的基团;最优选选自噻汾基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基,其中所述杂芳基可以部分卣化和/或可带有1-2个选自C,-C6烷基和d-C4卣代烷基的基团。还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中A为选自p比咯基、咬喃基、吡峻基、咪峻基、嚷唑基、、懲唑基、四峻基、p比吱基和嘧咬基的5或6元杂芳基;其中所述杂芳基可以部分或完全卣化和/或可带有1-3个选自氰基、C广C6烷基、C3-C6环烷基、C广C6卣代烷基、C广C6烷氧基、C广C6卤代烷氧基和d-C6烷l^-d-C4烷基的基团,特别优选选自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、,懲唑基和吡啶基的5或6元杂芳基,其中所述杂芳基可以部分或完全卣化和/或可带有1-3个选自d-C6烷基、C3-C6环烷基和d-C6卣代烷基的基团;尤其优选选自呋喃基、吡唑基、咪喳基、瘗唑基和悉唑基的5元杂芳基,其中所述杂芳基可以部分卣化和/或可带有1-2个选自d-C6烷基和d-C4卣代烷基的基团;最优选选自呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元杂芳基,其中所述杂芳基可以部分卣化和/或可带有1-2个选自C广C6烷基和d-C4闺代烷基的基团。还优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中A为经由碳连接且选自A1-A14的5或6元杂芳基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage37</formula>其中箭头表示连接点,且R8为氩、卣素、CVC6烷基或d-C6卣代烷基;特别优选氢、d-C4烷基或d-C4囟代烷基;尤其优选氢或d-C4烷基;最优选氢;W为卣素、d-C6烷基、d-C6卤代烷基或d-C6卤代烷氧基;特别优选卣素、d-Ct烷基或d-C6卣代烷基;尤其优选卣素或d-C6卣代烷基;非常优选d-C6卣代烷基;最优选C广C4卤代烷基;极度优选CF3;R"为氢、卣素、d-C6烷基或CrC6囟代烷基;特别优选氢、囟素或d-C4面代烷基;尤其优选氢或卣素;最优选氩;和R11为氢、C广C6烷基、C3-C6环烷基、d-C6卣代烷基或C广C6烷氧基-C广C4烷基;特别优选d-C4烷基、C3-C6环烷基、CVC4卤代烷基或d-C4烷氧基-C1-C4坑<&5尤其优选d-Ct烷基或CrC4卣代烷基;最优选CrC4烷基;极度优选CH3;特别优选A1、A2、A3、A4、A5、A6、A8或A9;其中R、R"如上定义;最优选A1、A2、A5或A6;其中RS-R"如上定义.同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中W为氢。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中W为氢或羟基,特别优选氢。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中W为氢;且112为氢或羟基;且特别优选氢。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中议3为C广C6烷基或C广C6卤代烷基;特别优选d-C6烷基;尤其优选d-d烷基;最优选CH3。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中R4为氢、C广C6烷基、QrC6链烯基、C3画C6炔基、曱酰基、C广C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、QrC6环烷基羰基、C广C6烷氧基羰基、d-C6烷基氨基羰基、C广C6烷基磺酰基M羰基、(C广C6)烷基M硫代羰基、二-(d-C6烷基)絲羰基、N画(C广C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)絲羰基、二-(C广C6烷基)-tJ^克代羰基、d-C6烷氧基亚M-C广C6烷基,其中所述烷基、环烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可带有1-3个如下基团M、羟基、QrC6环烷基、d-Cj烷氧基、C广Q烷硫基、二画(d誦C4烷基)絲、Q画C4烷基絲、羟基絲、d-Ct烷猛絲、絲羰基、C广C4烷基氨基羰基、二-(C广C4烷基)絲羰基或C广C4烷基羰氧基苯基、苯基画d-C6烷基、苯基絲、苯基絲-C广C6烷基、苯基磺酰基氨基羰基或苯基-d-C6烷基羰基,其中苯环可部分或完全囟化和/或可带有1-3个如下基团硝基、M、C广Ci烷基、C广Ct卤代烷基、C广C4烷氧基或C广C4面代烷氧基;或S02R7;特别优选氢、d-C6烷基、Qj-C6链烯基、CVC6炔基、甲酰基、d-Q烷基羰基、C2画C6链烯基羰基、C广C6烷氧基羰基、d-C6烷基磺酰基M羰基、(d-C6)烷基氨基羰基、二-(CrC6烷基)氨基羰基、N-(d-Q烷氧基)-N-(C广C6烷基)絲羰基、(C广Q烷基)誦^J^克代絲或二画(C广C6烷基)氨絲代絲,其中所述烷基或烷氧基可部分或完全卣化和/或可带有1-3个如下基团氰基、d-Cj烷氧基、C广C4烷氧基羰基、C广C4烷基絲絲、二-(d-Ct烷基)絲絲或C广C4烷基羰氧基;苯基-C广C6烷基、苯基皿、苯基皿-d-C6烷基、苯基磺酰基mj^羰基或苯基画C广C6烷基羰基,其中苯环可部分或完全卣化和/或可带有l-3个如下基团硝基、氰基、C广Ct烷基、C广Ci卤代烷基、C广C4烷氧基或C广C4卣代烷氧基;或S02R7;尤其优选氢、d-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、曱酰基、d-C6烷基羰基、CVC6链烯基羰基、d-C6烷氧基羰基、(C广C6)烷基氨基羰基、二-(C广C6烷基)絲絲、N國(C广C6烷氧基)-N-(d画C6烷基)絲羰基、(d-C6烷基)-JU^克代羰基、二-(C广C6烷基)JtJ^L代羰基、苯基-C广C6烷基、苯基、苯基羰基-d-C6烷基或苯基-C广C6烷基羰基,其中苯环可部分或完全闺化和/或可带有l-3个如下基团硝基、氰基、C广C4烷基、C-C4卤代烷基、C广C4烷氧基或d-d卣代烷氧基;或S02R7。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中R4为氢、C广C6烷基、C3画C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C广C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C3-C6环烷基羰基、d-C6烷氧基羰基、d-C6烷基絲羰基、二-(C广C6烷基)tt絲、N-(C广C6烷氧基)画N画(C广C6烷基)絲羰基、(C广C6烷基)-tJ^L代絲、二-(C广C6烷基)-^J^L代羰基、d-C6烷氧基亚M-d-C6烷基,其中所述烷基、环烷基或烷氧基可部分或完全卣化和/或可带有1-3个如下基团絲、羟基、Q-C6环烷基、C广C4烷氧基、C广C4烷硫基、二画(C广C4烷基)絲、C广C4烷基雄、羟基絲、C广C4烷氧基絲、M羰基、C广C4烷基絲絲、二-(C广C4烷基)絲羰基或C广C4烷基羰氧基;或S02R7。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中R4为氢、C广C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C广C6烷基羰基、C广C6烷氧基絲、C广C6烷基絲羰基、二画(d隱C6烷基)M羰基、N-(d-c6烷氧基)-N-(c广C6烷基yiJJl&,其中所迷烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可带有1-3个如下基团氰基、C广C4烷氧基、C广C4烷基M絲或二-(C,-C4烷基)M緣苯基-CVC6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C,-C6烷基、苯基氨基羰基或N-(C广C6烷基)-N-(苯基)^JJ1^,其中苯基可部分或完全卤化和/或可带有l-3个如下基团氰基、CVC4烷基或CrC4卣代烷基;或S02R7;特别优选氢、甲酰基、C广C4烷基皿、C广C4烷基^J^羰基、二-(C广Q烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(d-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、S02CH3、SO:rCF3或S02(C6H5)。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中R5和W与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或>^危原子、0或1个氮原子和1个氧和1个A充原子或2个氧或石克原子的3-7元饱和或部分不饱和环,其中环未被取代或如式(I)所述取代,并且其中环为单环或稠合到为碳环或含1或2个氮原子、0-1个氮原子或1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0-1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的3-6元饱和或部分不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在囟素的情况下至多最大可能数的选自卣素、C广C6烷基、d-C6囟代烷基和d-C6烷氧基的取代基取代,并且其中环不桥接或通过不含杂原子或含1个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接,其中所述桥未被取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自囟素、d-C6烷基、羟基和d-C6烷氧基的取代基取代,特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或^克原子、0-1个氮原子和1个氧和1个确,原子、2个氧或碌u原子的3-7元饱和或部分不饱和环,其中环未,皮取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C,-C6烷基、羟基、d-C6烷氧基、曱酰基、d-C6烷基-羰基、C广C6烷氧基羰基、C广C6烷基M絲、二(C广C6烷基)画絲絲、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氡基亚氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全g化和/或可带有1-3个如下基团氰基、羟基和d-C4烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中环为单环或稠合到为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0-1个氮原子和1个氧原子和1个>5克原子的其他3-6元饱和或部分不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能的数选自S素、d-C6烷基、d-C6卣代烷基和C广C6烷氧基的取代基取代,并且其中环不桥接或通过不含杂原子或含1个氮原子或0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接,其中桥未净皮取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C广C6烷基、羟基和C广C6烷氧基的取代基取代,同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中R5和116与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧原子或减,原子、0-2个氮原子和2个氧或-危原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子,3个氧或硫原子,2个氧原子和1个硫原子,或1个氧原子和2个硫原子的3-12元单环饱和或部分不饱和环,其中环未被取代或如式(I)所述取代;特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或碗^原子、0-1个氮原子和1个氧和1个减源子、3个氧或碌源子的3-7元单环饱和或部分不饱和环,其中环未被取代或如式(I)所述取代;非常特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧原子或-危原子、0-2个氮原子和2个氧或》危原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、3个氧或硫原子、2个氧原子和1个硫原子,或1个氧和2个硫原子的3-7元单环饱和或部分不饱和环,其中环未,皮取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C广C6烷基、羟基、C广C6烷氧基、曱酰基、C广C6烷基-羰基、C广C6烷氧基絲、C广C6烷基絲絲、二(C广C6烷基)陽絲絲、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可带有1-3个如下基团^、羟基和d-Q烷氧基,部分或完全卣化的苯基。