一种还原型辅酶q10干粉及其组合物以及制备方法
【专利摘要】本发明描述了一种还原型辅酶Q10干粉及其组合物以及制备方法，所述还原型辅酶Q10干粉是通过将氧化型辅酶Q10在还原剂的存在情况下反应，除去反应完成后反应液中的有机溶剂及其它杂质后得到油溶性还原型辅酶Q10液体，然后将所得的还原型辅酶Q10油状物通过直接冷风喷雾成型制得还原型辅酶Q10干粉，得到的还原型辅酶Q10干粉结晶度降低，在Cu-Kα射线的X衍射图谱中，在衍射角2θ为18.9°处有强峰，在22.8°处有特别强的吸收峰。本发明得到的还原型辅酶Q10干粉处于不完全结晶状态，稳定性好，口服生物利用度优异，适于在保健食品、化妆品或药物等中应用。
【专利说明】-种还原型辅酶Q10干粉及其组合物以及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种高生物利用率的还原型辅酶Q10干粉。更具体而言，本发明涉及 一种高生物利用度的不完全结晶态的还原型辅酶Q10干粉的制备及其组合物。
【背景技术】
[0002] 辅酶Q10是生物体内广泛存在的脂溶性化合物，它在自然界中分布广泛，主要存 在于酵母、植物叶子、种子及动物的心、肝和肾的细胞中，是人体最重要的辅酶之一。辅酶 Q10的主要功能有：清除自由基、抗肿瘤、增强免疫力、激活代谢和增强心脏对缺氧的忍耐 力等。
[0003] 辅酶Q10通常存在状态有氧化型和还原型两种。还原型辅酶Q10,又称为泛醇 (Ubiquinol)，是白色晶体，而氧化型辅酶Q10,是黄色结晶，又称为泛醌（Ubiquinone)，两 者结构式如下：
[0004]
【权利要求】
1. 一种还原型辅酶Q10干粉，其特征在于，在Cu-Κα射线的X衍射图谱中，在衍射角 2 Θ为18.9°处有强峰，在22.8°处有特别强的吸收峰，而且其还满足以下（a)-(d)特征中 一项或一项以上： (a) 以22. 8°峰强度作为100, 20. 0°的峰强度小于40. 0 ; (b) 以22. 8°峰强度作为100,18. 9°的峰强度小于90. 0 ; (c) 27. 4°峰和18. 9。峰的强度比小于0. 1 ; (d) 30. 3°峰和18. 9。峰的强度比小于0. 1。
2. 如权利要求1所述的还原型辅酶Q10干粉，其特征在于，所述还原型辅酶Q10干粉通 过DSC测定的熔点为46.9°C。
3. -种制备如权利要求1?2任一所述的还原型辅酶Q10干粉的方法，其特征在于，所 述方法包括如下步骤： (1) 将氧化型辅酶Q10加或不加入有机溶剂，加热到50°C?60°C，再加入还原剂反应， 反应完成后去除有机溶剂得到熔融的且油状的还原型辅酶Q10液体；其中，所述还原剂包 括连二亚硫酸或其盐、抗坏血酸或其盐、二硫代羧酸或其盐、和还原酶中的一种或多种；所 述有机溶剂为亲水性的醇类、酮类或疏水性的烷烃；以及 (2) 将所述还原型辅酶Q10液体在喷雾装置中进行喷雾雾化，雾化后进入冷气中使颗 粒成型，得到类白色的还原型辅酶Q10干粉。
4. 如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述连二亚硫酸或其盐为硫代硫酸或硫代 硫酸钠；所述抗坏血酸或其盐为抗坏血酸或抗坏血酸钠；所述二硫代羧酸或其盐为二硫代 羧酸或二硫代羧酸钠；所述还原酶为磷酸化生物还原酶；所述亲水性的醇为乙醇；所述的 酮类为丙酮；所述疏水性的烷烃为正己烷。
5. 如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述冷气的温度等于或小于30°C。
6. 如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述冷气的温度等于或小于10°C。
7. 如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述冷气为常规空气、脱除氧气的空气或氮 气。
8. 如权利要求3所述的方法，其特征在于，在喷雾雾化时，采用离心式或压力式喷雾装 置雾化。
9. 如权利要求3所述的方法，其特征在于，还包括在喷雾雾化前，在所述还原型辅酶 Q10液体中加入抗氧化剂、稳定剂、吸收增强剂和/或赋形剂作为辅剂，以得到含辅剂的还 原辅酶Q10干粉；或者将得到的还原型辅酶Q10干粉或含辅剂的还原型辅酶Q10干粉重新 熔融后与抗氧化剂、稳定剂、吸收增强剂和/或赋形剂混合后，通过喷雾干燥法得到还原型 辅酶Q10干粉。
10. 如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述抗氧化剂为维生素 E、丁基羟基甲苯 BHT、抗坏血酸、维生素 A中一种或多种；所述稳定剂为明胶、酪蛋白、酪蛋白酸钠、大豆蛋 白、变性淀粉、环糊精、阿拉伯胶中一种或多种；所述吸收增强剂为聚甘油脂肪酸酯、甘油、 硬脂酸、油酸、亚油酸中一种或多种；所述赋形剂为蔗糖和/或糊精。
11. 如权利要求9所述的方法，其特征在于，当在所述还原型辅酶Q10液体中加入抗氧 化剂和/或稳定剂、和/或赋形剂、和/或吸收增强剂后，进入喷雾装置雾化，喷雾雾化后雾 滴进入190°C热风中进行干燥、定型，得到还原型辅酶Q10干粉。
12. 如权利要求3?11任一所述的方法，其特征在于，所述还原型辅酶Q10干粉的应用 剂型为片剂或胶囊，以作为膳食补充剂服用。
13. -种包含如权利要求1?12任一所述的还原型辅酶Q10干粉的组合物，其中，所述 组合物包括含量大于10%的所述还原型辅酶Q10干粉。
【文档编号】C07C43/23GK104119209SQ201310161260
【公开日】2014年10月29日 申请日期:2013年4月25日 优先权日:2013年4月25日
【发明者】许新德, 陈刚, 劳学军, 张莉华, 孙晓霞, 蒋晓岳 申请人:浙江医药股份有限公司新昌制药厂