一种胺基糖及其制备方法和用途的制作方法

文档序号:3539588阅读:203来源:国知局
专利名称:一种胺基糖及其制备方法和用途的制作方法
技术领域
本发明涉及一种化合物的纯化。尤其涉及一种胺基糖及其制备方法和用途。
背景技术
本发明的胺基糖属于α-葡糖苷酶抑制剂,其通过竞争性抑制α-糖苷酶的作用 来减少糖类的降解,延缓糖类的吸收,从而有效地降低糖尿病人餐后的血糖浓度,达到控制 血糖的目的。本发明的胺基糖化学名为(+)-lL-[l(0H),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-(羟甲 基)乙基]氨基-1-碳-(羟甲基)-1,2,3,4-环己呋喃,其化学结构式如式A所示
权利要求
1. 一种胺基糖,所述胺基糖结构如式A,其特征在于,如式I和式II所示的化合物的 HPLC含量分别小于0. 1% ;
2.如权利要求1所述的胺基糖,其特征在于,所述胺基糖通过以下步骤制备得到(a)将胺基糖粗品上样至离子交换树脂;(b)用有机溶剂的水溶液洗涤,得到洗涤流出液;(c)用有机溶剂的水溶液洗脱,得到洗脱流出液;和(d)合并洗涤流出液和洗脱流出液,得到如权利要求1所述的胺基糖。
3.—种如权利要求1-2任一所述的胺基糖的制备方法,其特征在于,所述的方法包括(a)将胺基糖粗品上样至离子交换树脂;(b)用有机溶剂的水溶液洗涤,得到洗涤流出液;(c)用有机溶剂的水溶液洗脱,得到洗脱流出液;和(d)合并洗涤流出液和洗脱流出液,得到如权利要求1所述的胺基糖。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述胺基糖通过以下步骤制备得到(a)将胺基糖粗品和有机溶剂混合得到的溶液a上样至离子交换树脂;(b)用有机溶剂的水溶液洗涤,得到洗涤流出液;(c)用有机溶剂的水溶液洗脱,得到洗脱流出液;(d)合并洗涤流出液和洗脱流出液,得到收集液b;(e)将收集液b浓缩后和无水乙醇混合,结晶,经过滤、干燥得到胺基糖固体;和(g)将胺基糖固体溶于水,加无水乙醇结晶,得到胺基糖。
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤(b)中分段收集得到洗涤流出液; 步骤(c)中分段收集得到洗脱流出液。
6.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤(d)中将含有胺基糖的洗涤流出液 和洗脱流出液合并。
7.如权利要求3-6任一所述的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为与水互溶的 有机溶剂,如C1-3醇类、丙酮、腈类、四氢呋喃、N、N-二甲基甲酰胺或其组合;更佳地,选自 乙醇、甲醇、异丙醇或乙腈。
8.如权利要求3-6任一所述的制备方法,其特征在于,所述的离子交换树脂为阳离子 交换树脂。
9.如权利要求3-6任一所述的制备方法,其特征在于,所述的离子交换树脂为阴离子 交换树脂。
10.一种如权利要求1或2任一所述的胺基糖的用途,其特征在于,用于制备治疗糖尿 病的药物。
11.一种药物组合物,其特征在于,它含有如权利要求1-2任一所述的胺基糖和药学上 可接受的载体。
全文摘要
本发明公开了一种胺基糖及其制备方法和用途。所述胺基糖结构如式A,如式I和式II所示的化合物的HPLC含量分别小于0.1%。
文档编号C07H1/06GK102050846SQ20091019808
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月2日 优先权日2009年11月2日
发明者卓忠浩, 姚勇, 季晓铭, 林文伟, 郑云满, 锡书毅, 高霄梁 申请人:上海天伟生物制药有限公司
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