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中Rs和W与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧原子或-危原子、0-2个氮原子和2个氧或;克原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、3个氧或硫原子、2个氧原子和1个疏原子或1个氧原子和2个确,原子的3-12元饱和或部分不饱和环,其中环未被取代或如式(I)所述取代;并且其中环稠合到为碳环或含1-3个氮原子、0-2个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或硫原子、0-1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、2个氧原子和1个碗源子或1个氧原子和2个减源子的其他3-7元饱和或部分不饱和或完全不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C广C6烷基、C3-C6链烯基、Q-C6炔基、C广C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、CVC6烷氧基、C广C6卤代烷氧基和C广C6烷基磺酰基的取代基取代,特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或减源子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、2个氧或;危原子的3-7元饱和或部分不饱和环,其中环未被取代或如式(I)所述取代;并且其中环稠合到为碳环或含1-3个氮原子、0-2个氮原子和1个氧原子或减源子、0或1个氮原子和2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个;危原子、2个氧原子和1个;危原子或1个氧原子和2个-克原子的其他3-7元饱和或部分不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C广C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C广C6卤代烷基、CVC6卤代链烯基、CVC6卤代炔基、羟基、C广C6烷氧基、CrC6卣代烷氧基和d-C6烷基磺酰基的取代基取代,非常特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或;危原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、2个氧或硫原子的3-7元单环饱和或部分不饱和环,其中环未^皮取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C广C6烷基、羟基、C广C6烷氧基、曱酰基、C广C6烷基-羰基、C广C6烷氧基絲、C广C6烷基絲絲、二(d國C6烷基)-氨基絲、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可带有1-3个如下基团氰基、羟基和CrC4烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中环可稠合到为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个石克原子的其他3-6元饱和或部分不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自卣素、C广C6烷基、d-C6卣代烷基和C广C6烷氧基的取代基取代。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中R5和W与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧原子或硫原子、0-2个氮原子和2个氧或硫原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子、3个氧或减^原子、2个氧原子和1个硫原子或1个氧原子和2个减^原子的3-12元饱和或部分不饱和环,其中环未被取代或如式(I)所述取代;并且其中环由不含杂原子或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个硫原子,或0或1个氮原子和1个氧原子和1个石克原子的1-4元饱和或不饱和链桥接,其中桥未^皮取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能数的选自卤素、H&、硝基、C广C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、d-C6卤代烷基、QrC6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C,-C6烷氧基、d-C6卣代烷lt^和C广C6烷基磺酰基的取代基取代;特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或;克原子、0或1个氮原子和1个氧和1个石克原子、2个氧或;危原子的3-7元饱和或部分不饱和环,其中环未被取代或如式(I)所述取代;并且其中环由不含杂原子或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个辟K原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个轿u原子,或0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的1-4元饱和或不饱和链桥接,其中桥未4皮取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、M、硝基、C广C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C-C6卤代烷基、QpC6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C广C6烷氧基、C广C6卣代烷氧基和CVC6烷基磺酰基的取代基取代;非常特别优选与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或碌u原子、0或1个氮原子和1个氧和1个确,原子、2个氧或确*原子的3-7元饱和或部分不饱和环,其中环未,皮取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、d-C6烷基、羟基、C广C6烷氧基、甲酰基、Q-C6烷基-羰基、C广C6烷氧基絲、C广C6烷基絲絲、二(C广C6烷基)絲絲、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可带有1-3个如下基团氰基、羟基和C广CU烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中环由不含杂原子或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个硫原子,或0或1个氮原子和1个氧原子和1个减,原子的1-4元饱和或不饱和链桥接,其中桥未被取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、M、硝基、CrC6烷基、C3-C6链烯基、CVC6炔基、CVC6卤代烷基、QrC6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、d-C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基和C广C6烷基磺酰基的取代基取代。同样优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中if为C广C6烷基、C广C6卣代烷基或苯基,其中苯基可以部分或完全卣化和/或可由d-Ct烷基取代;特别优选d-Q烷基、CVC4卣代烷基或苯基;尤其优选甲基、三氟甲基或苯基。特别优选式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺,其中A为选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、,懲唑基和吡啶基的5或6元杂芳基;其中所述杂芳基可以部分或完全闺化和/或可带有1-3个选自d-C6烷基、C3-C6环烷基和C,-C6卣代烷基的基团;R3为d画C4烷基,特别优选CH3;R4为氢、甲酰基、C广C4烷基羰基、C广C4烷基絲絲、二-(C广C4烷基)JL&絲、苯基絲餘、N-(d-C4烷基)画N誦(苯基)絲絲、S02CH3、S02CF^S02(C6H5);R5和116与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或减^原子、0或1个氮原子和1个氧和1个减,原子、2个氧或碗,原子的3-7元单环饱和或部分不饱和环,其中环未净皮取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能数的选自卣素、C广C6烷基、羟基、C广C6烷氧基、甲酰基、C广C6烷基画羰基、d画C6烷氧基餘、C广C6烷基絲絲、二(QrC6烷基)-氨基羰基、烷基磺酰基M、M、烷亚氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可带有1-3个如下基团氰基、羟基和CrCt烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中环可以为单环或稠合到为碳环或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的其他3-6元饱和或部分不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能数的选自卣素、d-C6烷基、CrC6卣代烷基和C广C6烷氧基的取代基取代,或环由不含杂原子或含1个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接,其中桥未净皮取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能数的选自卣素、C广C6烷基、羟基和C广C6烷氧基的取代基取代。最优选式(I.a)化合物(对应于其中A-A-l,其中R8=H;R9=CF3,R1、R2和R^H;R^CH3的式(1)),特别是表l的式I.a.l-I.a.l38化合物,其中变量A和RLR6的定义不仅相互组合,而且每种情况下本身对本发明化合物特别重要。表l<table>tableseeoriginaldocumentpage48</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage49</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage50</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage51</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage52</column></row><table>同样最优选式(I.b)化合物,特别是式Lb.l-I.b.l68化合物,其不同于相应式I.a.l-I.a.l68化合物之处在于A为Al,其中R8=CH3且R9=CF3:NH(CH3).b同样最优选式(I.c)化合物,特别是式I.c.l-I.cl68化合物,其不同于相应式I.a.l-I.a.168化合物之处在于A为A2,其中R8=H且R9=CF3:l.cNH(CH3)同样最优选式(I.d)化合物,特别是式1.(1.1-1.