缩合环吗啡喃和其用途的制作方法
技术特征：
1.一种式I化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R1为氢、羟基、卤基、氰基、羧基或氨基羰基；或烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基或炔氧基，其中任一者经1、2或3个取代基任选取代，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、卤基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代；或-O-PG，其中PG为羟基保护基；
R2为
(a)氢或甲酰胺基；或
(b)烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环基)烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、(芳基烷氧基)羰基或(杂芳基烷氧基)羰基，其中任一者经1、2或3个取代基任选取代，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、烷基、卤基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代；
R3为氢、羟基或卤基；或烷氧基、烷基氨基或二烷基氨基，其中任一者经1、2或3个取代基任选取代，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、卤基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代；
各R4独立地选自由以下组成的组：羟基、卤基、烷基、卤代烷基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基和烷氧基羰基；
G选自由以下组成的组：G1、G2、G3和G4，其中
G1为-C(＝O)OR5，
G2为-C(＝O)NR6R7，
G3为-NR8R9，且
G4为-CN，其中
R5为氢或烷基；
R6和R7各独立地选自由以下组成的组：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环基)烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(氨基羰基)烷基、(烷基氨基羰基)烷基、(二烷基氨基羰基)烷基、羧基烷基、(烷氧基羰基)烷基和胍基烷基，其中所述环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基部分经一个或多个R4基团任选取代；或
R6和R7连同其附接的氮原子一起形成任选取代的杂环；
R8和R9各独立地选自由以下组成的组：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环基)烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、(环烷基)-C(＝O)-、(环烯基)-C(＝O)-、杂环基-C(＝O)-、芳基-C(＝O)-、杂芳基-C(＝O)-、(环烷基)烷基-C(＝O)-、(环烯基)烷基-C(＝O)-、(杂环基)烷基-C(＝O)-、芳基烷基-C(＝O)-、(杂芳基)烷基-C(＝O)-、(环烷基)-NR10-C(＝O)-、(环烯基)-NR10-C(＝O)-、杂环基-NR10-C(＝O)-、芳基-NR10-C(＝O)-、杂芳基-NR10-C(＝O)-、(环烷基)烷基-NR10-C(＝O)-、(环烯基)烷基-NR10-C(＝O)-、(杂环基)烷基-NR10-C(＝O)-、芳基烷基-NR10-C(＝O)-、(杂芳基)烷基-NR10-C(＝O)-、(环烷基)-SO2-、(环烯基)-SO2-、杂环基-SO2-、芳基-SO2-、杂芳基-SO2-、(环烷基)烷基-SO2-、(环烯基)烷基-SO2-、(杂环基)烷基-SO2-、芳基烷基-SO2-、(杂芳基)烷基-SO2-、R10a-C(＝O)-、R10a-NR10-C(＝O)-、R10a-SO2-、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(氨基羰基)烷基、(烷基氨基羰基)烷基、(二烷基氨基羰基)烷基、羧基烷基、(烷氧基羰基)烷基和胍基烷基，其中所述环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基部分经一个或多个R4基团任选取代；其中
R10为氢或烷基；且
R10a为烷基、烯基或炔基；或
R10和R10a连同其附接的氮原子一起形成任选取代的杂环；且
R8和R9连同其附接的氮原子一起形成任选取代的杂环。
2.一种式IA的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R1为氢、羟基、卤基、氰基、羧基或氨基羰基；或烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基或炔氧基，其中任一者经1、2或3个取代基任选取代，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、卤基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代；或-O-PG，其中PG为羟基保护基；
R2为
(a)氢或甲酰胺基；或
(b)烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环基)烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、(芳基烷氧基)羰基或(杂芳基烷氧基)羰基，其中任一者经1、2或3个取代基任选取代，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、烷基、卤基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代；
R3为氢、羟基或卤基；或烷氧基、烷基氨基或二烷基氨基，其中任一者经1、2或3个取代基任选取代，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、卤基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代；
各R4独立地选自由以下组成的组：羟基、卤基、烷基、卤代烷基、氰基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基和烷氧基羰基；
G选自由以下组成的组：G1、G2、G3和G4，其中
G1为-C(＝O)OR5，
G2为-C(＝O)NR6R7，
G3为-NR8R9，且
G4为-CN，其中
R5为氢或烷基；
R6和R7各独立地选自由以下组成的组：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环基)烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(氨基羰基)烷基、(烷基氨基羰基)烷基、(二烷基氨基羰基)烷基、羧基烷基、(烷氧基羰基)烷基、胍基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基，其中所述环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基部分经一个或多个R4基团任选取代；或
R6和R7连同其附接的氮原子一起形成任选取代的杂环；
R8和R9各独立地选自由以下组成的组：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环基)烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、(环烷基)-C(＝O)-、(环烯基)-C(＝O)-、杂环基-C(＝O)-、芳基-C(＝O)-、杂芳基-C(＝O)-、(环烷基)烷基-C(＝O)-、(环烯基)烷基-C(＝O)-、(杂环基)烷基-C(＝O)-、芳基烷基-C(＝O)-、(杂芳基)烷基-C(＝O)-、(环烷基)-NR10-C(＝O)-、(环烯基)-NR10-C(＝O)-、杂环基-NR10-C(＝O)-、芳基-NR10-C(＝O)-、杂芳基-NR10-C(＝O)-、(环烷基)烷基-NR10-C(＝O)-、(环烯基)烷基-NR10-C(＝O)-、(杂环基)烷基-NR10-C(＝O)-、芳基烷基-NR10-C(＝O)-、(杂芳基)烷基-NR10-C(＝O)-、(环烷基)-SO2-、(环烯基)-SO2-、杂环基-SO2-、芳基-SO2-、杂芳基-SO2-、(环烷基)烷基-SO2-、(环烯基)烷基-SO2-、(杂环基)烷基-SO2-、芳基烷基-SO2-、(杂芳基)烷基-SO2-、R10a-C(＝O)-、R10a-NR10-C(＝O)-、R10a-SO2-、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(氨基羰基)烷基、(烷基氨基羰基)烷基、(二烷基氨基羰基)烷基、羧基烷基、(烷氧基羰基)烷基、胍基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基，其中所述环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基部分经一个或多个R4基团任选取代；其中
