二氯乙酸盐的前体化合物及其制备方法

文档序号:3509422阅读:229来源:国知局
专利名称:二氯乙酸盐的前体化合物及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种化合物,更特别涉及一种二氯乙酸盐的前体化合物及其制备方法。二氯乙酸盐是含有二氯乙酸根的一类化合物,已有报道药物二氯乙酸盐可杀死多种癌细胞,现今,科学家们越来越多地开始关注二氯乙酸盐的药用价值,目前,存在着多种制备二氯乙酸盐的方法,但是制得的基本都是化工级别的二氯乙酸盐,不适合作为原料药生产药品,且生产过程中产品质量不可控,含有很多未知杂质和对人体有害物质等。

发明内容
为克服现有技术中的上述问题,本发明提供了一种二氯乙酸盐的前体化合物及其制备方法,利用该前体化合物可以容易地制得达原料药级别的二氯乙酸盐。本发明采用的技术方案是一种二氯乙酸盐的前体化合物,其具有式I所示的结构式
权利要求
1. 一种二氯乙酸盐的前体化合物,其特征在于具有式I所示的结构式
2. 一种如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于使式II的2,2’-二氯乙酰氯与式III的9-芴甲醇发生酯化反应得到式I的化合物
3.根据权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征在于所述酯化反应使用的溶剂为甲苯。
4.根据权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征在于所述酯化反应在100-120°C 的温度范围内进行2飞小时。
5.根据权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征在于所述酯化反应中2,2’- 二氯乙酰氯与9-芴甲醇的摩尔当量比为1.广1.3。
6.根据权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征在于还包括使所述酯化反应所得的式I的化合物在丙酮与石油醚的混合溶剂中重结晶的步骤。
7.根据权利要求6所述的化合物的制备方法,其特征在于所述混合溶剂中丙酮与石油醚的体积比为1:9。
8.根据权利要求6所述的化合物的制备方法,其特征在于所述重结晶在55°C的温度下进行。
全文摘要
本发明提供了一种二氯乙酸盐的前体化合物-二氯乙酸芴甲酯,其具有式I所示的结构式,该化合物经过水解反应即可制得各种所要的二氯乙酸盐;本发明还提供了该式I的化合物的制备方法,其中式II的2,2′-二氯乙酰氯与式III的9-芴甲醇发生酯化反应得到式I的化合物,本发明所提供的二氯乙酸盐的前体化合物可用于制造药用级别的二氯乙酸盐,且所提供的该前体化合物的制备方法操作简单,质量可控,可适用于工业化大生产。
文档编号C07C69/63GK102285881SQ20111018924
公开日2011年12月21日 申请日期2011年7月7日 优先权日2011年7月7日
发明者赵永俊 申请人:赵永俊
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