(1.168化合物,其不同于相应式I.a.l-I.a.168化合物之处在于A为A3,其中R8=H且R9=CF3:l.dNH(CH3)同样最优选式(I.e)化合物,特别是式I.e.l-I.e.l68化合物,其不同于相应式I.a.l-I.a.168化合物之处在于A为A3,其中R8=CH3且R9=CF3:l.enh(ch3)同样最优选式(I.f)化合物,特别是式I.f.l-I.f.168化合物,其不同于相应式I.a.l-I.a.168化合物之处在于A为A4,其中R8=H且R9=CF3:r、rhonh(ch3)同样最优选式(I.g)化合物,特别是式Lg.l-I.g.l68化合物,其不同于相应式I.a.l-I.a.l68化合物之处在于A为A5,其中R"-H,R9-CF3且R1^H:,仏R^6f3cnOr.gnh〇nh(ch,h同样最优选式(I.h)化合物,特别是式I.h.l-Lh.l68化合物,其不同于相应式I.a.l-La.l68化合物之处在于A为A5,其中R"=CH3,R9=CF3iLR10=H:,cqnnr40r。rnh(ch3)h3c同样最优选式(I.j)化合物,特别是式I.j.l-Lj.168化合物,其不同于相应式I.a.l-I.a.168化合物之处在于A为A8,其中R8=H且R9=CF3:<image>imageseeoriginaldocumentpage54</image>同样最优选式(I.k)化合物,特别是式111-1丄.168化合物,其不同于相应式I.a.l-I.a.168化合物之处在于A为A8,其中R8=CHb且R9=CF3:<image>imageseeoriginaldocumentpage54</image>式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺可通过不同路线,例如通过如下方法得到方法A首先使式(V)的丝氨酸衍生物与式(IV)的杂芳基^/杂芳基酸衍生物反应以得到相应的式(III)杂芳酰基衍生物,然后使其与式(II)胺反应以得到所需的式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺<image>imageseeoriginaldocumentpage54</image>1^为可亲核替换的离去基团,例如羟基或d-C6烷基。1^2为可亲核替换的离去基团,例如羟基、鹵素、C广C6烷基m^、Q-C烷氧基羰基、C广C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基(isoureyl)。式(V)的丝氨酸衍生物与其中L2为羟基的式(IV)的杂芳基^/杂芳基酸衍生物反应以得到式(m)杂芳酰基衍生物在活化试剂和碱的存在下,通常在ox:至反应混合物的沸点,优选o-iio。c,特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann,E.D.;等,JChemSoc1951,2673;Zhdankin,V.V.;等,TetrahedronLett.2000,41(28),5299-5302;Martin,S.F.等,TetrahedronLett.1998,39(12),1517-1520;Jusic,B.S.等,SynthCommun2001,31(4),555-564;Albrecht,M.等,Synthesis2001,(3),468-472;Yadav,L.D.S.等,IndianJ.ChemB.41(3),593-595(2002);Clark,J.E.等,Synthesis(10),891-894(1991)]。适合的活化试剂为冷凝剂,例如聚苯乙烯键合二环己基碳化二亚胺、二异丙基碳化二亚胺、羰基二咪唑,氯甲酸酯如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯曱酸异丙酯、氯曱酸异丁酯、氯甲酸仲丁酯或氯甲酸烯丙酯,新戊酰氯、聚磷酸、丙烷膦酸酐、双(2-氧代-3-喁唑烷基)磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯如曱烷磺酰氯、曱苯磺酰氯或苯磺酰氯。适合的溶剂为脂族烃,例如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物,芳族烃如苯、甲苯、邻-、间-和对二甲苯,卣化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二喷、烷、茴香醚和四氢呋喃(THF),腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和^i丁基甲基酮,以及二甲亚砜、二曱基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(I)MA)和N-曱基吡咯烷酮(NMP),或在水中;特别优选二氯曱烷、THF和水。也可使用所述溶剂的混合物。适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氩氧化物,例如氬氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钓,碱Jr属和碱土金属氧化物,例如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁,碱金属和碱土金属氬化物,例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙,碱金属和碱土金属碳酸盐,例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钩,以及碱金属碳酸氢盐,例如碳酸氩钠,还有有机碱,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-曱基哌啶、吡啶、取代吡咬如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺和P比咬。碱通常以等摩尔量使用。然而它们也可以以过量或如果合适的话作为溶剂使用。起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(V)过量的(IV)。将反应混合物以常规方式,例如通过与水混合,分离相并如果合适的话色谱法提纯粗产物而后处理。一些中间体和最终产物以粘性油形式得到,将其在降低的压力和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。如果中间体和最终产物作为固体得到,则提纯也可通过重结晶或浸煮进行。式(V)丝氨酸衍生物与其中1^为卤素、C广C6烷基羰基、C广C6烷氧基羰基、C,-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基的式(IV)杂芳基^/杂芳基酸衍生物反应以得到式(III)的杂芳酰基衍生物在碱的存在下,通常在o'c至反应混合物的沸点,优选o-ioox:,特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann,E.D.;等,JChemSoc1951,2673;Zhdankin,V.V.;等,TetrahedronLett.2000,41(28),5299-5302;Martin,S.F.等,TetrahedronLett.1998,39(12),1517-1520;Jusic,B.S.等,SynthCommun2001,31(4),555-564;Albrecht,M.等,Synthesis2001,(3),468-472;Yadav,L.D.S.等,IndianJ.ChemB.41(3),593-595(2002);Clark,J.E.等,Synthesis(10),891-894(1991)。适合的溶剂为脂族烃,例如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物,芳族烃如苯、甲苯、邻-、间-和对二曱苯,闺化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基曱基醚、二恶烷、茴香醚和四氢呋喃(THF),腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,以及二曱亚砜、二甲基曱酰胺(DMF)、二曱基乙酰胺(DMA)和N-曱基吡咯烷酮(NMP),或在水中;特别优选二氯甲烷、THF和水。也可使用所述溶剂的混合物。适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氩氧化物,例如氩氧化锂、氩氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钓,碱金属和碱土金属氧化物,例如氧化锂、氧化钠、氧化钓和氧化镁,碱金属和碱土金属氢化物,例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙,碱金属和碱土金属碳酸盐,例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钾,以及碱金属碳酸氬盐,例如碳酸氢钠,还有有机碱,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡啶如可力丁、卢剔咬和4-二曱基氨基吡咬,以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺和吡啶。碱通常以等摩尔量使用。然而它们也可以以过量或如果合适的话作为溶剂使用。起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(V)过量的(IV)。产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。当然,也可首先使式(V)丝氨酸衍生物以类似方式与式(II)胺反应以得到相应酰胺,然后使酰胺与式(IV)杂芳基^/杂芳基酸衍生物反应以得到所需的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺。制备式(in)杂芳酰基衍生物所需的式(v)丝氨酸衍生物(例如其中l〗=羟基或d-C6烷氧基)由文献中已知,甚至为对映或非对映纯形式,或它们可才艮据引用的文献制备曙通过甘氨酸烯醇化物等价物与环状酮缩合[Blaser,D.等,LiebigsAnn.Chem.lO,1067-1078(1991);Seethaler,T.等,LiebigsAnn.Chem.1,11-17(1991);Weltenauer,G.等,Gazz.Chim.Ital.81,162(1951);DallaCroce,P.等,Heterocycles52(3),1337-1344(2000);VanderWerf,A.W.等,J.Chem.Soc.Chem.Commun.100,682-683(1991);Caddick,S.等,Tetrahedron57(30),6615-6626(2001);Owa,T.等,Chem.Lett.1,83-86(1988);Alker,D.等,Tetrahedron54(22),6089-6098(1998);Rousseau,J.F.等,J.Org.Chem.63(8),2731-2737(1998);Saeed,A.等,Tetrahedron48(12),2507-2514(1992);Dong,L.等,J.Org.Chem.67(14),4759-4770(2002)。-通过丙烯酸矛汴生物氨基羟基化[Zhang,H.X.等,TetrahedronAsymmetr.11(16),3439-3447(2000);Fokin,V.V.等,Angew.Chem.Int.Edit40(18),3455(2001);Sugiyama,H.等,TetrahedronLett.43(19),3489-3492(2002);Bushey,M.L.等,J.Org.Chem.64(9),2984-2985(1999);Raatz,D.等,Synlett(12),1卯7画1910(1999)。-通过3-羟基丙酸衍生物2位上离去基团的亲核取代[Owa,T.等,Chem.Lett.(11),1873-1874(1988);Boger,D.L.等,J.Org.Chem.57(16),4331-4333(1992);Alcaide,B.等,TetahedronLett.36(30),5417-5420(1995)。-随着噁唑啉形成以及随后水解通过酮与亲核试剂缩合[Evans,D.A.等,Angew.Chem.Int.Edit40(10),1884-1888(2001);Ito,Y.等,TetrahedronLett.26(47),5781-5784(1985);Togni,A.等,J.Organomet.Chem.381(1),C21-5(1990);Longmire,J.M.等,Organometallics17(20),4374-4379(1998);Suga,H.等,J.Org.Chem.58(26),7397-7405(1993)。-通过2-酰基氨基丙酸衍生物氧化环化以得到^悉唑啉并随后水解(JP10101655)。