专利名称：组合物的制作方法
技术领域：
本发明的背景技术各种制剂现已用于带来想要的可见皮肤效果。在这些想要的效果中有皮肤光亮，尤其是在亚洲，亮泽的皮肤被认为是美丽的一个因素。
为了实现这个目标，目前已经发明出来包含各种活性剂的“保留(leave-on)”制剂，例如面霜和洗液。在这些活性剂中有抑制黑色素合成的物质，它可以使皮肤亮泽，还有通过减少紫外线导致的黑色素而防止皮肤进一步变黑的物质，通常是UV抑制剂(遮光剂)，以及使用帮助保持皮肤年轻的物质。
发明的概要本发明提供一种含有面霜或洗液基质的组合物，面霜或洗液基质进一步含有能使皮肤亮泽的活性剂或其混合物和可以防止皮肤进一步变黑的活性剂或其混合物。每一种活性剂或其混合物在制剂中存在的量符合使皮肤亮泽和防止皮肤变黑的剂量。
制剂中进一步包含的组分可以是一定量的帮助保持皮肤年轻的抗氧化剂。
更进一步的组分可以是无机的遮光剂例如二氧化钛或氧化锌。应用这些物质可以达到迅速的可看到的开始变白的效果。
发明的详细描述使皮肤光亮的组合物的实例包括对苯二酚，熊果苷，曲酸和抗坏血酸。这些物质有能阻止黑色素合成的物质，黑色素是皮肤中含有的使皮肤变黑的化合物。这种化合物的实例中包括酪氨酸酶抑制剂，例如从曲霉菌，songyi，甘草和熊果中得到的中药提取物。其他的试剂是烟酰胺，磷酸抗坏血酸酯钠，从黄芩，虎耳草，葡萄和桑葚中得到的中草药提取混合物(biowhite)和包含有甘草和曲霉菌酵素的中药提取混合物的Gatuline复合物。在这些物质中，优选使用从Coletica得到的以“biowhite”名称销售的从黄芩，虎耳草，葡萄和桑葚中提取的中药提取物，以及烟酰胺和Gatuline复合物(由曲霉菌酵素和甘草提取物混合成的中草药提取混合物)和磷酸抗坏血酸酯钠(SAP)组成的混合物。
第二组是防止皮肤进一步变黑的物质，通常是针对由紫外线导致的黑色素的。各种已知的紫外线抑制剂都可以完成这种保护，并且考虑到可以防护电磁波谱的范围明包括UVB和UVA。UV抑制剂包括系列的例如水杨酸盐，肉桂酸衍生物，对位氨基安息香酸和特定的单独的或组合的弑剂，例如甲氧基肉桂酸辛基酯(OMC)，苯甲酮-3，亚甲基二苯并三唑基四甲基丁基苯酚等。优选的遮光剂UV抑制剂是甲氧基肉桂酸辛基酯与苯甲酮-3和甲氧基肉桂酸辛基酯与亚甲基二苯并三唑基四甲基丁基苯酚的混合物。
无机的遮光活性物质也可以被应用，例如二氧化钛，或氧化锌。遮光剂(有机的或无机的)在组合物中的用量通常在0.1％到20％，优选0.1％到15％，最好是0.1到5或3wt.％。
用于帮助保持年轻皮肤的试剂是通常已知的抗氧化剂例如维生素，尤其是维生素E，A和C，以及它们的前体衍生物，该前体衍生物可通过皮肤系统转变成活性维生素。
许多种维生素，维生素和前体，或前体可以存在于本发明的组合物中。前体的例子有维生素A和E的酯，例如具有一到大约二十个碳原子的酯。有活性的酯的例子是那些具有一到大约二十个碳原子的酯，例如，维生素的甲酯，丙酯，己酯，癸酯，月桂醇酯，棕榈酸酯，例如维生素E的甲酯或维生素A的月桂醇酯。在这些实际的维生素中，优选的α生育酚类化合物例如维生素E。类似的前体也可以被用于维生素C。其他的前体是胆甾醇维生素C酯，磷酸抗坏血酸酯钠盐等。视黄基棕榈酸酯是优选的维生素A。维生素E甲酯(维生素E醋酸酯)是优选的维生素E。
可应用各种保留基质例如洗液和面霜，增加水分的和消失的基质都可以被应用。事实上，可应用任何洗液和面霜。最好是那些和上述的活性剂相协调并且可以轻松的涂附和包括好的皮肤感觉。优选的基质是那些具有大约10到大约20个碳原子的长链的烷基羧酸，优选大约12到大约18个碳原子的，更优选硬脂酸，还有多元醇，尤其是大约4到大约8个羟基和大约4到大约8个碳原子的。特别优选的是山梨醇，甘油，丙烯乙二醇和聚乙烯乙二醇，更优选是山梨醇。水分通常构成面霜基质的剩余物。另外，可存在各种润肤剂例如长链的烷基羧酸与长链的烷基醇或短链的烷基醇形成的酯，或短链链的烷基羧酸与长链或短链的烷基醇形成的酯。长链定义为大约10到20个碳原子，短链是大约2到8个碳原子。棕榈酸异丙基酯是优选的。各种防腐剂，香料，鳌合剂，乳化剂等也可以存在。也可以存在少量的碱例如氢氧化钠或优选的氢氧化钾，并且它们可以使活性剂和面霜的涂附容易。
出于对制剂基质中出现的组分的量的考虑，有机酸的量是占组合物的大约5到大约20wt.％，优选大约8到大约16wt％。多元醇占组合物的大约0.5到大约30wt.％，优选占组合物的大约1到大约15wt.％。组合物中最多的组分是水。通常可以占到制剂的大约60到大约90wt.％，优选占制剂的大约70到大约85wt.％。制剂中碱的量可从大约占制剂的0到1wt.％变化，优选大约0.1到大约0.8wt.％。在范围的最高值，例如大约0.7wt.％，无论是乳化剂是否存在，碱尤其是氢氧化钾都可以影响制剂的分布性能。
