专利名称：包含氨基糖类和氨基酸的o-乙酰水杨基衍生物的组合物的制作方法
包含氨基糖类和氨基酸的0-乙酰水杨基衍生物的组合物本申请根据35 U. S. C. § 119要求2005年1月3日提交的临时 专利申请60/640, 225的优先权，将其内容以整体通过参考引入本文。发明领域
本申请涉及组合物群和使用组合物群的方法，该组合物群 包含O-乙酰水杨基衍生物和药学可接受的赋形剂或栽体，用于局部或 系统地预防或治疗，以緩解或改善与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系 统有关的疼痛、炎症、紊乱、症状或综合征。背景〖0002] 1996年10月16日提交的题为"包含N-乙酰半胱氨酸和 气味掩蔽物质的局部组合物，，的PCT申请No. PCT/US96/16534描述 了局部组合物群，包含0. 01%到50%的N-乙酰半胱氨酸或N-乙酰半胱 氨酸的衍生物，0. 01%到0. 5%的气味掩蔽物质，和局部用栽体，以改 善皮肤的表现。
题为"N-乙酰醛糖胺(Aldosamines ) 、 N-乙酰氨基酸和 相关的N-乙酰化合物及它们的局部应用"的U.S. 6，159， 485，题为"N-乙酰醛糖胺和相关的N-乙酰化合物及它们的局部应用"的U.S. 6， 524， 593 Bl和题为"N-乙酰氨基酸和相关的N-乙酰化合物及它们的 局部应用"的U.S. 6, 808, 716 B2描述和要求保护包含N-乙酰氨基 酸和N-乙酰醛糖胺的组合物，用于局部治疗美容病症和皮肤疾病。
题为"包含苯基-甘氨酸衍生物的组合物"的U.S. 6， 824， 786 B2描述和要求保护组合物和组合物的应用，该组合物包含 苯基-甘氨酸衍生物，用于治疗美容病症和皮肤疾病。在上述每个美国 专利中公开的内容都以整体通过参考引入本文。
阿斯匹林通常用于暂时緩解关节炎和滑嚢炎的疼痛和炎 症。口服阿司匹林最常见的有害反应是胃刺激，这导致70%重复口服 阿斯匹林的患者出现胃肠出血。皮质激素例如泼尼松和非甾体抗炎剂 例如布洛芬、萘普生、托美丁和舒林酸也可以用于暂时緩解关节炎。 但是，长期使用这些药物也可以导致有害作用。罗非考昔(Vioxx)和塞 来考昔(Celebrex)是非类固醇类抗炎、止痛和退热药，用于口服治疗 骨关节炎、类风湿性关节炎和镇痛包括痛经、牙痛和手术痛。据信， 这两种药物的作用机制是通过抑制环氧化酶2抑制前列腺素的合成。 近来的研究表明，服用罗非考昔或塞来考昔的患者比对照组具有更高 比例的心脏病发作(心搏停止)。
本文对与已知组合物和方法有关的优点和问题的描述并 不是意欲限制在本文中所述的实施方案的范围，以致将它们排除。确 实， 一些实施方案可以包括一种或多种已知的组合物、化合物或方法， 而不会有值得注意的缺点或问题。简述
本发明的实施方案的一个特征是提供一种预防或緩解与 神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的症状或综合征的组合物和方 法，通过局部或系统地给需要的患者施用治疗有效量的组合物，该组 合物包含至少一种O-乙酰水杨酸衍生物和一种药学可接受的赋形剂 或载体。通过下文的详述，这些和各种实施方案的其他特征对于本领 域技术人员将会变得显而易见。详述
为了促进对本文所述实施方案的理解，可以参考优选的实 施方案，并使用特殊的语言来描述该相同方案。在本文中使用的命名 仅仅是为了描述特定的技术方案，而不是意欲限制本发明的范围。除 非另有清楚说明，在本文通篇中所使用的单数形式"一种(a)"、"一 个(an)"和"该种(the)"包括了复数的称谓。因此，例如，"一 种组合物"包括多种这样的组合物，以及单个组合物，而"一种治疗 剂"包括一种或多种治疗和/或药物制剂，和本领域技术人员已知的等 效物等等。
本发明人已经发现，包含O-乙酰水杨基衍生物，优选O-乙酰水杨基氨基糖类，或O-乙酰水杨基氨基酸的组合物对于局部或系 统预防或治疗，以緩解或改善与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有 关的症状或综合征是有益的或治疗有效的。优选的化合物包括N-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘露糖胺、N-(0-乙酰水杨 基)-半乳糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-葡萄糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-甘 氨酸乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-酪氨酸乙酯、N-(0-乙酰水杨基)-脯氨 酸、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酸乙酯、 N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酰胺、N-(0-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(0-乙酰 水杨基)-谷氨酸二乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-精氨酸、N-(0-乙酰水杨 基)-4-羟苯基甘氨酸乙酯；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸乙 酯，N-(0-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸；N-(0-乙酰水杨基)-3-苯基丝 氨酸乙酯；N-(O-乙酰水杨基)-赖氨酸和N-(O-乙酰水杨基)-鸟氨酸。 这些化合物对于局部或系统预防或治疗，以緩解或改善与神经、血管、 肌肉骨骼或皮肤系统有关的症状或综合征是有益的或治疗有效的。更 特别和优选地，口服这些化合物对于緩解由关节炎或其他疾病导致的 关节疼痛和炎症是有益的。
由于阿司匹林(O-乙酰水杨基)部分作为酰胺或酯键化学结合到氨基糖类或氨基酸上，可以消除或减小口服阿司匹林导致的有 害反应例如胃肠出血。
通过局部或系统施用本文所述的组合物对于与神经、血 管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的疾病是治疗有效的或有益的。系统施 用包括注射、输注和口服，优选的途径是口服。口服这些化合物对于 緩解由关节炎或其他疾病导致的关节疼痛和炎症是特别有益的。
优选本发明的O-乙酰水杨基衍生物包括由至少一个O-乙酰水杨基和一个氨基糖、氨基酸或肽通过酰胺和/或酯键形成的二聚体 或低聚体化合物。本发明优选的O-乙酰水杨基衍生物包括N-(O-乙酰 水杨基)-葡糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-甘露糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-半乳糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘氨酸乙
酯、N- (0-乙酰水杨基)-酪氨酸乙酯、N- (0-乙酰水杨基)-脯氨酸、N- (0-乙酰水杨基)-脯氨酰胺、N-(0-乙酰水杨基)-脯氨酸乙酯、N-(0-乙酰 水杨基)-谷氨酰胺、N-(0-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-谷氨酸二乙酯、N-(0-乙酰水杨基)-精氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-4-羟 苯基甘氨酸乙酯；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸乙酯、N- (0-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸；N- (0-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸乙酯； N- (0-乙酰水杨基)-赖氨酸和N- (0-乙酰水杨基)-鸟氨酸。
实施方案中的O-乙酰水杨基衍生物可以用于改善、治疗、 改进、减轻或减少与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的疼痛、 炎症、紊乱、症状或综合征的方法中。
与神经系统有关的症状和综合征包括但不限于，(l)痴呆 和阿尔茨海默病进行性记忆缺失、大脑皮层收缩和萎缩、神经细胞 中纤维混乱、淀粉状蛋白的老年斑、胆碱乙酰基转移酶减少，(2)腕管 综合症虚弱、疼痛、发麻、麻木、手掌和手指发烫，(3)脑炎脑的 炎症，(4)头痛偏头痛、血管扩张挤压神经或压缩阻断血液供应、炎 症、面部、颈部或头皮肌肉收缩，(5)髓膜炎脊髓液和脑膜的感染， (6)神经痛神经痛、周围神经病、坐骨神经痛、带状疱疹、三叉神经 痛，(7)帕金森病四肢震颤、肌强直，(8)健忘症记忆缺失并不能 产生新的记忆，及其它例如共济失调、贝尔麻痹、癫痫、多发性硬化 症、重症肌无力、发作性睡病、麻瘠和狂犬病。
血管疾病、反应和病症包括但不限于，黑棘皮症、手足发 绀、光化性唇炎、光化性痒瘆、皮炎、皮肤病、皮肤划痕、汗疱、药 渗、湿渗、红斑、游走性红斑、绀红皮病、红斑性肢痛病、家族性出 血、组胺反应、炎症丘渗和脓疱损害、扁平苔癣、红斑狼疮、萆样肉 芽肿病、神经性皮炎、神经肽和神经血管反应、类银屑病、冻伤病(冻 疮)、光变态反应、广反应、光过敏、玫瑰糠疹、毛发红糠疹、多形性 光瘆、牛皮癣、肥大性酒渣鼻、红斑痤疮、硬化症、蜘蛛痣、T-细胞 紊乱、毛细血管扩张、荨麻渗和其他血管反应。
肌肉骨骼系统的异常情况包括但不限于，(l)骨质疏松症 骨中钙减少，导致骨变薄，易发生骨折，(2)骨关节炎关节软骨的炎 症，产生的膨胀和疼痛，(3)类风湿性关节炎滑膜的炎症和软骨的破 坏，对心脏、肺、神经和眼睛的损害，(4)强直性脊柱炎影响骶膝 关节和脊柱的关节炎，具有炎症和不变性，(5)滑嚢炎粘液嚢的炎症， (6)腱炎腱的炎症，(7)痛风尿酸沉积导致的再发性急性关节炎， 和(8)其他例如一般疼痛、牙痛、手术痛、关节痛、背痛、蹄嚢炎和病 气。
皮肤系统的病症或异常情况包括但不限于，紊乱性角质 化、色素沉着和免疫；炎症；感染；口、阴道和肛门粘膜的病症；皮 肤创伤；和生理功能降低。皮肤病症的现象包括痤疮；老年斑；污染 性皮肤；斑点；蜂窝组织；皮肤病；头皮屑；干性皮肤；瘙痒症、湿 渗；鱼鳞病；角化病和过度角化症；痣；黑斑病；斑状皮肤；须部假 毛囊炎；光老化和光损害；牛皮癣；皮肤紋；牵拉痕迹；皮肤、指甲 板和毛发变细；皱紋；干燥病；口腔或龈疾病；刺激性、炎症性、不 健康的损坏性或异常粘膜、皮肤、毛发、指甲、肛门或阴道疾病；皮 肤组分缺陷性合成或修复；胶原、糖胺聚糖、蛋白聚糖和弹性蛋白的 合成异常或减少以及在真皮中这些组分的水平降低；皮肤、指甲和毛 发的不平坦和粗糙表面；皮肤、指甲和毛发回弹力、弹性和可再盘绕性缺失或降低；皮肤、指甲和毛发润滑和光泽缺乏；指甲和毛发脆弱 和裂开；皮肤黄化；反应性、刺激性或毛细管扩张的皮肤；暗淡和老 化的皮肤、指甲和毛发；用于皮肤漂白和亮化和创伤愈合。
在儿童中与口服阿司匹林有关的有害反应包括胃肠道出 血、出血时间延长、出血、消化性溃疡、水杨酸中毒和雷耶综合征。 由于O-乙酰水杨基氨基糖、O-乙酰水杨基氨基酸或相关的化合物是其 中阿司匹林部分通过酰胺或酯键化学结合的二聚体或低聚体化合物， 因此可以消除或减小口服阿司匹林导致的有害反应。
实施方案中的O-乙酰水杨基氨基糖、O-乙酰水杨基氨基 酸和相关化合物可以分成6组(l)N-(O-乙酰水杨基)-氨基糖； (2)0-(0-乙酰水杨基)-氨基糖；(3 )N，O-二(O-乙酰水杨基)-氨基糖； (4)N-(0-乙酰水杨基)-氨基酸；(5)N-(0-乙酰水杨基)-肽；和(6)相关 的(O-乙酰水杨基)-衍生物。(1). N-(O-乙酰水杨基)-氨基糖
氨基糖可以具有多个氨基，但优选的实施方案在分子中只 具有1个氨基酸例如葡糖胺和半乳糖胺。通常N-(O-乙酰水杨基)-氨 基糖是二聚体化合物，由O-乙酰水杨基和氨基糖的氨基通过酰胺键形 成。例如N-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺可以是由O-乙酰水杨酰氯与葡糖 胺在水溶液中反应形成的二聚体。N- (0-乙酰水杨基) -氨基糖也可以是 由0-乙酰水杨酰基与包含2到9个糖单元的低聚体氨基糖的氨基形成 的低聚化合物。N-(O-乙酰水杨基)-氨基糖也可以包含不止1个通过酰 胺和/或酯键连接的0-乙酰基水杨酰基。但是优选的是二聚体化合物。 可以通过下列通用结构表示N- (0-乙酰水杨基)-氨基糖l (CHOH)n(CHNHR2)R3其中n是整数，优选1-9; l选自H、 I、 F、 Cl、 Br、 CHO、 CONH2、 COOR4、具有1到19个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基；l是 O-乙酰水杨基，用CH3COOC6H4CO表示；113选自H、 CHO、 CH2OH、 CONH2 和C00R4;和R,独立地选自H、烷基、芳烷基或具有l到9个碳原子的 芳基；与任何碳原子连接的H可以被I、 F、 Cl、 Br、 SH、 CHO、 C0NH2、 NH2、烷基、烷氧基、芳烷基或具有1到9个碳原子的芳基所取代；0H 可以被H、 NH2、 NHC0CH3、乙酰氧基或其他具有2到9个碳原子的酰氧 基所取代。
N-(O-乙酰水杨基)-氨基糖可以是饱和的或不饱和的，立 体异构的或非立体异构的，直链或支链或环形式，作为游离酸、盐、 偏盐、内酯、酰胺或酯形式。N-(O-乙酰水杨基)-氨基糖的典型环形式 是氨基糖部分为五元环(呋喃糖型)或六元环(吡喃糖型)。在环形式中， 结构更为复杂并且难以用上述的通用结构来表示。在这种情况下，将 用它的化学名来表示N- (0-乙酰水杨基)-氨基糖。
优选下面是代表性的N-(0-乙酰水杨基)-氨基糖"-N-(0-乙酰水杨基)-甘油糖胺(glycerosamine)、 N-(0-乙酰水杨基)-赤藓糖
