专利名称：一类补铁剂咀嚼片的处方组成的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类补铁药一类补铁剂咀嚼片的制备处方组成，这类药主要用于铁缺乏症的治疗，具有较好的口感，提高缺铁患者长期服药的顺服性，从而确保补铁剂的疗效。
背景技术：
贫血是指血液中红细胞数以及血红蛋白低于正常值的一种病理现象。产生贫血的基本原因有造血原料供应不足，急、慢性失血或红细胞过渡破坏，造血功能障碍等。常见的贫血可分为小细胞低色素性贫血(缺铁性贫血)、巨幼红细胞贫血和再生障碍性贫血。
血红蛋白是由亚铁血红与珠蛋白结合而成，亚铁血红蛋白由铁和原卟啉合成。当缺铁或铁的吸收、利用发生障碍时，亚铁血红素的合成减少，血红蛋白量降低，形成缺铁性贫血。这是最常见的一种贫血，此时通常的治疗就是补充铁剂。对于一些患者来说，补铁剂是需要长期服用的。
但是常用的补铁剂如卟啉铁、富马酸铁、硫酸亚铁、乳酸亚铁、葡萄糖酸铁等补铁剂本身都具有不好的口感，而以往的补铁制剂在制作时虽然也考虑到制剂的口味，但由于研究者始终认为这些制剂是药品，将口味的调整放在了次要的位置，所以吃起来总感到是药的味道，缺乏人们的味觉对这些药味的长期适应性，最终造成一些患者尤其是少儿患者不愿长期服用。本发明人曾提出对于一些需要长期服用的药品和一些OTC药品(非处方药)应使制剂的口感趋向于食品化口感的概念。本发明意在实现这种概念，为此选择了适当的辅料以咀嚼片制剂的形式制备更食品化口感的补铁制剂，以期提高患者的对补铁剂的顺服性。
发明目的 本发明的目的是解决补铁制剂普遍口感不好的缺点，制备一类口感好的补铁剂咀嚼片，提高缺铁患者长期服药的顺服性，从而确保补铁剂对缺铁性贫血的疗效。
发明简述 经研究发现甘露醇、山梨醇、维生素C、乳糖、葡萄糖、枸橼酸薄荷香精、奶油香精、桉叶香精再加适量的甜味剂的搭配组合具有很好的抑制补铁剂辛腥味的作用，从而制备了一类补铁剂的咀嚼片。
发明详述 1、本发明的基本处方补铁剂(以铁剂) 1g甘露醇0～600g山梨醇0～600g葡萄糖0～600g奶粉(最好是脱脂奶粉) 0～600g
枸橼酸0～50g维生素C 0～50g葡萄糖酸锌(以锌计)0～1g麦芽糊精 适量奶油香精 适量(根据需要)薄荷香精或(薄荷油)适量(根据需要)桉叶香精(桉叶油) 适量甜味矫味剂(安赛蜜、甜菊甙、甜蜜素等) 适量硬脂酸镁 适量(根据需要)胃溶型薄膜衣预混剂适量制成1000片处方说明(1)上述处方的基本特征是甘露醇、山梨醇、乳糖、葡萄糖、奶粉、枸橼酸、维生素C可以是全部或部分相互结合存在于补铁剂咀嚼片的处方中，具有与补铁剂(以铁计)的比例符合上述基本处方规定的比例关系，并具有奶油、或薄荷、或桉叶的味道；(2)补铁剂包括硫酸亚铁、富马酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、枸橼酸铁铵、琥珀酸亚铁、含糖碳酸亚铁、卟啉铁等可供口服的补铁剂。(3)上述补铁剂如果用β-环糊精包合口感更好。(4)这类补铁剂咀嚼片可包胃溶衣也可不包胃溶衣。(5)处方中含有葡萄糖酸锌是由于有理论报道补充铁剂时会影响到机体对锌的吸收，故在处方中增添适量的锌剂用以弥补服用补铁剂时机体对锌吸收的影响。本处方中补锌剂的用量参照机体生长的用量制定。本处方中补锌剂还可使用硫酸锌、甘草酸锌。
2、用本发明上述基本处方制备补铁剂咀嚼片的基本工艺如下原辅料的加工与处理所有原辅料经检验合格后，按要求分别过100或200目筛，必要时应加以粉碎。
按处方量称取上述主药和各辅料，首先取补铁剂与甜味剂先按等量递加法混合搅拌混匀，再过一次筛混合一次。加入甘露醇、乳糖、葡萄糖、奶粉、枸橼酸、葡萄糖酸锌充分混合均匀。
