专利名称：穿心莲内酯类化合物及其在药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及化学制药领域，特别涉及穿心莲内酯衍生物、制备方法、药用组合物及其应用。
背景技术：
穿心莲(Andrographis Paniculata(Burm. f. )Nees)又名一见喜、斩蛇剑、苦草、榄核莲，可清热解毒，凉血，消肿，主治感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，毒蛇咬伤等，其有效成分的分子结构如下
权利要求
1. 一种穿心莲内酯类化合物，其结构如式(I)或(II)所示
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述G1为取代或未取代的以下基团 (C1-C10)链烃基、(C3-C10)环烷基、C6_10芳基、C2_10杂环基、CV9杂芳基、c6_10芳基-(C1-C6)烷基或C2_1(1杂环基-(C1-C6)烷基；G1的取代基选自卤素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、(C1-C6)酰胺基、(C1-C6) 烷基、(C1-C6)烷基羰基、巯基、烷基硫基、-(C = 0)NR21R22, -N(C = 0)0-R21、-N(C = 0)S-R21、-N(c = 0) NR21R22、-NR21R22、R21R22N-(C1-Cltl)烷基-、-NSO2NR21R22、-SO2NR21R2
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述G1为取代或未取代的以下基团(C1-C10)烷基、苯基、苄基、苯乙基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、吡啶基、呋喃基、异噁唑基、噁唑基、吡咯基或噻吩基；所述G2为取代或未取代的-(CH2)n-COOM,其中，η = 1 4的整数，取代基为(C1-C8)烷基、苯基、苄基、苯乙基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、批啶基、呋喃基、异噁唑基、噁唑基、批咯基或噻吩基、
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，所述G1为取代或未取代的以下基团 (C1-C6)烷基或苯基；所述G2选自取代或未取代的-(CH2)n-COOM,其中，η = 1或2，取代基为(C1-C6)烷基、 苯基、苄基或-COOM的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述R1和R2为H，R3选自
6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于，所述R3为
7.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于，所述(C1-Cltl)链烃基选自(C1-C6)烷基或(C1-C6)烯基。
8.根据权利要求1-7任一项所述的化合物，其特征在于，为下列其中之一的结构或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐、前药，
9.权利要求1-8任一项所述的化合物在制备解热、抗炎、抗病毒或抗菌药物中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于，所述抗炎类药物是用于类风湿性关节炎、幼年型类风湿性关节炎、骨性关节炎、脊柱关节炎或炎性肠病类药物。
11.一种药物组合物，包含权利要求1-8任一所述的化合物，及其药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或它们的组合。
12.权利11所述的药物组合物在制备解热、抗炎、抗病毒或抗菌药物中的用途。
13.根据权利要求12所述的用途，其特征在于，所述抗炎类药物是用于类风湿性关节炎、幼年型类风湿性关节炎、骨性关节炎、脊柱关节炎或炎性肠病类药物。
全文摘要
本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物，如下述通式(I)和式(II)所示的化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或前药；本发明提供的化合物物的溶解性好，纯度高，解热性能好，特别适用于作为有效组分制备解热、抗炎和抗菌药物。
文档编号C07F9/655GK102250142SQ20111013400
公开日2011年11月23日 申请日期2011年5月23日 优先权日2010年5月21日
发明者关启明, 刘伟平, 张健存, 张英俊, 汪东峨 申请人:东莞市长安东阳光新药研发有限公司, 张中能, 张健存