为市售的或可类似于由文献中已知的程序通过格里纳德氏(Grignard)反应由相应的囟化物制备[例如A.Mannschuk等,Angew.Chem.100,299(1988)1。其中L^羟基的式(in)杂芳酰基衍生物或其盐与式(n)胺反应以得到所需的式(i)杂芳酰基取代丝氨酰胺在活化试剂的存在下和如果合适的话碱的存在下,通常在or至反应混合物的沸点,优选o-ioo'c,特别优选在室温下在惰性有才几溶剂中进行参见Perich,J.W.,Johns,R.B.,J.Org.Chem.53(17),4103-4105(1988);Somlai,C.等,Synthesis(3),285-287(1992);Gupta,A.等,J.Chem.Soc.PerkinTrans.2,1911(19卯);Guan等,J.Comb.Chem.2,297(2000)1。适合的活化试剂为冷凝剂,例如聚苯乙烯键合二环己基碳化二亚胺、二异丙基碳化二酰亚胺、氛基二咪唑,氯甲酸酯如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯、氯甲酸仲丁酯或氯甲酸烯丙酯,新戊酰氯、聚磷酸、丙烷膦酸酐、双(2-氧代-3-悉唑烷基)磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯如甲烷磺酰氯、曱笨璜酰氯或苯磺酰氯。适合的溶剂为脂族烃,例如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物,芳族烃如苯、曱苯、邻-、间-和对二甲苯,卣化烃如二氯曱烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二喷、烷、茴香醚和四氢呋喃(THF),腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基p比咯烷酮(NMP),或在水中;特别优选二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。也可^f吏用所述溶剂的混合物。适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物,例如氩氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钓,碱金属和碱土金属氧化物,例如氧化锂、氧化钠、氧化钓和氧化镁,碱金属和碱土金属氢化物,例如氩化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙,碱金属和碱土金属碳酸盐,例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钓,以及碱金属碳酸氩盐,例如碳酸氢钠,还有有一;L^喊,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-曱基吗啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡咬如可力丁、卢剔啶和4-二曱基氨基吡啶,以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺、乙基二异丙基胺、N-曱基吗啉和吡啶。碱通常以催化量使用;然而它们也可以以等摩尔量、过量或如果合适的话作为溶剂使用。起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(III)过量的(U)。产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。其中L^C广C6烷氧基的式(III)杂芳酰基衍生物与式(II)胺反应以得到所需的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺通常在0匸至反应混合物的沸点,优选0-10(TC,特别优选在室温下在惰性有机溶剂中如果合适的话在碱的存在下进行[参见Kawahata,N.H.等,TetrahedronLett.43(40),7221-7223(2002);Takahashi,K.等,J.Org.Chem.50(18),3414-3415(1985);Lee,Y.等,丄Am.Chem.Soc.121(36),8407-8408(1999)。适合的溶剂为脂族烃,例如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物,芳族烃如苯、曱苯、邻-、间-和对二曱苯,面化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃(THF),腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基曱酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP),或在水中;特别优选二氯曱烷、THF、乙醇和水。也可^f吏用所述溶剂的混合物。如果合适的话,反应可在碱的存在下进行。适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物,例如氬氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙,碱金属和碱土金属氧化物,例如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁,碱金属和碱土金属氢化物,例如氩化锂、氢化钠、氢化钾和氩化钩,碱金属和碱土金属碳酸盐,例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钓,以及碱金属碳酸氢盐,例如碳酸氢钠,还有有机碱,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺、乙基二异丙基胺、N-甲基吗啉和吡啶。碱通常以催化量使用;然而它们也可以以等摩尔量、过量或如果合适的话作为溶剂使用。起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(III)过量的(11)。产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。制备式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺所需的式(II)胺为市售的。方法B其中R^氢的式(ni)杂芳酰基衍生物也可通过其中酰基可以为可分解保护基团如苄基氧基羰基(参见(VIIIa),其中1:=苄基)或叔丁基氧基羰基(参见(VIIIa),其中2^叔丁基)的式(VIII)的酰化甘氨酸衍生物与羰基化合物(VII)缩合以得到相应的羟醛产物(VI)而得到。保护基团然后分解并将产生的其中R、氢的式(V)丝氨酸衍生物使用式(IV)杂芳基酸衍生物酰化。类似地,也可将其中酰基为取代的杂芳酰基(参见(vnib))的式(viii)的酰化甘氨酸衍生物在碱的存在下用羰基化合物VII转化成其中114=氢的杂芳酰基f斤生物III:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage61</formula>其中R4=HL1为可亲核替换的离去基团,例如羟基或d-C6烷氧基。I为可亲核替换的离去基团,例如羟基、卣素、c广C6烷基a&、cvc6烷氧基羰基、C广C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。甘氨酸衍生物(VIII)与羰基化合物(VII)反应以得到相应的其中114=氢的羟醛产物(vi)或杂芳酰基衍生物(iii)杂芳酰基衍生物通常在-ioor至反应混合物的沸点,优选-80'C至20X:,特别优选-80C至-20X:下在碱的存在下在惰性有机溶剂中进行[参见J.F.Rousseau等,J.Org.Chem.63,2731-2737(1998)]。适合的溶剂为脂族烃,例如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Q链烷烃的混合物,芳族烃如苯、甲苯、邻-、间-和对二曱苯,醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基曱基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺,特别优选二乙醚、二恶烷和四氢呋喃。也可使用所述溶剂的混合物。适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氩化物,例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钓,碱金属酰胺如锂二异丙基酰胺和六甲基二硅基胺基锂(lithiumhexamethyldisilazide),有机金属化合物,特别是烷^^金属如甲基锂、丁基锂和苯基锂,碱金属和碱土金属醇盐,例如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁,还有有机碱,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶,吡啶,取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺。特别优选氢化钠、六甲基二硅基胺基锂和锂二异丙基酰胺。碱通常以等摩尔量使用;然而它们也可以以催化量、过量或如果合适的话作为溶剂使用。起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于甘氨酸衍生物(vin)过量碱和/或皿化合物(vn)。产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。制备化合物(I)所需的式(VIII)甘氨酸衍生物为市售的,由文献[例如H.Pessoa-Mahana等,Synth.Comm.32,1437(2002)中已知或可根据引用的文献制备。保护基团通过由文献中已知的方法分解掉,得到其中R^氢的式(V)丝氨酸衍生物[参见J.-F.Rousseau等,J.Org.Chem.63,2731-2737(1998);J.M.Andres,Tetrahedron56,1523(2000)];在i:-千基的情况下通过氬解,优选使用氢和曱醇中Pd/C;在i:i丁基的情况下使用酸,优选二噁烷中的盐酸。其中R^氢的式(V)丝氨酸衍生物与杂芳基^/杂芳基酸衍生物(IV)反应以得到其中R"-氢的杂芳酰基衍生物(in)通常类似于方法a中提到的式(V)丝氨酸衍生物与式(IV)杂芳基^/杂芳基酸衍生物反应以得到杂芳酰基衍生物(ni)进行。类似于方法A,其中R、氢的式(III)杂芳酰基衍生物然后可与式(II)胺反应以得到所需其中R^氢的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺,然后将其用式(IX)化合物衍生以得到式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺[例如参见Yokokawa,F.等,TetrahedronLett.42(34),5903-5908(2001);Arrault,A.等,TetrahedronLett.43(22),4041-4044(2002)]。也可首先用式(ix)化合物使其中R^氢的式(in)杂芳酰基衍生物衍生以得到其他式(III)杂芳酰基衍生物[例如参见Troast,D.等,Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等,TetrahedronLett.,30(29),3757-3760(1989);Paulsen,H.等,LiebigsAnn.Chem.565(1987),其后类似于方法A与式(II)胺反应,得到所需式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage63</formula>L1为可亲核替换的离去基团,例如羟基或d-C6烷氧基。I为可亲核替换的离去基团,例如卤素、羟基或d-C6烷llJ^式(III)杂芳酰基衍生物(其中如果合适的话R、氢)与式(II)胺反应以得到式(I)的杂芳酰基取代丝氨酰胺(其中如果合适的话R、氢)通常类似于方法A所述式(III)杂芳酰基衍生物与式(II)胺的反应而进行。其中R^氢的式(III)杂芳酰基^f生物或其中R^氢的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺与式(IX)化合物反应以得到式(III)杂芳酰基衍生物或式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺通常在o-ioox:,优选io-50'c下在惰性有机溶剂中在碱的存在下进行[例如参见Troast,D.