专利名称：印楝在家庭卫生杀虫剂中的增效作用的制作方法
(1)发明专利所属领域
本发明涉及家庭用卫生杀虫剂的主要产品-蚊香，特别涉及一种对主要杀虫成分右旋丙烯菊酯有显著增效作用的印楝植物提取物。
(2)发明专利的背景
众所周知，含量为1.5-2.5％仲丁威(fenobucard，BPMC；商品名巴沙，Bassa)蚊香在我国一度占有主导地位，其原因是仲丁威，以触杀为主，并具有一定的胃毒和熏蒸作用。对蚊蝇有良好的杀灭作用。最大特点是灭蚊幼虫速度快，杀蛹力强。百万分之1-10的浓度仅20-40分钟即可全部杀死淡色库蚊幼虫，百万分之10的浓度6小时即可杀死全部淡色库蚊蛹。是理想的灭蛹药剂1。但是，2000年3月农药检定所颁发了《关于限制在卫生杀虫剂上登记的通知》一文2，理由是“其分解产物异氰酸甲酯有毒性问题。该产品也未被列入世界卫生组织1997年公布的家用卫生杀虫剂产品名单，而且除我国外，世界上尚无其它国家将该产品用于家用卫生杀虫剂产品。”因此，积极寻求其替代品已成为各企业的当务之急。
仲丁威 间-异丙基-苯酚异氰酸甲酯
Fenobucard m-Isoproptyl-phenol Isocyanate
图-1仲丁威燃烧后的分解产物
另外，通常在蚊香中使用的增效剂为八氯二丙醚(S2)，在进入昆虫体内后与多功能氧化酶结合，使其受抑制，而氧化酶对杀虫剂起着主要代谢、降解作用，由于抑制了氧化酶，从而使杀虫剂能够迅速达到靶部位，起到了增效的作用3。但是，曾经有报道认为八氯二丙醚燃烧后能产生致癌物质不宜使用。也有的专家认为八氯二丙醚与菊酯混合，八氯二丙醚使用量较多，燃烧后能产生较多的氯气亦不卫生4。因此，随着生活水平的不断提高，人们对家庭卫生杀虫剂产品所带来的毒性问题亦愈来愈敏感。期待着高效、而且更加安全的商品走进我们的生活。
(3)发明专利的目的
发明者着眼于对靶虫有触杀、熏蒸、驱避等作用的数种天然杀虫有效成分，进行了科学的筛选，最终从印楝油石油醚萃取物中得到了具有良好效果的拟除虫菊酯类化合物的增效剂。印楝油萃取物作为增效剂使用从根本上解决了以上的情况。另外，因为其来源于植物，相信对日益增长的拟除虫菊酯类所引起的昆虫抗药性问题也有一定的缓解作用6。
(4)发明专利的内容
印楝(Azadirachra)属楝科，常绿乔木，是一种耐干旱、耐脊薄、速生的热代和亚热代树种，成年树木高达20余米，百年不衰，原产于南亚和东南亚一带，以印度和缅甸为最多，现已在我国云南、海南、福建、广西等地一些干热河谷地区引种成功。印楝全身都是宝，从树根、树皮、树干、叶子到果实、种籽都可以开发利用，印楝的种子里含有一种称为四环三萜的杀虫活性成分，现已从中央分离和鉴定出十六种天然化合物。其中印楝素是国际上公认的活性最强、应用价值最高的成分。分子式为C32H42O10，是一个四环三萜类化合物有一系列的同分异构体，分别命名为AZA-AZG，AZA是种核提取物的主要成分。众多研究表明，印楝素对昆虫具有拒食、内吸拒食、抑制生长发育和产卵、降低生殖力和适合度等作用6。经试验证明印楝油石油醚萃取物对拟除虫菊酯类化合物有良好效果的增效作用。
图-2印楝素的化学结构
综合植物印楝油增效作用，其特点总结如下；
a.本发明的效果可作为巴沙(仲丁威)使用禁止后的替代配方，而且本药剂在驱避效果方面更为显著。
b.可以取代八氯二丙醚，从而减少了燃烧蚊香带来的致癌物质。
c.本药剂为植物来源，毒性低。而且可以防止昆虫抗药性的产生，缓解丙烯菊酯使用量逐年上升的现象。
(6)发明专利的效果
请参阅附件“试验报告”；
a.试验单位中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所
b.试验依据GB13917.4-92《农药登记卫生用杀虫剂室内药效试验方法蚊香的室内药效测定方法》
