牡荆素的用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及牡荆素的用途。
【背景技术】
[0002] 溃疡性结肠炎（Ulcerativecolitis，UC)是一种病因尚不十分清楚的结肠和直肠 慢性非特异性炎症性疾病，是以腹泻、粘液脓血便、腹痛及里急后重为主要症状，以结肠粘 膜慢性炎症和溃疡形成为病理特点的消化道常见病和疑难病，严重者可有发热、关节炎、虹 膜炎、皮肤结节性红斑等肠外症状及结肠大出血、穿孔、癌变等严重并发症。本病急性暴发 型死亡率高，慢性持续型易癌变，据报道其发生率比正常人高5~20倍，平均为3. 5%~7%， 病期5a以上者癌变率为17%，国外统计患者IOa癌变率达20%，25a以上可达40%，特别是病 程长、病变范围广泛、年龄较轻者，被公认为是结肠癌的癌前病变。本病的慢性期恶变率是 相当高的，而且以溃结发生的癌，恶性度高，多在早期即发生转移，目前已被世界卫生组织 列为现代难治病之一。目前，柳氮磺胺吡啶、5-氨基水杨酸（5-ASA)缓释剂型、皮质类固醇 仍为临床治疗溃结的主要药物，病人常需长期用药维持，常反复发作。
[0003]牡荆素（Vitexin，Apigenin-8-C-0-D-glucopyranoside)是一种黄酮类化合物， 存在于多种药物植物中。研究发现，牡荆素具有抗氧化、心肌保护、抗肿瘤等活性，毒性极 低。
【发明内容】
[0004] 本发明所要解决的技术问题为提供一种治疗溃疡性结肠炎的活性药物及其药物 组合物。
[0005]为此，本发明公开了牡荆素、前药及其可药用盐或含牡荆素的植物提取物在制备 预防或治疗溃疡性结肠炎药物或保健品中的用途。
[0006] 在一些实施例中，所述含牡荆素的植物提取物为檀香科植物或蔷薇科植物的叶或 果实的醇提物。
[0007] 另一方面，本发明提供了一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，所述的组合物含 有：
[0008] (a)含有作为活性成分的1-99%重量份的牡荆素及其可药用盐；
[0009] (b)重量份为余量的药学上可接受的载体。
[0010] 在另一优选例中，所述的牡荆素可与无机酸或有机酸形成的盐，例如与盐酸、氢溴 酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、马来酸、富马酸、枸缘酸、柠檬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、 苹果酸、扁桃酸、三氟乙酸、泛酸、甲磺酸或对甲苯磺酸形成的盐。
[0011] 在另一优选例中，所述药物组合物的剂型选自：注射剂、注射用无菌粉末、片剂、胶 囊剂、醑剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、酊剂、气雾剂、粉雾剂或栓剂，其中优选为片剂或 胶囊剂。
[0012] 另一方面，本发明提供一种预防或治疗溃疡性结肠炎的治疗方法，给予溃疡性结 肠炎患者有效剂量的本发明所述药物组合物或含牡荆素的植物提取物。
[0013] 本发明首次发现牡荆素可以明显改善实验性溃疡性结肠炎小鼠的血便、结肠缩短 以及组织病理损伤等症状，为临床治疗溃疡性结肠炎提供新的选择，具有良好的应用前景。
【附图说明】
[0014] 图1体现了牡荆素对溃疡性结肠炎小鼠血便发生率的影响；
[0015] 图2体现了牡荆素对溃疡性结肠炎小鼠结肠长度的影响；
[0016]图3体现了牡荆素对溃疡性结肠炎小鼠结肠组织病理的影响；
[0017]图4体现了牡荆素对溃疡性结肠炎小鼠结肠组织病理评分；
[0018](在上述图中：a表示正常对照组，b表示模型对照组，c表示SASP组，d表示牡荆 素组）
【具体实施方式】
[0019] 本发明的牡荆素的分子式：C21H2tlOici,分子量：432. 38,CAS号：3681-93-4,结构式：
【主权项】
1. 牡荆素、前药及其可药用盐或含牡荆素的植物提取物在制备预防或治疗溃疡性结肠 炎药物或保健品中的用途。
2. 根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述含牡荆素的植物提取物为檀香科植物 或蔷薇科植物的叶或果实的醇提物。
3. 根据权利要求2所述的用途，其特征在于所述含牡荆素的植物提取物为檀香或山楂 的叶或果实的醇提物。
4. 根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述其可药用盐为所述牡荆素与无机酸或 有机酸形成的盐。
5. 根据权利要求4所述的用途，其特征在于所述盐为所述牡荆素与盐酸、氢溴酸、氢碘 酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、马来酸、富马酸、枸缘酸、柠檬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、苹果酸、 扁桃酸、三氟乙酸、泛酸、甲磺酸或对甲苯磺酸形成的盐。
6. -种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，所述的组合物含有： a含有作为活性成分的0. 01-99%重量份的牡荆素及其可药用盐；b重量份为余量的药学上可接受的载体。
7. 根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物的剂型为注射剂、 注射用无菌粉末、片剂、胶囊剂、醑剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、酊剂、气雾剂、粉雾剂 或栓剂。
8. 根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物的剂型为片剂或胶 囊剂。
【专利摘要】本发明涉及医药技术领域，尤其涉及牡荆素的用途。本发明公开了牡荆素、前药及其可药用盐或含牡荆素的植物提取物在制备预防或治疗溃疡性结肠炎药物或保健品中的用途。本发明首次发现牡荆素可以明显改善实验性溃疡性结肠炎小鼠的血便、结肠缩短以及组织病理损伤等症状，为临床治疗溃疡性结肠炎提供新的选择，具有良好的应用前景。
【IPC分类】A61K36-185, A23L1-29, A61K36-73, A61K131-00, A61K31-352, A61P1-04, A61K127-00
【公开号】CN104771390
【申请号】CN201410018164
【发明人】窦薇, 王峥涛, 孙阿宁, 任改艳, 张晶晶, 丁丽丽
【申请人】上海中医药大学
【公开日】2015年7月15日
【申请日】2014年1月15日