专利名称：一种氨基酸双链季氨基羧酸盐、制备方法及用作杀微生物剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药品，具体涉及一种广谱、高效杀灭微生物的新化合物及其制备方法。
背景技术：
目前常用的消毒剂均有不同的缺点，在应用时各有其局限性。含活性氧的消毒剂 如过氧乙酸、过氧化氢、过氧戊二酸、二氧化氯等。过氧乙酸，过氧化氢、过氧戊二酸不稳定、 刺激性强，长期使用对人和动物眼睛、呼吸道黏膜、对环境有强力的破坏。含氯消毒剂指在水中能产生具有杀菌活性的次氯酸的消毒剂，其代谢物三氯甲烷有高致癌性、绝大多数刺激性强。碘类消毒剂是以碘为主要杀菌成分制成的各种制剂。传统的碘制剂(如碘水溶液、碘酊)刺激性、腐蚀性强。碘伏刺激性低，但生物降解性差，长期使用，易对环境将造成破坏。醛类消毒剂甲醛、戊二醛、聚甲醛等，能产生自由醛基在适当条件下与微生物的蛋白质及某些其他成分发生反应。存在有机污染物时消毒效果很差。危害甲醛、聚甲醛具有高度刺激性、高致癌。酚类消毒剂苯酚是酚类化合物中最古老的消毒剂，上世纪70年代以前广泛用于医学和卫生防疫消毒由于其杀菌效力低，加上对环境造成污染的目前已不主张大量使用；已被更有效环、毒性低的酚类衍生物所取代。如卤化酚(氯甲酚)、甲酚(煤酚皂液又称来苏儿)、二甲苯酚和双酚类、复合酚等。缺陷与危害苯酚、甲酚、二甲苯酚和双酚类、 复合酚等(氯甲酚除外)具有强致癌及蓄积毒性，酚臭味重。醇类消毒剂杀菌效果属于中等水平，主要用于皮肤消毒；常用的有乙醇、正丙醇和异丙醇。确点是对皮肤粘膜有刺激，在有机物存在时杀菌效果差。双胍类及季铵盐类消毒剂绝大多数是低效消毒剂，存在有机污染物时消毒效果很差。英国专利(U. K. Patent Publication No. 650, 304)和(U. K. Patent Publication No. 669, 506)提出了含6_9个碳原子的双链季铵盐，其杀菌效果优于醇类消毒剂。美国专利(U. S. Pat. No. 6，297，285)提出过一种含碳酸、bicarbonate的双链季铵盐消毒剂，但其水溶液不稳定，有效期短。美国专利(USP 7，754，770)采用苯扎氯铵作为皮肤消毒剂，但研究表明其对眼刺激为阳性(The formulation tested sho wed positive eye irritation in accordance with OPPTS 870,2400 Guidelines.)被列为毒性 3 级(The tested compound is classified as Toxicity category III)。苯扎氯铵虽然已被广泛使用，但它可能是一种致突变原，导致生殖缺陷。某些含氯的季铵盐在降解时会产生具有毒性和致突变性的有机氯。
家庭和环境中存在多种致病病原体，尤其是在某些疾病流行时，如SARS，禽流感， 口足手病，对安全高效消毒剂的需求更为迫切。安全高效是指在低浓度即可杀灭绝大多数致病菌和病毒，无毒性、对皮肤和眼睛无刺激。不破坏环境。发明内容
本发明的目的在于提供一种由带负电荷的氨基酸阴离子和双链氨基阳离子构成氨基酸双链季氨基羧酸盐，该化合物可用于预防、治疗微生物感染；也可用于环境消毒。
本发明一种氨基酸双链季氨基羧酸盐，其特征在于氨基酸双链季氨基羧酸盐由带负电荷的氨基酸阴离子和双链氨基阳离子构成，或者由带负电荷的氨基酸阴离子和不含卤族元素的双链季氨基阳离子构成，氨基酸双链季氨基羧酸盐具有以下通式
权利要求
1.一种氨基酸双链季氨基羧酸盐，其特征在于氨基酸双链季氨基羧酸盐由带负电荷的氨基酸阴离子和双链氨基阳离子构成，或者由带负电荷的氨基酸阴离子和不含卤族元素的双链季氨基阳离子构成，氨基酸双链季氨基羧酸盐具有以下通式
2.根据权利要求1所述的氨基酸双链季氨基羧酸盐，其特征在于结构式中Rl和R2 为8-14个碳原子的烷基。