c.试验配方按如下配方配制黑蚊香进行药效筛选试验。
d.供试昆虫淡色库蚊(Culex pipiens pallens)羽化后第2-3天未吸血的雌成虫。
e.供试方法按国家标准GB13917.4-92《农药登记卫生用杀虫剂室内药效试验方法蚊香的室内药效测定方法》中2.4测试步骤，采用透明无色有机玻璃圆筒装置(内径20cm、高43cm)，自密闭圆筒下方圆板的中央圆孔处放入试蚊20头，塞紧胶塞。待试虫恢复正常活动时，任取被测试蚊香一段，水平状架在蚊香架上，点燃蚊香后即计时，熏烟1min，即将蚊香移去，并立即塞上胶塞，每隔一定时间记录被击倒的试蚊数。20min后，将全部供试蚊转移至清洁的养虫笼中，并用5％糖水棉球喂养，24h后检查死试蚊数。测试重复三次，每次试验结束后，清洗整个试验装置，同时进行空白对照。将测试的三次重复数据用微机计算求出KT50、毒力回归线及24h死亡率。
f.试验结果
表 盘式黑蚊香对淡色库蚊的效果
序号KT5095％可信度KT95 24h死亡率 毒力回归线
(min) (min) (min)％y＝a+bx
A 2.101.67～2.659.26 y＝-0.37+1.11Lgx
C 2.191.85～2.587.13 y＝-1.78+1.39Lgx
*对照组试虫无一头死亡
g.结果评价按国家标准GB13917.4-92《农药登记卫生用杀虫剂室内药效试验方法蚊香的室内药效评价蚊香》中3.2药效指标进行评价，A型的KT50为2.10min，
c型的KT50为2.19min，均＜4min。A型和c型间的药效无显著差异，均属于A级。
(7)发明专利的实施实例
宁波中亚日化有限公司在其绿色家缘檀香型高级蚊香中已经使用该增效剂。
参考文献董桂蕃主编.卫生杀虫剂应用技术.北京化学工业出版社，1998，50～51农药检定所文件，关于限制仲丁威在卫生杀虫剂上登记的通知，农药检(药政)[2000]30号董桂蕃主编.卫生杀虫剂应用技术.北京化学工业出版社，1998，85～86龚坤元.防治卫生害虫用药的新动态，中国科学院动物研究所，1986黄臻，朱庆.卫生用拟除虫菊酯杀虫剂的开发与应用，上海农业学报，2003，19(1)75杨东升，张金桐等.楝科植物中两种杀虫活性物质的研究概况.寄生虫与医学昆虫学报，2000.权利要求
1.一种使用于家庭用卫生杀虫剂产品蚊香中的，对主要杀虫成分右旋丙烯菊酯起增效作用的印楝植物抽提物。其特征在于，取代了在我国蚊香行业曾经一度占主导地位、但目前已经被禁止了的仲丁威以及八氯二丙醚(S2)等化学增效添加物质，对蚊虫具有更好的触杀、熏蒸和驱避作用。
2.根据权利要求1所述的印楝植物由来拟除虫菊酯的增效物质，其特征在于，所述物质均由印楝油(含量98.5％)的石油醚萃取物中得到。
3.根据权利要求1所述的印楝植物由来拟除虫菊酯的增效物质，其特征在于，所述物质对主要的蚊香杀虫成分右旋丙烯菊酯有显著的增效作用。
4.根据权利要求1所述的印楝植物由来拟除虫菊酯的增效物质，其特征在于，印楝油的石油醚萃取物在蚊香中的有效使用浓度为0.5-1.5％(w/w)。
全文摘要
本发明涉及一种家庭用卫生杀虫剂产品－蚊香的增效剂，它是从一种常绿乔木印楝(Azadirachra)的种子油石油醚提取物中萃取而得，对主要杀虫成分拟除虫菊酯类化合物右旋丙烯菊酯有良好的增效作用。其特点在于1.可以作为巴沙(仲丁威)使用禁止后的替代配方，而且本药剂在驱避效果方面更为显著。2.可以取代八氯二丙醚(S2)，从而减少了燃烧蚊香带来的致癌物质。3.本药剂为植物来源，毒性低。而且可以防止昆虫抗药性的产生，缓解丙烯菊酯使用量逐年上升的现象。
文档编号A01P7/00GK1547916SQ03117050
公开日2004年11月24日 申请日期2003年5月21日 优先权日2003年5月21日
发明者黄臻, 黄 臻 申请人:黄臻, 黄 臻