制软材用常规法制备20％麦芽糊精浆。取20％麦芽糊精浆适量加入已混合均匀的药粉中，搅拌混合均匀，并掌握合适的干湿度。(粘合剂还可用其它的粘合剂取代，如用5％PVP(聚微酮)的乙醇溶液等)用16目筛网制粒，并将颗粒于60℃条件下干燥2小时左右，并用14目筛网整粒，将颗粒与维生素C、山梨醇混合。按制订的质量标准测量颗粒中补铁剂的含量，并测量颗粒中水分的含量在3％以内。
将硬脂酸镁过100目筛后与颗粒中的细粉首先混合均匀，然后再将其他颗粒混合均匀。最后将奶油香精(或薄荷香精或桉叶香精)均匀的喷洒在颗粒上，混匀，置密闭容器内密闭贮放24小时后压片(也可将奶油香精或薄荷香精或桉叶香精用β-环糊精包合后使用，以减少在干燥时挥发油的损失)。
包衣取胃溶型薄膜衣预混剂(市售)，用50％的乙醇溶液配制成含量为9％的包衣液。将咀嚼片置包衣锅内，以适当的转速转动包衣锅，边喷包衣液边吹热风(50℃左右)，包至素丸增重3％左右，置烘箱内，60℃干燥2小时，即得。包衣的目的是当处方中使用山梨醇时用于防潮或增加药片的美观，因此可根据需要决定包衣或不包衣。
下面的发明举例用于进一步说明本发明，但不意味本发明仅限于此。
发明举例1 卟啉铁咀嚼片1的制备处方组成 卟啉铁(以铁计) 125g甘露醇 300g葡萄糖 150g脱脂奶粉150g维生素C 10g葡萄糖酸锌 1.5g安赛蜜 1.2g麦芽糊精适量奶油香精(或薄荷香精)适量硬脂酸镁适量制成 1000片制法原辅料的加工与处理所有原辅料经检验合格后，按要求分别过100目或200目筛，必要时应加以粉碎。
按处方量称取上述主药和各辅料，首先取卟啉铁与甜味剂安赛蜜先按等量递加混合法搅拌混匀，再过一次筛混合一次。加入甘露醇、葡萄糖、脱脂奶粉、葡萄糖酸锌充分混合均匀。
制软材取麦芽糊精，用常规法制备20％麦芽糊精浆。取20％麦芽糊精浆适量加入已混合均匀的药粉中，搅拌混合均匀，并掌握合适的干湿度。
用16目筛网制粒，并将颗粒于60℃条件下干燥3小时左右，并用14目筛网整粒。整粒后筛取小于60目的小颗粒，将小颗粒与维生素C混合后再与颗粒混合均匀。按制订的质量标准测量颗粒中补铁剂的含量，并测量颗粒中水分的含量在3％以内。
将硬脂酸镁过100目筛后与颗粒中的细粉首先混合均匀，然后再将其他颗粒混合均匀。最后将奶油香精(或薄荷香精)均匀的喷洒在颗粒上，混匀，置密闭容器内密闭贮放24小时后压片。
包衣取胃溶型薄膜衣预混剂(市售)，用50％的乙醇溶液配制成含量为9％的包衣液。将咀嚼片置包衣锅内，以适当的转速转动包衣锅，边喷包衣液边吹热风(50℃左右)，包至素丸增重3％左右，置烘箱内，60℃干燥3小时，即得。
说明(1)将卟啉铁用β-环糊精包合后再参与处方，口感更好；(2)本处方补铁剂还可用硫酸亚铁、富马酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、枸橼酸铁铵、琥珀酸亚铁、含糖碳酸亚铁等可供口服用的补铁剂取代卟啉铁。(3)可根据需要调整维生素C、葡萄糖酸锌、安赛蜜的用量。
发明举例2 卟啉铁咀嚼片2的制备处方组成 卟啉铁(以铁计)125g甘露醇180g葡萄糖150g脱脂奶粉 150g山梨醇120g维生素C10g葡萄糖酸锌1.5g安赛蜜1.2gPVP(聚维酮) 适量奶油香精(或薄荷香精或桉叶香精)适量硬脂酸镁 适量制成 1000片制法原辅料的加工与处理所有原辅料经检验合格后，按要求分别过100目或200目筛，必要时应加以粉碎。
按处方量称取上述主药和各辅料，首先取卟啉铁与甜味剂安赛蜜先按等量递加混合法搅拌混匀，再过一次筛混合一次。加入甘露醇、葡萄糖、脱脂奶粉、葡萄糖酸锌充分混合均匀。
制软材取PVP和70％的乙醇，用常规法制备5％PVP的乙醇溶液。取5％PVP的乙醇溶液适量加入已混合均匀的药粉中，搅拌混合均匀，并掌握合适的干湿度。
