专利名称：一种合成1,3-噁唑-2,4-二酮类化合物的方法
技术领域：
本发明涉及一种合成1，3-噁唑-2，4-二酮类化合物的方法，即通过3-芳基-2-炔 酰胺和二氧化碳反应，高区域选择性地合成1，3-噁唑-2，4- 二酮类化合物。
背景技术：
1，3-噁唑-2，4- 二酮类化合物是有机合成中最重要的中间体之一，也是天然产物 中最常见的结构单元之一，具有多种重要的生理活性，在生物技术领域，医药及农药等方面 有巨大的开发利用价值。以往的合成1，3-噁唑-2，4- 二酮类化合物一般是直接从其他的杂环化合物转 化而来，或者是α-羟基羧酸酯与尿素或异氰酸酯反应得到，或者是α-羟基酰胺与氯 甲酸酯或碳酸酯反应得到(参考文献Chemical Review, 1958，58，63-99; Journal of Medicinal Chemistry, 1991, 34, 1538-1544； Journal of Medicinal Chemistry, 1994，37，322-328; Journal of Medicinal Chemistry, 2002，45，1518-1534)，原料中
异氰酸酯或氯甲酸甲酯的毒性较大，反应的原子经济性不高，而且一般产率不是很高。
发明内容
本发明克服现有技术的一些不足，作出了改进，提供了一种有效合成1，3_噁 唑_2，4- 二酮类化合物方法，反应可引入不同的取代，毒性低，产率较高。具体实施方案如下
本发明提供一种有效合成1，3-噁唑-2，4-二酮类化合物方法，在碳酸钾或碳酸铯的作 用下，3-芳基-2-炔酰胺和二氧化碳发生反应，生成1，3-噁唑-2，4- 二酮类化合物，反应式 如下
权利要求
1. 一种合成1，3-噁唑-2，4-二酮类化合物的方法，其特征是在碳酸钾或碳酸铯的作用 下，3-芳基-2-炔酰胺和二氧化碳发生反应，生成1，3-噁唑-2，4-二酮类化合物，反应式如 下
2.根据权利要求1所述的合成1，3-噁唑-2，4-二酮类化合物的方法，其特征是所述的 3-芳基-2-炔酰胺的有机溶剂(二甲基亚砜)的溶液的浓度是0. 1摩尔/升。
3.根据权利要求1所述的合成1，3-噁唑-2，4-二酮类化合物的方法，其特征是所述的 添加剂与3-芳基-2-炔酰胺的当量比为;Γ2 1。
4.根据权利要求1所述的合成1，3-噁唑-2，4-二酮类化合物的方法，其特征是二氧化 碳的压力是常压。
全文摘要
本发明是一种合成1,3-噁唑-2,4-二酮类化合物的合成方法，在碳酸钾或碳酸铯的作用下，3-芳基-2-炔酰胺和二氧化碳发生反应，生成1,3-噁唑-2,4-二酮类化合物，本发明操作简单，原料和试剂易得，反应具有高度的区域选择性，产物易分离纯化，毒性低，产率较高，原料易得，适用于合成各种取代的1,3-噁唑-2,4-二酮类化合物。
文档编号C07D263/44GK102002012SQ20101054892
公开日2011年4月6日 申请日期2010年11月18日 优先权日2010年11月18日
发明者傅春玲, 陈国飞, 麻生明 申请人:浙江大学