R10为氢或烷基；且
R10a为烷基、烯基或炔基；或
R10和R10a连同其附接的氮原子一起形成任选取代的杂环；且
R8和R9连同其附接的氮原子一起形成任选取代的杂环。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其具有式II：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和G如权利要求1或2中所定义。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其具有式III：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和G如权利要求1或2中所定义。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其具有式IV：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和G如权利要求1或2中所定义。
6.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其具有式V：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和G如权利要求1或2中所定义。
7.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其具有式VI：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和G如权利要求1或2中所定义。
8.如权利要求1至3和7中任一项所述的化合物，其具有式VII：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和G如权利要求1或2中所定义。
9.如权利要求1至3和7中任一项所述的化合物，其具有式VIII：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和G如权利要求1或2中所定义。
10.如权利要求1或2所述的化合物，其具有式IX：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和G如权利要求1或2中所定义。
11.如权利要求10所述的化合物，其具有式X、式XI、式XII、式XIII、式XIV或式XV：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3和G如权利要求1或2中所定义。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为氢、羟基、卤基、氰基、羧基或氨基羰基；或烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基或炔氧基，其中任一者经1、2或3个取代基任选取代，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、卤基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代。
13.如权利要求12所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为羟基或未经取代的C1-6烷氧基。
14.如权利要求1-11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为-O-PG。
15.如权利要求14所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中PG选自由以下组成的组：烷基、芳基烷基、杂环基、(杂环基)烷基、酰基、甲硅烷基和碳酸根，其中任一者经任选取代。
16.如权利要求15所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中PG选自由以下组成的组：烷基、芳基烷基、杂环基、(杂环基)烷基、苯甲酰基、(苄氧基)羰基、烷氧基羰基、烷基羰基和甲硅烷基，其中任一者经任选取代。
17.如权利要求1-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2为氢或甲酰胺基。
18.如权利要求1-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2为烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环基)烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、(芳基烷氧基)羰基或(杂芳基烷氧基)羰基，其中任一者经1、2或3个取代基任选取代，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、烷基、卤基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基和环烯基经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代。
19.如权利要求18所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2为经1、2或3个取代基任选取代的(C3-7环烷基)(C1-4)烷基或(C3-7环烯基)(C1-4)烷基，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、C1-4烷基、卤基、卤代(C1-4)烷基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、羧基、C1-4烷氧基和(C1-4烷氧基)羰基。
20.如权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2为经1、2或3个取代基任选取代的环丙基(C1-4)烷基、环丁基(C1-4)烷基、环戊基(C1-4)烷基或环己基(C1-4)烷基，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、C1-4烷基、卤基、卤代(C1-4)烷基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、羧基、C1-4烷氧基和C1-4烷氧基羰基。
21.如权利要求18所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2为C1-4烷基，其未经取代或经1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、C1-4烷基、卤基、卤代(C1-4)烷基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、羧基、C1-4烷氧基和C1-4烷氧基羰基。
22.如权利要求21所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2为甲基、乙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基。
23.如权利要求1-22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R3为氢。
24.如权利要求1-22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R3为羟基。
25.如权利要求1-22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R3为未经取代的C1-6烷氧基或经1、2或3个取代基取代的C1-6烷氧基，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、卤基、卤代(C1-4)烷基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、羧基、C1-4烷氧基和C1-4烷氧基羰基。
26.如权利要求1-25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G为G1，其为-C(＝O)OR5，其中R5如权利要求1中所定义。