活性成分的量也可以显著地改变。对于黑色素合成抑制剂的考虑，可以在组合物中占到大约0.01到大约20wt.％，优选大约0.05到大约10wt.％。阻止皮肤进一步的变黑的物质(有机或无机的遮光剂)占到组合物的大约0.1到大约20wt.％，优选大约0.1到大约15wt.％，特别优选大约0.1到大约5wt.％。抗氧化剂维生素的量也可以显著地变化。通常说，维生素E和/或它的前体存在的量占大约0.05到大约5wt.％，而维生素A和C和/或它们的前体存在的量降低到例如占到组合物总量的大约0.001到大约0.5wt.％，优选大约0.005到大约0.04wt.％。
可存在软化剂，并且它们在组合物中的存在量在大约0.5到大约30wt.％之间变化，更优选大约1到大约15wt.％。防腐剂，鳌合剂，乳化剂，香味剂等可以在达到它们的效果的一般浓度下应用。
优选的活性组合物是(a)Biowhite与OMC和苯甲酮-3与或者不与至少维生素或维生素前体的结合物。(b)烟酰胺，Gatuline与亚甲基二苯并三唑基四甲基丁基苯酚和OMC，与或不与至少一种维生素或维生素前体的结合物，如(c)维生素前体例如SAP、OMC和亚甲基二苯并三唑四甲基丁基苯酚和任意的至少一种另外的维生素或维生素前体的结合物。
下面是发明的实例。
(a)对羟基苯甲酸丙基酯(b)对羟基苯甲酸甲基酯(c)磷酸抗坏血酸酯钠(d)甲氧基肉桂酸辛基酯(e)亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚。(Tinosorb M)(f)黄芩，虎耳草，葡萄和桑葚的中草药提取物(g)欧亚甘草和曲霉菌酵素的中药提取物本发明的组合物每天涂抹在皮肤上一至两次，6到8周的时间和直到观察到皮肤出现光亮的效果。
实施例1，2，3的面霜基质的制剂与Fair&Lovely，印度光亮面霜相比，所有的这三种基质制剂更容易分布在皮肤上。当氢氧化钾的量在面霜基质组合物的量是0.2wt％时，存在其他乳化剂的面霜基质，会变得更粘和皮肤不光滑。当缺乏氢氧化钾且存在其他的乳化剂的时候，基质的皮肤光滑度和光泽都会变少。
基于对皮肤光泽的考虑，从基线到6周记录的E值(全面的皮肤颜色改变)显示，在皮肤上应用实施例1和2对皮肤的光泽带来统计学上显著的差别。统计学上显著的差别也可从基线数据到每天两次应用六周之间的皮肤颜色亮度(L值)观察。
进行的另一项研究中，每天一次应用61天使用实施例1和3时，可从控制下的dE值(未经处理的皮肤碎片)观察统计学上的显著变化。
当通过真空方法测定时，实施例的制剂的阳光保护系数(SPF)在4到7之间，相对于Fair&Lovely只有3.77。
阳光保护系数用于确定由制剂提供的UV保护的量。
权利要求
1.一种含有面霜或洗液基质的组合物，所述基质进一步含有a.使皮肤亮泽的活性剂或其混合物，和b.当皮肤暴露在紫外光下时，阻止皮肤进一步变黑的活性剂或其混合物。
2.根据权利要求1的组合物，其中存在足以保持皮肤年轻的抗氧化剂。
3.根据权利要求1的组合物，其中组分(a)抑制黑色素的合成。
4.根据权利要求1的组合物，其中(b)是甲氧基肉桂酸辛基酯和二苯甲酮3或甲氧基肉桂酸辛基酯和亚甲基二苯并三唑基四甲基丁基苯酚。
5.根据权利要求1的组合物，其中(a)是黄芩，虎耳草，葡萄和桑葚中得到的中草药提取物(Biowhite复合物)或抗坏血酸磷酸钠或烟酰胺或曲霉菌酵素和甘草的中药提取物(Gatuline复合物)及其混合物。
6.根据权利要求1的组合物，其中(b)是超出UVA，UVB或UVA和UVB的电磁范围的紫外线抑制剂。
7.根据权利要求1的组合物，其中基质包含大约8到大约16wt.％的具有大约10到大约20个碳原子的烷基羧酸和具有大约5到大约8个羟基和4到8个碳原子的多元醇。
8.根据权利要求7的组合物，其中酸是硬脂酸。
9.根据权利要求7的组合物，其中多元醇是山梨醇。
10.根据权利要求9的组合物，其中多元醇是山梨醇。
11.一种使皮肤光泽的方法，该方法包括给皮肤施用使皮肤光泽有效量的权利要求1的组合物。
全文摘要
一种含有面霜和洗液基质的组合物，所述基质进一步含有a.使皮肤亮泽的活性剂或其混合物，和b.当皮肤暴露在紫外光下，能阻止皮肤进一步变黑的活性剂或其混合物。
文档编号A61K36/87GK1602183SQ02805647
公开日2005年3月30日 申请日期2002年2月26日 优先权日2001年2月28日
发明者C·S·马哈沙德, S·S·阿格拉瓦 申请人:高露洁-棕榄公司