1.一种式i所示的化合物或其立体异构体或外消旋体或其药学上可接受的盐:
其中,
a选自下组:取代或未取代的5-12元杂芳环;
r1选自下组:h、取代或未取代的c1-c8烷基、取代或未取代的-(ch2)m-o-c1-c8烷基、取代或未取代的c3-c8环烷基、-c(o)nr4r5、;
m选自下组:1、2、3或4;
r2、r3各自独立地选自下组:h、f、-oh、=o、-cn、取代或未取代的c1-c8-烷基、取代或未取代的c3-c8环烷基、取代或未取代的-o-c1-c8烷基、取代或未取代的-o-c3-c8环烷基、取代或未取代的-c6-c10芳基、取代或未取代的-o-c1-c4烷基-c6-c10芳基、取代或未取代的-s-c1-c8烷基;或r2、r3单独或共同与其相连的碳原子共同构成3-8元的碳环,或3-8元的杂环(r2、r3与同一碳原子相连,或与不同碳原子相连);
r4、r5各自独立地选自下组:h、-oh、取代或未取代的c1-c8-烷基、取代或未取代的c3-c8环烷基、取代或未取代的-c6-c10芳基、取代或未取代的-c1-c4烷基(c6-c10芳基)、取代或未取代的-c1-c4烷基(c3-c8环烷基);或r4、r5与其相连的氮原子共同构成取代或未取代的3-8元的杂环基;
条件是上述各基团共同形成化学上稳定的结构;除非特别说明,上述的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基包括单环、稠环、桥环或螺环的任意形式;
除非特别说明,上述的“取代”指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代:氧代(=o)、羟基、取代或未取代的c5-c6环烷基、取代或未取代的含1个氮原子的5-6元杂环、含1个氧原子的4-6元杂环、c1-c6烷基、c1-c6烷氧基、氟代c1-c6烷氧基、c1-c6烷氧基取代的c1-c6烷氧基、c1-c6烷基羰基、c2-c6酰胺基、c1-c6烷基nh-、(c1-c6烷基)(c1-c6烷基)n-;所述取代表示上述基团被选自下组的基团所取代:c1-c6烷氧基、c1-c6烷基羰基。
2.如权利要求1所述的化合物,或其立体异构体或外消旋体,或其药学上可接受的盐,其中,r2、r3各自独立地选自下组:h、f、=o、-cn、取代或未取代的c1-c8-烷基、取代或未取代的c3-c8环烷基、取代或未取代的-o-c1-c8烷基、取代或未取代的-o-c3-c8环烷基;或r2、r3单独或共同与其相连的碳原子共同构成3-8元的碳环,或3-8元的杂环(r2、r3与同一碳原子相连,或与不同碳原子相连)。
3.如权利要求1所述的化合物,或其立体异构体或外消旋体,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的环a为取代或未取代的5-7元杂芳环。
4.如权利要求1所述的化合物,或其立体异构体或外消旋体,或其药学上可接受的盐:其特征在于,所述的环a选自下组:
5.如权利要求1所述的化合物,或其立体异构体或外消旋体,或其药学上可接受的盐:其特征在于,所述的式i化合物具有如下式所示的结构:
6.如权利要求1-5任一所述的化合物,其特征在于,所述的化合物选自下组:
7.一种药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-6任一所述的化合物或其立体异构体或外消旋体或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂。
8.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物用于预防和/或治疗与ssao有关或由ssao/vap-1蛋白调节的疾病;优选地,所述的疾病选自下组:炎症疾病和/或炎症相关疾病、糖尿病和/或糖尿病相关疾病、精神病症、缺血性疾病、血管疾病、眼部疾病、纤维化、神经炎性疾病,疼痛相关疾病、癌症或组织移植排斥。
9.权利要求1所述的化合物或其立体异构体或外消旋体或其药学上可接受的盐或权利要求7所述的药物组合物的用途,其特征在于,用于制备预防和/或治疗与ssao有关或由ssao/vap-1蛋白调节的疾病的药物。
10.如权利要求9所述的用途,其特征在于,所述与ssao有关或由ssao/vap-1蛋白调节的疾病选自下组:炎症疾病和/或炎症相关疾病、糖尿病和/或糖尿病相关疾病、精神病症、疼痛相关疾病、缺血性疾病、血管疾病、眼部疾病、纤维化、神经炎性疾病,癌症、纤维化或组织移植排斥。