一种2-取代苯并噁唑的合成方法
【专利摘要】本发明公开了一种2-取代苯并噁唑的合成方法，在反应装置中加入反应底物卤代苯、苯并噁唑、1，3-二均三甲苯基咪唑-2-亚基和有机溶剂混合均匀，加入0.1~1wt%的催化剂醋酸钴和碘化亚铜的混合物，加入碳酸铯调节反应液为碱性，加热到140~160℃，反应6~10h，生成2-取代苯并噁唑；本发明的2-取代苯并噁唑的合成方法，所得的2-取代苯并噁唑产率在92%以上，该方法反应条件温和、环境友好、产率高，易于工业化生产。
【专利说明】-种2-取代苯并噁唑的合成方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于精细化工【技术领域】，涉及一种2-取代苯并噁唑的合成方法。
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【背景技术】
[0003] 自然界存在的有机物中，其中有很大一类是含有杂原子环结构的化合物，即杂环 化合物。这类化合物存在于多种生物体中，并且在生物体的维持和代谢等方面起着至关重 要的作用。而氮杂环类的有机化合物，在杂环化合物中有着举足轻重的地位。由于这类化 合物在许多领域都有着重要的应用，因此它们的合成一直被有机化学工作者所重视。苯并 噁唑作为含氮类的有机化合物中的一种，在医药和农药等领域有着广泛的应用，其中2-取 代苯并噁唑又是苯并噁唑中研究和应用最广泛的一种。
[0004] 2-取代苯并噁唑由于其是许多天然产物、生物活性化合物、药物、荧光探针和耐热 聚合物的重要中间体，所以关于它的合成备受有机化学工作者的关注。但是大部分的2-取 代苯并噁唑合成方法，尤其是早期的一些工作，反应条件比较苛刻同时底物不太稳定，有些 底物需要用到价格昂贵的金属试剂，产率较低等都限制着2-取代苯并噁唑的合成，后期由 于有机化学工作者的不懈努力，2-取代苯并噁唑的合成在各方面都有所提高。同时，发展条 件温和的、环境友好的、产率高的和易于工业化生产的2-取代苯并噁唑的合成方法是以后 研究的热点和难点。
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【发明内容】
[0006] 有鉴于此，本发明的目的在于提供一种2-取代苯并噁唑的新合成方法。
[0007] 为实现上述目的，本发明提供如下技术方案： 一种2-取代苯并噁唑的合成方法，包括下述步骤： 在反应装置中加入反应底物卤代苯、苯并噁唑、1，3_二均三甲苯基咪唑-2-亚基和有 机溶剂混合均匀，加入0. l~lwt%的催化剂醋酸钴和碘化亚铜的混合物，加入碳酸铯调节反 应液为碱性，加热到14(Tl60°C，反应6~10h，生成2-取代苯并噁唑。
[0008] 上述技术方案中，所述卤代苯、苯并噁唑、1，3-二均三甲苯基咪唑-2-亚基的物质 的量比为1:1:0. 05?0· 15。
[0009] 上述技术方案中，所述催化剂中醋酸钴和碘化亚铜的质量比为1~9:9:1。
[0010] 上述技术方案中，所述碳酸铯的添加量占反应底物的〇. l~〇. 5wt%。
[0011] 优选的，加入碳酸铯调节反应液为碱性，加热到150°C，反应8h，生成2-取代苯并 噁唑。
[0012] 本发明的2-取代苯并噁唑的合成方法，所得的2-取代苯并噁唑产率在92%以上， 该方法反应条件温和、环境友好、产率高，易于工业化生产。
【权利要求】
1. 一种2-取代苯并噁唑的合成方法，其特征在于，包括下述步骤：在反应装置中加 入反应底物卤代苯、苯并噁唑、1，3-二均三甲苯基咪唑-2-亚基和有机溶剂混合均匀，力口 入0. l~lwt%的催化剂醋酸钴和碘化亚铜的混合物，加入碳酸铯调节反应液为碱性，加热到 14(Tl60°C，反应6?10h，生成2-取代苯并噁唑。
2. 根据权利要求1所述的2-取代苯并噁唑的合成方法，其特征在于：所述卤代苯、苯 并噁唑、1，3-二均三甲苯基咪唑-2-亚基的物质的量比为1:1:0. 05、. 15。
3. 根据权利要求1所述的2-取代苯并噁唑的合成方法，其特征在于：所述催化剂中醋 酸钴和碘化亚铜的质量比为1~9:9:1。
4. 根据权利要求1所述的2-取代苯并噁唑的合成方法，其特征在于：所述碳酸铯的添 加量占反应底物的〇. l~〇. 5wt%。
5. 根据权利要求1所述的2-取代苯并噁唑的合成方法，其特征在于：加入碳酸铯调节 反应液为碱性，加热到150°C，反应8h，生成2-取代苯并噁唑。
【文档编号】C07D263/57GK104086504SQ201410315913
【公开日】2014年10月8日 申请日期:2014年7月4日 优先权日:2014年7月4日
【发明者】刘海波 申请人:太仓博亿化工有限公司