制备吡喃葡萄糖基取代的苄基苯衍生物及其中间体的方法
【专利摘要】本发明涉及制备通式I化合物的方法，其中基团R1及R3如权利要求1中所定义。此外本发明涉及在这些方法中所获得的中间体。
【专利说明】制备吡喃葡萄糖基取代的苄基苯衍生物及其中间体的方法
[0001]本申请是申请日为2006年5月10日、申请号为200680016317.8的中国发明申请“制备吡喃葡萄糖基取代的苄基苯衍生物及其中间体的方法”的分案申请。
[0002]本发明涉及一种用于制备式I的经吡喃葡萄糖基取代的苄基苯衍生物的方法，
[0003]
【权利要求】
1.一种制备通式II化合物的方法，
2.如权利要求1所述的方法，其中式VI的金属化配醣基通过卤素-金属交换或通过将金属插入通式V的卤素-苄基苯化合物中的碳-卤素键中来获得
3.一种制备通式V化合物的方法，
4.如前述权利要求任一项所述的方法，其中R1表不R-四氢呋喃-3-基或S-四氢呋喃-3-基。
5.通式II化合物
6.如权利要求5所述的通式II化合物,其中 R2彼此独立地表示氢、((V4-烷基)羰基或((V4-烷基)氧基羰基；条件是至少一个取代基R2不表不氢。
7.如权利要求5所述的通式II化合物,选自: 1-氯-4- (2，3，4，6-四-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- (R)-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)_苯； 1-氯-4- (2，3，4，6-四-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖-1-基)_2_ (4- (S)-四氢呋喃_3_基氧基-苄基)_苯； 1-氯-4-(2，3,4, 6-四-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖_1_基)_2_(4_环戊基氧基-苄基)_苯。
8.通式VI化合物
9.通式V化合物
10.如权利要求9所述的式V化合物，选自: 4-溴-1-氯-2- (4-环戊基氧基-苄基)-苯； (S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)-苯； (R)-4-溴-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)-苯； 4-溴-1-氯-2-(4-四氢吡喃-4-基氧基-苄基)-苯； 4-溴-1-氯-2-(4-环己基氧基-苄基)-苯； 4-溴-1-氯-2- (4-环丁基氧基-苄基)-苯； 4-碘-1-氯-2- (4-环戊基氧基-苄基)-苯； (S)-4-碘-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)-苯； (R)-4-碘-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)-苯； 4-碘-1-氯-2-(4-四氢吡喃-4-基氧基-苄基)-苯； 4-碘-1-氯-2-(4-环己基氧基-苄基)-苯； 4-碘-1-氯-2- (4-环丁基氧基-苄基)-苯。
11.通式VII的化合物
12.如权利要求11所述的式VII化合物，选自: (5-溴-2-氯-苯基)-(4-(R)-四氢呋喃-3-基氧基-苯基)-甲酮； (5-溴-2-氯-苯基)-(4-(S)-四氢呋喃-3-基氧基-苯基)-甲酮； (5-碘-2-氯-苯基)-(4-(R)-四氢呋喃-3-基氧基-苯基)-甲酮； (5-碘-2-氯-苯基)-(4-(S)-四氢呋喃-3-基氧基-苯基)-甲酮。
13.通式XXVI化合物
14.如权利要求13所述的式XXVI化合物，选自: (5-溴-2-氯-苯基)-(4-氟-苯基)_甲酮； (5-碘-2-氯-苯基)-(4-氟-苯基)_甲酮。
【文档编号】C07D407/12GK103524468SQ201310424724
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2006年5月10日 优先权日:2005年5月10日
【发明者】马赛厄斯·埃克哈特, 弗兰克·希梅尔斯巴赫, 王晓军, 孙秀芬, 张丽, 唐文俊, 迪利普库马·克里什纳默西, 克里斯·H·塞纳纳亚克, 韩正树 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司