专利名称：一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种植物生长调节剂，具体涉及一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂及其制备方法。
背景技术：
农药水分散泡腾片剂的基本原理是在片剂中含有酸性物质(酸源)及发气物质(发气源，一般为含碳酸根的碱性盐，如碳酸氢铵、碳酸钠等)，当片剂遇水后酸源与发气源发生中和反应，释放出二氧化碳，从而达到发泡沸腾、快速崩解的效果，农药泡腾片剂在使用时可以直接抛洒在水田中自行崩解扩散，也可投入喷雾器中崩解分散后喷施于作物靶标。芸苔素内酯(油菜素内酯)是一种最新植物内源激素，被称为第六代植物生长调节齐U，其主要生理功能有促进细胞分裂和伸长、生长；有利花粉授精，提闻座果率；提闻叶绿 素含量，增加光合作用；增强植物的抗逆能力。该品种自问世以来，国内外对其的应用技术和制剂加工技术开展了广泛研究，目前已有乳油(EC)、可溶性粉剂(SP')等品种的研制和应用报道，本发明针对芸苔素内酯的特性将其加工成水分散泡腾片剂，可有效地避免乳油、可溶粉等剂型的缺点，具有环保、便于储运、使用方便的优点。芸苔素内酯由于其使用剂量极低(每亩仅需有效成分O. 8mg)，在溶剂中的溶解度很低，一般加工成O. 004 O. 1%含量剂型，如加工成O. 004%乳油，其有机溶剂如二甲苯、溶剂油含量达80%以上，在使用时均进入环境，污染严重；而加工成O. 1%可溶粉由于吸湿性太强，在分装、使用中存在有粉尘飞扬，难以定量包装控制等缺点，从而影响药效的发挥，而水分散泡腾片剂由于具有特定外形、准确单片重量、无粉尘飘扬、使用方便，同时又具有发泡沸腾、快速崩解、快速溶解的特性，是一种环境友好型农药新剂型。
发明内容
发明目的本发明为克服芸苔素内酯现有制剂的缺点而研究成功的一种水分散泡腾片剂新剂型。本发明还提供了该芸苔素内酯水分散泡腾片剂的制备方法。技术领域一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂，包括以下质量百分比的组分芸苔素内酯O. 001 5%，酸源5 30%，发气源5 30%，表面活性剂I 8%、粘结剂O. 5 3%、助流动剂I 5%，余量为填充料。作为优化，所述酸源为柠檬酸或酒石酸或富马酸中的一种或多种。作为优化，所述发气源为碳酸氢钠或碳酸氢铵或碳酸钠或碳酸钾中的一种或多种。作为优化，所述表面活性剂为渗透剂BX或木质素磺酸钠或十二烷基硫酸钠或PO-EO嵌段聚醚或丙烯酸均聚物钠盐或分散剂N或马来酸-丙烯酸共聚物钠盐或苯酚磺酸缩合物钠盐或萘磺酸缩合物钠盐或烷基酚乙氧基化合物中的一种或多种。
作为优化，所述粘结剂为水溶性淀粉或羧甲基淀粉钠或聚乙二醇PEG4000或聚乙二醇PEG6000中的一种或多种。作为优化，所述助流动剂为白炭黑或硬脂酸镁或滑石粉中的一种或多种。作为优化，所述填充料为惰性填充物，选择高岭土或滑石粉或膨润土或硫酸钠或硫Ife按中的一种或多种。所述芸苔素内酯水分散泡腾片剂的制备方法，其步骤如下
(1)制备母粒将准确计量好的芸苔素内酯原药、酸源、表面活性剂、惰性填料于混合机中混合均匀，在气流粉碎机中将其粉碎至500目以上，粉体收集于另一混合机内，加入5 15%溶有粘结剂的水溶液捏合，经挤压造粒获得湿颗粒，烘干至水份少于1%，再整粒过筛，取30 60目颗粒，待用；
(2)压片将准确计量好的上述步骤(I)制备的母粒、发气源、助流动剂于混合机中混合均勻，在压片机中压制成特定外形的片剂，直径在5 12mm之间选择,厚度在3 8mm之间选择，单片重量在O. 4 3g。本发明的优点在于具有特定外形、准确单片重量、无粉尘飘扬，同时又具有发泡沸腾、快速崩解溶解的特性，是一种环境友好型农药新剂型。而且生产工艺简单，使用方便，可以直接抛洒在水田中自行崩解扩散，也可投入喷雾器中崩解分散后喷施于作物靶标。
具体实施例方式实施例I
芸苔素含量为0.001%的芸苔素内酯水分散泡腾片剂的制备
(1)制备O.00132%芸苔素内酯母粒将准确计量好的90%芸苔素内酯原药O. 00142kg、表面活性剂——丙烯酸均聚物钠盐2kg，萘磺酸盐8kg、酸源——柠檬酸17 kg，惰性填料一高岭土 20kg，硫酸铵51. 6kg于混合机中混合均匀，在气流粉碎机中将其粉碎至500目以上，粉体收集于另一混合机内，加入14kg溶有粘结剂——10%羧甲基淀粉钠的水溶液捏合，经挤压造粒获得柱状湿颗粒，烘干至水份少于1%，再由整粒机整粒振动筛过筛，取30 60目颗粒，待用；
(2)压片将准确计量好的上述(I)制备的母粒76kg、碳酸氢钠22kg、助流动剂一白炭黑2kg于混合机中混合均勻,在压片机中压制成圆形片剂，直径12mm,厚度3. 8mm,单片重量在I. 5g左右；
(3)性能测试有效成分0.00102% ;崩解时间90s ;PH值6. 5 (1%水溶液)。本实施例中的百分含量均为质量百分比。实施例2
芸苔素含量为O. 1%的芸苔素内酯水分散泡腾片剂的制备
