专利名称：一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体的制作方法
技术领域：
本发明涉及头孢菌素的合成方法，具体涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体。
背景技术：
盐酸头孢卡品酯(cefcapene pivoxil hydrochloride,结构式如式I所示)，化学名称为(6R，7R)-3-((氨基羰基)氧)甲基-7-(((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰)氨基)_8_氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]羊-2-烯-2-羧酸(2, 2- 二甲基氧丙氧基甲基)酯盐酸盐一水合物，是由日本盐野义公司(Shionogi)开发的具有丙戊氧甲基的广谱和对内酰胺酶稳定的口服抗生素，1997年7月在日本以商品名Flomox上市，用于治疗呼吸系统和泌尿系统的感染，眼科和耳鼻喉的感染以及皮肤和软组织的感染，具有很强的
临床应用优势。
权利要求
1.种盐酸头孢卡品酯的制备方法，其包括以下步骤: (1)向含有式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，制备得到头孢卡品酯磺酸盐IV ；
2.权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R为甲基、乙基、丙基、对甲基苯基。
3.种式IV所示头孢卡品酯磺酸盐的制备方法，其特征在于，向含有式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，
4.是IV
5.式IVb
6.种权利要求5所述的头孢卡品酯乙磺酸盐，其特征在于，其为固体。
全文摘要
本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体头孢卡品酯磺酸盐。本发明使用磺酸衍生物V将式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯进行脱Boc反应，得到式IV所示的头孢卡品酯磺酸盐，然后再进一步转化为式I所示的盐酸头孢卡品酯。本发明方法反应条件温和，操作简单方便，符合绿色环保、安全生产的要求，制备得到的头孢卡品酯磺酸盐，纯度高，进一步转化为盐酸头孢卡品酯，纯度大于99.5％，产品质量高。
文档编号C07D501/04GK103087080SQ20111034454
公开日2013年5月8日 申请日期2011年11月3日 优先权日2011年11月3日
发明者龚登凰, 吕健, 孙会谦, 马玉秀, 赵永杰, 杨杰, 郝盼杰, 杨敏, 谢华军 申请人:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司