胺、N-(O-乙酰水杨基)-苏糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-核糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-木糖胺、N-(O-乙酰水 杨基)-来苏糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-阿洛糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-阿卓糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘露糖胺、 N-(O-乙酰水杨基)-古洛糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-艾杜糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-半乳糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-塔罗糖胺、N-(O-乙酰水 杨基)-阿洛庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿卓庚糖胺、N-(0-乙酰水杨 基)-葡庚糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-甘露庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-半 乳庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-甘油 氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-赤藓糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-苏糖 氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-核糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-阿拉伯 糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-木糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-来苏 糖氨基酸、N-(0-乙酰水杨基)-阿洛糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-阿 卓糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-甘露糖氦基酸、N- (0-乙酰水杨基)-古洛糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-艾杜糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-半乳糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-塔罗糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨 基)-阿卓庚糖氨基酸、N-(0-乙酰水杨基)-葡萄庚糖氨基酸、N-(O-乙 酰水杨基)-甘露庚糖氨基酸、N-(0-乙酰水杨基)-古洛庚糖氨基酸、 N- (O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖氨基酸、N- (O-乙酰水杨基)-半乳庚糖氨 基酸、N- (O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖氨基酸、N- (O-乙酰水杨基)乳糖胺、 N-(O-乙酰水杨基)胞壁酸、N-(0-乙酰水杨基)神经胺、N-(O-乙酰水杨 基)神经胺乳糖、N-(O-乙酰水杨基)-神经氨酸。N-(0-乙酰水杨 基)-4-O-乙酰基神经氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-7-O-乙酰基神经氨酸、 N- (0-乙酰水杨基)-二-O-乙酰基神经氨酸、N- (0-乙酰水杨基)-甘油糖 基胺、N-(O-乙酰水杨基)-赤藓糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-苏糖基胺、 N-(0-乙酰水杨基)-核糖基胺、N-(0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖基胺、 N-(O-乙酰水杨基)-木糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-来苏糖基胺、N-(O-
乙酰水杨基)-阿洛糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿卓糖基胺、N-(0-乙 酰水杨基)-葡萄糖基胺[也作N-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖胺]、N-(0-乙 酰水杨基)-甘露糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-古洛糖基胺、N-(0-乙酰 水杨基)-艾杜糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-半乳糖基胺、N-(0-乙酰水 杨基)-塔罗糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖基胺、N-(0-乙酰水 杨基)-阿卓庚糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡萄庚糖基胺、N-(0-乙酰 水杨基)-甘露庚糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖基胺、N-(0-乙 酰水杨基)-艾杜庚糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖基胺，其中后缀"-糖基胺(-sylamine)"也 可以用"-camine"表示，及它们的混合物和组合。 (2) 0- (0-乙酰水杨基)-氨基糖
氨基糖例如葡糖胺通常具有1个氨基和4个羟基，0-乙酰 水杨基连接到4个羟基的任一个上。0-(0-乙酰水杨基)-氨基糖可以是 二聚体或多聚体，这取决于O-乙酰水杨酰基和氨基糖的羟基之间形成 的酯键的数目。例如，当1个O-乙酰水杨酰基连接到葡糖胺的1个羟 基上时，这样形成的0-(0-乙酰水杨基)-葡糖胺就是二聚体化合物。 当2个0-乙酰水杨酰基连接到葡糖胺的2个羟基上，这样形成的二-0-(0-乙酰水杨基)-葡糖胺是三聚体化合物。以相同的方式可以形成三 -0- (0-乙酰水杨基)-葡糖胺(四聚体)和四-O- (0-乙酰水杨基)-葡糖胺 (五聚体)。优选的O-(O-乙酰水杨基)-氨基糖是二聚体，仅有1个酯 键。该酯键可以是在任一个羟基上形成的，尽管优选是在氨基糖的异 头碳上。例如l-O-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺是由在葡糖胺1位上的酯 键形成的，其中葡糖胺是吡喃糖或呋喃糖型。二聚体化合物的O-(O-乙酰水杨基)-氨基糖可以通过下列的通用结构来表示 Ri (C腿2) n (CHNH2) R3其中n是整数，优选l-9; R!选自H、 I、 F、 Cl、 Br、 CHO、 CONH2、 COOR4、具有l到19个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基；R2是H 或至少一个R2是0-乙酰水杨基，用CH3C00C晶C0表示；113选自H、 CHO、 CH20H、 C0NH2和C00R]和I^独立地选自H、具有1到9个碳原子的烷
基、芳烷基或芳基；与任何碳原子连接的H可以被I、 F、 Cl、 Br、 SH、 CH0、 C0NH2、 NH2、具有1到9个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳 基所取代；0H可以被H、 NH2、 NHC0CH3、乙酰氧基或其他具有2到9 个碳原子的酰氧基所取代。
0-(0-乙酰水杨基)-氨基糖可以是饱和的或不饱和的，立 体异构的或非立体异构的，直链或支链或环形式，作为游离酸、盐、 偏盐、内酯、酰胺或酯形式。0-(O-乙酰水杨基)-氨基糖的典型环形式 是氨基糖部分为五元环(呋喃糖型)或六元环(吡喃糖型)。在环形式中， 结构更为复杂并且难以用上述的通用结构来表示。在这种情况下，将 用它的化学名来表示O-(0-乙酰水杨基)-氨基糖。
下面是代表性的0-(0-乙酰水杨基)-氨基糖~0-(0-乙酰 水杨基) -甘油糖胺、0- (0-乙酰水杨基) -赤藓糖胺、0- (0-乙酰水杨基)-苏糖胺、0-(0-乙酰水杨基)-核糖胺、0-(0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖胺、 0-(0-乙酰水杨基)-木糖胺、0-(0-乙酰水杨基)-来苏糖胺、0-(0-乙酰 水杨基)-阿洛糖胺、0- (0-乙酰水杨基)-阿卓糖胺、0- (0-乙酰水杨基)-葡糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-甘露糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-古洛糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-艾杜糖胺、0-(0-乙酰水杨基)-半乳糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-塔罗糖胺、0-(0-乙酰水杨基)-阿洛庚糖胺、o-(o-乙酰 水杨基)-阿卓庚糖胺、0-(o-乙酰水杨基)-葡庚糖胺、o-(o-乙酰水杨 基)-甘露庚糖胺、o- (o-乙酰水杨基)-古洛庚糖胺、0- (0-乙酰水杨基)-艾杜庚糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-半乳庚糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-塔罗庚糖胺、0- (0-乙酰水杨基)-甘油氨基酸，(c) — (0-乙酰水杨基)-赤藓糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-苏糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-核糖 氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-阿拉伯糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-木 糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-来苏糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-阿 洛糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-阿卓糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-葡萄糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-甘露糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-古洛糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-艾杜糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-半乳糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-塔罗糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)—
阿洛庚糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-阿卓庚糖氨基酸、0-(0-乙酰水 杨基)-葡萄庚糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-甘露庚糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-古洛庚糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-艾杜庚糖氨基酸、 0- (0-乙酰水杨基)-半乳庚糖氨基酸、o- (0-乙酰水杨基)-塔罗庚糖氨 基酸、0-(0-乙酰水杨基)乳糖胺、0-(o-乙酰水杨基)胞壁酸、o-(o-乙酰水杨基)神经胺、o-(o-乙酰水杨基)神经胺乳糖、o-(o-乙酰水杨基)-神经氨酸。O-(O-乙酰水杨基)-4-0-乙酰基神经氨酸、0-(0-乙酰 水杨基)-7-0-乙酰基神经氨酸、0- (0-乙酰水杨基)-二-O-乙酰基神经氨酸、0-(o-乙酰水杨基)-甘油糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-赤藓糖基 胺、0- (0-乙酰水杨基)-苏糖基胺、0- (0-乙酰水杨基)-核糖基胺、o- (o-乙酰水杨基)-阿拉伯糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-木糖基胺、o-(o-乙 酰水杨基)-来苏糖基胺、0-(o-乙酰水杨基)-阿洛糖基胺、o-(o-乙酰 水杨基)-阿卓糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-葡萄糖基胺[也作o-(o-乙 酰水杨基)-葡萄糖胺]、0-(0-乙酰水杨基)-甘露糖基胺、o-(o-乙酰水 杨基)-古洛糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-艾杜糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-半乳糖基胺、0- (0-乙酰水杨基)-塔罗糖基胺、0- (0-乙酰水杨基)-阿洛庚糖基胺、o- (o-乙酰水杨基)-阿卓庚糖基胺、0- (0-乙酰水杨基)-葡萄庚糖基胺、0- (0-乙酰水杨基)-甘露庚糖基胺、0- (0-乙酰水杨基)-古洛庚糖基胺、o- (o-乙酰水杨基)-艾杜庚糖基胺、0- (0-乙酰水杨基)-半乳庚糖基胺、0-(o-乙酰水杨基)-塔罗庚糖基胺，其中后缀"-糖基胺(-sylamine)"也可以用"-camine，，表示，及它们的混合物和组 合。(3) N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-氨基糖
氨基糖例如葡糖胺通常具有1个氨基和4个羟基。1个0-乙酰水杨基可以连接到氨基上，第二个基团可以连接到4个羟基中任 一个上。这样形成的N，0-二(O-乙酰水杨基)-氨基糖就是三聚体，由2 个0-乙酰水杨基和1个氨基糖通过酰胺和酯键形成。例如N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-葡糖胺是一个三聚体化合物，由2个0-乙酰水杨基和1 个葡糖胺通过1个酰胺和1个酯键形成。当1个0-乙酰水杨基连《^到
氨基上，并且2个0-乙酰水杨基连接到氨基糖的2个羟基上时，这样 形成的N，0，0-三(0-乙酰水杨基)-氨基糖就是四聚体。以相同的方式， 可以形成N，0，0，0-四(0-乙酰水杨基)-氨基糖(五聚体)；N，O，O，O，O-五(0-乙酰水杨基)-氨基糖(六聚体)和N， 0， 0， 0， 0， 0-六(0-乙酰水杨 基)-氨基糖(七聚体)。优选N，0-二(O-乙酰水杨基)-氨基糖可以用下 列通用结构来表示Ri (CH0R2) n (CHNHC0C晶0C0Ciy R3其中n是整数，优选l-9; Ri选自H、 I、 F、 Cl、 Br、 CH0、 C0NH2、 C00R4、具有l到19个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基；R2是H 或至少一个R2是0-乙酰水杨基，用CH3COOC6H4CO表示；1选自H、 CH0、 CH20H、 C0NH2和C00R,;和R4独立地选自H、具有1到9个碳原子的烷 基、芳烷基或芳基；与任何碳原子连接的H可以被I、 F、 Cl、 Br、 SH、 CH0、 C0NH2、 NH2、具有1到9个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳 基所取代。
N，0-二 (0-乙酰水杨基)-氨基糖可以是饱和的或不饱和 的，立体异构的或非立体异构的，直链或支链或环形式，作为游离酸、 盐、偏盐、内酯、酰胺或酯形式。N，0-二(0-乙酰水杨基)-氨基糖的典 型环形式是氨基糖部分为五元环(呋喃糖型)或六元环(吡喃糖型)。在 环形式中，结构更为复杂并且难以用上迷的通用结构来表示。在这种 情况下，将用它的化学名来表示N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-氨基糖。