等,Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等,TetrahedronLett,30(29),3757-3760(1989);Paulsen,H.等,LiebigsAnn.Chem.565(1987)。适合的溶剂为脂族烃,例如戊烷、己烷、环己烷和Cs-Cs链烷烃的混合物,芳族烃如曱苯、邻-、间-和对二甲苯,卣化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二曱亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺,特别优选二氯甲烷、叔丁基曱基醚、二恶烷和四氩^^喃。也可使用所述溶剂的混合物。适合的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物,例如氢氧化锂、氬氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙,碱金属和碱土金属氧化物,例如氧化锂、氧化钠、氧化钩和氧化镁,碱金属和碱土金属氢化物,例如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙,碱金属酰胺,例如锂酰胺、钠酰胺和钾酰胺,碱金属和碱土金属碳酸盐,例如碳酸锂、碳酸钾和碳酸铞,以及碱金属碳酸氢盐,例如碳酸氢钠,有机金属化合物,特别是烷M金属如甲基锂、丁基锂和苯基锂,烷基镁离化物,例如甲基氯化镁,以及碱金属和碱土金属醇盐,例如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁,还有有机碱,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶,吡啶,取代吡咬如可力丁、卢剔啶和4-二曱基氨基吡啶,以及双环胺。特别优选氢氧化钠、氩化钠和三乙胺。碱通常以等摩尔量使用;然而它们也可以催化、过量或如果合适的话作为溶剂使用。起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(III)或(I)过量的碱和/或(IX)。产物的后处理和分离可以以本身已知的方式进行。所需式(VIII)化合物为市售的。方法c其中114=氢且R^-C(OH)R,R"的式(III)杂芳酰基衍生物也可通过用氧化剂如四氧化锇或高锰酸盐使式(XIV)乙烯基甘氨酸二羟基化而得到R、R1O1^为可亲核替换的离去基团,例如羟基或d-C6烷氧基。R,为氢、C广C6烷基、C广C6卣代烷基、Q-C6羟基烷基、苯基或C广C6烷氧基羰基。R"为氢、C广C6烷基、d-C6卤代烷基、C广C6羟基烷基、苯基或d-C6烷氧基羰基。此反应通常在-78'C至反应混合物的沸点,优选-10。C至120°C,尤其优选0-50'C下在惰性有机溶剂中,如果合适的话在氧化还原剂如N-甲基吗啉N-氧化物的存在下进行(S.Johnson等,Tetrahedron2000,56,5,781)。适合的溶剂为卣化烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二异丙基醚、叔丁基曱基醚、二嗜、烷、茴香醚和四氢呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和水;特别优选丙酮和水。也可使用所述溶剂的混合物。起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于XIV过量的氧化剂。将反应混合物以常规方式,例如与水混合,分离相并且如果合适的话将粗产物色谱法提纯而后处理。一些中间体和最终产物以粘性油形式得到,可将其在降低的压力和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。如果中间体和最终产物作为固体得到,则提纯也可通过重结晶或浸煮进行。制备其中R^氢且R^-C(OH)R,R"的式(III)杂芳基衍生物所需的式(XIV)乙烯基甘氨酸由文献[D.B.Berkowitz等,J.Org.Chem.2000,65,10,2907;M.Koen等,J.Chem.Soc.Perkin11997,4,487已知,或它们可根据引用的文献制备。其中R、氢且R^-C(OH)R,R"的式(III)杂芳酰基衍生物然后可类似于方法A与式(II)胺反应以得到所需其中114=氢且R、-C(OH)R,R"的式(1)杂芳酰基取代丝氨酰胺,然后可用式(IX)化合物使其衍生以得到其中R6二C(OR4)R,R,,的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺[例如参见Yokokawa,F.等,TetrahedronLett.42(34),5903-5908(2001);ArraultA.等,TetrahedronLett.43(22),4041-4044(2002)]。也可首先类似于方法B将其中R^氢的式(III)杂芳酰基衍生物用式(IX)化合物衍生以得到其中R6=-C(OR4)R,R,,的其他式(III)杂芳酰基衍生物[例如参见Troast,D.等,Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等,TrtrahedronLett.,30(29),3757-3760(1989);Paulsen,H等,LiebigsAnn.Chem.565(1987)1;其后类似于方法A与式(II)胺反应以得到所需其中R6=-C(OR4)R,R"的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>(III)其中R4=H且R6=-C(OH)R,R'<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>其中R4=H且Rb=-C(OH)R'R'<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>U为可亲核替换的离去基团,例如羟基或C,-C6烷氧基。!^为可亲核替换的离去基团,例如囟素、羟基或C,-C6烷氧基。R,为氢、C广C6烷基、C广C6卣代烷基、C广C6羟基烷基、苯基或C广C6烷氧基羰基。R"为氢、C广C6烷基、C广C6卣代烷基、C广C6羟基烷基、苯基或C广C6烷氧基羰基。方法D其中R^氢且R^-C(Nuc)R,R"的式(III)杂芳酰基衍生物也可通过用环氧化剂将式(XIV)的乙烯基甘氨酸环氧化以得到式(XV)的环氧甘氨酸,其后亲核环氧化开链而得到(xiv)(xv)(|||)其中R4=H且R6=-C(Nuc)R'R"W为可亲核替换的离去基团,例如羟基或d-C6烷氧基。R,为氢、C广C6烷基、C广C6卤代烷基、C广C6羟基烷基、苯基或C广Q烷氧基羰基。R"为氢、C广C6烷基、d-C6卣代烷基、C广C6羟基烷基、苯基或d-C6烷氧基羰基。Nuc1M+例如为石克醇盐,例如苯硫酚钠,醇盐,例如苯酚钾,或酰胺如咪峻化钠(sodiumimidazolate)。环氧化通常在-78'C至反应混合物的沸点,优选-20'C至50'C,尤其优选0-30。C下在惰性有机溶剂中进行[参见P.Meffre等,TetrahedronLett.19卯,31,16,2291。适用作环氧化剂的有过酸和过氧化物(例如间氯过苯甲酸、过乙酸、二甲基二环氧乙烷、过氧化氬)。适合的溶剂为卣化烃如二氯曱烷、氯仿和氯苯,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及水,特别优选囟化烃和水。也可使用所述溶剂的混合物。起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(XIV)过量的环氧化剂。将反应混合物以常规方式,例如与水混合,分离相并且如果合适的话将粗产物色语法提纯而后处理。一些中间体和最终产物以粘性油形式得到,可将其在降低的压力和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。如果中间体和最终产物作为固体得到,则提纯也可通过重结晶或浸煮进行。制备其中R^氢且R^-C(OH)R,R"的式(III)杂芳酰基衍生物所需的式(XIV)乙烯基甘氨酸由文献[D.B.Berkowitz等,丄Org.Chem.2000,65,10,2卯7;M.Koen等,丄Chem.Soc.Perkin11997,4,487已知,或它们可根据引用的文献制备。环氧化物开链通常在-78r至反应混合物的沸点,优选-20。C至100'c,尤其优选o-5ox:下在惰性有机溶剂中,如果合适的话在催化剂的存在下进行[参见P.Meffre等,TetrahedronLett.1990,31,16,2291;M.R.Paleo等,J.Org.Chem.2003,68,1,130。适合的溶剂为醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺和水,特别优选甲醇和水。也可使用所述溶剂的混合物。适用作酸性催化剂的有路易斯酸如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(iv)、氯化钛(iv)、氯化锌(n)和过氯酸镁。催化剂通常以基于化合物(XV)1-100摩尔。/。,优选1-10摩尔%的比以常规方式使用。起始原料通常以等摩尔量相互反应。可有利地使用基于(xv)过量的Nuc-M+。将反应混合物以常规方式,例如与水混合,分离相并且如果合适的话将粗产物色谱法提纯而后处理。一些中间体和最终产物以粘性油形式得到,将其在降低的压力和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。如果中间体和最终产物作为固体得到,则提纯也可通过重结晶或浸煮进行。其中R乜氢且R^-C(Nuc)R,R"的式(III)杂芳酰基衍生物然后可类似于方法A与式(II)胺反应以得到所需其中R^氢且R^-C(Nuc)R,R,,的式(1)的苯甲酰基取代丝氨酰胺,其然后可通过用式(IX)化合物衍生以得到其中R6二-C(Nuc)R,R"的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺[例如参见Yokokawa,F.等,TetrahedronLett.42(34),5卯3画5908(2001);Arrault,A.等,TetrahedronLett,43(22)4041-4044(2002)1。也可首先类似于方法B用式(IX)化合物使其中R^氢的式(III)杂芳酰基衍生物衍生以得到其中R6=-C(Nuc)R,R,,的其他式(III)苯甲酰基衍生物[例如参见Troast,D.等,Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等,TetrahedronLett,30(29),3757-3760(1989);Paulsen,H.等,LiebigsAnn.Chem.565(1987)];其后类似于方法A与式(II)胺反应以得到所需其中R6;C(Nuc)R,R"的式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺RO1^为可亲核替换的离去基团,例如羟基或d-C6烷氧基。W为可亲核替换的离去基团,例如卣素、羟基或d-C6烷氧基。R,为氢、C广C6烷基、C广C6卤代烷基、C广C6羟基烷基、苯基或C广C6烷氧基羰基。R"为氢、C广C6烷基、C广C6卣代烷基、C广C6羟基烷基、苯基或d-C6烷氧基羰基。Nuc1M+例如为硫醇盐,例如^5克酚钠,醇盐,例如苯酚钾,或酰胺如咪唑化钠。式(III)的杂芳酰基f汴生物也形成本发明主题的一部分其中A、R,和R4、RS和I^如上定义且lJ为羟基或C广C6烷氧基。关于变量,中间体的特别优选实施方案相应于式(I)的基团A、R1和R4-R6的那些。特别优选式(III)的杂芳酰基衍生物,其中A为选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、^恶喳基和吡咬基的5或6元杂芳基;其中所述杂芳基可以部分或完全卣化和/或可带有1-3个选自d-C6烷基、C3-C6环烷基和CrC6离代烷基的基团;W为氢R4为氢、甲酰基、C广C4烷基羰基、C广C4烷基氨基縣、二-(C广C4烷基)絲羰基、苯基絲羰基、N-(C画C4烷基)画N-(苯基)絲羰基、S02CH3、S02CF3或S02(C6H5);RS和!