杀虫组合物的制作方法

文档序号:317859阅读:323来源:国知局
专利名称:杀虫组合物的制作方法
技术领域
在该申请中披露的发明涉及杀虫剂领域和它们在防治害虫中的用途。
背景技术
每年在世界各地害虫导致数百万人死亡。此外,存在一万种以上导致农业损失的 害虫物种。这些农业损失每年总计达到几十亿美元。白蚁(termite)导致对各种结构如 房屋的破坏。这些白蚁破坏损失每年总计达到几十亿美元。最后注意到的是,贮存的食物 (stored food)中的多种害虫吃掉贮存食物并掺杂到这些贮存食物中。这些贮存食物损失 每年总计达到几十亿美元,但更重要的是,这剥夺了人们所需要的食物。人们急需新的杀虫剂。昆虫对目前使用的杀虫剂形成耐药。数百种昆虫物种对一 种或多种杀虫剂耐药。对一些较老的杀虫剂(例如DDT、氨基甲酸酯类和有机磷类)形成耐 药是公知的。但是,对一些较新的杀虫剂也已经形成耐药。因此,需要新的杀虫剂,特别是 需要具有新的作用模式的杀虫剂。取代基(非穷举性列出)针对取代基而言(除了针对卤素而言)给出的实例是非穷举性的,并且不能解释 为对该申请披露的本发明进行限制。“烯基”是指由碳和氢构成的非环状、不饱和(至少一个碳碳双键)、支链或非支链 取代基,例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基和癸烯基。“烯基氧基”是指进一步包含碳-氧单键的烯基,例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊 烯基氧基、己烯基氧基、庚烯基氧基、辛烯基氧基、壬烯基氧基和癸烯基氧基。“烷氧基”是指进一步包含碳-氧单键的烷基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧 基、1- 丁氧基、2- 丁氧基、异丁氧基、叔_ 丁氧基、戊氧基、2-甲基丁氧基、1,1- 二甲基丙氧 基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基和癸氧基。“烷基”是指由碳和氢构成的非环状、饱和、支链或非支链取代基,例如甲基、乙基、 丙基、异丙基、1-丁基、2- 丁基、异丁基、叔丁基、戊基、2-甲基丁基、1,I" 二甲基丙基、己基、 庚基、辛基、壬基和癸基。“炔基”是指由碳和氢构成的非环状、不饱和(至少一个碳-碳叁键和任意的双 键)、支链或非支链取代基,例如乙炔基、炔丙基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、 壬炔基和癸炔基。“卤代或卤素”是指氟、氯、溴和碘。“卤代烷氧基”是指进一步包含碳_氧单键的卤代烷基,例如氟甲氧基、二氟甲氧基 和三氟甲氧基、2-氟乙氧基、1,1,2,2,2-五氟乙氧基、1,1,2,2-四氟_2_溴乙氧基和1,1,
92,2-四氟乙氧基。“卤代烷基”是指进一步包含一至最大可能数目的相同或不同卤素的烷基,例如氟 甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2,2-三氟乙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基。“卤代苯基氧基”是指具有一个或多个相同或不同卤素的苯基氧基。“羟基烷基”是指具有一个或多个羟基的烷基。

发明内容
本发明的化合物具有下式
权利要求
1.具有下式的化合物
2.权利要求1的化合物,其中Ari为取代的苯基,其中所述取代的苯基具有一个或多 个独立选自F、CI、Bp I>CrC6烷基、Q-C;卤代烷基和Q-C;卤代烷氧基的取代基。