下面是代表性的N，O-二(O-乙酰水杨基)-氨基糖一N，O-二 (0-乙酰水杨基)-甘油糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-赤藓糖胺；N， 0-二(0-乙酰水杨基)-苏糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-核糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-木糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-来苏糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿洛糖胺；N， 0-二(0-乙酰水杨基)-阿卓糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-葡糖胺；N, 0-二 (0-乙酰水杨基)-甘露糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-古洛糖胺；N, 0-二 (0-乙酰水杨基)-艾杜糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-半乳糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-塔罗糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿洛庚糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿卓庚糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-葡庚糖 胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-甘露庚糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-古 洛庚糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-艾杜庚糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨 基)-半乳庚糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-塔罗庚糖胺；N，0-二(0-乙 酰水杨基)-甘油氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-赤藓糖氨基酸；N，O-二 (0-乙酰水杨基)-苏糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-核糖氨基酸； N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-木 糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-来苏糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水 杨基)-阿洛糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-阿卓糖氨基酸；N，O-二 (0-乙酰水杨基)-葡萄糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-甘露糖氨 基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-古洛糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)— 艾杜糖氨基酸；N，O-二(O-乙酰水杨基)-半乳糖氨基酸；N，0-二(0-乙 酰水杨基)-塔罗糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿洛庚糖氨基酸； N, 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿卓庚糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-葡 萄庚糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-甘露庚糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-古洛庚糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-艾杜庚糖氨基 酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-半乳庚糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-塔罗庚糖氨基酸；N，0-二(O-乙酰水杨基)乳糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨 基)胞壁酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)神经胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基) 神经胺乳糖；N，0-二(0-乙酰水杨基)-神经氨酸；N，0-二(0-乙酰水杨 基)-4-0-乙酰基神经氨酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-7-0-乙酰基神经氨 酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-二-0-乙酰基神经氨酸，N，0-二(0-乙酰水 杨基)-甘油糖基胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-赤藓糖基胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-苏糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-核糖基胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖基胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-木糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基) -来苏糖基胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿洛糖基胺； N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿卓糖基胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-葡萄糖 基胺[也作N，O-二(O-乙酰水杨基)-葡萄糖胺];N，O-二(O-乙酰水杨 基)-甘露糖基胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-古洛糖基胺；N，O-二(O-乙
酰水杨基)-艾杜糖基胺；N， 0- (0-乙酰水杨基)-半乳糖基胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-塔罗糖基胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-阿洛庚糖基胺； N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿卓庚糖基胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-葡萄 庚糖基胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-甘露庚糖基胺；N，O-二(O-乙酰水 杨基)-古洛庚糖基胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖基胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖基胺；和N，0-二(O-乙酰水杨基)-塔罗庚 糖基胺，其中后缀"-糖基胺(-sylamine)，，也可以用"-camine，，表 示，及它们的混合物和组合。(4) N- (0-乙酰水杨基)-氨基酸
N-(O-乙酰水杨基)-氨基酸优选是通一个或多个过酰胺键 化学连接的二聚体或其他低聚体化合物，优选是在至少l个O-乙酰水 杨酰基和氨基酸的氨基之间形成的。N- (O-乙酰水杨基)-氨基酸可以通 过下列通用结构来表示環腿2 (CH2)nCOR3其中R,是H、具有1到14个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳 基，l也可以带有0H、 SH、 SCH3、 NH2、 NHR2、 CONH2、 NHCONH2、 NHC (=NH) NH2、 NHC(=NR2)NH2、咪唑、吡咯烷或其他杂环基；R2是O-乙酰水杨基，用 CH3COOC6H4CO表示；n是0到5的整数；113是匪2、 0R4; ^是H、具有 1到9个碳原子的烷基、芳烷基或芳基；与任意碳原子连接的H可以 被I、 F、 Cl、 Br、 OH或具有1到9个碳原子的烷氧基所取代。
在一般所知的氨基酸中，脯氨酸不能用上述的通用结构表 示，因为oc氨基是杂环吡咯烷环的一部分。因此，N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酸只能用化学名来表示。N- (0-乙酰水杨基)-氨基酸可以是立体异 构体例如D、 L或DL，例如N-(O-乙酰水杨基)-L-酪氨酸，或非立体异 构体例如N-(O-乙酰水杨基)-甘氨酸，饱和或不饱和的，直链或支链 或环的形式，作为游离酸、盐、偏盐、内酯、酰胺或酯形式。如果结 构太复杂而不能用上述的通用结构覆盖时，将会仅通过化学名来描述 N- (0-乙酰水杨基)氨基酸。
下面是代表性的N-(O-乙酰水杨基)氨基酸一N-(O-乙酰
水杨基)-丙氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-精氨酸；N、 N'-二(0-乙酰水杨 基)-精氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-天冬酰胺、N-(0-乙酰水杨基)-门冬 氨酸、N- (0-乙酰水杨基)-半胱氨酸、N- (0-乙酰水杨基)-甘氨酸、N- (0-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酰胺、N-(0-乙酰水杨 基)-组氨酸；N、 N'-二(O-乙酰水杨基)-组氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-异亮氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-亮氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-赖氨酸；N、 N'-二(O-乙酰水杨基)-赖氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-甲硫氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-苯丙氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酸、N-(0-乙酰水杨 基)-丝氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-苏氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-色氨酸； N、 N'-二(0-乙酰水杨基)-色氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-酪氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-缬氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-p-丙氨酸、N-(0-乙酰水杨 基)-Y-氨基丁酸、N-(0-乙酰水杨基)-|3-氨基异丁酸、N-(0-乙酰水 杨基) -瓜氨酸、N- (0-乙酰水杨基)-多巴(3， 4-二羟苯基丙氨酸)、N- (0-乙酰水杨基)-高半胱氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-高丝氨酸、N-(0-乙酰 水杨基)-鸟氨酸；N、 N'-二(0-乙酰水杨基)-鸟氨酸、N-(0-乙酰水杨 基)-苯甘氨酸和N-(0-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸，及它们的混合 物和组合。(5) N- (O-乙酰水杨基) -肽
N-(O-乙酰水杨基)-肽优选是通过一个或多个酰胺键化学 连接的三聚体或其他低聚体化合物，是在O-乙酰水杨基和二肽或其他 低聚肽的氨基之间形成的。低聚肽通常包含2到IO个氨基酸单元。但 是，优选的N-(O-乙酰水杨基)-肽是由1个O-乙酰水杨酰基和二肽通 过酰胺鍵形成的三聚体化合物。N- (0-乙酰水杨基)-二肽可以用下列的 通用结构表示RiCH腿2C0匿HR工0R3其中R,独立地是H、具有l到14个碳原子的烷基、芳烷基或芳基， 可以带有OH、 SH、 SCH3、 NH2、 CONH2、 NHCONH2、 NHC(=NH)NH2、咪唑、 吡咯烷或其他杂环基；l是O-乙酰水杨基，用CH3COOC6H4CO表示；R3 是NH2、 0R4; R4是H、具有1到14个碳原子的烷基、芳烷基或芳基；与任意碳原子连接的H可以被I、 F、 Cl、 Br、 0H或具有1到9个碳原 子的烷氧基所取代。
N-(O-乙酰水杨基)-肽可以是立体异构体例如D、 L或DL， 例如N- (0-乙酰水杨基)-L-Tyr-L-Tyr或非立体异构体例如N- (0-乙酰 水杨基)-Gly-Gly。在一般所知的氨基酸中，脯氨酸不能用上述的通用 结构表示，因为a氨基是杂环吡咯烷环的一部分。因此，N-(0-乙酰水 杨基)-脯氨酸肽只能用名称来表示。N- (0-乙酰水杨基)-肽可以是饱和 或不饱和的，直链或支链或环的形式，作为游离酸、盐、偏盐、内酯、 酰胺或酯形式。许多N-(o-乙酰水杨基)-低聚肽只能用它们的化学名 来表示，因为它们不能通过上述的通用结构表示。
下列是代表性的N-(0-乙酰水杨基)-二肽一N-(0-乙酰水 杨基)-京都啡肽(Tyr-Arg) 、 N- (0-乙酰水杨基)-鹅肌肽(P -Ala-l-N-Me-His) 、 N-(o-乙酰水杨基)-P-Ala-Lys、 N-(o-乙酰水杨 基)-Asp-Glu、 N-(0-乙酰水杨基)-肌肽(p-Ala-His)、 N-(O-乙酰水 杨基)-Gly-Gln、 N-(0-乙酰水杨基)-y-D-Glu-Gly、 N-(O-乙酰水杨 基)-y-Glu-Val、 N-(0-乙酰水杨基)-y-Glu-Ile、 N-(o-乙酰水杨 基)-y -Glu-Leu、 N-(o-乙酰水杨基)-y-Glu-Met、 N-(o-乙酰水杨 基)-Y-Glu-Phe、 N-(0-乙酰水杨基)-Y-Glu-Ala、 N-(0-乙酰水杨 基)-Y-Glu-Tyr、 N-(0-乙酰水杨基)-y -Glu-Phe 、 N-(O-乙酰水杨 基)-Leu-Leu、 N-(O-乙酰水杨基)-蛇肉肽(P-Ala-2-Me-His) 、 N-(O-乙酰水杨基)-Met-Phe、 N-(0-乙酰水杨基)-Ser-Tyr-NH2、 N-(O-乙酰 水杨基)-Tyr-Pro-NH2，及它们的混合物和组合。
下列是代表性的N-(0-乙酰水杨基)-三肽一N-(O-乙酰水 杨基)-法氏嚢肽(Lys-His-Gly-NH2) 、 N-(O-乙酰水杨 基)-D-Phe-Phe-Gly; N-(O-乙酰水杨基)-diprotin A(Ile-Pro-Ile)、 N-(O-乙酰水杨基)-谷胱甘肽(Y-Glu-Cys-Gly) 、 N-(O-乙酰水杨 基)-pGlu-Glu-Pro-NH2、 N-(0-乙酰水杨基)-Lys-Trp-Lys、 N-(0-乙酰 水杨基)-Lys-Tyr-Lys、 N-(0-乙酰水杨基)-视晶酸、N-(0-乙酰水杨 基)一norophthalmic acid ( y 一Glu-Ala-Gly) 、 N-(0-乙酰水杨基) 一高