^与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或》危原子、0或1个氮原子和1个氧和1个石克原子、2个氧或碗源子的3-7元饱和或部分不饱和环,其中环未净皮取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C广C6烷基、羟基、C广C6烷氧基、曱酰基、C广C6烷基-羰基、d-C6烷氧基餘、C广C6烷基絲絲、二(CVC6烷基)-絲絲、烷基磺酰基M、羰基、烷氧基亚氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全囟化和/或可带有1-3个如下基团氰基、羟基和d-C4烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中环可以为单环或稠合到为碳环或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或硫原子、2个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的其他3-6元饱和或部分不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在卣素的情况下至多最大可能数的选自卤素、d-C6烷基、d-C6卣代烷基和d-C6烷氧基的取代基取代,或环由不含杂原子或含1个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接,其中桥未净皮取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自卤素、C广C6烷基、羟基和C广C6烷氧基的取代基取代。以下实施例用于阐明本发明。制备实施例实施例1二曱基絲甲酸1-{曱基氨基甲酰基-[(l-甲基-3-三氟曱基-lH-吡唑-4-絲)氨基]曱基}环丁基酯1.1『(l-曱基-3-三氟曱基-lH-吡唑-4-羰基)氨基乙酸乙酯将3.63g(25.8毫摩尔)甘氨酸乙酯氢氯化物溶于CH2C12,THF中,在室温下加入5.00g(25.8毫摩尔)l-甲基-3-三氟甲基-4-羧酸和7.82g三乙胺(77.3毫摩尔)并且在0'C下加入6.56g(25.8毫摩尔)双-(2-氧代)-3-喷、唑烷基膦酰氯。在0C下将混合物搅拌3小时,然后在室温下搅拌16小时。然后除去溶剂,残余物吸收在乙酸乙酯中、洗涤并干燥,并除去溶剂。这得到3.88g(54。/。理论值)作为红色油的标题化合物。^-匪R(DMSO):6=1.20(t,3H);3.95(s,6H);4.15(q,2H);8.35(s,1H);8.65(t,1H)。1.2(l-羟基环丁基〗4(3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羰基)氨基l-乙酸乙酯(Cpd.3.1)将23.0ml六曱基二硅氮烷(hexamethyldisilazane)(毫摩尔)溶于200mlTHF中,在-78。C下逐滴加入46ml2.5M(115毫摩尔)在己烷中的丁基锂溶液。在30分钟以后,逐滴加入溶于50mlTHF中的7.90g(22.3毫摩尔)[(l-甲基-3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羰基)氨基乙酸乙酯,并将混合物在-78'C下搅拌1.5小时。逐滴加入溶于50mlTHF中的3.0g(42.8毫摩尔)环丁酮和4.14g(29.2毫摩尔)BF3-醚合物。将混合物在-78。C下搅拌2小时,在-50。C下搅拌l小时,在0C下搅拌1小时。逐滴加入100ml饱和NH4C1溶液,并将混合物搅拌30分钟。将有机相分离出并在降低的压力下除去溶剂。这得到9.88g(100。/。)不进一步提纯而反应的无色晶体。'H-匪R(DMSO):1.2(t,3H);1.5-2.2(m,6H);4.1(m,2H);4.6(d,1H);5.4(s,1H);8.0(d,1H);8.5(s,1H)MS(M+H):350下表3所列式(III)中间体以类似方式制备。1.3]\4(1-羟基环丁基)甲基絲甲酰基甲基1-1-甲基-3-三氟曱基-111-吡唑-4-羧酰胺将9.00g(25.8毫摩尔)[(l-甲基-3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羰基)氨基乙酸乙酯溶于400ml甲醇中,并在0匸下引入曱基胺1小时。将产生的沉淀物抽吸滤出并用戊烷洗涤。这得到4.7g无色晶体。'H-匪R(DMSO):1.5-2.1(m,5H);2.4(m,1H);2.6(d,3H);3.9(s,3H);4.5(d,1H);5.3(s,1H);7.8(s,1H);7.9(d,1H);8.5(s,1H)MS(M+H):335MP:210°C1.4二甲基氨基曱酸W甲基氨基曱酰基-『(l-曱基-3-三氟曱基-lH-吡唑-4-羰基)氨基l曱基l环丁基酯+(H3C)2N-C(。)-CINH(CH3).0将600mg(1.79毫摩尔)N-[(l-羟基环丁基)甲基狄甲絲曱基-l-曱基一3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羧,溶于30mlTHF中,并加入0.130g(2,75毫摩尔)氢化钠(在矿物油中60%)。加入300mg(2.79毫摩尔)二曱基氨基甲酰氯,并将混合物在23'C下搅拌15小时。将混合物浓缩,残余物吸收在乙酸乙酯中,并将混合物用水洗涤,用Na2S04干燥并再浓缩。这得到650mg(1.62毫摩尔,卯%理论值)无色晶体。'H-醒R(DMSO):1.2(m,1H);1.6(m,lH);1.8(m,1H);2.4(m,3H);2.6(d,3H);2.8(2s,6H);3.9(s,3H);8.0(m,1H);8.3(d,1H);8.4(s,1H)MS(M+H):406MP:190。C下表2所列式(I)化合物以类似方式制备。<table>tableseeoriginaldocumentpage75</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage76</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage77</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage78</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage79</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage80</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage81</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage82</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage83</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage84</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage85</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage86</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage87</column></row><table>生物活性式(I)化合物和它们的可农用盐以异构体混合物形式或纯异构体形式适用作除草剂。包含式(I)化合物的除草组合物非常有效地,尤其以高施用率防治非作物区域的植物。它们对作物如小麦、稻、玉米、豆类和棉花中的宽叶杂草和禾草杂草起作用而不导致任何对作物植物的显著损害。此效力主要以低施用率观察到。取决于所述施用方法,式(I)化合物或包含它们的除草组合物可另外用于其他大量作物植物中以除去不想要的植物。适合的作物如下洋葱(Alliumcepa)、凤梨(Ananascomosus)、落花生(Arachishypogaea)、石刁柏(Asparagusofficinalis)、燕麦(Avenasativa)、甜菜(Betavulgarisspec,altissima)、甜菜(Betavulgarisspec,rapa)、欧洲油菜(Brassicanapusvar.napus)、艽青甘蓝(Brassicanapusvar.napobrassica)、芜青(Brassicarapavar.silvestris)、甘蓝(Brassicaoleracea)、黑齐(Brassicanigra)、大叶茶(Camelliasinensis)、红花(Carthamustinctorius)、美国山核桃(Caryaillinoinensis)、柠檬(Citruslimon)、甜橙(Citrussinensis)、小果咖叫一(Coffeaarabica)(中果咖^一(Coffeacanephora)、大果咖^(Coffealiberica))、黄瓜(Cucumissativus)、狗牙根(Cynodondactylon)、胡萝卜(Daucuscarota)、油棕(Elaeisguineensis)、欧洲草莓(Fragariavesca)、大豆(Glycinemax)、陆地棉(Gossypiumhirsutum)、(树棉(Gossypiumarboreum)、草棉(Gossypiumherbaceum)、Gossypiumvitifolium)、向曰蔡(Helianthusannuus)、像股树(Heveabrasiliensis)、大麦(Hordeumvulgare)、p卑酒花(Humulushipulus)、甘募(Ipomoeabatatas)、核杉匕(Juglansregia)、兵豆(Lensculinaris)、亚麻(Linumusitatissimum)、番痴(Lycopersiconlycopersicum)、苹果属(Malusspec.)、木薯(Manihotesculenta)、苜蓿(Medicagosativa)、芭蕉属(Musaspec.)、烟草(Nicotianatabacum)(黄花烟草(N.rustica))、油甘蓝(Oleaeuropaea)、稻(Oryzasativa)、金甲豆(Phaseoluslunatus)、菜豆(Phaseolusvulgaris)、云杉(Piceaabies)、松属(Pinusspec.)、阿月浑子(Pistaciavera)、疯豆(Pisumsativum)、杏(Prunusarmeniaca)、欧洲甜樱杉匕(Prunusavium)、酸櫻^fe(Prunuscerasus)、扁杉匕(Prunusdulcis)、欧洲李(Prunusdomestica)、桃(Prunuspersica)、西洋梨(Pyruscommunis)、红稳醋栗(Ribessylvestre)、荒麻(Ricinuscommunis)、甘蔗(Saccharumofficinarum)、黑麦(Secalecereale)、Sinapisalba、马铃薯(Solanumtuberosum)、两色蜀泰(Sorghumbicolor(蜀泰(s.vulgare))、可可树(Theobromacacao)、红车轴草(Trifoli腿pratense)、triticale、普通小麦(Triticumaestivum)、硬粒小麦(Triticumdurum)、香豆(Viciafaba)、葡萄(Vitisvinifera)和玉蜀黍(Zeamays)。另外,式(I)化合物也可用于由于育种,包括基因工程方法而耐受除草剂的作物中。另外,式(I)化合物也可用于由于育种,包括基因工程方法而耐受昆虫或真菌侵袭的作物中。式(I)化合物或包含它们的除草组合物例如可以通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌以即喷水溶液、粉末、悬浮液、高度浓缩的水性、油性或其它悬浮液或M体、乳液、油M体、糊、粉剂、撒播用材料或颗粒形式使用。使用形式取决于意欲的目的;在任何情况下都应确保本发明活性成分尽可能最精细地分布。除草组合物包含除草有效量的至少一种式(I)化合物或(I)的可农业盐和常规用于配制作物保护剂的助剂。常规用于配制作物保护剂的助剂实例为惰性助剂,固体载体,表面活性剂(如分散剂、保护胶体、乳化剂、润湿剂和增粘剂),有机和无机增稠剂,杀菌剂,防冻剂,消泡剂,如果合适的话着色剂和用于种子配制剂的粘着剂。增稠剂(即赋予配制剂改进流动性能,即在静止状态下高粘度和在搅动状态下低粘度的化合物)的实例为多糖以及有机和无机片状矿物,例如黄原胶(来自Kelco的Kelzan)、Rhodopol23(RhonePoulenc)或Veegum(来自R.T.Vanderbilt)或Attaclay⑧(来自Engelhardt)。消泡剂的实例为硅酮乳液(例如来自Wacker的SilikonSRE或来自Rhodia的Rhodorsil)、长链醇、脂肪酸、脂肪酸盐、有机氟化合物及其混合物。可加入杀菌剂以稳定含水除草剂配制剂。杀菌剂的实例为基于二氯酚(dichlorophene)和千醇半缩醛的杀菌剂(来自ICI的Proxel⑧或来自ThorChemie的ActicideRS和来自Rohm&Haas的KathonMK),以及异噻唑啉酮衍生物,例如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉酮(来自ThorChemie的ActicideMBS)。