3.权利要求1的化合物,其中Het为咪唑基、异噻唑基、异噁唑基、1,2,4_噁二唑基、 1,3,4-噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、吡嗪基、批唑啉基、批唑基、哒嗪基、批 啶基、嘧啶基、吡咯基、1,2,3,4-四唑基、噻二唑基、噻唑啉基、噻唑基、1,2,3-三嗪基、1,2, 4_三嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、取代的咪唑基、取代的异噻唑基、 取代的异噁唑基、取代的1,2,4-噁二唑基、取代的1,3,4-噁二唑基、取代的噁唑啉基、取代 的噁唑基、取代的哌嗪基、取代的哌啶基、取代的吡嗪基、取代的吡唑啉基、取代的吡唑基、 取代的哒嗪基、取代的吡啶基、取代的嘧啶基、取代的吡咯基、取代的四唑基、取代的噻二唑 基、取代的噻唑啉基、取代的噻唑基、取代的1,2,3-三嗪基、取代的1,2,4-三嗪基、取代的 1,3,5-三嗪基、取代的1,2,3-三唑基和取代的1,2,4-三唑基,其中所述取代的基团具有 一个或多个独立选自以下的取代基H、OH、F、CI、Br、I、CN、N02、氧代、CfQ烷基、CrC6卤代 烷基、CrC6羟基烷基、C3-C6环烷基、c3-c6卤代环烷基、c3-c6羟基环烷基、c3-c6环烷氧基、 c3-c6卤代环烷氧基、c3-c6羟基环烷氧基、crc6烷氧基、crc6卤代烷氧基、c2-c6烯基、c2-c6 炔基、S ( = 0) n (CrC6 烷基)、S ( = 0) n (crc6 卤代烷基)、oso2 (crc6 烷基)、oso2 (crc6 卤 代烷基)、C ( = 0) H、C ( = 0) OH、C ( = 0) NRxRy、(C「C6 烷基)NRxRy、C ( = 0) (C「C6 烷基)、 c( = 0)0(CrC6 烷基)、C( = 0) (crc6 卤代烷基)、c( = o) (c3-c6 环烷基)、C( = 0)o(c3-c6 环烷基)、c ( = 0) (CrC6 卤代烷基)、C ( = 0) (c2-c6 烯基)、C ( = 0) o (c2-c6 烯基)、(crc6 烷基)0 (CrC6 烷基)、(CrC6 烷基)S (CrC6 烷基)、C ( = 0) (CrC6 烷基)C ( = 0) 0 (crc6 烷 基)、苯基、苯氧基、取代的苯基和取代的苯氧基(其中所述取代的苯基和取代的苯氧基具 有一个或多个独立选自以下的取代基H、0H、F、CI、Br、I、CN、N02、氧代、CfQ烷基、CrC6卤 代烷基、&-(;羟基烷基、c3-c6环烷基、c3-c6卤代环烷基、c3-c6羟基环烷基、c3-c6环烷氧基、 c3-c6卤代环烷氧基、c3-c6羟基环烷氧基、crc6烷氧基、crc6卤代烷氧基、c2-c6烯基、c2-c6 炔基、S ( = 0) n (CrC6 烷基)、S ( = 0) n (crc6 卤代烷基)、oso2 (crc6 烷基)、oso2 (crc6 卤 代烷基)、C ( = 0) H、C ( = 0) OH、C ( = 0) NRxRy、(C「C6 烷基)NRxRy、C ( = 0) (C「C6 烷基)、 c( = 0)0(CrC6 烷基)、C( = 0) (crc6 卤代烷基)、c( = o) (c3-c6 环烷基)、C( = 0)o(c3-c6 环烷基)、c ( = 0) (CrC6 卤代烷基)、C ( = 0) (c2-c6 烯基)、C ( = 0) o (c2-c6 烯基)、(crc6 烷基)0 (CrC6 烷基)、(CrC6 烷基)S (CrC6 烷基)、C ( = 0) (CrC6 烷基)C ( = 0) 0 (crc6 烷 基)、苯基和苯氧基)。
4.权利要求1的化合物,其中Het为咪唑基、异噁唑基、1,2,4_噁二唑基、吡嗪基、嘧 啶基、噻唑基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三唑基、取代的咪唑基、取代的吡唑基和取代的1,2, 4-三唑基,其中所述取代的基团具有一个或多个独立选自以下的取代基氧代、Q-Q烷基、 c「c6卤代烷基、c2-c6烯基和C ( = 0) 0 (crc6烷基)。