谷胱甘肽(二 - y -Glu-Cys- 二 - P -Ala) 、 N-(0-乙酰水杨 基)-Met-Leu-Phe、 N-(0-乙酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly、 N-(O-乙酰水杨 基)-Pro-Leu-Gly-冊2，及它们的混合物和组合。
下列是代表性的N-(O-乙酰水杨基)-低聚肽一N-(0-乙酰 水杨基)-Lys-Lys-Gly-Glu、 N-(0-乙酰水杨基)-Arg-Pro-Lys-Pro、 N-(0-乙酰水杨基)-Gly-Gly-Phe-Leu 、 N-(0-乙酰水杨 基)-Arg-Gly-Asp-Ser、 N-(0-乙酰水杨基)-Arg-Gly-Glu-Ser、 N-(0-乙酰水杨基)-Met-Leu-Phe-Phe 、 N-(O- 乙酰水杨 基)-Val-Ala-Pro-Gly、 N-(0-乙酰水杨基)-Val-Gly-Ser-GIu、 N-(0-乙酰水杨基)-Ala-Pro-Gly-Trp-NH2 、 N-(0-乙酰水杨基)-Gly-Gly-Phe-Met-NH2、 N-(0-乙酰水杨基)-内啡肽1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)、 N- (0-乙酰水杨基)-内啡肽2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2) 、 N- (0-乙酰水杨 基)-吗啡感受素(Tyr-Pro-Phe-Pro-NH2) 、 N-(0-乙酰水杨基)-外啡肽 C(Tyr-Pro-lie-Ser-Leu) 、 N-(O-乙酰水杨基)-pyroGlu-Glu-Asp-Ser-Gly、 N-(0-乙酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly -Phe-Leu、 N-(0-乙 酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met 、 N-(0- 乙酰水杨 基)-pyroGlu-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys 、 N-(0-乙酰7_K杨基)-Arg-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu、 N-(0-乙酰水杨基)-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly、 N-(0-乙酰水杨基)-Tyr-Pro-Ile-Ser-Leu、 N-(0-乙酰水杨 基)-Arg-Lys-Arg-Ala-Arg-Lys-Glu 、 N- (0-乙酰水杨基)-肯普肽 (Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly) 、 N-(0-乙酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg 、 N-(0-乙酰水杨基)-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly, N-(O-乙酰水杨基)-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe、 N-(O-乙酰水杨基)一 P -酪啡肽(Tyr-Pro-Phe-Val-Glu-Pro-Ile) 、 N- (0-乙 酰水杨基)-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe 、 N-(O-乙酰水杨 基)-Met-Gln-Met—Lys-Lys-Va卜Leu-Asp-Ser 、 N-(0—乙酰水杨 基)-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg 、 N-(0-乙酰水杨 基)-Ile-Ala-Arg-Arg-His-Pro-Tyr-Phe-Leu 、 N-(0-乙酰水杨 基)-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu -Gly-NH2、 N-(0-乙酰水杨
基)-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2 、 N-(O-乙酰水杨 基)-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2，及它们的混合物和 组合。(6)相关的(0-乙酰水杨基)-衍生物相关的衍生物包括0-(0-乙酰水杨基)-氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-氨基酸；N，0，0-三(0-乙酰水杨基)-氨基酸；S-(0-乙酰水杨基)-氨基酸；N，S-二(O-乙酰水杨基)-氨基酸；O，S-二(O-乙 酰水杨基)-氨基酸，优选是来自具有羟基或巯基的氨基酸。其他(O-乙酰水杨基)-衍生物包括N-(0-乙酰水杨基)-氨基-低聚糖；N-(0-乙酰水杨基)-低聚-氨基糖；N,0-二(0-乙酰水杨基)-氨基-低聚糖；和 N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-低聚-氨基糖。在氨基-低聚糖和低聚氨基糖 中，0-乙酰水杨基可以与氨基和/或羟基连接。上述氨基酸的例子包括 丝氨酸、高丝氨酸、3-苯基丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸、4-羟苯基甘氨 酸、半胱氨酸、高半胱氨酸和多巴。下列是代表性的(0-乙酰水杨基)氨基酸衍生物一S-(O-乙 酰水杨基)-半胱氨酸；N，S-二(O-乙酰水杨基)-半胱氨酸；S-(O-乙酰 水杨基)-高半胱氨酸；N，S-二(O-乙酰水杨基)-高半胱氛酸；O-(O-乙 酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨 酸；0- (0-乙酰水杨基)-丝氨酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-丝氨酸；0- (0-乙酰水杨基)-高丝氨酸；N，O-二(O-乙酰水杨基)-高丝氨酸；0-(0-乙 酰水杨基)-3-苯基丝氨酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸； O-(O-乙酰水杨基)-苏氨酸；N，O-二(O-乙酰水杨基)-苏氨酸、0-(0-乙酰水杨基)-酪氨酸；N，O-二(O-乙酰水杨基)-酪氨酸、O-(O-乙酰水 杨基)-多巴；O，O-二(O-乙酰水杨基)-多巴；N，O-二(O-乙酰水杨基)-多巴和N，O，O-三(O-乙酰水杨基)-多巴；及它们的混合物和组合。实施方案中氨基糖、氨基酸和肽的O-乙酰水杨基衍生物 具有与阿司匹林类似的药学和治疗作用的优点，但是没有有害作用例 如胃肠道出血。该药学和治疗作用包括镇痛、抗炎和退热作用，以及 对心血管系统的保护作用。根据优选的实施方案，提供一种組合物，包含至少一种以 治疗有效量存在的选自氨基糖、氨基酸和肽的0-乙酰水杨基衍生物、 它们的游离酸、酯、酰胺、内酯或盐的形式和药学可接受的载体，用 于局部和系统治疗与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的病症。在一个实施方案中，该组合物可以包含O-乙酰水杨酸(阿 司匹林)和0-乙酰水杨基衍生物，例如包含葡糖胺或碱性氨基酸例如 精氨酸、鸟氨酸或赖氨酸的0-乙酰水杨基氨基糖衍生物。该组合物也 可以包含O-乙酰水杨基衍生化合物的混合物，存在或不存在阿司匹 林。在一个优选的实施方案中， 一种组合物可以包含一种0-乙酰水杨 基衍生化合物，而不存在阿司匹林或其他的0-乙酰水杨基衍生化合 物。在另 一个实施方案中，该组合物还包含可以同时或按顺序 施用的化妆品、药物或其他试剂。这些试剂包括羟酸、酮酸和相关的 化合物；苯基oc酰氧基链烷酸及其衍生物；N-乙酰基-醛糖胺、N-乙酰 基氨基酸和相关的N-乙酰基化合物；局部镇痛剂和麻醉剂；抗痤疮剂； 抗菌剂；抗酵母剂、抗真菌剂；抗病毒剂；去头屑剂；抗皮炎剂；抗 组胺剂；止痒剂；止吐剂；抗晕动病剂；抗炎剂；抗过度角化剂；止 汗剂；抗牛皮縳剂；抗皮脂溢剂；毛发调理剂和毛发治疗剂；抗老化 和抗皱紋剂；防晒和遮光剂；皮肤亮化剂；脱色素剂；收敛剂；清洁 剂；鸡眼、骨痂和疣去除剂；局部用心血管剂；维生素；皮质激素； 鞣剂；激素；类视色素；龈疾病或口腔护理剂。可以掺入到包含O-乙酰水杨基衍生物的组合物中产生增 效或协同作用的化妆品、药物和其他试剂包括阿巴卡韦、醋丁洛尔、 朴热息痛、醋氨沙洛、乙酰唑胺、醋羟胺酸、N-乙酰-半胱氨酸、N-乙酰-葡糖胺、N-乙酰-谷氨酰胺、N-乙酰-赖氨酸、N-乙酰-鸟氨酸、 N-乙酰-脯氨酰胺、N-乙酰-脯氨酸、乙酰水杨酸、阿昔曲丁、阿氯米 松、阿伐斯汀、actiq、阿昔洛韦、阿达帕林、阿德福韦二匹伏酯、阿 糖胞苷、沙丁胺醇、阿夫唑嗪、别嘌呤醇、奥昔嘌醇、阿莫曲坦、阿 普唑仑、阿普洛尔、醋酸铝、氯化铝、水合氯化铝、氢氧化铝、金刚
烷胺、阿米洛利、氨基吖啶、氨基苯甲酸(PABA)、氨基己酸、氨基水 杨酸、胺碘酮、阿米替林、氨氯地平、阿莫卡嗪、酚喹、阿莫罗芬、 阿莫沙平、苯丙胺、氨苄西林、阿那格雷、阿那曲唑、蒽林、阿朴吗 啡、阿瑞匹坦、熊果苷、阿立哌唑、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸盐、 atazanavir、阿替洛尔、阿托西汀、阿托品、石克唑嘌呤、壬二酸、氮 卓斯汀、阿奇霉素、杆菌肽、二丙酸倍氯米松、贝美格、贝那普利、 苄氟噻嗪、苯佐卡因、苯佐那酯、二苯甲酮、过氧苯曱酰、苯扎托品、 千普地尔、二丙酸倍他米松、戊酸倍他米;^、溴莫尼定、溴苯那敏、 布比卡因、丁丙诺啡、丁氨苯丙酮、布立马胺、布替萘芬、布康唑、 卡麦角林、咖啡酸、咖啡因、卡泊三烯、樟脑、坎地沙坦、辣椒辣素、 卡马西平、过氧化氢脲、头孢托仑、头孢吡肟、头孢泊肟、塞来考昔、 西替利溱、西维美林、壳聚糖、氯氮卓、氯己定、氯喹、氯噻嗪、氯 二甲酚、氯苯那敏、氯丙溱、氯磺丙脲、环吡酮、西洛他唑、西米替 丁、 cinacalcet、环丙沙星、西酞普兰、柠檬酸、克拉屈滨、克拉霉 素、氯马斯汀、克林霉素、氯碘羟喹、氯倍他索、氯米芬、可乐定、 氯吡格雷、克霉唑、氯氮平、煤焦油、可卡因、可待因、色甘酸钠、 克罗米通、赛克力嗪、环苯扎林、环丝氨酸、阿糖胞苷、达卡巴嗪、 达福普汀、氮苯砜、达托霉素、柔红霉素、区铁敏、脱氢表雄酮、地 拉韦啶、地昔帕明、地氯雷他定、去氨加压素、去羟米松、地塞米松、 右美托咪定、右哌曱酯、右雷佐生、右旋苯丙胺、地西泮、双环胺、 去羟肌苷、二氢可待因、二氢吗啡、地尔硫卓、6，8-二巯基辛酸(二氢 硫辛酸)、苯海拉明、地芬诺酯、双嘧达莫、丙吡胺、多巴酚丁胺、多 非利特、多拉司琼、多萘哌齐、多巴酯、多巴酰胺、多巴胺、多佐胺、 多塞平、多柔比星、多西环素、多西拉敏、doxypin、度洛西汀、达克 罗宁、益康唑、依氟鸟氨酸、依立曲坦、恩曲他滨、依那普利、麻黄 碱、肾上腺素、麻黄宁、表柔比星、依替巴肽、麦角胺、红霉素、依 那普仑、艾司洛尔、艾美拉唑、艾司唑仑、雌二醇、依他尼酸、炔雌 醇、依替卡因、依托米酯、泛昔洛韦、法莫替丁、非洛地平、芬太尼、 阿魏酸、非索非那定、氟卡尼、氟康唑、氟胞嘧啶、氟轻松、醋酸氟
轻松、5-氟尿嘧啶、氟西汀、氟奋乃静、氟西泮、氟伏沙明、福莫特 罗、呋塞米、galactarolactone、半乳糖酸、半乳糖酸内酯、加兰他 敏、加替沙星、吉非替尼、吉西他滨、吉米沙星、乙酰葡萄糖内酯、 葡糖酸、葡糖酸内酯、葡糖醛酸、葡糖醛酸内酯、羟乙酸、灰黄霉素、 愈创甘油醚、胍乙啶、N-鸟嘌呤基组胺、氟哌啶醇、卣普罗近、己雷 瑣辛、后马托品、胡莫柳酯、肼屈嗪、氢氯噻嗪、氢化可的松、氢化 可的松21-醋酸酯、氢化可的松17-丁酸酯、氢化可的松17-戊酸酯、 过氧化氢、氢吗啡酮、氢醌、氢醌单醚、羟嗪、莨菪碱、次黄嘌呤、 布洛芬、鱼石脂、伊达比星、伊马替尼、丙米嗪、密喹莫特、印地那 韦、吲哚美辛、依贝沙坦、伊立替康、乙基异丙肾上腺素、异丙肾上 腺素、伊曲康唑、卡那霉素、氯胺酮、酮色林、酮康唑、酮洛芬、酮 替芬、曲酸、拉贝洛尔、乳酸、乳糖酸、拉米夫定、拉莫三嗪、兰索 拉唑、来曲唑、醋酸亮丙瑞林、左沙丁胺醇、左氧氟沙星、利多卡因、 利奈唑胺、洛贝林、洛哌丁胺、氯沙坦、洛沙平、麦角酸二乙基胺、 磺胺米隆、苹果酸、麦芽糖酸、扁桃酸、马普替林、甲苯达唑、美卡 拉明、美克洛嗪、甲氯环素、美金刚、薄荷醇、哌替啶、甲哌卡因、 巯嘌呤、麦斯卡林、3-甲基肾上腺素、间羟异丙肾上腺素、间羟胺、 二曱双胍、美沙酮、去氧麻黄碱、甲氨蝶呤、甲氧明、甲基多巴酯、 甲基多巴酰胺、3，4-亚甲基二氧去氧麻黄碱、甲基乳酸、烟酸曱酯、 哌甲酯、水杨酸甲酯、甲硫米特、美托拉宗、美托洛尔、甲硝唑、美 西律、咪康唑、咪达唑仑、米多君、美格鲁特、米诺环素、米诺地尔、 米氮平、米托蒽醌、莫昔普利拉、吗茚酮、莫诺苯宗、吗啡、莫西沙 星、莫索尼定、莫匹罗星、纳多洛尔、萘替芬、纳布啡、纳美芬、纳 洛酮、萘普生、萘法唑酮、那非那韦、新霉素、奈韦拉平、尼卡地平、 尼古丁、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼扎地平、去曱肾上腺素、 制霉菌素、奥克巴胺、奥曲肽、甲氧肉桂酸辛酯、水杨酸辛酯、氧氟 沙星、奥氮平、奥美沙坦、奥洛他定、奥美拉唑、昂丹司琼、奥昔康 唑、氧化震颤素、羟苯甲酮、奥昔布宁、羟考酮、羟甲唑啉、二甲氨 苯酸辛酯、帕洛诺司琼、泛酸、泛酰内酯、帕罗西汀、匹莫林、喷昔
洛韦、青霉胺、青霉素、喷他佐辛、戊巴比妥、喷司他汀、己酮可可 碱、培高力特、培哚普利、朴灭司林、苯环利定、苯乙肼、非尼拉敏、 芬美曲溱、苯巴比妥、苯酚、酚节明、酚妥拉明、苯福林、苯丙醇胺、 苯妥英、毒扁豆碱、毛果芸香碱、匹莫齐特、吲哚洛尔、吡咯列酮、 匹哌玛溱、胡椒基丁醚、哌伦西平、普达非洛、鬼臼树脂、聚维酮碘、 普拉克索、丙吗卡因、哌唑嗪、泼尼松、普瑞特罗、丙胺卡因、普鲁 卡因酰胺、普鲁卡因、丙卡巴肼、丙嗪、异丙嗪、丙酸异丙嗪、普罗 帕酮、右丙氧芬、普萘洛尔、丙硫氧嘧啶、普罗替林、伪麻黄碱、除 虫菊素、吡拉明、乙胺嘧啶、喹硫平、喹那普利、喹乙宗、奎尼丁、奎奴普丁、雷贝拉唑、利舍平、间苯二酚、视黄醛、13-顺式视黄酸、 视黄酸、视黄醇、视黄醇乙酸酯、视黄酸棕榈酸酯、利巴韦林、核糖 酸、核糖酸内酯、利福平、利福喷汀、利福西明、利鲁唑、金刚乙胺、 利塞膦酸、利培酮、利托君、利凡斯的明、利扎曲坦、罗匹尼罗、罗 哌卡因、水杨酰胺、水杨酸、沙美特罗、东莨菪碱、司来吉兰、二硫 化硒、5-轻色胺、舍吲哚、舍曲林、贝岩沥青、西布曲明、昔多芬、 索他洛尔、链霉素、士的宁、硫康唑、磺胺苯、磺胺苯酰、磺胺溴二 曱嘧啶、磺胺醋酰、磺胺氯达嗪、磺胺乙胞嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺地 索辛、磺胺多辛、磺胺胍诺、磺胺林、磺胺曱唑、磺胺甲噁唑、磺胺、 磺胺吡溱、磺胺吡啶、柳氮磺吡啶、磺胺异噻唑、磺胺噻唑、磺胺异 噁唑、疏磺、他达那非、坦洛新、酒石酸、他扎罗汀、tegaserol、泰 利霉素、替米沙坦、替末唑胺、替诺福韦、特拉唑嗪、特比萘芬、特 布他林、特康唑、特非那定、丁卡因、四环素、四氢苯甲唑林、可可 碱、茶碱、噻苯达唑、硫辛酸(lipoic acid)、石克利达漆、替沃噻吨、 麝香草酚、噻加宾、噻吗洛尔、替硝唑、塞康唑、替罗非班、替扎尼 定、妥布霉素、妥卡尼、妥拉唑啉、甲苯磺丁脲、托萘酯、托特罗定、 曲马多、反苯环丙胺、曲唑酮、曲安奈德、去炎松、己曲安奈德、氨 苯蝶啶、三唑仑、三氯生、三氟丙嗪、甲氧苄啶、曲米帕明、曲吡那 敏、曲普利啶、氨丁三醇、托品酸、酪胺、十一碳酸、尿素、尿刊酸、 熊去氧胆酸、伐地那非、文拉法辛、维拉帕米、醋酸维生素E、伏立
康唑、华法林、木焦油、黄嘌呤、扎鲁司特、扎来普隆、吡硫辛、齐 拉西酮、佐米曲坦、佐吡坦。
包含O-乙酰水杨基衍生物的组合物可以配制成溶液、凝 胶、洗剂、乳骨、软骨、洗发剂、喷雾剂、贴剂、粉末、面罩、漱口 剂或洗涤剂、阴道凝胶剂或制剂，或者其他可接受的形式，用于皮肤、 指甲、毛发、口腔粘膜、阴道或肛门粘膜、口腔或牙龈。
