专利名称:含阿维菌素的可分散液剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种农药制剂，尤其涉及含阿维菌素的可分散液剂。
技术背景
阿维菌素是一种大环内酯双糖类化合物，是从土壤微生物中分离出的生物农药。它对植物叶片有很强的渗透作用，可杀死表皮下害虫，且持效期长。其作用机制与化学杀虫剂不同，它干扰神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸。因而阿维菌素广泛用于与化学杀虫杀螨剂复配，以扩大杀虫谱、提高药效和降低成本。例如公开号CN101300979、CN101406185、CN101380008、CN101019540、CN101156580、CN1663381等专利申请公开了阿维菌素和螺螨酯、虱螨脲、虫螨腈、烯啶虫胺、多杀霉素等的组合物，在这些专利申请中也涉及到按照已知的常规通用方法完成的包含这些组合物的一些制剂，具体如水分散粒剂、可湿性粉剂、悬浮剂、水乳剂、乳油、微乳剂、泡腾片剂等。有关含阿维菌素的可分散液剂尚无公开报道。
传统乳油制剂在加工过程需大量使用甲苯、二甲苯等芳烃类有机溶剂。苯类溶剂的使用增加农作物有毒物质的残留，降低农产品品质，造成了严重的土壤、水源和空气污染，有害于人的健康。微乳剂是近年来开发成功的水基化制剂，在低含量制剂中有一定优势，在配制中高含量的制剂时仍需使用有机苯类溶剂和大量助剂，造成了严重的光化学污染和资源浪费。水乳剂和悬浮剂是以水为基质的另两种农药剂型，但是在水中不稳定的农药，特别是在水介质中存在拮抗的组合物做成水乳剂、悬浮剂不利于有效成分的贮存稳定性，而且水乳剂和悬浮剂普遍存在药效相对乳油较差，增加了农药有效成分的使用量，不利于环保，并可能加速害虫抗药性。所以，高效环保，切合农药有效成分特点的农药制剂是生产和社会发展的需要。
根据《联合国粮农组织和世界卫生组织农药标准制定和实用手册》(2004年)的定义，可分散液剂(Dispersible concentrates，DC)是指原药溶解在合适的溶剂中，辅之以必要的助剂制成的均相稳定液体，兑水稀释后成分散液(dispersion)使用。它的使用稳定性的关键考核指标是分散稳定性；可分散液剂与乳油的主要区别是乳油兑水稀释后成乳浊液使用，它的使用稳定性考核指标是乳液稳定性和再乳化。
发明内容
本发明的目的在于提出一种以植物油甲酯为基质的含阿维菌素的可分散液剂，达到既稳定高效又安全环保。
研究者发现以植物油甲酯为基质制备的含阿维菌素可分散液剂与乳油、微乳剂、水乳剂相比有如下优势
(1)黏着性强，药效显著高于乳油、微乳剂和水乳剂。
(2)中高含量(20％以上)的可分散液剂溶助剂成本比微乳剂、乳油低。
(3)植物油甲酯替代苯类溶剂易降解，更加环保。
本发明的技术方案是
一种含阿维菌素的可分散液剂，其特征是它以植物油甲酯为基质、有效成分包括A和B两种，A是阿维菌素，B是螺螨酯、虱螨脲、虫螨腈、烯啶虫胺、多杀霉素中的一种，A与B的质量比为1∶1-300。
本发明含阿维菌素的可分散液剂，其配方组成包括以下重量百分比的组分
有效成分A 0.1％-10％
有效成分B 1％-30％
溶剂 1％-30％
乳化剂 4％-20％
植物油甲酯 补足100％
上述配方组分中所述的溶剂是丙酮、烷基吡咯烷酮、乙醇、异丙醇、异丁醇中的一种或几种。
上述配方组分中所述的乳化剂是农乳500#、700#、601#、602#、404#、1601#、1602#、0201B、0203B、0206B、AEO-3、司盘-80、司盘-20、吐温-80、吐温-20中的一种或几种。
本发明所述的可分散液剂的制备方法将有效成分A和有效成分B在溶剂中溶解，再与植物油甲酯和乳化剂混合并匀化即得。
本发明的有益效果包括
1.以植物油甲酯为基质，制剂黏着力强，显著提升了有效成分在靶标表面的沉积；植物油甲酯在靶标表面形成薄膜，减少药液损失；对靶标脂质层具有更强的渗透力，靶向运输效果显著。从而大幅提升了有效成分的生物利用度，减少农药用量40％以上；
2.由于植物油甲酯的快速助渗作用，农药作用速度明显加快。