27.如权利要求26所述的化合物，其中G1中的R5为氢或C1-4烷基。
28.如权利要求1-25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G为G2，其为-C(＝O)NR6R7，其中R6和R7如权利要求1中所定义。
29.如权利要求2-25和28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R6和R7各独立地选自由以下组成的组：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环基)烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(氨基羰基)烷基、(烷基氨基羰基)烷基、(二烷基氨基羰基)烷基、羧基烷基、(烷氧基羰基)烷基、胍基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基，其中所述环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基部分经一个或多个R4基团任选取代。
30.如权利要求29所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R6和R7各独立地选自由以下组成的组：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7环烯基、5或6元杂环基、苯基、5或6元杂芳基、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基、苯基(C1-6)烷基、(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-6烷基氨基)(C1-6)烷基、(二(C1-6烷基)氨基)(C1-6)烷基、(氨基羰基)(C1-6)烷基、(C1-6烷基氨基羰基)(C1-6)烷基、(二(C1-6)烷基氨基羰基)(C1-6)烷基、羧基(C1-6)烷基、(C1-6烷氧基羰基)(C1-6)烷基、胍基(C1-6)烷基、羟基(C1-6)烷基和(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基，其中所述环烷基、环烯基、杂环基、苯基和杂芳基部分经一个或多个R4基团任选取代。
31.如权利要求30所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R6为氢或C1-6烷基，且R7选自由以下组成的组：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7环烯基、5或6元杂环基、苯基、5或6元杂芳基、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基、苯基(C1-6)烷基、(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-6烷基氨基)(C1-6)烷基、(二(C1-6烷基)氨基)(C1-6)烷基、(氨基羰基)(C1-6)烷基、(C1-6烷基氨基羰基)(C1-6)烷基、(二(C1-6)烷基氨基羰基)(C1-6)烷基、羧基(C1-6)烷基、(C1-6烷氧基羰基)(C1-6)烷基、胍基(C1-6)烷基、羟基(C1-6)烷基和(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基，其中所述环烷基、环烯基、杂环基、苯基和杂芳基部分经一个或多个R4基团任选取代。
32.如权利要求31所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G2选自由以下组成的组：
其中m独立地为0、1、2或3，且R11、R12和R13各独立地选自由以下组成的组：氢、羟基、卤素和C1-4烷基。
33.如权利要求32所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G2选自由以下组成的组：
34.如权利要求31所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G2选自由以下组成的组：
35.如权利要求1-25和28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R6和R7连同其附接的氮原子一起形成任选取代的杂环。
36.如权利要求35所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R6和R7一起形成经任选取代的3-7元杂环。
37.如权利要求36所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G为G2，其中R6和R7连同其附接的氮原子一起形成未经取代或经1、2或3个取代基取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或二氧代硫代吗啉基环，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、卤基、C1-4烷基、卤代(C1-4)烷基、氰基、硝基、氨基、氨基羰基、(C1-4烷基氨基)羰基、C1-4烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、羧基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和苯基，其中所述苯基经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代。
38.如权利要求37所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G2选自由以下组成的组：
39.如权利要求1-25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G为G3，其为-NR8R9，其中R8和R9如权利要求1中所定义。
40.如权利要求1-25和39中任一项所述的化合物或其药学上可接受的溶剂化物，其中R8和R9各独立地选自由以下组成的组：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环基)烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、(环烷基)-C(＝O)-、(环烯基)-C(＝O)-、杂环基-C(＝O)-、芳基-C(＝O)-、杂芳基-C(＝O)-、(环烷基)烷基-C(＝O)-、(环烯基)烷基-C(＝O)-、(杂环基)烷基-C(＝O)-、芳基烷基-C(＝O)-、杂芳基烷基-C(＝O)-、(环烷基)-NR10-C(＝O)-、(环烯基)-NR10-C(＝O)-、杂环基-NR10-C(＝O)-、芳基-NR10-C(＝O)-、杂芳基-NR10-C(＝O)-、(环烷基)烷基-NR10-C(＝O)-、(环烯基)烷基-NR10-C(＝O)-、(杂环基)烷基-NR10-C(＝O)-、芳基烷基-NR10-C(＝O)-、(杂芳基)烷基-NR10-C(＝O)-、(环烷基)-SO2-、(环烯基)-SO2-、杂环基-SO2-、芳基-SO2-、杂芳基-SO2-、(环烷基)烷基-SO2-、(环烯基)烷基-SO2-、(杂环基)烷基-SO2-、芳基烷基-SO2-、(杂芳基)烷基-SO2-、R10a-C(＝O)-、R10a-NR10-C(＝O)-、R10a-SO2-、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(氨基羰基)烷基、(烷基氨基羰基)烷基、(二烷基氨基羰基)烷基、羧基烷基、(烷氧基羰基)烷基、胍基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基，其中所述环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基部分经一个或多个R4基团任选取代；且其中R10为氢或烷基，R10a为烷基、烯基或炔基，或R10和R10a连同其附接的氮原子一起形成任选取代的杂环。
41.如权利要求1-25、38和40中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R8和R9都为氢。
