专利名称：一种盐酸头孢卡品酯的制备方法
技术领域：
本发明涉及盐酸头孢卡品酯的生产过程中脱除Boc保护基的制备方法以及制备一水合盐酸盐的方法。
背景技术：
盐酸头孢卡品酯的化学名为2，2_ 二甲基丙酰氧甲基(6R，7R)-7-[(2Z)-2_(2-氨氧噻唑-4-基)戊-2-烯酰氧基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-I-氮杂双环[4. 4. 0]辛-2-烯-2-羧酸酯盐酸盐一水合物，其化学结构如式(I)所示，
权利要求
1.一种制备式(I)所示的盐酸头孢卡品酯的方法，
2.根据权利要求I所述的方法，式(II)脱除Boc保护基所用的酸为盐酸、对甲苯磺酸、三氟こ酸、三氯化铝。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述酸优选三氯化铝。
4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，式(II)脱除Boc保护基所用的溶剂为ニ氯甲烷、こ酸こ酷、水。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述溶剂优选こ酸こ酷。
6.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，式(II)脱除Boc保护基后，反应液水洗后直接成盐。
7.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，式(II)脱除Boc保护基的反应温度为-5-5 °C。
8.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，式(II)脱除Boc保护基的反应中，式(II)化合物、三氯化铝、有机溶剂的投料比为I : 0.5 I : 10 30。
9.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，式(II)脱除Boc保护基的反应时间为30 60mino
10.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述反应液水洗后，加入盐酸成盐。
全文摘要
本发明涉及式(I)所示的一种盐酸头孢卡品酯的制备方法。该制备方法缩短了反应时间，提高了收率且安全性更好，更适合于工业化生产。
文档编号C07D501/34GK102796117SQ20111014640
公开日2012年11月28日 申请日期2011年5月27日 优先权日2011年5月27日
发明者朱强, 刘建平, 杜祖银, 肖军, 杨金光, 董月光 申请人:江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司