3.植物油甲酯取代了传统乳油或微乳剂中的苯类溶剂，溶助剂易生物降解，无残留，极有利于环境保护与人类健康。
4.生产工艺简单，制剂闪点高，贮存运输方便安全。
5.以植物油甲酯为基质，原料易得，成本低，性价比好。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，本发明用以下具体实施例进行说明，但本发明绝非限于这些例子。以下所述仅为本发明较好的实施例，仅仅用于解释本发明，并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，凡在本发明的精神和原则之内所做的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求
书为准。
VOC，即挥发性有机化合物，是Volatile Organic Compounds的英文缩写。VOC的局部和短期环境行为包括VOC挥发在环境中所引起的急性中毒、慢性中毒、爆炸事故等；VOC的宏观和长期的环境行为是在使用的逐步地散发到空气中的VOC通过光化学反应产生臭氧长期积累造成大面积的区域性大气污染。当空气中的臭氧浓度达到(0.2-0.3)*10-6以上时就会对人类造成危害。人们把VOC的这种环境行为称为光化学污染。
某单位数量的有机化合物最终能产生的臭氧数量的衡量值
g O3/g VOC称为MIR值(最大反应增量值)。MIR的大小代表着溶剂的光化学污染程度。
本发明实施例根据《VOC控制与农药科技创新思路的调整》(第七届全国新农药创制学术交流会论文集冷阳)及《高雄地区固定源挥发性有机物指纹及光化反应潜势之探讨》(台湾国立中山大学环境工程研究所)中所列出的常见有机挥发物质的MIR值数据来比较不同剂型，特别是常规乳油、微乳剂、水乳剂与可分散液剂在光化学污染方面对环境的影响。
具体计算方法为
制剂总体MIR值等于制剂中有机挥发组分所占比例与各组分标准MIR值乘积的总和。即，
总体MIR值＝组分1标准MIR*组分1质量百分数+组分2标准MIR*组分2质量百分数+组分3标准MIR*组分3质量百分数+……
实施例1 18％阿维菌素·螺螨酯可分散液剂制备方法
阿维菌素 2％
螺螨酯 16％
无水乙醇(溶剂) 10％
丙酮(溶剂) 5％
1601#(乳化剂) 8％
500#(乳化剂) 3％
油酸甲酯 补足100％
制备方法是将阿维菌素和螺螨酯在溶剂中溶解，然后投入植物油甲酯和乳化剂混合并匀化。
将制得的18％阿维菌素·螺螨酯可分散液剂与18％阿维菌素·螺螨酯乳油(其配方为阿维菌素 2％ 螺螨酯 16％ 1601# 10％ 500# 5％ 二甲苯补足100％)进行如下实验以比较二者之间成本、环境影响指标及药效的差异。
(1)成本比较
A为18％阿维菌素·螺螨酯可分散液剂。
B为18％阿维菌素·螺螨酯乳油。
计算方法如下
溶助剂成本＝溶剂所占质量百分数*溶剂价格+助剂质量百分数*助剂价格
由于溶助剂具体的市场价格会有一定幅度的波动，因此计算所得数据为一个大概的范围数值。
表1-1可分散液剂与乳油的苯类溶剂含量及溶助剂成本比较
(2)光化学污染比较
以下表格中，A表示18％阿维菌素·螺螨酯可分散液剂。
B表示18％阿维菌素·螺螨酯乳油。
表1-2可分散液剂与乳油中溶剂MIR值比较
(3)生物药效比较
为了明确18％阿维菌素·螺螨酯可分散液剂与18％阿维菌素·螺螨酯乳油对的柑橘红蜘蛛防治效果差异，进行了田间小区药效试验。
处理118％阿维菌素·螺螨酯可分散液剂4000倍
处理218％阿维菌素·螺螨酯可分散液剂6000倍
处理318％阿维菌素·螺螨酯乳油4000倍
处理4空白对照
表1-3阿维菌素·螺螨酯可分散液剂与阿维菌素·螺螨酯乳油药效试验数据
由此可见，可分散液剂在用量及防治效果上均占有明显优势。
实施例2 28％阿维菌素·虱螨脲可分散液剂的制备方法
阿维菌素 0.1％
虱螨脲 27.9％
丙酮 10％
N-烷基吡咯烷酮 5％
0206B 7％
1601# 4％
椰子油甲酯 补足100％
上述组合物的可分散液剂所述的制备方法是将阿维菌素和虱螨脲在溶剂中溶解，然后投入植物油甲酯和乳化剂混合并匀化。