防冻剂的实例为乙二醇、丙二醇、脲或甘油。着色剂的实例为微水溶性颜料和水溶性染料。可提到的实例为在RhodaminB名下已知的染料,C丄颜料红(pigmentred)112和C.I.溶剂红(SolventRed)1,以及l贞料蓝(pigmentblue)15:4、颜料蓝(pigmentblue)15:3、颜料蓝(pigmentblue)15:2、颜料蓝(pigmentblue)15:1、颜料蓝(pigmentblue)80、颜料黄(pigmentyellow)1、颜料黄(pigmentyellow)13、颜料红(pigmentred)112、颜料红(pigmentred)48:2、颜料红(pigmentred)48:1、颜料红(pigmentred)57:1、颜料红(pigmentred)53:1、颜料橙(pigmentorange)43、颜料橙(pigmentorange)34、颜料橙(pigmentorange)5、颜料绿(pigmentogreen)36、颜料绿(pigmentogreen)7、颜料白(pigmentwhite)6、產贞料棕(pigmentbrown)25、碱'〖生紫(basicviolet)10、碱性紫(basicviolet)49、酸性红(acidred)51、酸性红(acidred)52、酸性红(acidred)14、酸性蓝(acidblue)9、酸性黄(acidyellow)23、碱性红(basicred)10、碱性红(basicred)108。粘着剂的实例为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。适用作惰性助剂的主要如下中沸点到高沸点的矿物油馏分如煤油和柴油,此外还有煤焦油和植物或动物来源的油,脂族、环状和芳族烃如石蜡、四氢化萘、烷基化萘及其衍生物、烷基化苯及其衍生物,醇类如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和环己醇,酮类如环己酮,强极性溶剂,例如胺类如N-甲基吡咯烷酮和水。固体栽体为矿土,例如硅酸、硅胶、硅酸盐、滑石、高呤土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钩、硫酸镁、氧化镁、磨碎的合成材料,肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素,和植物产物如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,纤维素粉或其它固体载体。合适的表面活性剂(辅助剂、润湿剂、增粘剂、分歉剂或乳化剂)为芳族磺酸如木素磺酸(Borresperse类型,Borregaard)、苯酚磺酸、萘磺酸(Morwet类型,AkzoNobel)和二丁基恭璜酸(Nekal类型,BASF)以及脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐,烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基硫酸盐、月桂基醚硫酸盐和脂肪醇硫酸盐,硫酸化十六烷醇、十七烷醇和十八烷醇以及脂肪醇乙二醇醚的盐,磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合物,萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物,聚氧乙烯辛基酚醚,乙氧基化的异辛基酚、辛基酚或壬基酚,烷基苯基或三丁基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,异十三烷醇,烷氧基化物如脂肪醇/氧化乙烯缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚,月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯,山梨醇酯,木素亚硫酸盐废液或曱基纤维素,以及蛋白质、变性蛋白、多糖(例如甲基纤维素),疏水改性淀粉,聚乙烯醇(Mowiol类型,Clariant),聚羧酸酯(BASFSokalan类型),聚烷氧基化物,聚乙烯胺(BASFLupamin类型),聚乙烯亚胺(BASFLupasol类型),聚乙烯吡咯烷酮及其共聚物。粉末、撒播用材料和粉剂可通过将活性成分与固体栽体一起混合或研磨而制备。颗粒如涂覆颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可通过将活性成分与固体载体粘附而制备。固体载体为矿土,例如硅石、硅胶、硅酸盐、滑石、高呤土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸4丐、硫酸镁和氧化镁、磨碎的合成材料,肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵和尿素,和植物来源的产物如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,纤维素粉或其它固体载体。含水使用形式可以通过加入水由乳液浓缩物、悬浮液、糊、可湿性粉末或水^L性颗粒制备。为了制备乳液、糊或油*体,可以通过湿润剂、增粘剂、分歉剂或乳化剂将物质直接或溶于油或溶剂之后在水中均化。作为选择,也可以制备包含活性物质、湿润剂、增粘剂、分歉剂或乳化剂以及如果需要的话,溶剂或油的浓缩物且这种浓缩物适于用7jc稀释。在即用制剂中的式(I)化合物的浓度可以在宽范围内变化。通常,配制剂包含约0.001-98重量%,优选0.01-95重量%至少一种活性成分。活性成分以卯-100%,优选95%-100%的纯度(根据NMR光镨)使用。如下为配制剂实例1.用水稀释的产品。A水溶性浓缩物将10重量份活性化合物溶于卯重量份水或水溶性溶剂中。作为选择,加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。这样得到具有10重量%活性化合物含量的配制剂。B分散性浓缩物将20重量份活性化合物随着加入10重量份^t剂如聚乙烯基吡咯烷酮而溶于70重量份环己酮中。用水稀释得到M体。活性化合物含量为20重量%。C可乳化浓缩物将15重量份活性化合物随着加入十二烷基^t酸钓和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于75重量份有机溶剂中。用7jC稀释得到乳液。配制剂的活性化合物含量为15重量%。I)乳液将25重量份活性化合物随着加入十二烷基M酸钩和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于35重量份有机溶剂中。通过乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均匀乳液。用7jC稀释得到乳液。配制剂的活性化合物含量为25重量%。E悬浮液在搅拌球磨机中,将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂和润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液。配制剂中活性化合物含量为20重量%。F水^L性颗粒和水溶性颗粒将50重量份活性化合物随着加入50重量份+軟剂和润湿剂而精细磨碎并通过工业设备(例如挤出机、喷雾塔、流化床)而制得水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到活性化合物的稳定^t体或溶液。配制剂的活性化合物含量为50重量%。G水M性粉末和水溶性粉末将75重量份活性化合物在转子-定子研磨机中随着加入25重量份^t剂、润湿剂和硅胶而磨碎。用7jC稀释得到活性化合物的稳定^体或溶液。配制剂的活性化合物含量为75重量%。H)凝胶配制剂(GF)在球磨机中,将20重量份活性化合物、10重量份分散剂、1重量份胶凝剂和70重量份水或有机溶剂粉碎以得到细悬浮液。用水稀释得到活性化合物含量为20重量%的稳定悬浮液。2.不经稀释而施用的产品。I可撒粉粉末将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到活性化合物含量为5重量%的可撒粉产品。J颗粒(GR、FG、GG、MG)将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合99.5重量份载体。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到具有0.5重量。/。活性化合物含量的不经稀释而施用的颗粒。KULV溶液(UL)将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二曱苯中。这得到具有10重量。/。活性化合物含量的不经稀释而施用的产品。式(I)化合物或除草组合物可在出苗前或出苗后施用。如果活性成分不被某些作物植物良好耐受,则可使用其中借助喷雾装置喷雾除草组合物的施用技术,使得它们尽可能不与敏感性作物的叶子接触,同时活性成分达到生长在下面的不希望的植物的叶子或棵露的土^面(后定向,最后耕作程序(lay-by))。在其他实施方案中,式(I)化合物或除草组合物可通过处理种子而施用。种子处理基本上包括本领域技术人员已知的所有程序(拌种、种子涂覆、种子,、种子浸泡、种子涂膜、种子多层涂覆、种子包壳、浸种和种子造粒),基于本发明式(I)化合物或由其制备的组合物。这里除草组合物可稀释或未稀释而施用。术语种子包括所有类型的种子,例如谷粒、种子、果实、块茎、秧苗和类似形式。这里优选术语种子描述谷粒和种子。所用种子可以为上述有用植物的种子,以及转基因植物或通过常规育种方法得到的植物的种子。式(I)化合物的施用率取决于防治目标、季节、目标植物和生长阶段为0.001-3.0,优选0.01-l,0kg/ha活性物质(a.s.)。就种子处理而言,通常使用的量为0.001-10kg/100kg种子。为拓宽作用谱和实现协同效力,可将式(I)的3-(杂环基)-取代苯曱酰基吡唑化合物与大量其他除草或生长调节活性成分的代表混合,然后伴随施用。适合的混合物组分例如为1,2,4-噢二哇、1,3,4-噻二唑、酰胺、#^磷酸及其衍生物、氨基三唑、酰替苯胺、(杂)芳氧基链烷酸及其衍生物、苯甲酸及其矛汴生物、苯并噻唑(benzothiadiazinone)、2-(杂)芳酰基-l,3-环己烷二酮、杂芳基芳基酮、千基异喷、唑烷酮、间-CF3-苯基衍生物、氨基曱酸酯、奮啉羧酸及其衍生物、氯乙酰苯胺、环己烯酮肟醚衍生物、二漆、二氯丙酸及其衍生物、二氢苯并呋喃、二氢呋喃-3-酮、二硝基苯胺、二硝基酚、二苯基醚、二吡啶、囟代羧酸及其衍生物、脲、3-苯基尿嘧啶、咪唑、咪唑啉酮、N-苯基-3,4,5,6-四氩-苯邻二曱酰亚胺、噁二唑、环氧乙烷、苯酚、芳氧基-和杂芳氧基苯氧基丙酸酯、苯基乙酸及其衍生物、2-苯基丙酸及其衍生物、吡唑、苯基吡唑、吡唤、吡咬羧酸及其衍生物、嘧咬基醚、磺酰胺、磺酰基脲、三溱、三溱酮、三唑啉酮、三喳羧酰胺和尿嘧咬和苯基吡唑啉、异巧悉唑啉及其衍生物。此外,可有利地单独或与其他除草剂组合,或以与其他作物保护剂,例如与防治害虫或植物病原性真菌或细菌的试剂的混合物的形式施用式(I)化合物。还有利的是与用于治疗营养和微量元素缺乏症的矿物盐溶液溶混。也可加入其它添加剂如非植物毒素油和油浓缩物。应用实施例式(I)杂芳酰基取代丝氨酰胺的除草活性通过如下温室实验证实所用培养容器为含具有约3.0%腐殖土的壤质砂土作为基质的塑料花盆。将测试植物的种子每种分别播种。对于出苗前处理,将已在水中悬浮或乳化的活性成分在4番种后通过细分布喷嘴直接施用。温和浇灌容器以促逸t芽和生长并随后用透明塑料防护罩覆盖直至植物生根。该覆盖引起试验植物的均匀发芽,除非这已由活性成分削弱。对于出苗后处理,测试植物首先取决于植物栖息地生长至3-15cm高度,然后仅用已在水中悬浮或乳化的活性成分处理。为此,将测试植物在相同容器中直接播种和生长,或它们首先分别作为秧苗种植并在处理以前几天移至测试容器。出苗后处理的施用率为1.0kg/haa.s.(活性物质)。取决于品种,将植物保持在10-25。C或20-35X:。测试期间延长2-4周。在此期间,照顾植物,并评估它们对各个处理的反应。评估使用0-100的评分进行。100意指没有植物出苗,或至少气生部分完全破坏,0意指没有损害,或正常生长过程。