1-取代-5-氨基-4-吡唑联1,3,4-二唑硫醚或联1,3,4-二唑砜类衍生物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了1-取代-5-氨基-4-吡唑联1,3,4-二唑硫醚或联1,3,4-二唑砜类衍生物及其应用，其结构分别如I，II所示，其中R1为烷基、烯基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、杂环基、取代杂环基；X为O、S。该类化合物可作防治植物病毒病的农药和农药添加剂。
【专利说明】1-取代-5-氨基-4-吡唑联1, 3, 4- 二唑硫醚或联1,3,4- 二唑砜类衍生物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及抗病毒剂领域，公开了含1-取代-5-氨基-4-吡唑联1，3，4- 二唑硫醚或联1，3，4- 二唑砜类衍生物在农业植物病毒病防治方面的应用。
【背景技术】
[0002]当前我国农业生产中，由于异常的气候条件、农业产业结构及其种植模式的改变，农林病虫害危害日益加重，食品安全和生态安全问题日益突出，农业产业发展很难得以保障，农业生态形势严峻。特别是传统农药的抗药性增强，导致常规药剂防效不理想；农产品残留超标对生态环境破坏严重；缺乏具有自主知识广权的创制品种，不能有效地防控粮食经济作物的重大病虫害，对国家粮食产业、蔬菜产业和经济作物产业的健康有序发展构成严重的威胁。而绿色新农药的创制成为当前农业行业中重点技术攻关的科学问题和现实课题。
[0003]目前我国烟叶产量约占世界总产量的30%，排名世界第一，烟草税收已经达到我国财政收入的1/10，是我国重要的经济作物。贵州省作为全国烤烟生产第二大省，烟草业是贵州省的支柱产业之一。当前影响烟草正常生长的病害主要是烟草花叶病毒病和黄瓜花叶病毒病，这些病害直接导致烟草产量和质量大幅下降，造成严重经济损失，威胁到贵州省烟草产业持续、稳定、健康发展及地方财政收入。因此，寻找高效防治烟草花叶病毒、黄瓜花叶病毒方法迫在眉睫。
[0004]烟草病毒病的防治方法常见的有农业防治、生物学方法防治、化学防治，其中化学防治是最快最简便的防治方法。目前生产上广泛应用的抗病毒药剂有病毒A、毒必克、毒胃、灭毒霜、金叶宝、植病灵2号、病毒灵、毒病灵等。其中大部分均为杂环类化合物，杂环类植物抗病毒剂化合物主要包括生物碱、吡啶衍生物、吡唑衍生物、咪唑衍生物、三唑衍生物、四唑衍生物、噻唑衍生物、噻二唑衍生物、吡唑衍生物、三嗪衍生物及喹啉肟醚等。
[0005]为了获得结构新颖、作用机制独特的高效低毒抗植物病毒剂，本发明在“1-取代吡唑环”结构基础上，吡唑环“ 5-位”引入“氨基”，“ 4-位”引入“ I，3，4-唑”结构，设计合成了一系列吡唑联1，3，4- 二唑硫醚和吡唑联1，3，4- 二唑砜类衍生物。
【发明内容】
[0006]本发明的目的是:
为了研发高效低毒抗植物 病毒剂，提供了一类结构新颖的4-吡唑联1，3，4- 二唑硫醚或联1，3，4-二唑砜类化合物；通过在吡唑环“5-位”上引入“氨基”，增加化合物与靶标蛋白之间形成氢键的机率；通过实验证明本发明提供的化合物对烟草花叶病毒与黄瓜花叶病毒具有良好的治疗、钝化和保护活性。
[0007]本发明提供的化合物结构通式如I和II所示:
【权利要求】
1.1-取代-5-氨基-4-吡唑联1，3，4- 二唑硫醚或联1，3，4- 二唑砜类衍生物，结构如通式1、II所示:
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，在通式1、II中: R1选自C1-C4的烷基、C1-C4的支链烷基、C1-C3的烯基、卤代苯基、苄基、取代苄基、杂环基、取代杂环基； X选自O，S ; 其中卤原子为F、Cl。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，在通式1、II中: R1中所指的取代苄基为甲苄基、硝基苄基、齒苄基、甲氧苄基、卤代甲基苄基；所指的杂环基为吡啶环基、噻唑环基、嘧啶基和喹唑啉基；所指的取代杂环基为卤代杂环基； X选自O，S ; 其中卤原子为F、Cl。
4.根据权利要求1~3任一项所述的1-取代-5-氨基-4-吡唑联1，3，4-二唑硫醚或联1，3，4- 二唑砜类衍生物，其特征是已合成的具体化合物如下:
5.根据权利要求1-3任一项所述的化合物在防治农作物植物病毒病的农药和农药添加剂中的应用。
6.根据权利要求1-3任一项所述的化合物在制备防治烟草花叶病毒病和黄瓜花叶病毒病的农药和农药添加剂中的应用。
7.根据权利要求4任一项所述的化合物在防治农作物植物病毒病的农药和农药添加剂中的应用。
8.根据权利要求4任一项所述的化合物在制备防治烟草花叶病毒病和黄瓜花叶病毒病的农药和农药添加剂中的应用。
【文档编号】A01P1/00GK103880836SQ201410134358
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2014年4月4日 优先权日:2014年4月4日
【发明者】吴志兵, 邝继清, 杨松, 张滕滕, 吴世喜, 张东阳, 胡德禹, 叶意强 申请人:贵州大学