一种4‑氯‑2‑氟‑苯丙酸的制备方法与流程

文档序号:12397599阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种4-氯-2-氟-苯丙酸的制备方法,其特征在于,合成路线如下:

其中,R1为Cl或Br;R2为甲基和/或乙基和/或苄基;(1)为卤代反应;(2)为亲核取代反应;(3)为水解脱羧反应。

2.如权利要求1所述的4-氯-2-氟-苯丙酸的制备方法,其特征在于,具体制备步骤是以4-氯-2-氟甲苯为原料,经过卤代反应得到通式I的化合物,通式I的化合物经亲核取代反应得到通式II的化合物,通式II的化合物经水解脱羧得到目标产物4-氯-2-氟-苯丙酸;通式I为:其中,R1为Cl或Br;通式II为其中,R2为甲基和/或乙基和/或苄基。

3.如权利要求1或2所述的4-氯-2-氟-苯丙酸的制备方法,其特征在于,所述的卤代反应,采用的卤代试剂为NCS或NBS;卤代试剂与4-氯-2-氟甲苯的投料摩尔比为1~2:1。

4.如权利要求1或2所述的4-氯-2-氟-苯丙酸的制备方法,其特征在于,所述的卤代反应,在该反应过程中,还加入有引发剂和溶剂,引发剂为偶氮二异丁腈;溶剂为四氯化碳。

5.如权利要求1或2所述的4-氯-2-氟-苯丙酸的制备方法,其特征在于,所述的亲核取代反应,采用的亲核试剂为丙二酸二乙酯、丙二酸二甲酯或丙二酸二苄酯;亲核试剂与通式I的投料摩尔比为1~1.2:1。

6.如权利要求1或2所述的4-氯-2-氟-苯丙酸的制备方法,其特征在于,所述的亲核取代反应,在该反应过程中,还加入有碱和溶剂,碱为氢化钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠、甲醇钠或乙醇钠;溶剂为四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺。

7.如权利要求6所述的4-氯-2-氟-苯丙酸的制备方法,其特征在于,所述的碱,其与4-氯-2-氟甲苯的投料摩尔比为1~2:1。

8.如权利要求1或2所述的4-氯-2-氟-苯丙酸的制备方法,其特征在于,所述的水解脱羧反应,其采用的溶剂为乙醇、甲醇或异丙醇;采用的碱为氢氧化钠溶液、氢氧化钾溶液或氢氧化锂溶液。

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