42.如权利要求2-25和39中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R8为氢且R9选自由以下组成的组：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7环烯基、5或6元杂环基、C6-10芳基、5或6元杂芳基、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基、C6-10芳基(C1-6)烷基和(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基、(C3-7环烷基)-C(＝O)-、(C3-7环烯基)-C(＝O)-、(5或6元杂环基)-C(＝O)-、C6-10芳基-C(＝O)-、(5或6元杂芳基)-C(＝O)-、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基-C(＝O)-、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基-C(＝O)-、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基-C(＝O)-、C6-10芳基(C1-6)烷基-C(＝O)-、(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基-C(＝O)-、(C3-7环烷基)-NR10-C(＝O)-、(C3-7环烯基)-NR10-C(＝O)-、(5或6元杂环基)-NR10-C(＝O)-、C6-10芳基-NR10-C(＝O)-、(5或6元杂芳基)-NR10-C(＝O)-、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、C6-10芳基(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、(C3-7环烷基)-SO2-、(C3-7环烯基)-SO2-、(5或6元杂环基)-SO2-、C6-10芳基-SO2-、(5或6元杂芳基)-SO2-、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基-SO2-、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基-SO2-、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基-SO2-、C6-10芳基(C1-6)烷基-SO2-、(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基-SO2-、R10a-C(＝O)-、R10a-NR10-C(＝O)-、R10a-SO2-、氨基(C1-6)烷基、(C1-6烷基氨基)(C1-6)烷基、(二(C1-6)烷基氨基)(C1-6)烷基、(氨基羰基)(C1-6)烷基、(C1-6烷基氨基羰基)(C1-6)烷基、(二(C1-6)烷基氨基羰基)(C1-6)烷基、羧基(C1-6)烷基、(C1-6烷氧基羰基)(C1-6)烷基、胍基(C1-6)烷基、羟基(C1-6)烷基和(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基，其中R10为氢或C1-6烷基，R10a为C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，或R10和R10a连同其附接的氮原子一起形成经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代的5或6元杂环且其中其所述环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基部分经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代。
43.如权利要求42所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R8为氢且R9选自由以下组成的组：
其中R15为氢、卤素或C1-4烷基。
44.如权利要求42所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R8为氢且R9为
其中R15为氢、卤素或C1-4烷基。
45.如权利要求2-25和39中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R8和R9各独立地选自由以下组成的组：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7环烯基、5或6元杂环基、C6-10芳基、5或6元杂芳基、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基、C6-10芳基(C1-6)烷基和(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基、(C3-7环烷基)-C(＝O)-、(C3-7环烯基)-C(＝O)-、(5或6元杂环基)-C(＝O)-、C6-10芳基-C(＝O)-、(5或6元杂芳基)-C(＝O)-、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基-C(＝O)-、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基-C(＝O)-、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基-C(＝O)-、C6-10芳基(C1-6)烷基-C(＝O)-、(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基-C(＝O)-、(C3-7环烷基)-NR10-C(＝O)-、(C3-7环烯基)-NR10-C(＝O)-、(5或6元杂环基)-NR10-C(＝O)-、C6-10芳基-NR10-C(＝O)-、(5或6元杂芳基)-NR10-C(＝O)-、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、C6-10芳基(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基-NR10-C(＝O)-、(C3-7环烷基)-SO2-、(C3-7环烯基)-SO2-、(5或6元杂环基)-SO2-、C6-10芳基-SO2-、(5或6元杂芳基)-SO2-、(C3-7环烷基)(C1-6)烷基-SO2-、(C3-7环烯基)(C1-6)烷基-SO2-、(5或6元杂环基)(C1-6)烷基-SO2-、C6-10芳基(C1-6)烷基-SO2-、(5或6元杂芳基)(C1-6)烷基-SO2-、R10a-C(＝O)-、R10a-NR10-C(＝O)-、R10a-SO2-、氨基(C1-6)烷基、(C1-6烷基氨基)(C1-6)烷基、(二(C1-6)烷基氨基)(C1-6)烷基、(氨基羰基)(C1-6)烷基、(C1-6烷基氨基羰基)(C1-6)烷基、(二(C1-6)烷基氨基羰基)(C1-6)烷基、羧基(C1-6)烷基、(C1-6烷氧基羰基)(C1-6)烷基、胍基(C1-6)烷基、羟基(C1-6)烷基和(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基，其中R10为氢或C1-6烷基，R10a为C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，或R10和R10a连同其附接的氮原子一起形成经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代的5或6元杂环且其中其所述环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基部分经1、2或3个独立选择的R4基团任选取代。
46.如权利要求45所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R8和R9都为
其中各R15独立地选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-4烷基。
47.如权利要求1-25和39中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G为G3，其中R8和R9连同其附接的氮原子一起形成经任选取代的杂环。
48.如权利要求47所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R8和R9一起形成经任选取代的3-7元杂环。
49.如权利要求1-25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中G为G4，其为-CN。
50.如权利要求1-12和17-49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中
R1为羟基或未经取代的C1-6烷氧基；
R2为未经取代的C1-4烷基；经卤代(C1-4)烷基取代的C1-4烷基；或经1、2或3个取代基任选取代的环丙基(C1-4)烷基、环丁基(C1-4)烷基、环戊基(C1-4)烷基或环己基(C1-4)烷基，各取代基独立地选自由以下组成的组：羟基、C1-4烷基、卤基、卤代(C1-4)烷基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、羧基、C1-4烷氧基和C1-4烷氧基羰基；且