将制得的28％阿维菌素·虱螨脲可分散液剂与28％阿维菌素·虱螨脲水乳剂(其配方为虱螨脲 27.9％ 阿维菌素 0.1％ 601# 10％ 乙二醇 5％ 二甲苯 15％ 水补足100％)进行如下实验以比较二者之间成本及生物药效试验的差异。
(1)成本价格比较
A为28％阿维菌素·虱螨脲可分散液剂。
B为28％阿维菌素·虱螨脲水乳剂。
计算方法如下
溶助剂成本＝溶剂所占质量百分数*溶剂价格+助剂质量百分数*助剂价格
由于溶助剂具体的市场价格会有一定幅度的波动，因此计算所得数据为范围数据。
表2-1可分散液剂与水乳剂的苯类溶剂含量及溶助剂成本比较
(2)光化学污染比较
以下表格中，A表示28％阿维菌素·虱螨脲可分散液剂。
B表示28％阿维菌素·虱螨脲水乳剂。
表2-2可分散液剂与水乳剂中溶剂MIR值比较
(3)生物药效比较
为了明确28％阿维菌素·虱螨脲可分散液剂与28％阿维菌素·虱螨脲水乳剂对的小菜蛾防治效果差异，进行了田间小区药效试验。
处理128％阿维菌素·虱螨脲可分散液剂3000倍
处理228％阿维菌素·虱螨脲可分散液剂4500倍
处理328％阿维菌素·虱螨脲水乳剂3000倍
处理4空白对照
表2-3阿维菌素·虱螨脲可分散液剂与阿维菌素·虱螨脲水乳剂药效试验数据
由此可见，可分散液剂在用量及防治效果上均占有明显优势。
实施例310.5％阿维菌素·虫螨腈可分散液剂的制备方法
阿维菌素 0.5％
虫螨腈 10％
异丁醇 15％
Span-20 8％
700# 3％
大豆油甲酯 补足100％
上述组合物的可分散液剂所述的制备方法是将阿维菌素和虫螨腈在溶剂中溶解，然后投入植物油甲酯和乳化剂混合并匀化。
将制得的10.5％阿维菌素·虫螨腈可分散液剂与10.5％阿维菌素·虫螨腈微乳剂(其配方为阿维菌素 0.5％ 虫螨腈 10％ 二甲苯 20％ 1601# 4％ 700# 8％500# 4％ 水补足 100％)进行如下实验以比较二者之间成本及生物药效试验的差异。
(1)成本价格比较
A为10.5％阿维菌素·虫螨腈可分散液剂。
B为10.5％阿维菌素·虫螨腈微乳剂。
计算方法如下
溶助剂成本＝溶剂所占质量百分数*溶剂价格+助剂质量百分数*助剂价格
由于溶助剂具体的市场价格会有一定幅度的波动，因此计算所得数据为范围数据。
表3-1可分散液剂与微乳剂的苯类溶剂含量及溶助剂成本比较
(2)光化学污染比较
以下表格中，A表示10.5％阿维菌素·虫螨腈可分散液剂。
B表示10.5％阿维菌素·虫螨腈微乳剂。
表3-2可分散液剂与微乳剂中溶剂MIR值比较
(3)生物药效比较
为了明确10.5％阿维菌素·虫螨腈可分散液剂与10.5％阿维菌素·虫螨腈微乳剂对的二斑叶螨防治效果差异，进行了田间小区药效试验。
处理110.5％阿维菌素·虫螨腈可分散液剂2000倍
处理210.5％阿维菌素·虫螨腈可分散液剂3000倍
处理310.5％阿维菌素·虫螨腈微乳剂2000倍
处理4空白对照
表3-3阿维菌素·虫螨腈可分散液剂与阿维菌素·虫螨腈微乳剂药效试验数据
由此可见，可分散液剂在用量及防治效果上均占有明显优势。
实施例415％阿维菌素·烯啶虫胺可分散液剂的制备方法
阿维菌素 0.8％
烯啶虫胺 14.2％
无水乙醇 12％
N-烷基吡咯烷酮 3％
0203B 6％
TW-20 4％
棕榈油甲酯 补足100％
上述组合物的可分散液剂所述的制备方法是将阿维菌素和烯啶虫胺在溶剂中溶解，然后投入植物油甲酯和乳化剂混合并匀化。
将制得的15％阿维菌素·烯啶虫胺可分散液剂与15％阿维菌素·烯啶虫胺水乳剂(其配方为阿维菌素 0.8％ 烯啶虫胺 14.2％ 二甲苯 15％ 乙二醇 5％2201# 10％ 水补足 100％)进行如下实验以比较二者之间成本及生物药效试验的差异。
(1)成本价格比较
A为15％阿维菌素·烯啶虫胺可分散液剂。
B为15％阿维菌素·烯啶虫胺水乳剂。
计算方法如下
溶助剂成本＝溶剂所占质量百分数*溶剂价格+助剂质量百分数*助剂价格
由于溶助剂具体的市场价格会有一定幅度的波动，因此计算所得数据为范围数据。
