1.下式的2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖
2.权利要求1的2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖的制备方法,该方法包括:
(1)L-色氨酸在硫酸的催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合制备2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸;
(2)2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸与Boc2O在N-甲基吗啉催化下反应得到N-Boc-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸;
(3)在二环己基碳二亚胺,DCC,和N-羟基苯并三唑,HOBt,存在下N-Boc-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸与L-亮氨酸甲酯缩合为N-Boc-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯;
(4)在4N氯化氢-乙酸乙酯溶液中N-Boc-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯脱去Boc生成2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯;
(5)三乙胺催化2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯在甲醇和丙酮中避光反应得到2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯;
(6)在2N NaOH水/甲醇溶液中2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯生成2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸;
(7)在DCC和HOBt存在下2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸与Boc-Lys-OBzl缩合为Nα-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl;
(8)在甲醇溶液中Nα-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl在Pd/C催化下氢解脱苄得到Nα-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys;
(9)在DCC和HOBt存在下Nα-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys与氨基葡萄糖缩合为Nα-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-氨基葡萄糖;
(10)在氯化氢-乙酸乙酯溶液中Nα-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-氨基葡萄糖脱去Boc生成2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖。
3.权利要求1的2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.权利要求1的2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖在制备抗炎症药物中的应用。