为制备溶液组合物，可以将实施方案中的至少一种O-乙 酰水杨基衍生物溶解于水、乙醇、丙二醇、丁二醇和/或其他局部可接 受的载体制成的溶液中。单个O-乙酰水杨基衍生物的浓度或包含不止 一种O-乙酰水杨基衍生物的组合物中所有o-乙酰水杨基衍生物的总 浓度可以是占总组合物的0. 01到99. 9%重量，优选的浓度是占总组合 物的约0. 1到约50%重量，更优选的浓度是占总组合物的约0. 5到约 25%重量。
为制备洗剂、乳骨或软骨形式的局部用组合物，可以首先 将O-乙酰水杨基衍生物溶解于水、乙醇、丙二醇和/或其他载体中， 将这样得到的溶液与需要的基质或药学可接受的载体混合，以制备洗 剂、乳骨或软骨。O-乙酰水杨基衍生物的浓度可以与上述相同。
也可以将局部用组合物配制成凝胶或洗发剂的形式。制备 典型的凝胶组合物包括，将胶凝剂例如壳聚糖、甲基纤维素、乙基纤 维素、聚乙烯醇、polyquatemiums、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、 羟丙基甲基纤维素、卡泊姆或甘草酸铵加入到包含O-乙酰水杨基衍生 物的溶液中。胶凝剂的优选浓度可以是占总组合物的约0. 1到约4%重 量。在制备洗发剂时，可以首先将O-乙酰水杨基衍生物溶解于水或丙 二醇中，将这样得到的溶液与洗发剂基质混合。在凝胶或洗发剂形式 中使用的0-乙酰水杨基衍生物地浓度可以与上述相同。
为制备增效或协同作用的局部用组合组合物，通过将试剂 溶解或混合到该制剂中可以将化妆品、药物或其他试剂掺入到上述的 任一组合物中。递送0-乙酰水杨基衍生物的其他形式的组合物是本领 域技术人员很容易即可混合、制备或配制的。
为了系统使用，可以将O-乙酰水杨基衍生物配制成用于 口服或胃肠外注射。在口服制剂中，可以将O-乙酰水杨基衍生物配制 成片剂或者与或不与明胶粉末混合的明胶胶嚢。每个片剂或胶嚢可以 包含约10到约300 mg的O-乙酰水杨基衍生物。例如，1和0号Lilly 明胶胶嚢分别包含约100 mg和150 mg的N-(0-乙酰水杨基)-L-酪氨 酸乙酯粉末。以相同的方式，1和0号Lilly明胶胶嚢分别包含约130 mg和200 mg的N-(O-乙酰水杨基)-D-4-羟苯基甘氨酸乙酯粉末。对于 胃肠外注射，可以在无菌条件制备O-乙酰水杨基衍生物，通常在水、 丙二醇和/或其他药学可接受的载体中浓度为约1到约10%。
实施方案中包含O-乙酰水杨基衍生物的组合物可以局部 或系统施用于需要的人类患者，用于预防或治疗化妆病症、皮肤病症 或与神经、血管、肌肉血管或皮肤系统有关的疾病。
为了局部使用，根据制备部分制备的包含O-乙酰水杨基 衍生物的组合物可以每日l到3次，优选每日2次局部应用于与病症 或疾病有关的损害或皮肤位点上。继续局部应用，直至根除或基本改 善了病症或疾病。治疗期取决于病症或疾病的情况或严重度，也取决 于患者个体。与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的病症或疾病 包括疼痛、瘙痒症、炎症、红斑、皮炎、痤疮、湿渗、重度干性皮肤、 鱼鳞病、骨痂、角化病、过度角化病症、老年斑、牛皮裤、皱紋和光 老化皮肤。已经发现，本发明的包含O-乙酰水杨基衍生物的组合物对 于局部预防或治疗各种神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的病症 是有益或有效的。例如，患重度干性皮肤(鱼鳞病)的人类患者局部应 用含N-(0-乙酰水杨基)-葡糖胺(5^)的亲水软骨，每日2次，共2周。 在2周治疗结束时，原来厚厚和鳞状的皮肤变得光滑，通过医学评价 显示出皮肤改善了 75%。
对于系统施用，根据制备部分制备的包含O-乙酰水杨基 衍生物的组合物可以通过注射、输注或口腔摄取来施用，优选的途径 是口服。包含O-乙酰水杨基衍生物的组合物可以每日口服1到3次， 优选2次，用于预防或治疗与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关
的病症或疾病。继续口服，直至根除或基本改善了病症或疾病。
我们已经发现，系统性施用包含0-乙酰水杨基衍生物的 组合物对于预防或治疗与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的病 症或疾病是治疗有益或有效的。这些病症或疾病包括疼痛、瘙痒症、 炎症、红斑、皮炎、湿渗、痴呆、关节痛或肿胀和关节炎。例如，某 一人类患者双膝患骨关节炎已经4年，当走路时有疼痛症状，而在休 息时疼痛强度为中等到重度。用非甾体抗炎剂例如萘普生和布洛芬没 有改善症状，但是每日口服10-30 mg泼尼松则有不完全的緩解。患者 在几年前口服了阿司匹林，但是在口服阿司匹林后发生了急性胃肠道 出血。该患者口服剂量为100mg的N-(O-乙酰水杨基)-L-酪氨酸乙酯。 在该剂量下，只有可忽略不计的不舒适感或有害反应，对膝盖疼痛的 緩解是有限的。当口服剂量提高到lg时，在口服后2个半小时后膝盖 疼痛消失。患者进行高强度的体力活动，但整天都没有感到膝盖疼痛。 口服剂量为1 g的N-(O-乙酰水杨基)-L-酪氨酸乙酯只有可忽略不计 的不舒适感或有害反应。上述结果表明，口服0-乙酰水杨基氨基酸对 于治疗与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的病症是治疗有效的。
在本文所述的化合物中，优选的O-乙酰水杨基衍生物包 括N-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-甘露糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-半乳糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(O-乙酰水杨 基)-甘氨酸乙酯、N- (0-乙酰水杨基)-酪氨酸乙酯、N- (0-乙酰水杨基)一 脯氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酰胺、N-(0-乙酰水杨基)-脯氨酸乙 酯、N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酸二乙酯、N-(0-乙酰水杨基)-精氨酸、N-(0-乙酰 水杨基)-4-羟苯基甘氨酸乙酯；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨 酸乙酯、N-(0-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸；N-(0-乙酰水杨基)-3-苯 基丝氨酸乙酯；N-(O-乙酰水杨基)-赖氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-鸟氨 酸，及它们的混合物和组合。口服这些代表性的化合物对于緩解由关 节炎或其他病症导致的关节疼痛或炎症是有效和有益的。
下面的实施例是说明性的，而不是限制本发明的方法和组
合物。在治疗中通常会遇到的和对本领域技术人员显而易见的对各种 条件和参数的其他适当改变和调整也在实施方案的精神和范围内。实施例1
将N-(0-乙酰水杨基)-D-葡糖胺5 g溶解于热的丙二醇 35 ml中，将这样制备的溶液与亲水软骨或水包油乳骨(60 g)混合。 这样制备的乳骨或洗剂组合物pH为4.6，并包含5% N-(O-乙酰水杨 基)-D-葡糖胺。
73岁的右腿患有癢痒性湿渗的男性患者局部施用上述的 5% N-(0-乙酰水杨基)-D-葡糖胺乳骨。在局部施用后约5分钟瘙痒消 退。通过治疗性评价判断，对瘙痒的立即緩解具有75%的有效性。结 果表明N-(O-乙酰水杨基)-氨基糖对于局部治疗与神经、血管、肌肉 骨骼或皮肤系统有关的病症是治疗有益或有效的。实施例2
将N-(O-乙酰水杨基)-甘氨酸乙酯5 g溶解于95 ml溶 液中，该溶液是有70份体积的乙醇和30份体积的丙二醇制成的。这 样制备的溶液pH为5. 3，包含5%N-(0-乙酰水杨基)-甘氨酸乙酯，对 于局部治疗炎症和与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的病症是 治疗有益或有效的。实施例3
将N-(O-乙酰水杨基)-甘氨酸乙酯5 g溶解于热的丙二 醇35ml中，将这样制备的溶液与亲水软骨或水包油乳骨(60g)混合。 这样制备的乳奮或洗剂组合物pH为4.4，并包含5% N-(O-乙酰水杨 基)-甘氨酸乙酯。
73岁的左腿患有湿渗的男性患者局部施用上述的5% N-(O-乙酰水杨基)-甘氨酸乙酯乳骨。在局部施用后约5分钟瘙痒消 退。通过治疗性评价判断，对瘙痒的立即緩解具有75%的有效性。结 果表明N-(O-乙酰水杨基)-氨基酸酯对于局部治疗与神经、血管、肌 肉骨骼或皮肤系统有关的病症是治疗有益或有效的。实施例4将N-(O-乙酰水杨基)-L-酪氨酸乙酯5 g溶解于95 ml 溶液中，该溶液是有70份体积的乙醇和30份体积的丙二醇制成的。 这样制备的溶液pH为3. 6,包含5MN-(0-乙酰水杨基)-L-酪氨酸乙酯， 对于局部治疗疼痛、炎症和与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关 的疾病是治疗有益或有效的。实施例5
将N-(O-乙酰水杨基)-L-酪氨酸乙酯5 g溶解于热的丙 二醇35 ml中，将这样制备的溶液与亲水软骨或水包油乳骨(60 g)混 合。这样制备的乳骨或洗剂组合物pH为3.0,并包含5°/。 N-(O-乙酰 水杨基)-L-酪氨酸乙酯。
73岁的左大腿患有瘙痒性湿渗的男性患者局部施用上述 的5% N-(O-乙酰水杨基)-L-酪氨酸乙酯乳骨。在局部施用后约5分钟 瘙痒消退。通过治疗性评价判断，对瘙痒的立即緩解具有75%的有效 性。结果表明N-(O-乙酰水杨基)-氨基酸酯对于局部治疗与神经、血 管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的病症是治疗有益或有效的。实施例6
将N-(O-乙酰水杨基)-L-脯氨酸5 g溶解于95 ml溶液 中，该溶液是有70份体积的乙醇和30份体积的热的丙二醇制成的。 这样制备的溶液pH为2.2，包含5^-(0-乙酰水杨基)-L-脯氨酸，对 于局部治疗瘙痒、炎症和与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的 疾病是治疗有益或有效的。实施例7
将N-(0-乙酰水杨基)-L-脯氨酸5 g溶解于热的丙二醇 35 ml中，将这样制备的溶液与亲水软骨或水包油乳骨(60 g)混合。 这样制备的乳骨或洗剂组合物pH为2.5，并包含5% N-(0-乙酰水杨 基)-L-脯氨酸。
73岁的左手背患有瘙痒性湿渗的男性患者局部施用上述 的5WN-(0-乙酰水杨基)-L-脯氨酸乳骨。在局部施用后约5分钟瘙痒 消退。通过治疗性评价判断，对瘙痒的立即緩解具有100%的有效性。
结果表明N-(O-乙酰水杨基)-氨基酸对于局部治疗与神经、血管、肌 肉骨骼或皮肤系统有关的病症是治疗有益或有效的。实施例8
将N-(0-乙酰水杨基)-D-4-羟苯基甘氨酸乙酯5 g溶解 于热的丙二醇35 ml中，将这样制备的软糊剂与亲水软骨或水包油乳 骨(60 g)混合。这样制备的乳骨或洗剂组合物pH为3.1，并包含5% N- (0-乙酰水杨基)-D-4-羟苯基甘氨酸乙酯，对于局部治疗重度干性皮 肤、炎症和与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的疾病是治疗有 益或有效的。实施例9
34岁的患有X-性联鱼鳞癣的重度干性皮肤病症并具有厚 厚的和粘着性鳞瓣的男性患者局部使用如实施例1制备的5 % N-(0-乙酰水杨基)-D-葡糖胺乳骨，每日2次，共2周。在2周结束后，在 治疗区粘着性鳞癣减少，治疗的皮肤变得光滑。通过临床评价判断， 改善性为75%。实施例10
83岁体重90 kg的男性患者有4年的双膝骨关节炎史， 骨关节炎是通过X-ray和MRI证实的，显示关节间隙减小。 一直存在 走路和休息时疼痛，以及触诊时触痛的症状，强度从中等到重度不等。 非甾体抗炎剂例如萘普生和布洛芬不能緩解该症状，但每日口服 10-30 mg的泼尼+>可以不完全地緩解。
该患者施用N-(O-乙酰水杨基)-L-酪氨酸乙酯，早晨口服 剂量IO mg,下午为100 mg。在该剂量下只有可忽略不计的不舒适感 或有害反应，对膝盖疼痛的緩解有限。当口服剂量提高到lg时，在口 服两个半小时后膝盖疼痛消退。在接下来的10小时患者进行高强度体 力活动，包括农业收工劳动，包括在池塘岸上下攀爬从根部水平割蒲 菜杂草，并用手攀爬池塘岸至地表水平。其他体力劳动包括数次安装 和拆卸农用拖拉机，其中该农用拖拉机拖着一部装有蒲菜杂草的拖车 至垃圾堆积场。在一整天和入夜后，所存在的膝盖疼痛或膝盖功能受
损可忽略不计。在次日早晨没有再出现不舒适感。患者施用的口服剂量为O. 5g，接着在12小时内不完全地緩解了膝盖的不舒适感。当口 服剂量升高到0. 7g时，对膝盖的不舒适感有明显但不完全的緩解。
本文所述的0-乙酰水杨基衍生物最优选N-(O-乙酰水杨 基)-L-酪氨酸乙酯的每日口服剂量可以是约5到约30mg/kg，优选约 7到约20 mg/kg，最优选约IO到约15 mg/kg体重。
上述结果表明，N-(0-乙酰水杨基)-氨基酸对于系统治疗 疼痛、炎症和与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的疾病是治疗 有益或有效的。实施例11
将N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酸二乙酯5 g溶解于热的丙 二醇35 ml中，将这样制备的溶液与亲水软骨或水包油乳骨60g混合。 这样制备的乳骨或洗剂组合物pH为5.2，并包含5% N-(0-乙酰水杨 基)-谷氨酸二乙酯。
73岁的右腿患有强烈瘙痒的湿療的男性患者皮肤损害局 部施用上述的5% N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酸二酯乳骨。在局部施用后 约5分钟瘙痒消退。通过治疗性评价判断，对瘙痒的立即緩解具有100% 的有效性。结果表明N-(O-乙酰水杨基)-氨基酸酯对于局部治疗与神 经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的病症是治疗有益或有效的。实施例12
将N-(O-乙酰水杨基)-D-半乳糖胺5 g溶解于热的丙二 醇35ml中，将这样制备的溶液与亲水软青或水包油乳骨(60g)混合。 这样制备的乳骨或洗剂组合物pH为3.9，并包含5% N-(O-乙酰水杨 基)-D-半乳糖胺。
73岁的右腿患有瘙痒性湿渗的男性患者局部施用上述的 5% N-(O-乙酰水杨基)-D-半乳糖胺乳骨。在局部施用后约5分钟瘙痒 消退。通过治疗性评价判断，对瘙痒的立即緩解具有90%的有效性。 结果表明N-(O-乙酰水杨基)-氨基糖对于局部治疗与神经、血管、肌 肉骨骼或皮肤系统有关的病症是治疗有益或有效的。
实施例13
将N-(O-乙酰水杨基)-L-脯氨酸甲酯5 g溶解于热的丙二 醇35ml中，将这样制备的溶液与亲水软骨或水包油乳骨(60g)混合。 这样制备的乳骨或洗剂组合物pH为4.9,并包含5% N-(O-乙酰水杨 基)-L-脯氨酸曱酯。
73岁的左腿患有瘙痒性湿渗的男性患者局部施用上述的 5% N-(O-乙酰水杨基)-L-脯氨酸甲酯乳青。在局部施用后约2到3分 钟瘙痒消退。通过治疗性评价判断，对瘙痒的立即緩解具有90%的有 效性。结果表明N-(O-乙酰水杨基)-氨基酸酯对于局部治疗与神经、 血管、肌肉骨骼或皮肤系统有关的病症是治疗有益或有效的。
尽管参考特别优选的实施方案和实施例对本发明进行了 描述，但本领域技术人员将会意识到，可以对本发明进行各种改变而 不超出其精神和范围。
权利要求
1.一种组合物，包含治疗有效量的至少一种O-乙酰水杨基衍生物和药学可接受的赋形剂或载体，其中O-乙酰水杨基衍生物选自O-乙酰水杨基氨基糖、O-乙酰水杨基氨基酸、O-乙酰水杨基肽，其为游离酸、盐、偏盐、内酯、酰胺、酯、立体异构体或非立体异构体形式。