用于温室实验中的植物属于如下种:学名通用名反枝苋(Amaranthusretroflexus)pigweed藜(Chenopodiumalbum)lambsquarters狗尾草(Setariaviridis)狗尾草在lkg/ha的施用率下,化合物2.2、2.7、2.9、2.12、2.14、2.15、2.19、2.21、2.22、2.24、2.27、2.28,2.31、2.34、2.35、2.36、2.38、2.41、2.43、2.44、2.46、2.48,2.50、2.51、2.53、2.55、2.56,2.57、2.60、2.61、2.71、2.72、2.74、2.80、2.82、2.83、2.85、2.86、2.87、2.88、2.100、2.101、2.102、2.104、2.105、2.106、2.107、2.109、2.111、2.112、2.116、2.117、2.118、2.119、2.121、2.124、2.125、2.128、2.131、2.132、2.133、2.135、2.136、2.137,2.138、2.140、2.141、2.143、2.145、2.147、2.148、2.149、2.150、2.152、2.153、2.154、2.157、2.158、2.164、2.168、2.169、2.170、2.171、2.177、2.179、2.180、2.181、2.182、2.183、2.184、2.185、2.186、2.187、2.188、2.189和2.190显示对不想要的植物反枝苋(Amaranthusretroflexus)、藜(Chenopodi腿album)和狗尾草(Setariaviridis)非常好(80%)的出苗后作用。权利要求1.式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酰胺或其可农用盐其中变量如下定义A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或1个氧或硫原子的5或6元杂芳基,其中杂芳基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团;R1、R2为氢、羟基或C1-C6烷氧基;R3为C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6卤代烷基;R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6链烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、(C1-C6烷基)氰基亚氨基、(氨基)氰基亚氨基、[(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或三-C1-C4烷基甲硅烷基,其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)-氨基、C1-C4烷基-C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基-羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰基氧基;苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基,其中所述苯基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;或SO2R7;R5和R6与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1-3个氮原子、0-3个氮原子和1个氧或硫原子、0-2个氮原子和2个氧或硫原子、0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、3个氧或硫原子、2个氧原子和1个硫原子、或1个氧原子和2个硫原子的3-12元饱和或部分不饱和环,其中所述环为未取代或由1-3个,在卤素的情况下还至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、三烷基甲硅烷基氧基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6链烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基-羰基、C3-C6炔基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)-氨基-羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基-硫代羰基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)-亚氨基-C1-C6烷基或N-(二-C1-C6烷基氨基)-亚氨基-C1-C6烷基、氨基、甲酰基氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基氨基、甲酰基-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、氨基-羰基氨基、C1-C6烷基氨基-羰基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基-羰基氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、烷基磺酰基氧基、烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基硫亚氨基、C1-C6烷基-C1-C6烷基硫亚氨基、羰基、硫代羰基、亚氨基、烷基亚氨基、羟基亚氨基、烷氧基亚氨基、氨基亚氨基、烷基氨基亚氨基、二-(烷基)氨基亚氨基、烷基羰基氨基亚氨基、烷基磺酰基氨基亚氨基、C1-C6亚乙烯基、C1-C6烷氧基亚乙烯基、二-C1-C6烷基氨基亚乙烯基的取代基取代,其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)-氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基-羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰基氧基,苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基-磺酰基氨基羰基;杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基-羰基、杂环基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(杂环基)-氨基羰基或杂环基-C1-C6烷基羰基,其中所述苯基和最后提到的17个取代基的杂环基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;并且其中所述环为单环或稠合到为碳环或含1-3个氮原子、0-2个氮原子和1个氧原子或硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或硫原子、0至1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子、2个氧原子和1个硫原子、或1个氧原子和2个硫原子的其他3-7元饱和、部分不饱和或完全不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在卤素的情况下还至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代,并且其中所述环不桥接或通过不含杂原子或含1-2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子、0或1个氮原子和2个氧原子或2个硫原子,或0或1个氮原子和1个氧原子和1个硫原子的1-4元饱和或不饱和链桥接,其中桥未被取代或由1-3个,在卤素的情况下还至多最大可能数的选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代;R7为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基,其中所述苯基可以部分或完全卤化和/或可带有1-3个如下基团C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基。2.根据权利要求1的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺,其中A为选自吡咯基、噢汾基、p夫喃基、吡唑基、,,米唑基、噢唑基、、噪唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6元杂芳基;其中所述杂芳基可以部分或完全囟化和/或可带有1-3个选自M、C广C6烷基、C3-Q环烷基、C广C6面代烷基、C广C6烷氧基、C广C6卣代烷氧基和C广C6烷氧基-C广C4烷基的基团。3.根据权利要求1或2的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺,其中R1、R2和R5为氬。4.根据权利要求l-3中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺,其中115和W与它们连接的碳原子一起为为碳环或含1或2个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或贿^原子、0或1个氮原子和1个氧和1个硫原子或2个氧或硫原子的3-7元饱和或部分不饱和环,其中所述环未被取代或如式(I)所述取代,并且其中所述环为单环或稠合到为碳环或含1或2个氮原子、0-l个氮原子或1个氧原子或减源子、2个氧原子或硫原子、O-l个氮原子和l个氧原子和1个》克原子的3-6元饱和或部分不饱和环,其中稠合环未被取代或由1-3个,在囟素的情况下至多最大可能数的选自卣素、C广C6烷基、d-C6卣代烷基和C,-C6烷氧基的取代基取代,并且其中环不桥接或通过不含杂原子或含1个氮原子、0或1个氮原子和1个氧原子或1个硫原子的1-3元饱和或不饱和链桥接,其中桥未被取代或由1-3个,在卤素的情况下至多最大可能数的选自卣素、d-C6烷基、羟基和d-C6烷氧基的取代基取代。5.制备根据权利要求l-4中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺的方法,其中使式(V)的丝氨酸衍生物与式(IV)的杂芳基酸(衍生物)反应以得到相应的式(III)杂芳酰基衍生物,然后使产生的式(IH)杂芳酰基衍生物与式(II)胺反应<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R1、R4、RS和I^如式(I)中定义且I^为羟基或d-C6烷氧基,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中A如式(I)中定义且I^为羟基、卣素、C广C6烷基M、C广C6烷氧基羰基、C广C6烷基磺酰基、膦酰基或异脲基,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中A、R1、R4、RS和I^如式(I)中定义且L'为羟基或d-C6烷氧基,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>(II)其中112和113如式(1)中定义。6.—种式(III)的杂芳酰基衍生物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>(HI)其中A、R1、R4、RS和I^如式(I)中定义且lJ为可亲核替换的离去基团。7.—种包含除草有效量的至少一种根据权利要求l-4中任一项的式(I)8.—种制备根据权利要求7的组合物的方法,其中将除草有效量的至少一种根据权利要求1-4中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺或I的可农用盐与常规用于配制作物保护剂的助剂混合。9.一种防治不想要的植物的方法,其中使除草有效量的至少一种根据权利要求1-4中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺或I的可农用盐作用于植物、它们的栖息地和/或种子。10.根据权利要求1-4中任一项的式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺或其可农用盐作为除草剂的用途。全文摘要本发明涉及式(I)杂芳酰基取代的丝氨酰胺,其中变量A和R<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>如说明书中定义。本发明还涉及其可农用盐,它们的制备方法和中间体,和这些化合物和包含这些化合物的组合物在防治不想要的植物中的用途。文档编号C07D277/56GK101578261SQ200880002140公开日2009年11月11日申请日期2008年1月10日优先权日2007年1月11日发明者A·韦思科维,B·西艾韦尔尼奇,D·松,E·胡佩,F·施特尔策,K·格罗斯曼,L·帕尔拉帕多,M·维切尔,R·赖因哈德,T·W·牛顿,T·埃尔哈德特,W·K·莫贝格申请人:巴斯夫欧洲公司
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1