(I)制备O. 132%芸苔素内酯母粒将准确计量好的90%芸苔素内酯原药O. 146kg、表面活性剂一十二烷基硫酸钠3kg、苯酚磺酸缩合物钠盐7kg，酸源一酒石酸30 kg，惰性填料一硫酸钠15kg、膨润土43. 2kg于混合机中混合均匀，将其粉碎至150目以上，粉体收集于另一混合机内，加入16kg溶有粘结剂——10%水溶性淀粉(热水溶解)的水溶液捏合，经挤压造粒获得柱状湿颗粒，烘干至水份少于1%，再由整粒机整粒振动筛过筛，取30 60目颗粒，待用；(2)压片将准确计量好的上述(I)制备的母粒74kg、碳酸钠24kg、助流动剂一滑石粉2kg于混合机中混合均勻,在压片机中压制成圆形片剂,直径6mm,厚度3mm,单片重量在
O.4g左右；
(3)性能测试有效成分0.104% ;崩解时间77s ;PH值6. 2 (1%水溶液)。本实施例中的百分含量均为质量百分比。实施例3
芸苔素含量为5%的芸苔素内酯水分散泡腾片剂的制备
(1)制备6.62%芸苔素内酯母粒将准确计量好的90%芸苔素内酯原药7. 36kg、表面活
性剂-十二烧基硫酸钠3kg、苯酹磺酸缩合物钠盐7kg,酸源-富马酸13. 5 kg,惰性填
料一硫酸钠15kg、膨润土67. 5kg于混合机中混合均匀，将其粉碎至150目以上，粉体收集于另一混合机内，加入16kg溶有粘结剂——10% PEG6000的水溶液捏合，经挤压造粒获得柱状湿颗粒，烘干至水份少于1%，再由整粒机整粒振动筛过筛，取30 60目颗粒，待用；
(2)压片将准确计量好的上述(I)制备的母粒75.5kg、碳酸氢钾23kg、助流动剂——硬脂酸镁I. 5kg于混合机中混合均勻,在压片机中压制成圆形片剂,直径6mm,厚度2mm,单片重量在2. 7g左右；
(3)性能测试有效成分5.06% ;崩解时间80s ;PH值6. 3 (1%水溶液)。本实施例中的百分含量均为质量百分比。本实施例进行室内促进菊花生长生测试验，结果表明与市售水剂效果一致，见下表
权利要求
1.一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂，其特征在于包括以下质量百分比的组分芸苔素内酯O. OOl 5%，酸源5 30%，发气源5 30%，表面活性剂I 8%、粘结剂O. 5 3%、助流动剂I 5%，余量为填充料。
2.根据权利要求I所述的一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂，其特征在于所述酸源为柠檬酸或酒石酸或富马酸中的一种或多种。
3.根据权利要求I所述的一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂，其特征在于所述发气源为碳酸氢钠或碳酸氢铵或碳酸钠或碳酸钾中的一种或多种。
4.根据权利要求I所述的一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂，其特征在于所述表面活性剂为渗透剂BX或木质素磺酸钠或十二烷基硫酸钠或PO-EO嵌段聚醚或丙烯酸均聚物钠盐或分散剂N或马来酸-丙烯酸共聚物钠盐或苯酚磺酸缩合物钠盐或萘磺酸缩合物钠盐或烷基酚乙氧基化合物中的一种或多种。
5.根据权利要求I所述的一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂，其特征在于所述粘结剂为水溶性淀粉或羧甲基淀粉钠或聚乙二醇PEG4000或聚乙二醇PEG6000中的一种或多种。
6.根据权利要求I所述的一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂，其特征在于所述助流动剂为白炭黑或硬脂酸镁或滑石粉中的一种或多种。
7.根据权利要求I所述的一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂，其特征在于所述填充料为惰性填充物，选择高岭土或滑石粉或膨润土或硫酸钠或硫酸铵中的一种或多种。
8.—种如权利要求I所述芸苔素内酯水分散泡腾片剂的制备方法，其特征在于步骤如下 (1)制备母粒将准确计量好的芸苔素内酯原药、酸源、表面活性剂、惰性填料于混合机中混合均匀，在气流粉碎机中将其粉碎至500目以上，粉体收集于另一混合机内，加入5 15%溶有粘结剂的水溶液捏合，经挤压造粒获得湿颗粒，烘干至水份少于1%，再整粒过筛，取30 60目颗粒，待用； (2)压片将准确计量好的上述步骤(I)制备的母粒、发气源、助流动剂于混合机中混合均勻，在压片机中压制成特定外形的片剂，直径在5 12mm之间选择,厚度在3 8mm之间选择，单片重量在O. 4 3g。
全文摘要
本发明公开了一种芸苔素内酯水分散泡腾片剂，主要由芸苔素内酯、酸源、发气源、表面活性剂、填充料、粘结剂、助流动剂、惰性填充物等制得。本发明还公开了其制备方法，主要是将芸苔素内酯水分散泡腾片剂与酸源、表面活性剂、填充料、粘结剂混合，经气流粉碎粉碎至500目以上，通过挤压造粒整粒筛分，再与发气源、助流动剂压片制得。本发明芸苔素内酯水分散泡腾片剂具有特定外形、准确单片重量、无粉尘飘扬，同时又具有发泡沸腾、快速崩解溶解的特性，是一种环境友好型农药新剂型。而且生产工艺简单，使用方便，可以直接抛洒在水田中自行崩解扩散，也可投入喷雾器中崩解分散后喷施于作物靶标。
文档编号A01N25/34GK102860302SQ20121035567
公开日2013年1月9日 申请日期2012年9月24日 优先权日2012年9月24日
发明者张惠明 申请人:发事达(南通)化工有限公司