用16目筛网制粒，并将颗粒于60℃条件下干燥3小时左右，并用14目筛网整粒。整粒后筛取小于60目的小颗粒，将小颗粒与维生素C、山梨醇混合后再与颗粒混合均匀。按制订的质量标准测量颗粒中补铁剂的含量，并测量颗粒中水分的含量在3％以内。
将硬脂酸镁过100目筛后与颗粒中的细粉首先混合均匀，然后再将其他颗粒混合均匀。最后将奶油香精(或薄荷香精或桉叶香精)均匀的喷洒在颗粒上，混匀，置密闭容器内密闭贮放24小时后压片。
包衣干燥条件该为50℃加压干燥2小时，其余同发明举例1。
说明同发明举例1发明举例3 卟啉铁咀嚼片3的制备处方组成卟啉铁(以铁计)125g甘露醇300g葡萄糖150g脱脂奶粉 150g枸橼酸 10g维生素C10g葡萄糖酸锌1.5g安赛蜜1.2g麦芽糊精 适量奶油香精(或薄荷香精或桉叶香精)适量硬脂酸镁 适量制成 1000片制法原辅料的加工与处理所有原辅料经检验合格后，按要求分别过100目或200目筛，必要时应加以粉碎。
按处方量称取上述主药和各辅料，首先取卟啉铁与甜味剂安赛蜜先按等量递加混合法搅拌混匀，再过一次筛混合一次。加入甘露醇、葡萄糖、脱脂奶粉、葡萄糖酸锌充分混合均匀。
制软材取麦芽糊精，用常规法制备20％麦芽糊精浆。取20％麦芽糊精浆适量加入已混合均匀的药粉中，搅拌混合均匀，并掌握合适的干湿度。
用16目筛网制粒，并将颗粒于60℃条件下干燥3小时左右，并用14目筛网整粒。整粒后筛取小于60目的小颗粒，将小颗粒与维生素C混合后再与颗粒混合均匀。按制订的质量标准测量颗粒中补铁剂的含量，并测量颗粒中水分的含量在3％以内。
将硬脂酸镁过100目筛后与颗粒中的细粉首先混合均匀，然后再将其他颗粒混合均匀。最后将薄荷香精(或奶油香精或桉叶香精)均匀的喷洒在颗粒上，混匀，置密闭容器内密闭贮放24小时后压片。
包衣同发明举例1说明同发明举例权利要求
1.在制备补铁剂的咀嚼片时，其处方中含有甘露醇、山梨醇、奶粉、枸橼酸、葡萄糖、维生素C全部或部分的组合，其特征是甘露醇、山梨醇、葡萄糖、奶粉、枸橼酸、维生素C可以是全部或部分相互结合存在于补铁剂咀嚼片的处方中，并具有与补铁剂(以铁计)的比例符合下述的比例关系1份的补铁剂(以铁计算)0～600份的甘露醇0～600份的山梨醇0～600份的葡萄糖0～600份的奶粉0～50份的枸橼酸0～50份的维生素C0～1份的补锌剂(以锌计)。处方中的补铁剂包括硫酸亚铁、富马酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、枸橼酸铁铵、琥珀酸亚铁、含糖碳酸亚铁、卟啉铁等可供口服用的铁补充剂，它们都符合上述的比例关系。所制备的补铁剂的咀嚼片，是用于人体缺铁性贫血的治疗和日常补铁的补充剂。处方中的补锌剂是指葡萄糖酸锌、或硫酸锌、或甘草酸锌。
2.依据权利1制备补铁剂的咀嚼片，调味剂可选择奶油香精或薄荷香精(薄荷油)或桉叶香精(桉叶油)，其特征是这些补铁剂的咀嚼片具有奶油或薄荷或桉叶的味道。
3.依据权利1制备补铁剂的咀嚼片中含有补锌剂，其特征是补铁剂补锌剂符合补铁剂(以铁计算)0～1份的补锌剂(以锌计算)的比例关系。
4.依据权利1，本发明的发明举例1、2、3。
全文摘要
经研究发现甘露醇、山梨醇、维生素C、乳糖、葡萄糖、枸橼酸薄荷香精、奶油香精、桉叶香精再加适量的甜味剂的搭配组合具有很好的抑制补铁剂辛腥味的作用，从而制备了一类补铁剂的咀嚼片。
文档编号A61K31/185GK1408352SQ02130690
公开日2003年4月9日 申请日期2002年9月20日 优先权日2002年9月20日
发明者单玉华, 谢圣明, 和琳琳, 高艺歌 申请人:单玉华