专利名称：环状化合物及其盐的制作方法
技术领域：
本发明涉及可用作药物组合物(用于治疗真菌疾病、特别是深部真菌疾病的药物 组合物)的有效成分的环状化合物。
背景技术：
一般认为，给患者长期施用抗生素时，虽然可以除去目标病原菌，但是抵抗抗生素 的真菌会增生，从而造成深部真菌疾病(此处，将存活的真菌异常增殖的现象称为所谓的 菌交替现象(microbial substitution))，或者，高龄患者、术后患者、或施用了抗癌剂或免 疫抑制剂后的患者，由于身体防御功能被抑制因而容易感染真菌，从而真菌增殖，造成深部 真菌疾病。作为治疗深部真菌疾病的药物，有这样的抗真菌剂1)核酸碱基类药物氟胞啼 唳，其作用机制是阻碍真菌的DNA合成、以及2)多马霉素类药物双性霉素B、咪唑类药物咪 康唑、以及三唑类药物氟康唑(fluconazole)，它们的作用机制是阻碍真菌的细胞膜合成。然而，虽然已知如下所示的由3个鸟氨酸构成的环状六胜肽(hexap印tide)—铁 色素(Ferrichrome)(非专利文献1)，但是在该文献中没有记载铁色素具有抗真菌活性。
权利要求
式(I)所示的化合物或其盐，FPA00001225800200011.tif
2.权利要求1所述的化合物或其盐，其中权利要求1所述的化合物的盐为该化合物与 铝或铁形成的盐。
3.权利要求1所述的化合物或其盐，其中权利要求1所述的化合物的盐为该化合物与 铝形成的盐。
4.一种菌株，其为保藏编号为FERM BP-10916的桃色枝顶孢MF-347833株(Acremonium persicinum MF-347833 ^)。
5.权利要求1所述的化合物或其盐，其是通过培养权利要求4所述的菌株，并对其培养 液进行提取、纯化而获得的。
6.权利要求1所述的化合物或其盐的制造方法，包括培养属于真菌枝顶孢属的菌株， 并从其培养液中分离出式(I)所示化合物。
7.权利要求6所述的制造方法，其中所述的属于真菌枝顶孢属的菌株为权利要求4所 述的菌株。
8.权利要求1所述的化合物或其盐，其中权利要求1所述的化合物的盐为该化合物与 镓形成的盐。
9.一种药物组合物，其含有权利要求1所述的化合物或其盐、以及可药用的赋形剂。
10.一种用于预防或治疗真菌疾病的药物组合物，其含有权利要求1所述的化合物或其盐。
11.权利要求1所述的化合物或其盐在制备用于预防或治疗真菌疾病的药物组合物中 的用途。
12.权利要求1所述的化合物或其盐用于预防或治疗真菌疾病的用途。
13.一种预防或治疗真菌疾病的方法，包括给患者施用有效量的权利要求1所述的化 合物或其盐。
全文摘要
本发明提供一种可用作抗真菌剂、特别是深部真菌疾病治疗剂的化合物。采用真菌桃色枝顶孢(Acremonium persicinum)，从其培养液中分离出了环状化合物。该环状化合物或其盐具有良好的抗真菌活性，证实了该化合物可用作药物、特别是可用作抗真菌剂，从而完成了本发明。本发明的环状化合物或其盐可用作真菌疾病、特别是深部真菌疾病的预防剂或治疗剂。
文档编号C12R1/645GK101970462SQ20098010889
公开日2011年2月9日 申请日期2009年3月13日 优先权日2008年3月14日
发明者中村郁子, 吉川浩司, 大隅惠介, 金崎龙一, 高濑茂弘 申请人:安斯泰来制药株式会社