表4-1可分散液剂与水乳剂的苯类溶剂含量及溶助剂成本比较
(2)光化学污染比较
以下表格中，A表示21％阿维菌素·虱螨脲可分散液剂。
B表示21％阿维菌素·虱螨脲水乳剂。
表4-2可分散液剂与水乳剂中溶剂MIR值比较
(3)生物药效比较
为了明确15％阿维菌素·烯啶虫胺可分散液剂与15％阿维菌素·烯啶虫胺水乳剂对的粉虱防治效果差异，进行了田间小区药效试验。
处理115％阿维菌素·烯啶虫胺可分散液剂6000倍
处理215％阿维菌素·烯啶虫胺可分散液剂7500倍
处理315％阿维菌素·烯啶虫胺水乳剂6000倍
处理4空白对照
表4-3阿维菌素·烯啶虫胺可分散液剂与阿维菌素·烯啶虫胺水乳剂药效试验数据
由此可见，可分散液剂在用量及防治效果上均占有明显优势。
实施例515％阿维菌素·多杀霉素可分散液剂的制备方法
阿维菌素 4％
多杀霉素 11％
N-烷基吡咯烷酮 3％
异丁醇 10％
Span-80 3％
0206B 3％
椰子油甲酯 补足100％
上述组合物的可分散液剂所述的制备方法是将阿维菌素和多杀霉素在溶剂中溶解，然后投入植物油甲酯和乳化剂混合并匀化。
将制得的15％阿维菌素·多杀霉素可分散液剂与15％阿维菌素·多杀霉素乳油(其配方为阿维菌素4％ 多杀霉素11％ 602#6％ 500# 3％ 甲苯补足100％)进行如下实验以比较二者之间成本及生物药效试验的差异。
(1)成本价格比较
A为15％阿维菌素·多杀霉素可分散液剂。
B为15％阿维菌素·多杀霉素乳油。
计算方法如下
溶助剂成本＝溶剂所占质量百分数*溶剂价格+助剂质量百分数*助剂价格
由于溶助剂具体的市场价格会有一定幅度的波动，因此计算所得数据为范围数据。
表5-1可分散液剂与乳油的苯类溶剂含量及溶助剂成本比较
(2)光化学污染比较
以下表格中，A表示15％阿维菌素·多杀霉素可分散液剂。
B表示15％阿维菌素·多杀霉素乳油。
表5-2可分散液剂与乳油中溶剂MIR值比较
(3)生物药效比较
为了明确15％阿维菌素·多杀霉素可分散液剂与15％阿维菌素·多杀霉素乳油对的小菜蛾防治效果差异，进行了田间小区药效试验。
处理115％阿维菌素·多杀霉素可分散液剂5000倍
处理215％阿维菌素·多杀霉素可分散液剂6500倍
处理315％阿维菌素·多杀霉素乳油5000倍
处理4空白对照
表5-3阿维菌素·多杀霉素可分散液剂与阿维菌素·多杀霉素乳油药效试验数据
权利要求
1.一种含阿维菌素的可分散液剂，其特征是它以植物油甲酯为基质、有效成分包括A和B两种，A是阿维菌素，B是螺螨酯、虱螨脲、虫螨腈、烯啶虫胺、多杀霉素中的一种，A与B的质量比为1∶1-300。
2.根据权利要求
1所述的含阿维菌素的可分散液剂，其特征是包括以下重量百分比的组分
有效成分A 0.1％-10％，
有效成分B 1％-30％，
溶剂 1％-30％，
乳化剂 4％-20％，
植物油甲酯 补足100％。
3.根据权利要求
2，其特征是所述溶剂为丙酮、烷基吡咯烷酮、乙醇、异丙醇、异丁醇中的一种或几种。
4.根据权利要求
2，其特征是所述乳化剂为农乳500#、700#、601#、602#、404#、1601#、1602#、0201B、0203B、0206B、AEO-3、司盘-80、司盘-20、吐温-80、吐温-20中的一种或几种。
5.根据权利要求
2，其特征是所述植物油甲酯为棕榈油甲酯、椰子油甲酯、大豆油甲酯、油酸甲酯中的一种或几种。
专利摘要
本发明公开了一种含阿维菌素的可分散液剂，本发明的可分散液剂以植物油甲酯为基质，产品黏着力强，并可在靶标表面形成薄膜，增加了有效成分在靶标表面的沉积和穿透靶标表面蜡质层的能力，提升了有效成分的生物利用度，显著减少了农药用量，有助于延缓害虫抗性；易生物降解的植物油甲酯替代芳烃类有机溶剂，有效减轻了农药的光化学污染，有利于生态环境保护。
文档编号A01P7/04GKCN101755790SQ200910208452
公开日2010年6月30日 申请日期2009年11月3日
发明者袁伏中, 李琛, 曹明章, 李欧燕, 张华东 申请人:深圳诺普信农化股份有限公司导出引文BiBTeX, EndNote, RefMan