三七素的用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及三七素的用途。
【背景技术】
[0002] 溃疡性结肠炎（Ulcerativecolitis，UC)是一种病因尚不十分清楚的结肠和直肠 慢性非特异性炎症性疾病，是以腹泻、粘液脓血便、腹痛及里急后重为主要症状，以结肠粘 膜慢性炎症和溃疡形成为病理特点的消化道常见病和疑难病，严重者可有发热、关节炎、虹 膜炎、皮肤结节性红斑等肠外症状及结肠大出血、穿孔、癌变等严重并发症。本病急性暴发 型死亡率高，慢性持续型易癌变，据报道其发生率比正常人高5~20倍，平均为3. 5%~7%， 病期5a以上者癌变率为17%，国外统计患者IOa癌变率达20%，25a以上可达40%，特别是病 程长、病变范围广泛、年龄较轻者，被公认为是结肠癌的癌前病变。本病的慢性期恶变率是 相当高的，而且以溃结发生的癌，恶性度高，多在早期即发生转移，目前已被世界卫生组织 列为现代难治病之一。目前，柳氮磺胺吡啶、5-氨基水杨酸（5-ASA)缓释剂型、皮质类固醇 仍为临床治疗溃结的主要药物，病人常需长期用药维持，常反复发作。
[0003] 三七素（Dencichine)是主要存在于五加科植物三七中的一种活性成分。研究发 现，三七素除了具有止血活性以外，还具有一定的神经毒性。
【发明内容】
[0004] 本发明所要解决的技术问题为提供一种治疗溃疡性结肠炎的活性药物及其药物 组合物。
[0005] 为此，本发明公开了三七素、前药及其可药用盐或含三七素的植物提取物在制备 预防或治疗溃疡性结肠炎药物或保健品中的用途。
[0006] 在一些实施例中，所述含三七素的植物提取物为三七叶或根的醇提物。
[0007] 另一方面，本发明提供了一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，所述的药物组合 物含有：
[0008] (a)含有作为活性成分的0. 01-99%重量份的三七素及其可药用盐；
[0009] (b)重量份为余量的药学上可接受的载体。
[0010] 在另一优选例中，所述的三七素可与碱或碱金属形成的盐，碱金属包括：锂、钠、 钾、镁、钙、铝或锌。
[0011] 在另一优选例中，所述药物组合物的剂型选自：注射剂、注射用无菌粉末、片剂、胶 囊剂、醑剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、酊剂、气雾剂、粉雾剂或栓剂，其中优选为片剂或 胶囊剂。
[0012] 另一方面，本发明提供一种预防或治疗溃疡性结肠炎的治疗方法，给予溃疡性结 肠炎患者有效剂量的本发明所述药物组合物或含三七素的植物提取物。
[0013] 本发明首次发现三七素可以明显改善实验性溃疡性结肠炎小鼠的体重减轻、血 便、结肠缩短以及组织病理损伤等症状，为临床治疗溃疡性结肠炎提供新的选择，具有良好 的应用前景。
【附图说明】
[0014] 图1体现了三七素对溃疡性结肠炎小鼠体重的影响；
[0015] 图2体现了三七素对溃疡性结肠炎小鼠血便发生率的影响；
[0016]图3体现了三七素对溃疡性结肠炎小鼠结肠长度的影响，图3A小鼠结肠整体外 观，图3B小鼠结肠长度；
[0017]图4体现了三七素对溃疡性结肠炎小鼠结肠组织病理评分，图4A小鼠结肠HE染 色，图4B组织病理评分；
[0018](在上述图中：a表示正常对照组，b表示模型对照组，c表示SASP组，d表示三七 素组）
【具体实施方式】
[0019] 本发明三七素的分子式为：C5H8N2O5，分子量为：176. 13,结构式如下
[0020]
【主权项】
1. 三七素及其可药用盐或含三七素的植物提取物在制备预防或治疗溃疡性结肠炎药 物或保健品中的用途。
2. 根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述含三七素的植物提取物为三七的叶或 根的醇提物。
3. 根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述其可药用盐为所述三七素与碱或碱金 属形成的盐。
4. 根据权利要求3所述的用途，其特征在于所述碱金属为锂、钠、钾、镁、钙、铝或锌。
5. -种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，所述的组合物含有： a含有作为活性成分的0. 01-99%重量份的三七素及其可药用盐；b药学上可接受的载体。
6. 根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物的剂型为注射剂、 注射用无菌粉末、片剂、胶囊剂、醑剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、酊剂、气雾剂、粉雾剂 或栓剂。
7. 根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物的剂型为片剂或胶 囊剂。
【专利摘要】本发明涉及医药技术领域，尤其涉及三七素的用途。本发明公开了三七素及其可药用盐或含三七素的植物提取物在制备预防或治疗溃疡性结肠炎药物或保健品中的用途。本发明首次发现三七素可以明显改善实验性溃疡性结肠炎小鼠的体重减轻、血便、结肠缩短以及组织病理损伤等症状，为临床治疗溃疡性结肠炎提供新的选择，具有良好的应用前景。
【IPC分类】A61K31-198, A61K36-258, A61P1-04
【公开号】CN104771387
【申请号】CN201410017982
【发明人】窦薇, 王峥涛, 张晶晶, 丁丽丽, 孙阿宁, 张二云
【申请人】上海中医药大学
【公开日】2015年7月15日
【申请日】2014年1月15日