R3为氢或羟基。
51.如权利要求50所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2为未经取代的环丙基(C1-4)烷基。
52.如权利要求1或2所述的化合物，其选自由以下组成的组：
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2-胍基乙基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(4-胍基丁基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-8-甲氧基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酸甲酯；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-8-甲氧基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酸；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-8-甲氧基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酸；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)-环戊并[a]萘-2-甲酸；
((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-8-甲氧基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(吡咯烷-1-基)甲酮；
((2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-8-甲氧基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(吡咯烷-1-基)甲酮；
(2R，3aS，4R，9bS)-2-氨基-12-(环丙基甲基)-8-甲氧基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-3a-醇；
(2R，3aS，4R，9bS)-2-氨基-12-(环丙基甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-3a，8-二醇；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-8-甲氧基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲腈；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-8-甲氧基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲腈；
(2S，3aS，4R，9bS)-2-氨基-12-(环丙基甲基)-8-甲氧基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-3a-醇；
(2S，3aS，4R，9bS)-2-氨基-12-(环丙基甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-3a，8-二醇；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-苯甲基-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-N-苯甲基-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-异丁基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-异丁基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(4-甲基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(4-甲基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(4-羟基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(4-羟基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，4-二羟基苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，4-二羟基苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(4-氯苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，4-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，4-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，4-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，4-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(4-氟苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，5-二氟苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-苯乙基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-苯乙基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(哌啶-1-基)甲酮；
((2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(哌啶-1-基)甲酮；
((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(吗啉代)甲酮；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N，N-二乙基-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N，N-二甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(2-氨基-2-氧代乙基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
2-((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺基)乙酸；
(2R，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-(2，2，2-三氟乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
N-((2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)苯甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-2-(苯甲基氨基)-12-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-3a，8(1H)-二醇；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-2-(二苯甲基氨基)-2，3，4，5-四氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-3a，8(1H)-二醇；
N-((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)苯甲酰胺；
1-((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)-3-苯基脲；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(2-吗啉代乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(3-吗啉代丙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(4-苯基哌嗪-1-基)甲酮；
