一种抗肿瘤活性的高乌甲素靛红杂合体及其合成方法与流程

文档序号:11106534阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种具有抗肿瘤活性的高乌甲素靛红杂合体,其特征在于,其结构式(I)如下所示:

其中,R1选自卤素、R2选自低级烷烃。

2.一种具有抗肿瘤活性的高乌甲素靛红杂合体的合成方法,其特征在于,

以高乌甲素、靛红及其衍生物为原料,磷钨酸作催化剂,甲苯作为反应溶剂的条件下进行合成,合成路线如下所示:

详细步骤如下:

1)按靛红类化合物与原甲酸三甲酯摩尔比为1:1~1:5的比例投料,室温磁力搅拌,在酸性条件下进行反应,用薄层色谱判断是否有新的产物生成以及追踪反应进度;

2)反应完全后,加三乙胺中和反应液至中性,减压蒸去多余的原甲酸三甲酯;

3)按高乌甲素与靛红类化合物摩尔比为1:1~1:5的比例向反应器中投入高乌甲素,置于磁力搅拌器上搅拌,反应体系达到回流后,加入酸性催化剂,TCL追踪实验进度,反应完全后将反应液减压蒸出,浓缩物加水,有固体物质析出,抽滤,洗涤滤饼,得到目标产物粗品,重结晶即可得到目标产物纯品;

4)将得到的目标产物称重,计算产率。

3.根据权利要求1所述一种具有抗肿瘤活性的高乌甲素靛红杂合体的合成方法,其特征在于,所述的步骤1)的投料比,靛红类化合物与原甲酸三甲酯摩尔比为1:1~1:2。

4.根据权利要求1所述一种具有抗肿瘤活性的高乌甲素靛红杂合体的合成方法,其特征在于,步骤1)所述的反应催化剂和溶剂,为磷钨酸和甲苯,。

5.根据权利要求1所述一种具有抗肿瘤活性的高乌甲素靛红杂合体的合成方法,其特征在于,步骤3)所述的反应时间为6~8小时。

6.根据权利要求1所述一种具有抗肿瘤活性的高乌甲素靛红杂合体的合成方法,其特征在于,步骤3)所述的投料比,优选的高乌甲素与靛红类化合物摩尔比为1:1~1:3。

7.根据权利要求1所述一种具有抗肿瘤活性的高乌甲素靛红杂合体在治疗人前列腺癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、肝癌中的应用。

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