2. 权利要求l的组合物，其中O-乙酰水杨基衍生物选自游离酸、 盐、偏盐、内酯、酰胺、酯、立体异构体或非立体异构体形式的N-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-甘露糖胺、N-(O-乙酰水杨 基)-半乳糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-葡萄糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘 氨酸乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-酪氨酸乙酯、N-(0-乙酰水杨基)-脯氨 酸、N-(0-乙酰水杨基)-脯氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酸乙酯、 N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(O-乙酰 水杨基)-谷氨酸二乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-精氨酸、N-(O-乙酰水杨 基)-4-羟苯基甘氨酸乙酯；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸乙 酯、N-(0-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸；N-(0-乙酰水杨基)-3-苯基丝 氨酸乙酯；N- (0-乙酰水杨基)-赖氨酸和N- (0-乙酰水杨基)-鸟氨酸中 的至少一种。
3. 权利要求l的组合物，其中O-乙酰水杨基氨基糖具有通式 Id (CHOH)n(CHNHR2) R3其中n是整数，优选l-9; F^选自H、 I、 F、 Cl、 Br、 CHO、 CONH2、 COOR4、具有1到19个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基；R2是 O-乙酰水杨基，用CH3COOC6H4CO表示；113选自H、 CHO、 CH2OH、 CONH2 和COOR4;和R4独立地选自H、具有1到9个碳原子的烷基、芳烷基或 芳基；与任何碳原子连接的H可以被I、 F、 Cl、 Br、 SH、 CHO、 CONH2、 NH2、具有l到9个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基所取代；OH 可以被H、 NH2、 NHCOCH3、乙酰氧基或其他具有2到9个碳原子的酰氧 基所取代。
4. 权利要求3的组合物，其中O-乙酰水杨基氨基糖选自N-(O-乙酰水杨基)-甘油糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-赤藓糖胺、N-(0-乙酰水 杨基)-苏糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-核糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-阿拉 伯糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-木糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-来苏糖胺、 N-(O-乙酰水杨基)-阿洛糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-阿卓糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-甘露糖胺、N-(O-乙酰水杨 基)-古洛糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-艾杜糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-半 乳糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-塔罗糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖 胺、N-(0-乙酰水杨基)-阿卓庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡庚糖胺、 N- (0-乙酰水杨基)-甘露庚糖胺、N- (0-乙酰水杨基) -古洛庚糖胺、 N- (0-乙酰水杨基)-艾杜庚糖胺、N- (0-乙酰水杨基)-半乳庚糖胺、 N-(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖胺、N-(0-乙酰水杨基)-甘油氨基酸、 N-(0-乙酰水杨基)-赤藓糖氨基酸、N-(0-乙酰水杨基)-苏糖氨基酸、 N-(0-乙酰水杨基) -核糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖氨基酸、 N-(0-乙酰水杨基)-木糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-来苏糖氨基酸、 N- (0-乙酰水杨基)-阿洛糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-阿卓糖氨基酸、 N- (0-乙酰水杨基) -葡萄糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-甘露糖氨基酸、 N- (0-乙酰水杨基)-古洛糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-艾杜糖氨基酸、 N- (0-乙酰水杨基)-半乳糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-塔罗糖氨基酸、 N- (0-乙酰水杨基)-阿洛庚糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-阿卓庚糖氨 基酸、N-(0-乙酰水杨基)-葡萄庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-甘露 庚糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)-古洛庚糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)— 艾杜庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖氨基酸、N-(0-乙酰水 杨基)-塔罗庚糖氨基酸、N- (0-乙酰水杨基)乳糖胺、N- (0-乙酰水杨基) 胞壁酸、N-(O-乙酰水杨基)神经胺、N-(O-乙酰水杨基)神经胺乳糖、 N- (0-乙酰水杨基)-神经氨酸.N- (0-乙酰水杨基)-4-0-乙酰基神经氨 酸、N-(0-乙酰水杨基)-7-0-乙酰基神经氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-二 -O-乙酰基神经氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-甘油糖基胺、N-(0-乙酰水杨 基)-赤藓糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-苏糖基胺、N-(0-乙酰水杨基)-核糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿拉伯糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-木糖基胺、N-(0-乙酰水杨基)-来苏糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿洛糖 基胺、N-(0-乙酰水杨基)-阿卓糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖基 胺[也作N-(0-乙酰水杨基)-葡萄糖胺]、N-(0-乙酰水杨基)-甘露糖 基胺、N-(0-乙酰水杨基)-古洛糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-艾杜糖基 胺、N-(O-乙酰水杨基)-半乳糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-塔罗糖基胺、 N- (O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖基胺、N- (O-乙酰水杨基)-阿卓庚糖基胺、 N- (0-乙酰水杨基)-葡萄庚糖基胺、N- (0-乙酰水杨基)-甘露庚糖基胺、 N- (0-乙酰水杨基)-古洛庚糖基胺、N- (0-乙酰水杨基)-艾杜庚糖基胺、 N- (0-乙酰水杨基) -半乳庚糖基胺，和N- (0-乙酰水杨基)-塔罗庚糖基 胺中的至少一种。
5. 权利要求l的组合物，其中O-乙酰水杨基氨基糖具有通式 R(C腿丄(CHNH2)R3其中n是整数，优选l-9; R!选自H、 I、 F、 Cl、 Br、 CHO、 CONH2、 COOR4、具有l到19个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基；R2是H 或至少一个R2是0-乙酰水杨基，用CH3COOC6仏CO表示；113选自H、 CH0、 CH20H、 C0冊2和C00R,;和l独立地选自H、具有1到9个碳原子的烷 基、芳烷基或芳基；与任何碳原子连接的H可以被I、 F、 Cl、 Br、 SH、 CHO、 C0NH2、 NH2、具有1到9个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳 基所取代；OH可以被H、 NH2、 NHC0CH3、乙酰氧基或其他具有2到9 个碳原子的酰氧基所取代。
6. 权利要求5的组合物，其中O-乙酰水杨基氨基糖选自O-(O-乙酰水杨基)-氨基糖-O-(0-乙酰水杨基)-甘油糖胺、0-(0-乙酰水杨 基)-赤藓糖胺、0-(0-乙酰水杨基)-苏糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-核糖 胺、0- (0-乙酰水杨基) 一 阿拉伯糖胺、0- (0-乙酰水杨基)-木糖胺、0- (0-乙酰水杨基)-来苏糖胺、0-(O-乙酰水杨基)-阿洛糖胺、0-(0-乙酰水 杨基)-阿卓糖胺、0-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺、0-(0-乙酰水杨基)-甘 露糖胺、0-(0-乙酰水杨基)-古洛糖胺、0-(0-乙酰水杨基)-艾杜糖胺、0-(o-乙酰水杨基)-半乳糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-塔罗糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-阿洛庚糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-阿卓庚糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-葡庚糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-甘露庚糖胺、0-(o-乙酰水 杨基)-古洛庚糖胺、o-(o-乙酰水杨基)-艾杜庚糖胺、0-(o-乙酰水杨 基)-半乳庚糖胺、0- (0-乙酰水杨基)-塔罗庚糖胺、o- (o-乙酰水杨基)-甘油氨基酸，(c)-(0-乙酰水杨基)-赤藓糖氨基酸、0-(0-乙酰水杨基)-苏糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-核糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-阿 拉伯糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-木糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-来苏糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-阿洛糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-阿卓糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-葡萄糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-甘露糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基) -古洛糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-艾杜糖氨基酸、o- (o-乙酰水杨基)-半乳糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)-塔罗糖氨基酸、o-(o-乙酰水杨基)-阿洛庚糖氨基酸、0-(o-乙酰水杨基)-阿卓庚糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-葡萄庚糖氨基酸、0-(o-乙酰水杨基)-甘露庚糖氨基酸、o-(0-乙酰水杨基)-古洛庚糖氨基酸、 0- (0-乙酰水杨基)-艾杜庚糖氨基酸、0- (o-乙酰水杨基)-半乳庚糖氨 基酸、0- (o-乙酰水杨基)-塔罗庚糖氨基酸、0- (0-乙酰水杨基)乳糖胺、o-(o-乙酰水杨基)胞壁酸、o-(o-乙酰水杨基)神经胺、o-(o-乙酰水杨 基)神经胺乳糖、o-(o-乙酰水杨基)-神经氨酸、0-(o-乙酰水杨基)-4-0-乙酰基神经氨酸、0- (0-乙酰水杨基)-7-0-乙酰基神经氨酸、 0- (0-乙酰水杨基)-二-0-乙酰基神经氨酸、o- (0-乙酰水杨基)-甘油糖 基胺、O-(O-乙酰水杨基)-赤藓糖基胺、0-(0-乙酰水杨基)-苏糖基胺、 o-(o-乙酰水杨基)-核糖基胺、0-(0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-木糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-来苏糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-阿洛糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-阿卓糖基胺、o-(o-乙 酰水杨基)-葡萄糖基胺[也作0-(o-乙酰水杨基)-葡萄糖胺]、o-(o-乙 酰水杨基)-甘露糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-古洛糖基胺、o-(o-乙酰 水杨基)-艾杜糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-半乳糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-塔罗糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖基胺、0-(0-乙酰水杨基)-阿卓庚糖基胺、0-(o-乙酰水杨基)-葡萄庚糖基胺、o-(o-乙酰 水杨基)-甘露庚糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-古洛庚糖基胺、o-(o-乙 酰水杨基)-艾杜庚糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-半乳庚糖基胺、o-(o-乙酰水杨基)-塔罗庚糖基胺中的至少一种。