((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(硫代吗啉代)甲酮；
((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)甲酮；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(吡啶-3-基甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(吡啶-4-基甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(3-吗啉代丙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(吡啶-3-基甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(2-吗啉代乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；和
((2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(1，1-二氧代硫代吗啉代)甲酮；
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
53.如权利要求2所述的化合物，其选自由以下组成的组：
N-((2R，3aS，4R，9bR)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)苯磺酰胺；
((2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(4-苯基哌嗪-1-基)甲酮；
(2S，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-甲基-N-(4-甲基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(2，4-二羟基苯甲基)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(3，4-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-甲基-N-苯乙基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-N-(3，4-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-N-异丁基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(2，4-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-甲基-N-(4-甲基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-苯甲基-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-N-苯甲基-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-N-(2，4-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-甲基-N-苯乙基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
N-((2S，3aS，4R，9bR)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)苯甲酰胺；
N-((2R，3aS，4R，9bR)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)苯甲酰胺；
((2R，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(吗啉代)甲酮；
(2R，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-12-甲基-N-(2-吗啉代乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(2-(二甲基氨基)乙基)-3a，8-二羟基-N，12-二甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-N-(2-羟基乙基)-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-3a，8-二羟基-N-(2-羟基乙基)-12-甲基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-N2-(4-甲基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2，8-二甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-N2-(4-甲基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2，8-二甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-N2-(2-吗啉代乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2，8-二甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-N2-(2-吗啉代乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2，8-二甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-8-氰基-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-N-(4-甲基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-8-氰基-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-N-(4-甲基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-8-氰基-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-N-(2-吗啉代乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-8-氰基-12-(环丙基甲基)-3a-羟基-N-(2-吗啉代乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，3-二羟基苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(3-氯-2-甲基苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(3-氯-4-甲基苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(2-氯-4-羟基苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(3-氯-4-羟基苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(4-氯苯乙基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，4-二氯苯乙基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，4-二氯苯乙基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
