专利名称：一种分离纯化粗产品L-α-甘油磷酸胆碱的方法
技术领域：
本发明涉及一种分离纯化粗产品L-α -甘油磷酸胆碱的方法。
背景技术：
L- α -甘油磷酸胆碱(L- α -GPC)是体内天然存在的水溶性磷脂代谢产物，它能够穿过血脑屏障，是乙酰胆碱和磷酸卵磷脂合成的胆碱源。L- α -GPC属于胆碱酯酶抑制剂，能够有效的预防和治疗脑缺血性中风、轻至中度阿尔茨海默氏症导致的记忆力下降和认知功能障碍，轻至中度多发性脑梗死型痴呆，改善年轻患者的记忆力和提高注意力，改善衰老患者的脑健康状况，是保肝良药和治疗老年痴呆的处方药。对粗产品L- α -甘油磷酸胆碱进行分离纯化，使其达到药用级别，能够使用于临床和制剂研究，可以提高我国医疗水平，并有效的降低由于进口 L-α-甘油磷酸胆碱药物制剂所导致的药价偏高。L-α -GPC分子式为C8H2tlNO6P,分子量为257. 22，可与水混溶，能溶于甲醇，乙醇，不溶于氯仿、醚、油类，在紫外可见光下无特征吸收。L-α -GPC的结构式如下
权利要求
1.一种分离纯化粗产品L-α -甘油磷酸胆碱的方法，其特征在于利用三氧化二铝脱色法和硅胶柱层析法相结合的工艺对粗产品L- α -甘油磷酸胆碱进行分离纯化。
2.根据权利要求1所述的分离纯化粗产品L-α-甘油磷酸胆碱的方法，其特征在于按以下步骤操作将粗产品L-α -甘油磷酸胆碱加入无水乙醇中，于50°C搅拌溶解，然后加入活化碱性三氧化二铝，搅拌脱色2小时，离心分离后除去下层三氧化二铝固相，对上层溶液相进行干燥浓缩，直到溶液相成为粘稠状油状物为止，然后将浓缩后的溶液相经过硅胶层析柱，收集含有L-α -甘油磷酸胆碱产品的洗脱液，将收集到的洗脱液蒸发浓缩除去溶剂，真空干燥即得提纯产物。
3.根据权利要求2所述的分离纯化粗产品L-α-甘油磷酸胆碱的方法，其特征在于 所述L-α-甘油磷酸胆碱与活化碱性三氧化二铝的质量比为1 (5-10)；所述L-α-甘油磷酸胆碱与硅胶层析柱中装填的活化硅胶粉的质量比为1 (40-50)。
4.根据权利要求2所述的分离纯化粗产品L-α-甘油磷酸胆碱的方法，其特征在于 用活化碱性三氧化二铝脱色时所用试剂为无水乙醇；硅胶柱层析时所用洗脱剂为混合溶剂，所述混合溶剂中甲醇、乙醇和氯仿的体积比为50 35 15。
全文摘要
本发明公开了一种分离纯化粗产品L-α-甘油磷酸胆碱的方法，首先将粗产品L-α-甘油磷酸胆碱加入无水乙醇中，于50℃搅拌溶解，然后加入活化碱性三氧化二铝，搅拌脱色2小时，离心分离后除去下层三氧化二铝固相，对上层溶液相进行干燥浓缩，直到溶液相成为粘稠状油状物为止，然后将浓缩后的溶液相经过硅胶层析柱，收集含有L-α-甘油磷酸胆碱产品的洗脱液，将收集到的洗脱液蒸发浓缩除去溶剂，真空干燥即得提纯产物。本发明方法产物纯度可达99.5％以上，所用三氧化二铝和无水乙醇可以再生重复利用，成本低、较适合大规模工业化生产。
文档编号C07F9/09GK102260286SQ20111014103
公开日2011年11月30日 申请日期2011年5月27日 优先权日2011年5月27日
发明者张洪斌, 曹明成, 胡雪芹, 赵艳艳 申请人:合肥工业大学