专利名称：N－(β，β－二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂及其制备方法
技术领域：
本发明与N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂及其制备方法有关。
背景技术：
众所周知，N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺对真菌和细菌具有极强的抑制和杀灭能力，因而在医疗卫生、工业防霉、农用杀菌等领域具有广阔的应用前景。专利申请号0213388.1《抑杀人体浅层致病真菌的药物》以N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺为主要功能材料；专利申请号02130715.6《环保型食用菌半生料栽培用增抗剂组合物及其灭菌方法》涉及到N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺；涉及到N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺的产品至少包括A26工业防霉剂、好友牌农用杀菌剂等。
但是，N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺不溶于水，使用时，通常需要大剂量的有机溶剂做助剂或需要大剂量的无机物做载体。
已有的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺的制剂是一类乳剂。由于含有大剂量的有机溶剂如二甲苯、异氟尔酮等，从而使其使用范围大受限制；另一些制剂则是一类可湿性粉剂，由于粉剂的比表面积有限，并且含有大量无机载体或填料如70％以上的滑石粉或硅藻土等，也使其使用范围大受限制。
发明内容
本发明的目的是为了克服上述不足，提供一种无毒、适用范围广的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂。本发明的另一个目的是为了提供一种N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺制水溶性制剂的方法。
本发明是这样来实现的本发明的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂按重量百分比包括如下组分N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐 1～99
泡腾剂 0～30赋形剂 0.1～余量。
上述的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂按重量百分比包括如下组分N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐为1～99泡腾剂 0～30赋形剂为 0.1～余量表面活性剂为 0.1～15。
上述N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐包括N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺的碱金属盐、碱土金属盐和希土金属盐；泡腾剂包括碳酸的碱金属盐、碱土金属盐，无水的有机、无机酸类。
本发明的方法是将N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺制成金属盐，再将N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐与泡腾剂、赋形剂混合成混合物，然后将混合物冲压成片，并用防潮的包装材料进行分装。
上述的方法将N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐与泡腾剂、赋形剂混合的同时加入表面活性剂。
上述的方法中将制得的水溶性制剂冲压成片后再用防潮的包装材料进行包装。
本发明N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂中仅含有少量助剂，不含有毒有害物质，溶于水，适用范围广。
本发明将N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺制备成水溶性制剂的方法，产物是不同重量和含量的粉剂或片剂，使用时，只需要按剂量将N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂投入计量的水中，就能够很快获得含有N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺的水溶液。制备方法简单。
具体实施例方式实施例1本实施例1N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂，包括如下组分N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺钠盐68.425g含钠泡腾剂 5g赋形剂 16.575g表面活性剂 10g
本实施例1N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂的制备方法如下1，取1mol的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺232.08g与1mol氢氧化钠40g进行反应，得N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺钠盐254.08g。
2，取1mol无水柠檬酸192.14g与3mol碳酸氢钠240.03g混合均匀，得含钠泡腾剂432.17g。
3，分别取N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺钠盐68.425g、含钠泡腾剂5g、赋形剂16.575g(按重量百分比由10％的蔗糖和90％的可溶性淀粉组成；也可采用其它赋形剂)、表面活性剂OP-10(也可采用其它离子型或非离子型表面活性剂)10g混合均匀，经冲压，制成重量为8g/片的片剂，并用防潮的包装材料进行分装，便制得N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺泡腾片。这种片剂每片含N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺5g。
取这种片剂2-3片在适量的水中生成溶液，可对一亩田的农作物进行杀菌效果良好。
实施例2本实施例1N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂，包括如下组分N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺钠盐 68.425g含钠泡腾剂 15g赋形剂 16.575g本实施例2N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂的制备方法如下1、取1mol的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺232.08g与1mol氢氧化钠40g进行反应，得N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺钠盐254.08g。
2，取1mol无水柠檬酸192.14g与3mol碳酸氢钠240.03g混合均匀，得含钠泡腾剂432.17g。
3，分别取N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺钠盐68.425g、含钠泡腾剂15g、赋形剂(与实施例1相同)16.575g，混合均匀，经冲压，制成重量为8g/片的片剂，并用防潮的包装材料进行分装，便制得N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺泡腾片。这种片剂每片含N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺5g。
这种片剂的水溶液用于工业、卫生的消毒防霉，效果显著。
实施例3本实施例3N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂，包括如下组分N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺钾盐为 70g含钾泡腾剂 15g赋形剂 10g表面活性剂 5g本实施例3N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂的制备方法如下1，取1mol的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺232.08g与1mol氢氧化钾56.1g进行反应，得N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺钾盐270.18g。
2，取1mol无水柠檬酸192.14g与3mol碳酸钾366.6g混合均匀，得含钾泡腾剂558.74g。
3，取N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺钾盐70g，含钾泡腾剂15g、赋形剂(与实施例1相同)10g、表面活性剂5g(脂肪酸硫酸钾)混合均匀，经冲压成片，并用防潮的包装材料进行分装，便制得N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺泡腾片。
将实施例2制成的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺泡腾片1片投入500ml水中，得到浓度为1％的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶液。其杀菌试验结果如下1，定性杀菌试验结果0.4％对大肠杆菌(8099株)的杀灭最快有效时间为5分钟，最低杀菌有效浓度为0.4％。
对ATCC-6538的最低杀菌有效浓度为0.4％，最快有效时间为5分钟。
2，定量杀菌试验结果0.4％对大肠杆菌(8099株)的定量杀菌结果，作用5分钟杀灭率为99.9942％。0.4％对金黄色葡萄球菌(ATCC-6538)作用5分钟杀灭率为99.9970％。0.50％作用5分钟对青霉的杀灭率为99.96％；0.50％作用5分钟对黄曲霉的杀灭率为99.94％；0.40％作用5分钟对白色念珠菌杀灭率为99.9997％。
3.对13种常见真菌的抑制试验结果对13种真菌的MIC范围是3.90-31.25ppm，
注以上三个试验所指的有效量，是按片剂所含N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺的实际量计算的，不包含片剂所含的助剂。
权利要求
1.N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂，其特征在于按重量百分比包括如下组分N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐 1～99，泡腾剂为 0～30赋形剂 0.1～余量。
2.如权利要求1所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂，其特征在于按重量份包括如下组分N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐 1～99泡腾剂 0～30赋形剂为 0.1～余量表面活性剂为 0.1～15。
3.如权利要求1或2所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂，其特征在于N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐包括N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺的碱金属盐、碱土金属盐和希土金属盐；泡腾剂包括碳酸的碱金属盐、碱土金属盐，无水的有机、无机酸类。
4.如权利要求1所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂的制备方法，其特征在于该方法是N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺制成金属盐，再将N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐与泡腾剂、赋形剂混合成混合物，然后将混合物冲压成片，并用防潮的包装材料进行分装。
5.如权利要求4所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂的制备方法，其特征在于将N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐与泡腾剂、赋形剂混合的同时加入表面活性剂。
6.如权利要求4或5所述的N-(β，β-二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂的制备方法，其特征在于将制得的水溶性制剂冲压成片后再用防潮的包装材料进行包装。
全文摘要
本发明N－(β，β－二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂，其特征是按重量百分比包括N－(β，β－二氯乙烯基)水杨酰胺金属盐1～99，泡腾剂为0～30、赋形剂0.1～余量。无毒、适用范围广。本发明还提供了N－(β，β－二氯乙烯基)水杨酰胺水溶性制剂的制备方法。
文档编号A01N37/20GK1608463SQ20041004043
公开日2005年4月27日 申请日期2004年8月13日 优先权日2004年8月13日
发明者秦怀跃 申请人:秦怀跃