专利名称：梁王茶的有效成份制剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及中药有效成分的制剂及制备，具体地说是梁王茶有效成分制剂及制备方法。
国内外有学者对梁王茶的成分作过系统研究，目前发现有近10种化合物存在。主要是五环三萜皂甙化合物3-O-α-(3′，4′-O-二乙酰基)-L-吡喃阿拉伯糖(1-6)-β-羟齐墩果-12-烯-28，29-双羧酸-28-O-[α-吡喃鼠李糖(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖]酯甙(I)(梁王茶甙I)，3 β-羟齐墩果12-烯-28，29-双羟酸3-O-β-D吡喃木糖甙(YL4)(D1)等，还有糖类化合物如多糖类，其结构主要是由阿拉伯糖和葡萄糖所组成。
由于众多成分的存在，使得梁王茶具有较为广泛和生理活性，有祛风湿、活血脉、通经止痛、生津止渴、降血糖与血脂、抑制细胞生长和抗癌等作用。这明确显示它在妇科医学、老年医学和肿瘤学领域有着广泛的应用前景。
对梁王茶的开发目前基本上还未见报导。民间通过植物粉碎制成生药粉，制剂质量不稳定、口感不佳、调味后涩味难以被隐蔽或消除，且未将各有效成分分离、定量，使其功效不明确，仅用于治疗跌打损伤、风湿性关节痛等作为保健品使用，使用程度受到限制。
本发明的梁王茶有效成分制剂是由1、皂甙类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成的医学上可接受的各类制剂，其中皂甙类化合物提取物含总梁王茶甙9～13％。
2、含糖类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成医学上可接受的各类制剂，其中糖类化合物提取物中含多糖10～30％。
本发明的梁王茶有效成分制剂是通过下述方法制得1、有效成分的分离、纯化(1)皂甙类的分离醇提称取梁王茶生药，加入8倍、7倍、7倍、7倍75％乙醇冷浸4次，每次24小时，过滤，合并滤液，减压浓缩回收乙醇至小体积，有沉淀物析出，抽滤，得水不溶物(皂甙)，烘干，得率为11％。滤液继续减压浓缩，得浸膏。
(2)糖类化合物的分离水提经醇提后，残渣挥去乙醇，加蒸馏水8倍、7倍、6倍量于45℃温提3次，每次8小时，趁热过滤，合并滤液，静置；倾出上清液，置水浴上挥干水分，得梁王茶粗多糖浸膏，得率为19.42％。
2、有效成分制剂的制备(1)取上述皂甙化合物提取物30～70％，加入药用辅料70～30％，按常规制剂方法制得片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或注射剂等。
(2)取上述糖类化合物提取物30～70％，加入药用辅料70～30％，按常规制剂方法制得片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或注射剂等。
本发明所述的皂甙化合物是指梁王茶初提物中皂甙及甙元，主要是梁王茶甙I、梁王茶甙II、梁王茶甙III、梁王茶甙IV、梁王茶甙V、梁王茶甙IX、梁王茶甙X、梁王茶甙XI和D1、A4。上述化合物的结构为公开的现有技术，在有关医学杂志出版物(如药学学报等)上均有记载。
本发明所述的糖类化合物是指梁王茶提取物中分子量在3000至30000之间的多糖，主要是由阿拉伯糖和葡萄糖所组成。
梁王茶提取物为一种新生的反应调节剂，在免疫功能调节方面(如器官移植的免疫排斥)有重要意义。
梁王茶提取物能抑制癌细胞生长，这在中药及天然药物中是极少见的。
用本发明梁王茶有效成分制剂，按GB1115193-94的关规定进行安全性毒理学评价试验，结果显示1、急毒性实验样品对雌雄小白鼠的急性经口LD50均大于2000mg/kg，以急毒性半数致死量毒性分级，属无毒级物质。
2、微核试验结果阴性3、精子畸形试验结果阴性4、Ames试验结果阴性5、30天喂养试验实验动物生长情况良好，血液学检查，生化学检查，主要脏体及组织学检查结果与对照组相比，均无明显差异。