7. 权利要求1的组合物，其中0-乙酰水杨基氨基糖具有通式 l (CH0R2) n (CHNHCOC6H4OCOCH3) R3其中n是整数，优选l-9; Ri选自H、 I、 F、 Cl、 Br、 CHO、 C0NH2、 C00R4、具有l到19个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基；K是H 或至少一个R2是0-乙酰水杨基，用CH3COOC6H4CO表示；113选自H、 CHO、 CH20H、 CO冊2和COOR4;和R4独立地选自H、具有1到9个碳原子的烷 基、芳烷基或芳基；与任何碳原子连接的H可以被I、 F、 Cl、 Br、 SH、 CHO、 CONH2、 NH2、具有1到9个碳原子的烷基、垸氧基、芳烷基或芳 基所取代。
8. 权利要求7的组合物，其中0-乙酰水杨基氨基糖选自N，O-二 (O-乙酰水杨基)-氨基糖-N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-甘油糖胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-赤藓糖胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-苏糖胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-核糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖胺；N， 0-二(O-乙酰水杨基)-木糖胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-来苏糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿洛糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿卓糖胺；N， 0-二(O-乙酰水杨基)-葡糖胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-甘露糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-古洛糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-艾杜糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-半乳糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-塔罗糖胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-阿卓庚糖胺； N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-葡庚糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-甘露庚糖 胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖胺；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-艾 杜庚糖胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨 基)-塔罗庚糖胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-甘油氨基酸；N，0-二(0-乙 酰水杨基)-赤藓糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-苏糖氨基酸；N，O-二 (0-乙酰水杨基)-核糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿拉伯糖氨 基酸；N，O-二(O-乙酰水杨基)-木糖氨基酸；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-来苏糖氨基酸；N，O-二(O-乙酰水杨基)-阿洛糖氨基酸；N，O-二(O-乙 酰水杨基)-阿卓糖氨基酸；N, 0-二 (0-乙酰水杨基)-葡萄糖氨基酸； N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-甘露糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-古洛 糖氨基酸；N，O-二(O-乙酰水杨基)-艾杜糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水 杨基)-半乳糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-塔罗糖氨基酸；N，O-二 (0-乙酰水杨基)-阿洛庚糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-阿卓庚 糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-葡萄庚糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰 水杨基)-甘露庚糖氨基酸；N, 0-二 (O-乙酰水杨基)-古洛庚糖氨基酸； N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-艾杜庚糖氨基酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-半 乳庚糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-塔罗庚糖氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)乳糖胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)胞壁酸；N，O-二(O-乙酰 水杨基)神经胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)神经胺乳糖；N，O-二(O-乙酰 水杨基)-神经氨酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-4-0-乙酰基神经氨酸； N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-7-0-乙酰基神经氨酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨 基)-二-O-乙酰基神经氨酸，N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-甘油糖基胺； N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-赤藓糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-苏糖基 胺；N, O-二(O-乙酰水杨基)-核糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-阿拉 伯糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-木糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-来苏糖基胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-阿洛糖基胺；N，O-二(O-乙酰水 杨基)-阿卓糖基胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-葡萄糖基胺[也作N，O-二 (O-乙酰水杨基)-葡萄糖胺];N， 0-二 (O-乙酰水杨基) -甘露糖基胺； N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-古洛糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-艾杜糖 基胺；N，0-(0-乙酰水杨基)-半乳糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-塔 罗糖基胺；N，O-二(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖基胺；N，O-二(O-乙酰水 杨基)-阿卓庚糖基胺；N，0-二(0-乙酰水杨基)-葡萄庚糖基胺；N，O-二 (O-乙酰水杨基)-甘露庚糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-古洛庚糖 基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖基胺；N， 0-二 (O-乙酰水杨基)-半乳庚糖基胺；和N，O-二(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖基胺中的至少一 种。
9.权利要求l的组合物，其中O-乙酰水杨基氨基酸具有通式，腿2 (CH2)nCOR3其中^是H、具有l到14个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳 基，K也可以带有0H、 SH、 SCH3、 NH2、 NHR2、 C0NH2、 NHC0NH2、 NHC (=NH) NH2、 NHC(-NR2)NH2、咪唑、吡咯烷或其他杂环基；R2是0-乙酰水杨基，用 CH3C00C晶C0表示;n是G到5的整数;113是NH2、 OR" l是H、具有 1到14个碳原子的烷基、芳烷基或芳基；与任意碳原子连接的H可以 被I、 F、 Cl、 Br、 OH或具有1到9个碳原子的烷氧基所取代。
10. 权利要求9的组合物，其中O-乙酰水杨基氨基酸选自N-(0-乙酰水杨基)氨基酸N-(0-乙酰水杨基)-丙氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-精氨酸；N、 N'-二(O-乙酰水杨基)-精氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-天冬 酰胺、N-(0-乙酰水杨基)-门冬氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-半胱氨酸、 N-(0-乙酰水杨基)-甘氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(0-乙酰水 杨基)-谷氨酰胺、N-(0-乙酰水杨基)-组氨酸；N、 N'-二(0-乙酰水杨 基)-组氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-异亮氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-亮氨 酸、N-(0-乙酰水杨基)-赖氨酸；N、 N'-二(0-乙酰水杨基)-赖氨酸、 N-(0-乙酰水杨基)-曱硫氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-苯丙氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-脯氨酸、N- (0-乙酰水杨基)-丝氨酸、N- (0-乙酰水杨基)-苏氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-色氨酸；N、 N'-二(0-乙酰水杨基)-色氦 酸、N-(0-乙酰水杨基)-酪氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-缬氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-p-丙氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-Y-氨基丁酸、N-(0-乙 酰水杨基)-P-氨基异丁酸、N-(0-乙酰水杨基)-瓜氨酸、N-(0-乙酰水 杨基)_多巴(3， 4-二羟苯基丙氨酸)、N- (0-乙酰水杨基)-高半胱氨酸、 N-(0-乙酰水杨基)-高丝氨酸、N-(0-乙酰水杨基)-鸟氨酸；N、 N'-二 (0-乙酰水杨基)-鸟氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-苯甘氨酸和N-(0-乙酰 水杨基)-4-羟苯基甘氨酸中的至少 一种。
11. 权利要求1的组合物，其中0-乙酰水杨基肽具有通式 RiCHNH^CO NHCHRiCORs其中l独立地是H、具有l到14个碳原子的烷基、芳烷基或芳基， 可以带有0H、 SH、 SCH3、 NH2、 C0NH2、 NHC0NH2、 NHC(=NH)NH2、咪唑、 吡咯烷或其他杂环基；112是0-乙酰水杨基，用CH3COOC6H4CO表示；R3 是NH2、 0R4; R4是H、具有1到14个碳原子的烷基、芳烷基或芳基； 与任意碳原子连接的H可以被I、 F、 Cl、 Br、 0H或具有1到9个碳原 子的烷氧基所取代。
12. 权利要求11的组合物，其中O-乙酰水杨基肽是选自N-(O-乙酰水杨基)-京都啡肽(Tyr-Arg) 、 N- (0-乙酰水杨基)-鹅肌肽(p -Ala-l-N-Me-His) 、 N-(0-乙酰水杨基)-P-Ala-Lys、 N-(O-乙酰水杨 基)-Asp-Glu、 N-(0-乙酰水杨基)-肌肽(p-Ala -His)、 N-(O-乙酰水 杨基)-Gly-Gln、 N-(0-乙酰水杨基)-y-D-Glu-Gly、 N-(O-乙酰水杨 基)-y-Glu-Val、 n-(o-乙酰水杨基)-y-Glu-Ile、 n-(o-乙酰水杨 基)-Y-Glu-Leu、 N-(0-乙酰水杨基)-Y-Glu-Met、 N-(O-乙酰水杨 基)-Y-Glu-Phe、 N-(O-乙酰水杨基)-y-Glu-Aia、 N-(0-乙酰水杨 基)-Y-Glu-Tyr、 N-(0-乙酰水杨基)-y -Glu-Phe、 N-(O-乙酰水杨 基)-Leu-Leu、 N-(O-乙酰水杨基)-蛇肉肽(p-Ala-2-Me-His) 、 N-(O-乙酰水杨基)-Met-Phe、 N-(0-乙酰水杨基)-Ser-Tyr-NH2、 N-(0-乙酰 水杨基)-Tyr-Pro-NH2中的至少一种的二肽。
13. 权利要求11的组合物，其中O-乙酰水杨基肽是三肽，选自 N-(O-乙酰水杨基)-法氏嚢肽(Lys-His-Gly-NH2) 、 N-(O-乙酰水杨 基)-D-Phe-Phe-Gly; N-(O-乙酰水杨基)-diprotin A (Ile-Pro-1le)、 N-(O-乙酰水杨基)-谷胱甘肽(Y-Glu-Cys-Gly) 、 N-(O-乙酰水杨 基)-pGlu-Glu-Pro-NH2、 N-(0-乙酰水杨基)-Lys-Trp-Lys、 N-(O-乙酰 水杨基)-Lys-Tyr-Lys、 N-(0-乙酰水杨基)-视晶酸、N-(O-乙酰水杨 基)-norophthalmic acid ( y-Glu-Ala-Gly) 、 N-(0-乙酰7JC杨基)-高 谷胱甘肽(二 - y -Glu-Cys- 二 - P -Ala) 、 N-(O-乙酰水杨 基)-Met-Leu-Phe、 N-(O-乙酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly、 N-(O-乙酰水杨 基)-Pro-Leu-G 1 y-NH2中的至少 一种。