3.根据权利要求1所述的氨基酸双链季氨基羧酸盐，其特征在于结构式中Rl和R2 为10个碳原子的烷基，结构式中Rl和R2是相同的。
4.根据权利要求1所述的氨基酸双链季氨基羧酸盐，其特征在于是焦谷氨酸双癸基二甲基氨基羧酸盐 DAPC (DAPC N, N-d1-n-decyl-N, N-dimethyl-ammonium 5-oxopyrrolidine- 2-carboxylate)。
5.根据权利要求1所述的氨基酸双链季氨基羧酸盐，其特征在于是丙氨酸双癸基二甲基氨基羧酸盐 DAAC (DAAC: N, N-d1-n-decyl-N, N-dimethyl-ammonium N-acetylated alanine carboxylate)。
6.一种氨基酸双链季氨基羧酸盐的制备方法，其特征在于采用以下步骤制取第一步，在具挥发性的有机溶剂中将乙酰化氨基酸用等当量的金属氢氧化物中和；或在水中或以冰浴或干冰丙酮的混合物保持低温，中和等当量的有机酸和金属氢氧化物； 第二步，去除挥发性有机溶剂或水，得到固体的氨基酸金属盐；第三步，将金属阳离子、氨基酸阴离子的盐溶于水中，与等当量的双链季氨基卤化胺混合；第四步，在上述水溶液中加入有机溶剂混摇，最终形成有机相和水相两层液体，有机相里是氨基酸双链季氨基羧酸盐；副产物金属阳离子和无机阴离子留在水相中；第五步，将有机相和水相分离，去除有机相的溶剂；第六步，水相再次与纯的有机溶剂混合提取残存在水中的氨基酸盐，重复提取三次； 第七步，去除有机溶剂，得到产物。
7.一种氨基酸双链季氨基羧酸盐的制备方法，其特征在于制备焦谷氨酸双癸基二甲基氨基羧酸盐 DAPC (N, N-d1-n-decyl-N, N-dimethyl-ammonium 5-oxopyrrolidine-2-carboxylate),具体步骤是I)先称取O. 03mol的氢氧化钠，溶于去离子水中，使溶液重量为30g，并冷却；2)再称取焦谷氨酸O.03mol溶于上述30g的氢氧化钠水溶液中。反应产物为焦谷氨酸钠水溶液，得溶液A ;3)称取O.025mol双十烷基二甲基氯化胺溶于160g去离子水中，得溶液B ；4)将A液和B液充分混匀得到溶液C；5)溶液C的质量约为200g；6)取溶液C200g加入400ml 二氯甲烷，并加入10克氯化钠，充分搅匀，放入萃取瓶中再摇匀后静置分层30分钟；7)取下层液抽真空旋转蒸发30分钟，得到产物DAPC；8)重复萃取三次，得到焦谷氨酸双癸基二甲基氨基羧酸盐产物DAPC约为8.7克。 合成过程的反应式是
8.采用权利要求1氨基酸双链季氨基羧酸盐用于制作杀微生物剂，其特征在于该杀微生物剂以重百分比为计，由下述原料组成a.氨基酸双链季氨基羧酸盐0.001% 5% ；b.其余为辅料。
9.根据权利要求8所述的杀微生物剂，其特征在于辅料是一种极性溶剂或几种极性溶剂的混合，或者辅料是医药助剂或者辅料是水。
10.根据权利要求8所述的杀微生物剂，其特征在于是用于杀菌及环境消毒。
全文摘要
本发明涉及一种氨基酸双链季氨基羧酸盐、制备方法及应用于杀微生物剂，氨基酸双链季氨基羧酸盐由带负电荷的氨基酸阴离子和双链氨基阳离子构成，或者由带负电荷的氨基酸阴离子和不含卤族元素的双链季氨基阳离子构成，氨基酸双链季氨基羧酸盐具有以下通式:其中A-COO- 代表被保护的氨基酸；其中的 A 代表不同的氨基酸残基衍生物；其中R1 代表直链或环链取代基；其中R2 代表或可被直链或环链或烷氧基团取代的芳基；R 1或R2 可以相同，也可以不同，R 1或R2 可以是 H。上述通式新化合物可用于预防和治疗微生物感染，也可用于环境消毒。
文档编号C07D207/28GK103012237SQ201210166719
公开日2013年4月3日 申请日期2012年5月26日 优先权日2012年5月26日
发明者陆可望, 陆可信, 张磊 申请人:陆可望, 陆可信, 张磊