5.权利要求1的化合物,其中Ar2为取代的苯基,其中所述取代的苯基具有一个或多 个独立选自F、Cl.Br, I.Q-Q烷基、CfC;卤代烷基和Q-C;烷氧基的取代基。
6.权利要求1的化合物,其中R5为H、CrC6烷基、CfQ卤代烷基、CrC6羟基烷基、 C2-C6 烯基、C ( = 0) (CrC6 烷基)、(CrC6 烷基)0 (CrC6 烷基)和 C ( = 0) (CrC6 烷基)C (= 0)0(C「C6 烷基)。
7.化合物,其为权利要求1化合物的杀虫可接受的酸加成盐。
8.溶剂化合物,其包括权利要求1的化合物。
9.一种方法,其包括将权利要求1的化合物施用至位点以防治害虫。
10.一种方法,包括将权利要求1的化合物施用至位点以防治线虫门害虫或节肢动物 门害虫。
11.一种组合物,其包含权利要求1的化合物与至少一种其它杀虫剂的混合物。
12.—种组合物,其包含权利要求1的化合物与至少一种其它化合物的混合物,所述 其它化合物选自抗生素杀虫剂、环内酯类杀虫剂、齐墩螨素杀虫剂、美倍霉素杀虫剂、艾克 敌杀虫剂、砷杀虫剂、植物性杀虫剂、氨基甲酸酯类杀虫剂、苯并呋喃基甲基氨基甲酸酯杀 虫齐IJ、二甲基氨基甲酸酯杀虫剂、肟氨基甲酸酯杀虫剂、苯基甲基氨基甲酸酯杀虫剂、二酰 胺杀虫剂、干燥剂杀虫剂、二硝基苯酚杀虫剂、氟杀虫剂、甲脒杀虫剂、熏蒸杀虫剂、无机杀 虫剂、昆虫生长调节剂、几丁质合成抑制剂、保幼激素模拟物、保幼激素、蜕皮激素激动剂、 蜕皮激素、蜕皮抑制剂、早熟素、沙蚕毒素类似物杀虫剂、烟碱类杀虫剂、硝基胍杀虫剂、硝 基亚甲基杀虫剂、吡啶基甲基胺杀虫剂、有机氯杀虫剂、有机膦杀虫剂、噁二嗪杀虫剂、噁二 唑酮杀虫剂、酞酰亚胺杀虫剂、吡唑杀虫剂、合成除虫菊酯杀虫剂、嘧啶胺杀虫剂、吡咯杀虫 剂、四胺酸杀虫剂、季酮酸杀虫剂、噻唑杀虫剂、噻唑烷杀虫剂、硫脲杀虫剂、磺基肟杀虫剂 和脲杀虫剂。
13.一种方法,包括将权利要求1的化合物施用至种子。
14.一种将权利要求1的化合物施用至已经被遗传转化以表达一种或多种特定属性的 种子的方法。
15.一种将权利要求1的化合物施用至已经被遗传转化以表达一种或多种特定属性的 遗传转化的植物的方法。
16.一种将权利要求1的化合物口服给予或施用至动物的方法。
17.一种方法,包括将与权利要求1的化合物有关的数据提交政府当局,目的是获得针 对含有权利要求1的产品的产品登记许可。
18.具有下式的化合物
19.其中所述取代的嘧啶基具有一个或多个独立选自CF3和C3F7的取代基, 其中所述取代的1,2,4_三唑基具有一个或多个选自CH3和氧代的取代基; (C)Ar2为苯基、噻吩基或取代的苯基、其中所述取代的苯基具有一个或多个独立选自F、Cl、OCH3和CF3的取代基;(d)J 为 NH、CH、CCH3 或 C = 0 ;(e)L为单键或双键;(f)K为C = 0、N、NH或C = S;(g)Q为 0 或 S ;(h)Rl 为 OCH3 或 OC2H5 ;(i)R2 为 OCH2CH = CH2、OCH3、OC2H5、OC3H7 或 OC4H9 ; (j) R3 为 OH、OCH3> OC2H5 或 OC3H7 ;以及(k) R4 为 CH3 或 CH2OCH3。
20. 一种方法,包括将权利要求18的化合物施用至位点以防治害虫。
全文摘要
本发明涉及杀虫剂领域和它们在防治害虫中的用途。本发明还披露了具有下面结构的化合物。
文档编号A01N43/40GK101998963SQ200980112896
公开日2011年3月30日 申请日期2009年2月11日 优先权日2008年2月12日
发明者丹尼丝·卡德沃思, 克里斯蒂·布赖恩, 加里·克劳斯, 卡桑德拉·麦克劳德, 威廉·登特, 安妮特·布朗, 戴维·德米特, 托马斯·斯帕克斯, 杰克·萨马里托尼, 贾米·纽金特, 里基·亨特 申请人:陶氏益农公司
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