14. 权利要求11的组合物，其中O-乙酰水杨基肽是低聚肽，选 自 N-(0-乙酰水杨基)-Lys-Lys-Gly-Glu 、 N-(0-乙酰水杨 基)-Arg-Pro-Lys-Pro、 N-(O-乙酰水杨基)-Gly-Gly-Phe-Leu、 N-(O- 乙酰水杨基)-Arg-Gly-Asp-Ser 、 N-(0-乙酰水杨基)-Arg -Gly-Glu-Ser、 N-(0-乙酰水杨基)-Met-Leu-Phe-Phe、 N-(0-乙酰水 杨基)-Va卜Ala-Pro-Gly 、 N-(O-乙酰水杨基)-Val-Gly-Ser-GIu 、 N-(O-乙酰水杨基)-Ala-Pro-Gly-Trp-NH2 、 N-(0-乙酰水杨 基)-Gly-Gly-Phe-Met-NH2 、 N-(0-乙酰水杨基)-内啡肽1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2) 、N-(0-乙酰水杨基)-内啡肽2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2) 、 N-(0-乙酰水杨基)-吗啡感受素 (Tyr-Pro-Phe-Pro-NH2) 、 N-(0-乙酰水杨基)-外啡肽 C(Tyr-Pro-Ile-Ser-Leu) 、 N-(O-乙酰水杨基)-pyroGlu-Glu-Asp-Ser-Gly、 N-(0-乙酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly -Phe-Leu、 N-(O-乙 酰水杨基)-Tyr-G 1 y-G 1 y-Phe-Met 、 N- (0-乙酰水杨基)-pyroG 1 u-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys、 N-(0-乙酰7j^杨基)-Arg- Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu、 N-(O-乙酰水杨基)-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly 、 N-(0-乙酰水杨 基)-Tyr-Pro-Ile-Ser-Leu 、 N-(0-乙酰水杨基)-Arg-Lys-Arg-Ala -Arg-Lys-Glu、 N-(0-乙酰水杨基)-肯普肽(Leu- Arg-Arg-Ala-Ser -Leu-Gly) 、 N-(0-乙酰水杨基)-Tyr-Gly -Gly-Phe-Leu-Arg-Arg 、 N-(0-乙酰水杨基)-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly、 N-(0-乙酰水杨 基)-Arg-Va卜Tyr-lie-His-Pro-Phe、 N-(0-乙酰水杨基)- P -酪啡肽 (Tyr-Pro-Phe-Va卜Glu-Pro-lie) 、 N-(O-乙酰水杨基)-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe、 N-(0-乙酰水杨基)-Met-Gln- Met-Lys-Lys-Va卜Leu-Asp-Ser 、 N-(0-乙酰水杨基)-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg、 N-(0-乙酰7JC杨基)-Ile-Ala-Arg- Arg-His-Pro-Tyr-Phe-Leu、 N-(0-乙酰7jC杨基)-Cys-Tyr- I le-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2、 N-(0-乙酰水杨基)-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn- Cys-Pro -Arg-Gly-NH2 、 N-(0-乙酰水杨基)-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-G 1 y-NH2中的至少 一种。
15.权利要求1的组合物，其中0-乙酰水杨基衍生物选自0-(0-乙酰水杨基)-氨基酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-氨基酸；N， 0， O-三(0-乙酰水杨基)-氨基酸；S-(0-乙酰水杨基)-氨基酸；N，S-二(O-乙酰水 杨基)-氨基酸；O，S-二(O-乙酰水杨基)-氨基酸，优选是来自具有羟基 或巯基的氨基酸。其他(O-乙酰水杨基)-衍生物包括N-(O-乙酰水杨 基)-氨基-低聚糖；N-(O-乙酰水杨基)-低聚-氨基糖；N，O-二(O-乙酰 水杨基)-氨基-低聚糖；和N，O-二(O-乙酰水杨基)-低聚-氨基糖中的 至少一种。
16. 权利要求1的组合物，其中0-乙酰水杨基衍生物选自S-(O-乙酰水杨基)-半胱氨酸；N，S-二(O-乙酰水杨基)-半胱氨酸；S-(0-乙 酰水杨基)-高半胱氨酸；N，S-二(0-乙酰水杨基)-高半胱氨酸；O-(O-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨 酸；0- (0-乙酰水杨基)-丝氨酸；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-丝氨酸；0- (0-乙酰水杨基)-高丝氨酸；N，0-二(0-乙酰水杨基)-高丝氨酸；0-(0-乙 酰水杨基)-3-苯基丝氨酸；N, 0-二 (0-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸； 0-(O-乙酰水杨基)-苏氨酸；N,O-二(O-乙酰水杨基)-苏氨酸、0-(0-乙酰水杨基)-酪氨酸；N，O-二(O-乙酰水杨基)-酪氨酸、0-(0-乙酰水 杨基)-多巴；O，O-二(O-乙酰水杨基)-多巴；N，O-二(O-乙酰水杨基)-多巴和N,0，0-三(0-乙酰水杨基)-多巴中的至少一种。
17. 权利要求l的组合物，其中O-乙酰水杨基衍生物是N-(O-乙 酰水杨基)-L-酪氨酸乙酯。
18. —种预防或治疗病症或综合征的方法，包括系统或局部施用 权利要求l的组合物，其中该病症或综合征与神经、血管、肌肉骨骼 或皮肤系统任一有关。
19. 权利要求18的方法，其中O-乙酰水杨基衍生物选自N-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘露糖胺、N-(O-乙酰水杨 基)-半乳糖胺、N- (0-乙酰水杨基)-葡萄糖胺N- (0-乙酰水杨基)-甘氨 酸乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-酪氨酸乙酯、N-(0-乙酰水杨基)-脯氨酸、 N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酸乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酰胺、N-(0-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(O-乙酰水杨 基)-谷氨酸二乙酯、N- (0-乙酰水杨基)-精氨酸、N- (0-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸乙酯；N， 0-二 (0-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸乙酯、 N- (0-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸；N- (0-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸 乙酯；N-(0-乙酰水杨基)-赖氨酸和N-(O-乙酰水杨基)-鸟氨酸中的至少一种o
20. 权利要求18的方法，其中口服N-(0-乙酰水杨基)-酪氨酸乙 酯用于预防或治疗肌肉骨骼系统的病症，选自骨质疏松症、骨关节炎、 类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑嚢炎和腱炎。
21. 权利要求l的组合物，还包含其他试剂，选自羟酸、酮酸； 苯基ct酰氧基链烷酸及其衍生物；N-乙酰基-醛糖胺、N-乙酰基氨基酸 和相关的N-乙酰基化合物；局部镇痛剂和麻醉剂；抗痤疮剂；抗菌剂； 抗酵母剂、抗真菌剂；抗病毒剂；去头屑剂；抗皮炎剂；抗组胺剂； 止痒剂；止吐剂；抗晕动病剂；抗炎剂；抗过度角化剂；止汗剂；抗 牛皮裤剂；抗皮脂溢剂；毛发调理剂和毛发治疗剂；抗老化和抗皱紋 剂；防晒和遮光剂；皮肤亮化剂；脱色素剂；收敛剂；清洁剂；鸡眼、 骨痂和疣去除剂；局部用心血管剂；维生素；皮质激素；鞣剂；激素； 类视色素；龈疾病或口腔护理剂中的至少一种。
22. 权利要求21的组合物，其所述的其它试剂选自阿巴卡韦、醋 丁洛尔、朴热息痛、醋氨沙洛、乙酰唑胺、醋羟胺酸、N-乙酰-半胱氨 酸、N-乙酰-葡糖胺、N-乙酰-谷氨酰胺、N-乙酰-赖氨酸、N-乙酰-鸟 氨酸、N-乙酰-脯氨酰胺、N-乙酰-脯氨酸、乙酰水杨酸、阿昔曲丁、 阿氯米;NK阿伐斯汀、actiq、阿昔洛韦、阿达帕林、阿德福韦二匹伏 酯、阿糖胞苷、沙丁胺醇、阿夫唑溱、别嘌呤醇、奥昔嘌醇、阿莫曲 坦、阿普唑仑、阿普洛尔、醋酸铝、氯化铝、水合氯化铝、氩氧化铝、 金刚垸胺、阿米洛利、氨基吖啶、氨基苯甲酸(PABA)、氨基己酸、氨 基水杨酸、胺碘酮、阿米替林、氨氯地平、阿莫卡嗪、酚喹、阿莫罗 芬、阿莫沙平、苯丙胺、氨苄西林、阿那格雷、阿那曲唑、蒽林、阿 朴吗啡、阿瑞匹坦、熊果苷、阿立哌唑、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸 盐、atazanavir、阿替洛尔、阿托西汀、阿托品、石克唑嘌呤、壬二酸、 氮卓斯汀、阿奇霉素、杆菌肽、二丙酸倍氯米松、贝美格、贝那普利、 苄氟噻嗪、苯佐卡因、苯佐那酯、二苯曱酮、过氧苯甲酰、苯扎托品、 千普地尔、二丙酸倍他米松、戊酸倍他米松、溴莫尼定、溴苯那敏、 布比卡因、丁丙诺啡、丁氨苯丙酮、布立马胺、布替萘芬、布康唑、 卡麦角林、咖啡酸、咖啡因、卡泊三烯、樟脑、坎地沙坦、辣椒辣素、 卡马西平、过氧化氢脲、头孢托仑、头孢吡肟、头孢泊肟、塞来考昔、 西替利溱、西维美林、壳聚糖、氯氮卓、氯己定、氯喹、氯噻溱、氯 二甲酚、氯苯那敏、氯丙嗪、氯磺丙脲、环吡酮、西洛他唑、西米替丁、 cinacalcet、环丙沙星、西酞普兰、柠檬酸、克拉屈滨、克拉霉 素、氯马斯汀、克林霉素、氯碘羟喹、氯倍他索、氯米芬、可乐定、 氯吡格雷、克霉唑、氯氮平、煤焦油、可卡因、可待因、色甘酸钠、 克罗米通、赛克力嗪、环苯扎林、环丝氨酸、阿糖胞苷、达卡巴嗪、 达福普汀、氮苯砜、达托霉素、柔红霉素、区铁敏、脱氢表雄酮、地 拉韦啶、地昔帕明、地氯雷他定、去氨加压素、去羟米松、地塞米松、 右美托咪定、右哌甲酯、右雷佐生、右旋苯丙胺、地西泮、双环胺、 去羟肌苷、二氢可待因、二氢吗啡、地尔硫卓、6，8-二巯基辛酸(二氢 疏辛酸)、苯海拉明、地芬诺酯、双嘧达莫、丙吡胺、多巴酚丁胺、多 非利特、多拉司琼、多萘哌齐、多巴酯、多巴酰胺、多巴胺、多佐胺、 多塞平、多柔比星、多西环素、多西拉敏、doxypin、度洛西汀、达克 罗宁、益康唑、依氟鸟氨酸、依立曲坦、恩曲他滨、依那普利、麻黄 碱、肾上腺素、麻黄宁、表柔比星、依替巴肽、麦角胺、红霉素、依 那普仑、艾司洛尔、艾美拉唑、艾司唑仑、雌二醇、依他尼酸、炔雌 醇、依替卡因、依托米酯、泛昔洛韦、法莫替丁、非洛地平、芬太尼、 阿魏酸、非索非那定、氟卡尼、氟康唑、氟胞嘧啶、氟轻松、醋酸氟 轻松、5-氟尿嘧啶、氟西汀、氟奋乃静、氟西泮、氟伏沙明、福莫特 罗、呋塞米、galactarolactone、半乳糖酸、半乳糖酸内酯、加兰他 敏、加替沙星、吉非替尼、吉西他滨、吉米沙星、乙酰葡萄糖内酯、 葡糖酸、葡糖酸内酯、葡糖醛酸、葡糖醛酸内酯、羟乙酸、灰黄霉素、 愈创甘油醚、胍乙啶、N-鸟嘌呤基组胺、氟哌啶醇、卣普罗近、己雷 瑣辛、后马托品、胡莫柳酯、肼屈嗪、氢氯噻嗪、氢化可的松、氢化 可的松21-醋酸酯、氢化可的松17-丁酸酯、氢化可的松17-戊酸酯、过氧化氢、氢吗啡酮、氢醌、氢醌单醚、羟嗪、莨菪碱、次黄嘌呤、 布洛芬、鱼石脂、伊达比星、伊马替尼、丙米嗪、密喹莫特、印地那 韦、吲哚美辛、依贝沙坦、伊立替康、乙基异丙肾上腺素、异丙肾上 腺素、伊曲康唑、卡那霉素、氯胺酮、酮色林、酮康唑、酮洛芬、酮 替芬、曲酸、拉贝洛尔、乳酸、乳糖酸、拉米夫定、拉莫三溱、兰索 拉唑、来曲唑、醋酸亮丙瑞林、左沙丁胺醇、左氧氟沙星、利多卡因、 利奈唑胺、洛贝林、洛哌丁胺、氯沙坦、洛沙平、麦角酸二乙基胺、 磺胺米隆、苹果酸、麦芽糖酸、扁桃酸、马普替林、曱苯达唑、美卡 拉明、美克洛嗪、曱氯环素、美金刚、薄荷醇、哌替啶、曱哌卡因、巯嘌呤、麦斯卡林、3-甲基肾上腺素、间羟异丙肾上腺素、间羟胺、 二曱双胍、美沙酮、去氧麻黄碱、甲氨蝶呤、曱氧明、曱基多巴酯、 甲基多巴酰胺、3，4-亚曱基二氧去氧麻黄碱、甲基乳酸、烟酸甲酯、 哌曱酯、水杨酸甲酯、甲硫米特、美托拉宗、美托洛尔、甲硝唑、美 西律、咪康唑、咪达唑仑、米多君、美格鲁特、米诺环素、米诺地尔、 米氮平、米托蒽醌、莫昔普利拉、吗茚酮、莫诺苯宗、吗啡、莫西沙 星、莫索尼定、莫匹罗星、纳多洛尔、萘替芬、纳布啡、纳美芬、纳 洛酮、萘普生、萘法唑酮、那非那韦、新霉素、奈韦拉平、尼卡地平、 尼古丁、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼扎地平、去甲肾上腺素、 制霉菌素、奥克巴胺、奥曲肽、甲氧肉桂酸辛酯、水杨酸辛酯、氧氟 沙星、奥氮平、奥美沙坦、奥洛他定、奥美拉唑、昂丹司琼、奥昔康 唑、氧化震颤素、羟苯甲酮、奥昔布宁、羟考酮、羟甲唑啉、二甲氨 苯酸辛酯、帕洛诺司琼、泛酸、泛酰内酯、帕罗西汀、匹莫林、喷昔 洛韦、青霉胺、青霉素、喷他佐辛、戊巴比妥、喷司他汀、己酮可可 碱、培高力特、培哚普利、朴灭司林、苯环利定、苯乙肼、非尼拉敏、 芬美曲溱、苯巴比妥、苯酚、酚千明、酚妥拉明、苯福林、苯丙醇胺、苯妥英、毒扁豆碱、毛果芸香碱、匹莫齐特、吲哚洛尔、p比咯列酮、 匹哌玛溱、胡椒基丁醚、哌伦西平、普达非洛、鬼臼树脂、聚维酮碘、 普拉克索、丙吗卡因、哌唑嗪、泼尼松、普瑞特罗、丙胺卡因、普鲁 卡因酰胺、普鲁卡因、丙卡巴肼、丙嗪、异丙嗪、丙酸异丙溱、普罗 帕酮、右丙氧芬、普萘洛尔、丙硫氧嘧啶、普罗替林、伪麻黄碱、除虫菊素、吡拉明、乙胺嘧啶、喹^L平、喹那普利、喹乙宗、奎尼丁、 奎奴普丁、雷贝拉唑、利舍平、间苯二酚、视黄醛、13-顺式视黄酸、 视黄酸、视黄醇、视黄醇乙酸酯、视黄酸棕榈酸酯、利巴韦林、核糖 酸、核糖酸内酯、利福平、利福喷汀、利福西明、利鲁唑、金刚乙胺、 利塞膦酸、利培酮、利托君、利凡斯的明、利扎曲坦、罗匹尼罗、罗 哌卡因、水杨酰胺、水杨酸、沙美特罗、东ft菪碱、司来吉兰、二硫 化硒、5-羟色胺、舍吲哚、舍曲林、贝岩沥青、西布曲明、昔多芬、 索他洛尔、链霉素、士的宁、硫康唑、磺胺苯、磺胺苯酰、磺胺溴二 曱嘧啶、磺胺醋酰、磺胺氯达嗪、磺胺乙胞嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺地 索辛、磺胺多辛、磺胺胍诺、磺胺林、磺胺曱唑、磺胺曱噁唑、磺胺、 磺胺吡溱、磺胺吡咬、柳氮磺吡咬、磺胺异蓉唑、磺胺漆唑、磺胺异 噁唑、石克磺、他达那非、坦洛新、酒石酸、他扎罗汀、tegaserol、泰 利霉素、替米沙坦、替末唑胺、替诺福韦、特拉唑嗪、特比萘芬、特 布他林、特康唑、特非那定、丁卡因、四环素、四氢苯甲唑林、可可 碱、茶碱、參苯达峻、硫辛酸(lipoic acid)、硫利达漆、替沃噢p屯、 麝香草酚、噻加宾、噻吗洛尔、替硝唑、塞康唑、替罗非班、替扎尼 定、妥布霉素、妥卡尼、妥拉唑啉、曱苯磺丁脲、托萘酯、托特罗定、 曲马多、反苯环丙胺、曲唑酮、曲安奈德、去炎松、己曲安奈德、氨 苯蝶啶、三唑仑、三氯生、三氟丙嗪、曱氧苄啶、曲米帕明、曲吡那 敏、曲普利啶、氨丁三醇、托品酸、酪胺、十一碳酸、尿素、尿刊酸、 熊去氧胆酸、伐地那非、文拉法辛、维拉帕米、醋酸维生素E、伏立 康唑、华法林、木焦油、黄嘌呤、扎鲁司特、扎来普隆、吡硫辛、齐 拉西酮、佐米曲坦、佐吡坦中的至少一种。
全文摘要
本发明描述的实施方案包括一种包括至少一种O-乙酰水杨基衍生物的组合物和使用该组合物的治疗方法。该组合物和方法在预防和治疗与神经、血管、肌肉骨骼或皮肤系统任一有关病症和综合征中是有用的。
文档编号A01N43/02GK101128117SQ200580048674
公开日2008年2月20日 申请日期2006年1月3日 优先权日2005年1月3日
发明者吕伊·J·于, 尤金·J·范斯科特 申请人:吕伊·J·于;尤金·J·范斯科特