对本发明的梁王茶有效成分制剂进行功能试验，结果显示有抑制癌细胞扩散和抗炎、抑制免疫功能的作用。
1、抑制癌细胞生长作用通过实验显示，对小鼠L1210白血病细胞株的生长抑制率IC50为20ug/ml。
2、抗炎、抑制免疫功能的作用对大鼠肾小球肾病模型作实验观察，提示梁王茶有一定的抗炎、抑制免疫的作用。
本发明的梁王茶有效成分制剂，有效成分含量确切，疗效显著，可根据不同的治疗目的选择使用。本发明的梁王茶制剂的制备方法简便，适用于工业化生产。
实施例2异叶梁王茶有效成分糖类化合物提取物的制备水提经醇提后，残渣挥去乙醇，加蒸馏水8倍、7倍、6倍量于45℃温提3次，每次8小时，趁热过滤，合并滤液，静置；倾出上清液，置水浴上挥干水分，得梁王茶粗多糖浸膏，得率为19.42％。
实施例3
按配制总量取实施例子的皂甙化合物提取物40％，加入药用辅料微晶纤维素20％、硫酸钙10％、糊精10％、淀粉14.7％羟丙纤维素4％、硬脂酸镁0.8％、白碳黑0.5％，充分混匀后制粒，按所需剂量分包装，即得颗粒剂。
实施例4按配制总量取实施例2的糖类化合物提取物55％，加入药用辅料微晶纤维素20％、淀粉10％、乳糖7.7％、羟丙纤维素6％、硬脂酸镁0.8％、白碳黑0.5％，充分混匀后制粒，按所需剂量分包装，即得颗粒剂。
权利要求
1.一种梁王茶的有效成份制剂，其特征在于该有效成分制剂是1)皂甙类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成的医学上可接受的各类制剂。2)含糖类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成医学上可接受的各类制剂。
2.根据权利要求1所述的梁王茶的有效成份制剂，其特征在于皂甙类化合物提取物含总梁王茶甙9～13％，
3.根据权利要求1所述的梁王茶的有效成份制剂，其特征在于糖类化合物提取物中含多糖10～30％。
4.根据权利要求1所述的梁王茶的有效成份制剂的制备方法，其特征在于由以下步骤制得1、有效成分的分离、纯化(1)皂甙类的分离醇提称取梁王茶生药，加入8倍、7倍、7倍、7倍75％乙醇冷浸4次，每次24小时，过滤，，合并滤液，减压浓缩回收乙醇至小体积，有沉淀物析出，抽滤，得水不溶物皂甙，烘干，得率为11％。滤液继续减压浓缩，得浸膏。(2)糖类化合物的分离水提经醇提后，残渣挥去乙醇，加蒸馏水8倍、7倍、6倍量于45℃温提3次，每次8小时，趁热过滤，合并滤液，静置；倾出上清液，置水浴上挥干水分，得梁王茶粗多糖浸膏，得率为19.42％。2、有效成分制剂的制备(1)取上述皂甙化合物提取物30～70％，加入药用辅料70～30％，按常规制剂方法制得片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或注射剂等。(2)取上述糖类化合物提取物30～70％，加入药用辅料70～30％，按常规制剂方法制得片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或注射剂等。
全文摘要
本发明是一种梁王茶的有效成份制剂及制备方法。该有效成分制剂是1)皂甙类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成的医学上可接受的各类制剂。2)含糖类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成医学上可接受的各类制剂，并按一定的制备方法制得。本发明的梁王茶有效成分制剂，有效成分含量确切，疗效显著，可根据不同的治疗目的选择使用。本发明的梁王茶制剂的制备方法简便，适用于工业化生产。
文档编号A61K31/704GK1466972SQ02133450
公开日2004年1月14日 申请日期2002年7月8日 优先权日2002年7月8日
发明者虞泓, 丛力, 许永莲, 虞 泓 申请人:云南英茂生物技术实验室