((2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-基)(4-异丙基哌嗪-1-基)甲酮；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(2-(哌啶-1-基)乙基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2-((2S，6R)-2，6-二甲基吗啉代)乙基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2-((2S，6R)-2，6-二甲基吗啉代)乙基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(4-氯-2-氟苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-N-(3-氯-4-甲基苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-N-(3-氯-2-甲基苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，5-二羟基苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，4-二羟基苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，3-二羟基苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(3-羟基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，5-二氟苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，4-二氟苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，4-二氟苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2S，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，4-二氟苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，4-二氟苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(2-氯苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-N-(2-羟基苯甲基)-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(3，5-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
(2R，3aS，4R，9bS)-12-(环丙基甲基)-N-(2，5-二氯苯甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；和
(2R，3aS，4R，9bS)-N-(3-氯苯甲基)-12-(环丙基甲基)-3a，8-二羟基-1，2，3，3a，4，5-六氢-4，9b-(桥亚胺基桥亚乙基)环戊并[a]萘-2-甲酰胺；
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
54.一种药物组合物，其包含治疗有效量的如权利要求1-53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物和一种或多种药学上可接受的载剂。
55.一种治疗或预防患者的对一种或多种阿片类受体的调节起反应的病症的方法，其包括向需要此类治疗或预防的患者施用有效量的如权利要求1-53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
56.如权利要求55所述的方法，其中所述病症对μ-阿片类受体或κ-阿片类受体的调节或对所述μ-阿片类受体与所述κ-阿片类受体的调节起反应。
57.如权利要求56所述的方法，其中所述病症对所述κ-阿片类受体的调节起反应。
58.如权利要求55所述的方法，其中所述病症是疼痛。
59.一种治疗或预防患者的疼痛、便秘、腹泻、瘙痒、成瘾症、酒精成瘾戒断或药物成瘾戒断的方法，其包括向需要此类治疗或预防的所述患者施用有效量的如权利要求1-53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
60.如权利要求59所述的方法，其中所述方法用于治疗疼痛。
61.如权利要求60所述的方法，其中所述疼痛是急性疼痛、慢性疼痛或手术疼痛。
62.如权利要求61所述的方法，其中所述疼痛是慢性疼痛。
63.如权利要求62所述的方法，其中所述慢性疼痛是神经性疼痛、手术后疼痛或发炎疼痛。
64.一种调节患者的一种或多种阿片类受体的方法，其包括向所述患者施用有效量的如权利要求1-53中任一项所要求的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
65.如权利要求64所述的方法，其中调节μ-或κ-阿片类受体，或调节所述μ-与κ-阿片类受体两者。
66.如权利要求1-53中任一项所要求的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于治疗或预防患者的对一种或多种阿片类受体的调节起反应的病症。
67.根据权利要求66所述的化合物，其中所述病症对μ-阿片类受体或κ-阿片类受体的调节或对所述μ-阿片类受体与所述κ-阿片类受体的调节起反应。
68.根据权利要求66或67所述的化合物，其中所述病症对所述κ-阿片类受体的调节起反应。
69.根据权利要求66-68中任一项所述的化合物，其中所述病症是疼痛。
70.如权利要求1-53中任一项所要求的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于治疗或预防患者的疼痛、便秘、腹泻、瘙痒、成瘾症、酒精成瘾戒断或药物成瘾戒断。
71.如权利要求70所述的化合物，其中所述用途是用于治疗或预防疼痛。
72.如权利要求71所述的化合物，其中所述疼痛是急性疼痛、慢性疼痛或手术疼痛。
73.如权利要求72所述的化合物，其中所述慢性疼痛是神经性疼痛、手术后疼痛或发炎疼痛。
74.如权利要求1-53中任一项所要求的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于调节患者中的一种或多种阿片类受体。
75.如权利要求74所要求的化合物，其中调节μ-或κ-阿片类受体，或调节所述μ-与κ-阿片类受体两者。
76.如权利要求1-53中任一项所要求的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的用途，其用于制造供治疗或预防对一种或多种阿片类受体的调节起反应的病症的药剂。
77.如权利要求76所述的用途，其中所述病症对μ-阿片类受体或κ-阿片类受体的调节或对所述μ-阿片类受体与所述κ-阿片类受体的调节起反应。
78.如权利要求书77所述的用途，其中所述病症对所述κ-阿片类受体的调节起反应。
79.如权利要求77-78中任一项所述的用途，其中所述病症是疼痛。79.
80.如权利要求1-53中任一项所要求的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的用途，其用于制造供治疗或预防患者的疼痛、便秘、腹泻、瘙痒、成瘾症、酒精成瘾戒断或药物成瘾戒断的药剂。
81.如权利要求80所述的用途，其中所述用途是用于治疗或预防疼痛。
82.如权利要求81所述的用途，其中所述疼痛是急性疼痛、慢性疼痛或手术疼痛。
83.如权利要求82所述的用途，其中所述慢性疼痛是神经性疼痛、手术后疼痛或发炎疼痛。
84.如权利要求1-53中任一项所要求的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的用途，其用于制造供调节一种或多种阿片类受体的药剂。
85.如权利要求84所要求的用途，其中调节μ-或κ-阿片类受体，或调节所述μ-与κ-阿片类受体。
86.如权利要求1-53中任一项所要求的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用作药剂。
87.根据权利要求86所述的化合物，其用作供治疗对μ-阿片类受体或κ-阿片类受体的调节起反应或对所述μ-阿片类受体与所述κ-阿片类受体的调节起反应的药剂。
88.如权利要求1-53中任一项所要求的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述化合物经3H、11C或14C放射标记。
89.一种使用如权利要求88所述的放射标记的化合物针对与阿片类受体结合的能力筛选候选化合物的方法，其包括a)引入固定浓度的所述放射标记的化合物至所述受体以形成复合物；b)用候选化合物滴定所述复合物；以及c)测定所述候选化合物与所述受体的结合。
90.一种制备药物组合物的方法，其包括将治疗有效量的如权利要求1-53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物与药学上可接受的载剂混合。
91.一种试剂盒，其包含含有有效量的如权利要求1-53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物的无菌容器和关于治疗用途的说明书。
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